Бициллин-3

МНН: Бензатин бензилпенициллин, Бензилпенициллин, Бензилпенициллин прокаина
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Комбинации
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№003548
Период регистрации: 24.08.2016 - 24.08.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 35.07 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Бициллин-3

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне енгізу үшін суспензия дайындауға арналған ұнтақ 600000 ӘБ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді заттар: бензатин бензилпенициллин – 200000 ӘБ,

бензилпенициллин натрий тұзы – 200000 ӘБ,

бензилпенициллин новокаин тұзы – 200000 ӘБ

Сипаттамасы

Ақ немесе сәл сарғыш реңді ақ түсті, кесектелуге бейім, су қосқанда тұрақты суспензия түзетін ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бета-лактамды бактерияға қарсы препараттар. Пенициллиназаға сезімтал пенициллиндер. Біріктірілген препараттар.

АТХ коды J01СЕ30

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін қордан бензилпенициллиндерді босатып шығара отырып, баяу сіңеді. Бір рет енгізгенде орташа емдік концентрациясында 6-7 тәулік бойы сақталады. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына (TCmax) жету үшін қажетті уақыт – инъекциядан кейін 12-24 сағат. 2.4 млн ӘБ енгізгеннен кейін 14-ші күні қан сарысуындағы концентрациясы 0.12 мкг/мл; 1.2 млн ӘБ енгізгеннен кейін 21-інші күні - 0.06 мкг/мл құрайды (1 ЕД = 0.6 мкг). Сұйықтыққа өтуі жоғары, тінде - төмен. Плазма ақуыздарымен байланысы - 40-60%. Плацентарлық бөгет арқылы өтіп, ана сүтінде табылады. Аздап метаболизденеді, көбінесе өзгеріссіз күйде бүйрекпен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Ұзақ әсер ететін бензилпенициллиннің 3 тұзы: дибензилэтлендиамин, прокаин, калий біріктірілген бактерицидті препарат. Микроорганизмдердің жасушалық қабырғаларының синтезін бәсеңдетеді.

Грамоң микроорганиздерге:

Staphylococcus spp. (пенициллиназа түзбейтін), Streptococcus spp., соның ішінде Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; анаэробты спора түзуші таяқшаларға: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;

грамтеріс микроорганиздерге: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp қатысты белсенді.

Препараттың әсеріне пенициллиназа түзуші Staphylococcus spp. штаммдары төзімді.

Қолданылуы

- сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекциялар (ересектерде): шығу тегі анықталмаған бастапқы, салдарлы мерез.

- боз трепонемалардан туындаған аурулар: фрамбезия, пинта

- стрептококкты инфекциялар (D тобы стрептококктарынан туындаған инфекцияларды қоспағанда): жедел тонзиллит, лакунарлық баспа, катаральді баспа, скарлатина

- ревматизм (профилактикасы)

- тілме инфекцияларында, жарақат инфекцияларында

Қолдану тәсілі мен дозалары

Әдетте Бициллин-3 былайша қолданады: бөксе бұлшықетінің үстіңгі сыртқы квадрантына 300 мың ӘБ дозасында бұлшықет ішіне терең енгізеді. 2 инъекция қажет болған жағдайда, оларды екі бөсеге салады. Келесі инъекцияларды алдыңғы инъекциясынан кейін 4 тәуліктен соң жүргізеді. 600 мың ӘБ дозасында 6 күнде 1 рет енгізеді.

Бастапқы және салдарлы мерезді емдеуде препараттың бір реттік дозасы 1.8 млн. ӘБ құрайды. Емдеу курсы 7 инъекциядан тұрады. Алғашқы инъекция 300 мың ӘБ дозасында жүргізіледі, екінші инъекцияны- 1 тәуліктен соң толық дозада, келесі инъекцияларды аптасына 2 рет толық бір реттік дозада жүргізеді.

Қайталанған салдарлы және жасырын ерте мерезді емдеуде алғашқы инъекция үшін 300 мың ӘБ, келесі инъекциялар үшін - 1.8 млн. ӘБ дозасы пайдаланылады. Инъекцияларды аптасына 2 рет жүргізеді. Емдеу курсы - 14 инъекция.

Бициллин 3 бүйрек арқылы шығарылады, препаратқа уытты реакциялар қаупі бүйрек функциясы бұзылған науқастарда байқалады. Бүйрек жеткіліксіздігінде дозалар КК сәйкес төмендейді: КК 10-нан 50 мл дейін болғанда препараттың тәуліктік дозасының 75%, КК минутына 10 мл кем болғанда 25-50% енгізеді. Препаратты бүйрек жеткіліксіздігі кезінде сақтықпен тағайындау керек.

Егде жастағы пациентке доза таңдау сақтықпен орындалуы тиіс, әдетте бауыр, бүйрек функциясының немесе жүрек функциясының төмендеуінің, қатарлас аурулардың немесе басқа дәрілік емнің үлкен жиілігін ескере отырып ең төменгі тиімді дозадан бастау керек.

Суспензия дайындау

Суспензия дайындау үшін инъекцияға арналған стерильді суды, натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісін немесе 0.25-0.5 % новокаин ерітіндісін (5-6 мл) пайдаланады, ех tеmроге дайындайды.

Еріткішті құтыға баяу, 20-25 секундта 5 мл жылдамдықпен енгізеді.

Қоспасы бар құтыны ұзына бойғы осі бағытында сақтықпен, гомогенді суспензия (немесе жүзінді) түзілгенше сілкиді.

Құты қабырғасында суспензияның бетінде көпіршіктер болуына жол беріледі.

Суспензияны дереу бөксенің жоғарғы сырт жақ квадрантына терең енгізеді. Инъекциядан кейін бөксені ысқылау ұсынылмайды. Сумен немесе жоғарыда аталған ерітінділермен ұзақ уақыт байланыста болғанда, препараттың физикалық және коллоидтық қасиеттері өзгереді, осының нәтижесінде суспензия біркелкі болмайды және еккіштің инесінен нашар өтеді.

Бициллин-3 ересектерде ғана қолданылады (балаларда қолдану тиімділігі және қауіпсіздігі зерттелмеген).

Жағымсыз әсерлері

- тромбоцитопения, лейкопения, лимфоаденопатия, анемия, гемолитикалық анемия

- гипокоагуляция

- көрудің нашарлауы, соқырлық

- жүрек тоқтауы, гипотензия, тахикардия, жүректің қағуы, өкпе гипертензиясы, өкпе эмболиясы, вазодилятация

- жүрек айнуы, құсу, нәжісте қан болуы, ішек некрозы, жалған жарғақшалы колит, стоматит, глоссит

- күйгелектік, тремор, бас айналуы, ұйқышылдық, сананың шатасуы, үрей, эйфория; көлденең миелит, құрысулар; кома, сананың шатасуымен жедел қозу, көру және есту арқылы елестеулермен және өлімнен қорқу (Уанье (Hoigne) синдромы) (пенициллин прокаинын енгізгеннен кейін және сирек, пенициллин мен пенициллин прокаины біріктірілімінің инъекциясынан кейін хабарланды; психоз, құрысулар, бас айналуы, құлақтың шулауы, цианоз, жүрек қағуы, тахикардия және/немесе қалыптан тыс дәм сезу сияқты осы синдроммен байланысты басқа симптомдар да туындауы мүмкін), астения, бас ауыруы, нейропатия, вазовагальді реакциялар, ми қан айналымының бұзылуы, естен тану, әлсіздік

- инъекция орнындағы реакциялар: ауыру, қабыну, абсцесс, некроз, ісіну, қан құйылу, целлюлит, аса жоғары сезімталдық, атрофия, экхимоздар және терінің ойықжарасы, жылу сезіну, қантамырлар түйілуі, бозару, гангрена, қол-аяқтың жансыздануы, қол-аяқтың цианозы, қантамыр-жүйке зақымдануы

- артралгия, артриттің өршуі, сүйек қабының қабынуы, миоглобинурия, рабдомиолиз

- қатты терлеу, эксфолиативті дерматит. Эритема, күлдіреуік дамуы, қызу немесе терінің зақымдануы прокаинге аса жоғары сезімталдықты көрсетеді

- гипоксия, апноэ, ентігу

- нейрогенді қуық, гематурия, протеинурия, бүйрек жеткіліксіздігі, импотенция, приапизм, нефропатия

- эозинофилия, қызба, есекжем, аллергиялық васкулит, ангионевротикалық ісіну, мультиформалық экссудативті эритема, сирек анафилаксиялық шок, қышыну, сарысу құю ауруына ұқсас реакциялар

- зертханалық көрсеткіштердің өзгеруі: қан сарысуындағы мочевина, креатинин деңгейінің ұлғаюы

- өзгелер: ұзақ мерзімді емде - тұрақты микроорганизмдермен және зеңдермен асқын инфекция

Бициллин-3 қолданғанда және оны новокаинде сұйылтқанда новокаинге аллергиялық сынақ жүргізу керек.

Аталған жағымсыз реакциялар, сондай-ақ нұсқаулықта жазылған реакциялар пайда болғанда дәрігерге қаралу керек.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- пенициллин тобының препараттарына және басқа бета-лактамды антибиотиктерге, новокаинге аса жоғары сезімталдық

- лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік кезең

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бициллин-3-пен бактерицидтік антибиотиктерді (соның ішінде цефалоспориндерді, циклосеринді, ванкомицинді, рифампицинді, аминогликозидтерді) бір мезгілде қолданғанда, әсердің синергизмі; бактериостатикалық антибиотиктерді (соның ішінде макролидтерді, хлорамфениколды, линкозамидтерді, тетрациклиндерді) бір мезгілде қолданғанда – әсердің антагонизмі байқалады.

Қабынуға қарсы стероидтық емес дәрілер (индометацин, фенилбутазон, салицилаттар), аллопуринол, пробенецид, өзекшелік сөліністі төмендете отырып, пенициллиндердің концентрациясын арттырады.

Бициллин-3 препаратын ангиотензин-конвертациялайтын ферменттің (АКФ) тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда гиперкалиемия болуы мүмкін.

Антикоагулянттар – кумариннің немесе индандионның туындылары, гепарин немесе тромболитикалық дәрілер, сондай-ақ стероидтық емес қабынуға қарсы дәрілер, әсіресе аспирин, өте жоғары дозалардағы дифлунисал, басқа салицилаттар, тромбоциттер агрегациясының басқа тежегіштері немесе сульфинпиразон Бициллин-3-пен бір мезгілде қолданылғанда протромбиндік индексті төмендетіп, гипотромбинемияның дамуына ықпал етуі және қан кету қаупін арттыруы мүмкін.

Бициллин-3 метотрексаттың клиренсін төмендете отырып, оның уыттылығын арттырады.

Пробенецид Бициллин-3-тің өзекшелік сөлінісін төмендетеді және препараттың қан сарысуындағы концентрациясын арттырады, жоғарғы концентрацияларының сақталу уақытын ұзартады, жартылай шығарылу кезеңін және уыттылық әсерінің қаупін ұлғайтады.

Бициллинді-3 пайдаланғанда, басқа эфир тәрізді жергілікті жансыздандырғыш дәрілерге айқаспалы жоғары сезімталдық байқалады.

Бициллин-3 нәтижесінде парааминобензой қышқылы түзілетін метаболизм үдерісінде құрамында эстрогені бар пероральді контрацептивтер мен дәрілік заттардың тиімділігін төмендетеді.

Бициллинді-3 этинилэстрадиолмен бір мезгілде қолданғанда лақылдап қан кетудің даму қаупі артады.

Аллопуринол аллергиялық реакциялардың (тері бөртпесінің) даму қаупін арттырады.

Диуретиктер, аллопуринол, стероидтық емес қабынуға қарсы дәрілер, фенилбутазон пенициллиннің өзекшелік сөлінісін төмендетеді және концентрациясын арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен қолдану керек: жүктілік, лактация кезеңі, бүйрек жеткіліксіздігі, аллергиялық аурулар, бронхиальді демікпені қосқанда, поллиноз (соның ішінде сыртартқысындағы) жалған жарғақшалы колит.

Кез келген аллергиялық реакциялар (күрделі реакциялар, аса жоғары сезімталдық реакциялары – анафилаксиялық реакциялар пенициллиндермен емдеуде тіркелген) пайда болса, емдеуді дереу тоқтату қажет.

Тері астына, вена ішіне, эндолюмбальді, сондай-ақ дене қуыстарына енгізуге болмайды. Кездейсоқ қантамыр ішіне енгізілсе, өткінші жабырқау сезімі, үрей мен көрудің бұзылуы (Уанье синдромы) білінуі мүмкін. Препараттың қантамыр ішіне кетіп қалуын болдырмау үшін, бұлшықетішілік инъекция жүргізер алдында, иненің тамырға түсу мүмкіндігін анықтау мақсатында, аспирация жүргізу ұсынылады.

Артерия немесе жүйке маңына енгізбеңіз.

Жүйкеге немесе жүйке маңына инъекция қайтымсыз неврологиялық зақымдануларға әкелуі мүмкін. Кездейсоқ қантамыр ішіне енгізу, оның ішінде кездейсоқ тікелей артерия ішіне инъекция немесе тура артерияға жақын инъекция ауыр жүйке-қантамырлық зақымдануларға, оның ішінде тұрақты салданумен көлденең миелитке, қол-аяқтың проксимальді бөліктерінің ампутациясын талап ететін гангренаға, некрозға және инъекция орнын қоршаған тіндердің ажырауына әкеледі.

Басқа ауыр салдарлар бөксеге, жамбас және дельта тәрізді аумаққа инъекция кезінде байқалды. Қантамыр ішіне енгізгенде тіркелген басқа күрделі асқынуларға бозару, дақтану немесе қол-аяқтың төменгі бөлігінде алдыңғы және/немесе артқы фасциотомияны қажет ететін кейіннен ауыр ісінулер, күлдір бөртпе түзілуімен, инъекция орнынан дистальді және проксимальді бөлімдердегі қол-аяқтың цианозы кіреді.

Вена ішіне енгізуге немесе басқа венаішілік ерітінділермен араластыруға болмайды. Жүректің және тыныс алудың тоқтауымен және өліммен байланысты болған бициллинді байқаусызда венаішілік енгізу туралы хабарламалар бар.

Жамбастың алдыңғы латеральді бөлігіне пенициллин препараттарының бірнеше рет бұлшықетішілік инъекциясынан кейін фиброз және жамбастың төрт басты бұлшықетінің атрофиясы тіркелген.

Венерологиялық ауруларды емдеуде, егер мерезге күдіктенсе, емдеуді бастар алдында және одан кейін 4 ай бойы микроскопиялық және серологиялық зерттеулер жүргізу керек.

Зеңдік зақымданулардың дамуы мүмкін болғандықтан, В тобының витаминдері мен аскорбин қышқылын тағайындау мақсатқа сай, ал қажет болғанда – нистатин мен леворинді, инфекцияның жайылу белгілерінде – флуконазолды тағайындайды.

Препаратты жеткіліксіз дозаларда қолдану немесе емдеуді тым ерте тоқтатудың көп жағдайда қоздырғыштардың резистентті штамдарының пайда болуына әкеп соқтыратынын ескеру керек.

Сирек жағдайларда анафилаксиялық шоктың дамуы мүмкін. Анафилаксиялық шоктың алғашқы белгілері пайда болса, науқасты бұл жағдайдан алып шығу үшін шұғыл: норэпинефринді, глюкокортикостероидтарды енгізу, қажет болған жағдайда өкпені жасанды желдету жүргізу шаралары қабылдануы тиіс.

Жүктілік және лактация

Препаратты жүктілік кезінде тек ана үшін болжамды пайдасы шарана үшін ықтимал қауіптен артық болған жағдайда ғана қолдануға болады.

Препаратты лактация кезінде қолдану қажет болғанда, бала емізуді тоқтату мәселесін шешіп алу керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

  • Ықпал етпейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: жоғары жүйке-бұлшықет қозуы, құрысулар.

Емі: симптоматикалық.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

600000 ӘБ алюминий қалпақшалармен немесе пластмасса қақпақтары бар біріктірілген алюминий қалпақшалармен қапсырылған резеңке тығынмен тұмшаланып тығындалған сыйымдылығы 10 мл құтыларда.

Пластмасса қақпақта кәсіпорынның қысыммен құю тәсілімен орындалған тауарлық белгісі салынады.

Әрбір құтыға өздігінен желімделетін заттаңба немесе мөлдір полимер үлбірден жасалған заттаңба жапсырылады.

50 құтыдан қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі 5 нұсқаулықпен картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

8С-ден 25 С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Синтез» ААҚ

640008, Ресей, Қорған қ-сы, Конституция даңғылы, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

Интернет-сайт: www.kurgansintez.ru

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімнің сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Deсalog» ЖШС, 050050, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ-сы, Глазунов к-сі, 41 А-1

тел. 2944221, тел. 8 7017315218

E-mail: deсalog@nur.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың қауіпсіздігін тіркеуден кейінгі қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Deсalog» ЖШС, 050050, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ-сы, Глазунов к-сі, 41 А-1

тел. 2944221, тел. 8 7017315218

E-mail: deсalog@nur.kz

Прикрепленные файлы

453381691477976151_ru.doc 69.5 кб
805959421477977437_kz.doc 56.71 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники