Бризези (таблетки жевательные, 4 мг)

МНН: Монтелукаст натрия
Производитель: MSN Laboratories Private Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Montelukast
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020776
Период регистрации: 09.09.2014 - 09.09.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Предельная цена закупа в РК: 74.6 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Бризези

Халықаралық патенттелмеген атауы

Монтелукаст

Дәрілік түрі

Шайнайтын 4 мг және 5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 4.20 мг немесе 5.20 мг натрий монтелукасты (тиісінше 4 мг немесе 5 мг монтелукастқа баламалы),

қосымша заттар: сусыз лактоза (DC санаттары), маннитол (DC санаттары), гидроксипропилцеллюлоза, натрий крахмалы гликолаты, аспартам, ананас хош иістендіргіші, коллоидты кремний қостотығы, магний стеараты.

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі беті дөңес, ананас иісі бар, тәтті, ақ немесе ақ дерлік таблеткалар (4 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, түсі ақ немесе ақ дерлік таблеткалар (5 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс жолдарының обструктивті ауруларын емдеуге арналған препарат тар. Тыныс жолдарының обструктивті ауруларын емдеу үшін жүйелі пайдалануға арналған басқа да препараттар. Лейкотриендік рецепторлардың антагонистері. Монтелукаст

АТХ коды R03DC03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Монтелукаст ішке қабылдағаннан кейін тез әрі толығымен дерлік сіңеді. Монтелукаст фармакокинетикасы 50 мг дейінгі дозаларды ішке қабылдағанда дозаға байланысты сипатты сақтайды деуге болады. Әдеттегі тамақтану шайнайтын таблеткалардың биожетімділігі мен плазмадағы ең жоғары концентрациясына (Cmax) әсер етпейді. етеді. Балаларда шайнайтын 4 мг таблеткаларды ашқарынға қабылдағанда Cmax 2 сағаттан соң жетеді.

Биожетімділігі 73 % құрайды. Балаларда шайнайтын 5 мг таблеткаларды ашқарынға қабылдағанда Cmax 2-2,5 сағаттан соң жетеді. Биожетімділігі ашқарынға 73 % және таңертеңгі астан кейін 63% құрайды.

Бризези қан плазмасы ақуыздарымен 99%-дан астамға байланысады. Монтелукасттың таралу көлемі орташа алғанда 8-11 литрді құрайды.

Бризези бауырда белсенді метаболизденеді. Емдік дозаларын пайдаланғанда ересектер мен балаларда тепе-теңдік жағдайындағы монтелукаст метаболиттерінің плазмадағы концентрациясы анықталмайды.

Монтелукасттың метаболизм үдерісіне Р450 CYP (3А4 және 2С9) цитохромының изоферменттері қатысады деп болжанады, сонымен бірге емдік концентрацияларында монтелукаст Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 және 2D6 цитохромының изоферменттерін тежемейді.

Монтелукасттың клиренсі орташа алғанда 45 мл/минутты құрайды. Бризезиді ішу арқылы қабылдағаннан кейін, оның мөлшерінің 86%-ы нәжіспен 5 күн ішінде және 0.2% аздауы – несеппен шығарылады, бұл монтелукаст пен оның метаболиттері тек өтпен шығарылатынын дәлелдейді.

Препараттың жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 2.7-ден 5.5 сағатқа дейінді құрайды.

Фармакодинамикасы

Бризези цистеинилді лейкотриендердің (ЛТC4, ЛТД4 және ЛТE4) CysLT1-рецепторлары – бронх демікпесі кезінде бронхтардың асқын белсенділігін демейтін созылмалы персистирлеуші қабынулардың барынша күшті медиаторларын спецификалық тұрғыдан тежейді. Бронхиолдар мен қан тамырлары тегіс бұлшықеттерінің түйілу айқындығын, ісінуді, эозинофилдер мен макрофагтардың миграциясын азайтады; шырыш секрециясын азайтады және мукоцилиарлық тасымалды жақсартады. Бризезиді күніне 10 мг-ден асатын дозаларда пайдалану препарат тиімділігінің артуымен қатар жүрмейді. Бризези ішке қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң бронх дилатациясын тудырады және ß2 –адреномиметиктермен синергизмі пайда болады.

Қолданылуы

- аурулары ингаляциялық глюкокортикостероидтерді қабылдаумен бақыланбайтын, және де қажет болғанда қысқа мерзімді әсері бар β-агонистердің тиісті клиникалық әсер етуін қамтамасыз етпейтін емделушілерде жеңіл және орташа дәрежелі ауырлықтағы персистирлеуші бронх демікпесін емдеуге қосымша ем жүргізуде

- алдыңғы кезеңде глюкокортикостероидтарды ішу арқылы қабылдауды қажет ететін жеңіл дәрежелі ауырлықтағы айқын ұстамаларынсыз персистирлеуші бронх демікпесі бар емделушілерге, сондай-ақ ингаляциялық глюкокортикостероидтарды қолдана алмайтын емделушілер үшін ингаляциялық кортикостероидтардың төменгі дозаларына альтернативті емдеуде

- ингаляциялық

- басым компоненті физикалық жүктемеден туындаған бронх түйілуі болып табылатын бронх демікпесінің алдын алуда

Қолдану тәсілі мен дозалары

Шайнайтын 4 мг таблеткалар:

2-5 жастағы балалар дозасы: 4 мг бір таблеткадан тәулігіне бір рет (кешке, тамақтанудан 1 сағат бұрын немесе тамақтанудан кейін 2 сағаттан соң). Бұл жас тобына доза таңдау қажет етілмейді.

Шайнайтын 5 мг таблеткалар:

6-14 жастағы балалар дозасы: 5 мг бір таблеткадан тәулігіне бір рет (кешке, тамақтанудан 1 сағат бұрын немесе тамақтанудан кейін 2 сағаттан соң). Бұл жас тобына доза таңдау қажет етілмейді.

Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Жалпы ұсынымдар

Бризезидің бронх демікпесі ағымын көрсететін көрсеткіштерге емдік әсері бірінші күннің ішінде дамиды.

Емделуші Бризези бронх демікпесі симптомдарын бақылауға қол жеткізген кезеңде, әрі бронх демікпесінің өршу кезеңінде де қабылдауды жалғастырғаны жөн.

Дозаларды бүйрек жеткіліксіздігі бар, сондай-ақ бауырдың жеңіл және орташа ауырлықтағы бұзылулары бар емделушілер үшін, әрі жынысына қарай арнайы таңдау қажет емес.

Бризезиді ингаляциялық кортикостероидтарға қосымша ем ретінде қолданғанда ингаляциялық кортикостероидтарды күрт тоқтатпаған жөн.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлері топтарға олардың төмендегі туындау жиілігімен бөлінген: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 <1/10), жиі емес (≥1/1000 <1/100), сирек (≥1/10000 <1/1000), өте сирек (<1/10000)

Өте жиі

  • жоғарғы тыныс алу жолдарының жұқпалары

Жиі

  • бас ауыру

  • шөлдеу

  • іштің ауыруы

  • диарея, жүрек айну, құсу

  • қан сарысуында трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы (АЛаТ, АСаТ)

  • бөртпе

  • температураның көтерілуі

Жиі емес

  • ауыздың құрғауы, диспепсия

  • гематомалар, есекжем, қышыну

  • астения/жоғары қажығыштық, жайсыздықты сезіну, ісінулер

  • аса жоғары сезімталдық реакциялары, оның ішінде анафилактикалық реакциялар

  • өзгеше түс көру, оның ішінде шым-шытырық түстер, ұйқысыздық, сомнамбулизм, шыдамсыздық, қозу, озбырлық мінез-құлық немесе өшпенділікті қоса, депрессия, бағдарсыздық

  • мұрыннан қан кету, өкпе эозинофилиясы

  • енжарлық, бас айналу, парестезия/гипестезия, құрысулар

  • артралгия, миалгия, бұлшықет құрысуларын қоса

Өте сирек

  • гепатит (оның ішінде холестатикалық, гепатоцеллюлярлық, аралас генездегі бауыр зақымданулары)

  • түйінді эритема, мультиформалы эритема

  • бауырдағы эозинофильді инфильтраттар

  • елестеулер, суицидтік ойлары мен мінез-құлық (суицид әркеттерін қоса)

  • Чарг - Стросс синдромы (CSS)

Сирек

  • ангионевротикалық ісіну

  • зейін қоюдың бұзылуы, есте сақтаудың нашарлауы, психомоторлық аса жоғары белсенділік (ашушаңдықты, үрейлену мен дірілді қоса)

  • қанағыштыққа бейімділік

  • жүрек соғуының жиілеуі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • монтелукастқа және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

  • фенилкетонурия (препарат құрамында аспартам бар)

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 2 жасқа дейінгі балаларға (4 мг доза үшін)

  • 6 жасқа дейінгі балаларға (5 мг доза үшін)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бризезиді бронх демікпесінің алдын алу мен ұзақ емдеуде дағдылы қолданылып жүрген басқа дәрілік заттармен бірге тағайындауға болады. Бризезидің ұсынылған клиникалық дозасы мына: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральді контрацептивтер (1 мг норэтиндрон /35 мкг этинилэстрадиол), терфенадин, дигоксин, варфарин препараттарының фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейді.

Фенобарбитал Бризезидің бір реттік дозасымен бір мезгілде қолданылғанда қисық астындағы (AUC) ауданы мәнінің шамамен 40%-ға азаюын тудырды. Дегенмен, фенобарбиталмен бірге қолданғанда, Бризезидің дозасын түзету қажет емес.

Бризези препараты метаболизміне CYP 3A4 қатысатын болғандықтан, препаратты фенитоин, фенобарбитал және рифампицин секілді CYP 3A4 тежегіштерімен, әсіресе балаларға қолданған кезде сақтық танытқан абзал.

Бризезидің күшті CYP 2C8 тежегіші болып табылатындығы in vitro зерттеулерінде анықталған. Алайда Бризези мен розиглитазонның клиникалық өзара әрекеттесуін зерттеу нәтижелері (негізгі метаболизмі CYP 2C8 ферментімен жүзеге асырылатын дәрілерге арналған маркерлі субстраттар үлгісі) Бризезидің in vivo CYP 2C8-ге тежеуші әсерін айқындамаған, сондықтан Бризези осы ферменттердің (мысалы, паклитаксел, розиглитазон және репаглинид) қатысуымен метаболизденетін препараттардың ауысуын елеулі өзгертпейді.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі арнайы зерттелмегеніне қарамастан, Бризези клиникалық зерттеулерде әдеттегідей жазып берілетін көптеген дәрілердің қатарымен бірге қолданылды. Мұндай препараттардың арасында қалқанша без гормондары, тыныштандыратын және ұйықтататын дәрілер, қабынуға қарсы стероидтық емес препараттар, бензодиазепиндер мен ісінуге қарсы дәрілер бар.

Айрықша нұсқаулар

Бризези бронх демікпесінің жедел ұстамаларын емдеу үшін тағайындау ұсынылмайды. Жедел ағымды бронх демікпесін емдеуде емделушілерге демікпе ұстамасын қайтаратын және оның алдын алушы емі препараттарын тағайындау керек. Бризезимен үйлестіріп емдеуді бронх демікпесі өршігенде жалғастыруға болады. Дене жүктемесінен туындаған бронх демікпесі бар емделушілер алдын алу мақсатында ингаляциялық β-агонистерді қолдануды жалғастыруы, сондай-ақ ұстамаларды басу үшін қысқа әсері бар β-агонисті дайындап ұстап жүруі тиіс.

Бризезимен бір мезгілде қолданылатын ингаляциялық глюкокортикостероидтардың дозасын дәрігердің қадағалауымен біртіндеп төмендетуге болады. Бризези препаратын ингаляциялық немесе ішілетін глюкокортикостероидтармен күрт алмастыруға болмайды.

Лейкотриен рецепторы блокаторларын қоса, демікпеге қарсы дәрілерді алып жүрген науқастарда глюкокортикостероидтардың жүйелік дозасын азайту сирек жағдайларда төменде аталған құбылыстардың біреуі немесе бірнешеуінің: эозинофилия, васкулярлық бөртпе, өкпе симптомдарының нашарлауымен, кардиологиялық асқынулар және/немесе нейропатияның, кейде Чарг-Стросс синдромы ретінде диагностикаланатын – жүйелік эозинофильді васкулиттің пайда болуымен қатар жүрді. Бұл жағымсыз құбылыстардың лейкотриен рецепторлары антагонистерімен емдеумен себеп-салдарлық байланысы анықталмаса да, Бризези қабылдап жүрген науқастарда глюкокортикостероидтардың жүйелік дозасын төмендеткенде сақ болу керек және тиісті клиникалық бақылау жүргізу қажет.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып (бас айналуы, ұйқышылдық), көлік немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарғанда ерекше сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: шөлдеу сезімі, ұйқышылдық, бас ауыруы, гиперкинездер, құсу мен іштің ауыруы.

Емі: симптоматикалық. Монтелукасттың перитонеальді диализ немесе гемодиализ жолымен шығарылу мүмкіндігі туралы мәліметтер жоқ.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Шайнайтын 4 мг және 5 мг таблеткалар

10 таблеткадан бір жағы алюминий фольгадан және екінші жағы баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

MSN Laboratories Private Limited

Plot No 42, Anrich Industrial Estate, Bollaram,

Medak District - 502 325. A. P., Үндістан

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

MSN Laboratories Private Limited, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

050046, Алматы қ., Солодовников к-сі, 21/289

Тел. (727) 392-74-05

Прикрепленные файлы

536485421477976653_ru.doc 77 кб
717991801477977796_kz.doc 94 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники