Ванатекс (160 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Халықаралық патенттелмеген атауы
Валсартан
Дәрілік түрі
Қабықпен қапталған 80 мг, 160 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 80 мг, 160 мг валсартан,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы, магний стеараты
Advantia Prime 171996BA01 қабығының құрамы: гипромеллоза 6 cP, макрогол 400, титанның қостотығы Е 171, темірдің (III) қызыл тотығы E172 (80 мг доза үшін),
Advantia Prime 145010BA01 қабығының құрамы: гипромеллоза 6 cP, макрогол 400, титанның қостотығы Е 171, темірдің (III) қызыл тотығы E172, темірдің (III) сары тотығы E172, темірдің (III) қара тотығы E172 (160 мг доза үшін).
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, беті тегіс, қызғылт түсті қабықпен қапталған, бөлетін сызығы бар таблеткалар (80 мг доза үшін).
Сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, ашық-қоңыр түсті қабықпен қапталған, бөлетін сызығы бар таблеткалар (160 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобы
Ренин-ангиотензин жүйесіне ықпал ететін препараттар.
ІІ ангиотензин aнтагонистері.
АТЖ коды C09CA03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Ішке қабылдағаннан кейін плазмадан валсартанның ең жоғары концентрациясы 2-4 сағаттан кейін анықталады. Дәрілік препараттың орташа абсолюттік биологиялық жетімділігі 23% құрайды. Валсартанды аспен бірге қолданған жағдайда валсартанның қисық астындағы ауданы (AUC) шамамен 40%-ға, ал плазмадағы ең жоғары концентрациясы (Cmax) шамамен 50%-ға төмендейді, сол уақытта қолданғаннан кейін 8 сағаттан соң валсартанның қан плазмасындағы концентрациясы дәрілік препаратты ашқарынға қабылдаған емделушілердегі белсенді заттың концентрациясына баламалы болып табылады. Алайда AUC мәнінің азаюымен бірге емдік әсерінде клиникалық тұрғыдан маңызды бәсеңдеу байқалмайды, демек, валсартанды ас қабылдауға байланыссыз қабылдай беруге болады.
Таралуы
Тепе-тең жағдайдағы кезеңде таралу көлемі төмен (17 л-ге жуық), ол валсартанның тіндерде жиналып қалмағанын көрсетеді. Валсартан қан плазмасымен (94 – 97%), негізінен, альбуминдермен байланысады.
Биотрансформациясы
Валсартан аздап биотрансформацияға ұшырайды, дозаның тек 20%-ы ғана метаболиттер түрінде табылады. Гидроксиметаболит плазмада аз концентрацияларда (валсартан үшін қисық астындағы аудан (AUC) 10%-дан аз) байқалды. Бұл метаболит фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес.
Шығарылуы
Валсартанның шығарылу үдерісінің кинетикасы (t ½ α < 1 сағ. және t ½ β шамамен 9 сағ.) көп профильді. Ең алдымен, валсартан өтпен бірге нәжісте (дозаның 83%-ға жуығы) және бүйректер арқылы несеппен бірге (дозаның 13%-ға жуығы), өзгермеген күйінде шығарылады. Валсартанның плазмалық клиренсі сағатына 2 л-ге жуықты, ал бүйректік клиренсі сағатына 0,62 л-ге жуықты (жалпы клиренстің шамамен 30%-ын) құрайды. Валсартанның жартылай шығарылу кезеңі 6 сағатты құрайды.
Жүрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде
Ең жоғары концентрацияға жетудің орташа уақыты, сондай-ақ валсартанның шығарылу сатысындағы жартылай шығарылу кезеңі жүрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілер мен дені сау адамдарда ұқсас болады. Валсартанның AUC және Cmax мәндері дозалаудың клиникалық аспектінде жоғары дозаға пропорционал дерлік (тәулігіне екі рет 40 мг-нан 160 мг-ға дейінгі валсартан). Жиналуының орташа коэффициенті – 1,7 жуық. Ішке қабылдағаннан кейін валсартанның клиренсі сағатына 4,5 л-ге жуықты құрайды. Жүрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілердің жасы байқалатын клиренске ықпалын тигізбейді.
Фармакодинамикасы
Ванатекс ІІ ангиотензин (AГ II) рецепторының күшті және арнайы антагонисі болып табылады. ІІ ангиотензиннің әсерін тексеруге (вазоконстрикцияға, альдостерон секрециясына және т.б.) жауап беретін AT1 рецепторының тип тармағына таңдап әсер етеді. Валсартан AT1 рецепторға қатысты тіпті ішінара антагонизм білдіреді және, AT2 рецепторына қарағанда, AT1 рецепторына үлкен (шамамен 20 000 есе) ұқсастығы бар. Валсартанда гормондардың немесе жүрек-қантамыр қызметін реттеу үшін маңызды ион өзекшелерінің басқа да рецепторларымен байланысуы немесе оларды бөгеу анықталған жоқ.
Валсартан І АГ-ні ІІ АГ-ге өзгертетін және брадикининді ыдырататын ангиотензин-өзгертуші ферменттің (АӨФ, ІІ кининаза) белсенділігін тежемейді. АӨФ-ге ықпалының жоқ екендігін және брадикининнің немесе Р субстанцияның потенцияланған әсерінің жоқ екендігін ескерер болсақ, ІІ ангиотензин рецепторларының антагонистерін қолданған кезде жөтелдің басталу ықтималдылығы аз.
Артериялық гипертензиясы және 2-типті қант диабеті, сондай-ақ микроальбуминуриясы бар емделушілерде валсартанның несеппен бірге альбуминдердің шығарылуын азайтатыны анықталды.
Валсартанның 160-320 мг дозасы артериялық гипертензиясы және 2-типті қант диабеті бар емделушілерде UAE мәнін клиникалық тұрғыдан едәуір төмендететіні анықталды.
Гипертензиясы бар емделушілерде препаратты қолдану нәтижесінде тамырдың соғу жиілігіне ықпалын тигізбей-ақ, артериялық қысымның төмендеуіне әкелді.
Препаратты қабылдауды кенеттен тоқтатудан «тоқтату» синдромы пайда болған жоқ. Артериялық гипертензиясы бар науқастарда препаратты курспен қолданғанда препарат жалпы холестеринге, несеп қышқылына, сондай-ақ ашқарынға қабылдаған кезде қан сарысуында триглицеридтердің және глюкозаның концентрацияларына елеулі ықпалын тигізбейді.
Препаратты қолдану жүрек қызметінің жеткіліксіздігі себебінен ауруханаға жатқызу жағдайының азаюына, жүрек қызметі жеткіліксіздігінің өршуінің бәсеңдеуіне, функциональді кластың NYHA классификациясы (Нью-Йорк кардиологтарының ассоциациясының классификациясы) бойынша жақсаруына, қан айдау фракциясының артуына әкеледі.
Ванатексті қолдану, каптоприлді қолданғандай, миокард инфарктісінен кейін жалпы өлімнің төмендеуіне мүмкіндік береді және миокард инфарктісінен кейін жүрек-қантамыр асқынуларының пайда болу қаупі жоғары емделушілерді емдеген кезде тиімді болады.
Қолданылуы
- эссенциальді артериялық гипертензияда
- жақын арада болған миокард инфарктісінен кейін (12 сағаттан 10 күнге дейін), жүрек қызметінің симптоматикалық жеткіліксіздігі немесе сол жақ қарынша қызметінің симптомсыз бұзылуы бар, клиникалық тұрақты жағдайдағы емделушілерді емдеуге
- жүрек қызметінің жеткіліксіздігінде (жүрек қызметінің симптоматикалық жеткіліксіздігін емдеуге, егер АӨФ тежегіштерін қолдануға болмайтын болса, немесе АӨФ тежегіштерімен біріктіріп емдеуге, егер β-адренергиялық рецепторларды бөгейтін дәрілік препараттарды пайдалануға болмайтын болса).
Қолдану тәсілі және дозалары
Ванатексті ас қабылдауға байланыссыз қабылдай беруге болады, сумен ішіп қабылдаған жөн.
Артериялық гипертензия
Валсартанның ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 80 мг құрайды. Гипертензияға қарсы айқын әсері 2 аптаның ішінде байқалады, ал ол ең жоғары шегіне 4 аптаның ішінде жетеді. Қан қысымын тиісінше бақылауға қол жеткізілмейтін емделушілерде дозаны 160 мг-ға дейін, ал ең жоғары дозаны 320 мг-ға дейін арттыруға болады.
Валсартанды гипертензияға қарсы басқа дәрілік препараттармен біріктіріп қолдануға болады. Гидрохлортиазид сияқты диуретикті қосымша қолдану осы емделушілерде қанның артериялық қысымының айқын төмендеуін тудырады.
Жақын арада өткерген миокард ифарктісінен кейінгі жағдай
Клиникалық тұрғыдан тұрақты жағдайдағы емделушілерде емдеуді миокард инфарктісі анықталғаннан кейін 12 сағаттан соң бастауға болады. Тәулігіне екі рет бастапқы 20 мг дозадан кейін, валсартан дозасын келесі бірнеше апта ішінде тәулігіне екі рет қолданылатын 40 мг-ға, 80 мг-ға және 160 мг-ға біртіндеп арттырған жөн. Бастапқы дозаны бөлінген 40 мг таблетка қамтамасыз етеді.
Ең жоғары доза тәулігіне екі рет қабылданатын 160 мг құрайды. Әдетте емделушілерге емнің басында 2 апта бойы тәулігіне екі рет 80 мг дозаны қабылдау ұсынылады, ал тәулігіне екі рет қабылданатын мақсаттық 160 мг дозаға, дәрілік препараттың емдеушіге жағымдылығына байланысты, 3 айдың ішінде шыққан жөн. Егер симптоматикалық артериялық гипотензияның пайда болуы немесе бүйрек қызметінің бұзылуы басталса, вариант ретінде дозаны төмендету жағын қарастырған жөн.
Валсартанды миокард инфарктісін емдеу үшін қолданылатын, мысалы, тромболитиктер, ацетилсалицил қышқылы, рецепторлардың β-адренергиялық бөгегіштері, статиндер және несеп айдағыш препараттар сияқты басқа да дәрілік препараттармен біріктіріп қолдануға болады. АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға болмайды.
Бастан кешкен миокард инфарктісінен кейін емделушінің жағдайына баға беруге бүйрек қызметіне баға беру де қамтылуы тиіс.
Жүрек қызметінің жеткіліксіздігі
Валсартанның ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне екі рет 40 мг құрайды. Бастапқы дозаны бөлінген 80 мг таблетка қамтамасыз етеді.
Дозаны тәулігіне екі рет қолданылатын 80 мг-ға және 160 мг-ға дейін кезекті арттыруды кем дегенде екі апталық аралықпен, емделуші көтере алатын ең жоғары дозаға дейін жүргізген жөн. Диуретикті бір мезгілде қолданған жағдайда оның дозасын төмендету вариантын қарастырған жөн. Клиникалық зерттеулерде қолданылатын ең жоғары тәуліктік доза валсартанның бөлінген 320 мг дозасын құрайды.
Валсартанды жүрек қызметінің жеткіліксіздігін емдеу үшін басқа да дәрілік заттарды қабылдап жүрген емделушілерге қолдануға болады. Алайда үш препаратпен (валсартанды АТК тежегіштерімен және β-адренергиялық рецепторлардың бөгегіштерімен бірге) біріктіріп емдеуге болмайды.
Жүрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушінің жағдайына баға беруге бүйрек қызметіне баға беру де қамтылуы тиіс.
Егде жастағы адамдарда және креатинин клиренсі минутына > 10 мл болатын емделушілерде доза өзгертудің қажеттілігі жоқ.
Бауыр қызметінің әлсізден орташа дәрежеге дейінгі бұзылулары холестазсыз өтетін емделушілерге валсартанның тәулігіне 80 мг-нан аспайтын дозасын тағайындамаған жөн.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (≥ 1/100 – < 1/10)
- бас айналу, дененің қалпына байланысты бас айналу
- артериялық гипотензия, ортостатикалық гипотензия
- бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі және қызметінің бұзылуы
Өте жиі емес (≥ 1/1000 – < 1/100)
- генезі вестибулярлы бас айналу
- жөтел
- іштің ауыруы, жүректің айнуы, диарея
- шаршау сезімі, әлсіздік
- гиперкалиемия
- есінен тану, бас ауыру
- жүрек қызметінің жеткіліксіздігі
- вазомоторлы ісіну
- бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі, қан сарысуында креатинин концентрациясының жоғарылауы
Жиілігі белгісіз
- гемоглобин концентрациясының төмендеуі, гематокриттің төмендеуі, нейтропения, тромбоцитопения
- жоғары сезімталдық, соның ішінде сарысулық ауыру
- васкулиттер
- бауыр ферменті белсенділігінің жоғарылауы, қан сарысуында билирубин концентрациясының жоғарылауы
- ангионевротикалық ісіну, бөртпе, қышу
- миалгия, артралгия
- қанда мочевина азоты концентрациясының жоғарылауы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың белсенді затына немесе компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық
- бауыр қызметінің ауыр бұзылулары, бауырдың билиарлы циррозы және холестаз
- жүктілік және лактация кезеңі
- қауіпсіздігі мен тиімділігі жөнінде деректер жоқ болғандықтан балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Дәрілердің ұсынылмайтын біріктірулері
Литий
АТК тежегіштерін біріктіріп қолданған кезде сарысуда литий концентрациясының қайтымды жоғарылауы және оның уыттылығының күшею жағдайлары жөнінде мәлімделген. Валсартанды және литийді бір мезгілде қолдану саласында тәжірибенің жеткіліксіз болу себебіне байланысты, бұлай біріктіріп емдеу ұсынылмайды. Егер осылай біріктіріп емдеу қажет деп танылса, қан сарысуында литий концентрациясына мұқият бақылау жасау керек.
Калий жинақтаушы диуретиктер, калий препараттарымен орын алмастырып емдеу, құрамында калий бар асханалық тұздың орнын алмастыратындар және басқа да заттар калий концентрациясын арттыруы мүмкін.
Егер калий концентрациясына ықпалын тигізетін дәрілік затты валсартанмен біріктіріп қолдану қажеттілігі нақтыланса, плазмадағы калий концентрациясын бақылап отыру керек.
Бір мезгілде қолданған кезде сақ болу қажет
Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілік препараттар (ҚҚСП), соның ішінде селективті ЦОГ-2 тежегіштері, тәулігіне > 3 г доза ацетилсалицил қышқылы және селективті емес ҚҚСП.
ІІ ангиотензин рецепторларының антагонистерін ҚҚСП-мен біріктіріп қолданған жағдайда гипотензиялық әсердің бәсеңдеуі мүмкін. Бұдан басқа, ІІ ангиотензин рецепторларының антагонистерін ҚҚСП-мен біріктіріп қолдану бүйрек қызметінің нашарлау және қан сарысуында калий концентрациясының арту қаупін ұлғайтуы мүмкін. Осыны ескере отырып, емнің басында бүйрек қызметін бақылау, сондай-ақ емделушіде тиісті гидратацияны қамтамасыз ету керек.
Тағы басқалар
Валсартанның дәрілік өзара әрекеттесулеріне жүргізілген зерттеулерде валсартан мен келесі заттардың қандай да болсын біреуінің клиникалық тұрғыдан айқын өзара әрекеттесуі басқалған жоқ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлортиазид, амлодипин және глибенкламид.
Айрықша нұсқаулар
Организмінде натрий және/немесе айналымдағы қан көлемі (АҚК) тапшы емделушілер. Организмінде натрий және/немесе айналымдағы қан көлемі (АҚК) тапшы, мысалы, диуретиктердің жоғары дозаларын қабылдап жүрген науқастарда сирек жағдайларда Ванатекспен емдеудің басында симптоматикалық гипотензия пайда болуы мүмкін. Ванатекспен емдеуді бастар алдында организмдегі натрий мөлшерін және/немесе айналымдағы қан көлемін , мысалы, диуретик дозасын азайту арқылы түзеткен жөн.
Гипотензия пайда болған жағдайда емделушіні жатқызу және, қажет болған жағдайда, физиологиялық ерітіндімен көктамырішілік инфузия жүргізген жөн. Артериялық қысым тұрақталғаннан кейін Ванатекспен емдеуді жалғастыруға болады.
Бүйрек артериясының стенозы. Ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйеге (РААЖ) ықпалын тигізетін дәрілік заттар бүйрек артерияларының екі жақты және бір жақты стенозы бар науқастарда қан сарысуында мочевина мен креатинин деңгейін арттыруы мүмкін, сақтық шаралары ретінде осы көрсеткіштерді жүйелі бақылап отыру керек.
Қолқа және митральді қақпақшаларының стенозы, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия (ГОК). Басқа да барлық вазодилататорлармен бірге қолданған кездегідей аса сақтық қажет.
Бүйрек қызметінің бұзылуы. Айқын бұзылуларда (креатинин клиренсі минутына < 10 мл) сақ болу керек.
Бауыр қызметінің бұзылуы. Валсартан негізінен өзгермеген күйінде өтпен бірге шығарылады, және өт жолдарының обструкциясы бар науқастарда валсартанның клиренсі төмен болады. Валсартанды өт жолдарының обструкциясы бар науқастарға тағайындаған кезде аса сақ болған жөн.
Жүрек қызметінің жеткіліксіздігі/Инфарктен кейінгі жағдай. Ванатекстің әдеттегі дозасын қабылдап жүрген, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі бар немесе инфарктен кейінгі жағдайдағы науқастарда АҚ-ның аздап төмендегені байқалады, бірақ ұзақ симптоматикалық емге байланысты емдеуді тоқтату, әдеттегідей, керек емес. Осындай науқастардың сақ болғаны жөн. Сезімтал емделушілерде ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйенің тежелуі салдарынан бүйрек қызметі өзгеруі мүмкін. Жүрек қызметінің жеткіліксіздігі ауыр, бүйрек қызметі ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігіне байланысты науқастарда, АӨФ тежегіштерімен және ангиотензин рецепторларының антагонистерімен емдеу олигуриямен және/немесе азотемияның өсуімен және (сирек) бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігімен және/немесе өліммен қатарласа жүруі мүмкін. Жүрек қызметінің жеткіліксіздігі бар немесе инфарктен кейін емделушілердің жағдайына баға беруге бүйрек қызметінің жағдайына баға беру де қамтылуы тиіс.
Жүрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерге АӨФ тежегіштері, бета-бөгегіштері және валсартан үшеуін біріктіріп қолданған кезде сақ болу қажет. Ванатекс миокард инфарктісінен кейін қолданылатын басқа да препараттармен, мысалы, тромболитиктермен, ацетилсалицил қышқылымен, бета-бөгегіштерімен және статиндермен емделген емделушілерге қолданылуы мүмкін.
Миокард инфарктісінен кейін емделушінің жағдайына баға беруге бүйрек қызметіне баға беру де қамтылуы тиіс.
Ванатекстің құрамында қосымша зат лактоза моногидраты бар. Тұқым қуалаған сирек патологиясы бар, мысалы, галактозаның жақпаушылығы, Лаппа типті лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактозаның сіңуінің бұзылу синдромы бар емделушілер осы өнімді қабылдамауы тиіс.
Көлікті және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Көлікті басқару немесе қозғалыстағы механизмдермен қызмет көрсету барысында жағымсыз әсерлердің – бас айналудың және шаршаудың пайда болуы мүмкін екендігін ескерген жөн.
Артық дозаланғанда
Симптомдары: айқын артериялық гипотензия, бұл сана деңгейінің төмендеуіне, коллапсқа және (немесе) шокқа әкеп соқтыруы мүмкін.
Емдеу: симптоматикалық, артериялық гипотензия басталған жағдайда – айналымдағы қан көлемін түзету керек. Валсартанның айналымдағы қаннан гемодиализ жәрдемімен шығарылуы екіталай.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Ал/ПВХ/ PCTFE-ден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 14 таблеткадан.
Пішінді 2 қаптама қолданылуы жөнінде мемлекттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
Сақтау мерзімі
4 жыл
Жарамдылық мерзімі өткен препаратты қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші ұйымның атауы және елі
«Польфарма» фармацевтикалық зауыты АҚ, Польша
Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі
«Химфарм» АҚ, Қазақстан
Қаптаушы ұйымның атауы және елі
«Польфарма» фармацевтикалық зауыты АҚ, Польша
Тұтынушылардан өнім, тауар сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«Химфарм» АҚ, Шымкент қ-сы, Қазақстан Республикасы
Рашидов к-сі, н/ж, т/ф: 560882
Телефон нөмірі: 7252 (561342)
Факс нөмірі: 7252 (561342)
Электрондық поштасы: standart@santo.kz