Вазилип® (20 мг) (Simvastatin)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Вазилип® (Vasilip®)

Халықаралық патенттелмеген атауы

Симвастатин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг, 20 мг немесе 40 мг таблеткалар

Құрамы

Қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 10 мг, 20 мг немесе 40 мг симвастатин,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, бутилирленген гидроксианизол, пропиленгликоль, прежелатинделген крахмал, лимон қышқылы, аскорбин қышқылы, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титанның қостотығы.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ түсті дерлік, үлбірлі қабықпен қапталған, жиегі қиғашталған дөңгелек, аздап екі беті дөңес таблеткалар (10 мг және 20 мг доза үшін);

Ақ немесе ақ түсті дерлік, үлбірлі қабықпен қапталған және бір жағында сызығы бар, жиегі қиғашталған дөңгелек, аздап екі беті дөңес таблеткалар (40 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Гиполипидемиялық препараттар.

ГМГ-КоА редуктаза тежегіштері.

АТЖ коды С10АА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Симвастатин белсенді емес лактонды түрде берілген, ол асқазан-ішек жолдарынан 61%-ден 85%-ға дейін жақсы сіңеді. Ішу арқылы қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғары емдік концентрациясына 1,3 - 2,4 сағаттан соң жетеді және 12 сағаттан кейін 90%-ға төмендейді. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысы – 98%.

Бауырда метаболизденеді, бауырдан «алғаш өту» әсері бар (негізінен өзінің белсенді түрі бета-гидроксиқышқылына гидролизденеді). Белсенді метаболит тердің жартылай шығарылу кезеңі 1,9 сағатты құрайды.

Негізінен асқазан-ішек жолдары арқылы (60%) метаболиттер түрінде шығарылады. Шамамен 10 - 15%-ы бүйрек арқылы белсенді емес түрде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Вазилип препаратының белсенді заты симвастатин, оның негізгі әсері қан плазмасындағы жалпы холестерин және тығыздығы төмен липопротеиндердің (ТТЛ) холестерин деңгейін төмендету болып табылады. Ол ГМГ-КоА-ның мевалон қышқылына айналуын (холестерин синтезінің ерте кезеңі) катализдейтін ферменті 3-гидрокси-3-метил глутарил А коэнзимі (ГMГ-КoA) редуктазасының тежегіші болы табылады. Симвастатин жалпы холестерин және тығыздығы төмен липопротеиндердің (ТТЛ) холестерин және триглицеридтер деңгейін төмендетеді. Тығыздығы өте төмен липопротеиндердің (ТӨТЛ) холестеринінің құрамы да төмендейді, ал тығыздығы жоғары липопротеиндердің (ТЖЛ) холестеринінің құрамы орташа артады. Гиперхолестеринемияның гетерозиготалы отбасылық және отбасылық емес түрі жағдайларына, аралас гиперлипидемияда, холестерин құрамы жоғары қауіп факторы болғанда жалпы холестерин және ТТЛ төмендетеді. Препарат жүректің ишемиялық ауруы бар емделушілерде миокард инфарктін және осы науқастар үшін өлім-жітім қаупін төмендете отырып жалпы холестерин және тығыздығы төмен липопротеиндер (ТТЛ) деңгейін төмендетеді.

Симвастатиннің склерозға қарсы әсері препараттың қан тамырларының қабырғаларына және қанның құрамдас бөліктеріне әсер ету салдарынан болады. Симвастатин атеросклероздық түйіндіктерді бұза отырып макрофагтардың белсенділігін бәсеңдете және оның метаболизмін өзгертеді. Препарат қантамырларының ішкі қабығының тегіс бұлшықет жасушаларының пролиферациялағанда өсу факторлары болып табылатын изопреноидтардың синтезін басады. Симвастатиннің әсерінен қантамырларының эндотелиге-тәуелді кеңеюі жақсарады.

Емдік әсеріне 2 аптадан соң жетеді, ең жоғары әсері емдеуден 4 - 6 аптадан соң байқалады.

Қолданылуы

- полигенді гиперхолестеринемияны, гетерозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемияны және аралас гиперлипидемияны қоса алғанда IIa және IIb түріндегі алғашқы гиперхолестеринемияны (препарат емдәм сақтау және емдеудің басқа әдістері жеткіліксіз болғанда монотерапия ретінде қолданылады) емдеу үшін

- жүректің ишемиялық ауруы (инсульт немесе транзиторлы ишемиялық ұстамалар) бар науқастарда жүрек-қантамырлары бұзылулардың алдын алу жүрек қантамырлары атеросклерозының өршуінің баяулауы, реваскуляризация жасаудың (жүрек артерияларын байланыстыруда және тері арқылы транслюминальді ангиопластикада) қаупі азаяды.

Қолданыу тәсілі және дозалары

Препаратты ішу арқылы бір рет кешке қабылдайды.

Вазилиптің гиперхолестеринемияны емдеу үшін ұсынылатын дозасы 10 мг-ден 80 мг-ге дейін, тәулігіне бір рет кешке. Гиперхолестеринемиясы бар емделушілерге арналған препараттың ұсынылатын бастапқы ұсынылатын дозасы 10 мг-ні құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза - 80 мг. Дозаны өзгертуді (таңдауды) кем дегенде 4 апталық аралықпен жүргізу керек. Көптеген науқастар препаратты күніне 20 мг дозада қабылдағанда оңтайлы әсерге жетеді. Гомозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемиясы бар науқастарда Вазилиптің ұсынылатын тәуліктік дозасы кешке 40 мг немесе үш қабылдауға 80 мг-ге (20 мг таңертең, 20 мг күндіз және 40 мг кешке) тең.

Жүректің ишемиялық ауруы бар науқастарға Вазилиптің тиімді дозалары күніне 20 - 40 мг-ні құрайды. Сондықтан мұндай науқастар үшін ұсынылатын бастапқы доза күніне – 20 мг. Дозаны өзгертуді (таңдауды) кем дегенде 4 апталық аралықпен жүргізу керек, қажет болған жағдайда дозаны күніне 40 мг-ге дейін арттыруға болады. Егер ТТЛ құрамы 75 мг/дл-ден (1,94 ммоль/л) кем болса, жалпы холестериннің құрамы – 140 мг/дл-ден (3,6 ммоль/л) кем, препарат дозасын азайту қажет.

Егде жастағы науқастар және жеңіл және орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар үшін препараттың дозасын өзгерту талап етілмейді. Айқын бүйрек жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі 30 мл/мин-нен кем) немесе циклоспорин, фибраттар, никотинамид қабылдап жүрген науқастарға Вазилиптің ұсынылатын дозасы күніне 10 мг-ден аспауы керек. Дозаны арттыру қажет болғанда мұндай науқастарды мұқият бақылау керек.

Циклоспоринмен ем қабылдап жүрген науқастарға ұсынылатын бастапқы дозасы 5 мг, Вазилиптің ең жоғары тәуліктік дозасы 10 мг-ні құрайды. Мұндай жағдайларда дозаны әрі қарай арттырудың қажеті жоқ. Бұл Вазилиппен бірге фиброй қышқылының туындылары және қандағы симвастатиннің деңгейін арттыратын басқадай дәрілерді қабылдап жүрген науқастарға да қатысты.

Жағымсыз әсерлері

• асқазан-ішек жолдары, бауыр тарапынан: диспепсия (жүрек айнуы, құсу гастралгия, абдоминальді ауырулар, іш қату немесе диарея, метеоризм), гепатит, сары ауру, «бауыр» трансаминазаларының, сітілік фосфотаза, креатинфосфокиназа белсенділігінің артуы; сирек – жедел панкреатит

• жүйке жүйесі және сезім мүшелері тарапынан: астениялық синдром, бас айналуы, бас ауыруы, ұйқысыздық, құрысулар, парестезиялар, шеткергі нейропатия, бұлдырап көру, дәм сезудің бұзылуы

• қимыл-тірек аппараты тарапынан: миопатия, миалгия, бұлшықеттің әлсіреуі; сирек – рабдомиолиз

• аллергиялық және иммунопатологиялық реакциялар: ангионевротикалық ісіну, жегі тәрізді синдром, ревматиттік полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, СОЭ артуы, артрит, артралгия, есекжем, фотосенсибилизация, қызба, тері гиперемиясы, бетке қан «кернеуі», ентігу

• дерматологиялық реакциялар: тері бөртпесі, қышыма, алопеция

• басқалар: анемия, жүрек қағуы, жедел бауыр жеткіліксіздігі (рабдомиолиз салдарынан), потенцияның төмендеуі.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық, сыртартқысында статинді қатардың (ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштері) басқа препараттарына жоғары сезімталдық

- белсенді сатысындағы бауыр ауруы, шығу тегі белгісіз қансарысуындағы «бауыр» трансаминазаларының белсенділігінің артуы

- жүктілік және лактация кезеңі

- порфирия

- 18 жасқа дейінгілер (тиімділігі және қауіпсіздігі анықталмаған).

Дәрілермен өзара әрекеттестік

Симвастатинді ниацинмен, циклоспоринмен, эритромицинмен, кларитромицинмен, ритонавирмен немесе нефазадонмен бір мезгілде қолдану симвастатиннің қансарысуындағы концентрациясының артуына әкеп соқтырады, соған байланысты рабдомиолиз және бүйрек жеткіліксіздігі бар миопатия дамуы мүмкін. Көрсетілген дәрілік заттар симвастатиннің бауырда метаболиздік айналуына қатысатын Р450 3А4 цитохромының тежегіштері болып табылады. Бұған ұқсас жағдай Вазилипті фиброй қышқылының туындыларымен бір мезгілде қабылдағанда туындауы мүмкін.

Варфаринмен бір мезгілде қабылдағанда соңғысының қан ұйығыштығы көрсеткіштеріне әсері күшеюі мүмкін, осыған орай қан кету қаупі артады, дигоксинмен бірге (бір реттік доза) - қан плазмасындағы дигоксин концентрациясының орташа артуы байқалады. Сондықтан Вазилип пен дигоксинді бір мезгілде қабылдап жүрген науқастарды мұқият бақылау керек.

Колестирамин мен колестипол симвастатиннің биожетімділігін төмендетеді (симвастатинді көрсетілген препараттарды қабылдаған соң 4 сағаттан кейін қолдануға болады, бұл кезде аддитивті әсері байқалады).

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен: алкогольді шамадан көп қабылдайтын және/немесе сыртартқысында бауыр аурулары бар науқастар, рабдомиолиз және бүйрек жеткіліксіздігі пайда болу қаупі жоғары болғандықтан иммундепрессанттармен ем жүргізілетін, ағзалары трансплантацияланған емделушілер; бүйрек жеткліксіздігін дамуына әкеп соқтыратын артериалды гипотензия, ауыр өтетін жедел жұқпалы аурулар, айқын метаболизмдік және эндокринді бұзылулар, су-электролитті теңгерімнің бұзылуы, хирургиялық араласулар (соның ішінде стоматологиялық) немесе жарақаттар; шығу тегі белгісіз қаңқа бұлшықеттерінің тонусы төмен немесе жоғары емделушілер; эпилепсияда.

Вазилиппен емдеу қансарысуындағы «бауыр» ферменттерінің артуын туындатуы мүмкін. Бұл арту әдетте клиникалық маңызды емес. Дегенмен, емдеуді бастардың алдында бауыр қызметіне тексеру жүргізу керек («бауыр» трансаминазаларының белсенділігін 3 ай бойы әрбір 6 апта сайын бақылау керек, содан соң қалған бір жыл бойы әрбір 8 апта сайын және жарты жылда 1 рет). Қансарысуындағы АСТ және/немесе АЛТ құрамы норманың жоғарғы шегінен үш есе артқанда, Вазилиппен емдеу тоқтатылуы керек.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге бүйрек қызметін бақылай отырып емдеу жүргізеді.

ГМК-КоА – редуктаза тежегіштері холестерин синтезін тежейтіндіктен, ал холестерин және оның синтезінің басқа өнімдері стероидтар синтезін және жасушалық жарғақшаларды қоса ұрық дамуында маңызды рөл атқарады, симвастатинді жүкті әйелдерге тағайындағанда ұрыққа жағымсыз әсер етуі мүмкін. Вазилиппен емдеу кезінде бала туатын жастағы әйелдер ұрықтандыруға қарсы дәрілер қолданулары керек немесе ұрықтанбаулары керек. Вазилипті контрацептивті дәрілерді пайдаланбайтын бала туатын жастағы әйелдерге қолдануға болмайды.

Вазилиппен емдеу рабдомиолиз және бүйрек жеткіліксіздігіне әкеп соқтыратын миопатияны туындатуы мүмкін. Бұл патологияның пайда болу қаупі Вазилиппен бір мезгілде бір немесе бірнеше мынадай дәрілік заттарды: фибраттар (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазадон, макролидтер (эритромицин, кларитромицин), "азолдар" тобының зеңдерге қарсы дәрілері (кетоконазол, итраконазол) және АИВ протеазасының тежегіші (ритонавир) қабылдайтын науқастарда жоғары болуы мүмкін. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда миопатияның өршу қаупі артуы мүмкін.

Вазилиппен емдеу кезінде қансарысулық креатинфосфокиназаның (КФК) құрамы артуы мүмкін, оны кеуденің ар жағындағы ауыруларды дифференциалды диагностикалауда ескеру қажет. КФК-нің қансарысуында норманың жоғарғы шегінен 10 есе артуы препаратты тоқтату критериі болып табылады.

Емдеу курсын бастар алдында және емдеу кезінде емделуші гипохолестеринді емдәмде болуы керек.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге емді бүйрек қызметін мұқият бақылай отырып жүргізеді.

Емделушілер бұлшықеттегі түсіндіріле алмайтын ауыруларда, әлсіздікте, әсіресе ол жайсыздық немесе қызбамен бірге жүрсе тез арада хабарлаулары керек.

Жүктілік және лактация

Препаратты қолданудан ұрыққа деген қауіп, жүкті әйелге препараттан келетін пайдадан жоғары болатындықтан Вазилипті жүкті әйелдерге қолдануға болмайды. Егер емдеу кезінде жүктілік пайда болса, препаратты қабылдауды тоқтату керек, ал әйелдің өзін ұрыққа болуы мүмкін қауіп жайлы ескерту керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Вазилиптің автомобильді басқаруға және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне жағымсыз әсерлері туралы хабарланған жоқ.

Артық дозалануы

Белгілері: жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емдеу: препаратты артық дозалаған жағдайларда мынадай жалпы іс-шаралар жүргізілуі керек: мониторинг және өмірге қажетті қызметтерді демеу, дәрінің әрі қарай сіңуін тоқтату (асқазанды шаю, белсенділендіріліген көмірді немесе іш жүргізетін дәрілерді қабылдау).

Рабдомиолиз және жедел бүйрек жеткіліксіздігі бар миопатия өршігенде (сирек, бірақ жағымсыз әсер) препарат қабылдауды тез арада тоқтату керек және науқасқа диуретик және натрий бикарбонатын енгізу керек (көктамырішілік инфузия). Қажет болған жағдайда гемодиализ жасау керек. Рабдомиолиз кальций хлоридін немесе кальций глюконатын көктамыр ішіне енгізу арқылы, калий ионалмастырғыштарын пайдаланумен инсулині бар глюкоза инфузиясымен немесе ауыр жағдайларда гемодиализдің көмегімен қойдыруға болатын гиперкалиемияны туындатуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді қаптамада 7 немесе 10 таблеткадан. 2, 4 немесе 12 пішінді ұяшықты қаптамадан (7 таблеткадан) немесе 6 пішінді ұяшықты қаптамадан (10 таблеткадан) мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

30С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Сақтау мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР-дағы «КРКА, д.д. Ново место» өкілдігі

ҚР, 050059, Алматы қ-сы, Әл-Фараби д-лы, корпус 1б, 4-ші қабат

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

www.krka.si