Ванкорус (0.5 г)

МНН: Ванкомицин
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Vancomycin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014594
Период регистрации: 20.10.2014 - 20.10.2019

Инструкция

Саудалық атауы

ВАНКОРУС

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ванкомицин

Дәрілік түрі

Инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған 0,5 г лиофилизат

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат– құрамында 0,02 г маннитол бар ванкомицин гидрохлориді (ванкомицинге шаққанда) - 0,5 г

Сипаттамасы

Ақ түстен қызғылттау немесе ашық қоңыр реңді ақ түске дейінгі ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы басқа да препараттар. Бактерияларға қарсы құрылымы гликопептидтік препараттар. Ванкомицин.

АТХ коды J01ХA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

500 мг көктамырішілік инфузиядан кейін ең жоғары концентрация (Сmax) – 30 минуттан соң 49 мкг/мл және 1-2 сағаттан соң 20 мкг/мл; 1 г көктамырішілік инфузиядан кейін – 60 минуттан соң 63 мкг/мл және 1-2 сағаттан соң 23-30 мкг/мл. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 55%.

Асциттік, синовиальді, плевральді, перикардиальді және перитонеальді сұйықтықтарда, несепте, жүрекше құлақшаларының тіндерінде емдік концентрацияларда анықталды. Зақымданбаған гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді (менингит кезінде ликворда емдік концентрацияларда табылады).

Ванкомицин плацента арқылы өтеді. Емшек сүтімен бірге бөлініп шығады.

Бүйрек функциясы қалыпты кездегі жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2): ересектерде – 6 сағатқа жуық (4-11 сағат), жаңа туған нәрестелерде – 6-10 сағат, емшектегі балаларда – 4 сағат, жасы үлкенірек балаларда – 2-3 сағат; ересектерде бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде (олигурияда немесе анурияда) Т1/2 – 6-10 күн. Көп рет енгізген кезде жиналып қалуы мүмкін. Препараттың 75-90%-ы алғашқы 24 сағат ішінде бүйрек арқылы пассивті сүзілу жолымен шығарылады. Бір ғана бүйрегі бар емделушілерде баяу шығарылады және шығарылу механизмі белгісіз.

Ванкомицин өтпен бірге аздаған және орташа мөлшерлерде шығарылуы мүмкін. Гемодиализ немесе перитонеальді диализ арқылы елеусіз мөлшерде шығарылады.

Ішке қабылдаған кезде нашар сіңеді және әдетте жүйелік қан ағымына өтпейді. С. difficile-ден болған жалған жарғақшалы жедел колиті бар емделушілерге ішке көп рет қолданған кезде жекелеген жағдайларда ванкомициннің анықталуға келетін плазмалық концентрациялары байқалуы мүмкін.

Фармакодинамикасы

Ванкомицин үшциклді гликопептидтік антибиотик болып табылады, Amycolatopsis orientalis өндіріледі, көптеген микроорганизмдерге бактерицидті түрде (Enterococcus spp. – бактериостатикалық) әсер етеді. Пенициллиндер және цефалоспориндер әсер ететін жерлерден өзгеше аймақтарда, жасушалық қабырға ізашарының D-аланил-D-аланил бөлігімен мықты байланыса отырып, бактериялардың жасушалық қабырғасының синтезін бөгейді (байланысатын аймағы үшін олармен бәсекелеспейді), бұл жасушаның лизисіне әкеп соғады.

Грамоң микроорганизмдерге белсенді, мыналарды қоса: Staphylococcus aureus және Staphylococcus epidermidis (гетерогенді метициллинге төзімді штаммдарды қосқанда), Streptococcus spp., Enterococcus spp. (соның ішінде Enterococcus faecalis), Clostridium spp. (соның ішінде Clostridium difficile). Ванкомицинге Listeria monocytogenes, Lactobacillus бактерияларының тектері, Actinomyces spp., Bacillus spp. in vitro сезімтал.

Әсер ету оптимумы – рН 8, рН 6-ға дейін төмендеген кезде әсері күрт азаяды.

Көбею сатысындағы микроорганизмдерге ғана белсенді әсер етеді.

Грамтеріс бактериялардың барлығы дерлік, Mycobacterium spp., саңырауқұлақтар, вирустар, қарапайымдылар төзімді. Басқа антибиотиктермен айқаспалы төзімділігі жоқ.

Ішке қолданған кезде жүйелік әсер етпейді, асқазан-ішек жолындағы сезімтал микрофлораға (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile) жергілікті әсер етеді.

Қолданылуы

- эндокардитте

- сепсисте

- менингитте

- пневмонияда, өкпе абсцесінде

- сүйектер мен буындардың жұқпаларында (соның ішінде остеомиелитте)

- тері мен жұмсақ тін жұқпаларында

Ішуге арналған ерітінді түрінде:

- Clostridium difficile-ден болған жалған жарғақшалы колитте

- Staphylococcus aureus-ден болған энтероколитте

Қолдану тәсілі және дозалары

Ванкомицинді кем дегенде 60 минут ішінде минутына 10 мг-нан аспайтын жылдамдықпен көктамырішілік баяу инфузия түрінде енгізеді. Ванкомициннің дайындалған ерітіндісінің концентрациясы 5 мг/мл-ден аспауы тиіс.

Ересектерге – әрбір 6 сағат сайын дене салмағының әр кг-на шаққанда 0.5 г-ден немесе 7.5 мг-ден; әрбір 12 сағат сайын дене салмағының әр кг-на шаққанда 1 г-ден немесе 15 мг-ден.

Балаларға – дүниеге келгеніне 7 күн толмаған нәрестелерге – бастапқы доза дене салмағының әр кг-на шаққанда 15 мг, содан кейін – әрбір 12 сағат сайын 10 мг/кг; өмірінің екінші аптасынан бастап – әрбір 8 сағат сайын 10 мг/кг; 1 айлықтан бастап және одан үлкен балаларға – әрбір 6 сағат сайын 10 мг/кг.

Бүйректің сыртқа шығару функциясы бұзылған науқастарда, креатинин клиренсінің (КК) мәнін есепке ала отырып, дозалау тәртібін түзету қажет етіледі.

Түзету енгізу арасындағы аралықтарды арттыру арқылы, немесе препараттың бір реттік дозасын азайту арқылы жүзеге асырылуы мүмкін:

Енгізу арасындағы аралықтарды арттыру арқылы түзету:

Креатинин клиренсі (мл/мин) Ванкомицин дозасы Енгізу аралығы

80-нен астам 1 г 12 сағат

80-50 1 г 1-3 тәулік

50-10 1 г 3-7 тәулік

10-нан кем 1 г 7-14 тәулік

Бір реттік дозаны түзету:

Креатинин клиренсі (мл/мин) Ванкомицин дозасы (мг/тәулік)

100 1545

90 1390

80 1235

70 1080

60 925

50 770

40 620

30 465

20 310

10 155

Бұл кестені анурия кезінде препарат дозасын анықтау үшін қолдануға болмайды. Мұндай науқастарға сарысуда емдік концентрацияға тезірек жету үшін дене салмағының әр кг-на шаққанда 15 мг бастапқы дозаны тағайындаған жөн. Препараттың тұрақты концентрациясын жасау үшін қажетті доза тәулігіне дене салмағының әр кг-на шаққанда 1.9 мг құрайды. Бүйрек қызметінің айқын жеткіліксіздігі бар науқастарға бірнеше күн ішінде бір рет 250-1000 мг демеуші дозаны енгізген жөн.

Анурияда әрбір 7-10 күн сайын 1 г доза ұсынылады.

Қан сарысуында креатинин концентрациясы ғана белгілі болғанда, креатинин клиренсін есептеп шығару үшін төменде берілген формуланы пайдалануға болады:

дене салмағы (кг) х (140 – жасы (жыл))

еркектер үшін: -------------------------------------------------------------------------

72 х қан сарысуындағы креатинин концентрациясы (мг/дл)

әйелдер үшін: алынған нәтиже 0.85-ке көбейтіледі.

Көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітіндіні дайындау

Инъекцияға арналған ерітіндіні препаратты тура енгізер алдында дайындайды. Ол үшін құрғақ, стерильді препараты бар құтыға 10 мл иньекцияға арналған су қосады (ерітіндінің концентрациясы 50 мг/мл құрайды).

Дайындалған ерітіндіні ӘРІ ҚАРАЙ СҰЙЫЛТУ ҚАЖЕТ.

Енгізу алдында дайындалған ванкомицин ерітіндісі әрі қарай 5 мг/мл-ден аспайтын концентрацияға дейін сұйылтылуы керек. Ванкомициннің жоғарыдағыдай сұйылтылуын қажет ететін дозасын кем дегенде 60 минут ішінде көктамырішілік инфузия арқылы енгізген жөн.

Еріткіш ретінде инъекцияға арналған 100 мл 5% дектроза (глюкоза) ерітіндісін немесе инъекцияға арналған 0.9% натрий хлориді ерітіндісін пайдалануға болады.

Инъекция алдында парентеральді түрде енгізуге арнап дайындалған ерітіндіні, егер мүмкін болса, онда механикалық қоспалардың бар-жоқтығын және түсінің өзгерген-өзгермегендігін көзбен қарап көрген жөн.

Ішуге арналған ерітінді дайындау және оны қолдану

Антибиотиктерді қолдану салдарынан Clostridium difficile-ден болған жалған жарғақшалы колитті емдеу үшін, сондай-ақ стафилококтік энтероколитті емдеу үшін препаратты ішке тағайындайды.

Ересектер үшін тәуліктік доза –3-4 қабылдауға бөлінген 0.5-2 г, балалар үшін – 3-4 қабылдауға бөлінген 40 мг/кг. Ересектер мен балалар үшін ең жоғары тәуліктік доза – 2 г. Тиісті дозаны 30 мл суда ерітеді және науқасқа ішуге береді немесе зонд арқылы енгізеді. Ерітіндінің дәмін жақсарту үшін оған әдеттегі тағамдық шәрбаттарды қосуға болады. Емдеу ұзақтығы – 7-10 күн.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (1/100-ден <1/10 дейін)

- артериялық қысымның бұзылуы

- диспное, стридор

- экзантема және шырышты қабықтардың қабынуы, қышыну, есекжем

- бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, негізінен креатинин деңгейінің артуымен білінеді

- флебит, дененің жоғарғы бөлігінің және беттің қызаруы

Өте жиі (1/1,000-нан <1/100 дейін)

- естудің уақытша немесе тұрақты жоғалуы

Сирек (1/10,000-нан <1/1,000 дейін)

- тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения

- анафилактикалық реакциялар, аса жоғары сезімталдық

- құлақтың шыңылдауы, бас айналу

- васкулит

- жүректің айнуы

- интерстициальді нефрит, бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі (аминогликозидтік антибиотиктерді бір мезгілде қабылдаған, және сыртартқысында бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерде). Ванкомицинді тоқтатқан кезде бүйрек функциясы қалпына келді және емделушілердің көбісінде азотемия тоқтады

- қызба, қалтырау, кеуденің және арқа бұлшықеттерінің ауыруы

Өте сирек (<1/10,000):

- жүректің тоқтап қалуы

  • жүректің айнуы, құсу, диарея (ауыр диарея төзімді микроорганизмдерден болған асқын жұқпа немесе жалған жарғақшалы колиттің даму белгілері болуы мүмкін)

  • креатининнің және мочевина азотының плазмалық концентрацияларының артуымен білінетін нефроуыттылық (ванкомициннің көп дозасын қабылдаған жағдайда)

- эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы IgA желілі буллезді дерматит, уытты эпидермальді некролиз, васкулит, тері бөртпесі

  • естудің нашарлауы

  • инфузия тәртібі бұзылғанда - тромбофлебит, енгізген жерде тіндердің некрозы

Препаратты тез енгізу нәтижесінде постинфузиялық реакциялар білінуі мүмкін:

  • анафилактоидтық реакциялар (артериялық қысымның төмендеуі, бас айналу, жүрек лүпілінің жиілеуі, бронхтың түйілуі, қызба)

  • тері бөртпесі, «қызыл адам» синдромы (тұлабойдың жоғарғы бөлігінің гиперемиясы)

  • мойын және арқа аймағындағы бұлшықеттердің түйілуі

Инфузияны тоқтатқаннан кейін осыған ұқсас реакциялар 20 минут ішінде жоғалуы мүмкін, бірақ кейде бірнеше сағат бойы сақталады. Осыған ұқсас әсерлер ванкомицинді кем дегенде 60 минут бойы баяу инфузия түрінде енгізген кезде өте сирек білінеді.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ванкомицинге жоғары сезімталдық

- есту жүйкесінің невриті

- бүйрек функциясының айқын бұзылулары

- жүктілік (І триместр)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Көктамыр ішіне ванкомицинді және жергілікті анестетиктерді бір мезгілде енгізген кезде эритематозды бөртпелер және беттің тері жабындарының гиперемиясы пайда болуы, ересектерде жүрекішілік өткізгіштіктің бұзылуы мүмкін.

Басқа потенциальді отоуытты және/немесе нефроуытты препараттарды (аминогликозидтерді, В амфотерицинді, аминосалицил қышқылын немесе басқа да салицилаттарды, капреомицинді, циклоспоринді, «ілмектік» диуретиктерді, соның ішінде этакрин қышқылын, В полимиксинді, цисплатинді) бір мезгілде және/немесе біртіндеп жүйелік немесе жергілікті қолданған кезде осы симптомдардың ықтимал дамуына мұқият бақылау жасап отыру талап етіледі.

Колестирамин Ванкомициннің белсенділігін, оны ішке қабылдаған кезде, төмендетеді.

Антигистаминдік дәрілер, меклозин, фенотиазиндер, тиоксантендер ванкомициннің отоуытты әсер ету симптомдарын (құлақтың шыңылдауы, вертиго) бүркемелеуі мүмкін.

Ванкомицин ерітіндісінің рН-ы төмен, бұл басқа ерітінділермен араластырған кезде физикалық немесе химиялық тұрақсыздықты туындатуы мүмкін. Сілтілік ерітінділермен араластырмаған жөн.

Ванкомицин және бета-лактамдық антибиотик ерітінділері араластырылған кезде физикалық тұрғыдан үйлеспейді. Преципитацияның болу ықтималдылығы ванкомицин концентрациясының артуымен өседі. Осы антибиотиктерді қолдану арасында көктамырішілік жүйені талапқа сай жуып-шаю қажет. Бұдан басқа, ванкорустың концентрациясын 5 мг/мл-ге және одан азға төмендету керек.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен: естуі нашарлаған, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде отоуытты және нефроуытты әсерлердің дамуы мүмкін болғандықтан, тейкопланинге аллергиясы бар емделушілерде (айқаспалы аллергия болуы мүмкін). Препаратты емшектегі балаларға және шала туған нәрестелерге қолданған кезде қан плазмасындағы ванкомициннің концентрациясын үнемі бақылап отырған жөн.

Препаратты инфузиялық түрде баяу (кем дегенде 60 мин) енгізген жөн. Ванкомицинді тез (мысалы, бірнеше минут ішінде) енгізу артериялық қысымның айқын төмендеуімен және сирек жағдайларда жүректің тоқтап қалуымен қатар жүруі мүмкін.

Тромбофлебиттердің пайда болу жиілігі және ауырлығы бастапқы ерітіндіні дұрыс сұйылту және препаратты енгізу орнын кезектестіріп отыру арқылы азайтылуы мүмкін.

Ванкомицинді ұзақ уақыт қолданған кезде аудиограмма жүргізу, шеткергі қан көрінісін, бүйрек функциясын (несепті жалпы талдау, креатинин және азот мочевинасының көрсеткіштері) бақылап отыру қажет.

60 жастан асқан емделушілерде бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі кезінде қан сарысуында ванкомициннің концентрациясын анықтаған дұрыс, өйткені қандағы препараттың ұзақ уақыт сақталатын жоғары концентрациясы препараттың уытты әсерінің біліну қаупін арттыруы мүмкін (ең жоғары концентрациялары 40 мкг/мл-ден, ал ең төмен концентрациялары 10 мкг/мл-ден аспауы тиіс, 80 мкг/мл-ден асатын концентрациялар уытты деп есептеледі).

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан науқастар үшін Ванкомицин дозалары жекелей таңдап алынуы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктіліктің II-III триместрінде тек «өмірлік көрсеткіштері бойынша» ғана қолданылуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Автокөлікті және басқа қауіпті механизмдерді басқарғанда, дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, сақтық танытқан жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: несеп шығару жүйесі және сезім мүшелері тарапынан жағымсыз құбылыстардың айқындылығының күшеюі.

Емі: Симптоматикалық ем жүргізіледі. Сұйықтық енгізу және Ванкомициннің плазмалық концентрацияларын бақылау керек. Ванкомициннің артығын организмнен тезірек шығару үшін, гемодиализге қарағанда, гемофильтрация тиімдірек болып табылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Резеңке тығынмен нығыздап жабылған, алюминий қалпақшалармен немесе біріктірілген алюминий қалпақшалармен қаусырылған пластмасса қақпағы бар, сыйымдылығы 10 мл құталарда белсенді зат 0,5 г-ден.

Пластмасса қақпағына қысыммен құю әдісімен өндірістің тауарлық таңбасы салынған.

1 құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Синтез» ААҚ.

640008, Ресей, Қорған қ-сы, Конституция даңғылы, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

Интернет-сайт: http://www.kurgansintez.ru

Тіркеу куәлігінің иесі

«Синтез» ЖШҚ, Ресей Федерациясы

Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы,

Қостанай облысы, Қостанай қ-сы, Орал к-сі, 14

тел. 714 228 01 79

 

Прикрепленные файлы

448269351477976698_ru.doc 77.5 кб
779089861477977862_kz.doc 87.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники