Валацикловир-ратиофарм

МНН: Валацикловир
Производитель: Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Valaciclovir
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020727
Период регистрации: 31.07.2014 - 31.07.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 269.27 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Валацикловир-ратиофарм

Халықаралық патенттелмеген атауы

Валацикловир

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 611.48 мг валацикловир гидрохлориді дигидраты (500 мг валацикловирге баламалы) бар,

қосымша заттар: жүгері крахмалы, натрий кроскармеллозасы, натрий стеарил фумарат, ұнтақ целлюлоза,

қабықтың құрамы: гипромеллоза (3cps), гипромеллоза (6cps), титанның қостотығы (Е171), макрогол 400, полисорбат 80

 

Сипаттамасы

Ұзынша пішінді, екі беті дөңес, үлбірлі қабықпен қапталған, ақ түсті, сызығы, «VL» өрнегі және бір жағында «D» әрпі бар таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған вирусқа қарсы препараттар. Тікелей әсер ететін вирусқа қарсы препараттар. Нуклеозидтер және нуклеотидтер. Валацикловир.

АТХ коды J05AB11

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Валацикловир ацикловирдің ізашар дәрісі болып табылады. Валацикловирді ішке қабылдағанда валацикловир өзгерісінің нәтижесінде алынған ацикловирдің биожетімділігі, әдеттегі ацикловирдің биожетімділігінен 3,3 – 5,5 есе жоғары. Ішке қабылдағаннан кейін валацикловир жақсы сіңіріледі, сондай-ақ жылдам және толығымен дерлік ацикловир мен валинге айналады. Бұл өзгеріске, адамның бауырында бөлініп шығатын валацикловиргидролаза ферментінің әсері түрткі болуы ықтимал.

1000 мг валацикловирді қабылдағандағы ацикловирдің биожетімділігі 54% құрайды және бір мезгілде ас ішкенде төмендейді.

Валацикловирдің фармакокинетикалық параметрлері дозасына пропорциональді емес. Сіңірілу жылдамдығы мен деңгейі дозасын емдік дозалары ауқымындағы Cmax субжелілік сипатқа ие болатындай арттырған кезде төмендей түседі, ал биожетімділігі 500 мг асатын дозаларын қабылдағанда төмендейді. Валацикловирді 250-ден 2000 мг дейінгі дозада бір рет қабылдағаннан кейінгі ацикловирдің бүйрек функциясы қалыпты дені сау еріктілердегі есептік фармакокинетикалық (ФК) параметрлері төменде келтірілген.

Ацикловирдің ФК параметрлері

250 мг

(N=15)

500 мг

(N=15)

1000 мг

(N=15)

2000 мг

(N=8)

Cmax

Мкг/мл

2.20 ± 0.38

3.37 ± 0.95

5.20 ± 1.92

8.30 ± 1.43

Tmax

Сағат (сағ)

0.75 (0.75-1.5)

1.0 (0.75–2.5)

2.0 (0.75–3.0)

2.0 (1.5–3.0)

AUC

Мкг-сағ./мл

5.50 ± 0.82

11.1 ± 1.75

18.9 ± 4.51

29.5 ± 6.36

Cmax = ең жоғарғы концентрациясы; Tmax = ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты; AUC = «концентрация – уақыт» қисығы астындағы ауданы. Cmaxжәне AUC үшін орташа мәндер ± стандартты ауытқуы келтірілген. Tmaxүшін орташа мәндер ауқымы келтірілген.

Қан плазмасындағы өзгермеген валацикловирдің ең жоғарғы концентрациялары дозасын қабылдағаннан кейін 30–100 минуттан соң, ацикловирдің ең жоғарғы концентрацияларының небары 4%-ын құрайды, ал 3 сағаттан соң анықталатын деңгейінен төмендейді. Валацикловир мен и ацикловирдің бір рет және қайталап қолданылғандағы фармакокинетикалық профильдері ұқсас. Белдемелік және қарапайым герпес вирусы, сондай-ақ АИВ-жұқпасы валацикловирді ішу арқылы қабылдағаннан кейін ацикловир мен валацикловирдің фармакокинетикасын айтарлықтай өзгертпейді. Валацикловирді 2000 мг дозада тәулігіне 4 рет қабылдаған ағзалар реципиенттерінде ацикловирдің ең жоғарғы концентрациясы препараттың дәл осындай дозасын қабылдаған дені сау еріктілердегі осындайға тең болған немесе асып түскен, ал AUC тәуліктік мәндері айтарлықтай жоғары болған.

Таралуы

Валацикловирдің плазма ақуыздарымен байланысуы өте төмен (15%). ЖС үшін AUC қан плазмасындағы ЖС AUC қатысты, анықталатын жұлын сұйықтығына (ЖС) өту дәрежесі бүйрек функциясына байланыссыз және ацикловир мен оның метаболиті 8-OH-ACV (8-гидрокси-ацикловир) үшін 25%-ды және CMMG метаболиті (9-карбоксиметокси-метилгуанин) үшін 2,5%%-ды құрайды.

Биоөзгерісі

Ішке қабылдағаннан кейін валацикловир ішек және/немес бауыр арқылы «бірінші өтуіндегі» жүйеалдылық метаболизмінің нәтижесінде ацикловир мен L-валинге өзгереді. Ацикловир болар-болмас дәрежеде алкоголь- және альдегиддегидрогеназаның әсерінен CMMG және альдегидоксидазаның әсерінен 8-ОН-ACV метаболиттеріне өзгереді. Ацикловир мен оның метаболиттерінің қан плазмасындағы мөлшерінің пайыздық арақатынасы мынадай: 88% ацикловир, 11% CMMG және 1% 8-ОН-ACV. Валацикловир мен ацикловирдің метаболизмі P450 цитохромының ферменттерімен байланыссыз.

Шығарылуы

Валацикловир несеппен, негізінен ацикловир (анықталған дозасының 80%-дан астамы) және оның метаболиті CMMG (анықталған дозасының 14%-ға жуығы) түрінде шығарылады. Сондай-ақ несепте 8-ОН-ACV метаболиті, бірақ өте азғантай мөлшерде болады (анықталған дозасының < 2%-ы). Валацикловирдің қабылданған дозасының 1%-дан азы несеппен өзгеріссіз күйде шығарылады. Бүйрек функциясы қалыпты емделушілер валацикловирді бір рет және қайталап қабылдағаннан кейінгі ацикловирдің плазмадан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 3 сағатты құрайды.

Емделушілердің жекелеген санаттары

Бүйрек жеткіліксіздігі

Ацикловирдің шығарылуы бүйрек функциясымен өзара байланысты, және ацикловирдің бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілердің қанындағы концентрациялары бүйрек функциясы нашарлаған жағдайда арта түседі. Бүйрек жеткілікіздігінің терминалдық сатысындағы емделушілерде валацикловирді қабылдағаннан кейінгі ацикловирдің жартылай шығарылу кезеңі бүйрек функциясы қалыпты емделушілердегі 3 сағатпен салыстырғанда 14 сағатқа жуықты құрайды.

Ацикловир мен оның CMMG және 8-ОН-ACV метаболиттері қан плазмасындағы және ЖС-дағы концентрациялары валацикловирді бүйрек функциясы қалыпты (креатинин клиренсінің орташа мәндері 111 мл/мин, минутына 91-ден 144 мл дейінгі ауқымда) 6 емделуші әр 6 сағат сайын 2000 мг дозада және бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар 3 емделуші (креатинин клиренсінің орташа мәндері 26 мл/мин, минутына 17-ден 31 мл дейінгі ауқымда) әр 12 сағат сайын 1500 мг дозада бірнеше рет қабылдағаннан кейінгі тепе-теңдік жағдайында зерттелген. Ацикловирдің, CMMG және 8-ОН-ACV қан плазмасындағы және ЖС-дағы концентрациялары бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде бүйрек функциясы қалыты емделушілерге қарағанда орташа алғанда сәйкесінше 2, 4, 5 және 6 есе жоғары болған.

Бауыр жеткіліксіздігі

Фармакокинетикалық зерттеулер мәліметтері, бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде валацикловир ацикловирге дені сау еріктілердегі жағдайдағыдай дәрежеде өзгеретінін көрсетеді, алайда бұл өзгерісінің жылдамдығы төмендейді. Ацикловирдің жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді.

Жүкті әйелдер

Жүктіліктің кейінгі мерзімдерінде валацикловир мен ацикловирдің фармакокинетикасын зерттеулерден валацикловирдің фармакокинетикалық профиліндегі өзгерістер анықталған жоқ.

Емшек сүтіне бөлінуі

500 мг валацикловирді ішке қабылдағаннан кейін ацикловирдің емшек сүтіндегі ең жоғарғы концентрациялары (Cmax) ананың қан плазмасындағы ацикловир концентрациясынан 0,5–2,3 есе артық болды.

Ацикловирдің емшек сүтіндегі орташа концентрациясы 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л) құраған. Валацикловирді анасы 500 мг дозада тәулігіне 2 рет қабылдаған жағдайда бала ацикловирдің шамамен тәулігіне 0,61 мкг/кг тең дозасын алады. Ацикловирдің емшек сүті мен қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңдері бірдей. Ананың плазмасында, емшек сүтінде немесе баланың несебінде өзгермеген валацикловир анықталмаған.

Фармакодинамикасы

Вирусқа қарсы Валацикловир-Тева препараты ацикловирдің L-валиндік эфирі болып табылады, ал ацикловир, өз кезегінде, пуриндік нуклеозидтердің (гуаниннің) аналогтарына жатады.

Адам организмінде валацикловир, валацикловиргидролаза ферментінің көмегімен, жылдам және толығымен дерлік ацикловир мен валинге айналуы ықтимал.

Ацикловир герпес вирустарының ДНҚ-полимеразасының спецификалық тежегіші болып табылады және 1 және 2 типті қарапайым герпес (ВПГ) вирустарына, Varicella zoster (VZV) вирусына, цитомегаловирусқа (ЦМВ), Эпштейн-Барр (ВЭБ) вирусына және адамның 6 типті (ВГЧ-6) герпес вирусына қарсы in vitro белсенділік танытады. Ацикловир вирустық ДНҚ-полимеразаны фосфорилденуден және белсенді түрі ацикловир трифосфатына айналғаннан кейін бірден бәсекелес тежейді.

Фосфорилденуінің алғашқы сатысы вирусспецификалық ферменттің белсендлігін қажет етеді. ҚГВ, VZV және ЭБВ үшін бұл фермент вирустық тимидинкиназа (ТК) болып табылады, ол тек вирус жұқтырылған жасушаларда ғана болады. ЦМВ үшін препараттың селективтілігіне, фосфорилденуіне, кем дегенде, ішінара, фосфотрансфераза UL97 генінің өнімінің түрткі болуы негіз болады. Ацикловирдің спецификалық вирустық ферментпен елеулі дәрежеде белсенділендірілуі оның селективтілігін түсіндіріп береді.

Ацикловирдің фосфорилдену үдерісін (монодан трифосфатқа айналу) жасушалық киназалар жүзеге асырады. Ацикловир трифосфаты вирустық ДНҚ-полимеразаны бәсекелесе тежейді және вирустық ДНҚ ішіне енеді, бұл тізбектің облигаттық үзілуіне, ДНҚ синтезінің тоқтатылуына және вирус репликациясының бөгелуіне алып келеді.

Препаратқа резистенттілік әдетте вирустық тимидинкиназа тапшылығының фенотиптік тапшылығы салдарынан дамиды. Кейде ацикловирге сезімталдықтың төмендеуіне вирустық тимидинкиназа ДНҚ-полимераза құрылымы бұзылған вирус штамдарының пайда болуы негіз болады. Мұндай штамдардың вируленттілігі жабайы типті вирустардың вируленттілігіне ұқсас.

Ацикловирді емдеу немсе алдын алу үшін қабылдаған науқастардан алынған ҚГВ және VZV клиникалық изоляттарын зерттеу, иммунитеті қалыпты емделушілерде ацикловирге сезімталдығы төмен вирус аса сирек кездесетінін көрсетеді. Тіпті иммунитет тапшылығының ауыр түрлері бар емделушілерде, мысалы, ағзалар немесе сүйек кемігі реципиенттерінде, қатерлі жаңа түзілімдердің химиотерапия курсын өтіп жүрген емделушілерде және АИВ жұқтырған емделушілерде, ацикловирге сезімталдықтың төмендеуі – сирек кездесетін құбылыс.

Қолданылуы

Varicella zoster (VZV) вирусынан туындайтын жұқпалар - белдемелік герпес

- ересек иммунокомпетентті емделушілердегі белдемелік герпес (белдемелік теміреткі) және офтальмогерпесте

- жеңіл немесе орташа иммунитет тапшылығы бар ересек емделушілердегі белдемелік герпесте

Цитомегаловирус жұқпасы (ЦМВ)

- паренхиматоздық ағзалардың трансплантациясынан кейінгі ересектердегі цитомегаловирус жұқпасының алдын алуда

Қолдану тәсілі және дозалары

Белдемелік герпес және офтальмогерпес

Емделушілерге, емдеуді мүмкіндігінше ертерек, дұрысы белдемелік теміреткі диагнозы қойылғаннан кейін бірден бастаған дұрыс екені ескертілуі тиіс.

Белдемелік теміреткімен астасқан бөртпе пайда болған сәттен кейін 72 сағаттан соң басталған емдеудің тиімділігі туралы мәлімет жоқ.

Иммунокомпетентті ересектер

Иммунокомпетентті ересектер үшін дозасы: 7 күн бойы тәулігіне 3 рет, әр 8 сағат сайын 1000 мг (жиынтық тәуліктік дозасы 3000 мг құрайды). Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге төмен дозалары ұсынылады, ол креатинин клиренсіне сәйкес анықталады («Бүйрек жеткіліксіздігі» тармағын қараңыз).

Иммунитеті төмендеген ересек емделушілер

Иммунитеті төмендеген ересек емделушілерге арналған дозасы: 7 күн бойы тәулігіне 3 рет, әр 8 сағат сайын 1000 мг (жиынтық тәуліктік дозасы 3000 мг құрайды). Қабыршық түзілгеннен кейін емдеу тағы 2 күн бойы жалғастырылады. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге креатинин клиренсіне сәйкес анықталатын төмен дозалары ұсынылады («Бүйрек жеткіліксіздігі» тармағын қараңыз).

Иммунитеті төмендеген емделушілерде вирусқа қарсы емді сулы бөртпелер түзілгеннен кейін бір апта ішінде немесе қабыршақтар түзілгенге дейін кез-келген сәтте бастайды.

Ересектерде цитомегаловирус жұқпасының (ЦМВ)алдын алу

Ұсынылатын дозасы әр 6 сағат сайын, тәулігіне 4 рет 2000 мг құрайды және препаратты трансплантация жүргізілгеннен кейін мүмкіндігінше ертерек тағайындау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге төмен дозалары ұсынылады, ол креатинин клиренсіне сәйкес анықталады («Бүйрек жеткіліксіздігі» тармағын қараңыз).

Емдеу курсының ұзақтығы әдетте 90 күнді құрайды, бірақ жоғары қауіп тобына жататын емделушілер жағдайында ұзағырақ емдеу қажет болуы мүмкін.

Емделушілердің жекелеген санаттары

Егде жастағы емделушілер

Егде жастағы емделушілерді емдеуде бүйрек функциясының нашарлау мүмкіндігін ескеру және дозасын креатинин клиренсіне сәйкес түзету керек («Бүйрек жеткіліксіздігі» тармағын қараңыз). Организмнің талапқа сай гидратациялануын қамтамасыз ету қажет.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Валацикловирді бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер қабылдағанда барлық қажетті сақтық шаралары қолданылуы, соның ішінде организмнің талапқа сай гидратациялануын қамтамасыз ету керек. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге төмен дозалары ұсынылады (1 кестені қараңыз).

Гемодиализдегі емделушілер валацикловирді гемодиализ емшарасы аяқталғаннан кейін қабылдайды. Креатинин клиренсіне жиі мониторинг жүргізу, әсіресе бүйрек функциясының кұрт өзгерістері кезінде, мысалы, бүйрек трансплантациясынан немесе трансплантат кіріктірілгеннен кейін бірден ұсынылады. Валацикловирдің дозасы тиісінше түзетіледі.

Бауыр жеткіліксіздігі

Валацикловирді ауырлық дәрежесі жеңілден орташаға дейінгі бүйрек жеткіліксіздігі бар ересек емделушілердің 1000 мг дозада қабылдауының қауіпсіздігін зерттеу нәтижелері (егер бауырдың ақуызды синтездеуші функциясы сақталса) дозасын түзету қажет еместігін көрсетеді.

Кешеуілдеген сатылардағы бауыр циррозы бар емделушілердің фармакокинетикалық параметрлері (бауырдың ақуызды синтездеуші функциясы бұзылған және порталдық жүйе мен жалпы тамыр арнасы арасында шунттар бар) дозасын түзету қажет еместігін көрсетеді, алайда препаратты емделушілердің бұл тобында қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеулі.

1 кесте: Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозасын түзету

Қолданылуы

а Гемодиализдегі емделушілер тиісінше дозасын диализ емшарасы аяқталғаннан кейін қабылдайды.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥ 1/10)

- бас ауыруы

Жиі (≥1/100-дан ≤ 1/10 дейін)

- жүрек айнуы, құсу, диарея

- бас айналуы

- тері бөртпелері, фотосезімталдықты, қышынуды қоса

Жиі емес (≥1/1000-дан ≤ 1/100 дейін)

- лейкопения, тромбоцитопения (лейкопения көбінесе иммунитеті төмендеген емделушілерде білінеді)

- сананың шатасуы, елестеулер, мәңгіру, тремор, қозу

- ентігу

- эпигастрий аймағындағы жайсыздық

- бауырдың функционалдық тестілері көрсеткіштерінің қайтымды жоғарылауы (билирубин, бауыр ферменттер)

- есекжем

- бүйрек тұсының ауыруы, қан аралас несеп (әдетте бүйрек тарапынан болатын басқа бұзылулармен байланысты)

Сирек (≥1/10000-дан ≤ 1/1000 дейін)

- анафилаксия, ангионевротикалық ісіну

- атаксия, дизартрия, құрысулар, энцефалопатия, кома, психотикалық симптомдар, делирий

- бүйрек функциясының бұзылуы, бүйректің жедел жеткіліксіздігі (әсіресе егде жастағы емделушілерде немесе бүйрек функциясы бұзылған, ұсынылғанынан артық дозаларын қабылдап жүрген емделушілерде)

Бірен-cаран жағдайлар

- бүйрек өзекшелерінде ацикловирдің кристалдар түріндегі шөгіндісінің жинақталуы.

Емдеу кезінде жоғалтылған сұйықтық орнының талапқа сай толтырылуын қамтамасыз ету қажет.

Неврологиялық бұзылулар (кейде ауыр) энцефалопатиямен баайланысты болуы және сананың шатасуы, қозу, құрысулар, елестеулер және кома түрінде көрініс беруі мүмкін. Аталған симптомдар, әдетте қайтымды және көбінесе бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде немесе басқа бейімділік жағдайларының аясында байқалады. Ағза трансплантациясын бастан өткерген және ЦМВ алдын алу үшін валацикловирдің жоғары дозаларын қабылдаған (тәулігіне 8000 мг) емделушілерде, неврологиялық реакциялар төменірек дозаларын қабылдағандағыға қарағанда жиі дамиды.

Иммунитет тапшылығының ауыр түрлері бар емделушілерде, әсіресе АИВ жұқпасының кешеуілдеген сатыларындағы, валацикловирді жоғары дозаларда қабылдаған (тәулігіне 8000 мг) емделушілерде ұзақ уақыт бойы клиникалық зерттеулерде бүйрек жеткіліксіздігі, микроангиопатиялық гемолитикалық анемия және тромбоцитопения (кейде біріккен) туралы хабарлар алынған. Мұндай бұзылулар иммунологиялық статусы ұқсас және қатарлас аурулары бар, валацикловирді қабылдамаған емделушілерде де білінген.

Қолдануға болмайтын жаағдайлар

- валацикловирге, ацикловирге немесе қосымша заттарының кез-келгеніне жоғары сезімталдық

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- АИВ жұқпасының клиникалық айқын түрлері (СД4+ мөлшері 100 жасушадан аз)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Валацикловирді нефроуытты препараттармен бірге, әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге сақтықпен тағайындалады. Егер аталған препараттардың бірге қолданылуын болдырмау мүмкін емес жағдайда, бүйрек функциясына жүйелі түрде мониторинг жүргізу көрсетілген. Бүйрек функциясына әсер ететін препараттарға мыналар жатады: аминогликозидтер, органоплатиндік кешендер, йодталған контрастылы заттар, метотрексат, пентамидин, фоскарнет, циклоспорин және такролимус.

Ацикловир көбінесе өзгеріссіз күйде несеппен, белсенді өзекшелік секреция жолымен шығарылады. Циметидин мен пробенецид валацикловирді 1000 мг дозада қабылдағаннан кейін, ацикловирдің бүйректік клиренсін төмендетеді және ацикловирдің AUC сәйкесінше 25% және 45%-ға арттыра отырып, бүйректік клиренсін тежейді. Циметидинді, пробенецид пен валацикловирді бір мезгілде үйлестіріп қолданғанда, ацикловирдің AUC 65%-ға артады. Белсенді өзекшелік секрецияға әсер ететін немесе тежейтін басқа препараттар (соның ішінде тенофовир) да ацикловир концентрациясын аталған механизм арқылы арттыруы мүмкін. Осы сияқты валацикловирді үйлестіріп қолдану басқа препараттардың плазмадағы концентрацияларын арттыруы мүмкін.  

Валацикловирдің жоғары дозаларын қабылдап жүрген емделушілерге (мысалы, белдемелік теміреткіні емдеу немесе ЦМВ алдын алу үшін), белсенді өзекшелік экскрецияны тежейтін препараттарды үйлестіріп қолдану сақтықпен тағайындалады.

Валацикловирді микофенолат мофетилмен (иммунодепрессант) бір мезгілде қолданғанда, ағзалар трансплантациясын бастан өткерген емделушілерде, ацикловир мен оның белсенді емес метаболиті микофенолат мофетилдің плазмадағы AUC мәндері артады. Алайда дені сау еріктілерде валацикловир мен микофенолат мофетилді үйлестіріп қолдану ең жоғарғы концентрациялары мен AUC мәндерінің өзгерістеріне алып келмеген. Препараттардың аталған үйлестірілімін қолдану тәжірибесі клиникалық тәжірибеде шектеулі.

Айрықша нұсқаулар

Организмнің гидратациялану деңгейі

Дегидратация қаупі жоғары емделушілерге, әсіресе егде жастағы науқастарға, емдеу кезінде организмнің талапқа сай гидратациялану деңгейін қамтамасыз ету қажет.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар және егде жастағы емделушілер

Ацикловир бүйрек клиренсі арқылы шығарылады, сондықтан бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге дозаларын төмендету ұсынылады. Егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясының нашарлауы айтарлықтай жиі білінеді, сондықтан емделушілердің бұл тобын емдеуде дозалау режимін қайта қарастыру және препараттың төменірек дозааларын тағайындау қажеттілігін ескеру керек. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер мен егде жастағы науқастар неврологиялық асқынулардың даму қаупі жоғары топқа жатады. Мұндай жағдайларда сәйкесінше симптомдарын анықтау үшін мұқият мониторинг жүргізу көрсетілген. Қауіпсіздігі жөніндегі алынған есептер жоғарыда көрсетілген реакциялардың емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтымды болатындығын көрсетеді.

Препараттың жоғарырақ дозаларын бауыр жеткіліксіздігі кезінде және бауыр трансплантациясынан кейінгі емделушілерде қолдануу

Валацикловирдің жоғарырақ дозаларын (тәулігіне ≥4000 мг) бауыр аурулары баар емделушілерді емдеу үшін қолдануға қатысты мәліметтер жоқ. Валацикловирді бауыр трансплантациясын бастан өткерген емделушілерді қатыстыра отырып зерттейтін арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ, сондықтан 4000 мг асатын тәуліктік дозаларын, емделушілердің бұл санатына аса үлкен сақтықпен тағайындау керек.

Белдемелік теміреткіні емдеу үшін қолданылуы

Әсіресе иммунитеті төмендеген емделушілермен жағдайда, емдеуге клиникалық жауаптың мұқият мониторингін жүргізу көрсетілген. Егер пероральді жолмен емдеудің тиімділігі жеткіліксіз болса, вирусқа қарсы көктамырішілік емді тағайындау мүмкіндігі қарастырылады.

Висцеральді ағзалардың зақымдалуын, диссеминацияланған белдемелік теміреткіні, қимыл-қозғалыс невропатиясын, энцефалит және цереброваскулярлық асқынуларды қоса, ауру ағыны асқынған емделушілерге вирусқа қарсы ем көктамыр ішіне тағайындалады.

Сондай-ақ препаратты көктамыр ішіне енгізу офтальмогерпесі бар иммунокомпрометивті емделушілерге, сондай-ақ аурудың диссеминациялану және висцеральді ағзалардың зақымдалу қаупі жоғары топқа жататын науқастарға көрсетілген.

ЦМВ алдын алу үшін қолданылуы

Валацикловирдің жоғары дозаларын ЦМВ алдын алу үшін қабылдап жүрген емделушілер, емдеу үшін препараттың төменірек дозалары қолданылатын басқа көрсетілімдері бар емделушілерге қарағанда, ОЖЖ тарапынан болатын бұзылуларды қоса, жағымсыз дәрілік реакциялардың дамуына бейімірек. Емдеу кезінде бүйрек функциясына мұқият мониторинг жүргізу көрсетілген, бүйрек жұмысында өзгерістер анықталса, дозалары тиісінше түзетіледі.

Жүктілік

Валацикловирдің жүктілік кезінде қолданылуы туралы мәліметтер жеткіліксіз, жүктілік кезінде препараттың қауіпсіздігі туралы сенімді және қауіпсіз қорытынды жасауға болмайды. Жүктілік кезінде валацикловирмен емдеу тек, емдеудің күтілетін пайдасы ұрық үшін ықтимал қауіптен асып түсетін жағдайда ғана тағайындалады.

Бала емізу

Ацикловир, валацикловирдің негізгі метаболиті, емшек сүтіне бөлінеді. Алайда валацикловирді емдік дозаларда қабылдағанда, препараттың жаңа туған сәбилерге /емшектегі нәрестелерге әсер ету ықтималдығы аз, өйткені балаға берілетін дозасы көктамыр ішіне енгізілген ацикловирдің (неонатальді герпесті емдеу үшін көрсетілген) емдік дозасының 2%-ынан аспайды. Бала емізетін аналарға валацикловирді сақтықпен және клиникалық көрсетілімдер болған жағдайда ғана тағайындайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың автокөлік басқару және қозғалмалы механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне әсерін зерттеулер жүргізілген жоқ. Емделушінің автокөлік немесе басқа механизмдерді басқару қабілетін бағалауда оның клиникалық жағдайы мен валацикловирдің жағымсыз әсерлерінің профилін ескеру керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: бүйректің жедел жеткіліксіздігі жағдайлары және, сананың шатасуын, елестеулерді, қозуды, мәңгіруді, және команы қоса, неврологиялық симптомдардың дамығаны туралы хабарланған. Сондай-ақ жүрек айнуы мен құсу болуы мүмкін. Артық дозалануын болдырмау үшін, препаратты қабылдағанда сақтық шараларын қолдану керек. Көптеген артық дозалану жағдайлары препаратты бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілер мен егде жастағы емделушілерді емдеу үшін қолданумен байланысты болған, оларда сәйкесінше дозасы төмендетілмеген.

Емі: препараттың уытты әсерінің белгілерін анықтау мақсатында мұқият қадағалау көрсетілген. Гемодиализ ацикловирдің шығарылуын айтарлықтай жеделдетеді және симптоматикалық артық дозалану жағдайында емдеудің оңтайлы әдісі болып есептелуі мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминий фольгадан және поливинилхлоридті/поливинилиденхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

30 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company, Венгрия

Тіркеу куәлігінің иесі

Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ратиофарм Қазақстан» ЖШС

050040 Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы 19,

Нұрлы Тау бизнес орталығы 1 Б, 603 кеңсе

Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34

E-mail teva@teva.co.il

 

Прикрепленные файлы

952407491477976699_ru.doc 100 кб
405115311477977841_kz.doc 140.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники