Бициллин-5

МНН: Бензатин бензилпенициллин
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Комбинации
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№004061
Период регистрации: 24.08.2016 - 24.08.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Бициллин-5

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне енгізу үшін суспензия дайындауға арналған 1200000 ӘБ + 300000 ӘБ ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді заттар: бензатин бензилпенициллині – 1200000 ӘБ,

бензилпенициллиннің новокаин тұзы – 300000 ӘБ

Сипаттамасы

Су қосқанда тұрақты суспензия түзілетін кесектелуге бейім ақ немесе

сәл сарғыш реңді ақ ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар.

Бактерияға қарсы бета-лактамды препараттар. Пенициллиназаға сезімтал пенициллиндер, біріктірілімдер.

АТХ коды J01СЕ30

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бициллин-5 пенициллиндер тобындағы ұзақ әсер ететін бактерияға қарсы препарат болып табылады. Бұлшықет ішіне енгізгенде препарат депосы бұлшықет тінінде түзіледі. Препараттың бұлшықетішілік инъекциясынан кейін алғашқы сағаттарда-ақ қанда бензилпенициллиннің жоғары концентрациясы түзіледі, науқастардың көпшілігінде (ересектерде және балаларда) бензилпенициллиннің емдік концентрациясы бір инъекциядан кейін 4 апта және одан көп уақыт қанда сақталады.

Бензатин бензилпенициллині.

Бұлшықетішілік инъекциядан кейін бензатин бензилпенициллині өте баяу гидролизденіп, бензилпенициллинді босатып шығарады. Препараттың әдеттегі емдік дозадағы бір реттік бұлшықетішілік инъекциясынан кейін ересектер мен балаларда қандағы бензилпенициллиннің бактерицидті концентрациясы 28 күнге дейін және одан көп сақталады.

Қан сарысуында препарат ең жоғары концентрациясына инъекциядан кейін 12-24 сағаттан соң жетеді. Ұзаққа созылатын жартылай шығарылу кезеңі 2400000 ӘБ препарат енгізуден кейін 14-ші күні препараттың қандағы тұрақты және ұзақ сақталатын концентрациясын қамтамасыз етеді, сарысудағы концентрациясы 0.12 мкг/мл; 1200000 ХБ препарат енгізуден кейін 21-ші күні 0.06 мкг/мл (1 ХБ = 0.6 мкг) құрайды. Препараттың сұйықтықтағы диффузиясы толық, тіндегі диффузиясы өте әлсіз. Плазма ақуыздарымен байланысы 40-60%. Бензатин бензилпенициллині аздаған мөлшерлерде плацентарлық бөгет арқылы өтеді, сондай-ақ ананың емшек сүтіне енеді. Препарат биотрансформациясы болымсыз. Көбінесе өзгеріссіз күйде бүйрекпен шығарылады. 8 тәулік ішінде енгізілген дозадан 33% дейін бөлінеді.

Бензилпенициллиннің новокаин тұзы (прокаин бензилпенициллині).

Бұлшықетішілік инъекциядан кейін бензилпенициллиннің новокаин тұзы (прокаин бензилпенициллині) сіңетін және ұзақ әсер көрсететін бензилпенициллиннің түзілуімен гидролизденеді. Суспензия түріндегі бензилпенициллиннің новокаин (прокаин) тұзының бір реттік бұлшықетішілік инъекциясынан кейін қандағы бензилпенициллиннің емдік концентрациясы 12 сағатқа дейін (оның деңгейі салыстырмалы түрде төмен болса да, бензилпенициллиннің натрий немесе калий тұздарының инъекциясынан кейінгіге қарағанда, ұзағырақ) сақталады. 

Бензилпенициллиннің плазма ақуыздарымен байланысы – 60%. Ағзаларға, тіндерге және ликвордан басқа биологиялық сұйықтықтарға, көз тіндері мен қуық асты безіне өтеді. Менингеальді қабықтардың қабынуында гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді. Плацента арқылы өтіп, емшек сүтіне енеді. Бүйрекпен өзгеріссіз күйде шумақтық сүзіліс (шамамен 10%) және өзекшелік секреция (90%) арқылы шығарылады.

Фармакодинамикасы

Ұзақ әсер ететін бензилпенициллиннің екі тұзынан тұратын біріктірілген бактерицидті антибиотик. Микроорганизмдердің жасушалық қабырға синтезін бәсеңдетеді.

Мына грамоң микроорганизмдерге қатысты белсенді:

Staphylococcus spp. (пенициллиназа түзетіндерден басқа), Streptococcus spp., соның ішінде Streptococcus pneumoniae (пенициллинге сезімтал штаммдар), Corynebacterium diphtheriae; анаэробты спора түзуші таяқшалар: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотеріс микроорганизмдер: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides: спирохет Treponema spp. (соның ішінде Treponema раllіdum).

Препараттың әсеріне пенициллиназа өндіруші Staphylococcus spp. штаммдары, сондай-ақ басқа микроорганизмдердің пенициллиназа түзетін штаммдары төзімді. Энтерококктарға (D тобы стрептококктары), грамтеріс бактериялардың, риккетсиялардың, вирустардың, қарапайымдардың, зеңдердің көпшілігіне қатысты белсенді емес.

Қолданылуы

- ревматизм қайталануларының (жыл бойғы және маусымдық) профилактикасы

- сезімтал қоздырғыштар туғызған тілмелі қабыну, терінің және жұмсақ тіндердің стрептококкты инфекциялары, жарақаттық инфекция (В тобы стрептококктары туғызған инфекцияларды қоспағанда)

- мерез, фрамбезия.

Қолдану тәсілі және дозалары

Бөксе бұлшықетінің жоғарғы сыртқы шаршысына ТЕК терең бұлшықетке енгізіледі. Препаратты көктамыр ішіне енгізуге РҰҚСАТ ЕТІЛМЕЙДІ!

Сезімтал қоздырғыштар туғызған тілмелі қабынуда, терінің және жұмсақ тіндердің стрептококкты инфекцияларында, жарақаттық инфекцияда:

Ересектерге – 4 аптада 1 рет 1200000 ӘБ + 300000 ӘБ, 3-тен 8 жасқа дейінгі балаларға – 3 аптада 1 рет 480000 ӘБ + 120000 ӘБ, 8 жастан асқан балаларға – 4 аптада 1 рет 960000 ӘБ + 240000 ӘБ.

Бициллин-5 жиірек енгізілуі қарсы көрсетілімді. Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығына байланысты және оны дәрігер белгілейді.

Бүйрек жеткіліксіздігінде препаратты абайлап тағайындау керек. Бүйрек жеткіліксіздігінде дозалар креатинин клиренсіне (КК) сәйкес азайтылады: 10-нан 50 мл/мин дейінгі КК тұсында тәуліктік дозаның 75% енгізіледі, 10 мл/минуттан аз КК тұсында препараттың тәуліктік дозасының 25-50% енгізіледі.

Егде жастағы пациент үшін дозаны таңдау сақтықпен жүргізілуі тиіс, бауыр, бүйрек функциясының немесе жүрек функциясының көбірек төмендеу жиілігін, қатарлас ауруларды немесе басқа дәрілік емді ескерумен, әдетте, ең аз тиімді дозадан бастау керек; препаратты бүйрек функциясын бақылай отырып қолдану керек.

Суспензия дайындау тәсілі және енгізу ережелері.

Бициллин-5 суспензиясын дайындау үшін инъекцияға арналған стерильді су, натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісі немесе 0.25-0.5 % прокаин (новокаин) ерітіндісі пайдаланылады.

Бициллин-5 суспензиясы тікелей қолданар алдында (ex tempore) асептикалық жағдайда дайындалады: қысымда тұрған препараты бар құтыға (20-25 секундта 5 мл жылдамдықпен) 5-6 мл еріткіш баяу енгізіледі. Құтының ішіндегісін араластырып, біркелкі суспензия түзілгенше құтыны ұзына бойына сілкиді. Құты қабырғаларында суспензияның бетінде көпіршіктер бола береді. Бициллин-5 суспензиясын дайындағаннан кейін дереу бөксе бұлшықетінің жоғарғы сыртқы шаршысына бұлшықет ішіне терең енгізеді. 2 инъекция жасау қажет болса, оларды әртүрлі бөкселерге салады. Инъекциядан кейін инъекция орнына мақта тампонын басады (бұл дәрінің бұлшықеттерден тері асты шеліне түсуін бөгейді). Инъекциядан кейін бөксе бұлшықетін уқалау ұсынылмайды. Дайындаған соң дереу енгізу кідіргенде суспензияның физикалық және коллоидты қасиеттері өзгереді, соның нәтижесінде оның шприц инесі арқылы жүруі қиындауы мүмкін.

18 жасқа дейінгі балаларға Бициллин-5 енгізілгенде новокаин ерітіндісін қолданумен Бициллин-5 суспензиясын дайындау қарсы көрсетілімді!

Бициллин-5 суспензиясын енгізер алдында шприц инесінің қан тамырына түсіп кетпегеніне көз жеткізу қажет! Егер шприцте қан білінсе, инені алып тастап, инъекцияны басқа орынға салу қажет!

Жағымсыз әсерлері

- көрудің бұзылуы

- миокард сорғы функциясының бұзылуы, артериялық қысымның құбылуы, тахикардия

- жүрек айну, құсу, стоматит, глоссит, диарея, бауыр функциясының бұзылуы, жалған жарғақшалы колит

- бас айналу, құлақтың шуылдауы, бас ауыру

- интерстициальді нефрит

- бронх түйілуі, ларингоспазм

- енгізген жерде ауырсыну болуы мүмкін

- анемия, лейкопения, нейропения, тромбоцитопения, гипокоагуляция

- енгізген жерде ауырсыну болуы мүмкін

- аллергиялық реакциялар: тері бөртпесі, қышыну, ісіну, эксфолиативті дерматит, мультиформалы экссудаттық эритема, қызба, артралгия, есекжем, жанаспалы дерматит, ангионевроздық немесе анафилаксия тектес реакциялар, бронх демікпесін қоса

- әлсіреген пациенттерде, балаларда, егде жастағы тұлғаларда ұзақ уақыт емдегенде препаратқа төзімді микрофлора (ашытқы тәрізді зеңдер, грамтеріс микроорганизмдер) туғызған асқын инфекция пайда болуы мүмкін.

- бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде гемолиздік анемия, нейтропения және қан ұю уақытының ұзаруы болуы мүмкін

- мерез себебімен емдеу курсынан өтетін пациенттерде бактериолиз салдарынан Яриш-Герксгеймер реакциясы да туындауы мүмкін.

Емдеуді бастар алдында новокаин жағымдылығына сынама жасаған жөн.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препаратқа, бензилпенициллинге және басқа бета-лактамды антибиотиктерге, новокаинге (прокаин) аса жоғары сезімталдық;

- лактация кезеңі;

- 3 жасқа дейінгі балаларға.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бактерицидті антибиотиктер (соның ішінде цефалоспориндер, ванкомицин, рифампицин, аминогликозидтер) синергидті; бактериостатикалық түрлері (соның ішінде макролидтер, хлорамфеникол, линкозамидтер, тетрациклиндер) антагонистік әсер көрсетеді.

Тікелей емес антикоагулянттар тиімділігін арттырады (ішек микрофлорасын бәсеңдетіп, протромбин индексін төмендетеді). Ішуге арналған контрацептивтердің, метаболизм үдерісінде парааминобензой қышқылы түзілетін дәрілік заттардың тиімділігін төмендетеді, этинилэстрадиолда құйылған қан кетулердің даму қаупі болады. Диуретиктер, аллопуринол, өзекшелік секреция блокаторлары, фенилбутазон, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар қанда және тіндерде бензилпенициллин концентрациясын арттырып, өзекшелік секрецияны төмендетеді.

Аллопуринол аллергиялық реакциялардың (тері бөртпесі) даму қаупін арттырады.

Аспирин, пробенецид, тиазидті диуретиктер, фуросемид, этакрин қышқылы бензилпенициллиннің жартылай шығарылу кезеңін ұзартып, оның қан плазмасындағы концентрациясын арттырады, соның салдарынан бүйректің өзекшелік секрециясына ықпал ету арқылы оның уыттылық әсерінің даму қаупі артады.

Метотрексатпен бір мезгілде қолданғанда соңғысының экскрециясы азаяды және оның уыттылық қаупі артады.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен: жүктілік, бүйрек жеткіліксіздігі, бауыр жеткіліксіздігі, күрделі аллергиялық анамнез, бронх демікпесі, поллиноз, жалған жарғақшалы колит.

Бауыр, бүйрек және гематологиялық статус ұзаққа созылатын ем барысында бақылануы тиіс.

Тері астына, көктамыр ішіне, эндолюмбальді, сондай-ақ дене қуысына енгізуге болмайды. Кездейсоқ тамыр ішіне енгізілсе, өткінші жабырқау сезімі, үрей мен көрудің бұзылуы (Уанье синдромы) білінуі мүмкін. Препараттың тамыр ішіне енгізілуіне жол бермес үшін бұлшықетішілік инъекция жасар алдында, иненің тамырға түсу мүмкіндігін анықтау мақсатында аспирация өткізу ұсынылады.

Артерияға немесе жүйкеге жақын енгізбеу керек.

Жүйкеге немесе жүйкеге жақын жасалатын инъекция қайтымсыз неврологиялық зақымдануларға әкелуі мүмкін. Кездейсоқ тамыр ішіне енгізу, соның ішінде кездейсоқ тікелей жасалатын артерияішілік инъекция немесе артерияға тым жақын жасалатын инъекция ауыр жүйке-тамыр зақымдануларына, соның ішінде тұрақты салданумен болатын көлденең миелитке, аяқ-қолдың ең шеткі бөліктерін ампутациялау талап етілетін гангренаға, инъекция орнын қоршап тұрған тіндердің некрозы мен ажырауына алып келеді.

Осындай ауыр зардаптар бөксеге, санға және дельта тәрізді аумаққа жасалған инъекциялар кезінде байқалды. Тіркелген тамырішілік енгізу кезіндегі басқа күрделі асқынулар аяқ-қолдың бас жақтарында алдыңғы және/немесе артқы фасциотомияны талап ететін сулы бөртпенің, ауыр ісінулердің түзілуіне ұласатын инъекция орындарынан бастап аяқ-қолдың дистальді және проксимальді бөлімдерінің бозаруын, дақтануын немесе цианозын қамтиды. Жоғарыда сипатталған күрделі зардаптар мен асқынулар сәбилерде және кішкентай балаларда жиірек болды.

Көктамыр ішіне енгізуге немесе басқа көктамырішілік ерітінділермен араластыруға болмайды.

Аллергиялық реакция дамығанда емдеу дереу тоқтатылады. Анафилаксиялық шоктың алғашқы белгілері білінгенде пациентті бұл жағдайдан шығару үшін шұғыл шаралар қабылдау қажет: эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин), глюкокортикоидтар және басқа дәрілік заттар енгізу, қажет болса – өкпені жасанды желдету (ӨЖЖ).

Жүректің және тыныс алудың тоқтап қалуымен және өліммен байланысты болған алдын ала көздеусіз көктамыр ішіне Бициллин енгізу туралы хабарламалар бар.

Пенициллин препараттарының санның алдыңғы латеральді бөлігіне бірнеше рет жасалатын бұлшықетішілік инъекциялардан кейін санның төрт байламды бұлшықетінің фиброзы мен атрофиясы тіркелген.

Мерезді емдегенде ем басталар алдында және артынан 4 ай бойы микроскопиялық және серологиялық зерттеулер жүргізу қажет.

Зеңдік зақымданулардың даму мүмкіндігіне байланысты, В тобы дәрумендері мен С дәруменін, ал қажет болса – жүйелі қолданылатын зеңге қарсы препараттарды тағайындау мақсатқа сай.

Препаратты жеткіліксіз дозаларда қолдану немесе емдеуді тым ерте тоқтатудың қоздырғыштардың төзімді штаммдарының пайда болуына жиі әкелуін ескеру қажет.

Жүктілік

Бициллин-5 аздаған мөлшерлерде плацентарлық бөгет арқылы және ана сүтіне өтеді. Препаратты жүктілік кезеңінде ана үшін болжамды пайдасы шаранаға төнетін зор қауіптен артық болған жағдайда ғана қолдануға болады.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

  • Әсер етпейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: жоғары жүйке-бұлшықеттік қозу, құрысулар.

Емі: симптоматикалық.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Бұлшықет ішіне енгізу үшін суспензия дайындауға арналған 120000 ӘБ + 300000 ӘБ ұнтақ.

Алюминий қалпақшалармен немесе пластмасса қақпақтармен біріктірілген алюминий қалпақшалармен қаусырылған, резеңке тығындармен герметикалық бекітілген сыйымдылығы 10 мл құтыларда 120000 ӘБ + 300000 ӘБ.

Пластмасса қақпағына қысыммен құю әдісімен орындалған кәсіпорынның тауар белгісі түсіріледі.

Әр құтыға өздігінен желімденетін заттаңба немесе мөлдір полимер үлбірден жасалған заттаңба жапсырылады.

Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі

5 нұсқаулықпен 50 құты картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Синтез» ААҚ

640008, Ресей, Қорған қаласы, Конституция даңғылы, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

Интернет-сайт: www.kurgansintez.ru

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын және Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Deсalog» ЖШС, 050050, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Глазунов к-сі, 41 А-1

тел. 2944221, тел. 8 7017315218

E-mail: deсalog@nur.kz

 

 

Прикрепленные файлы

841162901477976152_ru.doc 78.5 кб
073712631477977438_kz.doc 96 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники