Верошпирон® (таблетки 25мг) (Spironolactone)

МНН: Спиронолактон
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Spironolactone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014449
Информация о регистрации в РК: 16.01.2019 - 16.01.2029
Номер регистрации в РБ: 896/94/99/04/10/14/14/18/19
Информация о регистрации в РБ: 12.09.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 19.96 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Верошпирон®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Спиронолактон

Дәрілік түрі

25 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 25 мг спиронолактон

қосымша заттар: коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, тальк, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, өзіне тән меркаптан иісі және бір жағында «Verospiron» таңбасы бар, ойықты, ақ немесе ақ дерлік түсті жалпақ таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Диуретиктер. Калий жинақтаушы диуретиктер. Альдостерон антагонистері. Спиронолактон.

АТХ коды С03D А01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Спиронолактонның асқазан-ішек жолынан сіңірілуі тез және толық. Плазма ақуыздарымен ол едәуір дәрежеде (шамамен 90%) байланысады. Спиронолактон жылдам метаболизмге ұшырайды. Оның белсенді метаболиттері 7α-тиометилспиронолактон және канренон болып табылады. Спиронолактонның жартылай шығарылу кезеңінің қысқа (1,3 сағат) екеніне қарамастан, оның белсенді метаболиттерінің жартылай шығарылу кезеңдері ұзақ (2,8-ден 11,2 сағатқа дейін). Метаболиттері, ең алдымен, несеппен экскрецияланады, шағын бөлігі нәжіспен экскрецияланады. Спиронолактон және оның метаболиттері плацента арқылы өтеді және ана сүтімен экскрецияланады.

100 мг спиронолактонды 15 күн бойы күнделікті қабылдағаннан кейін спиронолактонның плазмадағы жоғары шекті концентрациясына жетуге дейінгі уақыт (tmax), плазмадағы жоғары шекті концентрациясы (Cmax) және жартылай шығарылу кезеңі (t1/2) көрсеткіштері: тиісінше, 2,6 сағат, 80 нг/мл және шамамен 1,4 сағат. 7α-тиометилспиронолактон және канренон үшін осы көрсеткіштер, тиісінше, 3,2 және 4,3 сағат; 391 нг/мл және 181 нг/мл; 13,8 және 16,5 сағат құраған.

Спиронолактонның дара дозасының бүйрекке ықпал етуі 7 сағат өткенде жоғары шегіне жетіп, кем дегенде, 24 сағат бойы сақталады.

Фармакодинамикасы

Спиронолактон – альдостеронның бәсекелі антагонисі. Ол нефронның дистальді өзекшелерінде әрекет етіп, натрий иондары мен судың кідірісін, сондай-ақ альдостерон әсерлері - калий иондарының экскрециясын тежейді. Ол Na+ және Cl- экскрециясын арттырып қана қоймай, несеппен К+ экскрециясын төмендетеді – ол Н+ экскрециясын да төмендетеді. Өзінің диуретикалық әсерінің нәтижесі ретінде, ол гипотензиялық әсерге ие болады.

Қолданылуы

- емделушіде басқа диуретиктермен емдеуге жауап беру байқалмайтын немесе олардың әсерлерін әлеуеттендіру қажет болатын жағдайлардағы іркілісті жүрек жеткіліксіздігінде

- эссенциальді гипертензияда, ең алдымен, гипокалиемия жағдайларында, әдетте, басқа гипертензияға қарсы препараттармен біріктіріп

- ісінулермен және/немесе асцитпен қатар жүретін бауыр циррозында

- біріншілік гиперальдостеронизмді емдеуде

- нефротикалық синдромнан болатын ісінулерде

- гипокалиемияны емдеуде (басқа ем алу мүмкін емес жағдайларда)

- басқа ұстанымдар мақсатқа сай емес немесе сәйкес келмейтін болып қарастырылатын жағдайларда жүрек гликозидтерін алатын емделушілердегі гипокалиемияның алдын алуда

Қолдану тәсілі және дозалары

Верошпирон® тамақтанудан кейін бір немесе екі қабылдауға тағайындалады. Тәуліктік дозаны немесе тәуліктік дозаның алғашқы бөлігін таңертең қабылдау ұсынылады.

Біріншілік гиперальдостеронизм

Біріншілік гиперальдостеронизм диагностикаланған жағдайларда препаратты операцияға даярлық кезінде 100-400 мг дозада тағайындауға болады. Операция жоспарланбайтын емделушілерде әркімге жеке белгіленген ең аз тиімді дозалануымен препаратты ұзаққа созылатын демеуші ем ретінде пайдалануға болады. Баяндалған жағдайда бастапқы дозаны 14 күн сайын ең аз тиімді дозаға жеткенше азайтуға болады. Ұзақ уақыт қолданылатын жағдайларда жағымсыз әсерлерін азайту үшін басқа топтардың диуретиктерімен біріктіріп пайдалану ұсынылады.

Ісінулер (іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, нефротикалық синдром)

Ересектер: бастапқы тәуліктік дозасы 100 мг (25-200мг) құрайды және бір немесе екі қабылдауға тағайындалады.

Аса жоғары дозаларын тағайындаған жағдайда Верошпиронды® бүйрек өзекшелерінің өте проксимальді бөліктерінде әрекет ететін диуретиктердің басқа топтарымен біріктіріп қабылдауға болады. Бұл жағдайда Верошпиронды® дозалау түзетілуі тиіс.

Асцитпен немесе ісінулермен қатар жүретін бауыр циррозы

Егер несептегі Na+/K+ қатынасы 1-ден көп болса, бастапқы тәуліктік және ең жоғары тәуліктік дозалары 100 мг құрайды. Егер осы қатынас 1-ден аз болса, бастапқы тәуліктік доза 200 мг, ең жоғарысы 400 мг/тәулік құрайды. Демеуші доза әркімге жеке белгіленуі тиіс.

Эссенциальді артериялық гипертензия

Бір немесе екі қабылдауға тағайындалатын бастапқы тәуліктік доза 50-100 мг құрайды және гипертензияға қарсы басқа препараттармен біріктіріп қабылданады. Осы кезеңнің соңына қарай гипертензияға қарсы ең жоғары әсеріне жететіндіктен, ем екі апта бойы жалғасуы тиіс. Артынша дозаның шамасы қол жеткен әсерге қарай әркімде жеке түзетілуі тиіс.

Гипокалиемия

K+ қосылған тағамдық қоспалар немесе калий алмастырушы емнің басқа әдістері жеткіліксіз емделушілерде препарат 25-100 мг тәуліктік дозада қабылданады.

Балалар

Бір немесе екі қабылданатын бастапқы тәуліктік дозасы дене салмағына 1-3 мг/кг құрайды. Дозаны басқа диуретиктермен біріктірілген демеуші ем жағдайында 1-2 мг/кг дейін азайту керек.

Егде жастағы емделушілер

Емдеуді ең төмен дозаларынан бастап, кейіннен ең жоғары әсеріне жеткенше біртіндеп арттыру ұсынылады. Орын алған бауыр және бүйрек бұзылуларына көңіл бөлу керек, өйткені олар препарат метаболизмі мен оның экскрециясына ықпал етеді.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (˃1/10)

- гиперкалиемия (бүйрек жеткіліксіздігі бар және калий препараттарын алатын емделушілерде)

- аритмия (бүйрек жеткіліксіздігі бар және калий препараттарын алатын емделушілерде)

- либидо төмендеуі, эректильді дисфункция, гинекомастия (ерлерде), сүт безінің ауырсынуы, сүт безінің үлкеюі, етеккір бұзылулары (әйелдерде)

Жиі (˃1/100, <1/10)

- гиперкалиемия (егде жастағы емделушілерде, диабетиктерде және АӨФ тежегіштерін алатындарда)

- жүрек айну, құсу

- бедеулік (жоғары дозаларын пайдаланған жағдайда (тәулігіне 450 мг))

Жиі емес (˃1/1000, <1/100)

- бас ауыру, сананың шатасуы, ұйқышылдық, астения, шаршау, бас айналу, бұлшықеттердің түйілуі, атаксия, балтыр бұлшықеттерінің құрысуы

Сирек (˃1/10000, <1/1000)

- аса жоғары сезімталдық

- гипонатриемия, дегидратация, порфирия

- гастрит, ойық жара, асқазаннан қан кету, асқазанның ауыруы, диарея, іш қату

- бөртпе, есекжем, гиперемия

Өте сирек (<1/10000)

- тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, мегалобластоз

- гирсутизм

- салдану, параплегия

- васкулит

- дауыс тембрінің өзгеруі

- гепатит

- алопеция, экзема, сақина тәрізді эритема, терінің жегі тәріздес зақымдануы

- остеомаляция

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі

- қан сарысуындағы мочевина мөлшерінің жоғарылауы, гиперкреатининемия

Жиілігі белгісіз

- гиперхлоремиялық ацидоз немесе алкалоз

- қалаусыз гипотензия

Жағымсыз әсерлер, әдетте, препаратты тоқтатқаннан кейін басылады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- анурия, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, бүйректің азот бөлу функциясының айқын бұзылуы (шумақтық сүзіліс жылдамдығы <10 мл/мин)

- гиперкалиемия, гипонатриемия

- жүктілік және лактация кезеңі

- Аддисон ауруы

- 6 жасқа дейінгі балаларға

- тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылық, Лапп лактазалық жеткіліксіздігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Верошпирон® мен басқа калий жинақтаушы диуретиктерді, АӨФ тежегіштерін, ангиотензин-II рецепторларының антагонистерін, альдостерон блокаторларын, калий препараттарын қатарлас қабылдау ауыр гиперкалиемияға әкелуі мүмкін.

Бірге қолданылғанда:

- басқа диуретиктермен (диурездің жоғарылауы)

- холестираминмен, аммоний хлоридімен (гиперкалиемия және гиперхлоремиялық метаболикалық ацидоз қаупінің жоғарылауы)

- иммунодепрессанттармен (такролимус және циклоспорин) –гиперкалиемия қаупінің жоғарылауы

- гипертензияға қарсы препараттармен (әсіресе, ганглиоблокаторлармен) – шектен тыс гипотензия дамуы мүмкін, осылайша, гипертензияға қарсы препараттар дозасы Верошпирон® емдік сызбасына қосу кезінде азайтылып, қажет болса, кейіннен түзетілуі мүмкін

- алкогольмен, барбитураттармен немесе есірткілік препараттармен – спиронолактон туындататын ортостатикалық гипотензияны әлеуеттендіруі мүмкін

- прессорлы аминдермен (норэпинефринмен): Верошпирон® олардың әсерін азайтады, бұл осы препараттарды қолданумен жергілікті немесе жалпы анестезия жасалғанда ескерілу керек

- қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен (ҚҚСД), атап айтқанда, ацетилсалицил қышқылымен, индометацинмен және мефенам қышқылымен Верошпиронның® диуретиктік, натрийуретиктік және гипертензияға қарсы әсерінің қатарлас төмендеуімен гиперкалиемия қаупінің жоғарылауы

- глюкокортикостероидтармен, АКТГ – калий экскрециясының парадоксальді жоғарылауы

- дигоксинмен спиронолактон дигоксиннің жартылай шығарылу кезеңін ұзартуға қабілетті, бұл оның қан сарысуындағы мөлшерінің көбеюіне және гликозидті уыттанудың дамуына әкелуі мүмкін

- литиймен литий препараттарын диуретиктермен бір мезгілде тағайындауға болмайды, өйткені олар литийдің бүйректік клиренсін төмендетеді және уыттану қатерін арттыруы мүмкін

- карбеноксолонмен натрий кідірісін туындатып, осылайша, спиронолактон тиімділігін төмендетуі мүмкін

- карбамазепинмен – спиронолактонмен бір мезгілде қабылдау кезінде гипонатриемияның клиникалық мәнді дамуын туғызуы мүмкін

- кумарин туындыларымен – олардың әсері әлсірейді

- трипторелинмен, бусерелинмен, гонадорелинмен – олардың әсерлері күшейеді

Зертханалық зерттеу нәтижелеріне ықпалы – радиоиммунологиялық әдістермен дигоксин концентрациясын анықтау үдерісіне ықпал етуін күтуге болады.

Айрықша нұсқаулар

Верошпирон® ацидоз және/немесе гиперкалиемияның дамуына түрткі болатын аурулары бар емделушілерде ерекше сақтықпен қолданылу керек. Препарат диабеттік нефропатиясы бар емделушілерде гиперкалиемияның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Верошпиронмен® емдеу, әсіресе, бүйрек функциясының бұрыннан бұзылуы мен гиперкалиемиясы бар емделушілерде қан сарысуындағы мочевина азоты мөлшерінің транзиторлы жоғарылауын туғызуы мүмкін. Верошпирон® қайтымды гиперхлоремиялық метаболикалық ацидоздың дамуын туғызуы мүмкін. Осылайша, бүйрек және бауыр функциясы бұзылған емделушілерде, сондай-ақ егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясының биохимиялық көрсеткіштерін, сондай-ақ электролит теңгерімін ұдайы зерттеген жөн.

Верошпиронмен® емдеу сарысулық дигоксин, плазма кортизолы мен эпинефринді анықтау үдерісін бұзуы мүмкін.

Верошпиронмен® емдеу кезінде алкоголь тұтынуға тыйым салынады.

Дәрілік препарат құрамына лактоза кіреді. Препарат сирек туа біткен лактоза көтере алмаушылық түрлері: Лапп лактазалық жеткіліксіздігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар емделушілерге тағайындалмауы тиіс.

Жүктілік және лактация

Препарат жүктілік және бала емізу кезеңінде қарсы көрсетілімді. Препаратты тағайындау қажет болғанда емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеудің басында ұзақтығы әркімде жеке белгіленетін уақыт кезеңінде көлік құралдарын және аса қауіпті механизмдер басқарудан бас тартқан дұрыс. Әріқарай, әр жеке емделушіде осы шектеуге әркімдегі ерекше қырынан келу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық/сылбырлық, сананың шатасуы, су-электролит теңгерімінің бұзылуы.

Емі: симптоматикалық, арнайы у қайтарғысы жоқ. Су-электролиттік және қышқылды-сілтілік теңгерімді калий шығаратын диуретиктерді тағайындаумен, инсулинмен бірге глюкозаны парентеральді енгізумен, ауыр жағдайларда гемодиализ жасаумен сақтап тұру керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

20 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

15 0С-ден 25 0С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ

1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Гедеон Рихтер» ААҚ ҚР өкілдігі

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8 - (727) - 258-26-22, 8 - (727) - 258-26-23

 

Прикрепленные файлы

518866161477976714_ru.doc 72.5 кб
274550891477977869_kz.doc 83 кб
896_94_99_04_10_14_14_18_19_i.pdf 0.66 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ