Боризол

МНН: Рилузол
Производитель: Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Рилузол
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020992
Информация о регистрации в РК: 14.11.2014 - 14.11.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 491.93 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Боризол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Рилузол

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 50 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – рилузол (100 % құрғақ затқа шаққанда) 50 мг ,

қосымша заттар: кальций гидрофосфаты (сусыз кальций гидрофосфаты түрінде), микрокристалды целлюлоза (марка 101, 102), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий кроскармелозасы, магний стеараты, үлбірлі қабық Opadry II White 39G28601 (гидроксипропилметилцеллюлоза, лактоза моногидраты, титанның қостотығы (Е 171), макрогол (ПЭГ 3000), триацетин).

Сипаттамасы

Ақ немесе крем реңдес ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі беткейі дөңес дөңгелек пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйке жүйесі ауруларын емдеуге арналған басқа препараттар. Жүйке жүйесі ауруларын емдеуге арналған өзге препараттар. Рилузол.

АТХ коды N07XX02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Рилузол асқазан-ішек жолында жылдам сіңеді. Плазмадағы ең жоғары концентрацияға қабылдағаннан кейін 60-90 мин соң жетеді. Рилузол сіңіргіштігі 90 %, абсолюттік биожетімділігі – 60 % құрайды. Абсорбция деңгейі және дәрежесі препаратты құрамында майы көп тамақпен бірге қабылдағаннан кейін төмендейді.

Рилузол организмнің барлық тіндерінде таралады. Гематоэнцефалиялық кедергіден емшек сүтіне өтеді. Қанда рилузолдың 97 %-ы плазма ақуыздарымен, негізінен альбуминдермен және липопротеиндермен байланысады.

Рилузол метаболизмі бауырда екі сатыда жүзеге асады: Р450 цитохроммен гидроксилдеу, кейінгі глюкуронизациясымен.

Жартылай шығарылу кезеңі 9-15 сағатты құрайды.

Рилузолдың 90 %-ға жуығы несеппен (олардың 60 %-ы –глюкуронидтер түрінде), 10 % - нәжіспен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Рилузол – бензотиазол туындысы, глутаматты нейротрансмиссия механизміне көп жақты ықпал етеді. Рилузол бас мидың құрылымдарында организмнің қозғалғыш және сезімтал функцияларын бақылайтын жүйке берілісі үдерістеріне ықпал етеді. Оның әсер ету механизмі соңына дейін анықталмаған. Рилузол глутаматтардың босап шығу үдерісін бөгесе керек. Глутамат (орталық жүйке жүйесін қоздыру үдерістерінің негізгі нейротрансмиттері) жасушалардың жойылуында белгілі бір рөл атқарады. глутамат синтезінің активациясы мидың нейродегенеративтік ауруларында патогенетикалық мәнге ие, яғни глутамат нейрондарға қатысты талқандағыш әсер көрсетеді және түрлі этиологиядағы зақымданулар кезінде жасушалардың жойылуына себеп болуы мүмкін.

Боризолды қолдану өз бетінше қозғалу мүмкіндігіне ықпал етеді, моторлық функцияларды белсендіреді, трахеотомия жүргізу, жанама амиотрофиялық склерозы бар емделушілерде өкпеге жасанды желдету қажеттілігінің мерзімін шегереді.

Қолданылуы

- жанама амиотрофиялық склероз

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге тәулігіне 100 мг (әрбір 12 сағат сайын 50 мг) ішке қолданады. Емдеу курсының ұзақтығын дәрігер жекелей анықтайды.

Жағымсыз әсерлері

Рилузолдың жағымсыз реакцияларының көбі дозаға байланысты.

Өте жиі

- жүрек айнуы

- бауыр ферментері деңгейінің артуы, оның ішінде аланинаминотрансфераза, қан сарысуында рилузолмен емдеуді бастағаннан кейін 3 ай ағымында; бұл арту сарғаюмен байланысты болуы мүмкін; препаратты ұзақ 2-6 ай бойы қолданғанда аланинаминотрансфераза деңгейі біртіндеп бастапқы шамаларға дейін төмендеуі мүмкін

- астения

Жиі

- бас ауыруы, бас айналуы, периоральді парестезия, ұйқышылдық, вертиго

- тахикардия; артериялық қысымның қалыпты артуы жағдайлары туралы хабарланды

- диарея, абдоминальді ауыру, құсу

- түрлі локализациядағы ауырулар

Жиі емес

- анемия; ауыр нейтропенияның дамуы туралы хабарланған

- анафилактоидті реакциялар, анафилаксия реакциялары, оның ішінде ангионевротикалық ісіну

-  өкпе функциясының төмендеуі, өкпенің интерстициальді аурулары, гиперсенситивтік пневмониттерді қоса

- панкреатиттер, анорексия болуы мүмкін

- гепатит жағдайлары

- бұлшықет сіресушілігінің даму жағдайлары

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- рилузолға және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- бүйрек жеткіліксіздігі

- бауыр жеткіліксіздігі

- бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарғы норма шегінен 3 есе жоғары артуы

- жүктілік және лактация кезеңі

- 118 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Боризол альбуминдермен және липопротеиндермен байланысатын препараттардың фармакодинамикасына ықпал етуі мүмкін.

Р450 цитохром тежегіштері (кофеин, диклофенак, диазепам, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин, хинолоны) рилузол элиминациясын баяулатуға өте қабілетті.

Р450 цитохром индукторлары (рифампицин, омепразол) және темекі шегу рилузолдың организмнен элиминациясын тездетуге қабілетті.

Айрықша нұсқаулар

Боризолды жедел бауыр аурулары бар, қан сарысуындағы трансаминаза немесе билирубин деңгейі жоғары емделушілерге, гепатиттің белсенді формасын бастан өткізген емделушілерге сақтықпен қолдану қажет. Бауыр (әсіресе билирубин) функцияларының бірнеше көрсеткіштерінің бастапқы артуында рилузолды қолданбаған жөн.

Сарысу трансаминазаларының, оның ішінде AЛT деңгейін анықтап алу ұсынылады, ем басталғанға дейін, ай сайын емнің алғашқы 3 айында, әрі қарай – емнің бірінші жылында 3 айда 1 рет және осыдан кейін кезеңімен. Аланинаминотрансфераза деңгейі жоғары болған емделушілерде зерттеулерді жиі жүргізіп тұру керек.

Егер аланинаминотрансфераза деңгейі норманың жоғарғы шегінен 5 еседен артық болса препаратты тоқтатқан жөн. Боризолды қайта қолдану мұндай жағдайда ұсынылмайды.

Кез келген фебрильді жағдайлар дамығанда қан көрінісін тексеру және нейтропения анықталған жағдайда препаратты қабылдауды тоқтату қажет.

Рилузол қабылдап жүрген емделушілерде өкпенің интерстициальді аурулары тіркелген; олардың кейбіреулері ауыр болды. Құрғақ жөтел және/немесе ентігу сияқты мұндай симптомдар пайда болғанда көкірек қуысының органдарына рентгенография жасау керек. Өкпенің интерстициальді ауруларының белгілері болса рилузолды қолдануды бірден тоқтату керек. Көптеген жағдайларда симптомдар препаратты тоқтатқаннан және симптоматикалық ем жүргізгеннен кейін жоғалған.

Боризолмен емделу кезінде алкоголь қабылдауға болмайды.

Фармакокинетикалық деректер егде жастағы емделушілерге препарат дозасын түзету қажеттілігі жоқ екенін көрсетті, алайда оны бауыр және бүйрек функцияларының жасқа қатысты төмендеуін ескеріп, сақтықпен қолданған жөн.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерге дозаны түзету бойынша арнайы ұсынымдар жоқ, алайда бұл топтағы пациенттерге рилузолды абайлап қолдану керек. Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде препаратты қолдануға болмайды.

Түрлі нәсілдік ерекшеліктеріне қарай емделушілер үшін рилузолды дозалау бойынша арнайы ұсынымдар жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңі

Боризолды жүктілік кезеңінде қолдануға болмайды.

Рилузол емшек сүтіне өтеді, сондықтан бала емізетін әйелдерді емдегенде емізуді тоқтату керек.

Педиатрияда қолдану

Рилузолды балалар мен жасөспірімдерге қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеді, сондықтан препаратты 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолданбайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Автокөлікті басқаруды немесе қауіптілі зор механизмдермен жұмыс жасауды тоқтатқан жөн, өйткені емделу уақытында бас айналуы және ұйқышылдық орын алуы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: ступор, коматоздық жағдайы бар жедел уытты энцефалопатия, сонымен қатар метгемоглобинемия. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Емі: симптоматикалық және демеуші терапия.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлорид үлбірден және алюминий фольгадан жасалған бір жақты термолак жабыны және екінші жағынан мөрі бар пішінді ұяшықты қаптамаға салады. 6 қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға орналастырады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борщагов химиялық-фармацевтикалық зауыты» Ғылыми-өндірістік орталығы» жариялық акционерлік қоғамы.

Украина, 03134, Киев қ-сы, Мир к-сі, 17.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Борщагов химиялық-фармацевтикалық зауыты» Ғылыми-өндірістік орталығы» жариялық акционерлік қоғамы, Украина

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Борщагов ХФЗ» ҒӨО ЖАҚ Қазақстан Республикасы аумағындағы өкілдігі

050063, Алматы қ-сы, Әуезов ауданы, «Жетісу-3» ы-а, 25 үй, 27 кеңсе

факс: +7(272) 313-23-34;

E-mail: vadimt58@list.ru

Прикрепленные файлы

232925811477976635_ru.doc 89 кб
681139081477977786_kz.doc 66 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники