Верапамил (0,25%)

МНН: Верапамил
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Verapamil
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-3№021452
Период регистрации: 15.06.2015 - 15.06.2018

Инструкция

Саудалық атауы

Верапамил

Халықаралық патенттелмеген атауы

Верапамил

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді 0,25 %, 2 мл

Құрамы

Бір ампуланың құрамында

белсенді заттар - верапамил гидрохлориді (100% затқа шаққанда) 5.0 мг,

қосымша заттар: натрий хлориді, хлорсутек қышқылы 0.1 М, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе сәл сарғыш сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Селективті, кардиомиоциттерге тікелей әсері бар кальций өзекшелерінің «баяу» блокаторлары. Фенилалкиламин туындылары. Верапамил

АТХ коды С08DA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Верапамилдің шамамен 90% қан плазмасындағы ақуыздармен байланысады. Верапамилдің экстенсивті метаболизмі нәтижесінде метаболиттердің үлкен мөлшері түзіледі. Метаболиттердің ішінде тек норверапамил ғана фармакологиялық жағынан белсенді болып табылады (верапамилдің гипотензиялық белсенділігі шамамен 20%).

Көктамыр ішіне енгізгенде верапамилдің жартылай шығарылу кезеңі екі фазалы: бастапқысы - 4 минут дерлік, соңғысы - 2-5 сағат. Көктамыр ішіне енгізгенде антиаритмиялық әсері 1-5 минут ішінде, гемодинамикалық әсері - 3-5 минут ішінде дамиды. Көктамыр ішіне енгізгенде антиаритмиялық әсері шамамен 2 сағатқа, гемодинамикалық әсері - 10-20 минутқа созылады.

Верапамил гидрохлоридінің шамамен 70%-ы бүйрекпен метаболиттер түрінде, препараттың тек 3-4%-ы ғана өзгермеген түрде шығарылады.

Бүйрек функциясы бұзылуы верапамилдің фармакокинетикасына әсер етпейді. Верапамилдің 16%-ға дейіні нәжіспен шығарылады.

Бауыр функциясы бұзылуы бар емделушілерде верапамил шығарылуы баяулайды.

Фармакодинамикасы

Верапамил кальций антагонисі болып табылады, жүрек және тамырлардың тегіс бұлшықеттерінің жасушаларындағы кальций иондарының трансжарғақшалық ағынын бөгейді. Миокард жасушаларындағы метаболизмнің энергетикалық шығын үдерісіне әсері және кейінгі жүктемені азайту есебінен миокардтың оттегі қажеттілігін тікелей азайтады.

Коронарлық артерияларының тегіс бұлшықеттеріндегі кальций өзекшелерінің бөгелуіне орай миокардқа қан ағыны тіпті постишемиялық бөліктерде де күшейеді және коронарлық артерия түйілуі жойылады. Бұл қасиеттері жүректің ишемиялық ауруларының барлық түрлерінде препараттың антиишемиялық және антиангиналдық тиімділігін анықтайды.

Препараттың антигипертензиялық әсері рефлекторлық жауап ретінде жүрек жиырылу жиілігі артуынсыз шеткергі тамырлардың қарсыласуы төмендеуімен шартталған.

Препарат, әсіресе қарынша үстілік аритмияда айқын антиаритмиялық әсерге ие. Автоматизмін төмендетеді, өткізу жылдамдығын азайтады және рефрактерлық кезеңді ұлғайтады, атриовентрикулярлық түйінде импульс өтуін іркеді, соның нәтижесінде, аритмия типіне қарай, синустық ырғақ жаңғыртылады және/немесе қарыншалардың жиырылу жиілігі қалпына түседі.

Қолданылуы

- пароксизмальді қарынша үстілік тахикардияда

- ЖСЖ азайту мақсатында жүрекше дірілдеуі/фибрилляциясында

Қолдану тәсілі және дозалары

Көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітінді.

Көктамыр ішіне енгізу медицина қызметкері қарауымен, ЭКГ және артериялық қысымды бақылай отырып және баяу (2 минуттан кем емес) жүргізілуі тиіс.

Ересектер үшін ұсынылатын доза

5 мг көктамыр ішіне баяу; қажет болғанда, мысалы пароксизмальді тахикардияны емдегенде, 5-10 минуттан кейін тағы 5 мг препаратты қайталап енгізеді.

Балалар үшін ұсынылатын доза

Жүрек жеткіліксіздігіне байланысты тахикардияда, көктамыр ішіне енгізер алдында дигитализация жүргізу керек.

Жасы

Дозасы

0 – 1 жас

Егер альтернативті ем болмаса, емді тек өмірлік көрсеткіштері бойынша ғана тағайындайды. Жаңа туған нәрестелер мен емшектегі балаларда көктамыр ішіне қолданғаннан кейін ауыр гемодинамикалық бұзылулар сирек байқалған, олардың кейбіреуі фатальді болған.

Жаңа туған нәрестелер

0,75 – 1 мг верапамил гидрохлориді, бұл 0,3–0,4 мл Верапамил инъекцияға арналған ерітіндісіне сәйкес.

Емшектегі балалар

0,75 – 2 мг верапамил гидрохлориді, бұл 0,3–0,8 мл Верапамил инъекцияға арналған ерітіндісіне сәйкес.

1 – 5 жас

2 – 3 мг верапамил гидрохлориді, бұл 0,8–1,2 мл Верапамил инъекцияға арналған ерітіндісіне сәйкес.

6 – 14 жас

2 – 5 мг верапамил гидрохлориді, бұл 1–2 мл Верапамил инъекцияға арналған ерітіндісіне сәйкес.

Препарат енгізуді әсер етуі басталғаннан кейін дереу тоқтатады.

Егде емделушілер

Жағымсыз әсерлерінің қаупін өте аз ету үшін препарат дозасын 3 минут ішінде енгізу керек.

Бауыр және бүйрек функциясы бұзылуы

Бауыр және бүйрек функциясының ауыр бұзылуларында көктамыр ішіне бір рет енгізуден кейін препарат әсерінің күшеюі байқалмайды, бірақ оның әсерінің ұзаруы мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

-бас айналуы, бас ауыруы

- брадикардия, артериялық гипотензия

Жиі емес

- тахикардия

-жүрек айнуы, іштің ауыруы

Сирек

- құрысулар

- II немесе III дәрежелі атриовентрикулярлық блокада

- бронх түйілуімен, тері қышынуымен,есекжеммен бірге жүретін аса жоғары сезімталдық

Өте сирек

- күйгелектік

- ұйқышылдық

- егде жастағы науқастардағы ұзақ емдеу нәтижесіндегі гинекомастия (препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін жойылады)

- ұзақ емдеу нәтижесіндегі қызыл иек гиперплазиясы (препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін жойылады), құсу

- Стивенс-Джонсон синдромы, эритема, гипергидроз

- асистолиясы бар синустық түйіннің аз уақытқа тоқтауы

- экстрапирамидтік симптомдар (паркинсонизм, хореоатетоз,

дистональді синдром), препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін жойылатын

- бауыр ферменттерінің жоғарылауы (АЛТ, АСТ, сілтілік фосфатаза)

өте жоғары сезімталдық реакцияларының білінуі ретінде.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- верапамилге немесе препараттың кез келген басқа компонентіне аса жоғары сезімталдық

- кардиогендік шок

- брадикардиясы, артериялық гипотензиясы немесе жүректің сол жақ қарынша жеткіліксіздігінен асқынған жедел миокард инфарктісі

- II және III дәрежелі синоатриалдық немесе атриовентрикулярлық блокада (жасанды ырғақ жетекшісі бар емделушілерден басқаларында)

- синустық түйіннің әлсіздігі синдромы (жасанды ырғақ жетекшісі бар емделушілерден басқаларында)

- декомпенсация сатысындағы созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

- синустық брадикардия (50 рет соғу/мин аз)

- артериялық гипотензия (систолалық қысым 90 мм сын.бағ. төмен)

- қатарлас Вольф-Паркинсон-Уайт синдромы бар (қарыншалық тахикардия туындау қаупіне байланысты) жүрекшенің дірілдеуі/фибрилляциясы

- бір мезгілде бета-адреноблокаторларды көктамыр ішіне енгізу

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ауыр кардиомиопатиясы, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі немесе жуырда өткерген миокард инфарктісі бар емделушілерде β-адреноблокаторларды немесе дизопирамидті және верапамил гидрохлоридін көктамыр ішіне бір мезгілде енгізгенде күрделі жағымсыз реакциялар сирек жағдайларда анықталды.

Верапамил гидрохлоридін адренергиялық функцияны төмендететін препараттармен қабылдау гипотензиялық әсерін күшейтуге алып келуі мүмкін.

Альфа-блокаторлары

Верапамил празозин мен теразозиннің плазмалық концентрациясы артуына алып келуі мүмкін, бұл гипотензиялық әсерін күшейтуге алып келеді.

Антиаритмиялық препараттар

Верапамил флекаинидтің плазмалық клиренсін біршама азайтуы мүмкін, бұл арада флекаинид верапамилдің плазмалық клиренсіне әсер етпейді.

Флекаинидті және верапамил гидрохлоридін бір мезгілде тағайындау миокардтың жиырылғыштық қабілетінің төмендеуіне, АВ-түйін бойынша өткізу ұзаруы және реполяризацияға алып келуі мүмкін.

Верапамил хинидиннің плазмалық концентрациясын арттыруы мүмкін.

Хинидинді пероральді және верапамил гидрохлоридін көктамырішілік инъекция түрінде қабылдаған емделушілерде артериялық гипотензия дамуының бірнеше жағдайлары мәлімделген.

Препараттардың бұл біріктірілімін сақтықпен қолдану керек.

-блокаторлары

Верапамил гидрохлоридін және -блокаторларын көктамырішілік инъекция түрінде бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Верапамил метопролол мен пропранололдың плазмалық концентрациясын ұлғайтуы мүмкін, бұл АВ-блокадасы, брадикардия, гипотензия, жүрек жеткіліксіздігі сияқты жүрек-қан тамырларының әсері пайда болуына алып келеді.

Жүрек гликозидтері

Верапамил дигоксин мен дигитоксиннің плазмалық концентрациясын ұлғайтуы мүмкін. Осыған байланысты гликозид дозасын азайту ұсынылады.

Екі препарат та АВ-өткізуді баяулататын болғандықтан емделушілерде АВ-блокада және брадикардия дамуын бақылау керек.

Теофиллин

Теофиллиннің плазмалық концентрациясы ұлғаюы мүмкін.

Құрысуға қарсы препараттар

Верапамил карбамазепиннің плазмалық концентрациясын ұлғайтуы мүмкін, бұл соңғысының диплопия, бас ауыруы, атаксия, бас айналуы сияқты жағымсыз әсерлерінің дамуына алып келеді.

Верапамил сондай-ақ фенитоиннің плазмалық концентрациясын арттыруы мүмкін.

Антидепрессанттар

Верапамил имипраминнің плазмалық концентрациясын арттыруы мүмкін.

Антидиабеттік препараттар

Верапамил глибенкламидтің плазмалық концентрациясын арттыруы мүмкін.

Антибактериялық препараттар

Рифампицин верапамилдің плазмалық концентрациясының төмендеуіне алып келуі мүмкін, бұл гипотензиялық әсердің әлсіреуіне алып келеді.

Эритромицин, кларитромицин, телитромицин верапамилдің плазмалық концентрациясын арттыруы мүмкін.

Доксорубицин

Верапамилді көктамыр ішіне бір мезгілде қолданғанда доксорубицин фармакокинетикасының елеулі өзгерістері байқалмайды.

Барбитураттар

Фенобарбитал верапамилдің плазмалық концентрациясын төмендетуі мүмкін.

Бензодиазепиндер және басқа да анксиолитиктер

Верапамил буспирон мен мидазоламның плазмалық концентрациясын арттыруы мүмкін.

Иммунодепрессанттар

Верапамил циклоспориннің, эверолимустің, сиролимустың, такролимустың плазмалық концентрациясын арттыруы мүмкін.

Гиполипидемиялық препараттар

Верапамил қабылдайтын емделушілерді ГМГ-КоА редуктаза тежегіштерімен емдеу (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) мүмкіндігінше төменірек дозалардан басталуы тиіс. Егер верапамил қабылдайтын емделушіге ГМГ-КоА редуктаза тежегіштерін (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) тағайындау қажет болса, статиндер дозасын төмендету және қан плазмасындағы холестерин концентрациясына сәйкес дозасын таңдау керек.

Верапамил Р450 3А4 цитохромының субстраты және тежегіші болып табылады. Р450 3А4 цитохромымен метаболизденетін симвастатинмен бір мезгілде қабылданғанда верапамил қандағы симвастатин деңгейін жоғарылатуы мүмкін, және сонысымен бұлшықеттердің уытты зақымдану қаупін жоғарылатуы мүмкін.

Флувастатин, правастатин және розувастатин CYP3А метаболизденбейді, сондықтан олардың верапамилмен өзара әрекеттесулері байқалмайды.

Серотонинді рецепторлар агонистері

Верапамил алмотриптанның плазмалық концентрациясын арттыруы мүмкін.

Урикозуриялық препараттар.

Сульфинпиразон верапамилдің плазмалық концентрациясын төмендетуі мүмкін, бұл гипотензиялық әсердің төмендеуіне алып келеді.

Н2-гистаминдік рецепторлардың антагонистері

Циметидин көктамыр ішіне енгізілген верапамилдің плазмалық концентрациясын ұлғайтады.

Грейпфрут шырыны

Грейпфрут шырыны верапамилдің плазмалық концентрациясын ұлғайтуы мүмкін.

Шайқурай

Шайқурай верапамилдің плазмалық концентрациясын төмендетуі мүмкін.

Ацетилсалицил қышқылы

Верапамилді ацетилсалицил қышқылымен бір мезгілде қолдану қан кету дамуы қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Литий

Қан плазмасындағы литий деңгейінің өзгеруінсіз нейроуыттылығы жоғарылауы мүмкін.

Вирусқа қарсы (АИВ) дәрілер

Верапамилдің плазмалық концентрациясы ұлғаюы мүмкін.

Бұл препараттарды бір мезгілде сақтықпен тағайындау ұсынылады немесе верапамил дозасын төмендету қарастырылуы мүмкін.

Ингаляциялық анестетиктер

Жүрек-қан тамырлары қызметін шамадан бәсеңдетуді болдырмау үшін сақтықпен тағайындау керек (мысалы, АВ-блокадасы, брадикардия, гипотензия, жүрек жеткіліксіздігі).

Миорелаксанттар

Верапамил миорелаксанттардың белсенділігін қуаттандыруы мүмкін.

Бұл препараттарды бір мезгілге тағайындағанда олардың біреуінің дозасын төмендету қажет болуы мүмкін.

Колхицин

Верапамилмен бірге тағайындау ұсынылмайды.

Айрықша нұсқаулар

Верапамил импульс өткізілуіне әсер етеді, осыған байланысты оны брадикардиясы немесе I дәрежелі АВ-блокадасы бар емделушілерде сақтықпен пайдалану керек.

Препарат сол жақ қарынша функциясына елеусіз әсер етеді, бұл дегенмен жүрек жеткіліксіздігі симптомдарының ушығуына алып келуі мүмкін.

Препаратты миокардтың жиырылғыштық функциясы төмен емделушілерде жүрек жеткіліксіздігін, мысалы жүрек гликозидтерімен компенсациялаудан кейін ғана тағайындау керек.

Препаратты бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге тағайындағанда сақ болу керек. Верапамил организмнен диализ көмегімен жойылмайды.

Гемофильтрация жүргізу және қажет болғанда плазмаферез жүргізу ұсынылады.

Препаратты жүйке-бұлшықет берілісінің блокадасы бақыланатын аурулары (миастения, Ламберта-Итон синдромы, Дюшен бұлшықет дистрофиясы) бар емделушілерге тағайындағанда сақ болу керек.

Педиатрияда қолданылуы

Верапамилді балалар практикасында сақтықпен қолдану керек.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолданылуы

Верапамил плацентарлық бөгет арқылы өтетіндіктен, препаратты жүктіліктің бірінші триместрінде қолдануға болмайды. Бұдан басқа, верапамил емшек сүтімен бөлінеді. Лактация кезеңінде препаратты тағайындау үшін шұғыл көрсетілім болған жағдайда бала емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың автокөлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты қабылдау уақытында көлік құралдарын және потенциалды қауіпті механизмдерді басқару ұсынылмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық қысымның төмендеуі, шок, естен тану, брадикардия, I-II дәрежелі атриовентрикулярлық блокада, толық антриовентрикулярлық блокада, асистолия, гипергликемия, ступор, метаболизмдік ацидоз.

Емі: симптомдарының ауырлығына қарай симптоматикалық ем. Спецификалық у қайтарғысы кальций болып табылады: көктамыр ішіне 10-20 мл 10% кальций глюконатының ерітіндісін (2,25–4,5 ммоль) енгізеді. Қажет болғанда енгізуді қайталауға болады немесе қосымша баяу тамшылатып инфузия жүргізуге (мысалы, 5 ммоль/сағ) болады. Верапамил гидрохлориді диализ көмегімен шығарылмайды.

Артериялық гипотензияда допамин (25 мг/мин/кг дейін) немесе добутамид (15 мг/мин/кг дейін) қолдану керек. Жүрек жеткіліксіздігі дамығанда допамин, добутамин, жүрек гликозидтері немесе кальций глюконаты (10-20 мл 10% ерітінді) енгізілуі мүмкін.

Брадикардия, АВ-блокада дамығанда атропин және/немесе бета-симпатомиметиктер тағайындайды. Ауыр жағдайларда кардиостимуляция қолдану керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 мл препараттан бейтарап шыны ампулаларда немесе еккішті толтыруға арналған стерильді ампулаларда.

Әрбір ампулаға заттаңбалық қағаздан немесе жазу қағазынан жасалған заттаңба жапсырылады немесе мәтінді шыны бұйымдарға арналған терең баспа бояуымен тікелей ампулаға түсіреді.

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 5 ампуладан қаптайды.

2 пішінді қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге қораптық немесе хром-эрзац картон пәшкеге салынған. Әрбір пәшкеге ампулалық скарификатор салынады. Кертігі, сақинасы және нүктесі бар ампуланы қаптағанда скарификатор салынбайды.

Пішінді ұяшықты қаптамаларды (пәшкеге салмай) медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картоннан немесе гофрланған картоннан жасалған қорапқа салынуына жол беріледі. Нұсқаулық мөлшері қаптама саны бойынша салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Химфарм» АҚ, Қазақстан,

Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81, т/ф :560882

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның атауы

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ., ҚАЗАҚСТАН РЕСПУБЛИКАСЫ,

Рашидов к-сі, 81, т/ф :560882

Телефон нөмірі 7252 (561342)

Факс нөмірі 7252 (561342)

Электронды поштасы infomed@santo.kz

 

 

 

Прикрепленные файлы

794354181477976479_ru.doc 98.5 кб
220440921477977643_kz.doc 117.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники