Валдоцеф

МНН: Цефадроксил
Производитель: Алкалоид АД-Скопье
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefadroxil
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121998
Период регистрации: 21.01.2016 - 21.01.2021

Инструкция

Саудалық атауы

ВАЛДОЦЕФ

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефадроксил

Дәрілік түрі

Қатты капсулалар

Құрамы

Бір қатты капсуланың құрамында:

белсенді зат - цефадроксил моногидраты – 524.78 мг​​

(500.00 мг цефадроксилге баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты, қақпағы көк түсті және корпусы ашық-көгілдір түсті, мөлдір емес қатты желатинді капсулалар (№ 0).

Капсула қабығының құрамы:

Титанның қостотығы Е171, патенттелген көк Е131, желатин.

Әсері белгілі қосымша заттар:

Бір қатты капсула құрамында жылтыр қара BN (E151) 0,049 мг бар.

Сипаттамасы

Қақпағы көк түсті және корпусы ашық-көгілдір түсті, мөлдір емес, құрамында ашық-сары ұнтақ бар, өлшемі № 0 қатты желатинді капсулалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы дәрілер. Басқа да бета-лактамды антибиотиктер, бірінші буындағы Цефалоспориндер.

АТХ коды: J01DB05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Ішке қабылдағаннан кейін цефадроксил іс жүзінде толығымен сіңіріледі. Тамақпен бір уақытта қабылдау іс жүзінде сіңірілуге (AUC) ықпал етпейді.

Таралуы

500 мг (1000 мг) дозада ішке қабылдағанда қан плазмасындағы Сmax 1-1,3 сағ соң жетеді және 16 (30) мкг/мл құрайды. Цефадроксил 18-ден 20%-ға дейін қан плазмасының ақуыздарымен байланысады. Цефалоспориндер цереброспинальді сұйықтыққа өтпейді және менингитті емдеу үшін пайдаланылмауы тиіс.

Метаболизмі

Цефадроксил метаболизденбейді.

Сіңірілуі

Басқа пероральді цефалоспориндермен салыстырғанда цефадроксил организмнен біршама баяу шығарылады (жартылай шығарылу кезеңі: шамамен 1,4 сағ. 2,6 сағ. дейін), сондықтан қабылдаулар арасындағы интервал 12-24 сағ дейін ұзартылуы мүмкін. 15 – 20% цефадроксил плазма ақуыздарымен байланысады. Шамамен заттың 90% 24 сағ ішінде өзгермеген күйде бүйрек арқылы шығарылады. Цефадроксил организмнен гемодиализ кезінде шығарылады.

Креатинин клиренсі төмендеген пациенттердегі ерекшеліктері, бүйрек функциясының бұзылу белгісі

Шығарылуы баяулайды, сондықтан қабылдаулар арасындағы интервал ұзартылуы тиіс („Қолдану тәсілі және дозалары“ бөлімін қара).

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Цефадроксил – ішке қабылдауға арналған цефалоспоринді антибиотик, ол пенициллинді байланыстыратын протеиндердің бірімен немесе бірнешеуімен байланысумен белсенді бөлінетін жасушалардың бактериялық жасуша қабырғасының синтезін тежейді. Ақаулы жасуша қабырғасының түзілу нәтижесі жасушадағы осмостық қысымның тұрақсыздығы болып табылады.

Тұрақтылығы

Цефадроксил бета-лактамазалардың кейбір типтерін, мысалы TEM-1 төменнен орташа деңгейге дейін продуциялайтын микроорганизмдерге қатысты белсенді болуы мүмкін. Алайда, бета-лактамазалармен белсенділігі жойылады, олар цефалоспориндерді тиімді гидролиздейді, кең спектрлі бета-лактамазалар сияқты және хромосомалық цефалоспориназалар, мысалы AmpC-типті ферменттер сияқты.

Цефадроксил пенициллин байланыстыратын ақуыздарымен бактерияларға қатысты белсенді емес, олар бета-лактамды антибиотиктерге ұқсастықты төмендетеді. Тұрақтылық сондай-ақ бактерияны өткізбеушілікпен немесе бактериялық эффлюкстік сорғымен белгіленуі мүмкін. Тұрақтылықтың осы төрт тәсілінің біреуден артығы бір ғана организмде болуы мүмкін.

In vitro, бірінші буындағы пероральді цефалоспориндердің грамоң микроорганизмдерге қатысты G және V пенициллиндеріне қарағанда белсенділігі аз және H. Influenzae қатысты аминопенициллиндерге қарағанда белсенділігі аз.

Әдеттегі сезімтал түрлері

Аэробты грамоң микроорганизмдер.

B, C және G тобының стрептококктары

Streptococcus pyogenes*

Жүре пайда болған төзімділік проблема болуы мүмкін түрлер:

Аэробты грамоң микроорганизмдер.

Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал)*

Staphylococcus epidermidis

Streptococcus pneumoniae$

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер.

Citrobacter diversus$

E. coli$

K. pneumoniae$

K. oxytoca$

P. mirabilis*$

Табиғи төзімділікпен микроорганизмдер

Аэробты грамоң микроорганизмдер

Enterococci

Staphylococcus aureus (Метициллинге тұрақты)

Staphylococcus epidermidis (Метициллинге тұрақты)

Streptococcus pneumoniae (пенициллинге аралық тұрақтылық)

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер.

Acinetobacter spp.

Citrobacter freundii

Enterobacter spp.

Morganella morganii

P. vulgaris

Providencia rettgeri

Providencia stuartii

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

H. influenzae

Moraxella catarrhalis

Другие виды

Chlamydia spp

Mykoplasma spp

Legionella spp

* Клиникалық тиімділігі бекітілген клиникалық көрсетілімдерде сезімтал изоляттар үшін көрсетілген

$ табиғи аралық сезімталдық

Қолданылуы

Цефадроксилге сезімтал микроорганизмдерден туындаған келесі инфекцияларды емдеуде:

- Тыныс алу жолдарының үстіңгі және астыңғы бөлімдерінің инфекциялары

- Несеп жолдарының асқынбаған инфекциялары

- Тері мен жұмсақ тіндердің асқынбаған инфекциялары

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалануы

Доза инфекция қоздырғышының сезімталдығына, аурудың күрделілігіне және пациенттің клиникалық күйіне байланысты (бүйрек және бауыр функциясы).

Қолданылуы

Балаларда 100 мг/кг/тәул. дейінгі жоғарылатылған доза тиімді болуы мүмкін.

Инфекцияның ауырлығына байланысты ересектерде дозаны көтеруге болады. Ең жоғарғы тәуліктік доза 4 г құрайды. Несеп шығару жолдарының созылмалы инфекциясы қабылдағыштықты ұзақ уақыт тестілеумен және клиникалық бақылаумен ұзақ және қарқынды ем талап етуі мүмкін.

500 мг Валдоцеф капсулаларын сәбилер мен 6 жасқа толмаған балаларда қолданбаған жөн. Кішкентай балалар үшін сұйық дәрілік түрі қолжетімді (Валдоцеф, ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған түйіршіктер 250 мг/5 мл).

Дене салмағы 40 кг төмен 6 жастан асқан балалар үшін әдеттегі доза тәулігіне екі рет 500 мг құрайды.

  • Бүйрек жеткіліксіздігі кезіндегі дозалау

Цефадроксил жинақталуының алдын алу мақсатында дозалау режимін креатинин клиренсінің мәніне байланысты анықтайды. Клиренсі 50 мл/мин немесе одан төмен пациенттер үшін келесі төмендетілген дозалар ұсынылады (ересектерге арналған дозалау режимі):

Креатинин клиренсі

(мл/мин/1,73 м2)

Қан сарысуының креатинині

(мг/100 мл)

Бастапқы доза

Дозалау режимі

Енгізу арасындағы интервал

50 - 25

1,4 – 2,5

1000 мг

500 мг – 1000 мг

12 сағ сайын

25 - 10

2,5 – 5,6

1000 мг

500 мг – 1000 мг

24 сағ сайын

10 - 0

> 5,6

1000 мг

500 мг – 1000 мг

36 сағ сайын

  • Дене салмағы 40 кг төмен және бүйрек жеткіліксіздігі бар балалар

Бүйрек жеткіліксіздігі бар немесе гемодиализде болып табылатын балалар цефадроксилді қабылдамағаны жөн.

  • Гемодиализ жүргізуді қажет ететін пациенттерге арналған доза

6-8 сағат бойы гемодиализ жүргізгенде препарат дозасының 63 % шығарылады. Гемодиализ кезінде цефадроксил моногидратының жартылай шығарылу кезеңі шамамен 3 сағ. сай келеді.

Гемодиализдегі пациенттерге әрбір гемодиализ процедурасының соңында препараттың қосымша 500 мг - 1000 мг дозасын тағайындау қажет.

  • Бауыр жеткіліксіздігі кезіндегі дозалау

Дозаны түзету қажеттілігі жоқ.

  • Ересектер

  • Цефадроксил организмнен бүйрек арқылы шығарылатынына байланысты дозалау режимі қажет болғанда „Бүйрек жеткіліксіздігі кезіндегі дозалау” бөлімінде сипатталғандай түзетілуі тиіс.

Емдеу ұзақтығы

Емді жедел клиникалық симптомдар жоғалғаннан кейін немесе қоздырғыштың эрадикациясына қол жетсе тағы 2-3 күн жалғастыру керек. Streptococcus pyogenes туындатқан инфекцияларда емдеу ұзақтығы 10 күнді құрайды.

Енгізу тәсілі

Ішке.

Биожетімділігі тамақ қабылдауға байланысты емес және цефадроксилді тамақтану кезінде немесе аш қарынға қабылдауға болады. Асқазан-ішек бұзылыстарында оны тағаммен қолдануға болады.

Капсулаларды шайнамай, жеткілікті мөлшердегі сұйықтықпен қабылдайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100 <1/10 дейін): жүрек айнуы, құсу, диарея, диспепсия, іштің ауыруы, глоссит, қышыма, бөртпе, аллергиялық экзантема, есекжем.

Жиі емес (≥1/1000 <1/100 дейін): қынаптық микоз, молочница және шартты-патогенді микроорганизмдер (зеңдер) туындатқан басқа да инфекциялар.

Сирек (≥1/10 000 <1/1 000 дейін): эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, сары ауру симптомдары бар реакциялар, холестаз, идиосинкразия салдарынан бауыр жеткіліксіздігі, трансаминазалар (АсАТ және АлАТ) және СФ белсенділігінің аздап жоғарылауы, ангионевроздық ісіну, артралгия, интерстициальді нефрит, дәрілік қызба.

Өте сирек (<1/10 000): шығу тегі иммундық гемолитикалық анемия, баяу типтегі аллергиялық реакция (анафилактикалық шок), бас ауыруы, ұйқышылдық, бас айналуы, күйгелектік, жалған жарғақшалы колит, Стивенс – Джонсон синдромы, полиморфты эритема, шаршағыштық, Кумбстың тікелей және тікелей емес оң тестілері.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Цефалоспориндерге, пенициллиндеге немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне („Құрамы“ бөлімінде тізілген) жоғары сезімталдық.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

  • Валдоцефті бактериостатикалық антибиотиктермен (мысалы, тетрациклин, эритромицин, сульфаниламидтер, хлорамфеникол) біріктірілімде қолдануға болмайды, өйткені бұл ретте антагонистік әсерлер пайда болуы мүмкін.

  • Амин гликозидті антибиотиктермен, В полемиксинімен, колистинмен немесе ілмекті диуретиктердің жоғары дозаларымен біріктірілімде Валдоцефпен емделуден аулақ болу керек, өйткені мұндай біріктірілімдер нефроуытты әсерлерге түрткі болуы мүмкін.

  • Қан кету түріндегі асқынуларға жол бермеу үшін антикоагулянттарды немесе тромбоциттер агрегациясының тежегіштерін бір мезгілде және ұзақ қолданғанда қан ұю көрсеткіштеріне жүйелі бақылау жасау қажет.

  • Пробенецидті бір уақытта қолдану цефадроксилдің қан сарысуындағы және өттегі концентрациясының тұрақты жоғарылауына әкелуі мүмкін.

  • Цефадроксил пероральді контрацептивтердің әсерінің тиімділігін төмендетуі мүмкін.

  • Цефадроксил колестираминмен байланысады, бұл цефадроксил биожетімділігінің төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

  • Емделу кезінде этанол пайдалануға болмайды.

  • Диарея дамыған жағдайда жалған жарғақшалы колиттің дамуын жоққа шығару қажет.

  • Қарқынды диурез цефадроксилдің қандағы концентрациясының төмендеуіне әкеледі.

  • Сыртартқысында пенициллиндерге немесе басқа да цефалоспоринді емес бета-лактамдарға аллергиялық реакциялары бар пациенттер үшін цефадроксилді сақтықпен қолдану қажет, өйткені бұл кезде айқаспалы аллергиялық реакциялар байқалады.

  • Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге де сақ болу керек; доза бүйрек функциясының бұзылу деңгейіне байланысты түзетілуі тиіс.

  • Асқазан-ішек бұзылыстары бар, әсіресе ауыру тарихында колиттері бар пациенттерге Цефадроксилді сақтықпен тағайындау қажет.

  • Ұзақ қабылдағанда шеткергі қанның құрамын және бауыр мен бүйректің функционалдық жағдайын кезең-кезеңімен бақылап отыру ұсынылады.

  • Басқа антибиотиктерді қолданғандағыдай цефадроксилді қабылдау Candida тектес зеңдерінің шамадан тыс өсуіне әкелуі мүмкін. Ұзақ қабылдау басқа да сезімтал емес микроорганизмдердің (мысалы, enterococci және Clostridium difficile) өсуін туындатуы мүмкін, бұл емді тоқтатуды қажет етуі мүмкін.

  • Цефадроксилмен емделгенде Кумбстың тікелей тестісінің уақытша жалғаноң нәтижелері байқалуы мүмкін. Бұл сондай-ақ босанар алдында аналары цефалоспориндермен емделген нәрестелерге қатысты. Несептегі глюкозаға жалғаноң реакциялар Бенедикт ерітіндісін, Фелинг ерітіндісін, Клинитест ерітіндісін пайдаланғанда байқалуы мүмкін. Глюкозооксидазамен ферментативтік реакцияларды пайдалану ұсынылады.

Қосымша заттар туралы маңызды ақпарат

500 мг Валдоцеф қатты капсулалары құрамында жылтыр қара бояғыш BN (E151) бар, ол аллергиялық реакция туындатуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жануарларға жүргізілген зерттеулер тератогенді әсердің барын көрсетпегенімен Цефадроксилді жүктілік уақытында қауіпсіз қолдану анықталмаған. Цефадроксилді жүктілік және бала емізу уақытында сақтықпен тағайындау қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе аса қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Кейбір пациенттерде Валдоцеф бас ауыруын, бас айналуын, күйгелектік, ұйқысыздық және шаршағыштық туындатуы мүмкін, бұл автокөлікті немесе басқа да механизмдерді басқару кезінде реакцияның жылдамдығына ықпал етуі мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, елестеулер, гиперрефлексия, экстрапирамидальді симптомдар, сананың шатасуы және тіпті кома, сонымен қатар бүйрек функциясының бұзылулары.

Емі: Уытты дозаны қабылдағандағы алғашқы көмек: құсқызу немесе асқазанды шаю, қажет болса – гемодиализ жүргізу керек. Мониторинг және қажет болса су-электролиттік теңгерімді түзету, бүйрек функциясына мониторинг жүргізу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Қатты капсулалар, 500 мг.

8 капсуладан алюминий фольгадан және ПВХ үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға қапталған.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

Препарат арнайы сақтау шарттарын талап етпейді.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 (үш) жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

Алкалоид АД – Скопье

Александар Македонски бул. 12

1000 Скопье, Македония Республикасы

тел. + 389 2 31 04 000

факс: + 389 2 31 04 021

www.alkaloid.com.mk

Тіркеу куәлігінің иесі

Алкалоид АД – Скопье

Александар Македонски бул. 12

1000 Скопье, Македония Республикасы

тел. + 389 2 31 04 000

факс: + 389 2 31 04 021

www.alkaloid.com.mk

Қазақстан Республикасы аумағында өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Алматы қаласы, «Нұр-Туған» ЖШС

Сейфуллин к-сі 410, 206 кеңсе.

Тел/Факс: +87272663284

Прикрепленные файлы

922216791477976307_ru.doc 42.74 кб
913356711477977552_kz.doc 46.36 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники