Бонвива (150 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Бонвива

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ибандрон қышқылы

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 150 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 168,75 мг натрий ибандронаты моногидраты (150.00 мг ибандрон қышқылына баламалы)

қосымша заттар: лактоза моногидраты, повидон (К 25), микрокристалды целлюлоза, кросповидон, стеарин қышқылы, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы,

қабықтың құрамы: опадрай 00АА28646 (гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), тальк), макрогол 6000

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ түсті дерлік қабықпен қапталған, бір жағында «BNVA» деген және екінші жағында «150» деген таңбасы бар сопақша таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Сүйектердің құрылымына және минералдануына ықпал ететін препараттар. Бисфосфонаттар.

АТЖ коды М05BA06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ибандрон қышқылы тиімділігінің қан плазмасындағы заттардың қанығу деңгейлеріне тікелей тәуелділігі анықталған жоқ.

Ішке қабылдағаннан кейін ибандрон қышқылы асқазан-ішек жолының жоғарғы бөліктерінде тез сіңеді. Қан плазмасындағы концентрациясы дозаны 50 мг-ға дейін арттырған кезде дозаға байланысты жоғарылайды, дозаны әрі қарай арттырған кезде едәуір көбірек жоғарылайды. Ашқарынға қабылдағаннан кейін 0,5-2 сағаттан соң (медиана – 1 сағат) ең жоғары қанығу деңгейіне жетеді, толық биожетімділігі – 0,6. Аспен немесе сусындармен (таза судан басқасы) бір мезгілде қабылдау ибандрон қышқылының биожетімділігін 90 -ға төмендетеді. Ибандрон қышқылын тамақтанудан 60 минут бұрын қабылдаған кезде биожетімділігінің елеулі түрде төмендеуі байқалмайды. Ибандрон қышқылын қабылдағаннан кейін 60 минутқа жеткізбей ас немесе сұйықтық қабылдау оның биожетімділігін және сүйектің минералды тығыздығының (СМТ) артып кетуін төмендетеді.

Жүйелік қан ағысына түскеннен кейін ибандрон қышқылы сүйек тінімен тез байланысады немесе несеппен бірге шығарылады. Қан айналымындағы препараттың шамамен 40-50-ы сүйек тініне жақсы енеді және онда жиналады. Таралудың ақырғы көлемі – 90 л. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 85.

Ибандрон қышқылының метаболизмі жөнінде деректер жоқ.

Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін ибандронаттың 40-50-ға жуығы. Қан айналымындағы препараттың 40-50-ға жуығы қан айналымынан сүйекке сіңуі арқылы шығарылады, ал қалған бөлігі өзгермеген күйінде бүйректер арқылы шығарылады.

Жартылай шығарылу кезеңі 10-нан 72 сағатқа дейін өзгереді. Препараттың қандағы қанығу деңгейі тез төмендейді және ішіп қабылдағаннан кейін 8 сағаттан соң ең жоғарғы шаманың 10-ын құрайды.

Ибандрон қышқылының жалпы клиренсі төмен, минутына 84-160 мл. Бүйрек клиренсі (дені сау әйелдің менопаузасы кезінде минутына 60 мл) жалпы клиренстің 50-60-ын құрайды және креатинин клиренсіне байланысты болады. Жалпы және бүйректік клиренс арасындағы айырмашылық сүйек тініндегі заттарды қаншалықты ұстап қалуынан көрінеді.

Емделушілердің айрықша тобындағы фармакокинетикасы

Ибандрон қышқылының фармакокинетикасы жынысқа байланысты емес. Оңтүстік-еуропалық және азиат нәсілді кісілерде ибандрон қышқылының таралуында клиникалық тұрғыдан маңызды нәсіларалық айырмашылықтар білінген жоқ. Африкалық текті емделушілер жөнінде деректер жеткіліксіз.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастар

Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда ибандрон қышқылының бүйректік клиренсі креатинин клиренсіне (КК) дозаға байланысты тәуелді. Бүйрек қызметінің бұзылу дәрежесі жеңіл немесе орташа (КК минутына 30 мл) болатын науқастар үшін дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бүйрек қызметінің бұзылу дәрежесі ауыр (КК  30 мл/мин), препаратты 10 мг дозада 21 күн бойы ішіп қабылдаған науқастарда ибандрон қышқылының қан плазмасындағы концентрациясы бүйрек қызметі қалыпты (жалпы клиренсі минутына 129 мл) адамдардағыдан 2-3 есе жоғары болады. Бүйрек қызметінің бұзылуы ауыр болған кезде ибандрон қышқылының жалпы клиренсі минутына 44 мл-ге дейін төмендейді. Алайда жүйелі концентрациясының артып кетуі препараттың жағымдылығын нашарлатпайды.

Бауыр қызметі бұзылған науқастар

Бауыр қызметі бұзылған науқастарда ибандрон қышқылының фармакокинетикасы жөнінде деректер жоқ. Бауыр ибандрон қышқылы клиренсінде елеулі рөл атқармайды, өйткені ол өзгеріске ұшырамайды, ол бүйректер арқылы және сүйек тінінде ұсталып қалу жолымен шығарылады. Сондықтан бауыр қызметі бұзылған науқастар үшін дозаны түзетудің қажеті жоқ. Емдік концентрациясында ибандрон қышқылы қан плазмасы ақуыздарымен әлсіз байланысатын болғандықтан (85), онда гипопротеинемия бауырдың ауыр сипатты ауруларында қанда бос заттардың концентрациясының клиникалық тұрғыдан елеулі түрде артуына әкеп соқтырмауы ықтимал.

Егде жастағылар

Зерттелген фармакокинетикалық параметрлер науқастың жасына байланысты емес. Егде жастағы емделушілерде бүйрек қызметінің төмен болуы мүмкін екендігін ескерген жөн (жоғарыдағы «Бүйрек қызметі бұзылған науқастар» тарауын қараңыз).

Балалар

Бонвиваны 18 жасқа толмаған адамдарға қолданылуы жөнінде деректер жоқ.

Фармакодинамикасы

Ибандрон қышқылы – құрамында азот бар, белсенділігі жоғары биофосфанат, остеокластардың белсенділігін, олардың санына ықпал етпей-ақ, ерекше тежейді. Ибандрон қышқылының сүйек тініне ерекше әсері оның гидроксиапатитке ұқсастығына негізделген, ол сүйек матрицасының минералды негізін құрайды. Ибандрон қышқылы сүйек тінінің резорбциясын төмендетеді, бірақ сүйектің қалыптасуына тікелей ықпал етпейді. Әйелдерде менопаузадан кейін ол сүйек тінінің деструкциясының шапшаңдығын бала өрбіте алатын жастағы деңгейіне дейін төмендетеді, ол сүйек тіні салмағының артуының үдеуіне әкеп соғады. Бұл сүйек резорбциясының биохимиялық маркерлерінің деңгейінің қан плазмасында да, сонымен қатар несепте де төмендеуімен (деоксипиридинолиннің және І типті коллагеннің айқаспалы бекіген С- және N-телопептидтерінің), сүйектің минералды тығыздығының (СМТ) жоғарылауымен және сүйектің сыну жиілігінің төмендеуімен айғақталады.

Белсенділігінің жоғарылығы және емдік диапазоны дозалау тәртібін бейімдеуге және препаратты салыстырмалы төмен дозада емсіз ұзақ уақыт интермиттерлейтіндей тағайындауға мүмкіндік береді.

Сүйектердің минералды тығыздығы (СМТ)

150 мг Бонвива препаратын жыл бойы айына бір рет қабылдау бел омыртқаларының, ортан жіліктің, мойынының және ұршығының орташа СМТ-ын, тиісінше, 4,9, 2,2 және 4,6-ға арттырады. Менопаузаның ұзақтығына және сүйек салмағының бастапқы жоғалу дәрежесіне қарамай-ақ, Бонвива препаратын қолдану, плацебоға қарағанда, СМТ-ын өте айқын жоғарылауына әкеп соғады. Жыл бойы бел омыртқаларының және ортан жілік СМТ-ның артуы емделушілердің 83,9-да байқалды.

Сүйек резорбциясының биохимиялық маркерлері

І түрдегі проколлагеннің С-соңғы пептидінің сарысулық концентрациясының клиникалық тұрғыдан төмендеуі 3, 6 және 12 ай емдегеннен кейін алынды. 150 мг Бонвива препаратын қабылдағаннан кейін бір жылдан соң төмендеуі 76 құрайды. Мұндай кезде СТХ-ң бастапқы мәнмен салыстырғанда 50-ға төмендеуі 150 мг Бонвива препаратын 28 күнде 1 рет қабылдаған емделушілердің 83,5-да білінді.

Қолданылуы

Сүйектердің сынуына жол бермеу мақсатында менопаузадан кейінгі остеопорозды емдеуде

Қолдану тәсілдері және дозасы

Ішке, 150 мг (1 таблетка) айына бір рет (мүмкіндігінше әр айдың белгілі бір күнінде) сол күні алғашқы ас, сұйықтықты (судан басқа) немесе басқа дәрілік заттар мен тағамдық үстемелерді қабылдаудан 60 минут бұрын. Бонвива таблеткаларын отырып немесе тұрып, таза бір стакан (180-240 мл) сумен ішіп, тұтастай жұтқан жөн және 60 минут бойы жатпау керек. Таблетканы, асқазан-ішек жолының жоғарғы бөліктері жаралануы мүмкін болғандықтан, шайнауға немесе соруға болмайды. Құрамында кальций мөлшері жоғары минералды сумен ішуге болмайды.

Бонвива препаратын қабылдауды жіберіп алған жағдайда, егер жоспарлы келесі қабылдауға дейін 7 күннен артық болса, бір таблетканы қабылдаған жөн, әрі қарай Бонвива препаратын белгіленген кестеге сай айына 1 рет қабылдау керек. Егер келесі қабылдауға дейін 7 күндей кем болса, жоспар бойынша келесі қабылдауға дейін күту қажет және әрі қарай белгіленген кестеге сәйкес жалғастыру керек. Аптасына Бонвива препаратын 1 таблеткадан артық қабылдауға болмайды.

Емделушілердің ерекше топтарына дозалау

Бүйрек қызметінің бұзылуы

Бүйрек қызметінің бұзылу дәрежесі әлсіз және орташа (креатинин клиренсі минутына 30 мл) болған кезде дозаны түзету қажет емес. Креатинин клиренсі минутына  30 мл болған кезде Бонвиваны қолдану жөніндегі шешім нақты емделуші үшін қаупі-пайдасының қатынасының әр адамға жекелей берілген бағасына негізделуге тиіс.

Егде жастағы емделуші

Дозаны түзету қажет емес.

Балалар. 18 жасқа толмаған адамдарға қауіпсіздігі және тиімділігі анықталған жоқ.

Бауыр қызметінің бұзылуы

Бауыр қызметі бұзылған кезде дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Жағымсыз әсерлері

- диспепсия, жүректің айнуы, іштің ауыруы, метеоризм, дисфагия, құсу, диарея, эзофагит, өңештің ойық жарасы немесе стрикутарасы, гастро-эзофагеальді рефлюкс, гастрит, дуоденит

- бас ауыруы, бас айналуы

- миалгия, артралгия, бұлшықет қимылсыздығы, бұлшықеттің түйілуі, жақ сүйегінің остеонекрозы

- тері бөртпесі

- увеит, склерит, эписклерит

- тұмауға ұқсас синдром

- ангионевротикалық ісіну, есекжем.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• ибандрон қышқылына немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдықта

• гипокальциемия

• тағам пассажы бұзылған өңеш ауруында (өңеш стриктурасы, кардия ахалазиясында)

• жүктілік және лактация кезеңінде

• таблетканы қабылдағаннан кейін 60 минут бойы отыруға немесе тік тұруға емделушінің мүмкіндігі болмағанда

Сақтықпен

Бүйрек қызметінің бұзылуы ауыр болғанда (креатинин клиренсі минутына  30 мл).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Тағамдар, оның ішінде сүт және қатты тағам, тағамдық қоспалар, антацидтер және құрамында кальций және басқа поливалентті катиондар (мысалы, алюминий, магний, темір) бар дәрілер препараттың сіңуін бұзуы мүмкін. Сондықтан оларды Бонвиваны ішіп қабылдағаннан кейін 60 минуттан ерте қолданбаған жөн.

Бифосфонаттар және қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП) ішке қабылдаған кезде асқазан-ішек жолының (АІЖ) шырышын тітіркендіруі мүмкін. ҚҚСП-ын Бонвива препаратымен бір мезгілде қолданған кезде ерекше сақтық білдірген жөн.

К/і ранитидин ибандрон қышқылының биожетімділігін 20 -ға арттырады.

Н2-гистаминді рецептор бөгегіштерімен немесе асқазанда рН-ты арттыратын басқа препараттармен бір мезгілде қолданған кезде ибандрон қышқылының дозасын түзетудің қажеті жоқ.

Ибандрон қышқылы Р450 цитохромы жүйесінің негізгі изоферменттерінің белсенділігіне ықпал етпейді.

Емдік қанығу деңгейінде ибандрон қышқылы қан плазмасы ақуыздарымен әлсіз байланысады, сондықтан оның ақуыздармен байланысу аймағынан басқа дәрілік заттарды ығыстыруы мүмкін деу күмәнді. Ибандрон қышқылы тек бүйректер арқылы ғана шығарылады және қандай да болсын биоөзгеріске ұшырамайды. Ибандрон қышқылының шығарылу жолы басқа препараттарды шығаруға қатысатын қандай да бір тасымалдаушы жүйені қамтымайды.

Айрықша нұсқаулар

Бонвива препаратын қолдануды бастағанға дейін гипокальциемияны және сүйек тіні метаболизмінің және минерал алмасудың басқа бұзылуларын түзеткен жөн. Емделушілер кальций мен Д витаминін жеткілікті мөлшерде қолданғаны жөн.

Ішілетін бисфосфонаттарды қолдану жұтынудың бұзылуымен, эзофагитпен және өңеш пен асқазанда ойық жараның пайда болуымен жиі қабаттасады, сондықтан препаратты қабылдау жөніндегі нұсқаулықты орындауға (қабылдағаннан кейін 60 минут бойы отыру немесе тұру) ерекше назар аудару қажет.

Емдеуші дәрігер емделушіде өңештің зақымдану симптомдарын зерттеуге тиіс. Өз кезегінде, емделуші жұтынған кезде ауыру, жұтынудың бұзылуы, төс артының ауыруы, қыжыл пайда болған немесе күшейген кезде Бонвива қабылдауды тоқтатуға және дәрігерге қаралуға тиіс.

Бонвиваның алғашқы дозасын көктамыр ішіне енгізген кезде дамуы мүмкін жеңіл немесе орташа дәрежелі, тұмауға ұқсас өткінші синдром әдетте ұзаққа созылмайды және емделу кезінде, медициналық араласымды қажет етпей-ақ, жоғалады. Асқазан-ішек жолы (АІЖ) ауруларына шалдыққан (қан кетпейтін пептикалық ойық жараны және госпитализацияны, диспепсияны немесе рефлюкс-ауыруды қосқанда) емделушілерде АІЖ-ң жоғарғы бөліктері тарапынан жағымсыз реакциялар жиілігі жоғарылаған жоқ.

Жақ сүйегі остеонекрозы (ЖОН) көп жағдайларда қатерлі жаңа түзілімдері бар, стоматологиялық емшаралар жасатқан науқастарда дамыды, бірақ кейде менопаузадан кейінгі остеопорозға немесе басқа ауруларға байланысты ем қабылдаған емделушілерде кездесті. Қатерлі жаңа түзілімдер, оларға сәйкес келетін ем түрлері (сәуле емі, цитостатиктер, кортикостероидтар), қатарласа жүретін аурулар (анемия, коагулопатия, жұқпалар, бұрыннан бар стоматологиялық аурулар, ауыз қуысы тазалығының жеткіліксіздігі) ЖОН-ң қауіпті факторлары деп есептеледі. Қауіп факторы бар емделушілер стоматологқа қаралғаны және бисфосфонаттармен емделуді бастағанға дейін қажетті емшаралар жасағаны жөн. Бисфосфонаттармен емделу барысында мұндай емделушілер инвазиялық стоматологиялық емшараларды жасатпағаны жөн. Егер жақ сүйегі остеонекрозы бисфосфонаттармен емделу фонында дамыған болса, жаққа хирургиялық араласым жүргізу жағдайды асқындырып жіберуі мүмкін.

Стоматологиялық емшараларды керек ететін емделушілерде бисфосфонаттарды қабылдауды тоқтату ЖОН-ң қаупін төмендететіндігі жөнінде деректер жоқ. Өз кезегінде, стоматологиялық операция бисфосфонаттарды қабылдау фонында дамыған ЖОН-н өршітуі мүмкін. Сондықтан бисфосфонаттарды қабылдауды жалғастыру немесе тоқтату жөніндегі клиникалық шешім, оның қаупіне және артықшылығына баға берілгеннен кейін, әр адамға жекелей қабылданады.

Дәрілік заттың автокөлікті және басқа да қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бонвиваның автомобильді басқару немесе қауіпті механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне ықпалы жөнінде деректер жоқ.

Артық дозаланғанда

Болуы мүмкін белгілері: диспепсия, қыжыл, эзофагит, гастрит, ойық жара, гипокальциемия

Емдеу: арнайы ақпарат жоқ. Бонвива препаратын байланыстыру үшін сүт пен антацидтерді қолданады. Өңештің тітіркенуі мүмкін болғандықтан, емделушіні құстырмаған жөн және түрегеліп тұрған күйінде қалдыру қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 таблетка поливинилхлоридті және поливинилдихлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 1 пішінді ұяшықты қаптама мелекеттік және орыс тілдерінде жазылған қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картонды қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

30оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария

Өндірушінің заңды мекенжайы:

Гренцахерштрасе 124, СН-4070, Базель, Швейцария

Тіркеу куәлігінің иесі және қаптаушысы

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстандағы “Хоффманн-Ля Рош Лтд” компаниясының өкілдігі

050008, Алматы қаласы, Абай д-лы, 52

Тел.: +7(727) 334 19 19

Факс: +7(727) 334 19 20

e-mail: aliya.arynova@roche.com