Бисопролол (10 мг)

МНН: Бисопролол
Производитель: Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bisoprolol
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022248
Период регистрации: 12.07.2016 - 12.07.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 8.02 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Бисопролол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бисопролол

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 5 мг және 10 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат: 5 мг немесе 10 мг бисопролол фумараты (100% затқа шаққанда)

қосымша заттар (ядросы): микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, магний стеараты, кросповидон, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы;

қабық құрамы: гипромеллоза, макрогол 4000, титанның қостотығы Е171, тальк.

Сипаттамасы

5 мг таблеткалар: дөңгелек, екі беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар. Көлденең бөлігінде екі қабат – ядросында ақ дерлік түсті және үлбірлі қабық көрінеді.

10 мг таблеткалар: дөңгелек, екі беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар. Көлденең бөлігінде екі қабат – ядросында ақ дерлік түсті және үлбірлі қабық көрінеді.

Фармакотерапиялық тобы

Бета-адреноблокаторлар. Селективті бета-адреноблокаторлар.

Бисопролол.

АТХ коды: C07AB07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бисопролол асқазан-ішек жолында толығымен дерлік (90 %-дан артық) сіңеді. Бауыр арқылы «алғашқы өту» әсері елеусіз (10-15 % деңгейінде), бұл биожетімділігінің жоғарылығына (90 %) алып келеді. Ас ішу бисопрололдың биожетімділігіне әсер етпейді.

Бисопролол тотығу жолымен ары қарай конъюгацияланусыз метаболизденеді. Барлық метаболиттерінің полярлылығы күшті және бүйрекпен шығарылады. Қан плазмасы мен несепте анықталатын барлық метаболиттері фармакологиялық белсенділік танытпайды. Адам бауырының микросомаларына жүргізілген in vitro іс-тәжірибелер нәтижесінде алынған деректер, бисопрололдың ең алдымен CYP3A4 изоферментінің көмегімен (95 %-ға жуық) метаболизденетінін, ал CYP2D6 изоферменті тек болар-болмас рөл атқаратынын көрсетеді.

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 30 %-ға жуық. Таралу көлемі – 3,5 л/кг. Жалпы клиренсі – 15 л/сағатқа жуық. Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясы 2-3 сағаттан соң анықталады. Гематоэнцефалдық бөгет пен плацентарлық бөгет арқылы өтуі – төмен.

Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі (10-12 сағат) бір реттік күнделікті дозасын қабылдағаннан кейін 24 сағат бойғы тиімділігін қамтамасыз етеді.

Бисопролол организмнен екі жолмен шығарылады, дозасының 50 %-ы бауырда белсенді емес метаболиттер түзе отырып метаболизденеді. 98 %-ға жуығы бүйрекпен шығарылады, оның 50 %-ы өзгеріссіз күйде; 2 %-дан азы – ішек арқылы (өтпен) шығарылады.

Шығарылуы бүйрек пен бауырда тең дәрежеде орын алатындықтан, бауыр функциясының бұзылуы немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациеттерге дозасын түзету қажет емес. Бисопрололдың фармакокинетикасы дозаға тәуелді және жас шамасына тәуелді емес.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар (СЖЖ) пациенттерде бисопрололдың плазмалық концентрациялары жоғары, ал жартылай шығарылу кезеңі дені сау еріктілермен салыстырғанда ұзақтау.

СЖЖ және бауыр немесе бүйрек функциясының бір мезгілде бұзылуы бар пациенттерде бисопрололдың фармакокинетикасы жөнінде ақпарат жоқ.

Фармакодинамикасы

Бисопролол – өзіндік симпатомиметикалық белсенділігі жоқ селективті бета1-адреноблокатор, жарғақшаны тұрақтандырғыш әсері жоқ. Бисопролол плазмадағы ренин белсенділігін төмендетеді, миокардқа оттегі қажеттілігін азайтады, жүректің жиырылу жиілігін (ЖЖЖ) сиретеді. Гипертензияға қарсы, аритмияға қарсы және антиангинальді әсер береді.

Төмен дозаларында жүрек бета1-адренорецепторларын бөгей отырып, катехоламиндер стимуляциялайтын аденозинтрифосфаттан (АТФ) циклдық аденозинмонофосфаттың түзілуін (цАМФ) азайтады, кальций иондарының жасушаішілік ағып шығуын төмендетеді, жүректің барлық функцияларын бәсеңдетеді, атриовентрикулярлық (AV) өткізгіштік пен қозуды төмендетеді. Емдік дозасын арттырған кезде бета2-адренобөгегіштік әсер береді. Препаратты қолданудың бастапқы кезіндегі жалпы шеткері қантамырлық кедергі алғашқы 24 сағатта артады (альфа-адренорецепторлар белсенділігінің реципрокты артуы және бета2-адренорецепторлар стимуляциясының басылуы нәтижесінде), 1-3 тәуліктен соң бастапқы мәніне қайта келеді, ал ұзақ уақыт қолданғанда – төмендейді.

Гипертензияға қарсы әсері қанның минуттық көлемінің, шеткері қантамырлардың симпатикалық стимуляциясының азаюымен, симпатоадреналды жүйе (САЖ) белсенділігінің төмендеуімен (рениннің бастапқы гиперсекрециясы бар пациенттер үшін маңызы зор), артериялық қысымның (АҚ) төмендеуіне жауап ретінде сезімталдықтың қалпына келуімен және орталық жүйке жүйесіне әсерімен байланысты. Артериялық гипертензия кезінде әсері 2-5 күннен соң дамиды, тұрақты әсері 1-2 айдан соң білінеді.

Антиангинальді әсеріне миокардтың жиырылғыштығы мен басқа функцияларының төмендеуі, диастола ұзаруы, миокард перфузиясының жақсаруы нәтижесінде миокардқа оттегі қажеттілігінің азаюы түрткі болады. Сол жақ қарыншадағы ақырғы диастолалық қысымның жоғарылауы және қарыншалардың бұлшықет талшықтары созылғыштығының артуы есебінен, әсіресе СЖЖ бар пациенттерде оттегі қажеттілігі артуы мүмкін.

Орташа емдік дозаларында қолданғанда, селективті емес бета-адреноблокаторларға қарағанда, құрамында бета2-адренорецепторлар бар ағзалар (ұйқы безі, қаңқа бұлшықеттері, шеткері артериялардың, бронхтар мен жатырдың тегіс бұлшықеттері) мен көмірсу алмасуына әсерінің айқындығы аз; организмде натрий иондарының кідіруін туғызбайды; атерогенді әсерінің айқындығы пропранололдың әсерінен ерекшеленбейді.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда

- жүректің ишемиялық ауруында (стенокардия)

 

Қолдану тәсілі және дозалары

Бисопролол препаратын ішке, таңертеңгілік аш қарынға, бір рет, шайнамай, аздаған мөлшердегі сұйықтықпен іше отырып қабылдайды. Таблеткаларды шайнамау немесе ұнтақтамау керек.

Артериялық гипертензия мен стенокардияны емдеу

Барлық жағдайларда қабылдау режимі мен дозасын дәрігер әр пациентке жекелей, атап айтқанда, жүректің жиырылу жиілігі мен емдеуге жауабын ескере отырып таңдайды.

Артериялық гипертензия мен жүректің ишемиялық ауруы кезінде әдетте бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 5 мг. Қажет болса, дозасын тәулігіне 1 рет 10 мг дейін арттырады.

Артериялық гипертензия мен стенокардияны емдеу кезінде ең жоғарғы тәуліктік дозасы тәулігіне 1 рет 20 мг құрайды. Тәуліктік дозасын 2 қабылдауға бөлуге болады.

Пациенттердің ерекше топтары

Бүйрек немесе бауыр функцияларының бұзылуы бар пациенттер:

- Бауыр немесе бүйрек функцияларының жеңіл немесе орташа дәрежелі бұзылуы кезінде әдетте дозасын түзету қажет емес.

- Бүйрек функциясының айқын бұзылулары кезінде (КК минутына 20 мл аз) және бауырдың ауыр аурулары бар пациенттерде ең жоғарғы тәуліктік дозасы 10 мг құрайды. Мұндай науқастарда дозасын арттыру ерекше сақтықпен жүзеге асырылуы тиіс.

Бисопрололдың диализ жүргізілетін пациенттерге пайдаланылу тәжірибесі шектеулі, ол дозалау режимін түзету қажеттілігін көрсетпейді.

Егде жастағы пациенттер

Дозасын түзету қажет емес.

Балалар

Бисопролол препаратының балаларда қолданылуы жөнінде жеткілікті дерек жоқ болғандықтан, препаратты 18 жасқа толмаған балаларға тағайындау ұсынылмайды.

Жағымсыз әсері

Төменде келтірілген жағымсыз реакцияларының жиілігі келесіге сәйкес анықталды (Дүниежүзілік Денсаулық сақтау ұйымының жіктеуі): өте жиі – кемінде 10 %; жиі – кемінде 1 %, бірақ 10 %-дан аз; жиі емес – кемінде 0,1 %, бірақ 1 %-дан аз; сирек – кемінде 0,01 %, бірақ 0,1 %-дан аз; өте сирек – 0,01 %-дан аз, жекелеген хабарламаларды қоса.

Өте жиі:

- ЖЖЖ сиреуі (брадикардия, әсіресе СЖЖ бар пациенттерде), жүрек соғуын сезіну

Жиі:

- АҚ айқын төмендеуі (әсіресе СЖЖ бар пациенттерде)

- ангиоспазм білінуі (шеткері қанайналым бұзылуларының күшеюі, аяқ-қолдардың мұздауы немесе ұю сезімі (парестезиялар))

- бас айналуы*, бас ауыруы*

- ұйқы бұзылулары

- депрессия, мазасыздық

- жүрек айнуы, құсу, диарея, іш қатуы

- ауыз қуысының шырышты қабығының құрғауы

- іштің ауыруы

- астения

- қатты қажу*

Жиі емес:

- атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуы (толық көлденең блокаданың дамуына және жүректің тоқтап қалуына дейін), шеткері ісінулердің дамуымен жүретін бұрыннан бар жүрек жеткіліксіздігінің нашарлауы (тобықтың, табанның ісінуі; ентігу)

- кеуденің ауыруы

- аритмиялар

- ортостатикалық гипотензия

- бронх демікпесі немесе сыртартқысында тыныс алу ағзаларының обструкциялық ауруы бар пациенттердегі бронх түйілуі

- гипотония

- артралгия

- арқаның ауыруы

Сирек:

- триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, бауыр ферменттері (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ)) деңгейінің жоғарылауы, билирубин концентрациясының жоғарылауы

- естен тану

- көз жасы бөлінуінің азаюы (пациент жанаспалы линзаларды тағатын болса, ескеру керек)

- көрудің бұзылуы

- естудің бұзылуы, құлақтағы шуыл, құлақтың ауыруы

- аллергиялық ринит, мұрынның бітелуі

- қышыну, қызару, бөртпе сияқты аса жоғары сезімталдық реакциялары

- қатты терлеу

- тері гиперемиясы

- экзантема

- псориаз тәрізді тері реакциялары

- гепатит

- сананың шатасуы неесе қысқа мерзімге естен тану

- миастения

- тремор

- бұлшықеттердің құрысулары

- түнгі қорқыныштар, елестеулер

Өте сирек:

- конъюнктивит, көздің құрғауы және ауыруы

- дәм сезудің бұзылуы

- потенция бұзылуы, либидо әлсіреуі

- шаштың түсуі. Бета-адреноблокаторлар псориазды ушықтыруы мүмкін.

Жекелеген жағдайларда:

- тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

* Аталған симптомдар емдеудің басында жиі туындайды. Олар әдетте, қарқындылығы аз сипатқа ие және әдетте 1-2 апта ішінде жоғалады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • бисопрололға, препараттың компоненттеріне және басқа бета-адреноблокаторларға жоғары сезімталдық

  • жедел жүрек жеткіліксіздігі немесе декомпенсация сатысындағы, инотропты ем жүргізуді қажет ететін жүрек жеткіліксіздігі

  • кардиогендік шок

  • синоатриальді блокада

  • өкпенің ісінуі

  • атриовентрикулярлық блокада (AV), электрокардиостимуляторсыз II-III дәрежелі блокада

  • симптоматикалық гипотензия

  • синустық түйін әлсіздігі синдромы

  • симптоматикалық брадикардия (ЖЖЖ минутына 50 соғудан аз)

  • бронх демікпесінің ауыр түрлері және сыртартқыдағы өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы (ӨСОА)

  • шеткері артериялық обтурациялаушы аурудың кешеуілдеген сатылары, Рейно синдромы

  • метаболизмдік ацидоз

  • феохромоцитома (альфа-адреноблокаторларды бір мезгілде қолданусыз)

  • 18 жасқа дейінгі балаларға (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)

  • жүктілік және лактация кезеңі

Сақтықпен

  • қатарлас жүрек жеткіліксіздігімен жүретін гипертония немесе стенокардия

  • десенсибилизациялаушы ем жүргізу

  • Принцметал стенокардиясы

  • 1 типті қант диабеті және қандағы глюкоза концентрациясының елеулі ауытқуларымен жүретін қант диабеті; бүркемеленуі мүмкін гипогликемия симптомдары (мысалы, тахикардия, жүрек соғуының жиілеуі немесе тершеңдік)

  • I дәрежелі AV блокада

  • сыртартқысында псориаз бар пациенттерге, бета-блокаторлар тек пайда/қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін ғана тағайындалуы тиіс

  • қатаң диета

  • шеткері артериялық обтурациялаушы ауру (әсіресе емдеудің басында, шағымдар көбеюі мүмкін).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ұсынылмайтын біріктірілімдері

Аритмияға қарсы I класты дәрілер (мысалы, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) бисопрололмен бір мезгілде қолданылған кезде AV өткізгіштігі мен жүректің жиырылғыштық қабілетін төмендетуі мүмкін.

Верапамил және азғантай дәрежеде дилтиазем типті, «баяу» кальций өзекшелерінің блокаторлары (БКӨБ) бисопрололмен бір мезгілде қолданылғанда миокардтың жиырылғыштық қабілетінің төмендеуіне және AV өткізгіштіктің бұзылуына алып келуі мүмкін. Атап айтқанда, верапамилді бета-адреноблокаторларды қабылдап жүрген пациенттерге көктамыр ішіне енгізу, айқын артериялық гипотензия мен AV блокадаға алып келуі мүмкін.

Орталықтық әсері бар гипотензиялық дәрілер (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин сияқты) ЖЖЖ сиреуіне және жүрек лықсуының төмендеуіне, сондай-ақ орталықтық симпатикалық тонустың төмендеуі салдарынан вазодилатацияға алып келуі мүмкін. Күрт, әсіресе бета-адреноблокаторларды тоқтатқанға дейін тоқтату «рикошеттік» артериялық гипертензияның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Сақтықты талап ететін біріктірілімдері

Аритмияға қарсы III кластық дәрілер (мысалы, амиодарон) бисопрололдың AV өткізгіштігіне әсерін күшейтуі мүмкін.

Жергілікті қолдануға арналған бета-адреноблокаторлардың (мысалы, глаукоманы емдеуге арналған көз тамшыларының) әсері бисопрололдың жүйелі әсерлерін (АҚ төмендеуі, ЖЖЖ сиреуі) күшейтуі мүмкін.

Парасимпатомиметиктер бисопрололмен бір мезгілде қолданылғанда AV өткізгіштіктің бұзылуын күшейтуі және брадикардияның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Бисопролол препаратын бета-адреномиметиктермен (мысалы, изопреналин, добутамин) бір мезгілде қолдану екі препараттың да әсерінің төмендеуіне алып келуі мүмкін.

Бисопрололды бета- және альфа-адренорецепторларға әсер ететін адреномиметиктермен (мысалы, норэпинефрин, эпинефрин) үйлестіріп қолдану, бұл дәрілердің альфа-адренорецепторлардың қатысуымен туындайтын вазоконстрикторлық әсерлерін күшейтіп, АҚ жоғарылауына алып келуі мүмкін. Селективті емес бета-адреноблокаторларды қолданғанда мұндай өзара әрекеттесулердің ықтималдығы зор.

Мефлохин бисопрололмен бір мезгілде қолданылған кезде брадикардияның даму қаупін күшейтуі мүмкін.

Иммунотерапия үшін пайдаланылатын аллергендер немесе тері сынамаларына арналған аллергендер экстрактысы бисопрололды қабылдап жүрген пациенттерде жүйелі ауыр аллергиялық реакциялардың немесе анафилаксияның туындау қаупін арттырады.

Көктамыр ішіне енгізуге арналған құрамында йод бар рентгенконтрастылы диагностикалық дәрілер анафилаксиялық реакциялардың даму қаупін арттырады.

Көктамыр ішіне енгізілетін фенитоин, ингаляциялық анестезияға арналған дәрілер (көмірсутегінің туындылары) кардиодепрессиялық әсерінің айқындығын және АҚ төмендеу ықтималдығын арттырады.

Инсулиннің немесе ішке қабылдауға арналған гипогликемиялық дәрілердің тиімділігі бисопрололмен емдеу кезінде өзгеруі мүмкін (дамып келе жатқан гипогликемия симптомдарын: тахикардияны, АҚ жоғарылауын бүркемелейді).

Лидокаин мен ксантиндердің (теофиллиннен басқа) клиренсі олардың қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылау мүмкіндігіне байланысты, әсіресе, бастапқыда теофиллиннің клиренсі шылым шегудің әсерінен жоғарылаған пациенттерде төмендеуі мүмкін.

Гипертензияға қарсы әсерін қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП) (натрий иондарының іркілуі және бүйректегі простагландиндер синтезінің блокадасы), глюкокортикостероидтар мен эстрогендер (натрий иондарының іркілуі) бәсеңдетеді.

Жүрек гликозидтері, метилдопа, резерпин және гуанфацин, «баяу» кальций өзекшелерінің блокаторлары (верапамил, дилтиазем), амиодарон және басқа аритмияға қарсы дәрілер брадикардияның, AV блокаданың, жүректің тоқтап қалуы мен жүрек жеткіліксіздігінің даму немесе ушығу қаупін арттырады.

Нифедипин АҚ едәуір төмендеуіне алып келуі мүмкін.

Диуретиктер, клонидин, симпатолитиктер, гидралазин және басқа гипотензиялық дәрілер АҚ шамадан тыс төмендеуіне алып келуі мүмкін.

Деполяризацияланбайтын миорелаксанттардың әсері мен кумариндердің антикоагулянттық әсері бисопрололмен емдеу кезінде ұзаруы мүмкін.

Үшциклдық және тетрациклдық антидепрессанттар, психозға қарсы дәрілер (нейролептиктер), этанол, тыныштандыратын және ұйықтататын дәрілер орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуін күшейтеді.

Гипертензияға қарсы әсерінің едәуір күшеюі салдарынан, МАО тежегіштерімен (МАО-В тежегіштерінен басқа) бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Сонымен қатар бір мезгілде қолдану гипертониялық криздің дамуына алып келуі мүмкін.

Емдеу кезіндегі МАО тежегіштері мен бисопрололды қабылдау арасындағы үзіліс кемінде 14 күнді құрауы тиіс.

Гидратацияланбаған қастауыш алкалоидтары шеткері қанайналым бұзылуларының даму қаупін арттырады.

Эрготамин шеткері қанайналым бұзылуының даму қаупін арттырады.

Сульфасалазин бисопрололдың қан плазмасындағы концентрациясын арттырады.

Рифампицин бисопрололдың жартылай шығарылу кезеңін қысқартады.

Айрықша нұсқаулар

Бисопролол препаратын қабылдап жүрген пациенттердің жағдайын бақылауға ЖЖЖ мен АҚ өлшеу, ЭКГ жүргізу, қант диабеті бар пациенттерде қандағы глюкоза концентрациясын анықтау (4-5 айда 1 рет). Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясын қадағалау ұсынылады (4-5 айда 1 рет).

Пациентке ЖЖЖ есептеу әдістемесін үйрету және ЖЖЖ минутына 50 соғудан аз болса, дәрігердің кеңесін алу қажеттілігі туралы нұсқау беру керек.

Емдеуді бастар алдында бронхөкпе сыртартқысы ауыр пациенттерде сыртқы тыныс алу функциясына зерттеу жүргізу ұсынылады.

Жанаспалы линзаларды пайдаланатын пациенттерге, препаратпен емдеу аясында көз жасы сұйықтығының өнімділігі азаюы мүмкін екендігін ескеру керек.

Бисопролол препаратын феохромоцитомасы бар пациенттерде қолданғанда парадоксалды артериялық гипертензияның даму қаупі бар (егер алдын-ала альфа-адренорецепторлардың тиімді блокадасына қол жеткізілмесе).

Тиреотоксикоз кезінде бисопролол тиреотоксикоздың белгілі бір клиникалық белгілерін (мысалы, тахикардияны) бүркемелеуі мүмкін. Тиреотоксикозы бар пациенттерде препаратты күрт тоқтатуға болмайды, өйткені ол симптоматикасын күшейтуі мүмкін.

Қант диабеті кезінде бисопролол гипогликемиядан туындаған тахикардияны бүркемелеуі мүмкін. Селективті емес бета-адреноблокаторларға қарағанда, инсулиннен туындаған гипогликемияны мүлдем күшейтпейді деуге болады және қандағы глюкоза концентрациясының қалыпты мәнге дейін қалпына келуін кідіртпейді.

Бисопрололмен бірге қабылданған жағдайда, клонидинді тоқтату қажет болса, препаратты қабылдауды Бисопрололды тоқтатқаннан кейін бірнеше күннен соң ғана тоқтатуға болады.

Жоғары сезімталдық реакциясының айқындығы күшеюі және ауыр аллергологиялық сыртартқы аясында эпинефриннің (адреналиннің) әдеттегі дозаларының әсері болмауы мүмкін.

Жоспарлы хирургиялық ем жүргізу қажет болған жағдайда, Бисопрололды жалпы анестезия жүргізілгенге дейін 48 сағат бұрын тоқтату керек. Егер пациент препаратты хирургиялық араласу алдында қабылдаса, оған жалпы анестезияға арналған, теріс инотропты әсері өте аз дәрілік затты таңдап алу керек.

Кезбе жүйкенің реципрокты белсенділенуін атропинді (1-2 мг) көктамыр ішіне енгізу арқылы басуға болады.

Катехоламиндер қорын сарқитын дәрілік заттар (соның ішінде резерпин), бета-адреноблокаторлардың әсерін күшейтуі мүмкін, сондықтан дәрілік заттардың ондай біріктірілімін қабылдап жүрген пациенттер АҚ айқын төмендеуі немесе брадикардияны анықтауға қатысты дәрігердің тұрақты қадағалауында болуы тиіс.

Бронхспазмдық аурулары бар пациенттерге басқа гипотензиялық дәрілер көтерімсіз және/немесе тиімсіз болған жағдайда кардиоселективті бета-адреноблокаторларды сақтықпен тағайындауға болады. Қатарлас бронх демікпесі бар пациенттерде бета-адреноблокаторларды қабылдау аясында тыныс жолдарының кедергісі күшеюі мүмкін. Бисопролол препаратының дозасын арттырған кезде мұндай пациенттерде бронх түйілуінің даму қаупі туындайды.

Үдемелі брадикардия (ЖЖЖ минутына 50 соғудан аз), АҚ айқын төмендеуі (систолалық АҚ 100 мм сын.бағ. аз) бар пациенттерде AV блокада анықталған жағдайда, дозасын азайту немесе емдеуді тоқтату қажет.

Депрессия дамыған жағдайда, Бисопролол препаратымен емдеуді тоқтату ұсынылады.

Ауыр аритмиялар мен миокард инфарктісінің даму қауіптілігіне байланысты, емдеуді күрт үзуге болмайды. Препаратты тоқтату біртіндеп, дозасын 2 апта бойы немесе одан да ұзақ уақыт төмендете отырып жүргізіледі (дозасын 3-4 күн ішінде 25 %-ға төмендетеді).

Қан мен несептегі катехоламиндердің, норметанефриннің, ванилинминдаль қышқылының концентрациясын, антинуклеарлық антиденелер титрлерін тексерер алдында препаратты тоқтату керек.

Шылымқорларда бета-адреноблокаторлардың тиімділігі төмен.

Қазіргі кезде Бисопролол препаратының 1 типті қант диабетімен астасқан СЖЖ, бүйрек және/немесе бауыр функциясының айқын бұзылулары, рестриктивті кардиомиопатиясы, туа біткен жүрек ақаулары немесе айқын гемодинамикалық бұзылулармен жүретін жүрек клапанының ақауы бар пациенттерде қолданылуына қатысты деректер жеткіліксіз. Сонымен қатар, соңғы 3 ай ішінде миокард инфарктісімен СЖЖ бар пациенттерге қатысты жеткілікті деректер әлі де алынған жоқ.

Жүктілік немесе лактация кезеңінде қолданылуы

Бисопролол жүктілік ағымына және/немесе шарана немесе жаңа туған нәрестеге зиянды әсер етуі мүмкін фармакологиялық әсерлерге ие. Әдетте бета-адреноблокаторлар плацентарлық перфузияны төмендетеді, бұл шарананың өсуінің баяулауына, шарананың құрсақішілік өліміне, түсіктерге немесе мерзімінен бұрын босануларға алып келеді. Шарана мен жаңа туған нәрестеде патологиялық реакциялар (мысалы, гипогликемия, брадикардия, артериялық гипотензия) туындауы мүмкін.

Бисопрололды жүктілік кезінде қолданбаған дұрыс, егер анасы үшін пайдасы шарана және/немесе сәбиде жағымсыз әсерлердің даму қаупінен асып түсетін болса ғана қолдануға болады. Бисопрололмен емдеу қажетті шара ретінде қарастырылған жағдайда, жатыр-плацента қан ағымы мен шарананың құрсақішілік дамуын қадағалау керек. Жүктілікке немесе шаранаға теріс әсер еткен жағдайда, баламалы емін қарастыру керек. Гипогликемия және брадикардия симптомдары, әдетте алғашқы 3 күн ішінде туындайды. Босанғаннан кейін жаңа туған нәрестені мұқият тексеруден өткізу керек.

Бисопрололдың емшек сүтіне бөлініп шығатындығы туралы деректер жоқ. Сондықтан препаратты лактация кезеңінде қолдану қажет болса, бала емізуді тоқтату қажет.

Көлік құралдарын басқару және жоғары зейінділікті талап ететін техникамен жұмыс жасау қабілетіне әсері

ЖИА бар пациенттердегі зерттеу нәтижелеріне сәйкес, Бисопролол препаратын қолдану көлік құралын басқару қабілетіне әсер етпейді. Алайда жекелеген реакциялардың салдарынан, көлік құралдарын басқару немесе күрделі техникалық механизмдермен жұмыс жасау қабілеті бұзылуы мүмкін. Бұған емдеудің басында, дозасын өзгерткеннен кейін, сондай-ақ алкогольді бір мезгілде қолданған кезде ерекше көңіл аудару керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: аритмия, қарыншалық экстрасистолия, айқын брадикардия, AV блокада, АҚ айқын төмендеуі, жедел жүрек жеткіліксіздігі, гипогликемия, акроцианоз, тыныстың тарылуы, бронх түйілуі, бас айналуы, естен тану, құрысулар.

Емі: артық дозалануы туындаған жағдайда, ең алдымен препаратты қабылдауды тоқтату, асқазанды шаю, сіңіргіш дәрілерді тағайындау, симптоматикалық ем жүргізу керек.

Айқын брадикардия кезінде - атропинді көктамыр ішіне енгізу. Егер әсері жеткіліксіз болса, оң хронотроптық әсері бар дәріні сақтықпен енгізуге болады. Кейде уақытша жасанды ырғақ жетекшісін қою қажет болуы мүмкін.

АҚ айқын төмендеуі кезінде – плазма алмастырғыш ерітінділер мен вазопрессорларды көктамыр ішіне енгізу.

Гипогликемия кезінде декстрозаны (глюкозаны) көктамыр ішіне енгізу көрсетілуі мүмкін.

AV блокада кезінде: пациенттер тұрақты түрде қадағалауда болуы, және эпинефрин сияқты бета-адреномиметиктермен ем қабылдауы тиіс. Қажет болған жағдайда – жасанды ырғақ жетекшісін қою.

СЖЖ ағымы өршіген кезде – диуретиктерді, оң инотроптық әсері бар препараттарды, сондай-ақ вазодилататорларды көктамыр ішіне енгізу.

Бронх түйілуі кезінде – бронходилататорларды, соның ішінде бета2-адреномиметиктерді және/немесе аминофиллинді тағайындау.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Полимерлі материалдан жасалған банкада 30 таблеткадан.

3 пішінді ұяшықты қаптама немесе полимерлі материалдан жасалған банке медициналық қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Ирбит химфармзауыты» ААҚ

623856, Ресей, Свердлов обл., Ирбит қ., Карл Маркс к-сі, 124-а

Тел/факс: (34355) 3-60-90

Тіркеу куәлігінің иесі

« Ирбит химфармзауыты» ААҚ, Ресей

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері(телефон, факс, электронды пошта)

ЖК Утегенова Б.А.

010000, Қазақстан, Астана қ., Рамазан к-сі, 33 үй, 9 пәтер

Тел/факс 8(7172) 43-95-34, +77017076181

Электронды пошта b.utegenova_ip@mail.ru

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

ЖК Утегенова Б.А.

010000, Қазақстан, Астана қ., Рамазан к-сі, 33 үй, 9 пәтер

Тел/факс 8(7172) 43-95-34, +77017076181

Электронды пошта b.utegenova_ip@mail.ru

13

Прикрепленные файлы

661715771477976204_ru.doc 104.5 кб
390905781477977453_kz.doc 141 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники