Бруфен®

МНН: Ибупрофен
Производитель: Аббви С.р.л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ibuprofen
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021406
Период регистрации: 22.05.2015 - 22.05.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Бруфен®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ибупрофен

Дәрілік түрі

Көпіршитін түйіршіктер 600 мг

Құрамы

1 сашенің ішінде:

белсенді зат- ибупрофен 600 мг,

қосымша заттар: алма қышқылы, натрий сахаринаты, сахароза, повидон (К мәні 29-дан 32-ге дейін), апельсин хош иістендіргіші, натрий лаурилсульфаты, натрий гидрокарбонаты, сусыз натрий карбонаты.

Сипаттамасы

Апельсин иісі бар ұсақтан іріге дейінгі мөлшердегі ақ түсті түйіршіктер.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Пропион қышқылының туындылары. Ибупрофен.

АТХ коды М01А Е01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ибупрофен энантиомерлердің [+]S- және [-]R- рацемиялық қоспасы болып табылады.

Ибупрофен АІЖ-нан жылдам сіңіріледі, бұл арада биожетімділігі 80-90% құрайды. Қан сарысуындағы шыңдық концентрацияларына қабылдағаннан кейін 1-2 сағат ішінде жетеді. Стандартты тамақ пайдаланудың зерттеулері оның жалпы биожетімділігіне елеулі әсер етпейтіндігін көрсетті.

Ибупрофен қан плазмасы ақуыздарымен (99%) елеулі байланысады. Ибупрофеннің таралу көлемі ересектер үшін елеусіз –– 0,12-0,2 л/кг.

Ибупрофен бауырда P450 цитохромы, көбіне CYP2C9 ферменттерінің көмегімен, екі негізгі белсенді емес метаболиттерді — 2-гидроксиибупрофен және 3-карбоксиибупрофен түзе отырып, тез метаболизденеді. Ибупрофен препаратының қабылданған дозасының 90% жуығы несепте тотыққан метаболиттер және олардың глюкуронды конъюгаттары түрінде анықталуы мүмкін. Ибупрофен препаратының елеусіз мөлшері несеппен өзгермеген түрде шығарылады.

Несеппен шығарылуы жылдам және толық болып табылады. Жартылай шығарылу кезеңі — шамамен 2 сағат. Ибупрофен препараты соңғы дозасын қабылдағаннан кейін іс жүзінде организмнен 24 сағаттан кейін толық шығарылады.

Егде жастағы пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігі болмаған жағдайда жас және егде жастағы пациенттер арасында фармакокинетикалық бейіні мен несеп шығарылуының аз ғана, клиникалық елеусіз айырмашылығы байқалды.

Балалар

Балаларға 1 жастан бастап дене салмағына сәйкес (дене салмағының 5мг/кг - 10мг/кг дейін) емдік дозаларында қолданғанда ибупрофеннің жүйелік экспозициясы ересектердегідей. Ибупрофеннің 2,5 жастан 12 жасқа дейінгі балаларға қарағанда 3 айлықтан 2,5 жасқа дейінгі жастағы балаларда таралу көлемі (л/кг) және клиренсі (л/кг/сағат) жоғары.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бақылау тобындағы дені сау еріктілермен салыстырғанда орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (S)-ибупрофеннің қан плазмасындағы жоғары деңгейі, (S)-ибупрофеннің AUC шамасының жоғары мәні және AUC (S/R) энантиомерлік арақатынасының жоғарылаған мәні байқалды. Бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысындағы диализдегі пациенттерде ибупрофеннің орташа бос фракциясы 3% жуықты құрайды, бұл дені сау еріктілермен салыстырғанда 1% шамасында. Бүйрек функциясының күрделі бұзылуы ибупрофен метаболиттерінің жинақталуына алып келуі мүмкін. Бұл әсердің маңызы бары белгісіз. Метаболиттер гемодиализ көмегімен шығарылуы мүмкін («Қолдану тәсілі және дозалары», «Қолдануға болмайтын жағдайлар», «Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Бауыр жеткіліксіздігі

Жеңіл немесе орташа бауыр жеткіліксіздігінде бауырдың алкогольдік ауруы болуы фармакокинетикалық параметрлердің өзгерісіне елеулі әсер етпеген.

Рацемиялық ибупрофенмен ем қабылдаған, бауыр циррозы және орташа бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 6—10 балл) жартылай шығарылу кезеңінің орташа 2 есе артқаны, ал энантиомерлік арақатынасының мәні AUC (S/R) бақылау тобындағы дені сау еріктілермен салыстырғанда елеулі төмен болғаны байқалды, бұл (R)-ибупрофеннің белсенді (S)-энантиомерге метаболизмдік трансформациясының бұзылуын көрсетеді («Қолдану тәсілі және дозалары», «Қолдануға болмайтын жағдайлар», «Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Фармакодинамикасы

Ибупрофен, Бруфен® препаратының әсер ететін заты — пропион қышқылының туындылары, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілердің (ҚҚСД) анальгетикалық, қабынуға қарсы және ыстықты түсіретін белсенділігі бар. Препараттың емдік әсері оның циклооксигеназа ферментін тежегіш әсерімен шартталған деп саналады, бұл простагландин синтезінің айқын төмендеуіне әкеледі. Бұл қасиеттері қабынудың, ауырудың, қызбаның симптомдарын жеңілдетілуін қамтамасыз етеді.

Іс-тәжірибелік деректер екі препаратты бір мезгілде тағайындағанда ибупрофеннің ацетилсалицил қышқылы/аспириннің төмен дозаларының тромбоциттер агрегациясына әсерін бәсекелес бәсеңдетуі ықтималдығын болжауға мүмкіндік береді. Кейбір фармакодинамикалық зерттеулерде ацетилсалицил қышқылы/аспиринді жылдам босап шығатын препарат түрінде (81 мг дозада) қабылдағанға дейін немесе қабылдағаннан кейін 30 минуттан соң ибупрофенді 400 мг дозада 8 сағат бойына бір рет қабылдағанда ацетилсалицил қышқылы/аспириннің тромбоксан түзілуіне немесе тромбоциттер агрегациясына әсері төмендеген. Клиникалық жағдайларға іс-тәжірибелік деректердің экстраполяциясына қатысты сәйкессіздік бар болса да, ибупрофенді ұзақ уақыт ұдайы қолданудың ацетилсалицил қышқылы/аспириннің төмен дозаларының кардиопротекторлық әсерін төмендету мүмкіндігі ықтималдығын жоққа шығаруға болмайды. Ибупрофенді жүйесіз қолданудың клиникалық мәнді әсері болу ықтималдығы аз («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).

Қолданылуы

- ревматоидты артритте, соның ішінде ювенильді артрит немесе Стилл–Шоффар ауруында, шорбуынданатын спондилитте, остеоартритте және басқа ревматоидты емес (серонегативті) артропатияларда және жедел подагралық артритте

- иық-жауырын периартриті (капсулит), бурсит, тендинит, тендосиновит және арқаның төменгі бөлігінің ауыруы сияқты буындық емес ревматизмдік және периартикулярлық зақымдануларда

- жұмсақ тіндердің зақымдануларында, мысалы байламдардың созылуы және ширығуында

- әлсіз және орташа ауыруды азайтуда, мысалы, алғашқы дисменореяда, тіс ауруы және операциядан кейінгі ауыруда, эпизиотомиядан кейінгі ауыруды, босанудан кейінгі ауыруды және бас ауыруын, соның ішінде бас сақинасын симптоматикалық емдеуде

- гипертермияда

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалары

Симптомдарды бақылау үшін қажетті қысқа уақыт мерзімінде ең аз тиімді доза қолданғанда жағымсыз әсерлері ең аз болуы мүмкін («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Қолданар алдында ауызда немесе тамақта күйдіру сезімі туындамас үшін түйіршіктерді жеткілікті мөлшердегі суда мұқият еріту керек.

Жылдамырақ әсерге қол жеткізу үшін препаратты ашқарынға қабылдау ұсынылады. Асқазаны сезімтал пациенттерге препаратты тамақтан кейін қолдану ұсынылады.

Ересектер және жасөспірімдер (18 жастан асқан)

Бірнеше қабылдауға бөлінген ұсынылатын доза тәулігіне 1200-1800 мг құрайды. Кейбір пациенттерге тәулігіне 600–1200 мг жеткілікті болуы мүмкін. Ауыр және жедел жағдайларда аурудың жедел фазасы аяқталғанға дейін доза арттырылуы мүмкін. Бұл арада ең жоғары тәуліктік доза бірнеше рет қабылданатын 2400 мг аспауы тиіс.

Егде жастағы пациенттер

Егер бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылмаса доза өзгертудің қажеттілігі жоқ. Бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылғанда препарат дозасын жеке және сақтықпен таңдау керек.

Балалар

Бруфен® препаратын бұл фармацевтикалық түрінде балалар үшін қолдану қарсы көрсетілімде.

Жағымсыз әсерлері

Ибупрофен препаратын қабылдаумен байланысты хабарланған жағымсыз реакциялар басқа ҚҚСД қолданғандағы осындайларға ұқсас.

Ең көп таралған жағымсыз әсерлері асқазан-ішек жолдарына байланысты. Ибупрофен қабылдағаннан кейін жүрек айнуы, құсу, диарея, метеоризм, іш қатуы, диспепсия, іштің ауыруы, мелена, гематемезис, ойық жаралы стоматит, асқазан-ішек қан кетулері мен колит және крон ауруының өршуі («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз) тіркелген. Гастрит, он екі елі ішектің ойық жарасы, асқазанның ойық жара ауруы және асқазан-ішек тесілуі сирек бақыланды.

Препаратты қабылдағанда ауызда немесе тамақта уақытша күйдіру сезімі туындауы мүмкін.

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар

Ибупрофенді қолданғанда аса жоғары сезімталдық реакциялары дамыған жағдайлар туралы хабарланды. Оларға мыналар жатуы мүмкін: (а) спецификалық емес аллергиялық реакциялар және анафилаксиялық шок, (б) тыныс алу жолдарының реакциялары, оның ішінде демікпе, демікпе өршуі, бронх түйілуі немесе ентігу, сондай-ақ (с) әртүрлі тері реакциялары, оның ішінде әртүрлі типті бөртпе, қышыну, есекжем, пурпура, ангионевротикалық ісіну және сирек жағдайларда мультиформалы эритема және буллезді дерматиттер (Стивен-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролизді қоса).

Инфекциялар және инвазиялар

ҚҚСП қолданғанда инфекциялардан туындайтын (мысалы, некроздайтын фасциит дамуы) тері қабынуының өршу жағдайлары сипатталған. Егер ибупрофен қолдану барысында пациентте инфекция белгілері пайда болса немесе нашарласа дереу дәрігерге қаралу керек.

Тері немесе тері асты шелі тарапынан бұзылулар

Жеке дара жағдайларда желшешек аясында терінің күрделі инфекциялары және жұмсақ тіндер тарапынан бұзылулар туындауы мүмкін ( сондай-ақ «Инфекциялар және инвазияларды» қараңыз)

Жүрек-қан тамырлар жүйесі тарапынан бұзылулар

Клиникалық зерттеулер нәтижелері ибупрофенді қолданудың, әсіресе жоғары дозаларда (2400 мг/күн), артериялық тромбоздық асқыну қаупінің елеусіз артуымен (мысалы, миокард инфарктісі және инсульт) байланысты болуы мүмкіндігін айғақтайды («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Жағымсыз реакциялар туындау жиілігі бойынша бөлінген: өте жиі ≥ 1/10, жиі ≥1/100 - ≤1/10 дейін, жиі емес ≥1/1000 - ≤ 1/100 дейін, сирек ≥1/10000 - ≤ 1/1000 дейін, өте сирек ˂ 1/10000, жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша жиілігін бағалау мүмкін емес)

Жиі

- бас ауыруы, бас айналуы

- диспепсия, диарея, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, метеоризм, іш қатуы, мелена, гематемезис, асқазан-ішек қан кетулері

- бөртпе

- шаршағыштық

Жиі емес

- ринит

- ұйқысыздық, мазасыздық

- парестезия, ұйқышылдық

- көрудің нашарлауы

- естудің нашарлауы, құлақтың шуылдауы немесе шыңылдауы, вертиго

- демікпе, бронх түйілуі, ентігу

- гастрит, он екі елі ішектің және асқазанның ойық жарасы, ойық жаралы стоматит, асқазан-ішек тесілуі

- гепатит, сарғаю, бауыр функциясының бұзылуы

- есекжем, қышыну, пурпура, ангионевротикалық ісіну, фотосезімталдық

- әртүрлі формадағы уытты нефропатия, соның ішінде интерстициальді нефрит, нефроздық синдром, бүйрек жеткіліксіздігі

Сирек

- анафилаксиялық шок

- депрессия және сананың шатасуы

- ретробульбарлы неврит

- көру жүйкесінің уытты невропатиясы

- ісіну

Өте сирек

- асептикалық менингит

- лейкопения, тромбоцитопения, апластикалық анемия, нейтропения, агранулоцитоз және гемолитикалық анемия

- бет, тіл және көмейдің ісінуімен, диспноэ, жүрек қағуы жылдамдауымен, артериялық қысым (анафилаксия, ангионевротикалық ісіну немесе ауыр шок болатын) сияқты болып білінетін аса жоғары сезімталдықтың айқындығы жоғары жалпы реакциялары

- панкреатит

- бауыр жеткіліксіздігі

- ауыр тері реакциялары, мысалы, мультиформалы эритема, буллезді реакциялар, оның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз

-жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

- артериялық гипертензия

Жиілігі белгісіз

- колит және Крон ауруы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді затына немесе басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- демікпе, есекжем немесе ацетилсалицил қышқылын/аспирин немесе басқа қабынуға қарсы стероидты емес (ҚҚСД) дәрілерді қабылдағаннан кейінгі сыртартқысындағы басқа аллергиялық реакциялар

- жүректің ауыр жеткіліксіздігі (Нью-Йорк жүрек қауымдастығының (NYHA) критерийлері бойынша IV функционалдық класы).

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (шумақтық сүзіліс жылдамдығы < 30 мл/мин)

- қан кетулер қаупінің жоғарылауымен бірге жүретін жай-күйлер немесе белсенді қан кету

-асқазан-ішектен қан кету немесе сыртартқыдағы ҚҚСД қабылдаумен байланысты тесілу

- жедел немесе бұрын бастан өткерілген ойық жаралы колит, Крон ауруы, асқазанның қайталанған пептидтік жарасы немесе асқазан-ішектен қан кету (сыртартқыда ойық жара зақымының немесе қан кетудің расталған бір біріне байланыссыз екі көрінісі бар болуы)

- жүктіліктің үшінші триместрі

- 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік жас

- лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кейбір пациенттерде дәрілік өзара әрекеттесулер мүмкін болғандықтан, төмендегі препараттармен тағайындағанда сақ болу керек.

ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қоса, басқа ҚҚСД. Аддитивті әсерлер даму қаупінен ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қоса, басқа ҚҚСД бір мезгілде тағайындаудан аулақ болу керек («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Жүрек гликозидтері. ҚҚСД жүрек жеткіліксіздігінің өршуін, гломерулярлық фильтрация жылдамдығы төмендеуін және қан плазмасында жүрек гликозидтерінің деңгейі артуын туындатуы мүмкін.

Кортикостероидтар. ҚҚСД тағайындағанда асқазан-ішек ойық жарасының немесе қан кетулерінің қаупі ұлғаяды.

Антикоагулянттар. ҚҚСД варфарин сияқты антикоагулянттардың әсерін ушықтыруы мүмкін.

Тромбоцитке қарсы препараттар мен серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер. ҚҚСД асқазан-ішектен қан кетулер қаупін арттырады.

Ацетилсалицил қышқылы/аспирин. Құрамында ҚҚСД бар басқа да препараттарды тағайындағандағы сияқты, ибупрофенмен ацетилсалицил қышқылы/аспиринді бірге қабылдау әдетте жағымсыз реакцияларының арту қаупіне байланысты ұсынылмайды. Іс-тәжірибелік мәліметтер, ибупрофен препаратын ацетилсалицил қышқылы/аспириннің төменгі дозаларының тромбоциттер агрегациясына әсерін оларды бірге тағайындағанда бәсекелес бәсеңдетуі мүмкін екенін айғақтайды. Алайда, бұл мәліметтердің клиникалық жағдайға экстраполяциялану мүмкіндігіне қатысты белгісіздігіне қарамастан, ибупрофенді жүйелі ұзақ қолданудың ацетилсалицил қышқылының кардиопротекторлық әсерін төмендетуі мүмкіндігінің ықтималдығын жоққа шығаруға болмайды. Ибупрофенді жүйесіз түрде қабылдаудың клиникалық елеулі әсері жоқ («Фармакодинамика» бөлімін қараңыз).

Литий. ҚҚСД литий шығарылуын төмендетуі мүмкін.

Гипертензияға қарсы препараттар, β-блокаторлар және диуретиктер. ҚҚСД гипертензияға қарсы препараттардың - АӨФ тежегіштері, II ангиотензин рецепторларының антогонистері, β-блокаторлар және диуретиктердің әсерін азайтуы мүмкін. Сондай-ақ диуретиктер ҚҚСД нефроуыттылығының қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Метотрексат. ҚҚСД метотрексаттың өзекшелік сөлінісін бәсеңдетуі және метотрексат клиренсін азайтуы мүмкін.

Циклоспорин. ҚҚСД нефроуыттылық қаупін арттырады.

Такролимус. Такролимусты қабылдаған пациенттерге ҚҚСД тағайындағанда нефроуыттылығының қаупі артуы мүмкін.

Зидовудин. ҚҚСД гематологиялық уыттылық қаупін арттырады. Гемофилиядан зардап шегетін, АИТВ – оң пациенттерге зидовудинді қабылдау аясында ибупрофенді тағайындағанда, гемартроздар мен гематомалардың даму қаупінің артқанына дәлелдер бар.

Хинолонды антибиотиктер. Жануарлардан алынған деректер, ҚҚСД хинолондар қабылдауға байланысты құрысулар пайда болу қаупін ұлғайтуы мүмкіндігін көрсетеді. Бір мезгілде ҚҚСД және хинолондар қабылдайтын пациенттерде құрысулардың даму қаупі жоғары.

CYP2C9 тежегіштері. Ибупрофен препаратын CYP2C9 тежегіштерімен бір мезгілде тағайындау ибупрофен препаратының (CYP2C9 субстраты) экспозициясын арттыруы мүмкін. Бір зерттеу барысында вориконазол мен флуконазол (CYP2C9 тежегіштері) ибупрофен препаратының экспозициясын S(+) шамамен 80-100 %-ға арттырғанын көрсетті. CYP2C9 тежегіштерімен бір мезгілде тағайындағанда, әсіресе вориконазол немесе флуконазолды қабылдап жүрген пациенттерге Бруфен® препаратының жоғары дозаларын тағайындағанда, ибупрофен препаратының дозасын төмендетуді қарастыру қажет.

Сульфонилмочевина. ҚҚСД сульфонилмочевина препараттарының әсерін күшейтуі мүмкін. Бруфен® тағайындалғанда сульфонилмочевина қабылдаған пациенттерде гипогликемия дамығаны туралы сирек хабарланды.

Холестирамин. Ибупрофен және холестирамин бір мезгілде тағайындау ибупрофеннің АІЖ сіңуін төмендетуі мүмкін. Алайда бұның клиникалық мәні белгісіз.

Аминогликозидтер. ҚҚСД аминогликозидтердің шығарылуын азайтуы мүмкін.

Шөп сығындылары. Гинкго билоба ҚҚСД байланысты болатын қан кетулерінің қаупін күшейтуі мүмкін.

Мифепристон. Дәрілік заттардың тиімділігінің азаюы теориялық тұрғыда ҚҚСД антипростагландиндік қасиеттеріне байланысты болуы мүмкін. Простагландин қабылдаған күні бір мезгілде ҚҚСД қолданудың шектеулі деректері мифепристоннің немесе простагландиннің жатыр мойнының өзгерісіне немесе жатыр жиырылуына әсерін бұрмаламайды және жүктілікті дәрі-дәрмекпен үзуге клиникалық тиімділігін азайтпайды деп болжауға мүмкіндік береді.

Айрықша нұсқаулар

Жалпы сақтық шаралары

Жағымсыз әсерлерін ең төмен дозасын симптомдарын бақылау үшін қажетті ең аз уақыт ішінде пайдалана отырып, азайтуға болады («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Басқа ҚҚСД қолданғандағы сияқты, ибупрофен препаратын қабылдау инфекция симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Бруфен® препараты құрамында сахароза бар. Фруктоза жақпаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахароза-изомальтаза жеткіліксіздігі сияқты сирек кездесетін тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттерге бұл дәрілік препаратты қабылдауға болмайды.

Бруфен® препаратының әр сашесінде натрий бар. Натрий шамасына бақылауы бар диетадағы пациенттерге бұны назарда ұстау керек.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде ҚҚСД қолданғанда жағымсыз реакциялардың, әсересе, өлімге әкеп соқтыруы мүмкін асқазан-ішектен қан кетулер мен тесілудің даму жиілігі жоғарырақ.

Асқазан-ішектен қан кету, ойық жараның түзілуі және тесілуі

Ибупрофен препаратын сыртартқысында асқазан-ішек жолының (АІЖ) пептидтік ойық жаралы ауруы және басқа да аурулары бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек, өйткені бұл жағдайлар өршіп кетуі мүмкін («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз). Асқазан-ішектен қан кету, ойық жара немесе тесілу қаупі емдеу барысында кез-келген уақытта ҚҚСД барлығын қолданған кезде хабарланған. Бұл жағымсыз реакциялар өлімге соқтыруы және сыртартқысында АІЖ күрделі патологиясының болу-болмауына байланыссыз, ізашар симптомдарымен немесе оларсыз дамуы мүмкін. Ибупрофен препаратының дозаларын арттырғанда асқазан-ішектен қан кету, ойық жара немесе тесілудің даму қаупі сыртартқысында әсіресе қан кетумен асқынған ойық жарасы бар немесе тесілуі бар және егде жастағы пациенттерде жоғарырақ. Мұндай пациенттер емдеуді ең төменгі қолжетімді дозасынан бастауы тиіс. Мұндай пациенттерге, сондай-ақ ацетилсалицил қышқылын/аспиринді төмен дозада немесе АІЖ зақымдану қаупін арттыруы мүмкін басқа препараттарды бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерге де қорғағыш препараттарды (мысалы, мизопростол немесе протондық сорғы тежегіштері) бір мезгілде тағайындау мүмкіндігін қарастыру керек («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз). Ойық жара мен қан кету қаупі жоғары болғандықтан, ибупрофен мен циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) селективті тежегіштерін қоса, басқа ҚҚСД бір мезгілде тағайындалуын болдырмау керек («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).

Сыртартқысында АІЖ аурулары бар, әсіресе егде жастағы пациенттер емдеудің бастапқы сатыларындағы кез-келген әдеттен тыс абдоминальді симптомдар туралы (әсіресе асқазан-ішектен қан кетулер туралы) хабарлауы тиіс. Ибупрофен препаратын ойық жара немесе қан кетулердің даму қаупін арттыруы мүмкін мысалы, ішілетін кортикостероидтар, антикоагулянттар мысалы, варфарин сияқты, серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері немесе тромбоцитке қарсы препараттар, мысалы ацетилсалицил қышқылы/аспирин сияқты препараттармен қатарлас ем алып жүрген пациенттерге сақтықпен тағайындау керек («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз). Ибупрофен препаратын қабылдаған пациентте асқазан-ішектен қан кету немесе ойық жара дамыған жағдайда, препаратты тоқтату керек.

Респираторлық бұзылыстар

Ибупрофен препаратын бронх демікпесінен, созылмалы риниттен немесе аллергиялық аурудан зардап шегіп жүрген пациенттерге, сондай-ақ сыртартқысында осы аурулар бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек өйткені, ибупрофен препаратын мұндай пациенттерде бронх түйілуін, есекжем, ангионевротикалық ісіну туғызуы мүмкін екендігі хабарланған.

Жүрек, бүйрек және бауыр функциясы бұзылуы

Ибупрофен препаратын жүрек, бүйрек және бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек, өйткені ҚҚСД қолдану бүйрек функциясының нашарлауына алып келуі мүмкін. Ұқсас анальгетиктерді ұдайы бір мезгілде қосымша қабылдау бүйрек функциясының нашарлау қаупін жоғарылатады. Жүрек, бүйрек және бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерге қысқа уақыт ішінде препараттың ең төмен тиімді дозасын қабылдау керек және бүйрек функциясын, әсіресе ұзақ ем қабылдайтын пациенттерде бақылау керек («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Жүрек-қантамырлық және церебральді-васкулярлық әсерлері

Ибупрофенді сыртартқысында жүрек жеткіліксіздігі немесе артериялық гипертензиясы бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек, өйткені ибупрофен қолдану аясында ісінулер дамығаны туралы хабарланған. Клиникалық зерттеулер ибупрофенді, әсіресе жоғары дозаларда (тәулігіне 2400 мг) тағайындаудың артериялық тромбоздық асқынулардың (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) қаупінің аздап артуымен байланысты болу мүмкіндігін айғақтайды. Негізінен, эпидемиологиялық зерттеулер ибупрофенді төмен дозада (тәулігіне ≤ 1200 мг) қабылдау мен артериялық тромбоздық асқынулардың арасында байланыс барын болжауға мүмкіндік бермейді.

Бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі (NYHA критерийлері бойынша II-III функционалды класы), диагностикаланған ишемиялық жүрек ауруы, шеткергі артериялық аурулары және/немесе цереброваскулярлық аурулары бар пациенттерге ибупрофен жағдайды мұқият талдаудан кейін тағайындау керек, сондай-ақ ибупрофеннің жоғары дозаларын (тәулігіне 2400 мг) қолданудан аулақ болу керек.

Сондай-ақ жүрек-қан тамыр аурулары (артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу) даму қаупі факторы бар пациенттерге ибупрофенмен ұзақ ем бастар алдында, әсіресе ибупрофеннің жоғары дозаларын (тәулігіне 2400 мг) қабылдау қажет болғанда жағдайды мұқият талдау керек.

Дерматологиялық әсерлері

ҚҚСД қолданған кезде өте сирек, кейбірі өліммен аяқталуы мүмкін, эксфолиативті дерматитті, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермальді некролизді қоса, күрделі тері реакцияларының дамығаны туралы хабарланған. Бұл реакциялардың даму қаупінің көпшілігі емдеудің басында болады деп шамаланады. Көпшілік жағдайларда реакцияның басталуы емдеудің алғашқы айы ішінде жүреді. Ибупрофен препаратын қабылдауды терідегі бөртпе, шырышты қабықтың зақымдануы немесе аса жоғары сезімталдықтың басқа кез келген белгілері алғаш пайда болған кезде-ақ тоқтату керек.

Бүйрек тарапынан болатын әсерлері

Елеулі дегидратациясы бар пациенттерді ибупрофен препаратымен емдеуді сақтықпен бастау керек. Әсіресе дегидратациясы бар балалар мен жасөспірімдерде бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі болады.

Басқа ҚҚСД тағайындағандағы сияқты, ибупрофен препаратын ұзақ уақыт қабылдау бүйректің папиллярлық некрозына және бүйректегі басқа да патологиялық өзгерістерге алып келуі мүмкін. Бүйрекке уытты әсерлері бүйрек простагландиндері бүйрек перфузиясын қолдап тұруда компенсаторлық рөл атқарған пациенттерде байқалған. Мұндай пациенттерге ҚҚСД тағайындау простагландиндер түзілуінің дозаға тәуелді азаюын және салдарлы түрде, бүйректік қан ағымының азаюын тудыруы мүмкін, бұл бүйрек жеткіліксіздігіне алып келуі мүмкін. Мұндай реакцияның даму қаупі жоғары топқа бүйрек функциясы бұзылған, жүрек жеткіліксіздігі, бауыр дисфункциясы бар, диуретиктер мен ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерін қабылдап жүрген пациенттер, сондай-ақ егде жастағы пациенттер жатады. ҚҚСД қабылдауды тоқтату әдетте емдеудің алдындағы жағдайдың қалпына келуімен қатар жүреді.

Гематологиялық әсері

Ибупрофен препараты, басқа ҚҚСД сияқты, тромбоциттер агрегациясын бәсеңдетуі және дені сау еріктілерде қан кету уақытын ұзартуы мүмкін.

Асептикалық менингит

Сирек жағдайларда ибупрофен препаратын қабылдап жүрген пациенттерде, асептикалық менингит дамыған. Бұның ықтималдығы жүйелі қызыл жегісі және дәнекер тіндердің аурулары бар науқастарда зор болса да, бұл асқынудың дамуы туралы қатарлас созылмалы аурулары жоқ пациенттерде де хабарланған.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік

Простагландиндер синтезінің бәсеңдеуі жүктілік ағымына және/немесе эмбрион/ шарана дамуына жағымсыз әсер етуі мүмкін. Эпидемиологиялық зерттеулер мәліметтері жүктіліктің бастапқы мерзімінде простагландин синтезі тежегіштерін қабылдағаннан кейін баланы мерзіміне дейін көтере алмау мен жүрек ақауларының дамуы және гастрошизистің даму қаупі туралы болжам жасауға мүмкіндік береді. Доза ұлғаюына қарай және ем ұзақтығына байланысты қаупі жоғарылайды деп болжанады. Ибупрофен препаратын аса қажет болмаса, жүктіліктің бірінші немесе екінші триместрлерінде тағайындамау керек. Ибупрофен препаратын жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдерге немесе жүктіліктің бірінші немесе екінші триместрінде тағайындаған жағдайда, барынша аз дозасын мүмкіндігінше азғантай уақыт кезеңінде қолдану керек. Простагландин тежегіштерінің кез-келгенін жүктіліктің үшінші триместрінде қолдану жүрек-өкпе уыттылығы дамуын (артериялық қан түтігінің мерзімінен бұрын жабылып қалуымен және өкпе гипертензиясымен); олигогидрамнионмен бүйрек жеткіліксіздігіне дейін үдеуі мүмкін бүйрек дисфункциясын туғыза отырып, ұрыққа әсер етуі мүмкін. Жүктіліктің аяғында простагландин синтезінің тежегіштері қан кету уақытын ұзартуы, жатырдың жиырылуын бәсеңдетуі мүмкіндігімен, ана мен жаңа туған нәрестенің жағдайына әсер етуі мүмкін, бұл босанудың тежелуімен және босану уақытын ұзартумен бірге жүруі мүмкін. Осылайша, Ибупрофен препаратын жүктіліктің үшінші триместрінде қолдану қарсы көрсетілімді.

Ибупрофен препаратын әйелдерге босану кезеңінде тағайындау ұсынылмайды. Бұл босанудың басталуының тежелуіне, босану кезеңінің ұзаруына және ана мен балада қан кетуге бейімділіктің артуына алып келуі мүмкін.

Лактация кезеңінде қолданылуы

Шектеулі зерттеулер барысында ибупрофен препараты емшек сүтінде өте төмен концентрацияда анықталған. Ибупрофен препаратын бала емізіп жүрген әйелдерге тағайындау ұсынылмайды.

Ибупрофен препараты әйелдердегі фертильділікке әсер етуі мүмкін, сондықтан оны жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдерге қолдану ұсынылмайды. Бала көтере алмай жүрген немесе бедеулікке байланысты тексеруден өтіп жүрген әйелдерге Ибупрофен препаратын тоқтату мүмкіндігін қарастыру қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Ибупрофен препаратымен емдеу пациенттер реакциясы уақытына әсер етуі мүмкін, мұны зейін шоғырландыру қажет кезде, мысалы, автокөлік немесе операциялық жабдықты басқаруда ескеру керек.

Артық дозалануы

Ересектерде әдетте артық дозалану белгілері мен симптомдары 100 мг/кг төмен дозаларда байқалмаған. Алайда кейбір жағдайларда демеуші шаралар қажет болуы мүмкін.

Симптомдары.

Көптеген пациенттерде артық дозалануының симптомдары ибупрофеннің елеулі мөлшерін қабылдағаннан кейін 4-6 сағат ішінде дамиды. Артық дозалануының көбірек жиі кездесетін симптомдарына төмендегілер жатады: жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, апатия және ұйқышылдық.

Орталық жүйке жүйесі (ОЖЖ) тарапынан болатын көріністер: бас ауыруы, құлақтағы шуыл, бас айналуы, құрысулар және естен тану. Нистагм, метаболизмдік ацидоз, гипотермия, бүйрек тарапынан болатын симптомдар, асқазан-ішектен қан кетулер, кома, апноэ және ОЖЖ мен тыныс алу жүйесінің бәсеңдеуі туралы сирек хабарланған. Артериялық гипотензияның, брадикардия және тахикардияның дамуын қоса, жүрек-қантамырлық уыттылығы туралы мәлімделген. Елеулі артық дозаланған жағдайларда бүйрек жеткіліксіздігі дамуы және бауыр зақымдануы мүмкін. Егер басқа препараттар қабылданбаса, елеулі артық дозалануы әдетте жағымдылығы жақсы.

Емі.

Ибупрофенмен артық дозаланғанда арнайы у қайтарғысы жоқ. 400 мг/кг асатын доза қабылдаған жағдайда асқазанды шаю керек және қабылдау сәтінен бастап бір сағат бойына демеуші ем шараларын қолдану керек. Өзектілігі басым ақпарат алу үшін жергілікті токсикологиялық орталыққа қаралу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Көпіршитін түйіршіктер сашеде. 30 сашеден медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Аббви С.р.л., Италия

S.R. 148 Pontina km 52 snc, 04011 Campoverde di Aprilia, (LT)

Тіркеу куәлігінің иесі

Абботт Лабораториз ГмбХ, Ганновер, Германия

Қаптаушы

Аббви С.р.л., Италия

S.R. 148 Pontina km 52 snc, 04011 Campoverde di Aprilia, (LT)

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және аумағында дәрілік заттың қауіпсіздігіне тіркеуден кейінгі бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы.

«Абботт Қазақстан» ЖШС

050059 Алматы қ., Достық д-лы, 117/6, Хан Тәңірі 2

тел.: + 7 727 244 75 44

факс: +7 727 244 76 44

e-mail: pv.kazakhstan@abbott.com

SOLID 1000529745 v4.0

Прикрепленные файлы

748451731477976484_ru.doc 122 кб
105190581477977646_kz.doc 150 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники