Вазапростан®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Вазапростан®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Алпростадил

Дәрілік түрі

Инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған 20 мкг лиофилизат

Құрамы

Бір ампуланың ішінде

белсенді зат – алпростадил 20 мкг (1:1 альфадекспен клатрат кешені түрінде),

қосымша заттар: альфадекс (α-циклодекстрин), сусыз лактоза.

Сипаттамасы

Гигроскопиялық лиофилизацияланған ақ түсті масса.

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек ауруларын емдеуге арналған басқа да препараттар. Простагландиндер. Алпростадил

АТХ коды С01ЕА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Простагландин Е1 (PGE1) альфациклодекстринмен кешенде көктамыр ішіне немесе артерия ішіне қолданылады. Ерітінді дайындау уақытында препарат кешені PGE1 және альфациклодекстрин құрамдас бөліктеріне бөлінеді. Көктамыр ішіне енгізген кезде белсенді заттың терапиялық маңызды концентрациясы препаратты енгізе бастағаннан кейін көп ұзамай байқалады, ал қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына енгізгеннен кейінгі 2 сағат аралығында жетеді. PGE1 жартылай ыдырау кезеңі өте қысқа эндогенді зат болып табылады, қан плазмасындағы концентрациясы енгізіп болғаннан кейінгі 10 секунд ішінде бастапқы деңгейіне қайта оралады. PGE1 биотрансформация үдерісі ең басты түрде өкпеде жүзеге асады, өкпе арқылы алғаш өткеннен кейін-ақ 15-кето - PGE1, 15 кето - PGE0 және PGE0 негізгі метаболиттерін түзе отырып, белсенді заттарының 60-90% өкпе арқылы метаболизденеді. Метаболизденген негізгі өнімдерінің 88% бүйрек және 12% асқазан-ішек жолдары арқылы 72 сағат ішінде шығарылады. PGE1 93% плазма ақуыздарымен байланысады. Альфациклодекстриннің жартылай ыдырау кезеңі 7 минутқа жуық болады, бүйрекпен өзгермеген күйде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Простогландин Е1 (PGE1) препараты микроайналымды және шеткергі қан айналымын жақсартады, вазопротекторлық әсер көрсетеді. Жүйелі енгізу барысында тегіс бұлшықет талшықтарының босаңсуын тудырады, тамыр кеңейткіш әсер көрсетеді, жалпы шеткі тамыр кедергісін азайтады, артериялық қысымды төмендетеді. Осылайша жүрек лықсытуының және жүрек жиырылу жиілігінің рефлекторлық ұлғаюы байқалады. Эритроциттердің созылғыштығын көтеруге ықпал етеді, тромбоциттердің агрегациясын және нитрофильдердің белсенділігін азайтады, қанның фибринолитикалық белсенділігін көтереді. Ішектің, қуықтың, жатырдың тегіс бұлшықетіне көтермелегіш әсер көрсетеді; асқазан сөлінің секрециясын басады.

Қолданылуы

- реваскуляция қолдануға болмайтын немесе реваскуляция нәтижесіз болған емделушілерде артериялардың ІІІ және IV сатыдағы (Фонтейн жіктемесі бойынша) созылмалы облитерациялайтын ауруларын емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ерітіндіні тікелей инфузия жасау алдында дайындау керек. Лиофилизат физиологиялық ерітіндіні қосқаннан кейін бірден ериді. Бастапқыда ерітінді сүт тәрізді бұлыңғыр болып көрінеді. Бұл ауа көпіршіктері әсерінен көрініс береді және оның ешқандай да маңызы жоқ. Аз уақыттан кейін ерітінді мөлдір қалыпқа түседі.

Вазапростанды ® артерия ішіне енгізу

Вазапростан® (20 мкг алпростадилге сәйкес) лиофилизатының бір ампуласы ішіндегісін 50 мл физиологиялық ерітіндіде ерітеді.

Басқа ұйғарымдар болмаған жағдайда Вазапростанның® 10 мкг инфузиялық сорғы көмегімен 60-120 минут аралығында артерия ішіне енгізеді. Қажет жағдайда әсіресе некроздар бар болғанда, дәрінің көтерімділігін қатаң қадағалай отырып, дозаны Вазапростанның® 20 мкг дейін арттыруға болады. Бұл доза әдетте күн сайынғы бір реттік инфузияға арналып қолданылады.

Егер де аурудың ауырлығы мен жағымдылығына байланысты артерия ішілік инфузия тұрақты катетер арқылы жүргізілсе, инфузиялық сорғыға арналған құрылғыны (Вазапростанның® 5-30 мкг сәйкес) пайдаланған жағдайда препаратты 12 сағат ішінде 0,1 – 0,6 нг/кг/мин дозада енгізу ұсынылады.

Вазапростанның® көктамырішілік инфузиясы

Вазапростан® лиофилизатының екі ампуласы ішіндегісін (алпростадилдің 40 мкг сәйкес) 50-250 мл физиологиялық ерітіндіге ерітіп, алынған ерітіндіні көктамыр ішіне 2 сағат ішінде енгізу керек. Бұл доза күніне екі рет қолданылады.

Вазапростан® лиофилизатының үш ампуласы ішіндегісін (алпростадилдің 60 мкг) 50-250 мл физиологиялық ерітіндіге ерітіп, күніне бір рет 3 сағат ішінде көктамыр ішіне инфузиялық жолмен енгізу қажет.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастарға (креатинин мәні > 1,5 мг/л барысындағы бүйрек жеткіліксіздігі) Вазапростанды® көктамыр ішіне енгізуді екі сағат ішінде 20 мгк-дан бастайды. Қажет болғанда 2-3 күннен соң бір реттік дозаны 40-60 мкг арттырады.

Бүйрек және жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарға енгізілетін сұйықтың ең жоғарғы көлемі тәулігіне - 50-100 мл және енгізу үшін инфузиялық сорғыны пайдалану керек. Емдеу курсы –3- 4 апта.

Көктамырішілік және артерияішілік ем.

Емдеу ұзақтығы орта есеппен – 14 күн, оң әсері болған кезде препаратпен емдеуді тағы да 7-14 күн аралығында жалғастыруға болады. Емдеу басталғаннан кейінгі 2 апта ішінде оң әсері байқалмаса, препаратты бұдан әрі қолдануды тоқтатқан жөн.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялар жиілігі төмендегіше анықталады: өте жиі (≥1/10), жиі (≥ 1/100 дейін ˂1/10), жиі емес (≥ 1/1000 дейін ˂1/100), сирек (≥1/1000, ˂1/1000),

Өте сирек (˂1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалануы мүмкін емес)

Жиі

- ауыру, бас ауыруы, артерия ішіне енгізуден кейінгі: қызару, ісіну, шектеулі ісіну, кернелуі, ысыну сезімі, сезімталдылықтың бұзылуы, ісіну, гиперемия, парестезия

Жиі емес

- систолалық артериялық қысымның төмендеуі, тахикардия, стенокардия

- эпигастрийдегі жайсыздық (жүрек айнуы, құсу, диспепсиялық құбылыстар (диарея)

- аллергиялық реакциялар (терінің өте жоғары сезімталдығы, бөртпе), қызба, қалтырау

- буындардағы жайсыздық

- көктамыр ішіне енгізгеннен кейін: ысыну сезімі, кернелуі, шектеулі ісіну, сезімталдықтың бұзылуы

Сирек

- сананың шатасуы, шығу тегі церебральді құрысулар

- ырғақ бұзылуы, бивентрикулярлық жүрек жеткіліксіздігі

- өкпе ісінуі

- трансаминаза деңгейінің жоғарылауы

- тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз

- буындардағы ауырулар, брадипноэ, атралгия, психоз, бүйрек жеткілікс іздігі, анурия. Өкпе ісінуі дамуының және жедел сол жақ қарынша жеткіліксіздігі дамуының бірнеше жағдайлары туралы мәлімделген.

Өте сирек

- анафилактикалық/анафилактоидты реакциялар

- шок, жедел жүрек жеткіліксіздігі, гипербилирубинемия, қан кетулер, ұйқышылдық, тыныс алу қызметінің төмендеуі, бүйрек қызметі бұзылуы, гипогликемия,жүрек қарыншалары фибрилляциясы, II дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада, мойын бұлшықеттерінің кернеуі, тітіркенгіштік, гипотермия, гиперкапния, тері жабындарының гиперемиясы, гематурия, перитонеальді симптомдар, тахифилаксия, гиперкалиемия, анемия

Белгісіз

- флебит (көктамырлық енгізу орнынан проксимальді)

- бас айналуы, шаршағыштық, дімкәстік сезімі

- атриовентрикулярлық блокада

- ұзын түтікті сүйектердің гиперстозы (4 аптадан астам емдеу үшін)

- С-реактивті ақуыз титрінің ұлғаюы

- гипертермия

- тердің қатты бөлінуі, гипертермия

- ми қан айналымының бұзылуы

- миокард инфарктісі

- ентігу

Препарат қолданудан болатын немесе катетеризация емшарасының өзіне байланысты жағымсыз әсерлер дозаны төмендеткеннен кейін немесе инфузияны тоқтатқаннан кейін жойылады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- aлпростадилге немесе препараттың құрамындағы басқа да компоненттерге жоғары сезімталдық

- New York Hear Association (NYHA) жіктемесі бойынша III және IV класс жүрек жеткіліксіздігі, гемодинамикалық елеулі ырғақ бұзылуы, ишемиялық жүрек ауруының өршуі, митральді және/немесе аортальді стеноз және/немесе жеткіліксіздігі, сыртартқысындағы соңғы алты айда өткерілген миокард инфарктісі

- өкпенің жедел ісінуі немесе сыртартқысында жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілердегі өкпе ісінуі

- өкпенің ауыр созылмалы обструктивті ауруы (СОӨА) немесе өкпе көктамырларының окклюзивті аурулары (PVOD)

- өкпенің инфильтративті аурулары

- қан кетулерге бейімділік, мысалы, жедел эррозивті немесе асқазан және/немесе он екі елі ішектің қанайтын ойық жарасы бар емделушілер

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Вазапростан® гипотензивтік препараттардың, вазодилататорлардың және антиангинальді дәрілердің әсерін күшейтуі мүмкін. Вазапростан® қанның ұюына кедергі жасайтын препараттарды қабылдап жүрген емделушілерде (антикоагулянттар, тромбоциттер агрегациясын бөгегіштер), қан кету мүмкіндіктерін арттыруы ықтимал. Цефамандолмен, цефоперазонмен, цефотетанмен және тромболитиктермен біріктіріп қолданылуы қан кетудің даму қаупін арттырады. Симпатомиметиктер – адреналин, норадреналин тамыр кеңейткіш әсерді төмендетеді.

Жоғарыда көрсетілген препараттар Вазапростанмен® терапия басталғанға дейін шамалы уақыт бұрын қабылданса препараттардың өзара әрекеттесуі бұл жағдайда да мүмкін болатынын ескерген жөн.

Айрықша нұсқаулар

Алпростадилді ангиологияда тәжірибесі бар, жүрек қан тамыр жүйесіне үзіліссіз бақылау жасаудың қазіргі заманғы тәсілдерімен таныс және бұл үшін қажетті құрал-жабдықтары бар дәрігерлер ғана қолдана алады.

Емдеу кезеңінде артериялық қысымды, жүрек жиырылуларының жиілігін, қанның биохимиялық көрсеткіштерін, қанның ұю жүйесін бақылау қажет (қанның ұю жүйесінің бұзылулары немесе ұю жүйесіне әсер ететін препараттармен бір уақыттағы терапия барысында).

Жүрегінің ишемиялық ауруы бар науқастар, сондай-ақ шеткі ісінулері және бүйрек дисфункциясы бар емделушілер (сарысулық креатинин > 1,5 мг/дл) Вазапростанмен® емделу уақытында және оны қабылдауды тоқтатқаннан кейінгі бір күн ішінде стационарда қадағалауда болуы қажет.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда асқын гидратация симптомдарының пайда болуынан аулақ болу үшін енгізілген сұйықтық көлемі мүмкіндігінше күніне 50-100 мл-ден аспауы қажет. Емделуші жағдайын динамикалық қадағалау қажет (артериялық қысымды және жүрек жиырылуларының жиілігін бақылау), қажет жағдайда дене салмағын, сұйықтықтың теңгерімін бақылап, орталық көктамырлық қысымды өлшеп немесе эхокардиографиялық зерттеуді жүргізу қажет.

Сыртартқысында бауыр қызметінің бұзылуы (АСТ немесе гамма-ГТ деңгейінің ұлғаюы) және бауыр аурулары бар емделушілер Вазапростанмен® емделу кезеңінде дәрігердің бақылауында болулары тиіс.

Флебит (енгізу орнынан проксимальді), терапияны тоқтату үшін себеп болып табылмайды, қабыну белгілері инфузияны тоқтатқаннан немесе

препаратты енгізу орнын өзгерткеннен кейін бірнеше сағат аралығында жоғалады, мұндай жағдайларда арнайы емдеу талап етілмейді. Орталық көктамырды катетеризациялау препараттың осы жағымсыз әсерінің пайда болу жиілігін төмендетуге мүмкіндік береді.

Артериялық гипотензия, жүрек-қан тамыр жеткіліксіздігі барысында (тасымалдаушы – ерітінді көлемінің жүктемесін бақылауға ерекше назар аудару қажет), гемодиализде жүрген емделушілерге (препаратпен емдеуді постдиализдік кезеңде жүргізу қажет), І типтегі қант диабеті бар емделушілерге, әсіресе тамырдың кең көлемді зақымданулары барысында Вазапростанды ® сақтықпен қолдану керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Вазапростан® көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне, әсіресе емдеуді бастағанда, дозаны арттырғанда және препаратты тоқтатқанда, сондай-ақ алкогольді бір мезгілде қабылдағанда әсер етуі мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: Вазапростанмен® артық дозалану артериялық қысымның төмендеуімен және жүрек жиырылулары жиілігінің жиілеуімен көрініс беруі мүмкін. Тері жабындарының бозаңдануы, жоғары тершеңдік, жүрек айнуы және құсу сияқты вазо-вагальдық реакциялардың дамуы, сондай-ақ миокард ишемиясы және жүрек жеткіліксіздігі симптомдарымен қатар жүруі мүмкін, сондай-ақ инфузия орнында ауырулар, ісінулер және тіннің қызаруы мүмкін.

Емі: артық дозалану симптомдары пайда болғанда Вазапростанның® дозасын азайту немесе инфузияны тоқтату қажет. Артериялық қысымның айқын төмендеуі барысында төсекте жатқан науқастың аяғын көтеру қажет. Симптомдар сақталған жағдайда симпатомиметиктерді пайдалану керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Егелетін орынның үстінде көк нүкте мен қызыл түсті таңбалағыш сақинасы бар бейтарап шыны ампулада 20 мкг алпострадилдан. 10 ампуладан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге арнайы ампула ұстағышы бар картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Ампулалар зақымданған жағдайда лиофилизат ылғалды және жабысқақ болады және көлемі қатты азаяды. Мұндайда препаратты қолдануға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ,

40789 Монхайм, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР-дағы ЮСБ Фарма ГмбХ өкілдігі,

050000, Алматы қ., Төле би к-сі 69, 21 кеңсе

Тел.: +7 (727) 2727839, факс: +7 (727) 2507096