Бисопролол (2.5 мг)

МНН: Бисопролол
Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bisoprolol
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021358
Период регистрации: 14.05.2015 - 14.05.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Предельная цена закупа в РК: 10.93 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Бисопролол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бисопролол

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар 2,5 мг; 5 мг және 10 мг.

Құрамы

Әр таблетканың құрамында:

белсенді зат – бисопролол фумараты – 2,5 мг; 5 мг немесе 10 мг;

қосымша заттар – микрокристалды целлюлоза, кальций гидрофосфаты дигидраты, жүгері крахмалы, коллоидный сусыз кремнийдің қостотығы, магний стеараты, натрий крахмал гликоляты (А типі), опадрай II (оның ішінде, ішінара гидролизденген поливинилді спирт, тальк, макрогол 3350, ақ түсті бояйтын пигмент (құрамында титанның қостотығы, Е 171 бар), қызғылт түсті бояйтын пигмент (құрамында титанның қостотығы, Е 171, кармин, Е 120, индигокармин негізіндегі алюминий лагы, Е 132, темірдің қара тотығы, Е 172 бар) немесе көгілдір түсті бояйтын пигмент (құрамында титанның қостотығы, Е 171, индигокармин негізіндегі алюминий лагы, Е 132, хинолинді сары негізіндегі алюминий лагы, Е104) бар.

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, сызығы бар, дозасы 2,5 мг ақ түсті, дозасы 5 мг көгілдір түсті, дозасы 10 мг қызғылт түсті қабықпен қапталған таблеткалар. 5 мг және 10 мг дозалары үшін көлденең кесіндісінде екі қабаты көрінеді.

Фармакотерапиялық тобы

Бета-адреноблокаторлар. Селективті бета-адреноблокаторлар. Бисопролол.

АТХ коды C07AB07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі және таралуы. Абсорбциясы – 80-90%, ас қабылдау абсорбциясына әсер етпейді. Қан плазмасындағы Cmax 1-3 сағаттан кейін байқалады.

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 30% жуық. ГЭБ және плацентарлық бөгет арқылы аздаған дәрежеде өтеді, аздаған мөлшерде емшек сүтімен бөлінеді.

Метаболизмі және шығарылуы. Дозасының 50% белсенді емес метаболиттер түзумен бауырда метаболизденеді. T½ – 10-12 с. 98% жуығы несеппен - 50% өзгермеген түрінде, 2% азы өтпен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Селективті β1-адреноблокатор. Миокардтың оттегіге қажеттілігін азайтады, жүректің жиырылу жиілігін азайтады (тыныштықта және жүктемеде). Гипотензивті, антиаритмиялық және антиангинальді әсер білдіреді. Миокардтың өткізгіштігі мен қозғыштығын басады, атриовентрикулярлық өткізгіштікті төмендетеді.

Артериялық гипертензияда әсері 2-5 күннен кейін, тұрақты әсері– 1-2 айдан кейін байқалады.

Қолданылуы

  • артериялық гипертензияда

  • жүректің ишемиялық ауруында (стенокардия)

Таблеткаларды ертеңгісін таңғы асқа дейін, аспен бірге немесе одан кейін шайнамай, сұйықтықтың аздаған мөлшерімен қабылдау керек.

Дозалануы

Ем негізінен біртіндеп кейіннен жоғарылатылатын аз дозадан басталуы керек.

Барлық жағдайларда пульстің жиілігін және емдік әсерін ескеріп доза жекелей таңдалуы керек.

Артериялық гипертензия, жүректің ишемиялық ауруы (стенокардия)

Ұсынылған доза тәулігіне 5 мг (5 мг Бисопрололдың 1 таблеткасы ) құрайды. Қажет болғанда тәуліктің дозаны тәулігіне 10 мг дейін (10 мг Бисопрололдың 1 таблеткасы) арттыруға болады. Жекелеген жағдайларда ғана дозаны жоғарылатуға болады. Ең жоғары тәуліктік доза – 20 мг.

Титрлеу. Бисопрололмен емдеу келесідегідей дозаны біртіндеп, жоғарылатумен басталуы керек:

1-ші аптада күніне бір рет 1,25 мг. Жақсы көтерімділігінде 2-ші аптада күніне бір рет 2,5 мг. Жақсы көтерімділігінде 3-ші аптада күніне бір рет 3,75 мг. Жақсы көтерімділігінде 4-7 апта ішінде дозаны күніне бір рет 5 мг дейін жоғарылатады. Жақсы көтерімділігінде келесі 4 апта ішінде дозаны күніне бір рет 7,5 мг дейін жоғарылатады. Жақсы көтерімділігінде тұрақты демеуші доза ретінде дозаны күніне бір рет 10 мг дейін жоғарылатады.

Титрация фазасы кезінде пульс, артериялық қысым және жүрек емінің нашарлау белгілерін мұқият мониторингілеу керек.

Дозаны түзету. Егер ұсынылатын ең жоғары дозаның көтерімділігі нашар болса, дозаны біртіндеп төмендету керек.

Жүрек жеткіліксіздігінің уақытша нашарлауында, гипотензияда немесе брадикардияда бисопрололмен емді уақытша қысқарту немесе тоқтатуды қарастыруға болады. Науқастың жағдайын тұрақтандыруда әрбір жағдайда емді жаңғырту үшін бисопрололдың дозасын титрациялау керек.

Емді тоқтату

Дозаны біртіндеп төмендету керек, өйткені дереу тоқтату аурудың жедел өршуіне әкелуі мүмкін. Дозаны біртіндеп төмендету керек (аптасына 25%-ға).

Бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылуымен пациенттер. Артериялық гипертензиямен немесе жүректің ишемиялық ауруымен және жеңіл және орташа дәрежедегі ауырлықтағы бауыр немесе бүйрек функциясының бұзылуымен пациенттер үшін әдетте дозаны таңдау қажет етілмейді. Бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр түрімен (креатинин клиренсі 20 мл/мин кем) және бауыр жеткіліксіздігінің ауыр түрімен пациенттер үшін тәуліктік доза 10 мг бисопрололдан аспауы керек.

Егде жастағы пациенттер.. Препарат дозасын түзету талап етілмейді.

Жағымсыз әсерлері

Орталық жүйке жүйесі

Жиі:

- бас айналуы*, бас ауыруы*

Сирек:

- естен тану

Жалпы бұзылыстар

Жиі:

- астения (СЖЖ пациенттерде), жоғары шаршағыштық*

Жиі емес:

- астения (артериялық гипертензиямен немесе стенокардиямен пациенттерде)

Психикалық бұзылыстар

Жиі емес:

- депрессия, ұйқысыздық

Сирек:

- елестеулер, түнгі қорқыныштар

Көру ағзасы тарапынан

Сирек:

- жас ағуының азаюы (жанаспалы линза таққанда ескеру керек)

Өте сирек:

- конъюнктивит

Есту ағзасы тарапынан

Сирек:

- естудің бұзылуы

Жүрек-қантамыры жүйесі тарапынан

Өте жиі:

- брадикардия (СЖЖ пациенттерде)

Жиі:

- СЖЖ ағымы симптомдарының нашарлауы (СЖЖ пациенттерде)

- аяқ-қолдың суынуын немесе жансыздануын сезіну

- АҚ айтарлықтай төмендеуі, әсіресе СЖЖ пациенттерде

Жиі емес:

- AV өткізгіштіктің бұзылуы

- брадикардия (артериялық гипертензиямен немесе стенокардиямен пациенттерде)

- СЖЖ ағымы симптомдарының нашарлауы (артериялық гипертензиямен немесе стенокардиямен пациенттерде)

- ортостаздық гипотензия

Тыныс алу жүйесі тарапынан

Жиі емес:

- бронх демікпесімен немесе анамнезінде тыныс алу жүйесінің обструкциясымен пациенттерде бронхоспазм

Сирек:

- аллергиялық ринит

Ас қорыту жүйесі тарапынан

Жиі:

- жүрек айнуы, құсу

- диарея, іш қатуы

Сирек:

- гепатит

Сүйек-бұлшықет жүйесі тарапынан

Жиі емес:

- бұлшықет әлсіздігі

- бұлшықет құрысуы

Тері жабыны тарапынан

Сирек:

- терінің қышынуы, бөрту, тері жабынының гиперемиясы секілді жоғары сезімталдық реакциялары

Өте сирек:

- алопеция. Бета-адреноблокаторлар псориаз ағымының симптомдарының өршуіне ықпал етуі немесе псориазға ұқсайтын бөртулерді туындатуы мүмкін

Репродуктивті жүйе тарапынан

Сирек:

- потенцияның бұзылуы

Зертханалық көрсеткіштер

Сирек:

- триглицеридтер концентрациясының және қандағы «бауыр» трансаминазалары (АЛТ, АСТ) белсенділігінің жоғарылауы

* Артериялық гипертензиямен немесе стенокардиямен пациенттерде аталған симптомдар әсіресе жиі емдеу курсының басында пайда болады. Әдетте бұл құбылыстар жеңіл сипат иеленген және емді бастағаннан кейін 1-2 апта ішінде қайтады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • бисопролға немесе препараттың кез келген компоненттерінің біреуіне жоғары сезімталдық

  • жүректің жедел жеткіліксіздігі немесе көктамырішілік инотропты емді талап ететін қалпына келмейтін сатыдағы жүрек жеткіліксіздігі

  • кардиогендік шок

  • II және III сатыдағы атриовентрикулярлық блокада

  • (электрокардиостимуляторсыз)

  • синусты түйін әлсіздігі синдромы

  • синоатриальді блокада

  • симптоматикалық брадикардия

  • симптоматикалық гипотензия

  • сыртартқысында бронх демікпесінің ауыр түрі және өкпенің созылмалы обструктивті аурулары

  • шеткері артериялық обтурациялайтын аурулардың кеш сатылары немесе Рейно ауруы

  • емделмеген феохромоцитома

  • метаболизмдік ацидоз

  • 18 жасқа дейінгі балалар (аталған жас тобында тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)

  • жүктілік және лактация кезеңі

Сақтықпен

- қатар жүретін жүрек жеткіліксіздігімен гипертония немесе стенокардия

- қанда глюкоза деңгейінің айқын ауытқуымен диабет; бүркемеленуі мүмкін гипогликемия симптомдары (мысалы, тахикардия, жүректің жиі қағуы немесе тершеңдік)

- қатаң диета сақтау

- ұзаққа созылған десенсибилизациялаушы ем

- АВ-блокаданың бірінші дәрежесі

- Прицметал стенокардиясы

- шеткері артериялық обтурациялайтын аурулар (әсіресе емнің басында шағымдары көбеюі мүмкін)

- сыртартқысында псориаз бар пациенттерге, бета-блокаторлар (мысалы, бисопролол) тек пайда/ қауіп арақатынасын бағалағаннан кейін тағайындалуы керек.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бисопрололдың тиімділігі мен көтерімділігіне басқа дәрілік заттарды бір мезгілде қолдану әсер етуі мүмкін. Осындай өзара әрекеттесу екі дәрілік зат қысқа мерзім аралығында қабылданған жағдайда да байқалуы мүмкін.

Оларды дәрігердің тағайындауынсыз қабылдаған жағдайдың өзінде де дәрігерді басқа дәрілік затты қабылдағаны жөнінде ескерту керек, (яғни рецептісіз босатылатын препараттар).

Ұсынылмайтын біріктірілімдер

I класты антиаритмиялық препараттар (мысалы хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). AV-өткізгіштік уақытына әсерінің күшеюі және теріс инотропты әсерінің артуы байқалуы мүмкін.

Верапамил тобынан және аз дәрежеде дилтиазем тобынан кальций өзекшелерінің блокаторлары. AV-өткізгіштікке және жиырылғыштыққа жағымсыз әсері. Бета-адреноблокаторлармен ем алатын пациенттерге верапамилді енгізу, айқын артериялық гипотензия және AV блокада дамуымен қатар жүруі мүмкін.

Орталықтық әсерімен антигипертензиялық дәрілер (мысалы клофелин, метилдопа, моксонидин, рилменидин). Орталықтық әсерімен антигипертензиялық препараттарды бір мезгілде қолдану орталық жүйке жүйесінің симпатикалық тонусын қосымша төмендетуі мүмкін, және осының салдарынан жүректің жиырылу жиілігін және жүрек лықсуын азайтуы, сондай-ақ вазодилатацияны туындатуы мүмкін. Әсіресе алдын ала бета-адреноблокаторларды қабылдауды тоқтату жағдайында дереу емді тоқтату рикошет әсерінің (артериялық гипертензия) даму қаупін арттыруы мүмкін.

Сақтықпен қолданылуы керек біріктірілімдер

Дигидропиридинді типтегі кальций өзекшелерінің блокаторлары (мысалы фелодипин мен амлодипин). Біріктіріп қолдану жүрек жеткіліксіздігімен пациенттерде артериялық гипотензия қаупін жоғарылатуы және қарыншаның сорғылық функциясын төмендетуі мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды.

III класты антиаритмиялық препараттар (мысалы амиодарон). AV-өткізгіштік уақытына әсерінің күшеюі байқалуы мүмкін.

Парасимпатомиметиктер. Бір мезгілде қолдану AV-өткізгіштік уақытын ұзартуы және брадикардияның даму қаупін жоғарылатуы мүмкін.

Жергілікті қолдануға арналған бета-адреноблокаторлар (мысалы глаукоманы емдеуге арналған көз тамшылары). Бисопрололдың жүйелі әсерін күшейтуі мүмкін.

Инсулин мен пероральді қантты төмендететін препараттар. Гипогликемиялық әсерінің күшеюі. Бета-адренорецепторлардың бөгелісі гипогликемия симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Анестетиктер. Рефлекторлы тахикардияның бәсеңдеуі мен артериялық гипотензия қаупінің артуы.

Оймақгүл препараттары. Атриовентрикулярлық өткізгіштік уақытының артуы, жүректің жиырылу жиілігінің азаюы.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП). Бисопрололдың гипотензивті әсерін басуы мүмкін.

Бета-симпатомиметиктер (мысалы изопреналин, добутамин). Бисопрололмен біріктірілімі екі препараттың да әсерін басуы мүмкін.

Бета-, сондай-ақ альфа-адренорецепторларға (мысалы норадреналин, адреналин) әсер ететін симпатомиметиктер. Бисопрололмен біріктірілімі осы препараттардың альфа-адренорецептор-арқылы қантамырларын тарылтатын әсерін күшейтуі мүмкін, ол артериялық қысым деңгейінің жоғарылауына және мезгіл-мезгіл ақсақтықтың өршуіне әкеледі. Аталған өзара әрекеттесудің селективті емес бета-адреноблокаторларды қолданғанда мүмкіндігі жоғары.

Антигипертензиялық препараттарды немесе басқа артериялық қысымды төмендететін препараттарды (мысалы үшциклді антидепрессанттарды, барбитураттарды, фенотиазиндерді) бір мезгілде қолдану, артериялық гипотензия даму қаупін жоғарылатуы мүмкін.

МАО тежегіштері (МАО В тежегіштерін қоспағанда) бета-адреноблокаторлардың гипотензивті әсерін күшейтуі мүмкін.

Бір мезгілде қолдану сондай-ақ гипертониялық криздің дамуына әкелуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Аллергиялық реакциялар: Басқа бета-блокаторлармен жағдайдағыдай, бисопролол аллергендерге сезімталдықты, сондай-ақ анафилактикалық реакциялардың айқындығын жоғарылатуы мүмкін. Аталған жағдайларда адреналин әрдайым күткен емдік әсермен қамтамасыз ете алмайды.

Тыныс алу жүйесі: Симптомдармен жүруі мүмкін, бронх демікпесінде немесе басқа да созылмалы обструктивті дисфункцияларда, қатар жүретін бронхолитикалық ем көрсетілімде. Сирек жағдайларда бронх демікпесімен пациенттерде β2-симпатомиметиктердің дозасын жоғарылатуды талап ететін тыныс жолдарының кедергісі артуы мүмкін.

Жалпы анестезия: Жалпы анестезия алған пациенттерде, бастапқы наркоз, интубация және операциядан кейінгі кезде бета-блокаторлар аритмия мен миокард ишемиясы қаупін азайтады. Қазіргі уақытта бета-блокаторларды периоперациялық қабылдауды жалғастыру ұсынылады.

Анестезиологты пациенттің бета-блокаторларды қабылдайтыны жөнінде ескерту керек, өйткені брадиаритмияға, рефлекторлық тахикардияның әлсіреуіне, қан жоғалтудың алдын алу үшін төмендетілген рефлекторлық қабілеттілікке әкелуі мүмкін басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі мүмкін. Егер бета-блокаторлармен емді операцияға дейін тоқтату керек болса, онда ол біртіндеп жүргізілуі және анестезияға дейін 48 сағат бұрын толық аяқталуы керек.

Феохромоцитома: феохромоцитомамен пациенттерге бисопролол тек альфа-рецепторлардың блокадасынан кейін енгізілуі керек.

Тиреотоксикоз: бисопрололмен емдеуде тиреотоксикоздың симптомдары анықталмауы мүмкін.

Бисопрололды қолдану допинг-тесттердің оң нәтижесіне әкелуі мүмкін.

Гипертиреоз: препаратпен емдеуде қалқанша бездің гиперфункциясы симптомдары (гипертиреоз) бүркемеленуі мүмкін.

Анамнезінде немесе отбасылық анамнезінде псориаз бар пациенттерге бетаблокаторлар пайда/ қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін ғана тағайындалуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бисопролол жүректің коронарлық қантамырларының ауруларымен зардап шегетін пациенттерге зерттеу жүргізгенде автокөлікті басқару қабілетіне әсер етпейді. Әйтсе де жекелей реакциялары салдарынан автокөлікті басқару немесе техникалық тұрғыда күрделі механизмдермен жұмыс жасау қабілеті бұзылуы мүмкін. Осыған емнің басында, дозаны өзгерткеннен кейін, сондай-ақ бір мезгілде алкоголь қабылдағанда ерекше назар аудару керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: аритмия, жүрекшелік экстрасистолия, айқын брадикардия, AV-блокада, АҚ айқын төмендеуі, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, саусақ тырнақтарының немесе алақан цианозы, тыныстың тарылуы, бронхтүйілуі, бас айналуы, естен тану жағдайлары, құрысулар.

Емі: асқазанды шаю және адсорбенттерді тағайындау; симптоматикалық ем: AV блокада дамығанда - 1-2 мг атропинді, эпинефринді в/і енгізу немесе уақытша кардиостимуляторды қою; қарыншалық экстрасистолияда - лидокаин (IA класты препараттар қолданылмайды); АҚ төмендегенде науқас Тренделенбург қалпында болуы керек; егер өкпе ісінуі белгілері болмаса - в/і плазма алмастыратын ерітінділер, тиімсіздігінде - эпинефрин, допамин, добутаминді енгізу; жүрек жеткіліксіздігінде – жүрек гликозидтері, диуретиктер, глюкагон; құрысуларда - в/і диазепам; бронхтүйілуінде ингаляциялық бета-адреностимуляторлар. Гипогликемия: глюкозаны көктамыр ішіне енгізу. Бисопролол организмнен диализ кезінде нашар шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан МЕМСТ 25250-88 бойынша поливинилхлоридті үлбірден және МЕМСТ 745-2003 бойынша баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге хром – эрзац картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы («БМПЗ» ААҚ), Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ-сы, Чапаев к-сі, 64, тел/факс +375 (177) 734043

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, («БМПЗ» ААҚ), Беларусь Республикасы.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы,

Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қаласы, Чапаев көшесі, 64,

тел/факс +375 (177) 734043,

электрондық поштасы market@borimed.com

 

Прикрепленные файлы

338467861477976527_ru.doc 94 кб
995998361477977698_kz.doc 124.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники