Верошпирон® (капсулы 100мг) (Spironolactone)

МНН: Спиронолактон
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Spironolactone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014161
Информация о регистрации в РК: 16.01.2019 - 16.01.2029
Номер регистрации в РБ: 3815/99/03/08/13/14/16/18
Информация о регистрации в РБ: 02.08.2018
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 32.98 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Верошпирон®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Спиронолактон

Дәрілік түрі

50 мг, 100 мг капсулалар

Құрамы

50 мг немесе 100 мг бір капсуланың құрамында

белсенді зат - 50 мг немесе 100 мг спиронолактон

қосымша заттар: натрий лаурилсульфаты, магний стеараты, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты.

50 мг капсуланың құрамы

қақпақшасы: хинолинді сары (Е 104), титанның қостотығы (Е 171), желатин,

корпусы: титанның қостотығы (Е 171), желатин.

100 мг капсуланың құрамы

қақпақшасы: «күн батар түстес» сары (Е 110), титанның қостотығы (Е 171), желатин,

корпусы: «күн батар түстес» сары (Е 110), хинолинді сары (Е 104), титанның қостотығы (Е 171), желатин

Сипаттамасы

Мөлдір емес сары қақпақшасы және мөлдір емес ақ корпусы бар капсулалар, өлшемі «3» (50 мг доза үшін). Мөлдір емес қызыл-сары қақпақшасы және мөлдір емес сары корпусы бар капсулалар, өлшемі «0» (100 мг доза үшін). Капсуланың ішінде – ұсақ түйірлі түйіршіктелген ақ түсті ұнтақ тәрізді қоспа.

Фармакотерапиялық тобы

Диуретиктер. Калий жинақтаушы диуретиктер. Альдостерон антагонистері. Спиронолактон

АТХ коды С03D А01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Спиронолактонның асқазан-ішек жолынан сіңірілуі тез және толық. Плазма ақуыздарымен ол едәуір дәрежеде (шамамен 90%) байланысады. Спиронолактон жылдам метаболизмге ұшырайды. Оның белсенді метаболиттері 7α-тиометилспиронолактон және канренон болып табылады. Спиронолактонның жартылай шығарылу кезеңінің қысқа (1,3 сағат) екеніне қарамастан, оның белсенді метаболиттерінің жартылай шығарылу кезеңдері ұзақтау (2,8-ден 11,2 сағатқа дейін). Метаболиттері, ең алдымен, несеппен экскрецияланады, шағын бөлігі нәжіспен экскрецияланады. Спиронолактон және оның метаболиттері плацента арқылы өтеді және ана сүтімен экскрецияланады.

100 мг спиронолактонды 15 күн бойы күнделікті қабылдағаннан кейін спиронолактонның плазмадағы жоғары шекті концентрациясына жетуге дейінгі уақыт (tmax), плазмадағы жоғары шекті концентрациясы (Cmax) және жартылай шығарылу кезеңі (t1/2) көрсеткіштері: тиісінше, 2,6 сағат, 80 нг/мл және шамамен 1,4 сағат. 7α-тиометилспиронолактон және канренон үшін осы көрсеткіштер, тиісінше, 3,2 және 4,3 сағат; 391 нг/мл және 181 нг/мл; 13,8 және 16,5 сағат құраған.

Спиронолактонның бір реттік дозасының бүйрекке ықпал етуі 7 сағат өткенде жоғары шегіне жетіп, кем дегенде, 24 сағат бойы сақталады.

Фармакодинамикасы

Спиронолактон – альдостеронның бәсекелі антагонисі. Ол нефронның дистальді өзекшелерінде әрекет етіп, натрий иондары мен судың кідірісін, сондай-ақ альдостерон әсерлері - калий иондарының экскрециясын тежейді. Ол Na+ және Cl- экскрециясын арттырып қана қоймай, несеппен К+ экскрециясын төмендетеді – ол Н+ экскрециясын да төмендетеді. Өзінің диуретикалық әсерінің нәтижесі ретінде, ол гипотензиялық әсерге ие болады.

Қолданылуы

- іркілісті жүрек жеткіліксіздігінде (емделушіде басқа диуретиктермен емдеуге жауап беру байқалмайтын немесе олардың әсерлерін әлеуеттендіру қажет болатын жағдайларда)

- эссенциальді артериялық гипертензияда (ең алдымен, гипокалиемия жағдайларында, әдетте, басқа гипертензияға қарсы препараттармен біріктіріп)

- ісінулермен және/немесе асцитпен қатар жүретін бауыр циррозында

- біріншілік гиперальдостеронизмді емдеуде

- нефротикалық синдромнан болатын ісінулерде

- басқа ем алу мүмкін емес жағдайларда гипокалиемияны емдеуде

- жүрек гликозидтерін алатын емделушілердегі гипокалиемияның алдын алуда (басқа ұстанымдар мақсатқа сай емес немесе сәйкес келмейтін болып қарастырылатын жағдайларда)

Қолдану тәсілі және дозалары

Верошпирон® тамақтанудан кейін бір немесе екі қабылдауға тағайындалады. Тәуліктік дозаны немесе тәуліктік дозаның алғашқы бөлігін таңертең қабылдау ұсынылады.

Біріншілік гиперальдостеронизм

Біріншілік гиперальдостеронизм диагностикаланған жағдайларда препаратты операцияға даярлық кезінде 100-400 мг дозада тағайындауға болады. Операция жоспарланбайтын емделушілерде әркімге жеке белгіленген ең аз тиімді дозалануымен препаратты ұзаққа созылатын демеуші ем ретінде пайдалануға болады. Баяндалған жағдайда бастапқы дозаны 14 күн сайын ең аз тиімді дозаға жеткенше азайтуға болады. Ұзақ уақыт қолданылатын жағдайларда жағымсыз әсерлерін азайту үшін басқа топтардың диуретиктерімен біріктіріп пайдалану ұсынылады.

Ісінулер (іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, нефротикалық синдром)

Ересектер: бастапқы тәуліктік дозасы 100 мг (25-200мг) құрайды және бір немесе екі қабылдауға тағайындалады.

Аса жоғары дозаларын тағайындаған жағдайда Верошпиронды® бүйрек өзекшелерінің өте проксимальді бөліктерінде әрекет ететін диуретиктердің басқа топтарымен біріктіріп қабылдауға болады. Бұл жағдайда Верошпиронды® дозалау түзетілуі тиіс.

Асцитпен немесе ісінулермен қатар жүретін бауыр циррозы

Егер несептегі Na+/K+ қатынасы 1-ден көп болса, бастапқы тәуліктік және ең жоғары тәуліктік дозалары 100 мг құрайды. Егер осы қатынас 1-ден аз болса, бастапқы тәуліктік доза 200 мг, ең жоғарысы 400 мг/тәулік құрайды. Демеуші доза әркімге жеке белгіленуі тиіс.

Эссенциальді артериялық гипертензия

Бір немесе екі қабылдауға тағайындалатын бастапқы тәуліктік доза 50-100 мг құрайды және гипертензияға қарсы басқа препараттармен біріктіріп қабылданады. Осы кезеңнің соңына қарай гипертензияға қарсы ең жоғары әсеріне жететіндіктен, ем екі апта бойы жалғасуы тиіс. Артынша дозаның шамасы қол жеткен әсерге қарай әркімде жеке түзетілуі тиіс.

Гипокалиемия

K+ қосылған тағамдық қоспалар немесе калий алмастырушы емнің басқа әдістері жеткіліксіз емделушілерде препарат 25-100 мг тәуліктік дозада қабылданады.

Егде жастағы емделушілер

Емдеуді ең төмен дозаларынан бастап, кейіннен ең жоғары әсеріне жеткенше біртіндеп арттыру ұсынылады. Егер бауыр және бүйрек бұзылулары болса, назарға алу керек, өйткені олар препарат метаболизмі мен оның экскрециясына ықпал етеді.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (˃1/10)

- гиперкалиемия (бүйрек жеткіліксіздігі бар және калий препараттарын алатын емделушілерде)

- аритмия (бүйрек жеткіліксіздігі бар және калий препараттарын алатын емделушілерде)

- либидо төмендеуі, эректильді дисфункция, гинекомастия (ерлерде), сүт безінің ауырсынуы, сүт безінің үлкеюі, етеккір бұзылулары (әйелдерде)

Жиі (˃1/100, <1/10)

- гиперкалиемия (егде жастағы емделушілерде, диабетиктерде және АӨФ тежегіштерін алатындарда)

- жүрек айну, құсу

- бедеулік (жоғары дозаларын пайдаланған жағдайда (тәулігіне 450 мг))

Жиі емес (˃1/1000, <1/100)

- бас ауыру, сананың шатасуы, ұйқышылдық, астения, шаршау, бас айналу, бұлшықеттердің түйілуі, атаксия, балтыр бұлшықеттерінің құрысуы

Сирек (˃1/10000, <1/1000)

- аса жоғары сезімталдық

- гипонатриемия, дегидратация, порфирия

- гастрит, ойық жара, асқазаннан қан кету, асқазанның ауыруы, диарея, іш қату

- бөртпе, есекжем, гиперемия

Өте сирек (<1/10000)

- тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, мегалобластоз

- гирсутизм

- салдану, параплегия

- васкулит

- дауыс тембрінің өзгеруі

- гепатит

- алопеция, экзема, сақина тәрізді эритема, терінің жегі тәріздес зақымдануы, макула-папулезді және эритематозды бөртпе, дәрілік қызба, қышыну

- остеомаляция

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі

- қан сарысуындағы мочевина мөлшерінің жоғарылауы, гиперкреатининемия

Жиілігі белгісіз

- гиперхлоремиялық ацидоз немесе алкалоз

- қалаусыз гипотензия

Жағымсыз әсерлер, әдетте, препаратты тоқтатқаннан кейін басылады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- анурия, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі, бүйректің азот бөлу функциясының айқын бұзылуы (шумақтық сүзіліс жылдамдығы <10 мл/мин)

- гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия

- жүктілік және лактация кезеңі

- Аддисон ауруы

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- лактозаны көтере алмаушылықтың сирек туа біткен түрлері бар емделушілер: Лапп лактазалық жеткіліксіздігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Верошпирон® мен басқа калий жинақтаушы диуретиктерді, АӨФ тежегіштерін, ангиотензин-II рецепторы антагонистерін, альдостерон блокаторларын, калий препараттарын қатарлас қабылдау ауыр гиперкалиемияға әкелуі мүмкін.

Бірге қолданылғанда:

- басқа диуретиктермен диурездің жоғарылауы

- холестираминмен, аммоний хлоридімен – гиперкалиемия және гиперхлоремиялық метаболикалық ацидоз қаупінің жоғарылауы

- иммунодепрессанттармен (такролимус және циклоспорин) –гиперкалиемия қаупінің жоғарылауы

- гипертензияға қарсы препараттармен (әсіресе, ганглиоблокаторлар) – айқын гипотензия дамуы мүмкін. Осылайша, Верошпиронды® емдік сызбаға қосу кезінде гипертензияға қарсы препараттар дозасын азайту қажеттілігі туындауы мүмкін

- алкогольмен, барбитураттармен немесе есірткілік препараттармен – спиронолактон туындататын ортостатикалық гипотензияны әлеуеттендіруі мүмкін

- прессорлы аминдермен (норэпинефрин): Верошпирон® олардың әсерін азайтады, бұл осы препараттарды қолданумен жергілікті немесе жалпы анестезия жасалғанда ескерілу керек

- қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен (ҚҚСД), атап айтқанда, ацетилсалицил қышқылымен, индометацинмен және мефенам қышқылымен Верошпиронның® диуретиктік, натрийуретиктік және гипертензияға қарсы әсерінің қатарлас төмендеуімен гиперкалиемия қаупінің жоғарылауы

- глюкокортикостероидтармен, АКТГ – калий экскрециясының парадоксальді жоғарылауы

- дигоксинмен спиронолактон дигоксиннің жартылай шығарылу кезеңін ұзартуға қабілетті, бұл оның қан сарысуындағы мөлшерінің көбеюіне және гликозидті уыттанудың дамуына әкелуі мүмкін

- литиймен литий препараттарын диуретиктермен бір мезгілде тағайындауға болмайды, өйткені олар литийдің бүйректік клиренсін төмендетеді және уыттану қатерін арттыруы мүмкін

- карбеноксолонмен натрий кідірісін туындатып, осылайша, спиронолактон тиімділігін төмендетуі мүмкін

- карбамазепинмен – спиронолактонмен бір мезгілде қабылдау кезінде гипонатриемияның клиникалық мәнді дамуын туғызуы мүмкін

- кумарин туындыларымен – олардың әсері әлсірейді

- трипторелинмен, бусерелинмен, гонадорелинмен – олардың әсерлері күшейеді

Зертханалық зерттеу нәтижелеріне ықпалы – радиоиммунологиялық әдістермен дигоксин концентрациясын анықтау үдерісіне ықпал етуін күтуге болады.

Айрықша нұсқаулар

Верошпирон® ацидоз және/немесе гиперкалиемияның дамуына түрткі болатын аурулары бар емделушілерде ерекше сақтықпен қолданылу керек. Препарат диабеттік нефропатиясы бар емделушілерде гиперкалиемияның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Верошпиронмен® емдеу, әсіресе, бүйрек функциясының бұрыннан бұзылуы мен гиперкалиемиясы бар емделушілерде қан сарысуындағы мочевина азоты мөлшерінің транзиторлы жоғарылауын туғызуы мүмкін. Верошпирон® қайтымды гиперхлоремиялық метаболикалық ацидоздың дамуын туғызуы мүмкін. Осылайша, бүйрек және бауыр функциясы бұзылған емделушілерде, сондай-ақ егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясының биохимиялық көрсеткіштерін, сондай-ақ электролит теңгерімін жүйелі зерттеу керек.

Верошпиронмен® емдеу сарысулық дигоксин, плазма кортизолы мен эпинефринді анықтау үдерісін бұзуы мүмкін.

Верошпиронмен® емдеу кезінде алкоголь тұтынуға тыйым салынады.

Дәрілік препарат құрамына лактоза кіреді. Препарат сирек туа біткен лактоза көтере алмаушылық түрлері: Лапп лактазалық жеткіліксіздігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар емделушілерге тағайындалмауы тиіс.

Жүктілік және лактация

Препарат жүктілік және бала емізу кезеңінде қарсы көрсетілімді. Препаратты тағайындау қажет болғанда емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеудің басында ұзақтығы әркімде жеке белгіленетін уақыт кезеңінде көлік құралдарын және аса қауіпті механизмдер басқарудан бас тартқан дұрыс. Әріқарай, әр жеке емделушіде осы шектеуге әркімдегі ерекше қырынан келу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық/сылбырлық, сананың шатасуы, су-электролит теңгерімінің бұзылуы.

Емі: симптоматикалық, арнайы у қайтарғысы жоқ. Су-электролиттік және қышқылды-сілтілік теңгерімді калий шығаратын диуретиктерді тағайындаумен, инсулинмен бірге глюкозаны парентеральді енгізумен, ауыр жағдайларда гемодиализ жасаумен сақтап тұру керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

3 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

15 0С-ден 30 0С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ

1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Гедеон Рихтер» ААҚ ҚР өкілдігі

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8 - (727) - 258-26-22, 8 - (727) - 258-26-23

 

Прикрепленные файлы

797111331477976684_ru.doc 77.5 кб
350923681477977825_kz.doc 73 кб
3815_99_03_08_13_14_16_18_i.pdf 0.69 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ