Брюзепам

МНН: Диазепам
Производитель: Брюфармэкспорт с.п.р.л
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Diazepam
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014022
Период регистрации: 31.10.2014 - 31.10.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Брюзепам

Халықаралық патенттелмеген атауы

Диазепам

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 10 мг/2 мл ерітінді

Құрамы

2 мл препараттың құрамында:

белсенді зат - 10 мг диазепам,

қосымша заттар: пропиленгликоль, этанол, бензил спирті, натрий бензоаты, бензой қышқылы, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе ақшыл-сары ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Психотропты препараттар. Анксиолитиктер. Бензодиазепин туындылары.

Диазепам

АТХ коды N05BA01

Фармакологиялық қасиеттері

ФармакокинетикасыДиазепам сіңірілуі оның енгізілу тәсіліне байланысты. Бұлшықет ішіне енгізілгенде диазепамның қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы оның ішу арқылы қолданылу кезіндегіден төмен. Диазепам липидтерде жақсы ериді, гематоэнцефалдық және гематоплацентарлық бөгеттер арқылы оңай өтеді. Препараттың қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесі жоғары және 98-99 % құрайды. Препарат ағзалар мен тіндерде тез таралып, кейіннен май тінінде жинақталады.

Бауырда диазепамның қарқынды метаболизмдік өзгерісі жүріп, негізгі метаболиті - десметилдиазепам, сондай-ақ оксазепам және темазепам түзіледі.

Диазепамға екі фазалық элиминация тән. Плазмадан диазепамның жартылай шығарылу кезеңі 24-48 сағат, десметилдиазепамда 48-120 сағат құрайды, сонымен байланысты препараттың емдік әсері ұзарады. Диазепам мен оның метаболиттерінің жартылай шығарылу кезеңі жаңа туған нәрестелерде және егде жастағы емделушілерде, сондай-ақ бауыр аурулары бар емделушілерде көбірек. Диазепам метаболиттері несеппен бөлініп шығады. Препарат ана сүтімен бөлінеді.

Дозаларды көп рет енгізу диазепам мен оның метаболиттерінің организмде жинақталуына әкеледі.

Фармакодинамикасы

Брюзепам, бензодиазепин туындысы бола отырып, препараттардың осы тобына тән анксолитикалық, гипно-седативтік, антиконвульсантты, амнезиялық, миорелаксантты әсерлерге ие болады, треморды басады, үрейлі реакцияны төмендетеді.

Диазепамның әсер ету механизмі ГАМҚ-рецепторлық кешені ω-рецепторларының барлық қосалқы түрлерімен таңдамалы емес байланысудан, хлор өзектерін ашудан тұрады, соның салдарынан ГАМҚ-рецепторлардың лимбиялық жүйедегі, таламус, гипоталамустағы және жұлынның бүйірлік мүйіздерінің ендірмелі нейрондарындағы γ-амин май қышқылына сезімталдығы артады. Бұл орталық жүйке жүйесіндегі (ОЖЖ) тежеліс үдерістерінің әлеуеттенуіне, ми қыртысы астындағы құрылымдардың қозғыштығының азаюына, полисинапстық жұлын рефлекстерінің тежелісіне, пресинапстық тежелістің күшеюіне алып келеді.

Қолданылуы

- бұлшықеттердің сіреспемен байланысты жедел түйілу жағдайларында

- қаңқа бұлшықеттерінің түйілуінде, ми және жұлын зақымдануымен байланысты түйілу жағдайларында (церебральді салдану, атетоз)

- операция алдындағы премедикацияда

- жедел құрысу, оның ішінде эпилепсиялық жағдайларында

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат көктамыр ішіне (к/і) немесе бұлшықет ішіне (б/і) баяу енгізіледі.

- Сіреспе – бастапқы көктамырішілік доза дене салмағына 0.1 мг/кг-ден 0,3 мг/кг дейінді құрайды, әрбір 1-4 сағат сайын қайталанады. Үздіксіз көктамырішілік құю жолымен әрбір 24 сағат сайын дене салмағына 3 мг/кг-ден 10 мг/кг дейін енгізуге болады.

- Жергілікті жарақаттануда қаңқа бұлшықеттерінің түйілуі – к/і бір рет немесе екі рет 10 мг.

- 3 жастан асқан балаларға қауіпті жағымсыз әсерлерін болдырмау үшін препараттың ең төмен дозалары пайдаланылады (апноэ немесе ұзақ ұйқышылдық). Балаларға ұсынылатын диазепамның бастапқы дозасы дене салмағына 0,25 мг/кг-ден аспауы тиіс, препарат 3 минут бойы баяу енгізіледі. 15-30 минут өткенде бұл дозаны қайта енгізуге болады.

- Мидың және жұлынның зақымдануымен байланысты түйілу жағдайлары (церебральді салдану, атетоз) – б/і 10-20 мг бастапқы дозада.

- Наркоз алдындағы премедикация –анестезия басталғанша 1 сағат бұрын ересектерге б/і – 10‑20 мг, дефибрилляция жағдайындағы премедикация – к/і баяу 10-30 мг (бөлек дозаларда).

- Эпилепсиялық ұстамалар (басу) – к/і 10-20 мг, артынан б/і немесе к/і тамшылатып 20 мг.

- Эпилепсиялық статус – к/і 10 мг.

Доза әркімге жеке белгіленеді.

Инъекциялар арасындағы әдеттегі аралық 3-4 сағат құрайды, жедел жағдайларда инъекцияны 1 сағат ішінде қайталауға болады.

Егде жастағы және әлсіреген емделушілерге препараттың аз дозалары (әдетте – 2‑5 мг) енгізіліп, оларды біртіндеп арттырады; емделушілер басқа тыныштандырғыш заттарды қабылдайтын жағдайларда да осыған ұқсас әрекет жасалады.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі 1/10:

Қан және лимфалық жүйе тарапынан бұзылуы:

- лейкопения

Иммундық жүйе тарапынан бұзылуы:

- анафилаксия

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылуы:

- ұйқышылдық

Жиі ( 1/100 <1/10 дейін):

Психиатриялық бұзылыстар:

- абыржу

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар:

- атаксия

- тремор

- психикалық және қозғалыс реакциясы жылдамдығының төмендеуі

- сананың шатасуы

Жалпы сипатты асқынулар және енгізген жердегі реакциялар:

- щаршау, жалпы әлсіздік, ұйқышылдық, енжарлық

- бас айналу, бас ауыру

- сөйлеудің баяулауы, сананың шатасуы

- бұлшықет әлсіздігі, қозғалыстың тежелуі, бағдарсыздық, атаксия

- аккомодация бұзылуы

- көңіл-күйдің нашарлауы

- зейіннің төмендеуі

- бензодиазепиндер қолданғанда құлау мен сынудың жоғары қаупі егде жастағы емделушілерде тіркелген

- флебит, флеботромбоз

Жиі емес ( 1/1000 <1/100 дейін):

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылыстар:

- антероградты амнезия

- бас айналу, бас ауыру

- сөйлеудің бұзылуы немесе анық сөйлемеу

- бағдарсыздық

Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы және көкірекорта ағзалары тарапынан бұзылуы:

- тыныс алу жеткіліксіздігі

Ас қорыту жолы тарапынан бұзылулар:

- жүрек айну

- сілекейдің шамадан тыс бөлінуі, ауыздың құрғауы

- іш қату

- тәбеттің болмауы

- шаншулар

Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылуы:

- тері гиперемиясы, тері бөртпесі және қышыну түріндегі аллергиялық реакциялар

Сирек ( 1/10000 <1/1000 қарай):

Психиатрилық бұзылыстар:

- моторлық мазасыздық сияқты, парадоксальді реакциялар

- қозғыштық, ашушаңдық, озбырлық, сандырақтау, ашу ұстамалары, түнгі шым-шытырық түстер, елестеулер (кейбіреуі сексуалды типте), психоздар, жеке бастағы бұзылулар мен мінез-құлықтың басқа да бұзылулары

- эмоциялық реакциялардың бәсеңдеуі

- дизартрия

Жүрек тарапынан бұзылулар:

- жүрек ырғағының бұзылуы

- жүрек жеткіліксіздігі

- брадикардия, жүрек қағуының жылдамдығы

- артериялық гипотензия

Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы және көкірекорта ағзалары тарапынан бұзылулар:

- тыныс алу жеткіліксіздігі

- сілекейдің шамадан тыс бөлінуі

Ас қорыту жолы тарапынан бұзылулар:

- ауыздың құрғауы

- тәбеттің болмауы

Бауыр және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар:

- трансаминазалар мен негізгі фосфатаза белсенділігінің артуы, сарғаю

Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар:

- несептің тоқтамауы немесе несептің іркілісі (спазмдық ишурия)

Жыныс мүшелері мен сүт бездері тарапынан бұзылулар:

- жыныстық құштарлықтың артуы немесе азаюы

- либидо және потенцияның бұзылуы

Өте сирек (< 1/10 000)

Қан және лимфалық жүйе тарапынан бұзылуы:

- лейкопения

Иммундық жүйе тарапынан бұзылуы:

- анафилактикалық шок

Зертханалық зерттеулер:

- трансаминазалар белсенділігінің жоғарылауы

Жиілігі белгісіз

Көру мүшесі тарапынан бұзылулар:

- көрудің бұзылуы (диплопия немесе айқын көрмеу)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- диазепамға, басқа бензодиазепиндерге немесе препараттың қосымша компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- суицидке бейімділік

- алкогольге тәуелділік (сыртартқыдағы, жедел абстиненциядан басқа),

есірткіге тәуелділік

- гиперкапния

- церебральді немесе спинальді атаксия

- жедел глаукома ұстамасы, жабық бұрышты глаукома

- гепатит

- ауыр жүрек және тыныс алу жеткіліксіздігі, түнгі апноэ

- порфирия

- миастения

- жүктілік, лактация кезеңі

- 3 жасқа дейінгі балаларға

- бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігі

- фобиялар немесе мезі қылатын жай-күй

- созылмалы психоздар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Алкоголь және ОЖЖ бәсеңдететін басқа дәрілер (соның ішінде нейролептиктер, тыныштандыратын, ұйықтататын дәрілер, апиынды анальгетиктер, наркозға арналған дәрілер) Брюзепамның бәсеңдету әсерін күшейтеді.

Карбамазепин, рифампицин диазепам концентрациясы мен тиімділігінің азаюын туғызады.

Циметидин, ранитидин, құрамында эстроген бар контрацептивтер, дилтиазем, верапамил, эритромицин, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпрой қышқылы бауыр ферменттерінің тежелісі салдарынан диазепам концентрациясы мен уыттылығының артуын туындатады. Гипотензиялық ДЗ АҚ төмендеу айқындылығын күшейтуі мүмкін. Клозапинді бір мезгілде тағайындау аясында тыныс тарылуының күшеюі мүмкін. Төмен полярлы жүрек гликозидтерімен бір мезгілде қолданғанда қан сарысуында соңғыларының концентрациясы жоғарылауы және дигиталистік уыттану (плазма ақуыздарымен байланыс үшін бәсекелестік нәтижесінде) дамуы мүмкін.

МАО тежегіштері, аналептиктер, психостимуляторлар – белсенділігін төмендетеді.

Изониазид диазепамның жартылай шығарылу кезеңін ұзартады.

Антикоагулянттар диазепамның ақуыздармен байланысуын төмендетеді.

Теофиллин (төмен дозаларда қолданылатын) тыныштандыру әсерін азайтуы немесе тіпті бұрмалауы мүмкін.

Дисульфирам диазепамның жартылай тіршілік ету кезеңін ұзартады және клиренсті төмендетеді.

Айрықша нұсқаулар

Препарат к/і енгізілгенде енгізген жерде қабыну үдерісінің (ісіну, ашыту сезімі, флебит, тромбофлебит) дамуы мүмкін, сондықтан катетер пайдаланумен 1 мл (5 мг)/мин асырмай баяу енгізу қажет; препаратты диаметрі шағын көктамырға, мысалы, білезік көктамырларына енгізуге болмайды. Брюзепамды артерияға немесе тамыр маңындағы кеңістікке түсіріп алмау қажет.

Б/і инъекция кезінде препаратты бұлшықетке терең енгізу керек!

Препаратты басқа дәрілік заттармен еккіште немесе инфузиялық жүйеде араластыруға болмайды.

Брюзепам егде жастағыларға, ауыр науқас емделушілерге, сондай-ақ кардиореспираторлық жеткіліксіздіктен зардап шегетіндерге к/і енгізілгенде апноэ және/немесе жүрек тоқтап қалуы мүмкін екендіктен ерекше ұқыпты болу керек.

Егер Брюзепам есірткілік анальгетиктермен бір мезгілде қолданылса, соңғыларының дозасын, ең болмаса, 1/3 азайтады.

Брюзепам депрессия белгілері бар шок, кома немесе жедел алкогольдік уыттану жағдайында енгізуге болмайды.

Диазепаммен емделе бастау немесе оны күрт тоқтату сыртартқысында эпилепсиясы немесе эпилепсиялық ұстамалары бар науқастарда ұстамалардың дамуын немесе эпилепсиялық статусты жеделдетуі мүмкін.

Балаларда пайдалану

Жаңа туған нәрестелерде (30 күнге дейін) диазепамның инъекциялық түрін пайдалану тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған. Осы жастағы балаларда препараттың ықпал етуімен ОЖЖ ұзақ уақыт бәсеңдеуі білінген. Препарат құрамында бензил спиртінің болуына орай, шала туғандарға, жаңа туғандарға және 3 жасқа дейінгі балаларға қарсы көрсетілімді.

К/і енгізгеннен кейін препарат тез, бірақ қысқа мерзімді әсер етеді, оны демеуші емге пайдалану ұсынылмайды. Бауыр мен бүйрек функцияларының бұзылуынан зардап шегетін емделушілерге препаратты абайлап енгізу керек. Ұзақ емделген жағдайда қан талдауын жасап, бауырдың функционалдық жағдайын бағалаған дұрыс. Қорқыныш сезімі күшті және депрессиясы бар емделушілерді емдегенде препаратты монотерапияда қабылдауға болмайды, өйткені ондай емделушілерде өзін-өзі өлтіруге түрткі болуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезеңінде қолданбайды. Брюзепам емшек сүтіне өтеді, сондықтан осы препаратпен емдеу қажет болғанда емшекпен қоректендіруді тоқтатқан жөн. Егер препаратты ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдерге тағайындаса, олар жүкті болып қалғанда немесе жүктілікке күдіктенгенде, дәрігерге емдеуді тоқтатқаны туралы хабарлауы тиіс.

Дәрілерге тәуелділігі

Емдік дозаларында енгізген күннің өзінде де психикалық және физикалық тәуелділіктің әлеуетті даму қауіптілігі бар. Спиртті ішімдіктерді шамадан тыс тұтынуға бейім немесе сыртартқысында дәрілерге тәуелділігі бар емделушілерде де тәуелділіктің даму қаупі жоғары. Физикалық тәуелділік дамығаннан кейін Брюзепам қабылдау күрт тоқтатылғанда абстиненция синдромы дамуы мүмкін: конвульсиялар, тремор, шаншулар, бұлшықеттердің құрысуы, құсу, қатты терлеу. Ауыр симптомдар препараттың үлкен дозаларын қажеттісінен ұзақтау қабылдаған емделушілерде, едәуір жеңілдері (дисфория, ұйқысыздық) Брюзепам емдік дозаларын бірнеше ай бойы қолданғаннан кейін байқалады. Препарат қолдануды тоқтату кезінде дозаны біртіндеп азайту керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат қабылдау кезінде қауіппен байланысты және ептілік пен шапшаң реакцияны (техникалық құрылғылармен жұмыс, көлік құралдарын басқару және т.б.) талап ететін жұмыстан аулақ болу ұсынылады.

Артық дозалануы

Симптомдары: теңселіп жүру, брадикардия, түсініксіз сөйлеу, тыныстың тарылуы, сананың шатасуы, рефлекстердің әлсіреуі, ұйқышылдық, құрысулар, кома.

Емі: симптоматикалық. Дереу тыныс алуды көтермелеп, плазма алмастырғыш ерітінділер енгізу керек. Диализ пайдалану шектеулі. Тыныс алу өзгерістерін, тамыр соғуын және артериялық қысымды қадағалау керек. ОЖЖ бәсеңдететін ықпалын азайту үшін бензодиазепин рецепторларының спецификалық антагонисі – флумазенилді пайдалануға болады. Алайда, флумазенил құрысуларға түрткі болуы мүмкін, эпилепсиямен науқастарға ұсынылмайды. Гипотензия дамығанда допамин немесе норэпинефрин енгізген жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 мл препараттан күңгірт шыны ампулаларда.

10 ампуладан пішінді ұяшықты қаптамада.

10 пішінді ұяшықты қаптамадан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Тіркеу куәлігінің иесі

Брюфармэкспорт с.п.р.л., Бельгия

Өндіруші

Брюфармэкспорт с.п.р.л., Бельгия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасы, 050034 Алматы қ., Қабдолов к-сі 22 б, 2 кеңсе

Тел/факс: 7 (727) 356-47-01/7 (727) 356-47-01

Электронды поштасы: bruphbe@brupharm.skynet.be

Прикрепленные файлы

112994131477976640_ru.doc 75.5 кб
083643391477977787_kz.doc 98 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники