Доксиламин-КМ®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Валокордин®-ДоксиламинХалықаралық патенттелмеген түрі

Доксиламин

Дәрілік түрі

Ішуге арналған 25 мг/мл тамшылар

Құрамы

100 мл препараттың құрамында

белсенді зат - 2,5 г доксиламин сукцинаты,

қосымша заттар: 96% этанол, тазартылған су, жалбыз майы

Сипаттамасы

Жалбыздың иісі бар мөлдір, түссіз ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Ұйықтататын және тыныштандыратын басқа да дәрілер

АТХ коды N05CМ

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін доксиламин тез және толық дерлік сіңеді. Препараттың әсері 30 минут ішінде біліне бастайды, қан сарысуында ең жоғары 99 нг/мл концентрация препараттың 25 мг дозасын ішу арқылы қабылдағаннан кейін 2,4 сағаттан соң байқалады. Емдеу курсының ұзақтығы 3 сағаттан 6 сағатқа дейінді құрайды.

Доксиламин көбіне бауырда метаболизденеді. N-десметил доксиламин, N,N-дидесметил доксиламин және олардың N-ацетил конъюгаттары табылды. Бастапқы қосылыстың жартылай шығарылу кезеңі 10,1 сағаттан 12 сағатқа дейінгі шекте өзгеріп отырады. Қабылданған дозаның үлкен бөлігі (60%-ға жуық) өзгермеген күйінде несеппен бірге шығарылады, ал қалған бөлігі әртүрлі метаболизмдік жолдармен элиминацияланады.

Фармакодинамикасы

Доксиламин сукцинаты – бұл тыныштандыратын әсері бар антигистаминдік препарат (моноэтаноламин туындысы). H1-рецептордың антагонистері деп аталатын антигистаминдік препараттар адамға тыныштандырғыш әсер беретіндігімен жақсы мәлім. Доксиламин эндогендік гистаминнің көптеген әсерін бәсеңдетіп, H1-рецепторларды бөгейді. ОЖЖ тежейтін әсері көбіне оны мидағы H1-рецепторларға ұқсастығының жоғары болуымен жүзеге асады.

Доксиламин сукцинаты, тыныштандырғыш қасиеттерінің арқасында, ұйқының бұзылуын қысқа мерзімде емдеу үшін пайдаланылады. Доксиламин сукцинаты ұйқыны жақсартады, ұйықтап кету ұзақтығын азайтады, ал ұйқының ұзақтығы артады.

H1-рецепторлардың көптеген антагонистері ацетилхолиннің мускаринді рецепторларға әсерін тежейді. Антихолинергиялық қасиеттері доксиламиннің тиімділігінде рөл атқармайды.

Қолданылуы

• ересектерде ұйқының (ұйқыға кетудің және ұйқының бұзылуын) мезгіл-мезгіл бұзылуын симптоматикалық емдеуге

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішуге арналған.

Егер дәрігер басқаша тағайындамаса, ересектер үшін Валокордин®-Доксиламин препаратының бір реттік дозасы 22 тамшыны құрайды (бұл 25 мг доксиламин сукцинатына сәйкес келеді). Ұйқының тұрақты бұзылуында емделуші Валокордин®-Доксиламинді 44 тамшыға дейін (50 мг доксиламин сукцинаты) – ең жоғары дозада қабылдауы мүмкін. Тәуліктік ең жоғары дозадан арттырмаған жөн.

Доксиламиннің әсеріне өте сезімтал болуы мүмкін бүйрек немесе бауыр қызметтері бұзылған емделушілерде, егде жастағы және әлсіз емделушілерде препараттың дозасын азайтқан жөн.

Ұйқыға жатардан ½ сағат – 1 сағат бұрын тамшыларды сұйықтықтың (судың) мол мөлшерімен ішкен жөн.

Валокордин®-Доксиламин препаратын қабылдағаннан кейін ұйқының қажетті ұзақтығын қамтамасыз ету маңызды, бұл таңертең реакция шапшаңдығының төмендеуін болдырмауға мүмкіндік береді. Ұйқының жедел бұзылуларында бір реттік қабылдаумен шектелген жөн. Күн сайын қолдануды бастағаннан кейін 14 күннен кешіктірмей препарат дозасын біртіндеп төмендете бастау қажет.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялардың пайда болу жиілігіне былайша баға беріледі:

өте жиі ( 1/10)

жиі ( 1/100 - < 1/10)

жиі емес ( 1/1.000 - < 1/100)

сирек ( 1/10.000 - < 1/1.000)

өте сирек (< 1/10.000),

белгісіз (жиілігі қолда бар деректер негізінде анықталуы мүмкін емес)

Қан түзу және лимфатикалық жүйе тарапынан:

Төтенше жағдайларда антигистаминдік препараттарды қолданғаннан кейін қан көрінісінде өзгерулер орын алуы мүмкін: лейкопения, тромбоцитопения және гемолитикалық анемия. Өте сирек жағдайларда апластикалық анемия және агранулоцитоз байқалды.

Эндокриндік жүйе тарапынан:

Феохромоцитомасы бар емделушілерде антигистаминдік препараттарды қабылдау катехоламиндердің босап шығуын арттыруы мүмкін.

Психикалық бұзылулар:

Жекелей сезімталдыққа және қабылданған дозаға байланысты жағымсыз әсерлерге мыналар жатады: реакцияның баяулауы, зейіннің бұзылуы, депрессия. Бұдан басқа, «әдеттен тыс» деп аталатын реакциялар (мазасыздық, қозу, шаршау, ұйқысыздық, түнгі қорқыныштар, сананың шатасуы, елестеулер, діріл) пайда болуы мүмкін.

Ұзақ уақыт қолданғаннан кейін препаратты күрт тоқтату ұйқының бұзылуын өршітуі мүмкін.

Тәуелділік:Доксиламин сукцинатын қолданғанда, ұйықтататын басқа дәрілерді қолданған кездегідей, физикалық және психикалық тәуелділік пайда болуы мүмкін. Тәуелділіктің пайда болу қаупі дозаның жоғарылауымен және емдеу ұзақтығының артуымен өседі және сыртартқысында алкогольге, дәріге немесе есірткіге тәуелділігі бар емделушілерде жоғары болады.

Rebound-ұйқысыздық (бастапқы симптомдардың күшеюі):

Қысқа емдеу курсынан кейін доксиламин сукцинатын қабылдауды күрт тоқтату ұйқының уақытша бұзылуымен қатарласа жүруі мүмкін. Сондықтан, қажет болған жағдайда, емдеуді дозаны біртіндеп азайта отырып аяқтау керек.

Антероградтық амнезия:

Ұйықтататын дәрілер, тіпті емдік дозаларда, әсіресе қабылдағаннан кейін алғашқы сағат ішінде антероградтық амнезияны тудыруы мүмкін. Дозаның артуымен қауіп ұлғаяды, алайда ұзаққа созылған және үздіксіз ұйқының (7-8 сағат) арқасында төмендеуі мүмкін.

Жүйке жүйесі тарапынан:

Бас айналу, бас ауыру, ұйқышылдық. Сирек жағдайларда церебральді құрысулар болуы мүмкін.

Көру ағзалары тарапынан:

Аккомодацияның бұзылуы, көзішілік қысымның жоғарылауы.

Құлақ және құлақ лабиринті тарапынан:

Құлақ ішінің шуылдауы.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан:

Тахикардия, жүрек ырғағының бұзылуы, гипотензия, гипертензия және жүрек қызметінің декомпенсацияланған жеткіліксіздігі. Кейбір жағдайларда ЭКГ-да өзгерулер байқалды.

Тыныс жолдары, кеуде қуысы ағзалары және көкірек ортасы тарапынан:

Секреттің қоюлануы, бронх обструкциясы және бронхтың түйілуі өкпе қызметінің бұзылуына әкеп соқтыруы мүмкін.

Асқазан-ішек тарапынан:

Вегетативтік жағымсыз әсерлер білінуі мүмкін: ауыз ішінің құрғауы, іш қату, жүректің айнуы, құсу, диарея, тәбеттің жоғалуы немесе жоғарылауы, іш тұсының ауыруы; өте сирек жағдайларда – өмір үшін қауіпті салданған ішек бітелісі.

Бауыр және өт қалтасы тарапынан:

Антигистаминдік ем аясында бауыр қызметінің бұзылулары (холестатикалық сарғаю) жөнінде мәлімдемелер бар.

Тері және теріасты шел майы тарапынан:

Антигистаминдік препараттармен емдеу кезеңінде болған аллергиялық тері реакциялары, фотосенсибилизациялар және терморететелудің бұзылулары жөнінде деректер бар.

Қаңқа бұлшықеттері және дәнекер тіндер тарапынан:

Бұлшықет әлсіздігі.

Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан:

Несептің бөлініп шығуының бұзылуы.

Жалпы бұзылулар және препаратты енгізген жердегі реакциялар:

Мұрынның бітелу сезімі, қажығыштық, әлсіздік.

Дағдыланудың пайда болуы:

Тыныштандыратын және (немесе) ұйықтататын дәрілерді ұзақ қабылдау тиімділіктің – толеранттылықтың жоғалуына әкеп соғуы мүмкін.

Ескерту:Дозаны әр адамға жекелей мұқият таңдау жағымсыз реакциялардың жиілігін және айқындылығын қысқартуға мүмкіндік береді. Егде жастағы емделушілерде жағымсыз әсерлердің пайда болу ықтималдылығы жоғары. Емделушілердің осы тобында сананың бұзылу (естен тану) қаупі жоғары.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші затына немесе препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық (аллергия)

- антигистаминдік препараттарға жоғары сезімталдық (аллергия)

- демікпенің жедел ұстамасы

- жабық бұрышты глаукома

- QT аралығының іштен туа болған ұзару синдромы

- феохромоцитома

- қуықасты безінің несеп ағыны бұзылатын гипертрофиясы

- алкогольмен, седативтік, ауыруды басатын немесе психотроптық дәрілермен (нейролептиктермен, транквилизаторлармен, антидепрессанттармен, литий препараттарымен) жедел уыттану

- эпилепсия

- моноаминоксидаза тежегіштерімен емдеу

Бронх демікпесімен ауыратын немесе тыныс жолдарының жоғары сезімталдығымен сипатталатын басқа да респираторлы аурулары бар емделушілер, препараттың құрамында бронхтың түйілуін тудыруы мүмкін жалбыз майы бар болғандықтан, Валокордин®-Доксиламинді қолданбауы тиіс.

Дәрілермен өзара әреекттесуі

Валокордин®-Доксиламинді ОЖЖ қызметін тежейтін дәрілік заттармен (мысалы, нейролептиктермен, транквилизаторлармен, антидепрессанттармен, ұйықтататын дәрілермен, анальгетиктермен, анестетиктермен, эпилепсияға қарсы дәрілермен) бір мезгілде қолдану осы препараттарың әсерін күшейтуі мүмкін. Прокарбазинмен немесе антигистаминдік басқа да препараттармен біріктіргенде, ОЖЖ қызметі тежейтін әсерлерінің өзара күшеюіне байланысты, сақ болу қажет. Валокордин®-Доксиламин препаратымен емдеу кезінде алкогольді пайдалануға болмайды, өйткені алкоголь доксиламин сукцинатының әсерін алдын ала болжауға келмейтіндей күшейтуі мүмкін.

Тышқандарға жасалған тәжірибе нәтижелері бауырда Р450 (CYP450) цитохромының ферментативтік белсенділігінің дозаға байланысты жоғарылағанын көрсетеді. Доксиламинді қолдану CYP2B ферменттерінің елеулі индукциясына және CYP3A мен CYP2A орташа индукциясына әкелді. Осы CYP ферменттерінің қатысуымен метаболизденетін дәрілік препараттармен (мысалы, аритмияға қарсы дәрілер, протеаза тежегіштері, нейролептиктер, бета-адренобөгегіштер, иммунодепрессанттар, эпилепсияға қарсы дәрілер) өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайды.

Доксиламин сукцинатының антихолинергиялық әсері алдын ала болжауға келмейтіндей артуы және антихолинергиялық әсері бар басқа да дәрілік заттармен (мысалы, атропинмен, бипериденмен, трициклдік антидепрессанттармен) бір мезгілде қабылдағанда ұзаққа созылуы мүмкін. Доксиламин сукцинатын моноаминоксидаза тежегіштерімен біріктіруге болмайды. Доксиламин сукцинатының антихолинергиялық әсері моноаминоксидаза тежегіштерімен бір мезгілде қолданған кезде күшеюі мүмкін, бұл өмір үшін қауіпті салданған ішек бітелісі, несептің бөлініп шығуының кідіруі немесе жедел глаукома және басқалар арқылы білінуі мүмкін. Бұдан басқа, доксиламин мен моноаминоксидаза тежегіштерінің арасында өзара әрекеттесу гипотензияға және орталық жүйке жүйесінің тежелуіне әкеп соғуы мүмкін. Қажет болған жағдайда қысқа мерзімдік ем жүргізген, емдеудің екі курсы арасында аздаған үзіліс жасаған жөн.

Валокордин®-Доксиламинді орталық әсері бар гипотензивтік препараттармен (мысалы, гуанабенз, клонидин, альфа-метилдопа) бір мезгілде қолданғанда седативтік әсері күшеюі мүмкін.

Отоуытты препараттарды (мысалы, аминогликозидтер, салицилаттар, несеп жүргізгіш дәрілер) қабылдаудан ішкі құлақтың зақымдануының басталған белгілерін (құлақ ішінің шуылдауы, бас айналу, сананың көмескіленуі) антигистаминдік препараттармен бір мезгілде қабылдау жасыруы мүмкін.

Доксиламин сукцинатымен емдегеннен кейін тері сынамаларының нәтижелері жалғаноң болуы мүмкін.

Гипотонияны емдеу үшін доксиламин сукцинатын қабылдап жүрген емделушілерге эпинефринді (адреналин) қолдануға болмайды, өйткені мұндай жағдайда эпинефрин (адреналин) гипотензияны күшейтуі мүмкін. Ауыр шок жағдайында норэпинефринді (норадреналин) қолдануға болады.

Фотосенсибилизациялайтын әсері бар дәрілік заттарды және антигистаминдік препараттарды бір мезгілде қабылдау фотосенсибилизацияның күшеюіне әкеп соғуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Ұйқы бұзылуының бәрі бірдей дәрі-дәрмекпен емдеуді қажет етпейді. Ұйқының бұзылуы көбіне денсаулық жағдайының нашарлауымен немесе жан күйзелісімен байланысты және басқа тәсілдермен немесе негізгі ауруды емдеумен жоғалуы мүмкін. Ұйқының созылмалы бұзылуын (ұйықтап кетудің және ұйқы барысының бұзылуын қоса есептегенде) дәрігердің кеңесінсіз Валокордин®-Доксиламин препаратымен ұзақ уақыт ем жүргізбеген жөн.

Валокордин®-Доксиламинді мыналарда:

- бауыр қызметі бұзылғанда

- жүрек қызметінің жеткіліксіздігінде және гипертонияда

- созылмалы ентігуде және демікпеде

- гастроэзофагеальді (асқазан-өңештік) рефлюксте

- пилоростенозда

- кардия ахалазиясында абайлап қолдану қажет.

Валокордин®-Доксиламинді сыртартқысында ми қыртысының қабыну ошақтары немесе құрысу ұстамалары бар емделушілерге аса сақтықпен қолдану қажет, өйткені препараттың тіпті аздаған дозасының өзі тонико-клоникалық эпилепсиялық ұстамаларды өршітуі мүмкін.

Доксиламин сукцинатының салыстырмалы жоғары емес дозаларының өзі сыртартқысында мидың органикалық зақымданулары және құрысулар бар емделушілерде құрысуларды өршітуі мүмкін екендігін ескеру қажет. ЭЭГ (электроэнцефалография) жүргізу керек. Валокордин®-Доксиламин препаратын қолдану кезінде құрысуға қарсы ем тоқтатылмауы тиіс.

Антигистаминдік препараттармен емдеу кезінде жүрек қызметіне жүйелі бақылау жүргізу керек, өйткені ЭКГ өзгеруі, атап айтқанда реполяризация сатысындағы өзгерулер жөнінде мәліметтер бар. Бұл әсіресе егде жастағы емделушілер және жүрек қызметінің жеткіліксіздігі бар науқастар үшін аса маңызды. Артериялық гипертензиясы бар емделушілерді емдеген кезде аса сақтық таныту қажет, өйткені антигистаминдік препараттар қан қысымын арттыруы мүмкін.

Ұзақ қолданғаннан кейін препаратты күрт тоқтату ұйқының бұзылуының өршуіне әкеп соғуы мүмкін.

Доксиламин сукцинатын қолданғанда, ұйықтататын басқа дәрілерді қолданған кездегідей, физикалық және психикалық тәуелділік пайда болуы мүмкін. Тәуелділіктің пайда болу қаупі дозаның жоғарылуымен және емдеу ұзақтығының артуымен өседі және алкогольға, дәріге немесе есірткіге тәуелділігі сыртартқысында көрсетілген емделушілерде жоғары болады.

Қысқа емдеу курсынан кейін доксиламин сукцинатын қабылдауды күрт тоқтату ұйқының уақытша бұзылуымен қатарласа жүруі мүмкін. Сондықтан, қажет болған жағдайда, дозаны біртіндеп азайта отырып, емдеуді аяқтау керек.

Валокордин®-Доксиламинді балаларға және жасөспірімдерге тағайындамайды.

Валокордин®-Доксиламинде 55 об.% этанол (этил спирті) бар. Бұл препараттың бір дозасында 0,9 г-ға дейін болатын этил спиртін құрайды (21,87 мл сыраға немесе 9,11 мл шарапқа сәйкес келеді). Препарат маскүнемдікке шалдыққан адамдар үшін қауіпті болуы мүмкін. Жүкті және емшек емізетін әйелдерге, балаларға, қауіпті топқа жататын, мысалы, бауыр ауруы немесе эпилепсиясы бар емделушілерге тағайындағанда препараттың құрамында спирттің бар екендігін ескерген жөн.

Жүктілік және лактация

Валокордин®-Доксиламинді жүктілік кезеңінде болжам жасалған пайдасы ықтимал қаупінен басым болған кезде ғана қолданған жөн.

Әсер етуші заты емшек сүтіне өтетін болғандықтан, емдеу кезінде емшек емізу тоқтатылуы тиіс.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препарат реакция шапшаңдығына, автомобильді басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне кері ықпалын тигізуі мүмкін. Әсіресе дәрілік препараттар және алкогольді бір мезгілде пайдаланғанда. Сондықтан, ең болмағанда, емдеудің бірінші фазасында автомобильді жүргізуді, механизмдермен және қауіпті басқа да қызмет түрлерімен жұмыс жасауды тоқтата тұрған жөн.

Артық дозалануы

Уыттану симптомдары:

- ұйқышылдықтан комаға дейін кейде жүйке қозуымен және делириймен бірге

- антихолинергиялық әсерлер: көрудің бұлдырауы, жедел глаукома, ішектің жиырылуының тежелуі, несептің бөлініп шығуының кідіруі

- жүрек-қантамыр жүйесі: гипотензия, тахикардия немесе брадикардия, вентрикулярлы тахиаритмия, жүректің тоқтап қалуы

- гипотермия немесе гипертермия

- церебральді құрысулар

- респираторлы асқынулар: цианоз, тыныстың тарылуы, апноэ, аспирация

Доксиламин сукцинатымен улану нәтижесінде рабдомиолиздің пайда болу жағдайлары болғаны белгілі.

Lee және Lee (2002), ұйқысыздықтың тұрақты болуына байланысты, 500 мг доксиламинді қабылдау нәтижесінде емделушілерде жедел панкреатиттің және бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігінің пайда болғаны жөнінде мәлімделді.

Емдеу симптоматикалық және улануды емдеу төмендегідей ерекшеліктері бар жалпы принциптеріне негізделеді:

- препаратты ішке үлкен мөлшерде қабылдағанда асқазанды шаю немесе жасанды жолмен құстыру

- аналептиктерді қолдануға болмайды, өйткені Валокордин®-Доксиламин препаратын қабылдаудан құрысу шегінің төмендеуі мүмкін болғандықтан, церебральді құрысудың пайда болу қаупі жоғарылайды.

- гипотонияда әсерінің әдеттен тыс күшеюіне байланысты, жүрек-қантамыр жүйесіне әсер ететін эпинефрин (адреналин) типті дәрілерді тағайындайды, норэпинефрин (норадреналин) типті дәрілерді, мысалы, норэпинефриннің (норадреналиннің) баяу тамызылатын инфузиясы немесе ангиотензинамид қолданады. Бета-агонистерді пайдаланбау қажет, өйткені олар вазодилатацияны күшейтуі мүмкін

• ауыр улануда (естен тану, жүрек аритмиясы) немесе антихолинергиялық синдром пайда болғанда қарқынды емдеу жағдайында (ЭКГ бақылау) физостигмин у қайтарғысы салицилатты қолдануға болады

- эпилепсия ұстамалары қайталанғанда, бірақ өкпелерді жасанды желдету мүмкіндігі бар болған жағдайда ғана, тыныстың тежелу қаупінің жоғарылауына байланысты, құрысуға қарсы препараттарды тағайындайды.

Доксиламинмен артық дозаланған жағдайдағы гемодиализ, гемофильтрация және перитонеальді диализ зерттелген жоқ және таралу көлемі үлкен болғандықтан тиімді болмауы мүмкін. Қарқынды диурездің тиімділігі анықталған жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Полиэтиленнен жасалған тіке орналасқан тамшылатқышы және пропиленнен жасалған бұралатын қақпағы бар қоңыр түсті шыны құтыға препарат 20 мл-ден және 50 мл-ден құйылған.

Бір құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Құтыны ашқаннан кейінгі қолдану кезеңі 6 ай.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецептісіз

Өндіруші

Кревель Мойзельбах ГмбХ,

Кревельштрассе 2

Д-53783 Айторф

Германия

Тел.: +49 2243 / 87-0

Факс: +49 2243 / 87-175

Тіркеу куәлігінің иесі

Кревель Мойзельбах ГмбХ, Германия

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Мекенжайы: «КФК Медсервис Плюс» ЖШС 050004, Қазақстан Республикасы, Алматы қаласы, Маметова көшесі, 54

Телефон/факс: (727) 279 98 21

Электрондық поштасы: pharmanadzor@medservice.kz