Ванкорус (0.5 г)

МНН: Ванкомицин
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Vancomycin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014594
Информация о регистрации в РК: 20.10.2014 - 20.10.2019

Инструкция

Торговое название

ВАНКОРУС

Международное непатентованное название

Ванкомицин

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 0,5 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – ванкомицина гидрохлорид (в пересчете на ванкомицин) 0,5 г, содержащего маннитол 0,02 г

Описание

Порошок от белого до белого с розоватым или светло-коричневым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Другие антибактериальные препараты. Антибактериальные препараты

гликопептидной структуры. Ванкомицин.

Код АТХ J01ХA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Сmax) после внутривенной инфузии 500 мг – 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/мл через 1-2 ч; после внутривенной инфузии 1 г – 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через 1-2 ч. Связь с белками плазмы – 55 %.

Терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной, перикардиальной и перитонеальной жидкостях, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях).

Ванкомицин проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек: взрослые – около 6 ч (4-11 ч), новорожденные – 6-10 ч, грудные дети – 4 ч, дети более старшего возраста – 2-3 ч; Т1/2 при хронической почечной недостаточности (олигурия или анурия) у взрослых – 6-10 дней. При многократном введении возможна кумуляция. 75-90 % препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч. У пациентов с одной почкой выводится медленно и механизм

выведения неизвестен.

В небольших и умеренных количествах ванкомицин может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Плохо адсорбируется при приеме внутрь и обычно не проникает в системный кровоток. Определяемые плазменные концентрации ванкомицина могут отмечаться в отдельных случаях при многократном применении внутрь у пациентов с острым псевдомембранозным колитом, вызванным С. difficile.

Фармакодинамика

Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на Enterococcus spp. – бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиловой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp., Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Clostridium spp. (в т. ч. Clostridium difficile). К ванкомицину in vitro чувствительны Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces spp., Bacillus spp.

Оптимум действия – при рН 8, при снижении рН до 6 эффект резко уменьшается.

Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.

Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с другими

антибиотиками.

При применении внутрь не оказывает системного действия, действует местно на чувствительную микрофлору в желудочно-кишечном тракте (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile).

Показания к применению

- эндокардит

- сепсис

- менингит

- пневмония, абсцесс легкого

- инфекции костей и суставов (в т.ч. осмеомиелит)

- инфекции кожи и мягких тканей

В виде раствора для приема внутрь:

- псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile

- энтероколит, вызванный Staphylococcus aureus

Способ применения и дозы

Ванкомицин вводят в виде медленной внутривенной инфузии со скоростью не более 10 мг/мин в течение не менее 60 мин. Концентрация приготовленного раствора Ванкомицина не должна превышать 5 мг/мл.

Взрослым – по 0.5 г или 7.5 мг/кг каждые 6 ч либо по 1 г или 15 мг/кг каждые 12 ч.

Детям - новорожденным до 7 дней жизни - начальная доза 15 мг/кг массы тела, затем - 10 мг/кг каждые 12 ч; начиная со второй недели жизни – по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 1 мес и старше – по 10 мг/кг каждые 6 ч.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений клиренса креатинина (КК).

Коррекция может осуществляться путем увеличения интервалов между введениями, либо путем уменьшения разовой дозы препарата:

Коррекция путем увеличения интервалов между введениями:

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза Ванкомицина Интервал между введения-

ми

более 80 1 г 12 ч

80-50 1 г 1-3 сут

50-10 1 г 3-7 сут

менее 10 1 г 7-14 сут

Коррекция разовой дозы:

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза Ванкомицина (мг/сутки)

100 1545

90 1390

80 1235

70 1080

60 925

50 770

40 620

30 465

20 310

10 155

Эту таблицу нельзя применять для определения дозы препарата при анурии. Таким больным следует назначать начальную дозу 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций препарата в сыворотке.

Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата,

составляет 1.9 мг/кг/сутки. Больным с выраженной почечной недостаточностью целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 мг один раз в несколько дней.

При анурии рекомендуется доза 1 г каждые 7-10 дней.

Когда известна только концентрация креатинина в сыворотке крови, для

вычисления клиренса креатинина можно использовать представленную ниже формулу:

масса тела (кг) х (140 – возраст (лет))

для мужчин: -------------------------------------------------------------------------

72 х концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл)

для женщин: полученный результат умножается на 0.85.

Приготовление раствора для внутривенного введения

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным препаратом добавляют 10 мл стерильной воды для инъекций (концентрация раствора составляет 50 мг/мл).

ТРЕБУЕТСЯ ДАЛЬНЕЙШЕЕ РАЗВЕДЕНИЕ приготовленного раствора.

Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 мг/мл. Требуемую дозу, разведенного вышеуказанным образом ванкомицина, следует вводить путем внутривенных инфузий в течение не менее 60 минут.

В качестве растворителей можно использовать 5 % раствор декстрозы (глюкозы) для инъекций или 0.9 % раствор натрия хлорида для инъекций - 100 мл.

Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально, если это возможно, на наличие механических примесей и изменение цвета.

Приготовление раствора для приема внутрь и его применение

Для лечения псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита препарат назначают внутрь.

Суточная доза для взрослых – 0.5-2 г, разделенная на 3-4 приема, для детей – 40 мг/кг, разделенная на 3-4 приема. Максимальная суточная доза для взрослых и детей – 2 г. Соответствующую дозу растворяют в 30 мл воды и дают больному ее выпить или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Продолжительность лечения – 7-10 дней.

Побочные действия

Часто (1/100 до <1/10)

- нарушение артериального давления

- диспное, стридор

- экзантема и воспаления слизистых оболочек, зуд, крапивница

- почечная недостаточность, проявляемая главным образом, увеличением уровня креатинина

- флебит, покраснения верхней части тела и лица

Очень часто (1/1,000 до <1/100)

- временная или постоянная потеря слуха

Редко (1/10,000 до <1/1,000)

- тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения

- анафилактические реакции, гиперчувствительность

- шум в ушах, головокружение

- васкулит

- тошнота

- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность (у пациентов, принимавших одновременно аминогликозидные антибиотики, и при нарушении функции почек в анамнезе). При отмене ванкомицина функция почек нормализовалась и азотемия прекращалась у большинства пациентов

- лихорадка, озноб, боль в груди и мышцах спины.

Очень редко (<1/10,000):

- остановка сердца

  • тошнота, рвота, диарея (тяжелая диарея может быть признаком суперинфекции устойчивыми микроорганизмами или развития псевдомембранозного колита)

  • нефротоксичность, проявляющаяся в увеличении плазменных концентраций креатинина и азота мочевины (в случае принятия больших доз ванкомицина)

- эксфолиативный дерматит, синдром Стивенс-Джонсона, синдром Лайелла Линейный IgA буллезный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, васкулит, кожная сыпь

  • снижение слуха

  • при нарушениях правил инфузии - тромбофлебит, некроз тканей в месте введения

В результате быстрого введения препарата могут отмечаться постинфузионные реакции:

  • анафилактоидные реакции (снижение артериального давления, головокружение, учащенное сердцебиение, бронхоспазм, лихорадка)

  • кожная сыпь, синдром «красного человека» (гиперемия верхней части туловища)

  • мышечный спазм в области шеи и спины

После прекращения инфузии подобные реакции могут исчезнуть в течение 20 мин, но иногда сохраняются в течение нескольких часов. Подобные побочные эффекты проявляются крайне редко при введении ванкомицина в виде медленной инфузии в течение не менее 60 мин.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к ванкомицину

- неврит слухового нерва

- выраженные нарушения функции почек

- беременность (I триместр)

Лекарственные взаимодействия

При одновременном внутривенном введении ванкомицина и местных анестетиков могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица, у взрослых – нарушение внутрисердечной проводимости.

При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, амфотерицин В, аминосалициловая кислота или другие салицилаты, капреомицин, циклоспорин, «петлевые» диуретики, в т.ч. этакриновая кислота, полимиксин В, цисплатин) требуется проведение тщательного контроля возможного развития данных симптомов.

Колестирамин снижает активность Ванкомицина при его приеме внутрь.

Антигистаминные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах,

вертиго).

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть внутривенную систему между применениями данных антибиотиков. Кроме

того, рекомендуется снизить концентрацию ванкоруса до 5 мг/мл и менее.

Особые указания

С осторожностью: пациентам с ослабленным слухом, почечной недостаточностью ввиду возможного развития ототоксических и нефротических эффектов, пациентам с аллергией на тейкопланин (возможность перекрестной аллергии).

При применении препарата у грудных детей и недоношенных новорожденных следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Препарат следует вводить инфузионно медленно (не менее 60 мин). Быстрое введение (например, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным снижением артериального давления и в редких случаях остановкой сердца.

Частота возникновения и тяжесть тромбофлебитов может быть уменьшена за счет правильного разведения исходного раствора и чередования мест введения препарата.

При длительном применении ванкомицина необходимо проведение аудиограммы, контролировать картину периферической крови, функцию почек (общий анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины).

Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 лет, поскольку высокие, сохраняющиеся длительное время концентрации препарата в крови могут увеличивать опасность проявления токсического действия препарата (максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные – 10 мкг/мл, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными). Для больных с почечной недостаточностью дозы Ванкомицина должны подбираться индивидуально.

Беременность и период лактации

Применение во II-III триместре беременности возможно только «по жизненным показаниям».

Ванкомицин выделяется с грудным молоком. На период приема препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений со стороны мочевыделительной системы и органов чувств.

Лечение: Проводят симптоматическую терапию. Рекомендуется введение жидкости и контроль плазменных концентраций Ванкомицина. Для быстрого удаления избытка ванкомицина из организма гемофильтрация является более эффективной, чем гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 0,5 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

На пластмассовой крышке наносится товарный знак предприятия, выполненный методом литья под давлением.

1 флакон с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Синтез»

640008, Россия, г. Курган, проспект Конституции, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

Интернет-сайт: http://www.kurgansintez.ru

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Синтез», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «СТОФАРМ», 000100, Республика Казахстан,

Костанайская область, г. Костанай, ул. Уральская, 14

тел. 714 228 01 79

Прикрепленные файлы

448269351477976698_ru.doc 77.5 кб
779089861477977862_kz.doc 87.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники