Ведикардол (12.5 мг)

МНН: Карведилол
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Carvedilol
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014178
Период регистрации: 07.10.2014 - 07.10.2019

Инструкция

Саудалық атауы

ВЕДИКАРДОЛ

Халықаралық патенттелмеген атауы

Карведилол

Дәрілік түрі

6,25 мг, 12,5 мг және 25 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг карведилол,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, кальций стеараты, кросповидон, тальк, лактоза моногидраты

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті, жалпақ цилиндр пішінді, ойығы бар, «мәрмәрлығы» болуына жол берілетін таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Бета-адреноблокаторлар. Альфа- бета-адреноблокаторлар. Карведилол.

АТХ коды С07AG02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ведикардол ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолдарынан жылдам және толық дерлік сіңеді. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына ішке қабылдағаннан кейін 1-1,5 сағаттан кейін жетеді және 5-99 мкг/мл құрайды. Абсолютті биожетімділігі 25-35 % ( S(-) стереоизомер үшін – 15 %, R (+) стереоизомер үшін – 31 %) құрайды. Қан плазмасындағы ақуыздармен байланысы - 98-99 % (негізінен альбуминдермен байланысқан R (+) стереоизомер есебінен). Таралу көлемі – 2 л/кг жуық.

Бауырда метаболизденеді (бауыр арқылы «біріншілік» өту әсері бар).

Метаболизм реакциялары цитохром Р450 жүйесінің: CYP2D6, CYP2C9, CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2Е1 изоферменттері қатысуымен жүреді. Деметилдену және гидроксилдену үдерісінде айқын бета-адренобөгегіш әсері бар 3 белсенді метаболит түзіледі. Негізгі метаболит – 4’-гидроксифенил-карведилол бета-адренобөгегіш белсенділігі бойынша карведилолдан 13 есе артық, бұл арада оның қан плазмасындағы концентрациясы карведилол концентрациясының 10 % құрайды.

Карведилолдың жартылай шығарылу (Т ½) кезеңі – 6-10 сағат. Плазмалық клиренсі - 500-700 мл/мин жуық. Негізінен ішек арқылы өтпен шығарылады. Бүйрекпен 2 % аспайтыны шығарылады. Плацентарлық бөгет арқылы өтеді, емшек сүтімен бөлінеді.

Емделушілердің ерекше тобының фармакокинетикасы

Бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілер. Карведилолмен ұзақ уақыт емдегенде бүйрек қан ағынының қарқындылығы сақталады, шумақтық сүзілу жылдамдығы өзгермейді. Артериялық гипертензиясы және бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілерде «концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан (AUC), жартылай шығарылу кезеңі және ең жоғары плазмалық концентрациясы өзгермейді. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде өзгермеген препараттың бүйрекпен шығарылуы азаяды, алайда бұл арада фармакокинетикалық параметрлердің өзгерісі елеусіз білінеді.

Карведилол реноваскулярлық артериялық гипертензиясы бар емделушілерді емдеу үшін, оның ішінде созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде, сондай-ақ гемодиализдегі немесе бүйрек алмастырып салуды өткерген емделушілерде тиімді дәрі болып табылады. Карведилол диализ жүргізілетін күні де, сондай-ақ диализ жүргізілмейтін күні де артериялық қысымның (АҚ) біртіндеп төмендеуін туындатады, бұл арада оның гипотензивтік әсері бүйрек функциясы қалыпты емделушілердегі сондаймен салыстырарлық болды. Диализ жүргізілу барысында карведилол шығарылмайды, өйткені ол диализдік жарғақша арқылы өтпейді, бұл оның қан плазмасындағы ақуыздармен қатты байланысуынан болуы ықтимал.

Бауыр функциясы бұзылуы бар емделушілер. Бауыр функциясы бұзылуы бар науқастарда бауыр арқылы «біріншілік» өтуінде метаболизм айқындығы азаюы салдарынан биожетімділігі 80 %-ға артады. Демек, карведилолды бауыр функциясының клиникалық айқын бұзылуы бар емделушілерге қолдануға болмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Егде және қарттық жастағы емделушілер. Артериялық гипертензиясы бар емделушілердегі карведилол фармакокинетикасына жас шамасы елеулі әсер етпейді. Артериялық гипертензиясы немесе жүректің ишемиялық ауруы бар егде және қарттық жастағы емделушілердегі карведилолдың көтерімділігінің жасырақ емделушілердегі осындайдан айырмашылығы болмайды.

Қант диабеті бар емделушілер. 2 типті қант диабеті және артериялық гипертензиясы бар емделушілерде карведилол, гликозилденген гемоглобин (HbA1) немесе гипогликемиялық препараттардың дозасын ішке қабылдағанда ашқарында және тамақтан кейін қандағы глюкоза концентрациясына әсер етпейді. Кейбір деректер бойынша, 2 типті қант диабеті бар науқастарда карведилол глюкозаға толеранттылықтың төмендеуін туындатпайтынын көрсетті. Артериялық гипертензиясы, инсулинге резистенттілігі бар (Х синдромы), бірақ қатарлас қант диабеті жоқ емделушілерде карведилол инсулинге сезімталдықты жоғарылатады. Осыған ұқсас нәтижелер артериялық гипертензиясы және 2 типті қант диабеті бар емделушілерден алынған.

Жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілер. Зерттеулер жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде карведилол R (+) және S (-) стереоизомерлерінің клиренсі дені сау еріктілердің клиренсімен салыстырғанда елеулі төмендігін көрсетті. Бұл нәтижелер жүрек жеткіліксіздігінде карведилол R (+) және S (-) стереоизомерлерінің фармакокинетикасы елеулі өзгеретінін айғақтайды.

Фармакодинамикасы

Ведикардол альфа1-, бета1- және бета2-адренорецепторларын бөгейді, вазодилатациялайтын, антиангинальді және антиаритмиялық әсер береді. Карведилол әрқайсысы бірдей альфа-адренобөгегіш қасиеттерге ие, R (+) және S (-) стереоизомерлерінің рацемиялық қоспасы болып табылады. Карведилолдың бета-адренобөгегіш әсері селективті емес сипатта және

сол жаққа айналатын S (-) стереоизомермен шартталған. Вазодилатациялайтын әсері негізінен альфа1-адренорецепторлардың блокадасына байланысты. Вазодилатациясына орай жалпы шеткергі қан тамырлық кедергіні төмендетеді. Өзіндік симптомиметикалық белсенділігі жоқ, жарғақша тұрақтандырғыш қасиетке ие.

Вазодилатацияның және бета-адренорецепторлардың блокадасы төмендегі әсерлерге алып келеді: артериялық гипертензиясы (АГ) және бүйрек аурулары бар емделушілерде карведилол бүйрек тамырларының резистенттілігін азайтады, бұл арада шумақтық сүзіліс жылдамдығының, бүйрек плазма ағынының немесе электролиттер экскрециясының елеулі өзгерісі жүрмейді. Шеткергі қан ағыны сақталады, сондықтан бета-адреноблокаторды қабылдағанда жиі анықталатын аяқ-қол суынуы сирек дамиды.

Жүрек жиырылуы жиілігі (ЧСС) елеусіз төмендейді. Антиангинальді әсер етеді. Жүрекке алдыңғы және кейінгі жүктемені азайтады. Липид алмасуына және қан плазмасындағы калий иондары, натрий және магний құрамына айқын әсер етпейді.

Сол жақ қарынша функциясы бұзылуы және/немесе жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде гемодинамикалық көрсеткіштерге жағымды әсер етеді және лықсыту фракциясын және сол жақ қарынша өлшемін жақсартады. Карведилол өлім көрсеткішін төмендетеді және госпитализациялау жиілігін азайтады, генезі ишемиялық және ишемиялық емес созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде симптоматикасын азайтып және сол жақ қарынша функциясын жақсартады. Карведилол әсері дозаға тәуелді болып табылады.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда (монотерапияда және басқа да гипотензивті дәрілермен біріктірілімде)

- жүректің ишемиялық ауруында: тұрақты стенокардия ұстамаларының профилактикасында

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (біріктірілген ем құрамында)

Қолдану тәсілі және дозалары

Сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен іше отырып, ішке қабылдауға.Эссенциалды гипертензия. Ұсынылатын бастапқы доза бірінші 2 күнде тәулігіне 1 рет 12.5 мг, содан кейін тәулігіне 1 рет 25 мг құрайды. Одан әрі қарай қажет болғанда дозаны тәулігіне 1 рет ұсынылатын ең жоғары дозаға 50 мг дейін жеткізе отырып, 2 аптадан кем емес аралықпен ұлғайтуға болады (немесе екі қабылдауға бөлінген). Жүректің ишемиялық ауруы. Ұсынылатын бастапқы доза бірінші 2 күнде тәулігіне 2 рет 12.5 мг, содан кейін тәулігіне 2 рет 25 мг-ден құрайды. Одан әрі қарай қажет болғанда дозаны 2 қабылдауға бөлінген ең жоғары 100 мг тең болатын тәуліктік дозаға дейін жеткізе отырып, 2 аптадан кем емес аралықпен ұлғайтуға болады. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі. Дозаны жеке таңдайды, дәрігердің мұқият бақылауы керек. Оймақгүл препараттарын, диуретиктер және АӨФ тежегіштерін қабылдаушы науқастарда олардың дозаларын Ведикардолмен ем бастағанға дейін тұрақтандыру керек.Ұсынылатын бастапқы доза 2 апта бойына тәулігіне 2 рет 3.125 мг құрайды. Дозаның жақсы көтерімді жағдайында 2 аптадан кем емес аралықпен тәулігіне 2 рет 6.25 мг дейін, содан кейін тәулігіне 2 рет 12.5 мг дейін, содан соң - тәулігіне 2 рет 25 мг дейін ұлғайтады. Дозаны науқас үшін жақсы жағымды болатын ең жоғарысына дейін ұлғайту керек. Ауыр созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар барлық науқастар үшін және дене салмағы 85 кг аз жеңіл және орташа дәрежелі созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастар үшін ұсынылатын ең жоғары доза - тәулігіне 2 рет 25 мг. Дене салмағы 85 кг астам және жеңіл және орташа созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде - ұсынылатын ең жоғары доза - тәулігіне 2 рет 50 мг құрайды. Дозаны әрбір ұлғайту алдында дәрігер науқасты жүрек жеткіліксіздігінің немесе вазодилатацияның симптомдарының болжамды өсуін анықтау үшін қарауы тиіс. Кейде Ведикардол дозасын азайтуға немесе оны уақытша тоқтатуға тура келсе де, жүрек жеткіліксіздігінің симптомдарының өтпелі артуында немесе сұйықтық іркілуінде диуретиктер дозасын ұлғайту керек. Егер Ведикардолмен емдеуді 1 аптадан астам уақытқа үзсе, онда оны тағайындауды төмен дозада жаңғыртады, ал содан соң жоғарыда келтірілген ұсыныстарға сәйкес ұлғайтады. Егер Ведикардолмен емдеуді 2 аптадан астам уақытқа үзсе, онда оны тәулігіне 2 рет 3.125 мг дозада жаңғырту керек, содан соң дозаны жоғарыда келтірілген ұсыныстарға сәйкес таңдайды.Вазодилатация симптомдарын диуретиктер дозасын азайтумен жоюға болады. Егер симптомдар сақталса АӨФ тежегіштерінің дозасын (егер науқас оны қабылдаса), ал содан кейін қажет болса – Ведикардол дозасын азайтуға болады. Бұндай жағдайда жүрек жеткіліксіздігінің немесе артериялық гипотензияның күшейген симптомдары тұрақтанғанша Ведикардол дозасын ұлғайтудың керегі жоқ.

Науқастардың ерекше тобына арналған дозалар

Бүйрек функциясы бұзылуы. Әр түрлі дәрежелі бүйрек функциясы бұзылуы бар (бүйрек жеткіліксіздігін қоса) науқастардағы фармакокинетика бойынша осыған дейінгі бар деректер орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар үшін Ведикардол дозасын түзету талап етілмейді деп болжауға мүмкіндік береді.Егде жастағы науқастар. Доза түзету қажеттігін талап ететін деректер жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі >1/10; жиі >1/100, <1/10; кейде >1/1000, <1/100; сирек >1/10000, <1/1000; өте сирек <1/10000, жеке-дара мәлімдеулерді қоса.

Бас айналуын, көру бұзылуын және брадикардияны қоспағанда, жағымсыз әсерлердің жиілігі дозаға байланысты емес.

Жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі бар науқастарда

Өте жиі

- бас айналуы, бас ауыруы (әсіресе емнің басында немесе доза өзгеруінде), астения (оның ішінде қатты қажу), депрессия

Жиі

- брадикардия, постуральді гипотензия, АҚ айқын төмендеуі, шеткергі ісінулер (оның ішінде жайылған, шат арасының, аяқтың ісінулері, сұйықтықтың іркілуі)

- жүректің айнуы, диарея, құсу

- дене салмағының артуы, гликемиялық бақылау бұзылуы

- қант диабеті бар науқастардағы гиперхолестеринемия, гипер- немесе гипогликемия

- көрудің бұзылуы

Кейде

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі барысының асқынуы (доза ұлғайтқан кезеңде), синкопальді жай-күй (пресинкопальдіні қоса), доза ұлғайтқан кезеңдегі II-III дәрежелі AV блокада және жүрек жеткіліксіздігі

Сирек

- тромбоцитопения

- диффузды васкулиті және/немесе бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілердегі бүйрек жеткіліксіздігі және бүйрек функциясының бұзылуы, бүйрек функциясының ауыр бұзылуы

Өте сирек

- лейкопения

Артериялық гипертензиясы және жүректің ишемиялық ауруы бар науқастарда

Жиі

- бас айналуы, бас ауыруы, жалпы әлсіздік (әсіресе емнің басында немесе доза өзгеруінде)

- постуральді гипотензия, брадикардия

- диспепсиялық бұзылыстар (оның ішінде жүрек айнуы, іштің ауыруы, диарея)

- ентігу және бронх түйілуі (бейім науқастарда)

- жасырын жүретін қант диабетінің манифестациясы, осыған дейін болған қант диабетінің декомпенсациясы немесе контринсулярлық жүйенің бәсеңдеуі

- аяқ-қолдың ауыруы, көз жасы бөлінуінің азаюы және көздің тітіркенуі

Кейде

- көңіл-күйдің ауытқуы, ұйқының бұзылуы, парестезиялар

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің дамуы немесе барысының асқынуы, шеткергі ісінулер, стенокардия (кеуде қуысының ауыруы), II-III дәрежелі AV блокада, синкопальді жай-күй (әсіресе емнің басында), шеткергі қан айналымының бұзылуы (аяқ-қолдың сууы, «әлсін-әлсін» ақсау синдромының өршуі және Рейно синдромы)

- іш қату, құсу

- тері қышынуы, бөртпе, дерматит, есекжем

- көрудің бұзылуы

Сирек

- мұрын бітелуі

- несептің бөлініп шығуының бұзылуы

- ауыз қуысының шырышты қабығының құрғауы

Өте сирек

- тромбоцитопения, лейкопения

- «бауыр» трансаминазаларының белсенділігі жоғарылауы

- тұмауға ұқсас синдром, түшкіру, псориаз барысының асқынуы, алопеция

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- карведилолға немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- инотропты дәрілерді көктамыр ішіне енгізуді талап ететін жедел және декомпенсация сатысындағы созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

- II-III дәрежелі атриовентрикулярлық (AV) блокада (ырғақ жасанды жетекшісімен емделушілерді қоспағанда)

- бауыр функциясының клиникалық елеулі бұзылуы

- брадикардия (ЖЖЖ 60 соғу/мин аз)

- синустық түйіннің әлсіздік синдромы

- кардиогендік шок

- ауыр артериялық гипотензия (систолалық АҚ 85 мм.сын. бағ. төмен)

- бронхтық демікпенің және созылмалы обструктивті өкпе ауруларының ауыр түрлері

- шеткергі тамырлардың окклюзиялық ауруларының терминальді сатысы

- метаболизмдік ацидоз

- көктамыр ішіне «баяу» кальций өзекшелері блокаторларымен (верапамил немесе дилтиазем сияқты) ем қабылдаушы емделушілер

-18 жасқа дейінгі жасөспірімдік жас (қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған)

- тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылық, лапп-лактаза ферменті тапшылығы, глюкоза-галактоздық мальабсорбциясы бар адамдар

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Карведилол Р гликопротеиннің әрі субстраты, әрі тежегіші болғандықтан оны Р гликопротеинімен тасымалданатын препараттармен бір мезгілде қабылдағанда соңғысының биожетімділігі ұлғаюы мүмкін. Бұдан басқа карведилолдың биожетімділігі Р гликопротеиннің индукторлары немесе тежегіштері әсерімен өзгеруі мүмкін.

CYP2D6 және CYP2С9 изоферменттерінің тежегіштері мен индукторлары қан плазмасындағы карведилол R (+) және S (-) стереоизомерлерінің концентрациясының ұлғаюына немесе төмендеуіне соқтыра отырып, карведилолдың жүйелік және/немесе жүйеалдылық метаболизмін стереоселективті өзгертуі мүмкін.

Карведилол бір мезгілде қабылданатын антигипертензивті әсер ететін (оның ішінде нитраттар) басқа да гипотензивті дәрілер немесе препараттардың әсерін потенциялауы мүмкін.

Карведилол мен дигоксинді бір мезгілде қолданғанда соңғысының концентрациясы артады, және AV жүргізу уақыты ұлғаюы мүмкін.

Карведилол инсулин мен ішке қабылдауға арналған гипогликемиялық дәрілердің, оның ішінде сульфонилмочевина туындыларының әсерін күшейтуі мүмкін, бұл арада гипогликемия симптомдары (әсіресе тахикардия) бүркемеленуі мүмкін, сондықтан қант диабеті бар емделушілерге қан плазмасындағы глюкоза концентрациясының деңгейін үнемі бақылау ұсынылады.

Карведилолдың антигипертензивтік әсерін микросомальді тотығу тежегіштері (циметидин) күшейтеді, ал индукторлары (фенобарбитал, рифампицин) әлсіретеді.

Катехоламинодер құрамын төмендететін препараттар (резерпин, моноаминооксидаза тежегіштері) артериялық гипотензия және айқын брадикардия дамуының қаупін ұлғайтады.

Циклоспоринді карведилолмен бір мезгілде қолданғанда циклоспориннің концентрациясы артады, сондықтан циклоспориннің тәуліктік дозасын түзету ұсынылады.

Клонидинді бір мезгілде қолдану карведилолдың антигипертензивтік әсерін және теріс хронотропты әсерін потенциялауы мүмкін. Егер бета-адренобөгегіш қасиеті бар препараттармен және клонидинмен біріктірілген емді тоқтату жоспарланса, бірінші бета-адреноблокаторды тоқтату керек, ал бірнеше күннен кейін дозасын біртіндеп азайта отырып, клонидинді тоқтатуға болады.

Жалпы анестетиктер карведилолдың теріс инотроптық әсерін және антигипертензивтік әсерін күшейтеді.

«Баяу» кальций өзекшелері блокаторлары (верапамил, дилтиазем) және антиаритмиялық дәрілер (әсіресе I класс) карведилол қабылдау аясында атриовентрикулярлық өткізгіштігі бұзылуының қаупін жоғарылатуы мүмкін, айқын артериялық гипотензияға және жүрек жеткіліксіздігіне түрткі болуы мүмкін. Карведилол қабылдаумен бір мезгілде верапамил және дилтиаземды көктамыр ішіне енгізуге болмайды.

Жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде амиодарон CYP2C9 изоферментін бәсеңдете отырып, карведилолдың S (-) стереоизомерінің клиренсін төмендетеді.

Карведилолдың R (+) стереоизомерінің орташа концентрациясы өзгермейді. Демек, карведилолдың S (-) стереоизомерінің концентрациясы артуына байланысты бета-адренобөгегіш әсерінің ұлғаю қаупі болуы мүмкін.

Карведилолды эрготаминмен бір уақытта қолданғанда эрготаминнің тамыр тарылтатын әсерін назарда ұстау керек.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар простагландиндер өнімі төмендеуі салдарынан карведилолдың антигипертензивтік әсерін азайтады.

Флуоксетин CYP2D6 изоферментін тежейді, бұл карведилол метаболизмінің бәсеңдеуіне және оның жинақталуына алып келеді. Бұл

кардиодепрессивті әсерін күшейтуі мүмкін (оның ішінде брадикардияны). Флуоксетин және негізінен оның метаболиттері Т ½ ұзақтығымен сипатталады, сондықтан дәрілермен өзара әрекеттесулерінің ықтималдығы

флуоксетинді тоқтатқаннан кейін бірнеше күннен кейін де сақталады.

Бета-адреноблокаторлар бронходилататорлардың (бета-адренорецепторлардың агонистері) бронхолитикалық әсеріне кедергі жасайтындықтан, бұл препараттарды қабылдайтын емделушілерге бақылау керек.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен: I дәрежелі AV блокадасы, қант диабеті, гипогликемия, тиреотоксикоз, шеткергі тамырлардың окклюзиялық аурулары, Принцметала стенокардиясы, феохромоцитома (альфа-адреноблокаторлармен бір мезгілде қолданғанда), депрессия, миастения, псориаз, өкпенің созылмалы обструктивті аурулары, сыртартқысындағы бронх түйілуі, моноаминоксидаза (МАО) тежегіштерімен бір мезгілде қолдану, бүйрек жеткіліксіздігі, ауқымды хирургиялық араласулар және жалпы анестезия, ауырлығы басым аллергологиялық сыртартқы (аллергендерге сезімталдық және анафилактикалық реакциялардың ауырлық дәрежесі жоғарылайды, эпинефрин енгізуге жауап азаяды (адреналин)), жүктілік.

Ем ұзақ уақыт жүргізілуі тиіс және күрт тоқтатылмауы керек, әсіресе жүректің ишемиялық ауруы бар науқастарда, өйткені бұл негізгі аурудың барысы нашарлауына алып келуі мүмкін. Қажет болған жағдайда Ведикардол препаратының дозасын төмендету біртіндеп, 1-2 апта бойына жүруі тиіс.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда доза таңдағанда жүрек жеткіліксіздігінің симптомдары көбеюі, шеткергі ісінулері пайда болуы мүмкін. Бұл арада Ведикардол дозасын ұлғайтудың қажеті жоқ, ал диуретиктер дозасын гемодинамика көрсеткіштері тұрақтанғанға дейін арттыру керек. Кейде Ведикардол препаратының дозасын азайтудың қажеттігі туындайды немесе сирек жағдайларда оны уақытша тоқтатудың қажеттігі туындайды, бұл одан әрі қарай дозаны дұрыс таңдауға кедергі келтірмейді.

Ведикардолды жүрек гликозидтерімен біріктірілімде сақтықпен қолданады (AV өткізгіштігінің шамадан тыс баяулауы мүмкін).

Ведикардол брадикардия туындатуы мүмкін, ЖЖЖ 60 соғу/мин азайып сиреуінде дозаны төмендету немесе препаратты тоқтату керек.

Ведикардолды тиреотоксикозы бар емделушілерге сақтықпен тағайындайды, өйткені карведилол тиреотоксикоз симптомдарының айқындығын азайтуы және гипогликемия симптомдарын, әсіресе тахикардияны (бұл туралы қант диабеті бар науқастарға ескерту керек) бүркемелеуі мүмкін.

Ведикардол мен «баяу» кальций өзекшелерінің блокаторларын, фенилалкиламин (верапамилкальциевых каналов, производимых фенилалкиламина ()Ведикардола и блокаторов " доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния б) туындыларын және бензодиазепинді (дилтиазем), сондай-ақ I класты антиаритмиялық дәрілермен бір мезгілде тағайындағанда электрокардиограмманы және артериялық қысымды үнемі мониторингтеу ұсынылады.

Ведикардол препаратымен емнің басында немесе дозаны арттырғанда, әсіресе егде жастағы емделушілерде көбіне «жатқан» күйден «тұрған» күйге ауысқанда артериялық қысымның шамадан тыс төмендегені анықталуы мүмкін, бұл препарат дозасын түзетуді талап етеді.

Ведикардол препаратын созылмалы жүрек жеткіліксіздігі мен артериялық гипотензиясы (систолалық артериялық қысымы 100 мм.сын.бағ. төмен), жүректің ишемиялық ауруы және шеткергі тамырлардың диффуздық аурулары және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге тағайындағанда бүйрек функциясының қайтымды нашарлағаны анықталды. Ведикардол препаратының дозасын бүйректің функционалдық жай-күйіне қарай таңдайды.

Бета2-адреномиметиктерді ішке қабылдау немесе ингаляция жолы арқылы қабылдамаған, өкпенің созылмалы обструктивті аурулары бар емделушілерге Ведикардолды егер оны қолданудың пайдасы потенциалды қаупінен артық болған жағдайда ғана тағайындайды.

Бронхоспастикалық синдромға бейімі бар болғанда Ведикардол препаратын қабылдағанда тыныс алу жолдары қарсылығы жоғарылау нәтижесінде ентігу дамуы мүмкін. Емнің басында және дозаны арттырғанда бұл емделушілерде бронх түйілуінің бастапқы белгілері пайда болғанда препарат дозасын азайта отырып, мұқият бақылау керек.

Шеткергі тамырлардың аурулары (оның ішінде Рейно синдромымен) бар емделушілерге Ведикардол препаратын тағайындағанда сақ болу керек, өйткені бета-адреноблокаторлар артериялық жеткіліксіздіктің симптомдарын күшейтуі мүмкін.

Ведикардол препаратын жоғары сезімталдықтың ауыр реакцияларына сыртартқылық көрсетілімі бар немесе десенсибилизация курсын өтіп жүрген емделушілерге тағайындағанда сақ болу керек, өйткені бета-адреноблокаторлар аллергендерге сезімталдықты және анафилактикалық реакциялардың ауырлық дәрежесін жоғарылатуы мүмкін.

Бета-адреноблокаторлар қолданғанда псориаз туындауының және асқынуының мүмкіндігіне сыртартқылық көрсетілімдері бар науқастарға

Ведикардолды болжамды пайдасы мен қаупін мұқият талдаудан кейін ғана тағайындауға болады.

Жалпы анестезия пайдаланып хирургиялық араласулар жүргізген жағдайда хирурга-анестезиологқа бұрынғы Ведикардол препаратымен ем туралы ескерту керек.

Феохромоцитомасы бар науқастарға ем басталғанға дейін альфаадреноблокатор тағайындау керек.

Селективті емес бета-адреноблокаторлар Принметал стенокардиясы бар науқастарда ауыру пайда болуына түрткі болуы мүмкін. Ведикардол препаратын бұндай емделушілерге тағайындау тәжірибесі жоқ. Препараттың альфа-адренобөгегіш қасиеті бұндай симптоматиканы болдырмауы мүмкін болса да, бұндай жағдайларда Ведикардолды сақтықпен тағайындау керек.

Жанаспалы линза қолданатын науқастар препараттың көз жасы сұйықтығының секрециясы азаюын туындатуы мүмкін екенін ескеруі керек.

Емнің кезінде алкоголь пайдаланудан аулақ болу керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Бета-адреноблокаторлар плацентарлық қан ағынын азайтады, бұл ұрықтың жатыр ішінде өлуіне және мезгілінен бұрын босануына алып келуі мүмкін, эмбрион дамуына жағымсыз әсер етеді, артериялық гипотензияны, брадикардияны және ұрықтағы гипогликемияны туындатуы мүмкін. Ведикардол препаратын егер анасы үшін потенциалды пайдасы ұрық үшін болатын қауіпті ақтайтын, өте қажет болған жағдайдан басқа уақытта, жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Карведилол емшек сүтімен бөлінетіндіктен, Ведикардол препаратымен ем уақытында бала емізіп қоректендіруді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделу кезеңінде көлік құралдарын, механизмдерді басқаруда және жоғары зейін жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын талап ететін басқа да потенциалды қауіпті қызмет түрлерімен айналысқанда сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: АҚ айқын төмендеуі, брадикардия, жүрек жеткіліксіздігі, кардиогендік шок, жүректің тоқтап қалуы; тыныс алудың бұзылуы мүмкін, бронхтың түйілуі, құсу, сананың шатасуы және жайылған құрысулар.

Емі: жалпы сипаттағы ісшаралардан басқа, тіршілік үшін маңызды көрсеткіштерге мониторинг жүргізу және түзету керек, қажет болғанда - қарқынды терапия бөлімшесінде.

Мынадай ісшараларды пайдалануға болады:

а) науқасты шалқасынан жатқызу керек (аяғын сәл көтеріп)

б) айқын брадикардия кезінде – к/ і атропин 0.5–2 мг-ден;

в) жүрек-қантамыр қызметін демеу үшін - глюкагонды 1–10 мг-ден к/ і сорғалатып, одан кейін ұзақ инфузия түрінде сағатына 2–5 мг-ден;

г) симпатомиметиктер (добутамин, изопреналин, орципреналин немесе эпинефрин (адреналин) дене салмағына және емдік тиімділігіне байланысты әртүрлі дозаларда. Оң инотропты әсері бар препараттарды енгізу қажет болғанда фосфодиэстераза тежегіштерін тағайындайды. Егер артық дозалануының клиникалық көрінісінде артериялық гипотензия басым болса, норэпинефрин (норадреналин) енгізеді; оны қан айналымы көрсеткіштерінің үздіксіз мониторингі жағдайында тағайындайды.

Емдеуге төзімді брадикардияның кезінде жасанды ырғақ жүргізуші қолдану көрсетілген.

Бронхтың түйілуі кезінде бета-адреномиметиктерді аэрозоль түрінде (тиімсіз болғанда - к/і) немесе аминофиллинді к/ і енгізеді.

Құрысулар кезінде диазепамды немесе клоназепамды к/і баяу енгізеді.

Шок симптоматикасымен бірге ауыр артық дозаланғанда карведилолдың жартылай шығарылу және препараттың деподан шығарылу кезеңінің ұзаруы мүмкін, демеуші емді жеткілікті түрде ұзақ уақыт жалғастыру керек. Демеуші/уытсыздандырғыш емнің ұзақтығы артық дозаланудың ауырлығына байланысты болады, оны науқастың жағдайы қалпына келіп тұрақтанғанша жалғастырған жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Синтез» ААҚ.

Ресей, 640008, Курган қ., Конституция даңғылы, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

Интернет-сайт: http://www.kurgansintez.ru

Тіркеу куәлігінің иесі

«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім

сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы,

Қостанай облысы, Қостанай қ., Орал к-сі, 14

тел. 714 228 01 79

 

Прикрепленные файлы

663679251477976694_ru.doc 99 кб
332201951477977850_kz.doc 122.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники