Вениз XR (37.5 мг)

МНН: Венлафаксин
Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриес Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Venlafaxine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020687
Период регистрации: 25.06.2014 - 25.06.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Вениз XR

Халықаралық патенттелмеген атауы

Венлафаксин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған, босап шығуы ұзартылған таблеткалар 37,5 мг, 75 мг және 150 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – венлафаксин гидрохлориді- 42.480 мг (венлафаксинге баламалы -37.5мг), венлафаксин гидрохлориді- 84.855 мг (венлафаксинге баламалы -75 мг), венлафаксин гидрохлориді- 169.710 мг (венлафаксинге баламалы -150 мг)

қосымша заттар: гипромеллоза (Метоцел К4 М CR Премиум, 2208),

повидон (К-30), лактоза моногидраты (Фарматоза 200 М), эудрагит L 100-55 (метакрил қышқылы cополимері / этилакрилат cополимері), тальк, магний стеараты, микрокристалды целлюлоза (Prosolv SMCC 90), кросповидон (Полипласдон XL), коллоидты сусыз кремний, натрий лаурилсульфаты, FD&C қызыл №40 алюминий лагы (Е129), сулы жабын ECD-30 (этилцеллюлоза сулы дисперсиясы), маннитол, дибутилсубакат, триэтилцитрат (Сrillet-I), полисорбат 20

қабығының құрамы:

Опадри II 85FI9250 мөлдір: соның ішінде гидрогенизирленген поливинил спирті (Е 1203), тальк (Е 553 b), макрогол/ПЭГ (Е 1521),

полисорбат 80 (Е 433)

Сия:

глазурленген шеллак 47.5 % (өндірістік метилденген 74 ОР спирттегі 22 % эфир), темірдің (III) қара тотығы (Е172), н-бутил спирті, тазартылған су, пропиленгликоль (Е 1520), өндірістік метилденген 74 ОР спирті, изопропил спирті

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі беті дөңес, ақ және қызғылт түсті екі қабатты қабықпен қапталған таблеткалар. Бір жағында қара сиямен жазылған «760» жазуы бар (37.5 мг доза).

Дөңгелек, екі беті дөңес, ақ және қызғылт түсті екі қабатты қабықпен қапталған таблеткалар. Бір жағында қара сиямен жазылған «759» жазуы бар (75 мг доза).

Сопақша, екі беті дөңес, ақ және қызғылт түсті екі қабатты қабықпен қапталған таблеткалар. Бір жағында қара сиямен жазылған «758» жазуы бар (150 мг доза).

Фармакотерапиялық тобы

Басқа антидепрессанттар. Венлафаксин.

АТХ коды N06AX16

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Венлафаксин асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді және бауыр арқылы бірінші өткенде қарқынды метаболизмге ұшырайды, белсенді метаболиті О-дезметилвенлафаксинге (ОДВ) қарқынды метаболизденеді. Плазмадан жартылай шығарылуының орташа кезеңі (± стандартты ауытқу) венлафаксин мен ОДВ үшін сәйкесінше 5±2 сағатты және 11±2 сағатты құрайды. Венлафаксин мен ОДВ тепе-теңдік концентрацияларына бірнеше рет пероральді қолданғанда 3 күн ішінде жетеді. Венлафаксин және ОДВ тәулігіне 75-тен 450 мг дейінгі дозалар ауқымында дозаға тәуелді кинетика көрсетеді.

Сіңірілуі

Дереу босап шығатын венлафаксиннің бір реттік дозаларының сіңірілуі кемінде 92% құрайды. Абсолюттік биожетімділігі жүйеалдылық метаболизмінің әсерінен 40%-дан 45%-ға дейін ауытқып тұрады. Дереу босап шығатын венлафаксинді қабылдағаннан кейін плазмадағы ең жоғарғы концентрацияларына венлафаксин мен ОДВ үшін сәйкесінше 2 және 3 сағаттан соң жетеді. Ұзақ әсер ететін венлафаксинді қолданғаннан кейін, венлафаксин мен ОДВ плазмадағы ең жоғарғы деңгейлеріне сәйкесінше 5.5 және 9 сағаттан соң жетеді. Дереу босап шығатын және ұзақ әсер ететін венлафаксиннің бірдей тәуліктік дозаларын пайдаланғанда, соңғысы баяуырақ сіңуін туғызады, әйтсе де сіңірілу дәрежесі дереу босап шығатын дәрілік түріндегі осындайға ұқсас. Ас ішу венлафаксин мен ОДВ биожетімділігіне әсер етпейді,

Таралуы

Венлафаксин мен ОДВ болар-болмас дәрежеде емдік концентрацияларын пайдаланғанда (сәйкесінше 27% және 30%) қан плазмасы ақуыздарымен байланысады. Венлафаксиннің тепе-теңдік жағдайындағы таралу көлемі көктамыр ішіне енгізгеннен кейін 4.4±1.6 л/кг құрайды.

Метаболизм

Венлафаксин елеулі дәрежеде бауырда биоөзгеріске түседі. In vitro және in vivo зерттеулер, венлафаксиннің өзінің негізгі метаболиті ОДВ-ге және белсенділігі аз метаболиті, N-дезметилвенлафаксинге CYP3A4 әсерінен өзгереді. Осы зерттеулерге сәйкес, венлафаксин CYP2D6 әлсіз тежегіші болып табылады, және CYP1A2, CYP2C9 және CYP3A4 мүлдем тежемейді.

Шығарылуы

Венлафаксин мен оның метаболиттері көбінесе бүйрек арқылы шығарылады. Венлафаксин дозасының 87%-ға жуығы 48 сағат ішінде несепте, соның ішінде өзгеріссіз күйде (5%), конъюгацияланбаған ОДВ (29%), конъюгацияланған ОДВ (26%), басқа белсенділігі аз метаболиттері (27%) анықталады. Венлафаксин мен ОДВ орташа плазмалық клиренсі (± салыстырмалы ауытқу) сәйкесінше 1.3±0.6 л/сағ/кг және 0.4±0.2 л/сағ/кг құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер

Чайлд-Пью бойынша А индексі бар (бауыр жеткіліксіздігінің әлсіз дәрежесі) және Чайлд-Пью бойынша В индексі бар (бауыр жеткіліксіздігінің орташа дәрежесі) емделушілерде венлафаксин мен ОДВ жартылай шығарылуының уақыты дені сау адамдарға қарағанда ұзағырақ болады. Венлафаксин мен ОДВ пероральді клиренсі төмен. Үлкен түраралық ауытқымалылық білінеді. Бауыр жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесі бар емделушілер үшін мәліметтер шектеулі.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер

Диализдегі емделушілерде, венлафаксиннің жартылай шығарылу кезеңі дені сау адамдарға қарағанда шамамен 180%-ға жоғары, ал клиренсі 57%-ға аз, бұл кезде ОДВ жартылай шығарылу кезеңі 142%-ға жоғары, ал шығарылуы 56%-ға төмен. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар және гемодиализ жүргізуді қажет ететін емделушілер үшін, дозаларына түзету жүргізу қажет (4.2 бөлімін қараңыз).

Фармакодинамикасы

Вениз XR - химиялық құрылымы жаңа антидепрессант, оны антидепрессанттардың белгілі кластарының ешқайсысына (үшциклдық, тетрациклдық немесе басқа) жатқызуға болмайды. Ол екі белсенді энантиомерлердің рацематы болып табылады. Вениз XR депрессияға қарсы әсері орталық жүйке жүйесіндегі нейротрансмиттерлік (жүйке импульстерінің берілісін күшейтеді) белсенділігінің күшеюімен байланысты. Венлафаксин мен оның негізгі метаболиті О-дезметилвенлафаксин ОДВ серотонинді кері қармайтын және норадреналиннің күшті тежегіштері болып табылады және допаминнің нейрондармен қармалуын әлсіз бәсеңдетеді. Венлафаксин мен ОДВ бета-адренергиялық реакцияларды төмендетеді. Венлафаксин мен ОДВ нейротрансмиттерлердің кері қармалуына бірдей тиімді әсер береді. Вениз XR мускариндік, холинергиялық, гистаминдік (Н1) және 1-адренергиялық рецепторларға тектестігі жоқ. Вениз XR моноаминоксидаза (МАО) белсенділігін бәсеңдетпейді. Вениз XR апиынды, бензодиазепиндік, фенциклидиндік немесе N-метил-d-аспартаттық (NMDA) рецепторларға тектестігі жоқ; сондай-ақ норадреналиннің ми тіндерінен босап шығуына әсер етпейді.

Қолданылуы

- ауыр дәрежелі депрессия көріністерін емдеуде

- ауыр дәрежелі депрессия көріністерінің рецидивтерінің алдын алуда

- әлеуметтік үрейлі бұзылыстарды емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткаларды тамақтану кезінде күнде бір уақытта қабылдайды, таблеткаларды сумен тұтастай жұту қажет, бөлуге, жаншуға, шайнауға және ерітуге болмайды. Дозасын арттыруды 2 апта немесе одан да көп аралықпен, кей жағдайларда (ауырырақ депрессиялық жағдай) дозасын арттыруды жиірек, бірақ кемінде 4 күн аралықпен жүргізуге болады. Дозасына тәуелді жағымсыз әсерлерінің қаупін ескере отырып, дозасын арттыру тек клиникалық баға беруден кейін ғана жүргізіледі. Қажетті емдік әсеріне жеткеннен кейін тәуліктік дозасы біртіндеп ең төменгі тиімді деңгейге дейін төмендетілуі мүмкін. Дереу босап шығатын венлафаксин таблеткаларын қабылдап жүрген емделушілер, босап шығуы ұзартылған таблеткаларды қабылдауға көше алады; сонымен қатар тәуліктік дозасы мүмкіндігінше сақталуы тиіс. Мысалы, тәулігіне 37.5 мг дереу босап шығатын екі таблетканы қабылдау режимінен венлафаксиннің босап шығуы ұзартылған 75 мг таблеткаларын күніне бір рет қабылдауға көшуге болады. Дозасына жекелей модификация жасау қажет болуы мүмкін.

Ауыр дәрежелі депрессия көріністері

Ұсынылатын тәуліктік дозасы – күніне бір рет 75 мг. Қажет болса тәуліктік дозасын ең жоғарғы 375 мг дейін арттыруға болады. Депрессия рецидивтерінің алдын алу үшін әдетте, депрессияның ағымдағы көріністері кезінде тиімді болған дозалары пайдаланылады. Емделушілерді емдеу ұзақ уақытқа, әдетте бірнеше айға немесе одан да ұзаққа созылады.

Жүргізілген ем әр нақты жағдайда жүйелі түрде талдануы тиіс. Ауыр дәрежелі депрессия көріністерінің алдын алу үшін ұзағырақ емдеу қажет болуы мүмкін. Бұзылыстардың алдын алу үшін ұсынылатын дозасы белсенді депрессиялық жағдайда қолданылатын дозасына ұқсас.

Антидепрессанттарды қабылдауды ремиссия басталғаннан кейін кемінде алты ай бойы жалғастыруға болады.

Әлеуметтік үрейлі бұзылыс

Ұзақ әсер ететін Вениз XR ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 75 мг құрайды. Жоғарырақ дозалары қосымша пайда әкелетінін көрсететін мәліметтер жоқ.

Алайда, тәулігіне 75 мг дозасының әсері болмаған жекелеген емделушілер үшін, дозасын арттыру мүмкіндігін қарастыруға болады (ең жоғарғысы тәулігіне 225 мг). Дозасын арттыру 2 апта немесе одан көп аралықпен жүргізіледі.

Дозасына тәуелді жағымсыз әсерлерінің қаупін ескере отырып, дозасын арттыру тек мұқият клиникалық бағалаудан кейін ғана жүргізіледі. Ең төменгі тиімді дозасын пайдалану қажет.

Емделушілерді емдеу ұзақ уақытқа, әдетте бірнеше айға немесе одан да ұзаққа созылады. Жүргізілген емге әр нақты жағдайда жүйелі түрде талдау жүргізілуі тиіс.

Егде жастағы емделушілерде бүйрек жеткіліксіздігі болмаса, дозасын түзету қажет емес, алайда қолданған кезде сақ болу керек және дозасын арттыру қажет болған жағдайда емделушілерді мұқият бақылауға алу керек.

Бауырдың орташа жеткіліксіздігінде дозасын 50%-ға төмендету керек.

Бүйректің жеңіл жеткіліксіздігінде (шумақтық сүзіліс жылдамдығы (ШСЖ) 30 мл/мин артық) дозасын өзгерту қажет емес. Ауырлық дәрежесі орташа бүйрек жеткіліксіздігі кезінде (ШСЖ - 10-30 мл/мин) дозасын 50%-ға төмендету керек.

Препаратты тоқтату

Препаратты қабылдауды күрт тоқтатпау керек. Дозасын біртіндеп 1-2 апта ішінде азайту қажет. Егер дозасын төмендеткеннен немесе дәріні қабылдауды толығымен тоқтатқаннан кейін емделушіде жағымсыз симптомдар байқалады, препараттың жазып берілген дозасын қабылдауды қайта жаңғырту мүмкіндігін қарастыру керек. Сондай-ақ дәрігер дозасын баяуырақ төмендете беруі мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Клиникалық сынақтар барысында анағұрлым жиі білінетін (>1/10) жағымсыз реакциялар жүрек айнуы, ауыздың құрғауы, бас ауыруы және қатты терлеу болған (соның ішінде түнде).

Жиілігі төмендегіше анықталады: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 - <1/10), кейде (≥1/1,000 - <1/100), сирек (≥1/10,000 - <1/1,000), белгісіз (қолда бар мәліметтердің негізінде бағалауға болмайды).

Жиі

- аномальді түс көрулер, бас айналуы, бас ауыруы, ұйқысыздық, жүйке қозуы, парестезиялар, діріл, сананың шатасуы, деперсонализация, есінеу, әлсіздік, қажығыштық, тершеңдік, либидо төмендеуі, бас айналуы, бұлышқеттер тонусының жоғарылауы (гипертония), тыныштандыратын әсер, тремор

- аккомодация бұзылулары, мидриаз, көрудің бұзылуы

- жүрек айнуы, ауыздың құрғауы, тәбеттің төмендеуі, жүрек айнуы, іштің қатуы, дене салмағының төмендеуі

- қан салысуындағы холестерин деңгейінің жоғарылауы

- артериялық гипертензия, тахикардия, қантамырлардың кеңеюі (қан кернеу)

- эякуляция немесе оргазм бұзылулары, аноргазмия, эректильді дисфункция, дизуриялық бұзылыстар, гиперменорея

- астения, шаршау, қатты терлеу (әсіресе түнде)

Жиі емес

- апатия, елестеулер, бұлшықеттердің түйілуі, серотониндік синдром

- бруксизм (тісті қайрау)

- ортостатикалық гипотония, естен тану, тахикардия

- дәм сезудің бұзылуы

- терінің қанталауы (экхимоздар), тері бөртпесі

- либидо төмендеуі, меноррагия, несептің іркілуі

- жарыққа сезімталдық реакциялары

Сирек

- психомоторлық дисфункция, құрысулар, маниакальді реакциялар

- эпилепсия ұстамалары, сондай-ақ қатерлі нейролептикалық синдромды (ҚНС) еске салатын симптомдар

- көп формалы эритема, Стивенса-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, қышыну, есекжем

- бауырдың зертханалық көрсеткіштерінің өзгеруі, гипонатриемия, антидиуретикалық гормон секрециясының жеткіліксіздігі синдромы, қан кету уақытының ұзаруы

- тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластикалық анемия, нейтропения және панцитопения

- несепті ұстай алмау

Жиілігі белгісіз

- апатия, елестеулер, миоклония, қозу, қимыл-қозғалыс үйлесімі мен тепе-теңдіктің бұзылуы

- серотониндік синдром, делирий, экстрапирамидалық реакциялар (дистония мен дискинезияны қоса), кешеуілдеген дискинезия, суицидтік әрекеттер және көріністер

- гипотензия, QT аралығының ұзаруы, қарыншалардың фибрилляциясы, қарыншалардың тахикардиясы

- рабдомиолиз

- анафилаксия

- панкреатит

- тоқтату синдромы: бас айналуы, сенсорлық бұзылулар (соның ішінде парестезиялар), ұйқының бұзылуы (ұйқысыздық және әдеттен тыс түс көрулер), қозу немесе үрей, жүрек айнуы және/немесе құсу, тремор, тершеңдік, бас ауыруы, диарея, жүрек қағысының жиілеуі және күшеюі және көңіл-күйдің құбылмалылығы болуы мүмкін. Сондай-ақ: гипомания, мазасыздық, сананың шатасуы, қажығыштық, ұйқышылдық, құрысулар, жүйелі түрде бас айналуы, құлақтағы шуыл және шыңыл, ауыздың құрғауы, анорексия. Әдетте бұл симптомдардың айқындық дәрежесі аз немесе орташа болады және өздігінен басылады; кейбір емделушілерде олар ауыр және/немесе ұзақ болуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың кез-келген компонентіне аса жоғары сезімталдық

- моноаминооксидаза тежегіштері (МАОт) тобына жататын кез-келген антидепрессантты бір мезгілде қабылдау, сондай-ақ, серотониндік синдром қаупіне (қозу, діріл, гипертермия) байланысты, қайтымсыз МАОт енгізгеннен кейін 14 күн ішіндегі кезең

- жүрек-қантамыр жүйесінің аурулары: жүрек жеткіліксіздігі, коронарлық артериялардың аурулары, ЭКГ өзгерістері (QT аралығының ұзаруы), гипертензия және электролиттік теңгерім бұзылулары

- бүйрек (креатинин клиренсі 10 мл/мин аз) және бауыр функциясының (протромбиндік уақыт 18 секундтан артық) ауыр бұзылулары

- тұқым қуалайтын лактоза/галактоза көтерімсіздігі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Моноаминоксидаза тежегіштері (МАОТ)

- Селективті емес, әсері қайтымсыз МАОТ

Венлафаксинді селективті емес, әсері қайтымсыз МАОТ бірге пайдалануға болмайды. Венлафаксинмен емдеуді тек селективті емес, әсері қайтымсыз МАОТ қабылдау аяқталғаннан кейін 14 күннен кейін бастауға болады Әсері қайтымсыз МАОТ қабылдауды венлафаксинді пайдалану тоқтатылғаннан кейін 7 күннен соң бастауға болады.

- Әсері қайтымды MAO-A селективті тежегіші (моклобемид)

Серотониндік синдромнің даму қаупін ескере отырып, венлафаксин мен моклобемидті қоса әсері ақйтымды селективті МАО тежегіштерін бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды. Әсері қайтымды МАО тежегіштерімен емдеуден кейін венлафаксинді қабылдауға 14 күннен азғантай уақыттан соң кірісуге болады. Венлафаксинмен емдеуді әсері қайтымды МАОТ қабылдаудың алдында ең кемі 7 күн бұрын аяқтау ұсынылады.

- Әсері қайтымды МАО селективті емес тежегіші (линезолид)

Линезолид антибиотигі, әсері қайтымды әлсіз селективті емес МАОТ, венлафаксинмен қатар қабылдауға болмайды (4.4 бөлімін қараңыз).

Жуырда МАОТ пайдалануды тоқтатқан және венлафаксинмен емделуге кіріскен емделушілерде, сондай-ақ, венлафаксинді қабылдауды тоқтатқан және МАОТ пайдалануды бастаған адамдарда, треморды, миоклонияны, қатты терлеуді, жүрек айнуын, құсуды, гиперемияны, қатерлі нейролептикалық синдром, құрысулар белгілерімен жүретін бас айналуын, сондай-ақ өлім жағдайларын қоса, ауыр жағымсыз реакциялар байқалған.

Серотониндік синдром

Басқа серотонинергиялық препараттармен жағдайдағы сияқты, әсіресе, басқа дәрілермен, нейромедиаторлардың серотонинергиялық жүйесіне әсер ететін (триптандар, СКҚСТ, СКҚСЕТ, литий, сибутрамин, трамадол, шайқурай [Hypericum perforatum]), серотонин метаболизмін баяулататын препараттармен (МАОТ қоса), сондай-ақ серотонин прекурсорларымен (триптофаны бар қоспалар) бір мезгілде қолданғанда, өмір үшін қауіпті болуы мүмкін серотониндік синдром дамуы мүмкін. Егер венлафаксинді ИОЗС, ИОЗНС немесе серотониндік рецепторлар агонисімен (триптан) бірге қабылдау клиникалық қажеттілікке негізделсе, емделушіні, әсіресе емдеу басталған кезде және дозаларын арттырған жағдайда мұқият қадағалау ұсынылады. Венлафаксин мен серотониндік прекурсорларды (триптофаны бар қоспаларды қоса) бірге қолдану ұсынылмайды.

- Венлафаксин мен ОЖЖ бұзылуларын емдеуге арналған препараттардың бірге қолданылуының қаупі жеткілікті зерттелмеген, венлафаксин мен ОЖЖ-ға арналған препараттарды бірге пайдаланғанда ерекше сақ болу керек.

Венлафаксинге басқа дәрілік заттардың әсері

  • Кетоконазол (CYP3A4 тежегіші)

CYP2D6 жылдам (ЖМ) және баяу метаболизаторларын (БМ) қатыстырумен жүргізілген кетоконазолды фармакокинетикалық зерттеу барысында кетоконазолды қабылдағаннан кейін венлафаксин (ЖМ және БМ үшін сәйкесінше 70% және 21% ) мен O-дезметилвенлафаксиннің (ЖМ және БМ үшін сәйкесінше 33% және 23%) AUC мәнінің жоғарылағаны анықталған. CYP3A4 тежегіштерін (атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, вориконазол, позаконазол, кетоконазол, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин) және венлафаксинді қатар пайдалану венлафаксин мен O-дезметилвенлафаксин мөлшерін арттыруы мүмкін. Осылайша, CYP3A4 тежегіштері мен венлафаксинді бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерді емдеуді аса сақтықпен жүргізу қажет.

  • Литий

Венлафаксин мен литийді бір мезгілде қолдану серотониндік синдром туғызуы мүмкін (Серотониндік синдромды қараңыз).

  • Имипрамин

Венлафаксин имипрамин мен 2-OH-имипраминнің фармакокинетикасына әсер етпейді. Венлафаксинді (75-150 мг дозада) күн сайын қолдану 2-OH-дезипрамин AUC дозаға тәуелді 2.5-4.5 есе артуына алып келген. Имипрамин венлафаксин мен О-дезметилвенлафаксиннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Венлафаксин мен имипраминді бірге қолдануды сақтықпен жүргізу қажет.

  • Галоперидол

Галоперидолды фармакокинетикалық зерттеу, галоперидолдың жартылай шығарылу кезеңінде өзгеріс болмаған кезде препаратты ішу арқылы қабылдағанда жалпы клиренсінің 42%-ға төмендегенін, AUC 70%-ға артқанын, Cmax 88%-ға жоғарылағанын көрсетті. Бұл мәліметтерді галоперидол мен венлафаксинді бір мезгілде пайдаланғанда ескеру қажет. Бұл өзара әрекеттесудің клиникалық маңыздылығы белгісіз.

  • Рисперидон

Венлафаксин рисперидон AUC 50%-ға арттырған, бірақ барлық белсенді функционалдық топтың (рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон) фармакокинетикалық профиліне елеулі әсер етпеген. Бұл өзара әрекеттесудің клиникалық маңыздылығы белгісіз.

  • Метопролол

Препараттардың өзара әрекеттесуіне жүргізілген фармакокинетикалық өзара әрекеттесуін зерттеу кезінде дені сау еріктілердің венлафаксин мен метопрололды бірге қолдануы плазмадағы метопролол концентрациясының шамамен 30-40%-ға артуына алып келген, белсенді метаболиті, α-гидроксиметопролол концентрациялары өзгермеген. Бұл қадағалаудың гипертензиясы бар емделушілер үшін киникалық маңызы белгісіз. Метопролол венлафаксин мен оның белсенді метаболиті О-дезметилвенлафаксиннің фармакокинетикалық профилін өзгертпеген. Венлафаксин мен метопрололды бірге қолдануды сақтықпен жүргізу қажет.

  • Индинавир

Индинавирді фармакокинетикалық зерттеу индинавирдің AUC 28%-ға төмендегенін және Cmax 36%-ға төмендегенін көрсетті. Индинавир венлафаксин мен оның белсенді метаболиті О-дезметилвенлафаксиннің фармакокинетикалық профилін өзгерткен жоқ. Бұл өзара әрекеттесудің клиникалық маңызы белгісіз.

Вениз-XR-мен емдеу кезінде алкогольді ішімдіктерді қолдану ұсынылмайды.

Айрықша нұсқаулар

Депрессия жағдайлары бар емделушілерде кез-келген дәрімен емдеуді бастар алдында суицидтік әрекеттер (суицидтік ойлар және емделуші жағдайының нашарлауы) ықтималдығын ескеру керек. Сондықтан артық дозалану қаупін төмендету үшін, препараттың бастапқы дозасы мүмкіндігінше төмен болуы тиіс, ал емделуші мұқият медициналық қадғалауда болуы тиіс. Клиникалық қадағалаулардың мәліметтеріне сәйкес, суицид қаупі сауығудың алғашқы кезеңдерінде арта түседі. Психиатриялық бұзылулары бар ересектердегі антидепрессанттардың тиімділігіне жүргізілген клиникалық зерттеулердің мета-талдауы (плацебо бақылауымен) антидепрессанттарды қабылдағанда суицидтік мінез-құлық қаупінің жасы 25-ке толмаған емделушілердегі плацебомен салыстырғанда жоғары екенін көрсетті. Дәрімен емдеу емделушілерді (атап айтқанда, жоғары қауіп тобына кіретін), әсіресе емдеудің алғашқы сатыларында және дозаларын өзгерткеннен кейін, мұқият қадағалаумен қатар жүруі тиіс. Емделушілерге (сондай-ақ оларға күтім жасайтын адамдарға) жағдайдың нашарлау мүмкіндігін, суицидтік мінез-құлық немесе ойлар және мінез-құлықтағы әдеттен тыс өзгерістерді бақылап отыру, ал ондай симптомдар пайда болған жағдайда – дерек дәрігерге хабарласу қажеттілігі хабарлануы тиіс.

Серотониндік синдром

Басқа серотонинергиялық препараттармен жағдайдағы сияқты, әсіресе, серотонинергиялық нейромедиаторлар жүйесіне әсер ететін МАО тежегіштерін қоса, басқа дәрілермен бір мезгілде қолданғанда, өмірге қауіп төндіру мүмкіндігімен серотониндік синдром дамуы мүмкін. Серотониндік синдром симптомдарына психикалық жағдайдың өзгерістері (қозу, елестеулер, кома), вегетатитік жүйке жүйесінің бұзылысы (тахикардия, гипертермия, ауытқымалы қан қысымы), жүйке-бұлшықет қызметінің ауытқулары (рефлекстердің күшеюі, қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылуы) және/немесе асқазан-ішек жолы тарапынан болатын симптомдар (жүрек айнуы, құсу, диарея) жатады.

Препаратты қабылдау кезінде мидриаз байқалуы мүмкін, соған байланысты, жабық бұрышты глаукомаға бейім немесе зардап шегетін емделушілерде көзішілік қысымды бақылау ұсынылады.

Әдетте бұл симптомдардың айқындық дәрежесі аз немесе орташа болады және өздігінен басылады; кейбір емделушілерде олар ауыр және/несмесе ұзақ болуы мүмкін.

Препараттың жүрек-қантамыр жүйесіне әсері

Венлафаксинді қабылдаумен байланысты, артериялық қысым жоғарылаған жағдайлар жиі білінген. Дәрінің тіркеуден кейін қолданылуы туралы хабарламалардың бірқатарында шұғыл медициналық араласуды қажет еткен аса жоғары қан қысымы жағдайлары туралы айтылады. Емделушілер емдеуді бастар адында немесе дозасын арттырғаннан кейін гипертензияның бар-жоқтығына толық тексеруден өтуі тиіс. Жүректің жиырылу жиілігі, атап айтқанда, жоғары дозаларын пайдаланғанда артуы мүмкін. Жуырда миокард инфарктісін бастан өткерген немесе жүректің тұрақсыз аурулары бар адамдарда венлафаксиннің әсеріне зерттеулер жүргізілген жоқ. Осыған байланысты, мұндай емделушілерді емдеуді аса сақтықпен жүргізу қажет. Тіркеуден кейінгі қадағалаулар мәліметтері бойынша, венлафаксиді қабылдау кейде, әсіресе, препараттың жоғары дозаларын қабылдағанда, жүрек аритмиясымен қатар жүруі мүмкін. Венлафаксинді ауыр жүрек аритмиясының қаупі жоғары емделішілерге тағайындамас бұрын, мұндай емдеудің болуы мүмкін қаупі мен пайдасына баға беру қажет.

Аффективтік бұзылыстары бар емделушілерде антидепрессанттармен, соның ішінде Вениз XR-мен емдеу кезінде, гипоманиакальді немесе маниакальді жағдайлар туындауы мүмкін, сыртартқысында озбыр мінез-құлығы және маниясы бар емделушілерге сақтықпен тағайындалуы тиіс. Ондай емделушілер медициналық қадағалауды қажет етеді. Вениз XR, эпилепсия ұстамалы бар емделушілерге сақтықпен тағайындалуы тиіс. Вениз XR-мен емдеу эпилепсия ұстамалары туындағанда тоқтатылуы тиіс.

Венлафаксинді қолдану кейде, субъективті тұрғыдан жағымсыз және үрейлі орнықсыздықпен және қимыл-қозғалыс қажеттілігімен сипатталатын, көбінісе қозғалыссыз отырудың немесе тұрудың мүмкін болмауымен қатар жүретін акатизия дамуын тудырады. Әсіресе қауіп емдеудің алғашқы бірнеше аптасында зор болады. Мұндай симптомдары бар емделушілерде дозаларын арттырудың жағымсыз әсері болуы мүмкін.

Антикоагулянттарды және тромбоциттер агрегациясының тежегіштерін қоса, Вениз XR тері мен шырышты қабықтардың қанталауына бейім науқастарға тағайындағанда сақ болу керек, қан кетулерге бейім емделушілер Вениз XR сақтықпен пайдалануы қажет, препарат қан кетулер қаупін арттыруы мүмкін.

Вениз XR-ді қабылдауды моноаминоксидаза тежегіштерімен емдеуді бастағанға дейін 7 күн бұрын тоқтату ұсынылады.

Вениз XR қабылдау кезінде, әсіресе дегидратация немесе қан көлемі төмендеген жағдайларда (соның ішінде егде жастағы емделушілер мен диуретиктерді қабылдап жүрген науқастарда), гипонатриемия және/немесе антидиуретикалық гормон секрециясының жеткіліксіздігі синдромы байқалуы мүмкін. Препарат сарысу холестеринінің клиникалық маңызды жоғарылауын туғызуы мүмкін, Вениз XR ұзақ уақыт қолданғанда қан сарысуындағы холестерин деңгейін ұдайы бақылап отыру керек.

Вениз XR таблеткалары ұзақ әсер ететін препарат болып табылады, оларды дәрігер таблеткаларды тұтастай жұта алатын емделушілерге тағайындауы тиіс.

Ұзақ әсер ететін Вениз XR таблеткаларының құрамында лактоза бар, тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылығы, Лапп лактазасы тапшылығы және глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы бар адамдар қабылдамауы тиіс.

Емдеуді тоқтату

Емдеуді тоқтатқаннан кейін тоқтату симптомдары жиі, әсіресе, егер емдеу күрт тоқтатылса, клиникалық зерттеулер, емдеуді тоқтатқаннан кейін орын алған (дозасы біртіндеп төмендетілген) жағымсыз құбылыстар кезінде білінеді.

Тоқтату синдромының даму қаупі емдеудің ұзақтығын, дозасының көлемін, дозасын төмендету жылдамдығын қоса, бірнеше факторға байланысты. Анағұрлым жиі туындайтын жағымсыз реакцияларға бас айналуы, сезім мүшелерінің бұзылулары (соның ішінде, парестезия), ұйқының бұзылуы (ұйқысыздық, анық түстер көру), қозу жағдайы немесе үрей, жүрек айнуы және/немесе құсу, тремор және бас ауыруы кіреді. Әдетте, бұл симптомдары әлсіз немесе орташа сипатта болады; алайда жекелеген емделушілерде ауыр жағдайлар байқалуы мүмкін. Симптомдар емдеуді тоқтатқаннан кейінгі алғашқы бірнеше күн ішінде басталады; бір дозасын қабылдауды байқамай өткізіп алғандарда мұндай симптомдардың сирек жағдайлары туралы хабарланған. Әдетте бұл симптомдар 2 апта ішінде өздігінен емделеді, алайда кейбір адамдарда олар ұзақ уақыт бойы жүруі мүмкін (2-3 ай немесе одан да көп). Осыған байланысты, емдеуді бірнеше апта немесе айдың ішінде дозаларын біртіндеп төмендету арқылы тоқтату ұсынылады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Психотроптық препараттармен емдеудің талқыға салу, ойлау немесе қосымша қимыл-қозғалыс функцияларын көтерімділік қабілетін төмендетуі мүмкін екендігін ескеру керек. Бұл туралы емдеудің алдында емделушіге ескерту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: электрокардиограммадағы өзгерістер (QT аралығының ұзаруы, Гис шоғыры тармағының блокадасы, QRS кешенінің кеңеюі), синустық немесе қарыншалық тахикардия, брадикардия, гипотензия, құрысу жағдайлары, сана өзгерістері (сергектік деңгейінің төмендеуі). Кей жағдайларда артық дозаланғаннан кейінгі, Вениз XR жоғары дозалары алкогольмен және/немесе басқа психотроптық препараттармен бір мезгілде қабылданғаннан кейін өліммен аяқталған жағдайлар туралы хабарланған.

Емі – арнайы у қайтарғысы белгісіз. Өмірлік маңызы бар функцияларды (тыныс алу және қанайналым) үздіксіз бақылау, сондай-ақ симптоматикалық ем ұсынылады. Дәрілік препараттың сіңуін төмендету үшін белсендірілген көмір қолданылады. Асқазанды шаюды таблеткаларды қабылдағаннан кейін көп ұзамай жүргізуге болады. Аспирация қаупіне байланысты құстыру ұсынылмайды. Вениз XR диализ кезінде шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Қабықпен қапталған, босап шығуы ұзартылған 37,5 мг, 75 мг және 150 мг таблеткалар.

10 таблеткадан алюминий фольгадан және поливинилхлоридтен жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсұқаулықпен бірге кар­тоннан жасалған пәшкеге салады

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30оС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы мен елі

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

Заңды мекенжайы:

Acme Plaza, Andheri - Kurla Road,

Andheri (E), Mumbai 400 059, Үндістан

Өндірістің орналасқан мекенжайы:

Halol-Baroda Highway,Halol-389 350,Dist.Panchmahal,

Gujarat, Үндістан.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Үндістан

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

050004, Алматы қ., Төлебаев к-сі, 38, 5 қабат

Тел. (727) 250-92-35, факс (727) 250-33-64

sunreports@intelsoft.kz, sunalmaty@intelsoft.kz

 

Прикрепленные файлы

625272681477976706_ru.doc 109 кб
963148591477977845_kz.doc 158.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники