Валодип (5мг/80мг)

МНН: Валсартан
Производитель: КРКА-РУС ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Валсартан в комбинации с амлодипином
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020957
Информация о регистрации в РК: 10.11.2014 - 10.11.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 91.2 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Валодип

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 5 мг/80 мг, 5 мг/160 мг және 10 мг/160 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

5 мг/80 мг дозасы үшін:

белсенді заттар: 80 мг валсартан,

6.94 амлодипин бесилаты (5 мг амлодипинге баламалы)

5 мг/160 мг дозасы үшін:

белсенді заттар: 160 мг валсартан,

6.94 амлодипин бесилаты (5 мг амлодипинге баламалы)

10 мг/160 мг дозасы үшін:

белсенді заттар: 160 мг валсартан,

13.88 амлодипин бесилаты (10 мг амлодипинге баламалы)

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, маннитол, магний стеараты, натрий кроскармеллозасы, повидон, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, натрий лаурилсульфаты

үлбірлі қабық: Опадрай II ақ (ішінара гидролизхденген поливинил спиртінен, титанның қостотығынан (Е171), макроголдан және тальктен тұрады), темірдің сары тотығы (Е172)

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, қоңырқай-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті сәл дөңес, ойығы бар және қара дақтары болуы мүмкін таблеткалар (5 мг/80 мг доза үшін).

Сопақша пішінді, қоңырқай-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, қара дақтары болуы мүмкін таблеткалар (5 мг/160 мг доза үшін).

Сопақша пішінді, қоңырқай-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес таблеткалар (10 мг/160 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Басқа препараттармен біріктірілген ангиотензин II антагонистері. Ангиотензин ІІ антагонистері және кальций өзекшелерінің блокаторлары. Валсартан және амлодипин.

АТХ коды С09D B01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Валодип® препаратының фармакокинетикасы дозаға байланыстылығымен сипатталады. Валсартан мен амлодипин арасында фармакокинетикалық өзара әрекеттесу жоқ болғандықтан, төменде әрбір препараттың фармакокинетикасы жеке-жеке берілген.

Амлодипин

Амлодипинді емдік дозаларда ішке қабылдағаннан кейін амлодипин қан плазмасында ең жоғары концентрациясына 6-12 сағаттан соң жетеді. Абсолютті биожетімділігінің мәндері есеп бойынша 64% және 80% аралығында болады. Ас қабылдау амлодипиннің биожетімділігіне ықпалын тигізбейді. Таралу көлемі шамамен 21 л/кг құрайды. Айналымдағы препараттың 97.5%-ы плазма ақуыздарымен байланысады. Амлодипин бауырда қарқынды түрде (90%) метаболизденіп, белсенді метаболиттер түзеді. Амлодипиннің плазмадан шығарылуы терминальді жартылай шығарылу кезеңі 30-дан 50 сағатқа дейінді құрайтын екі фазалы сипатқа ие. 7-8 күн бойы ұзақ қолданғаннан кейін плазмада тепе-тең концентрацияларға жетеді. Өзгермеген амлодипиннің он пайызы және метаболиттер түріндегі амлодипиннің 60%-ы несеппен бірге шығарылады.

Валсартан

Ішке бір валсартанды қабылдағаннан кейін валсартан ең жоғары концентрациясына 2-3 сағаттан соң жетеді. Орташа абсолютті биожетімділігі 23% құрайды. Валсартан шығарылу параметрлері бойынша (t1/2α <1 сағ. және t1/2 ß 9 сағ. жуық) мультиэкспоненциальді сипатқа ие. Қабылдағаннан кейін 8 сағаттан соң дерлік қан плазмасындағы валсартанның концентрациясы ас қабылдаған кезде де, сондай-ақ ашқарынға қабылдағанда да бірдей болғанмен, ас валсартанның биожетімділігін (AUC мәні бойынша) 40%-ға және қан плазмасында ең жоғары концентрациясын (Cmax) 50%-ға дерлік азайтады. AUC бұл азаюы, алайда, емдік әсерінің клиникалық тұрғыдан маңызды төмендеуімен қатар жүрген жоқ; валсартанды, осылайша, аспен бірге немесе ашқарынға тағайындауға болады. Тепе-тең жағдайда көктамыр ішіне енгізгеннен кейін валсартанның таралу көлемі 17 л құрайды, бұл валсартанның тіндерге экстенсивті түрде таралмайтынын көрсетеді. Валсартан сарысу ақуыздарымен (94-97%), негізінен, сарысу альбуминдерімен жоғары дәрежеде байланысады. Валсартан айқын метаболизмге ұшырамайды, өйткені дозаның тек 20%-ға жуығы ғана метаболиттер түрінде табылады. Гидроксильді метаболит плазмада төмен концентрацияларда идентификацияланады (валсартанның AUC мәнінің 10%-нан кем). Бұл метаболит фармакологиялық тұрғыдан белсенді. Валсартан негізінен өзгермеген күйінде нәжіспен бірге (дозаның 83%-ға жуығы) және негізінен өзгермеген күйінде несеппен бірге (дозаның 13%-на жуығы) шығарылады. Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін валсартанның плазмалық клиренсі сағатына 2 л-ге жуықты құрайды және оның бүйректік клиренсі сағатына 0.62 л құрайды (жалпы клиренсінің 30%-ға жуығы). Валсартанның жартылай шығарылу кезеңі 6 сағатты құрайды.

Амлодипин/валсартанның белгіленген дозаларының біріктірілімі

Амлодипин/валсартанның белгіленген дозаларының біріктірілімін ішке қабылдағаннан кейін валсартан мен амлодипин ең жоғары концентрацияларына сәйкесінше 3 және 6-8 сағаттан соң жетеді. Белгіленген амлодипин/валсартан дозалары біріктірілімінің сіңірілу жылдамдығы және дәрежесі валсартан мен амлодипиннің әрқайсысын жеке қабылдаған кездегі биожетімділігіне баламалы.

Фармакодинамикасы

Валодип® эссенциальді гипертензиясы бар емделушілерде артериялық қысымды бақылауда бірін-бірі толықтырып отыратын механизмі бар гипертензияға қарсы екі заттың біріктірілімі болып табылады: амлодипин кальций антагонистері класына және валсартан ангиотензин II антагонистері препараттарының класына жатады. Осы ингредиенттер біріктірілімінің артериялық қысымды әрбір жеке компонентке қарағанда үлкен дәрежеде төмендететін гипертензияға қарсы аддитивтік әсері бар.

Валодип® препаратының құрамына кіретін амлодипин жүректің және қантамырлардың тегіс бұлшықеттеріне кальций иондарының жарғақша арқылы түсуін тежейді. Амлодипиннің гипертензияға қарсы әсер ету механизмі қантамырлардың тегіс бұлшықетін тікелей босаңсытатын әсерімен жүзеге асады, бұл шеткергі қантамырлық кедергінің және артериялық қысымның төмендеуіне әкеледі. Гипертониясы бар емделушілерге емдік дозаларда енгізгеннен кейін, амлодипин қантамырларды кеңейтеді және жатқан және түрегеліп тұрған кезінде артериялық қысымның төмендеуіне әкеледі. Ұдайы қолданғанда артериялық қысымның осы төмендеуі жүректің жиырылу жиілігінің немесе қандағы катехоламиндер деңгейінің елеулі өзгеруімен қатар жүрмейді. Бүйрек функциясы қалыпты, артериялық гипертониясы бар науқастарда, амлодипин емдік дозаларда бүйректік қантамырлық кедергінің төмендеуіне және шумақтық сүзілу жылдамдығының және, сүзілуін немесе протеинурияны өзгертпей-ақ, плазмада тиімді бүйректік қан ағымы жылдамдығының артуына әкеледі.

Кальций өзекшелерінің басқа блокаторлары сияқты, амлодипин қабылдаған, қарыншалар функциясы қалыпты емделушілерде тыныш кездегі, дене жүктемелері кезіндегі (немесе жүрген кездегі) гемодинамика мен жүрек функциясының параметрлерін өлшеу, ақырғы диастолалық қысымына немесе көлеміне елеулі әсерін тигізбей-ақ, жүрек индексінің аздап жоғарылағанын көрсетті. Амлодипин интактілі жануарларда немесе адамдарда синустық түйін функциясын немесе атриовентрикулярлы өткізгіштікті өзгерпейді.

Валсартан ангиотензин II рецепторларының пероральді белсенді, күшті әсер ететін және спецификалық антагонистері болып табылады. Ол ангиотензин II белсенділігіне жауап беретін рецепторлардың АТ1 қосалқы типіне іріктеп әсер етеді. AT1-рецепторларын валсартанмен бөгегеннен кейін плазмалық ангиотензин II-нің жоғары деңгейі AT1 рецепторлары әсерінің біркелкілігі үшін пайда болатын, блокадан шыққан АТ2-рецепторларды стимуляциялай алады. Валсартан АТ 1-рецепторлары белсенділігінің ішінара агонисі емес және АТ2 рецепторларға қарағанда АТ 1-рецепторларға ұқсастығы үлкен (20 000 есеген жуық).

Валсартан ангиотензин I-ні ангиотензин II-ге айналдыратын кининаза II сияқты белгілі, АӨФ-ті тежемейді және брадикинин деңгейін төмендетпейді.

Валодип® препаратын бір реттік дозада қабылдаған кезде гипотензивтік әсері 24 сағат бойы сақталады. Валодип® препаратын күрт тоқтату артериялық қысымның тез жоғарылауымен қатар жүрмейді. Артериялық қысымы амлодипинмен талапқа сай бақыланған, бірақ ісіну өте айқын байқалған емделушілерде артериялық қысымы осылай бақыланған біріктірілген емде ісіну айқындылығы азырақ болды. Жасы, жынысы және нәсілі Валодип® препаратының тиімділігіне ықпалын тигізбейді.

Қолданылуы

- монотерапия тиімсіз болғанда эссенциальді гипертензияны емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Бір ғана амлодипинді (немесе кальций өзекшелерінің басқа блокаторы дигидропиридин туындысын) немесе бір ғана валсартанды (немесе ангиотензин II рецепторларының басқа блокаторларын) қолданғанда артериялық қысымы талапқа сай бақылануға келмейтін емделушілер Валодип® препаратымен біріктірілген емге ауыстырылуы мүмкін. Ұсынылатын дозасы – тәулігіне 1 таблетка (5 мг амлодипин және 80 мг валсартан немесе 5 мг амлодипин және 160 мг валсартан, немесе 10 мг амлодипин және 160 мг валсартан). Клиникалық тұрғыдан сәйкестік болғанда монотерапиядан бекітілген дозалар біріктіріліміне тікелей ауыстыру қарастырылуы мүмкін.

Бастапқы ем үшін әдеттегі старттық доза күніне 1 рет 5 мг/80 мг құрайды. Артериялық қысымды бақылау үшін қажетіне қарай доза 1 – 2 аптадан кейін күніне 1 рет ең жоғары 10 мг/320 мг дозаға дейін арттырылуы мүмкін. Валодип® препараты айналымдағы қан көлемі тапшы болатын емделушілерде бастапқы ем ретінде ұсынылмайды.

Ең жоғары тәуліктік доза 10 мг/320 мг құрайды.

Валсартан мен амлодипин таблеткаларын жеке-жеке қабылдап жүрген емделушілер ыңғайлы болуы үшін осы компоненттердің дәл сондай дозалары бар Валодип® препаратына ауыстырылуы мүмкін. Валодип® препаратын аспен бірге немесе, ас қабылдауға қарамай-ақ, аздаған мөлшерлі сумен ішіп қабылдауға болады.

Жағымсыз әсерлері

Төменде берілген жағымсыз реакциялар ағзалар, жүйелер және пайда болу жиілігі бойынша жіктелген, сонымен бірге көбірек таралғандары алдымен көрсетілген. Жағымсыз реакциялар тобындағы әрбір жиілік ауырлығының өсу ретімен орналастырылған.

Жиі (> 1/100, < 1/10)

  • назофарингит, тұмау тәріздес симптомдар

  • бас ауыру

  • ісінулер, беттің ісінуі, домбығу, аяқтың ісінуі, шаршағыштық, «ыстық» құйылулар, астения

Жиі емес (> 1/1000, <1/100)

  • бас айналу, ұйқышылдық, постуральді бас айналу, парестезия

  • вертиго

  • тахикардия, жүректің жиі соғуы

  • ортостатикалық гипотензия

  • жөтел, тамақтың және көмейдің ауыруы

  • диарея, жүректің айнуы, абдоминальді ауыру, іштің қатуы, ауыздың кеберсуі

  • бөртпе, эритема

  • буындардың ісінуі, арқаның ауыруы, артралгия

Сирек (>1/10000, <1/1000)

  • аса жоғары сезімталдық

  • көрудің нашарлауы

  • үрейлену

  • құлақтың шыңылдауы

  • естен тану

  • артериялық гипотензия

  • гипергидроз, экзантема, қышыну

  • бұлшықет түйілулері, ауырлық сезімі

  • поллакиурия, полиурия

  • эректильді функцияның бұзылуы

  • мочевина деңгейінің жоғарылауы

Компоненттерге қатысты қосымша ақпарат

Валодип® бұрын жекелей компоненттердің бірінде байқалған жағымсыз реакцияларды, тіпті егер мұндай реакциялар клиникалық сынақтарда байқалмаса да, тудыруы мүмкін.

Амлодипин

Келесі қосымша жағымсыз реакциялар клиникалық зерттеулерде, зерттелген препаратпен себеп-салдарлық байланысына қарамай-ақ, амлодипинмен монотерапия жүргізгенде байқалды:

Жиі емес: көзге заттың қосарланып көрінуі, ұйқысыздық, көңіл-күйдің өзгеруі, тремор, гипестезия, дисгевзия, ентігу, ринит, құсу, диспепсия, алопеция, пурпура, тері түсінің өзгеруі, фотосезімталдық, миалгия, несеп шығару бұзылысы, никтурия, гинекомастия, ауыру, дімкәстік, кеуденің ауыруы, салмақтың жоғарылауы немесе төмендеуі.

Өте сирек: тромбоцитопения, лейкопения, аллергиялық реакциялар, гипергликемия, гипертония, шеткергі нейропатия, аритмия, брадикардия, қарыншалық тахикардия, жүрекшелердің жыпылықтауы, миокард инфарктісі, васкулит, панкреатит, гастрит, қызылиек гиперплазиясы, гепатит, сарғаю, ангионевротикалық ісіну, есекжем, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, бауыр ферменттері деңгейінің артуы (көбіне холестазбен байланысты).

Валсартан

Постмаркетингтік және зертханалық зерттеулер нәтижесінде алынған жағымсыз әсерлер (жиілігі бойынша классификациялау мүмкін емес):

- гемоглобиннің төмендеуі, гематокриттің төмендеуі

- нейтропения, тромбоцитопения

- сарысу құю ауруын қоса, аса жоғары сезімталдық, ангионевротикалық ісіну

- қан сарысуында калий концентрациясының артуы

- васкулит

- сарысулық билирубиннің жоғарылауын қоса, бауыр функциясы көрсеткіштерінің артуы

- миалгия

- бүйрек функциясының нашарлауы

- сарысулық креатинин деңгейінің жоғарылауы

Келесі қосымша жағымсыз құбылыстар клиникалық сынақтарда, зерттелген препаратпен себеп-салдарлық байланысына қарамай-ақ, валсартанмен монотерапия жүргізгенде байқалды:

- ұйқысыздық, либидоның төмендеуі

- фарингит, ринит, синусит, жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары

- вирусты жұқпалар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • белсенді затқа немесе қосымша компоненттердің кез келгеніне жоғары сезімталдық

  • бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі

<30 мл/мин), анурия және диализде жүрген емделушілер

  • сыртартқыда АӨФ тежегіштерін қолдану салдарынан болған ангионевротикалық ісінулер

  • бүйрек функциясының ауыр бұзылулары, биллиарлы цирроз, холестаз

  • айқын артериялық гипотензия

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

  • ІІ типті қант диабеті бар емделушілерде ангиотензин рецепторлары антагонистерін, соның ішінде валсартанды, немесе алискиренмен бірге ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштерін (АӨФ) бір мезгілде қолдану

  • шок (кардиогенді шокты қоса)

  • сол жақ қарыншадан шығатын жолдың обструкциясы (мысалы, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия және айқын аортальді стеноз)

  • жедел миокард инфарктісінен кейін жүрек қызметінің гемодинамикалық тұрғыдан тұрақсыз жеткіліксіздігі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Гипертензияға қарсы басқа дәрілер

Гипертензияға қарсы жиі пайдаланылатын дәрілер (мысалы, альфа-блокаторлар, диуретиктер) және жағымсыз әсері ретінде гипотензияны тудыруы мүмкін басқа да дәрілік заттар (мысалы, простатаның қатерсіз гиперплазиясын емдеуге арналған үшциклді антидепрессанттар, альфа-блокаторлар) осы біріктірілімнің гипертензияға қарсы әсерін арттыруы мүмкін.

Амлодипин

Симвастатин: 10 мг амлодипиннің және 80 мг симвастатиннің көп реттік дозаларын бір мезгілде қолдану, симвастатиннің бір өзін қолданумен салыстырғанда, симвастатиннің экспозициясын 77%-ға арттырды. Амлодипин қабылдап жүрген емделушілерде симвастатиннің дозасын тәулігіне 20 мг дейін шектеу керек.

Грейпфрут немесе грейпфрут шырыны

Амлодипинді грейпфрутпен немесе грейпфрут шырынымен бірге қолдануға болмайды, өйткені кейбір емделушілерде жоғары артериялық қысымға әсерінің төмендегені байқалуы мүмкін.

CYP3A4 тежегіштері: гипертониялық ауруы бар егде жастағы емделушілерде 180 мг дилтиаземнің және 5 мг амлодипиннің тәуліктік дозаларын бір мезгілде қолдану амлодипиннің жүйелік экспозициясын 1,6 есе арттырды. Дегенмен, CYP3A4 күшті тежегіштері (мысалы, кетоконазол, итраконазол, ритонавир), дилтиаземге қарағанда, амлодипиннің қан плазмасындағы концентрациясын үлкен дәрежеде арттырады. Сондықтан амлодипинді CYP3A4 тежегіштерімен біріктіріп қолданғанда сақтық танытқан жөн.

CYP3A4 индукторлары: амлодипинге қатысты CYP3A4 индукторларының сандық әсерлері жөнінде жеткілікті ақпарат жоқ. Емделушілерде амлодипинді CYP3A4 индукторларымен бір мезгілде қолданғанда біршама талапқа сай клиникалық әсерін бақылағаны жөн.

Амлодипинмен монотерапияда келесі препараттармен клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулер анықталған жоқ: тиазидті диуретиктер, бета-блокаторлар, АӨФ тежегіштері, әсері ұзаққа созылатын нитраттар, сублингвальді нитроглицерин, дигоксин, варфарин, аторвастатин, силденафил, маалокс (алюминий гидроксидінің гелі, магний гидроксиді, симетикон), циметидин, ҚҚСП, антибиотиктер, пероральді гипогликемиялық дәрілер.

Дантролен (инфузия): өлімге ұшырататын қарыншалар фибрилляциясы және жүрек-қантамырлық коллапс жануарларда верапамилді және көктамырішілік дантроленді бір мезгілде енгізгеннен кейін гиперкалиемиямен бір мезгілде байқалды.

Қатерлі гипертермияға сезімтал емделушілерде және қатерлі гипертермияны басқару үшін, гиперкалиемия қаупіне байланысты, мысалы, амлодипин сияқты кальций өзекшелерінің блокаторларын бір мезгілде енгізбеу керек.

Валсартан

Литий

Литийді ангиотензин өзгертуші ферментпен немесе ангиотензин II рецепторының антагонисімен, соның ішінде валсартанмен бір мезгілде қолданғанда сарысуда литий концентрациясының және уыттылықтың реверсивті артуы жөнінде мәлімделді. Сондықтан бір мезгілде қолдану кезінде сарысудағы литий концентрациясына тиянақты мониториг жүргізу керек. Егер диуретик те пайдаланылса, литийдің уыттылық қаупі Валодип® препаратын бір мезгілде қабылдағанда артады деп болжануы мүмкін.

Ренин-ангиотензин жүйесінің (РАЖ) ангиотензин рецепторларының антагонистерімен, АӨФ тежегіштерімен немесе алискиренмен қосарланған бөгелуі: ангиотензин рецепторларының антагонистерін, соның ішінде валсартанды РАЖ-ға әсер ететін басқа заттармен бір мезгілде қолдану, монотерапиямен салыстырғанда, гипотензия, гиперкалиемия, және бүйрек функциясының өзгеру жағдайлары санының артуымен байланысты. Валодип® препаратын және РАЖ-ға әсер ететін басқа заттарды қолданып жүрген науқастарда артериялық қысымды, бүйрек функциясын және электролиттер деңгейін бақылау керек.

Бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі (СКФ <30 мл/мин) бар емделушілерде ангиотензин рецепторларының антагонистерін, соның ішінде валсартанды, немесе алискиренмен бірге АӨФ тежегіштерін бір мезгілде қолданбаған жөн.

2 типті қант диабеті бар емделушілерде ангиотензин рецепторларының антагонистерін, соның ішінде валсартанды, немесе алискиренмен бірге АӨФ тежегіштерін бір мезгілде қолдануға болмайды.

Калий: калий қоспаларымен, калий жинақтаушы диуретиктермен, құрамында калий бар тұз алмастырғыштармен, немесе калий деңгейін арттыруы мүмкін басқа да препараттармен (гепарин және басқалар) бір мезгілде қолдану сақтықты қажет етеді. Калий мөлшерінің деңгейін жиі бақылауды алдын ала қарастырған жөн.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД), циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін (ЦОГ-2 тежегіштері) қоса: ангиотензин II агонистерін ҚҚСД-мен бір мезгілде қолданғанда гипертензияға қарсы әсері бәсеңдеуі мүмкін. Бұдан басқа, сұйықтық көлемі төмендеген егде жастағы емделушілерде (соның ішінде диуретиктермен ем қабылдап жүрген емделушілер) немесе бүйрек функциясы компрометирленген емделушілерде ангиотензин II антагонистері мен ҚҚСД бір мезгілде қолдану бүйрек функциясының нашарлау қаупінің жоғарылауына әкеп соғуы мүмкін. Осылайша, емделушілерді ҚҚСД бір мезгілде қабылданып жүрген валсартанмен емдеудің бас кезінде немесе емдеуді өзгерткенде бүйрек функциясына бақылау жүргізу керек.

Транспортерлер: валсартан OATP1B1 бауырлық қармау транспортерінің субстраты және MRP2 бауырлық ағымы транспортерінің субстраты болып табылады. Қармау траснпортері тежегіштерімен (рифампицин, циклоспорин) немесе ағым транспортері тежегіштерімен (ритонавир) бір мезгілде тағайындау валсартанның жүйелік әсерін арттыруы мүмкін.

Валсартанмен монотерапияда келесі препараттармен клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесу анықталған жоқ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Айрықша нұсқаулар

Натрий тапшылығымен және/немесе АҚК (айналымдағы қан көлемі) азайған емделушілер

Асқынбаған гипертензиясы бар емделушілерде шамадан тыс гипотензия байқалды. Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесі белсендірілген, ангиотензин рецепторларының блокаторларын қабылдап жүрген емделушілерде (АҚК және/немесе тұздары тапшы болатын мұндай жағдайларда, диуретиктерді жоғары дозаларда қабылдап жүрген емделушілерде) симптоматикалық артериялық гипотензия дамуы мүмкін. Валодип® препаратын тағайындағанға дейін осы жағдайды түзету немесе емнің бас кезінде тиянақты бақылау жүргізу қажет. Егер Валодип® препаратын қабылдаған кезде гипотензия байқалса, онда емделушіні жатқызу керек, қажет болған жағдайда физиологиялық ерітіндімен көктамырішілік инфузия тағайындаған жөн. Емдеуді артериялық қысым тұрақталғанша жалғастырған жөн.

Гиперкалиемия

Құрамында калий бар биологиялық белсенді қоспалармен, калий жинақтаушы диуретиктермен, құрамында калий бар тұз алмастырғыштармен немесе қанда калий концентрациясын жоғарылатуы мүмкін басқа да препараттармен (мысалы, гепаринмен) бір мезгілде қолданғанда сақтық танытуды және қандағы калий концентрациясын жиі анықтауды қажет етеді.

Бүйрек артериясының стенозы

Бүйрек артерияларының бір жақты немесе екі жақты стенозы, жалғыз бүйрек стенозы бар емделушілерде гипертензияны емдеу үшін, мұндай емделушілерде қан плазмасындағы мочевина және креатинин деңгейінің артуы мүмкін болғандықтан, Валодип® сақтықпен қолданылуы тиіс.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясының жеңілден орташа дәрежеге дейінгі бұзылулары бар емделушілер Валодип® препаратының дозасын түзетуді қажет етпейді.

Бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі (СКФ <30 мл/мин) бар емделушілерде ангиотензин рецепторларының антагонистерін, соның ішінде валсартанды, немесе алискиренмен бірге АӨФ тежегіштерін бір мезгілде қолданбаған жөн.

Бүйректер трансплантациясы

Бүйрегіне трансплантация жасалғанына көп бола қоймаған емделушілерде Валодип® препаратын қауіпсіз қолдану тәжірибесі жоқ.

Бауыр функциясының бұзылулар

Валодип® препаратын бауыр аурулары және өт жолдарының обструктивті аурулары бар емделушілерге тағайындағанда ерекше сақтық танытқан жөн.

Ангионевротикалық ісіну

Валсартан қабылдап жүрген емделушілерде тыныс жолдарының обструкциясына және/немесе беттің, еріннің, жұтқыншақтың және/немесе тілдің ісінуіне әкеп соғатын көмейдің және дыбыс саңылауының ісінуін қамтитын ангионевротикалық ісіну жөнінде мәлімдемелер бар. Осы емделушілердің кейбіреулерінің сыртартқысында басқа препараттардан, соның ішінде АӨФ тежегіштерінен туындаған ангионевротикалық ісінудің дамығаны жөнінде көрсетілімдер бар. Ангионевротикалық ісіну дамыған емделушілерде Валодип® препаратын дереу тоқтату қажет және осы препаратты қайтадан тағайындамаған жөн.

Жүрек қызметінің жеткіліксіздігімен/миокард инфарктісін бастан өткергеннен кейінгі емделушілер

Жалпы алғанда, амлодипинді қоса, кальций өзекшелерінің блокаторларын жүрек қызметінің іркілген ауыр жеткіліксіздігі (Нью-Йорк кардиологиялық ассоциациясы (NYHA) классификациясы бойынша функциональді III-IV класс) бар емделушілерде абайлап пайдаланған жөн. Бүйрек функциясы ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігіне тәуелді болуы мүмкін емделушілерде (мысалы, жүрек қызметінің іркілген ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер), ангиотензинөзгертуші фермент тежегіштерімен немесе ангиотензин рецепторларының антагонистерімен емдеу олигуриямен және/немесе үдемелі азотемиямен және, сирек жағдайларда, бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігімен және/немесе өліммен байланысты болды. Жүрек қызметінің жеткіліксіздігі бар немесе миокард инфарктісін бастан өткерген емделушілерге баға бергенде әрдайым бүйрек функциясы да қамтылуы тиіс.

Жедел миокард инфарктісі бар емделушілер.

Стенокардияның нашарлауы және жедел миокард инфарктісі амлодипиннің бастапқы дозасын қабылдағаннан немесе арттырғаннан кейін әсіресе коронарлы артерияның ауыр обструктивті ауруы бар емделушілерде дамуы мүмкін.

Аортальді және митральді клапандардың стенозы, обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатия

Аортальді немесе митральді стенозы, немесе обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатиясы бар емделушілер үшін ерекше сақтық қажет.

Ренин-ангиотензин жүйесінің (РАЖ) қосарлы блокадасы

Ренин-ангиотензин блокаторларын (РАБ), соның ішінде валсартанды РААЖ-ге әсер етуші басқа заттармен бір мезгілде қолдану, монотерапиямен салыстырғанда, гипотония, гиперкалиемия және бүйрек функцияларының бұзылу жағдайларымен байланысты. Сондықтан Валодип® препаратын және РААЖ-ға әсер ететін басқа да препараттарды қабылдап жүрген емделушілерде қан қысымын, бүйрек функциясын және электролиттер деңгейін бақылауға ұсыныс жасалады. РАБ – соның ішінде валсартанды – РААЖ-жы бөгейтін АӨФ тежегіштері немесе алискирен сияқты басқа препараттармен бірге енгізгенде сақтық қажет. Қант диабеті немесе бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі (СКФ <60мл/минn/1.73 м2) бар емделушілерде РАБ - соның ішінде валсартанды немесе АӨФ тежегіші алискиренді бір мезгілде қолдануға болмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» тарауын қараңыз).

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі

Валсартан, негізінен, өзгерусіз өтпен бірге шығарылады. Бауыр функциясы бұзылған емделушілерде амлодипинның жартылай ыдырау кезеңі артады және AUC жоғары; дозалау жөнінде нұсқаулар белгіленген жоқ. Валодип® препаратын бауыр функциясының жеңіл немесе орташа дәрежедегі бұзылулары немесе өт жолдарының обструкциясы бар емделушілерге тағайындағанда сақтық танытқан жөн. Бауыр қызметінің холестазсыз жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар емделушілерде ұсынылатын ең жоғары доза 80 мг валсартанды құрайды.

Жүктілік және лактация

Жүкті болуды жоспарлап жүрген әйелдерге Валодип® тағайындалмауы тиіс. Дәрігер жүктілік кезінде Валодип® препаратын тағайындағанда әйелге оның потенциальді қаупі жөнінде ескертуі тиіс. Егер емдеу үдерісінде жүктілік анықталса, препарат қабылдауды дереу тоқтату қажет.

Дәрілік заттың көлікті немесе басқа да механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Автомобильді жүргізгенде және механизмдерді басқарғанда сақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас айналумен бірге болатын айқын гипотензия, сондай-ақ ұлғая түскен шеткергі вазодилатация және рефлекторлы тахикардия.

Шокқа және өліммен аяқталуға дейін ұласқан елеулі және потенциальді түрде ұзаққа созылған жүйелік гипотензия жөнінде мәлімделді.

Емі: егер препараттың қабылданғанына көп уақыт өте қоймаса, құстырған немесе асқазанды шайған жөн. Валодип® препаратының сіңуі белсендірілген көмірді қабылдағаннан кейін бірден немесе 2 сағат ішінде едәуір төмендейді.

Валодип® препаратының артық дозалануынан туындаған клиникалық тұрғыдан маңызды артериялық гипотензия жүрек және тыныс алу жүйесін ұдайы қадағалауды қоса, жүрек-қантамыр жүйесі жағдайын белсенді түрде демеуді, аяқ-қолды көтеруді және айналымдағы қан көлеміне және несептің шығарылуына көңіл бөлуді қажет етеді. Пайдаланғанда қарсы көрсетілімдерінің жоқтығын ескерсек, вазоконстриктор қантамырлық тонусты және қан қысымын қалпына келтіру үшін пайдалы болып шығуы мүмкін. Кальций өзекшелерінің бөгелуін қайтару үшін кальций глюконатын көктамыр ішіне енгізу мақсатқа сай болуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ламинацияланған полиамидті/алюминий/поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 (5 мг/160 мг және 10 мг/160 мг дозалар үшін) немесе 14 (5 мг/80 мг доза үшін) таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 2 (5 мг/80 мг доза үшін) немесе 4 (5 мг/160 мг және 10 мг/160 мг дозалар үшін) қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

30ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«КРКА-РУС» ЖШҚ, Ресей

Московская к-сі, 50, 143500, Истра, Мәскеу облысы

Тіркеу куәлігінің иесі

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағындап қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«КРКА Қазақстан» ЖШҚ ҚР, 050059, Алматы қ-сы, Әл-Фараби д-лы 19,

1 б корпусы, 2-ші қабат

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz

Прикрепленные файлы

210408501477976646_ru.doc 122 кб
086646571477977805_kz.doc 152.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники