Веракол

МНН: Цефтриаксон
Производитель: ДЕМО С.А. Фармасютикал Индастри
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ceftriaxone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021614
Период регистрации: 02.09.2015 - 02.09.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 189.8 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Веракол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефтриаксон

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ, 1 г, еріткішімен жиынтықта (1 % лидокаин гидрохлоридінің инъекцияға арналған ерітіндісі, 3.5 мл).

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат 1193.00 мг цефтриаксон натрий (1000.00 мг цефтриаксонға баламалы).

Еріткіші бар бір ампуланың ішінде

белсенді зат - 37.30 мг лидокаин гидрохлориді моногидраты (лидокаин гидрохлоридіне баламалы 35.00 мг),

қосымша зат - 3.5 мл дейінгі инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Препарат: ақ немесе сарғыш реңді ақ ұнтақ, өзіне тән иісі бар.

Еріткіш: Түссіз, мөлдір сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Басқа да бета-лактамды бактерияға қарсы препараттар. Үшінші буынды цефалоспориндер. Цефтриаксон.

АТХ коды J01DD04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Цефтриаксон фармакокинетикасы дозаға тәуелді емес сипатта. Жартылай шығарылу кезеңін қоспағанда, препараттың жалпы концентрациясына негізделген барлық негізгі фармакокинетикалық параметрлері дозаға тәуелді және оның артуына пропорционалды кемдеу ұлғаяды. Қан плазмасындағы цефтриаксонның (тек бос цефтриаксон ғана емес) жалпы концентрациясына тәуелді фармакокинетикалық параметрлер дозаға тәуелді емес сипатта және препараттың қан плазмасындағы ақуыздармен байланысуы қанығуымен түсіндіріледі.

Сіңуі

Көктамырішіне 500 мг және 1 г цефтриаксонды болюстік енгізуден кейін қан плазмасындағы ең жоғары орташа концентрациясы тиісінше 120 мг/л және 200 мг/л құрады. 500 мг, 1 г және 2 г цефтриаксонның көктамырішілік инфузиясынан кейін қан плазмасындағы препарат концентрациясы тиісінше шамамен 80, 150 және 250 мг/л құрады. Бұлшықетішілік инъекциясынан кейін қан плазмасындағы цефтриаксонның ең жоғары орташа концентрациясының мәні препаратты баламалы дозада көктамырішіне енгізуден кейінгіге қарағанда шамамен екі есе төмен. 1 г препаратты бұлшықет ішіне бір рет енгізуден кейін плазмадағы ең жоғары концентрациясы 81 мг/л жуықты құрайды және енгізгеннен кейін 2-3 сағат шегінде қол жетеді. Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізуден кейінгі «плазмадағы концентрация – уақыт» қисығы астындағы аудан бірдей.

Таралуы

Цефтриаксонның таралу көлемі 7-12 л тең. Концентрациясы тіндерде, оның ішінде өкпеде, жүректе, өт жолдарында, бауырда, бадамша бездерінде, ортаңғы құлақта және мұрын шырышында, сүйектерде, сондай-ақ жұлын-ми, плевралық және синовиалдық сұйықтықтарда және қуық асты безінің секреттерінде болуы мүмкін инфекция қоздырғыштарының көбі үшін ең төмен бәсеңдеткіш концентрациядан әлдеқайда астам болады. Плазмадағы орташа шыңдық концентрациясы (Cmax) 8-15% -ға ұлғаюы қайталап енгізгенде бақыланды; көп жағдайларда енгізу тәсілдеріне қарай төзімді жай-күйіне 48-72 сағат бойына жетеді.

Жеке-дара тіндерге өтуі

Цефтриаксон ми қабығы арқылы көп дәрежеде олар қабынған кезде өтеді. Бактериялық менингиті бар пациенттерде жұлын-ми сұйықтығында цефтриаксон орташа ең жоғары концентрациясына қан плазмасындағы цефтриаксон концентрациясының 25% -на жетеді және ми қабығы қабынбаған пациенттерде қан плазмасындағы концентрациясының тек 2 % -на жетеді. Жұлын-ми сұйықтығында цефтриаксон ең жоғары концентрациясына оны көктамырішілік енгізуден 4-6 сағаттан кейін жетеді. Цефтриаксон плацентарлық бөгет арқылы өтеді және аз концентрацияларда емшек сүтіне түседі.

Ақуыздармен байланысуы

Цефтриаксон альбуминмен қайтымды байланысады. Байланысу дәрежесі қан плазмасындағы цефтриаксон концентрациясының 100 мг/л аз мәнінде шамамен 95% құрайды. Цефтриаксонның қан плазмасындағы ақуыздармен байланысу үлесі оның концентрациясы артуына қарай азаяды, өйткені байланысуы қаныққан және концентрация мәні 300 мг/л болғанда 85%-ға жуықты құрайды.

Метаболизм

Цефтриаксон жүйелік метаболизмге ұшырамайды, ал ішек микрофлорасы әсерімен белсенді емес метаболиттерге айналады.

Шығарылуы

Цефтриаксонның жалпы плазмалық клиренсі 10-22 мл/мин құрайды. Бүйрек клиренсі 5-12 мл/мин тең болады. Цефтриаксонның 50-60%-ы өзгермеген түрде несеппен, ал 40-50%-ы өзгермеген түрде өтпен шығарылады. Цефтриаксонның жартылай шығарылу кезеңі ересектерде 8 сағатқа жуықты құрайды.

Пациенттердің ерекше тобындағы фармакокинетикасы

Бүйрек немесе бауыр функциясы бұзылуы бар пациенттерде цефтриаксон фармакокинетикасы елеусіз өзгереді, тіпті ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде де жартылай шығарылуының тек аздаған артуы (2 еседен аз) ғана анықталды.

Бүйрек жеткіліксіздігіндегі цефтриаксонның жартылай шығарылуының елеусіз ұлғаюы қан плазмасындағы ақуыздармен байланысу дәрежесі төмендеуі және жалпы цефтриаксонның бүйректік емес клиренсінің тиісінше артуы нәтижесінде бүйректік емес клиренстің компенсаторлық емес жоғарылауымен түсіндіріледі.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде жартылай шығарылу кезеңі ұлғаймайды. Бұндай пациенттерде бүйрек клиренсінің компенсаторлық жоғарылауы жүреді. Қан плазмасындағы бос цефтриаксон концентрациясының ұлғаюы себеп болып табылады, бұл таралу көлемінің ұлғаюы аясында препараттың жалпы клиренсінің парадоксальді жоғарылауына ықпал етеді.

75 жастан асқан пациенттерде

75 жастан асқан адамдарда цефтриаксонның жартылай шығарылу кезеңі орташа екі немесе үш есе ұзарады.

Балалар

Жаңа туған нәрестелерде цефтриаксонның жартылай шығарылу кезеңі ұлғайған. Өмірінің алғашқы 14 күні қан плазмасындағы бос цефтриаксонның концентрациясының шумақтық сүзілістің төмен болуынан және қан плазмасындағы ақуыздармен препарат байланысу ерекшеліктерінен қосымша жоғарылауы мүмкін. Жаңа туған нәрестелер мен ересектердегіге қарағанда, балалық жастағы пациенттерде жартылай шығарылу кезеңі аз.

Плазмалық клиренстің мәні және жалпы цефтриаксонның таралу көлемі осындай ересектермен салыстырғанда жаңа туған нәрестелерде, емшектегі балаларда және 12 жасқа дейінгі балаларда жоғары.

Фармакокинетикалық / фармакодинамикалық қатынасы

Басқа да бета-лактамдармен сияқты, жеке-дара негізгі түрлері үшін (яғни % T > ЕТТК) байланыспаған концентрация цефтриаксонның ең төмен тежегіш концентрациясынан (ЕТТК) жоғары болып қалатын

in-vivo тиімділігімен ең жақсы өзара қатынасын көрсететін фармакокинетикалық- фармакодинамикалық индексінің дозалау аралығының пайызы болып табылады.

Фармакодинамикасы

Цефтриаксонның бактерицидтік белсенділігі жасушалық жарғақша синтезін басуымен шартталған. In vitro цефтриаксон грамтеріс және грамоң микроорганизмдерге қатысты кең ауқымды әсерге ие. Грамоң және грамтеріс бактериялардан өнетін β-лактамазалардың көпшілігіне (пенициллиназалар сияқты және цефалоспориназалар да) төзімділігі жоғары. Цефтриаксон әдетте төмендегі микроорганизмдерге қатысты белсенді:

Грамоң аэробтар:

Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал), Staphylococci coagulase-negative, Streptococcus pyogenes (ß-гемолитикалық, A тобы), Streptococcus agalactiae (ß-гемолитикалық, B тобы), ß-гемолитикалық стрептококктар (А тобы да, В тобы да емес), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Ескерту. Метициллинге төзімді Staphylococcus spp. цефалоспориндерге резистентті, оның ішінде цефтриаксонға да. Әдетте, сондай-ақ Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium және Listeria monocytogenes төзімді.

Грамтеріс аэробтар:

Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (ең бастысы, A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалиген тәрізді бактериялар, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (C. amalonaticus қоса), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (басқалары)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (бұрынғы Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (басқалары), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (басқалары)*, Providentia rettgeri*, Providentia spp. (басқалары), Salmonella typhi, Salmonella spp. (тифоидты еместер), Serratia marcescens*, Serratia spp. (басқалары)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (басқалары).

* Бұл түрлердің кейбір изоляттары цефтриаксонға төзімді, негізінен хромосомдармен кодталатын лактамазалар түзілуі салдарынан.

** Бұл түрлердің кейбір изоляттары плазмидтер шарттаған лактамазалардың бірқатарының түзілуі салдарынан төзімді.

Ескерту. Аминопенициллиндер және уреидопенициллиндер, бірінші және екінші буынды цефалоспориндер және аминогликозидтер сияқты басқа антибиотиктерге полирезистентті жоғарыда аталған микроорганизмдердің көптеген штамдары цефтриаксонге сезімтал.

Treponema pallidum цефтриаксонге in vitro және жануарларға жүргізілген іс-тәжірибеде сезімтал. Клиникалық сынақтар цефтриаксонның біріншілік және екіншілік мерезге қатысты жақсы әсерге ие екенін көрсетеді. Өте көп емес жағдайларды қоспағанда, P. aeruginosa клиникалық изоляттары цефтриаксонге төзімді.

Анаэробтар:

Bacteroides spp. (өтке сезімталдар)*, Clostridium spp. (C. difficile қоспағанда), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (басқалары), Gaffkia anaerobica (Peptococcus ертеректегі), Peptostreptococcus spp.

* Бұл түрлердің кейбір изоляттары β-лактамазалар түзілуінен цефтриаксонға төзімді.

Ескерту. β-лактамаза түзетін көптеген штамдар Bacteroides spp. (көбіне, B. fragilis) төзімді. Clostridium difficile де төзімді.

Қолданылуы

Вераколды ересектерде және балаларда, оның ішінде күні жетіп туған жаңа туған нәрестелерге (туғаннан бастап) келесі инфекцияларды емдеу үшін тағайындайды:

- бактериялық менингитте

- ауруханадан тыс пневмонияда

- ауруханалық пневмонияда

- жедел ортаңғы отитте

- интраабдоминальді инфекцияда

- несеп шығару жолдарының асқынған инфекцияларында (оның ішінде пиелонефрит)

- сүйек және буындардың инфекцияларында

- тері және жұмсақ тіндердің асқынған инфекцияларында

- созда

- мерезде

- бактериялық эндокардитте

- ересектердегі өкпенің созылмалы обструкциялық ауруының жедел өршуінде

- ересектердегі және балалардағы, оның ішінде жаңа туған нәрестелердегі өмірінің 15-ші күнінен бастап диссеминацияланған Лайм ауруында (ерте (II сатысы) және кешеуілдеген (III сатысы))

- хирургиялық инфекциялардың операцияға дейінгі профилактикасында

- бактериялық инфекцияға күдік болғанда нейтропенияда және қызбада

- жоғарыда аталған кез келген инфекция болғанда немесе оған күдік болуына байланысты туындайтын бактериемияда

Вераколды ауру тудыратын бактериялардың болжамды диапазоны оның ауқымына кірмеген жағдайда бактерияға қарсы басқа дәрілермен бірге енгізеді. Бактерияға қарсы дәрілерді тиісінше пайдалануға қатысты ресми басшылық қағидаттарын назарда ұстау керек.

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалары

Доза инфекцияның түріне, орналасуына және ауырлығына, қоздырғыштың сезімталдығына, пациенттің жасына және оның бауыр және бүйрегінің жай-күйіне байланысты.

Төменде келтірілген кестеде көрсетілген дозалар осы көрсетілімдерде қолдану үшін ұсынылатын дозалар болып табылады. Ерекше ауыр жағдайларда көрсетілген диапазондардан ең жоғары дозаны тағайындау дұрыстығын қарастыру керек.

Ересектер және 12 жастан үлкен балалар (дене салмағы> 50 кг)

Қолданылуы

*Анықталған бактериемиясында келтірілген диапазонның ең жоғары дозасы қарастырылады.

**Препаратты тәулігіне 2 г астам дозада (12 сағат) тағайындағанда препаратты күніне 2 рет қолдану мүмкіндігі қарастырылады.

Препаратты арнайы режимде енгізуді талап ететін ересектер және 12 жастан үлкен балаларға арналған көрсетілім (>50 кг):

Жедел ортаңғы отит

Әдетте Вераколды 1-2 г дозада бір рет бұлшықетішілік енгізу жеткілікті.

Шектеулі деректер ауыр жағдайларда немесе алдыңғы емнен әсер болмағанда 3 күн бойына тәулігіне 1-2 г дозада Вераколды бұлшықетішілік енгізу тиімді болуы мүмкіндігін айғақтайды.

Хирургиялық инфекциялардың операция алдындағы профилактикасы

Операция алдында 2 г дозада бір рет енгізу.

Соз

500 мг дозада бір рет бұлшықетішілік енгізу.

Мерез

Нейромерезде ұсынылатын 500 мг доза немесе күніне бір рет 1 г күніне бір рет 2 г дейін ұлғайтады, емнің ұзақтығы 10-14 күн. Мерездегі дозалау бойынша ұсыныстар, оның ішінде нейромерезде шектеулі деректерге негізделген. Ұлттық және жергілікті нұсқауларды

ескеру керек.

Диссеминацияланған Лайм-боррелиоз (ерте (II) және кешеуілдеген (III) сатысы)

14-21 күн бойы тәулігіне бір рет 2 г дозада қолдану керек. Емнің ұсынылатын ұзақтығы ауытқып тұрады және ұлттық және жергілікті нұсқаулықты ескеру керек.

Балаларда қолданылуы

Жаңа туған нәрестелер, сәбилер және өмірінің 15 күнінен 12 жасқа дейінгі балалар (<50 кг)

Денесінің салмағы 50 кг астам және одан да көп балаларда ересектерге арналған әдеттегі дозаны қолданады

Қолданылуы

*Анықталған бактериемияда келтірілген диапазоннан жоғарырақ дозалар қарастырылады.

**Тәулігіне 2 г астам доза (12 сағат) тағайындағанда препаратты күніне 2 рет қолдану мүмкіндігі қарастырылады.

Препарат енгізудің арнайы режимі талап етілетін жаңа туған нәрестелер, сәбилер және өмірінің 15 күнінен 12 жасқа дейінгі балаларға арналған көрсетілімдер (<50кг):

Жедел ортаңғы отит

Әдетте, Вераколды дене салмағына 50 мг/кг дозада бір рет көктамырішілік енгізу жеткілікті. Шектеулі деректер ауыр жағдайларда немесе алдыңғы емнің әсері болмағанда 3 күн бойына тәулігіне Вераколды дене салмағына 50 мг/кг көктамырішілік енгізу тиімді болуы мүмкіндігін айғақтайды.

Хирургиялық инфекциялардың операция алдындағы профилактикасы

Операция алдында дене салмағына 50-80 мг/кг дозада бір рет енгізу.

Мерез

Тәулігіне бір рет ұсынылатын доза дене салмағына 75-100 мг/кг, емнің ұзақтығы 10-14 күн. Мерездегі, оның ішінде нейромерездегі дозалау туралы ұсыныстар шектеулі деректерге негізделген. Ұлттық және жергілікті нұсқауларды ескеру керек

Диссеминацияланған Лайм-боррелиоз (ерте (II) және кешеуілдеген (III) сатысы)

14-21 күн бойы тәулігіне бір рет дене салмағына 50-80 мг/кг дозада қолдану керек. Емнің ұсынылатын ұзақтығы ауытқып тұрады және ұлттық және жергілікті нұсқауларды ескеру керек.

Өмірінің 0-14 күніндегі жаңа туған нәрестелер

Веракол 41 аптаға дейінгі шала жаңа туған нәрестелерге (гестациялық жас + хронологиялық жас) қарсы көрсетілімде.

Қолданылуы

* Анықталған бактериемияда келтірілген диапазоннан жоғарырақ дозалар қарастырылады.

Ең жоғары тәуліктік дозаны дене салмағына 50 мг/кг асырмау керек.

Препарат енгізудің арнайы режимі талап етілетін өмірінің 0-14 күніндегі жаңа туған нәрестелерге арналған көрсетілімдер:

Жедел ортаңғы отит

Әдетте, Вераколды дене салмағына 50 мг/кг дозада бір рет бұлшықетішілік енгізу жеткілікті.

Хирургиялық инфекциялардың операция алдындағы профилактикасы

Операция алдында дене салмағына 20-50 мг/кг дозада бір рет енгізу.

Мерез

Тәулігіне бір рет ұсынылатын доза дене салмағына 50 мг/кг, емнің ұзақтығы 10-14 күн. Мерездегі, оның ішінде нейромерездегі дозалау туралы ұсыныстар шектеулі деректерге негізделген. Ұлттық және жергілікті нұсқауларды ескеру керек

Емнің ұзақтығы

Емнің ұзақтығы ауру барысына байланысты. Цефтриаксон қолдануды пациенттің дене температурасы қалыпқа келгеннен кейін немесе қоздырғыш эрадикациясы расталғаннан кейін 48-72 сағат бойына жалғастыру керек.

Егде жастағы адамдарда қолдану

Бүйрек және бауырдың қалыпты функциясы жағдайында егде жастағы пациенттер үшін доза түзету талап етілмейді.

Бауыр функциясы бұзылуы бар пациенттердегі қолданылуы

Қолда бар деректер бүйрек функциясы қалыпты болған жағдайда бауыр функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуында цефтриаксон дозасын түзету қажеттігін көрсетпейді.

Препаратты ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану бойынша зерттеулер жүргізілмеген.

Бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттердегі қолданылуы

Қолда бар деректер бауыр функциясы бұзылмаған жағдайда бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде цефтриаксон дозасын түзету қажеттігін көрсетпейді. Претерминальді бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында (креатинин клиренсі <10 мл/мин) цефтриаксон дозасы тәулігіне 2 г аспауы тиіс.

Диализдегі пациенттерде емшарадан кейін препаратты қосымша енгізу талап етілмейді. Цефтриаксон перитонеальді гемодиализ жолымен шығарылмайды. Препараттың қауіпсіздігі және тиімділігі бойынша клиникалық бақылау керек.

Бауыр және бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттердегі қолданылуы

Цефтриаксонды бауыр және бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданғанда препараттың қауіпсіздігі және тиімділігіне клиникалық бақылау керек.

Қолдану тәсілі

Вераколды 30 минуттан кем емес уақыт бойына көктамырішілік инфузия түрінде (дұрыс жолы), көктамырішілік 5 минут бойына баяу сорғалатып немесе бұлшықет ішіне терең инъекциялаумен қолдану керек. Көктамырішілік сорғалатып енгізуді ең қолайлысы үлкен көктамырларға 5 минут бойына жүргізу керек. Сәбилерге және 12 жасқа дейінгі балаларға көктамырішілік 50 мг/кг немесе одан астам дозаны инфузия жолымен енгізу керек. Жаңа туған нәрестелерде билирубинді энцефалопатияның потенциалды қаупін азайту үшін инфузия ұзақтығы 60 минуттан астамды құрауы тиіс. Бұлшықет ішіне енгізуді ірі бұлшықеттерге жүргізу керек, бір бұлшықетке 1 г аспайтынды енгізу керек. Цефтриаксонды бұлшықет ішіне препаратты көктамырішіне енгізу мүмкіндігі болмаған жағдайда немесе бұлшықетішілік енгізу жолы пациент үшін қолайлы болғанда енгізу керек. 2 г асатын доза үшін енгізудің көктамырішілік тәсілін пайдалану керек.

Хирургиялық инфекциялардың операция алдындағы профилактикасы үшін

цефтриаксонды операция алдында 30-90 минут бұрын енгізу керек.

Енгізу

Жалпы ережесі бойынша ерітіндіні дайындағаннан кейін дереу пайдаланылуы тиіс.

Дайындалған ерітінді бөлме температурасында 6 сағат бойына өзінің физикалық және химиялық тұрақтылығын сақтайды (немесе 2-8 ºC температурада 24 сағат бойына). Концентрациясына және сақтау ұзақтығына қарай ерітінді түсі бозғылт сарыдан янтарь түстіге дейін ауытқуы мүмкін. Ерітіндінің боялуы препарат тиімділігіне немесе жағымдылығына әсер етпейді.

Бұлшықетішілік инъекция үшін 1 г Веракол препаратын 3.5 мл 1% лидокаин ерітіндісінде ерітеді және айтарлықтай үлкен бұлшықетке (бөксе) терең енгізеді. Бір ғана бұлшықетке 1 г асырмай енгізу ұсынылады. Лидокаин педиатриялық тәжірибеде еріткіш ретінде қолданылмайды.

Құрамында лидокаин бар ерітіндіні көктамыр ішіне енгізуге болмайды.

Веракол препаратының ерітіндісін үйлесімсіздігі болуы мүмкіндігіне байланысты құрамында басқа микробқа қарсы препараттары немесе басқа еріткіштері бар ерітінділерге араластыруға немесе қосуға болмайды.

Шөгінді түзілу қаупінен цефтриаксонды еріту үшін құрамында кальций бар препараттарды (Рингер ерітіндісі, Хартман ерітіндісі) пайдалануға болмайды. Сондай-ақ цефтриаксонның кальций тұздары преципитаттары түзілуі препаратты көктамырішілік енгізуге арналған бір инфузиялық жүйеде құрамында кальций бар ерітінділермен араластырғанда жүруі мүмкін. Сондықтан цефтриаксонды құрамында кальций бар ерітінділермен араластыруға немесе бір мезгілде қолдануға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100, <1/10)

- эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения

- диарея, сұйық нәжіс

- бауыр ферменттері деңгейінің артуы

- бөртпе

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

- жыныс мүшелерінің зеңдік инфекциялары

- гранулоцитопения, анемия, коагуляция бұзылыстары

- бас ауыруы, бас айналуы

- жүрек айнуы, құсу

- қышыну

- флебит, инъекция орнының ауыруы, қызба

- қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы

Сирек (>1/10 000, <1/1000)

- жалғанжарғақшалы колит

- бронх түйілуі

- есекжем

- гематурия, глюкозурия

- ісіну, қалтырау

Жиілігі белгісіз

- асқын инфекциялар

- гемолитикалық анемия , агранулоцитоз

- анафилаксиялық шок, анафилаксиялық реакциялар, анафилактоидты реакциялар, аса жоғары сезімталдық

- құрысулар

- вертиго

- панкреатит, стоматит, глоссит

- өт қабындағы цефтриаксон кальций тұздарының преципитациясы, ядролық сарғаю

- Стивенс - Джонсон синдромы, уытты эпидермалды некролиз, мультиформалы эритема, жедел жайылған экзантематозды пустулез

- олигурия, бүйректе преципитаттар түзілуі (қайтымды)

- жалғаноң нәтижелер: Кумбс тесті, галактоземияға талдау, глюкозаны ферментті емес әдіспен анықтау

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- цефалоспориндер класының антибиотиктеріне, бета-лактамды антибиотиктер тобына (пенициллиндер, монобактамдар және карбапенемдер), лидокаинға немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

-жаңа туған нәрестелердегі және шала туылғандардағы гипербилирубинемия (цефтриаксон бұндай пациенттерде билирубинді энцефалопатия даму қаупін жоғарылата отырып, билирубинді сарысулық альбуминмен байланысынан ығыстырып шығаруы мүмкін)

- жатырішілік даму мерзімін ескере отырып, шала туған нәрестелердің ≤ 41 апталық жасы (гестациялық жас + туғаннан кейінгі жас)

- жаңа туған нәрестелер (≤28 күндік), сарғаюда, гипоальбуминемияда немесе ацидозда, өйткені билирубин байланысуы бұзылған

- жаңа туған нәрестелерде (≤ 28 күн), қажет болғанда (немесе қажеттілігі күтілетін) бұрын тағайындалған құрамында кальций бар ерітінділермен көктамырішілік емдеу, оның ішінде құрамында кальций бар көктамырішілік құюлар, мысалы парентеральді тамақтандыру цефтриаксонның кальций тұздарының преципитаттары түзілу қаупіне байланысты

- құрамында лидокаин бар цефтриаксон ерітіндісін көктамырішілік енгізу.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Рингер ерітіндісі немесе Хартман ерітіндісі сияқты құрамында кальций бар еріткіштерді құтылардағы Вераколды қалпына келтіру үшін немесе көктамырішілік енгізуге арналған қалпына келтірілген ерітіндіні одан әрі сұйылту үшін пайдалануға болмайды, өйткені преципитат түзілуі мүмкін. цефтриаксонның кальций тұздарының преципитаттары сондай-ақ цефтриаксонды құрамында кальций бар ерітінділермен бір инфузиялық жүйеде араластырғанда түзілуі мүмкін. Цефтриаксонды құрамында кальций бар көктамырішілік енгізуге арналған ерітінділермен, оның ішінде құрамында кальций бар Y-түрдегі жүйе көмегімен парентеральді қоректенуге арналған ерітінділер сияқты ұзақ инфузияға арналған ерітінділермен бір мезгілде енгізуге болмайды. Алайда жаңа туған нәрестелерден басқа барлық пациенттерге цефтриаксонды және құрамында кальций бар ерітінділермен егер инфузия арасында үйлесімді сұйықтықпен жүйені мұқият жуып отырса бірізді, бірінен кейін бірін енгізуге болады. Ересектер және жаңа туған нәрестелердің кіндік қаны плазмасы пайдаланылған in vitro жаңа туған нәрестелерде цефтриаксонның кальций тұздарының преципитаттары түзілу қаупі жоғарылығы көрсетілді. Препаратты ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттармен бір мезгілде қолдану К витаминіне қарсы әсерді және қан кету қаупін күшейтуі мүмкін. Халықаралық қалыптасқан қатынасты жиі тексеру және цефтриаксонмен ем кезінде, сондай-ақ цефтриаксонмен емнен кейін K антивитамині дозасын тиісті түрде түзету ұсынылады.

Цефтриаксон амсакринмен, ванкомицинмен, флуконазолмен және аминогликозидтермен фармацевтикалық үйлесімсіз.

In vitro хлорамфеникол және цефтриаксон арасында антагонизм анықталған.

Цефтриаксон қолданатын пациенттерде жалған-оң нәтижелер болуы мүмкін: Кумбс тесті, галактоземияға талдау және глюкозаның ферменттік емес анықтау тәсілдері

Веракол препаратының және «ілмектік» диуретиктер (мысалы, фуросемид), үлкен дозаларын бір мезгілде қолданғанда бүйрек функциясының бұзылуы байқалмады.

Пробенецид Веракол препаратының шығарылуына әсер етпейді.

Веракол препаратын енгізгеннен кейін алкоголь пайдалану дисульфирамға тәріздес реакциялармен бірге жүрмеген. Цефтриаксон құрамында басқа кейбір цефалоспориндерге тән, этанол жағымсыздығын және қанағыштық туындатуы мүмкін N-метилтиотетразольді топ жоқ.

Бактериостатикалық антибиотиктер цефтриаксонның бактерицидтік әсерін төмендетеді.

Айрықша нұсқаулар

Препарат тек стационар жағдайында қолданылады.

Аса жоғары сезімталдық реакциялары

Веракол препаратын қолданғанда анафилаксиялық шок дамуының ықтималдығын ескеру керек. Ол дамыған жағдайда көктамыр ішіне дереу адреналин, содан соң глюкокортикоидтық дәрілер енгізу керек.

Барлық бета-лактамды антибиотиктерді қолданғандағы сияқты, аса жоғары сезімталдықтың күрделі реакцияларының жағдайлары, кейде өліммен аяқталғаны туралы хабарланды. Аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакцияларының жағдайларында цефтриаксонды қолдануды дереу тоқтату керек және тиісінше шұғыл шаралар қабылдануы керек. Ем бастар алдында пациент анамнезінде цефтриаксонға, басқа да цефалоспориндерге немесе басқа да бета-лактамды дәрілердің түрлеріне аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары бар-жоғын анықтау керек. Анамнезінде басқа да бета-лактамды препараттарға ауыр емес аса жоғары сезімталдығы бар пациенттерге цефтриаксонды сақтықпен қолдану керек.

Тері тарапынан ауыр жағымсыз реакциялар (Стивенс - Джонсон синдромы немесе Лайелл синдромы /уытты эпидермальді некролиз) жағдайлары тіркелген, алайда бұл құбылыстардың жиілігі белгісіз.

Құрамында кальций бар дәрілік заттармен өзара әрекеттесулері

1 айға дейінгі шала туылған және күні жетіп туылған нәрестелерде өліммен аяқталған өкпе және бүйректе цефтриаксонның кальций тұздарының преципитаттары түзілу жағдайлары сипатталған. Кем дегенде осы пациенттердің біреуіне цефтриаксон және кальцийді әр уақытта және к/і әртүрлі инфузиялық жүйемен енгізген. Қолда бар ғылыми деректерге сәйкес, цефтриаксон және құрамында кальций бар ерітінділер немесе кез келген басқа құрамында кальций бар препараттар енгізілген жаңа туған нәрестелерден басқа, тамырішілік преципитаттар түзілуінің расталған жағдайлары тіркелмеген. In vitro басқа жастағы пациенттер тобымен салыстырғанда жаңа туған нәрестелерде кальций тұздарының преципитаттары түзілуінің жоғары қаупі бары көрсетілген. Кез келген жастағы пациенттерге цефтриаксон қолданғанда, тіпті әртүрлі инфузиялық жүйе пайдаланылса да немесе препараттарды әртүрлі инфузиялық орындарға енгізгенде де, препаратты құрамында кальций бар көктамырішілік енгізуге арналған кез келген ерітінділермен араластыруға немесе бір мезгілде енгізуге болмайды. Алайда өмірінің 28 күнінен асқан пациенттерге цефтриаксон және құрамында кальций бар ерітінділерді препараттарды немесе оны алмастыратын затты дененің әртүрлі бөліктеріне әртүрлі инфузиялық жүйе арқылы енгізген жағдайда, преципитат түзілуін болдырмау үшін, осы дәрілерді енгізу арасында инфузиялық жүйені физиологиялық тұзды ерітіндімен мұқият жуып отырса, бірізді, бірінен кейін бірін енгізуге болады. Толық парентеральді қоректендіру үшін (ТПҚ) құрамында кальций бар ерітінділердің тұрақты инфузиясы талап етілетін пациенттерге медициналық қызметкерлер баламалы бактерияға қарсы дәрілер тағайындауы мүмкін, олардың қолданылуы преципитаттар түзілуінің осыған ұқсас қаупіне байланысты емес. Егер тұрақты қоректендіру қажет пациенттерге цефтриаксон қабылдау қажет деп табылса ТПҚ арналған ерітінділер мен цефтриаксонды әртүрлі инфузиялық жүйе арқылы және дененің әртүрлі орындарына болса да бір мезгілде енгізуге болады. Сондай-ақ ТПҚ ерітінділерін енгізу үшін уақытша цефтриаксон инфузиясын тоқтатуға және ерітінділер енгізу арасында инфузиялық жүйені шаюға болады.

Иммунитетке байланысты гемолитикалық анемия

Иммунитетке байланысты гемолитикалық анемия жағдайлары цефалоспориндер класының бактерияға қарсы дәрілерін, оның ішінде Веракол қабылдаған пациенттерде анықталды. Гемолитикалық анемияның ауыр, оны ішінде өліммен аяқталған жағдайлары, цефтриаксонмен ем кезінде ересектерде, сондай-ақ балаларда да тіркелді.

Егер цефтриаксон қолдану кезінде пациентте анемия туындаса, цефалоспорин қолданумен астасқан анемия диагнозын қарастыру керек және цефтриаксон қолдануды ауру этиологиясы анықталғанша тоқтату керек.

Жалғанжарғақшалық колит

Жалғанжарғақшалық колит (<0.01%) және қан ұюы бұзылуының, сондай-ақ бүйректе конкремент түзілуі, негізінен, 3 жастан асқан балаларда, немесе препараттың үлкен тәуліктік дозаларын қабылдаған (тәулігіне 80 мг/кг астам), болмаса 10 г астам жинақталған дозалар, сондай-ақ қосымша қауіп факторы болуының (сұйықтықты шектеп тұтыну, төсек режимі және с.с.) өте сирек жағдайлары сипатталған. Бүйректе конкремент түзілуі симптомдарсыз немесе клиникалық білінуімен болуы мүмкін, бүйрек жеткіліксіздігіне алып келуі мүмкін. Бұл жағымсыз құбылыстар қайтымды сипатта және цефтриаксонмен ем тоқтағаннан кейін жоқ болып кетеді.

Натрий

Вераколдың әр грамының құрамында 3,6 ммоль натрий бар. Бұны натрий құрамы бақыланатын диета ұстанатын пациенттерге ескеру керек.

Бактерияларға қарсы белсенділік ауқымы

Цефтриаксонның бактерияларға қарсы белсенділік ауқымы шектеулі және инфекциялардың белгілі бір түрлерін емдегенде қоздырғыш расталғаннан басқа жағдайларда, монотерапия ретінде қолдану үшін жарамсыз болуы мүмкін. Күдікті қоздырғыш арасында цефтриаксонға резистентті микроорганизмдер болатын көп түрлі инфекциялар жағдайында қосымша антибиотиктер қолдануды қарастыру керек.

Өт-тас ауруы

Кейде өт қабының УДЗ шөгінді жиналғандығын көрсететін көлеңке болуын анықтайтынын ескеру керек. Бұл симптом цефтриаксонмен ем аяқталғаннан кейін немесе ем уақытша тоқтатылғаннан кейін жойылады. Бұндай жағдайлардың ауыру синдромында хирургиялық араласымдар талап етілмейді; консервативтік ем жүргізіледі.

Өт іркілуі

Өт жолдарының бітелуінен туындауы мүмкін панкреатит жағдайы алдында ем алған, толық парентеральді қоректендіру (ТПҚ) алған немесе ауыр ауруы бар пациенттерде тіркелген. Бұл пациенттердің көпшілігінде холестаз даму факторының және алдындағы елеулі ем, ауыр ауыру және ТПҚ сияқты билиарлық сладж түзілуінің қаупі болды. Бұл бұзылулардың бастаушы немесе қосымша даму факторы ретінде Веракол қолдану нәтижесіндегі өт жолдарында преципитаттар түзілуі болуы мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды.

Бүйректас ауруы

Цефтриаксонды тоқтатқаннан кейін жойылатын бүйрек тастары түзілуінің жағдайлары тіркелген. Симптомдар болғанда УДЗ жүргізу керек. Препаратты анамнезінде бүйректе тасы немесе гиперкальциуриясы бар пациенттерде қолдану туралы шешімді нақты жағдайдың пайда-қаупін бағалау нәтижесіне сүйене отырып, дәрігер қабылдайды.

Ауыр бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі

Ауыр бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бір мезгілде болғанда препараттың қан плазмасындағы концентрациясын ұдайы анықтау керек.

Ұзақ уақыт емдеу

Ұзақ уақыт емдегенде шеткері қан бейнесін, бүйректің жай-күйінің функциялық көрсеткіштерін ұдайы бақылау керек және біртіндеп препарат дозасын азайту керек. Ем уақытында алкоголь пайдалану жағымсыз әсер етеді.

Күрделі реакциялардың бірен-саран жағдайлары туралы хабарланған (мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы)).

Лидокаин қолдану

Лидокаин қолданусыз бұлшықетішілік инъекция ауыртып жүреді.

Егер еріткіш ретінде лидокаин ерітіндісін қолданса, цефтриаксонды тек бұлшықет ішіне қолдануға болады. Препаратты енгізер алдында лидокаин қолдануға қарсы көрсетілімдерді міндетті түрде ескеру керек. Ешбір жағдайда лидокаин ерітіндісін көктамыр ішіне енгізуге болмайды.

Науқастарда цефтриаксонмен емдегенде сирек жағдайларда Кумбс сынамасының жалғаноң нәтижесі анықталуы мүмкін. Басқа да антибиотиктер сияқты цефтриаксон галактоземия сынамасына жалғаноң нәтиже беруі мүмкін. Жалғаноң нәтиже несептегі глюкозаны ферментті емес әдістермен анықтағанда да алынуы мүмкін, сондықтан цефтриаксонмен ем барысында глюкозурияны қажет болғанда тек ферментті әдістермен анықтау керек.

Педиатрияда пайдаланылуы

Веракол қан сарысуы альбуминіне байланысты билирубинді ығыстырып шығаруға ықпалды. Веракол препаратын жаңа туған нәрестелерде, әсіресе билирубинді энцефалопатия даму қаупі бар шала туылғандарда қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Веракол плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Жүктілікте қолданудың қауіпсіздігі анықталмаған. Веракол емшек сүтіне өтеді. Бала емізетін әйелдерге тағайындағанда сақ болу керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: гемодиализ және перитонеальді диализ препарат концентрациясын төмендетпейді. Спецификалық антидоты жоқ.

Емі: симптоматикалық.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Резеңке тығынмен (I типті) тұмшаланып тығындалған, «флип-топ» пластик қақпағы бар алюминий қалпақшамен баспаланған шыны құтыға (III типті) 1.0 г цефтриаксонға баламалы препараттан салынады.

Құтыға өзі жабысатын заттаңба жапсырылады.

3.5 мл еріткіштен мөлдір шыны ампулаларға (I типті) салынады. Ампулаға өзі жабысатын заттаңба жапсырылады.

Препараты бар 1 құтыдан, еріткіші бар 1 ампуладан және медициналық қолдануы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

DEMO S.A. Pharmaceutical Industry

21st km National Road Athens – Lamia 145 68 Krioneri, Афины, Греция

Тіркеу куәлігінің иесі

DEMO S.A. Pharmaceutical Industry

21st km National Road Athens – Lamia 145 68 Krioneri, Афины, Греция

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«WELFAR-KAZAKHSTAN» ЖШС

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Әйтеке би к-сі, 187

Телефон/Факс: +7 727 352 71 36

E-mail: info@welfar.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың қауіпсіздігіне тіркеуден кейінгі бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды поштасы)

«WELFAR-KAZAKHSTAN» ЖШС

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Әйтеке би к-сі,187

Телефон/Факс: +7 727 352 71 36

E-mail: info@welfar.kz

 

 

 

 

Прикрепленные файлы

608118231477976419_ru.doc 132.5 кб
139542771477977615_kz.doc 175 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники