Велаксин® (37.5 мг)

МНН: Венлафаксин
Производитель: ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Venlafaxine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015852
Период регистрации: 02.09.2015 - 02.09.2020
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Инструкция

Торговое название

Велаксин®

Международное непатентованное название

Венлафаксин

Лекарственная форма

Таблетки 37.5 мг, 50 мг, 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - венлафаксин (эквивалентно 37.5 мг, 50 мг или 75 мг венлафаксина гидрохлорида),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (типа А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, гладкие на одной стороне и с гравировкой в виде стилизованной буквы Е и номера «741» на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 37.5 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фас-кой, гладкие на одной стороне и с гравировкой в виде стилизованной буквы Е и номера «742» на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 50 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, гладкие на одной стороне и с гравировкой в виде стилизованной буквы Е и номера «743» на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 75 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты другие. Венлафаксин

Код АТХ N06A X16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Прием пищи не влияет на биодоступность венлафаксина или ОДВ. Среднее время полувыведения венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (ОДВ) - примерно 5±2 и 11±2 часов соответственно. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение трех дней.

После однократного введения дозы всасывается не менее 92% венлафаксина. Абсолютная биодоступность - 40-45%, что связано с пресистемным метаболизмом. После приема венлафаксина максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в плазме достигается через 2 и 3 часа соответственно. При одинаковых суточных дозах венлафаксина в таблетках и в капсулах пролонгированного действия, капсулы пролонгированного действия всасываются медленнее, но в той же степени, что таблетки.

В терапевтических дозах венлафаксин и О-десметилвенлафаксин имеют минимальное связывание с белками плазмы крови человека - 27% и 30% соответственно.

Исследования in vitro и in vivo свидетельствуют:

- о биотрансформации венлафаксина в основной активный метаболит ОДВ ферментом CYP2D6.

- о метаболизации венлафаксина до неосновного, менее активного метаболита N-десметил-венлафаксина ферментом CYP3A4.

- о слабом ингибировании венлафаксином энзима CYP2D6. Венлафаксин не ингибирует ферменты CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4.

Венлафаксин и его метаболиты выводятся преимущественно через почки. Примерно 87% дозы венлафаксина выделяется с мочу в течение 48 часов в форме неизмененного венлафаксина (5%), неконъюгированного ОДВ (29%), конъюгированного ОДВ (26%) или других неосновных неактивных метаболитов (27%).

Средняя величина клиренса венлафаксина и ОДВ в равновесном состоянии в плазме ± SD соотвественно составляет 1,3±0,6 л/ч/кг и 0,4±0,2 л/ч/кг.

В диапазоне суточных доз 75 - 450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Возраст и пол

Фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не зависит в значимой степени от возраста и пола пациентов.

CYP2D6 быстрые/медленные метаболизаторы

Концентрации венлафаксина в плазме крове выше у CYP2D6 медленных метаболизаторов, чем у быстрых метаболизаторов. Поскольку суммарная экспозиция (AUC) венлафаксина и ОДВ сходная у медленных и быстрых метаболизаторов, нет необходимости в разных режимах дозирования венлафаксина для этих двух групп.

Пациенты с печеночной недостаточностью

По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов с лёгкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (по шкале Чайлд-Пью A и В) период полувыведения венлафаксина и ОДВ увеличивался. Пероральный клиренс венлафаксина и ОДВ понижался. Отмечалась большая степень вариабельности у участников. Данные о применении у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью ограничены.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов, находящихся на диализе, период полувыведения выше примерно на 180%, а клиренс ниже примерно на 57% по сравнении с здоровыми участниками, при этом период полувыведения ОДВ увеличивался примерно на 142%, а клиренс снижался примерно на 56%. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и нуждающимся в гемодиализе необходима коррекция дозы.

Фармакодинамика

Считается, что антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в центральной нервной системе. Венлафаксин и ОДВ являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ снижают β-адренергические реакции к после разовой дозы, так и при постоянном применении. Венлафаксина и ОДВ имеют очень схожее действие с точки зрения обратного захвата нейромедиаторов и рецепторного связывания.

Венлафаксин практически не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H1), α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Фармакологическая активность в отношении этих рецепторов может быть связана с различными побочными эффектами, характерными для других антидепрессантов, например, антихолинергического, седативного действия, а также побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Велаксин не угнетает активность моноаминоксидазы (МАО). Велаксин практически не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым рецепторам.

Показания к применению

- лечение больших эпизодов депрессии

- профилактика рецидивов больших эпизодов депрессии

Способ применения и дозы

Препарат применяется строго по назначению врача!

Велаксин рекомендуется принимать ежедневно во время еды, примерно в одно и то же время. Пациентов, принимающих таблетками Велаксин можно перевести на капсулы пролонгированного действия Велаксин в подходящей эквивалентной суточной дозе. Например, таблетки Велаксин 37,5 мг два раза в сутки можно заменить на капсулы пролонгированного действия Велаксин 75 мг один раз в сутки. Может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

Большие эпизоды депрессии:

Рекомендуемая суточная доза - 75мг два раза в сутки. Пациентам, у которых начальная доза 75 мг в сутки не оказывает терапевтического действия, для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно увеличить до максимальной - 375 мг/сутки. Увеличивать дозу можно с интервалами в 2 недели или более. При тяжелых симптомах, если это клинически необходимо, допускается увеличение дозы с меньшими интервалами, однако такие интервалы должны быть не менее 4 дней. В связи с риском дозозависимых неблагоприятных эффектов увеличивать ее следует только после клинической оценки. Необходимо сохранять минимальную эффективную дозу. Лечение пациентов должно продолжаться достаточное время, как правило, несколько месяцев или дольше. Необходимо регулярно проводить оценку эффективности лечения индивидуально в каждом случае.

Долгосрочное лечение также возможно для профилактики рецидива больших эпизодов депрессии (БЭД). В большинстве случаев для профилактики рецидива БЭД рекомендованная доза - такая же, как и при лечении текущего эпизода. Прием антидепрессантов следует продолжать в течение не менее 6 месяцев после наступления ремиссии.

Пациенты пожилого возраста

При лечении пациентов пожилого возраста требуется соблюдать осторожность (например, в связи с возможной почечной недостаточностью, возможностью изменения чувствительности нейромедиаторов и афинности, проявляющейся с возрастом). Таким пациентам следует всегда назначать наименьшие эффективные дозы, а при необходимости повышения дозы пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Венлафаксин не рекомендуется для применения у детей и подростков.

Контролируемое клиническое исследование у детей и подростков с большими депрессивными расстройствами не показало эффективности и не поддерживает целесообразность применениия Велаксина у этой группы пациентов. Нет данных об эффективности и безопасности применения Велаксина по другим показаниям у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

При легкой и умеренной печеночной недостаточности обычно следует рассмотреть возможность снижения дозы на 50%. Тем не менее, в связи с отличием клиренса у разных пациентов, может потребоваться индивидуальная коррекция дозы. Данные о применении у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью ограничены. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении. Можно рассмотреть возможность снижения дозы более чем на 50%. При лечении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо оценить соотношение потенциальной пользы и риска.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Хотя для пациентов со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) 30 - 70 мл/мин коррекция дозы не требуется, рекомендуется соблюдать осторожность. Для пациентов, нуждающихся в гемодиализе и пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ ˂ 30 мл/мин) следует снизить дозу на 50%. В связи с внутригрупповой вариабильностью клиренса у этих пациентов, может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

Отмена препарата Велаксин

Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения венлафаксином рекомендуется постепенное снижение дозы в течение не менее двух недель, чтобы снизить риск возникновения синдрома отмены. Если после снижения дозы или прекращения лечения возникают непереносимые симптомы, можно рассмотреть возможность возобновления приема в ранее назначенной дозе. Впоследствии врач может продолжить снижение дозы, но уже более медленное.

Побочные действия

Очень часто (> 1/10)

- головная боль **

- тошнота, сухость во рту

- потливость (в том числе ночная)

Часто (≥1/100 - <1/10)

- головокружение, повышенный мышечный тонус (гипертония), парестезия, тремор

- астения, усталость, озноб, зевота

- необычные сновидения, снижение либидо, бессонница, повышенная возбудимость, седативный эффект, спутанность сознания, деперсонализация

- нарушение аккомодации, мидриаз, зрительное нарушение

- повышение уровня холестерина в сыворотке крови, снижение массы тела

- сердцебиение, повышенное артериальное давление, расширение кровеносных сосудов (преимущественно приступообразное ощущение жара/покраснение лица)

- снижение аппетита (анорексия), рвота, запор

-нарушение мочеиспускания (преимущественно затрудненное начало мочеиспускания), поллакиурия

- патологическая эякуляция/оргазм (у мужчин); анаргозмия; эректильная дисфункция (импотенция); нарушения менструации, сопровождающиеся повышенным кровотечением или повышенным нерегулярным кровотечением (например, меноррагия, метроррагия)

Нечасто (≥1/1,000 - <1/100)

- апатия, галлюцинации, психомоторное возбуждение

- ортостатическая гипотензия, обморок, шум в ушах, миоклония, нарушение координации и равновесия

- экхимоз, желудочно-кишечное кровотечение

- увеличение массы тела

- тахикардия

- сыпь, алопеция

- изменение вкусовых ощущений, бруксизм (скрежетание зубами), диарея

- задержка мочи

- патологический оргазм (у женщин)

Редко (≥1/10,000 - <1/1,000)

- маниакальная реакция

- акатизия/психомоторное беспокойство, судороги

- моченедержание

Частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных)

- кровоточивость слизистых оболочек, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, дискразия крови (в том числе агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения)

- анафилактическая реакция

- повышение уровня пролактина в крови

- гипонатремия, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона

- бред, суицидальные мысли и поведение*, агрессия

- нейролептический злокачественный синдром, серотонинергический синдром, экстрапирамидальные реакции (в том числе дистония и дискинезия), поздняя дискинезия

- закрытоугольная глаукома

- снижение артериального давления, удлинение интервала QТ, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (в том числе пируэтная аритмия)

- панкреатит

- многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд, крапивница, реакции светочувствительности

- гепатит, изменения показателей функционального состояния печени

- легочная эозинофилия

- рабдомиолиз

*Зарегистрированы случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения во время лечения Велаксином и вскоре после прекращения лечения.

**В групповых клинических исследованиях частота возникновения головной боли была 30,3% у принимающих Велаксин, в сравнении с 31,3% у принимающих плацебо.

Синдром отмены

Головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезия), нарушения сна (в том числе бессонница, необычные сновидения), психомоторное возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, головная боль, гриппоподобный синдром - наиболее частые реакции. В основном эти явления слабовыраженные и проходят сами собой, тем не менее, у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными. Поэтому рекомендуется прекращать прием препарата постепенно снижая его дозу.

Противопоказания

- гиперчувствительность к любым компонентам препарата

- одновременный прием любого антидепрессанта из группы ингибиторов моноаминооксидазы (иМАО), а также период в течение 14 дней после введения необратимых ингибиторов моноаминооксидазы. В случае применения обратимых ингибиторов моноаминоксидазы (например, моклобемида), прием Велаксина противопоказан в течение меньшего (не менее 24 часов) интервала времени. После отмены Велаксина следует выждать не менее 7 дней перед началом приема ингибиторов моноаминоксидазы

- возраст до 18 лет (из-за отсутствия надежных данных о его эффективности и безопасности в детском возрасте)

- беременность или предполагаемая беременность

- грудное вскармливание (нет достаточных данных контролируемых исследований).

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы моноаминоксидазы (иМАО)

  • Необратимые неизбирательные иМАО

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (иМАО) и Велаксина противопоказано. Прием Велаксина можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии необратимыми неизбирательными иМАО. Прием Велаксина необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала лечения необратимыми неизбирательными иМАО.

  • Обратимый избирательный ингибитор МАО-А (моклобемид)

Ввиду риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется совместное применение Велаксина и обратимых избирательных иМАО (моклобемид). Перерыв между началом лечения Велаксином и предшествующим лечением обратимым ингибитором МАО может быть более кратким - меньше 14 дней. Рекомендуется прекратить прием Велаксина не менее чем за 7 дней до начала лечения обратимыми иМАО.

  • Обратимый неизбирательный иМАО (линезолид)

Антибиотик линезолид является слабым обратимым и неизбирательным иМАО, не следует назначать его пациентам, принимающим Велаксин.

Сообщалось о тяжелых неблагоприятных реакциях у пациентов, недавно прекративших прием иМАО и начавших принимать Велаксин, или прекративших лечение Велаксином незадолго до начала лечения иМАО. Эти реакции включают тремор, миоклонию, повышенное потоотделение, тошноту, рвоту, покраснение лица, головокружение и повышенную температуру с признаками, напоминающими злокачественный нейролептический синдром, судорожные припадки и смерть.

Серотониновый синдром

Как и в случае приема других серотонинергических средств, при приеме Велаксина может наблюдаться серотониновый синдром, особенно при совместном применении с другими средствами, которые оказывают действие на серотонинергическую нейромедиаторную систему (в том числе триптаны, ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина, избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, литий, сибутрамин, трамадол или зверобой [Hypericum perforatum]), с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм серотонина (в том числе иМАО) или с предшественниками серотонина (добавки триптофана).

Если по клиническим показаниям требуется совместное применение Велаксина и избирательного ингибитора обратного захвата серотонина, ингибитора обратного захвата норадреналина и серотонина или агониста серотониновых рецепторов (триптан), рекомендуется тщательное наблюдение пациента, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Не рекомендуется совместное применение Велаксина и предшественников серотонина (таких как добавки триптофана).

Вещества, действующие на центральную нервную систему

Следовательно, рекомендуется соблюдать осторожность при приеме Велаксина в комбинации с веществами, действующими на ЦНС.

Этанол

Доказано, что Велаксин не усиливает вызванные этанолом нарушения умственных и двигательных функций. Тем не менее, как и при применении всех других субстанций, действующих на ЦНС, пациентам следует рекомендовать воздерживаться от приема алкоголя.

Кетоконазол (ингибитор CYP3A4)

Фармакокинетическое иследование с участием пациентов с CYP2D6 быстрых (БМ) и медленных (ММ) метаболизаторов показало увеличение AUC венлафаксина (70% и 21% для CYP2D6 ММ и БМ соответственно) и О-десметилвенлафаксина (33% и 23% для CYP2D6 ММ и БМ соответственно) после приема кетоконозола. Совместное применение ингибиторов CYP3A4 (например, атазанавира, кларитромицина, индинавира, итраконазола, вориконазола, позаконазола, кетоконазола, нелфинавира, ритонавира, саквинавира, телитромицина) и венлафаксина могут повысить уровни венлафаксина и О-десметилвенлафаксина. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность, если лечение пациента включает совместное применение ингибитора CYP3A4 и Велаксина.

Препараты лития

Возможно развитие серотонинового синдрома при совместном применении Велаксина и препаратов лития.

Диазепам

Велаксин не изменяет фармакокинетику, фармакодинамику диазепама и его активного метаболита десметилдиазепама. Диазепам не влияет на фармакокинетику венлафаксина или О-десметилвенлафаксина. Неизвестно о фармакокинетическом и/или фармакодинамическом взаимодействии с другими бензодиазепинами.

Имипрамин

Велаксин не влияет на фармакокинетику импрамина и 2-OH-имипрамина. При приеме Велаксина в дозе 75 - 150 мг в сутки наблюдалось дозозависимое повышение AUC 2-OH-десипрамина в 2,5 - 4,5 раза. Имипрамин не влияет на фармакокинетику Велаксина или О-десметилвенлафаксина. Клиническая значимость этого взаимодействия не известна. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме Велаксина и имипрамина.

Галоперидол

Фармакокинетические исследования с галоперидолом показали снижение общего перорального клиренса на 42%, повышение AUC на 70%, повышение Cmax на 88%; изменение периода полувыведения галоперидола не наблюдались. Это следует учитывать у пациентов, принимающих галоперидол совместно с Велаксином. Клиническая значимость этого взаимодействия не известна.

Рисперидон

Венлафаксин повышает AUC рисперидона на 50%, но не изменяет в значимой степени фармакокинетический профиль общей антипсихотической фракции (рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон). Клиническая значимость этого взаимодействия не известна.

Метопролол

В результате совместного применения Велаксина и метопролола у здоровых добровольцев в исследовании фармакокинетического взаимодействия обоих лекарственных средств концентрация метопролола в плазме крови повышалась примерно на 30-40%, при этом концентрация в плазме его активного метаболита α-гидроксиметопролола осталась без изменений. Клиническая значимость этого результата для пациентов, страдающих гипертензией, неизвестна. Метопролол не изменяет фармакокинетический профиль Велаксина или его активного метаболита О-десметилвенлафаксина. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме Велаксина и метопролола.

Индинавир

Фармакокинетическое исследование с индинавиром показало снижение AUC индинавира на 28% и снижение Cmax индинавира на 36%. Индинавир не влияет на фармакокинетику Велаксина или О-десметилвенлафаксина. Клиническая значимость этого взаимодействия не известна.

Венлафаксин и результаты лабораторных тестов

Ложноположительные результаты анализа мочи по иммунотесту (immunoassay) на фенилциклидин и амфетамин, наблюдались у пациентов, принимавших венлафаксин. Это связано с отсутствием специфичности этих скрининг тестов. Ложноположительные результаты могут наблюдаться в течение нескольких дней после отмены Велаксина. С помощью подтверждающих тестов, таких как газовая хроматография / масс-спектрометрия можно дифференцировать Велаксина от фенилциклидина и амфетамина.

Особые указания

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия сопровождается повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида (явлений, связанных с суицидом). Этот риск сохраняется до наступления значительной ремиссии. Поскольку улучшение может не наступать в течение первых нескольких недель лечения или дольше, необходимо тщательное наблюдение пациентов до появления таких улучшений. Клинический опыт свидетельствует о возможном повышении риска суицида на ранних стадиях ремиссии.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Велаксин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных явлений. Кроме того, эти состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством. Предосторожности, соблюдаемые при лечении пациентов с большими депрессивными расстройствами, следует соблюдать и при лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами.

Известно, что у пациентов с суицидальными явлениями в анамнезе, а также лица, у которых в значимой степени проявляются суицидальные мысли, до начала лечения имеется больший риск суицидальных мыслей и попыток суицида; во время лечения они должны находиться под тщательным наблюдением. Мета-анализ плацебо контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психиатрическими расстройствами показали повышенный риск суицидального поведения у принимающих антидепрессанты в сравнении с принимающими плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет.

Пациентам, в частности с высоким риском, требуется тщательное наблюдение во время медикаментозного лечения, особенно в начале лечения и при изменении доз. Пациентов (а также лиц, осуществляющих уход за пациентами) следует предупреждать о необходимости наблюдения на предмет клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменениях в поведении, и о необходимости обратиться за медицинской помощью при появлении данных симптомов.

Дети и подростки до 18 лет

Велаксин® таблетки с быстрым высвобождением не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет. Суицидальное поведение (попытка суицида и суицидальные мысли), а также враждебность (преимущественно агрессия, враждебное поведение и гнев) в клинических исследованиях наблюдались чаще среди леченных антидепрессантами детей и подростков, в сравнении с теми, кто принимал плацебо. Если же, не смотря на это, по клинической необходимости принимается решение о проведении лечения, необходимо тщательное наблюдение пациента на появление суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют данные по безопасности отдаленных эффектов в отношении роста, созревания, а также когнитивного и поведенческого развития у детей и подростков.

Серотониновый синдром

Как и при приеме других серотонинергических средств, при лечении Велаксином возможно возникновение симптомов серотонинового синдрома - потенцильно опасного для жизни состояния, в частности при совместном применении с другими средствами, такими как ингибиторы МАО, которые могут влиять на серотонинергическую нейромедиаторную систему.

К симптомам серотонинового синдрома могут относиться изменения психического статуса (психомоторное возбуждение, галлюцинации, кома), расстройство вегетативной нервной системы (тахикардия, нестабильное артериальное давление, повышенние температуры тела), нейромышечные отклонения (гиперрефлексия, нарушение координации) и/или симптомы со стороны желудочно-кишечные (тошнота, рвота, диарея).

Закрытоугольная глаукома

Во время приема Велаксина может наблюдаться мидриаз, в связи, с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у пациентов, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Артериальное давление

У некоторых пациентов во время приема Велаксина отмечено дозозависимое повышение артериального давления, в связи, с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период уточнения или повышения дозировки. Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Если ухудшение течения сопутствующего заболевания сопровождается повышением частоты сердечных сокращений, рекомендуется осторожность.

Заболевания со стороны сердечно-сосудистой системы и риск аритмии

Применение Велаксина не исследовано у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью.

В постмаркетинговом периоде зарегистрированы случаи сердечных аритмий с летальным исходом при приеме венлафаксина, особенно при передозировке. Необходимо оценить соотношение риска и пользы, прежде чем назначать Велаксина пациентам с высоким риском серьезных сердечный аритмий.

Судороги

Велаксин должен назначаться с осторожностью пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение Велаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков. Такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Гипонатриемия

Во время приема Велаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов, больных, принимающих диуретики, и пациенты с повышенным риском развития гиповолемии), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Аномальное кровотечение

Лекарственные средства, ингибирующие обратный захват серотонина могут приводить к снижению функции тромбоцитов. Велаксин, может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки, в том числе желудочно-кишечное кровотечение. Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, следует с осторожностью назначать Велаксин пациентам, предрасположенным к кровотечениям, в том числе пациентам, принимающим антикоагулянты и ингибиторы тромбоцитов.

Холестерин в сыворотке крови

В клинических плацебо-контролируемых исследованиях было отмечено клинически значимое повышение уровня холестерина сыворотки крови у 5,3% пациентов, получающих Велаксин, и 0,0% пациентов, получающих плацебо на протяжении не менее 3 месяцев. При длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

Совместное применение со средствами для снижения массы тела

Не рекомендуется одновременно применять Велаксин и средства для снижения массы тела (в том числе фентермин), поскольку безопасность и эффективность их одновременного применения не установлены. Велаксин не следует применять как средство для снижения массы тела и не рекомендуется сочетать его с другими препаратами.

Мания/гипомания

У небольшого числа пациентов с аффективными расстройствами, получавших антидепрессанты, в том числе и Велаксин, могут наблюдаться мания/гипомания. Как и другие антидепрессанты, следует с осторожностью назначать Велаксин пациентам с биполярным аффективным расстройством в анамнезе или в семейном анамнезе.

Агрессия

У небольшого числа пациентов, на фоне лечения антидепрессантами, в том числе Велаксином, может наблюдаться агрессия. Данные симтомы отмечались в начале лечения, при увеличении дозы и прекращении лечения. Как и другие антидепрессанты, следует с осторожностью назначать Велаксин пациентам с агрессией в анамнезе.

Отмена лечения

После прекращения лечения (особенно резкого) часто проявляется синдром отмены. В клинических исследованиях неблагоприятные явления, наблюдавшиеся после отмены лечения (с постепенным снижением дозы и после него), имели место примерно у 35% пациентов, принимавших Велаксин, и 17% пациентов, получавших плацебо.

Риск симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, в том числе от длительности лечения и применяемых доз, а также скорости снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезия), нарушения сна (в том числе бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль - наиболее частые реакции. В основном эти симптомы слабо или умеренно выраженные, тем не менее, у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Как правило, они проявляются в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но в очень редких случаях сообщалось о развитии подобных симптомов у пациентов, которые случайно пропустили дозу. Обычно такие симптомы проходят сами по себе, как правило, в течение 2х недель, однако у некоторых пациентов они могут сохраняться более длительное время (2-3 месяца или более). Поэтому при отмене лечения рекомендуется постепенное снижение дозы (в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от реакции пациента.

Акатизия/психомоторное беспокойство

Применение Велаксина связано с развитием акатизии, характеризующейся субъективно неприятным и тревожащим пациента беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это наиболее вероятно в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов с подобными симптомами повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект.

Сухость во рту

Сухость во рту отмечается у 10% пациентов, принимающих Велаксин, что может повысить риск развития кариеса. Таким пациентам необходимо сообщить о важности гигиены зубов.

Сахарный диабет

У пациентов, страдающих сахарным диабетом, применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или Велаксина может изменить гликемический контроль. Может возникнуть необходимость изменения дозы инсулина и/или оральных антидиабетических препаратов.

Непереносимость лактозы

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность типа саами и нарушение всасывания глюкозы/галактозы не рекомендуется применение этого препарата.

Беременность и кормление грудью

Назначение Велаксина во время беременности допускается только в случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск.

Как и в случае с другими ингибиторами обратного захвата серотонина (избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина/ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина), у новорожденных могут наблюдаться симптомы отмены, если Велаксин принимался до самых родов или незадолго до этого. У некоторых новорожденных, подвергшихся действию венлафаксина в конце III триместра, развиваются осложнения, требующие парэнтерального питания, вспомогательной искусственной вентиляции легких или продолжительного лечения в стационаре. Такие осложнения могут возникнуть непосредственно после родов.

Согласно эпидемиологическим данным, применение избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности, особенно в конце беременности, может повысить риск персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Хотя исследований по изучению связи легочной гипертензии и лечения ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина не проводилось, принимая во внимание схожий механизм действия (угнетение обратного захвата серотонина), нельзя не учитывать этот потенциальный риск при назначении венлафаксина.

Следующие симптомы могут наблюдаться у новорожденных, если мать принимала избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина/ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина в конце беременности: раздражимость, тремор, постоянный плач, а также проблемы с сосанием или сном. Причиной этих симптомов могут быть серотонинэргическое действие или симптомы лекарственной экспозиции. В большинстве случаев эти осложнения наблюдаются непосредственно после родов или в течение 24 часов после них.

Венлафаксин и ОДВ выделяются в грудное молоко. В постмаркетинговом периоде у детей, находившихся на грудном вскармливании, наблюдались раздражимость, плач и нарушения сна. После отмены грудного вскармливания также наблюдались симптомы, аналогичные симптомам отмены. Нельзя исключать такой риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Поэтому решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении лечения препаратом Велаксин, следует принимать с учетом пользы кормления грудью для ребенка и пользы лечения препаратом Велаксин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует учитывать, что любая лекарственная терапия психотропными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Передозировка

Симптомы: изменения электрокардиограммы (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, вертиго, летальный исход, изменение сознания (от сонливости до комы), судорожные состояния, мидриаз, рвота.

Имели место случаи передозировки, когда высокие дозы венлафаксина были приняты одновременно с алкоголем и/или другими препаратами.

В опубликованных ретроспективных исследованиях сообщается, что передозировка венлафаксином может быть связана с более высоким риском летальных исходов в сравнении с антидепрессантами - избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина, но ниже, чем для трициклических антидепрессантов. Эпидемиологические исследования показали, что риск суицида у пациентов, принимающих венлафаксин выше, чем у пациентов, принимающих избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина. Неясна степень, в которой выявленный повышенный риск летальных исходов может быть отнесен на счет токсичности венлафаксина при передозировке, в противопоставление некоторым характеристикам пациентов, леченных венлафаксином.

Лечение: Вызывать рвоту не рекомендуется в связи с опасностью аспирации. Промывание желудка показано, если проводится вскоре после проглатывания, или у пациентов с соотвествующими симптомами. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения), а также симптоматическая терапия. Для снижения всасывания лекарственного препарата можно дать активированный уголь.

Прием активированного угля также может снизить всасывание активного вещества. Форсированный диурез, диализ, перфузия крови и обменное переливание крови малоэффективны. Специфический антидот неизвестен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток (для дозировки 50 мг) или по 14 таблеток (для дозировок 37.5 мг и 75 мг), в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ плёнки//

фольги алюминиевой.

По 1, 2, 3 или 6 контурных упаковок (для дозировки 50 мг) или 1, 2, 4 контурных упаковок (для дозировок 37.5 мг и 75 мг) вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре ниже 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,

e-mail: egis@egis.kz

 

 

 

 

Прикрепленные файлы

825495001477976404_ru.doc 125 кб
568754491477977600_kz.doc 174.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники