Блоксазок (200 мг)

Блоксазок

Метопролол

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, с пролонгированным высвобождением, 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество –

метопролола сукцинат 23,75* мг, 47,50* мг, 95,00* мг, 190,00* мг (эквивалентно метопрололу тартрату 25* мг, 50* мг, 100* мг, 200* мг соответственно),

вспомогательные вещества: кремния диоксида сферы, гидрокси-пропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарил фумарат,

пленочная оболочка: смесь для покрытия (состав: гипромеллоза, титана диоксид (E 171), тальк, пропиленгликоль)

*соответствует 19,5 мг метопролола (для дозировки 25 мг), 39 мг метопролола (для дозировки 50 мг), 78 мг метопролола (для дозировки 100 мг), 156 мг метопролола (для дозировки 200 мг)

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне таблетки. C одной стороны от риски гравировка «C», с другой стороны от риски гравировка «1» (для дозировки 25 мг).

Таблетки овальной формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне таблетки. C одной стороны от риски гравировка «C», с другой стороны от риски гравировка «2» (для дозировки 50 мг).

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне таблетки. C одной стороны от риски гравировка «C», с другой стороны от риски гравировка «3» (для дозировки 100 мг).

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне таблетки. C одной стороны от риски гравировка «C», с другой стороны от риски гравировка «4» (для дозировки 200 мг).

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ C07A B02

Фармакокинетика

Таблетка пролонгированного действия препарата Блоксазок состоит из микроинкапсулированных гранул метопролола сукцината и каждая гранула представляет собой отдельную единицу депо. Каждая гранула покрыта оболочкой из полимерной мембраны, которая контролирует скорость высвобождения лекарственного средства. Таблетка быстро распадается при контакте с жидкостью, в результате чего гранулы распределяются на большой поверхности в желудочно-кишечном тракте. Высвобождение не зависит от рН окружающей жидкости и продолжается почти с постоянной скоростью в течение примерно 20 часов. Лекарственная форма дает ровную концентрацию в плазме крови и длительность эффекта в течение 24 часов.

Всасывание происходит полностью после приема внутрь, и активное вещество всасывается по всему желудочно-кишечному тракту, а также в толстой кишке. Биодоступность препарата Блоксазок составляет 30-40%. Метопролол метаболизируется в печени, главным образом, изоферментом CYP2D6. Было выявлено три основных метаболита, но ни один из них не оказывал бета-адреноблокирующего эффекта клинической важности. Около 5% дозы метопролола выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов.

Дети

Фармакокинетический профиль метопролола у детей с артериальной гипертензией в возрасте 6-17 лет аналогичен фармакокинетике, ранее описанной у взрослых. Кажущийся общий клиренс (CL/F) метопролола увеличивается линейно с массой тела.

Фармакодинамика

Метопролол является селективным блокатором бета1-адренорецепторов, то есть метопролол влияет на бета-адренорецепторы сердца в более низких дозах, чем те, которые необходимы для воздействия на бета-адренорецепторы в периферических сосудах и бронхах. Селективность метопролола зависит от дозы, но поскольку максимальная концентрация в плазме этой лекарственной формы значительно ниже, по сравнению с той же дозой, что и в случае обычных таблеток, более высокая степень бета1-селективности обеспечивается лекарственной формой с пролонгированным действием.

Метопролол не обладает бета-стимулирующим действием и обладает только низким мембраностабилизирующим эффектом. Блокаторы бета-адренорецепторов оказывают отрицательные инотропные и хронотропные эффекты.

Терапия метопрололом подавляет эффект катехоламинов в результате физических и психических нагрузок и снижает частоту сердечных сокращений, сердечный выброс и артериальное давление. При стрессовых состояниях с повышенным высвобождением адреналина из надпочечников метопролол не препятствует нормальной физиологической дилатации сосудов. В терапевтических дозах метопролол оказывает менее сократительное действие на мышцы бронхов, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Это свойство позволяет лечить пациентов с бронхиальной астмой или другими выраженными обструктивными заболеваниями легких метопрололом в комбинации со стимуляторами бета2-адренорецепторов. Метопролол влияет на выделение инсулина и углеводный обмен в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, поэтому его также можно назначать пациентам с сахарным диабетом. Сердечно-сосудистая реакция при гипогликемии, например, тахикардия, менее подвержена влиянию метопролола, и восстановление уровня сахара в крови к норме происходит быстрее, чем при использовании неселективных бета-рецепторных блокаторов.

При артериальной гипертензии метопролол значительно снижает артериальное давление в течение более 24 часов как в положении лежа, так и в положении стоя, а также во время физических нагрузок. При лечении метопрололом сначала наблюдается сосудистое сопротивление. Однако, при длительном лечении полученное снижение артериального давления может быть обусловлено снижением периферического сосудистого сопротивления и неизменным сердечным выбросом.

Дети

У детей в возрасте 6-16 лет с преимущественно эссенциальной гипертензией применение метопролола показало линейное снижение систолического артериального давления в зависимости от дозы (от 0,2 мг/кг до 2,0 мг/кг в день, (максимум 200 мг/день)), по сравнению с плацебо. Никаких очевидных различий в снижении артериального давления в зависимости от возраста, стадии Таннера или расы не наблюдалось.

Метопролол снижает риск сердечно-сосудистых смертей у мужчин с умеренной/тяжелой артериальной гипотензией. Во время лечения метопрололом не нарушается баланс электролитов.

Эффект при хронической сердечной недостаточности

Установлено, что у пациентов с сердечной недостаточностью (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) и со сниженной фракцией выброса (≤ 0,40), метопролол увеличивает выживаемость и снижает количество госпитализаций. При длительном лечении у пациентов наблюдается общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) и Общей шкале оценки лечения).

Терапия с применением метопролола также показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

При тахиаритмиях эффект повышенной симпатолитической активности блокируется, что приводит к снижению сердечного ритма, в первую очередь, за счет снижения автоматизации в кардиостимуляторных клетках, а также за счет увеличения времени суправентрикулярной проводимости. Метопролол снижает риск развития повторного инфаркта и сердечной смертности, особенно внезапной смерти после инфаркта миокарда.

Взрослые

• артериальная гипертензия

• стенокардия

• суправентрикулярные аритмии, включая тахикардию, снижение желудочкового ритма при фибрилляции предсердий и при желудочковых экстрасистолах

• функциональные расстройства сердца с учащенным сердцебиением

• профилактика остановки сердца и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда

• профилактика мигрени

• стабильная хроническая симптоматическая сердечная недостаточность с ослабленной систолической функцией левого желудочка

Дети и подростки в возрасте 6-18 лет

• лечение артериальной гипертензии.

Дозировка

Таблетки пролонгированного действия Блоксазок принимают один раз в день, предпочтительно в первой половине дня.

Таблетки Блоксазок в дозировке 25 мг можно разделить на равные дозы. Таблетки Блоксазок в дозировках 50 мг, 100 мг, 200 мг можно разделить на две части для облегчения глотания и не делить на равные дозы.

Таблетки Блоксазок (или разделенные половины) не следует жевать или дробить. Их следует глотать, запивая половиной стакана жидкости. Сопутствующее потребление пищи не влияет на биодоступность.

Дозировку корректируют индивидуально, чтобы избежать брадикардии. В качестве инструкции действуют указания ниже:

Артериальная гипертензия: 47,5 - 95 мг метопролола сукцината (50-100 мг метопролола тартрата) один раз в день. У пациентов, не достигших эффекта на терапию 95 мг метопролола сукцината (100 мг метопролола тартрата), препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными средствами, предпочтительно диуретиками и антагонистами кальция дигидропиридинового типа, или дозу можно увеличить до 190 мг метопролола сукцината (200 мг метопролола тартрата) один раз в день.

Стенокардия: 95-190 мг метопролола сукцината (100-200 г метопролола тартрата) один раз в день. При необходимости препарат можно комбинировать с нитратами.

Сердечные аритмии: 95-190 мг метопролола сукцината (100-200 мг метопролола тартрата) один раз в день.

Функциональные расстройства сердечной деятельности с учащенным сердцебиением: 95 мг метопролола сукцината (100 мг метопролола тартрата) один раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 190 мг метопролола сукцината (200 мг метопролола тартрата) один раз в день.

Профилактическое лечение после инфаркта миокарда: в качестве поддерживающей дозы можно принимать 190 мг метопролола сукцината (200 мг метопролола тартрата) один раз в день.

Профилактика мигрени: 95-190 мг метопролола сукцината (100-200 мг метопролола тартрата) один раз в день.

Терапия, дополняющая ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ), диуретики и, возможно, наперстянку при стабильной симптоматической сердечной недостаточности: пациенты должны иметь стабильную хроническую сердечную недостаточность без острой недостаточности в течение последних 6 недель и существенно неизменную основную терапию в течение последних 2 недель.

Лечение сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами может иногда вызывать временное обострение симптоматической картины. В некоторых случаях можно продолжить терапию или уменьшить дозу, а в других случаях может потребоваться прекратить лечение. Терапию препаратом Блоксазок у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация Класс IV) следует начинать только врачами, особенно при лечении сердечной недостаточности (см. раздел «Особые указания»).

Дозировка у пациентов со стабильной сердечной недостаточностью, функциональный класс II: рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель составляет 23,75 мг метопролола сукцината (25 мг метопролола тартрата) один раз в день. Через две недели дозу можно увеличить до 47,5 мг метопролола сукцината (50 мг метопролола тартрата) один раз в день, и после этого ее можно удваивать каждую вторую неделю, а целевой дозой для длительного лечения является 190 мг метопролола сукцината (200 мг метопролола тартрат) один раз в день.

Дозировка у пациентов со стабильной сердечной недостаточностью, функциональные классы III-II: рекомендуемая начальная доза составляет 11,88 мг метопролола сукцината (12,5 мг метопролола тартрата) (половина таблетки с дозировкой 25 мг (23,75 мг метопролола сукцината соответствует 25 мг метопролола тартрата), один раз в день. Дозу необходимо корректировать индивидуально, при увеличении дозы за пациентом нужен тщательный контроль, так как симптомы сердечной недостаточности у некоторых пациентов могут ухудшиться. Через 1-2 недели дозу можно увеличить до 23,75 мг метопролола сукцината (25 мг метопролола тартрата), один раз в день. Затем, ещё через две недели, дозу можно увеличить до 47,5 мг метопролола сукцината (50 мг метопролола тартрата), один раз в день. У пациентов, которые хорошо переносят более высокие дозы, дозу можно удваивать каждую вторую неделю до максимальной дозы 190 мг метопролола сукцината (200 мг метопролола тартрата) ежедневно.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может потребоваться снижение дозы сопутствующего лекарственного препарата или снижение дозы препарата Блоксазок. Первоначальная гипотензия не обязательно означает, что доза препарата Блоксазок не переносится при постоянном лечении, но дозу нельзя повышать до тех пор, пока состояние не будет стабилизировано, и, кроме всего прочего, может потребоваться повышенный контроль функции почек.

Нарушенная функция почек

Скорость выведения препарата почками незначительно зависит от функции почек; следовательно, при нарушенной функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушенная функция печени

Блоксазок обычно назначают в той же дозе пациентам, страдающим от цирроза печени, что и пациентам с нормальной функцией печени. Только при наличии признаков очень серьезного нарушения функции печени (например, пациенты, перенесшие шунтирование), следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Блоксазок в лечении детей и подростков по показаниям, кроме артериальной гипертензии, в настоящее время не установлены. Данных нет.

Рекомендуемая начальная доза у пациентов с артериальной гипертензией на протяжении ≥ 6 лет составляет 0,48 мг/кг метопролола сукцината (0,5 мг/кг метопролола тартрата) один раз в день. Окончательная доза, применяемая в миллиграммах, должна быть максимально приближена к рассчитанной дозе в мг/кг. У пациентов, не реагирующих на лечение сукцинатом метопролола 0,48 мг/кг, дозу можно увеличить до 0,95 мг/кг метопролола сукцината (1,0 мг/кг метопролола тартрата), не превышающую 47,5 мг метопролола сукцината (50 мг метопролола тартрата). У пациентов, не реагирующих на лечение 0,95 мг/кг метопролола сукцината, доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 1,9 мг/кг метопролола сукцината (2,0 мг/ г метопролола тартрта). Дозы, превышающие 190 мг метопролола сукцината (200 г метопролола тартрата) один раз в день, у детей и подростков не изучались.

Эффективность и безопасность применения у детей младше 6 лет не изучались. Поэтому, метопролола сукцинат не рекомендуется для применения в этой возрастной группе.

Побочные реакции возникают примерно у 10% пациентов и обычно зависят от дозы метопролола и представлены ниже.

Очень часто(≥ 1/10)

• повышенная утомляемость

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)

• головокружение и головная боль

• ортостатическая гипотензия (очень редко с потерей сознания)

• усиление сердцебиения, брадикардия, похолодание конечностей

• одышка при физической нагрузке

• нарушения функций желудка и кишечника (тошнота, боль в области живота, рвота, диарея, запор)

Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100)

• депрессия, кошмары, нарушения сна

• парестезия

• временное обострение сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда

• бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или астматическим компонентом

• реакции повышенной чувствительности кожи

• боль в груди, отек, увеличение веса

Редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000)

• тромбоцитопения

• нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, беспокойство

• нарушения вкуса

• нарушение зрения, сухие и/или раздраженные глаза

• шум в ушах

• пролонгированное время AV- проводимости, сердечные аритмии

• повышенные уровни трансаминаз

• обострение псориаза, реакции фоточувствительности, гипергидроз, выпадение волос

• обратимая дисфункция либидо

Неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным):

• нарушенная способность к концентрации

• судороги

• симптомы коньюнктивита

• гангрена у пациентов с тяжелыми периферическими сосудистыми нарушениями

• ринит

• сухость во рту

• гепатит

• артралгия

• повышенная чувствительность к активному веществу, другим бета-адреноблокаторам или к любому из вспомогательных веществ

• пациенты с нестабильной, не компенсированной сердечной недостаточностью (отек легких, недостаточная перфузия или артериальная гипотензия) и пациенты с непрерывным или промежуточным лечением с положительной инотропной терапией, действующей через агонизм бета-адренорецепторов

• симптоматическая брадикардия или артериальная гипотензия. Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда и частотой сердечных сокращений (ЧСС) <45 уд/мин, интервалом PQ > 0,24 секунды или систолическим артериальным давлением < 100 мм рт.ст.

• при сердечной недостаточности, пациентов с повторным артериальным давлением в положении лежа на спине ниже 100 мм рт. ст. следует повторно осмотреть до начала лечения

• кардиогенный шок

• AV-блокада второй и третьей степени

• синдром слабости синусового узла (при отсутствии постоянного электрокардиостимулятора)

• серьезное заболевание периферических артерий с угрозой гангрены

• детский и подростковый возраст до 18 лет (за исключением артериальной гипертензии)

Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6. Препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6, могут влиять на концентрацию метопролола в плазме. Некоторыми препаратами, ингибирующими CYP2D6, являются хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами, может потребоваться уменьшить дозу препарата Блоксазок.

Следует избегать следующих комбинаций с препаратом Блоксазок

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) индуцируют метаболизм метопролола вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Комбинацию, вероятно, трудно применять, поскольку пропафенон также обладает свойствами блокирования бета-рецепторов.

Верапамил: в комбинации верапамила с препаратами, блокирующими бета-адренорецепторы (описанными для атенолола, пропранолола и пиндолола), верапамил может вызывать брадикардию и снижение артериального давления. Верапамил и бета-адреноблокаторы оказывают аддитивное ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Следующие комбинации с препаратом Блоксазок могут потребовать коорекцию дозы

Амиодарон: сообщалось о том, что у пациентов, получавших амиодарон, при одновременном лечении метопрололом, может проявиться выраженная синусовая брадикардия. Амиодарон имеет крайне длительный период полувыведения (около 50 дней), что означает, что взаимодействия могут происходить в течение длительного времени после отмены препарата.

Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические препараты класса I и блокирующие бета-адренорецепторы оказывают аддитивный отрицательный инотропный эффект, что может привести к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Комбинацию следует также избегать при «синдроме слабости синусного узла» и патологической AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные/противоревматические препараты (НПВП): было доказано, что НПВП оказывают действие, обратное антигипертензивному эффекту препаратов, блокирующих бета-адренорецепторы. В первую очередь изучали индометацин. Такое взаимодействие, вероятно, не будет наблюдаться при комбинации с сулиндаком. Установлено отсутствие взаимодействия с диклофенаком.

Гликозиды наперстянки: гликозиды наперстянки в сочетании с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызвать брадикардию.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола посредством изофермента CYP2D6 у пациентов с быстрым гидроксилированием. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин: имеются сообщения о лечении пациентов неселективными блокаторами бета-адренорецепторов (включая пиндолол и пропранолол), у которых после применения эпинефрина (адреналина) развивались выраженная артериальная гипертензия и брадикардия. Было также высказано предположение, что эпинефрин (адреналин) в составе местных анестетиков может провоцировать эти реакции при внутрисосудистом применении. Риск, вероятно, ниже при использовании кардиоселективных блокаторов бета-адренорецепторов.

Фенилиропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в дозе 50 мг один раз в сутки может повысить диастолическое артериальное давление до патологических значений. Пропранолол обычно противодействует повышению артериального давления, вызванного фенилпропанолинином. Однако блокаторы бета-адренорецепторов могут провоцировать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, принимающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у так называемых быстрых гидроксилаторов (более 90% в Швеции), в результате чего повышаются уровни в плазме и улучшается бета-блокада. Подобное взаимодействие может произойти с другими бета-адреноблокаторами, метаболизированными одним и тем же ферментом (цитохром P450 2D6).

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови.

Пациенты, получающие одновременно другие бета-адреноблокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением. У пациентов, получающих терапию блокаторами бета-адренорецепторов, ингаляционные анестетики усиливают сердечно-депрессивное действие. У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, может потребоваться коррекция дозы пероральных противодиабетических препаратов. Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при одновременном назначении циметидина или гидралазина.

Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы не следует вводить внутривенно верапамил.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения, например перемежающаяся хромота, симптомы тяжелой почечной недостаточности, серьезные острые состояния с метаболическим ацидозом и сопутствующее лечение препаратами наперстянки.

У пациентов со стенокардией Принцметала частота и объем приступов могут увеличиваться за счет сокращения коронарных сосудов, опосредованного альфа-адренорецептором. По этой причине неселективные бета-адреноблокаторы не следует использовать у этих пациентов. Селективные блокаторы бета1-адренорецепторов следует использовать с осторожностью.

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких следует назначать соответствующую терапию бронходилатацией. Может потребоваться увеличение дозы бета2-адреностимуляторов.

Во время лечения препаратом Блоксазок риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

В очень редких случаях, AV проводимость умеренной степени в анамнезе может ухудшиться (возможный исход AV-блокады).

Лечение бета-адреноблокаторами может ухудшать лечение анафилактической реакции. Лечение адреналином в нормальной дозе не всегда дает выраженный терапевтический эффект. Если Блоксазок назначается у пациентов, страдающими феохромоцитомой, следует рассмотреть лечение альфа-адреноблокатором.

Данные контролируемых клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Поэтому лечение сердечной недостаточности у таких пациентов должно проводиться только врачами, обладающими специальными знаниями и опытом лечения в этой области (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Эффективность/безопасность лечения симптоматической сердечной недостаточности в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией не изучена. Противопоказано использование препарата при нестабильной, некомпенсированной сердечной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»).

Внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов, особенно у пациентов с высоким риском, может быть опасным и может ухудшить хроническую сердечную недостаточность, а также увеличить риск развития инфаркта миокарда и внезапной смерти. Поэтому любое прекращение приема препарата Блоксазок следует, по возможности, проводить постепенно, по меньшей мере, в течение двух недель, когда доза уменьшается на половину на каждом этапе, вплоть до конечной дозы, когда таблетка метопролола сукцината 23,75 мг (25 мг метопролола тартрата) снижается до половины таблетки. Последнюю дозу следует назначать, по крайней мере, за четыре дня до прекращения приема. При возникновении каких-либо симптомов рекомендуется медленная отмена препарата.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Блоксазок. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии бета-адреноблокаторами. Следует избегать назначения метопролола в высоких дозах а пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающимся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.

Беременность

Блоксазок следует назначать во время беременности и в период лактации только в том случае, когда его использование считается необходимым. В целом, бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, которая приводит к замедлению роста, внутриутробной смертности, выкидышу и ранним родам. Поэтому рекомендуется проводить соответствующий мониторинг матери и плода при лечении метопрололом беременных женщин. Блокаторы бета-адренорецепторов могут вызывать брадикардию у плода и у новорожденного. Это следует учитывать, если эти препараты назначают в третьем триместре и при родах.

Прием препарата Блоксазок следует прекращать постепенно за 72-48 часов до планируемых родов. Если это невозможно, за новорожденным необходим контроль в течение 48-72 часов после родов для выявления признаков и симптомов бета-блокады (например, сердечных и легочных осложнений).

Кормление грудью

Метопролол концентрируется в грудном молоке у человека в количестве, примерно в три раза превышающем количество, обнаруженное в плазме плода. При терапевтических дозах препарата риск развития нежелательных реакций у грудного ребенка низкий. Тем не менее, за грудным ребенком необходимо наблюдение на наличие признаков бета-блокады.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Во время лечения препаратом Блоксазок могут возникать головокружение и усталость при вождении или управлении механизмами, это следует учесть, если необходимо предельное внимание.

Доза 7,5 г у взрослого вызвала интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего дозу 100 мг, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием дозы 450 мг подростком 12 лет и 1,4 г взрослыми привел к умеренной интоксикации, прием дозы 2,5 г взрослыми вызвал серьезную интоксикацию, и доза 7,5 г у взрослых вызвала крайне тяжелую интоксикацию.

Симптомы. При передозировке метопрололом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, но в некоторых случаях, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции: брадикардия, AV-блокада I-III степени, удлинение QT (исключительные случаи), асистолия, артериальная гипотензия, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ. Другие симптомы включают: повышенную усталость, спутанность сознания, потерю сознания, мелкий тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошноту, рвоту, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемию (особенно у детей) или гипергликемию, гиперкалиемию; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром. Одновременное применение с алкоголем, антигипертензивными средствами, хинидином или барбитуратами, может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение. Помощь необходимо оказывать в учреждении, которое может обеспечить надлежащие меры поддержки, мониторинг и надзор.

При необходимости можно провести промывание желудка и/или принять активированный уголь.

Атропин, адреностимулирующие препараты или кардиостимулятор используются для лечения брадикардии и нарушений проводимости.

Артериальную гипотензию, острую сердечную недостаточность и шок следует лечить с помощью увеличения объема крови, введением глюкагона (с последующей внутривенной инфузией глюкагона, при необходимости), внутривенным введением лекарственных средств, стимулирующих адренорецепторы, таких как добутамин, с добавлением агонистов а1-адренорецепторов при вазодилатации. Можно также использовать Са2+. Интубация и искусственная вентиляция легких должны проводиться по многим показаниям. Вариантом является использование кардиостимулятора. При остановке кровообращения в связи с передозировкой в течение нескольких часов могут потребоваться реанимационные мероприятия.

Бронхоспазм обычно может быть устранен бронходилататором.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки PVC/PE/PVDC и фольги алюминиевой.

По 3 или по 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Держатель регистрационного удостоверения

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Наименование, адрес и контактные данные организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1б, 207 офис

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz