Бисопролол-Тева (10 мг, Меркле ГмбХ)

Бисопролол-Тева

Бисопролол

Таблеткалар, 5 және 10 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 5 мг немесе 10 мг бисопролол гемифумараты,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, кросповидон (Коллидон CL), сары бояғыш РВ 22812**, сарғыш бояғыш РВ 27215**, магний стеараты

* Қолданыстағы басылым

**Сары бояғыштың құрамы РВ 22812: Лактоза моногидраты - 87%, темірдің (II) сары тотығы Е172 - 13%

** Сарғыш бояғыштың құрамы РВ 27215: Лактоза моногидраты – 60%, темірдің (II) сары тотығы Е 172 -38%, темірдің (II) қызыл тотығы Е172 – 2%.

Екі жақ беті дөңес дөңгелек, сары теңбілдері бар бозғылт, бір жақ бетінде ойып жазылған «5» саны және сызығы бар және екінші беті тегіс таблеткалар (5 мг доза үшін).

Екі жақ беті дөңес дөңгелек, сарғыш теңбілдері бар бозғылт, бір жақ бетінде ойып жазылған «10» саны және сызығы бар және екінші беті тегіс таблеткалар (10 мг доза үшін).

Жүрек-қантамыр жүйесі. Бета-адреноблокаторлар. Селективті бета-адреноблокаторлар. Бисопролол.

АТХ коды  С07АВ07

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Бисопролол асқазан-ішек жолынан толық дерлік (> 90%) сіңеді. Сіңірілуі тамақ ішуге байланысты емес. Өзінің жүйелік метаболизмінің жоғары емес болуы себепті – 10%-дан аз болғандықтан − абсолютті биожетімділігі 90%-ға жуық болады.

Таралуы

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы шамамен 30%-ға жетеді. Таралу көлемі − 3.5 л/кг.

Метаболизмі және шығарылуы

Бисопролол организмнен тең дәрежеде екі тиімді жолмен шығарылады: 50%-ы бауырда белсенді емес метаболиттерге дейін метаболизденеді, содан кейін олар бүйрек арқылы шығарылады, ал қалған 50%-ы метаболизденбеген түрде бүйрек арқылы шығарылады. Шығарылуы бүйректе және бауырда тең шамада болатындықтан, бауыр немесе бүйрек функциясы ауырлығы жеңіл және орташа дәрежеде бұзылған пациенттерде әдетте дозаны түзету қажет емес.

Бисопрололдың жалпы клиренсі сағатына 15 л құрайды. Бисопрололдың жартылай шығарылу кезеңі 10-12 сағатқа тең.

Фармакодинамикасы

Бисопролол – жоғары селективті β1-адреноблокатор, ішкі симпатомиметикалық және жарғақшаны тұрақтандыратын белсенділігі жоқ. Бронхтардың және қантамырлардың тегіс бұлшықеттерінің β2-рецепторларына және ферментативтік метаболизмдік реттелудің β2-рецепторларына ұқсастығы төмен. Сондықтан, бисопролол, әдеттегідей, тыныс алу жолдарының кедергісіне және бета2-арқылы болатын метаболизмдік үдерістерге ықпалын тигізбейді. Оның бета1-селективтілігі емдік дозаның ауқымы шегінен шығып кетеді.

Белгілі болғандай, бисопрололда теріс инотроптық әсер жоқ.

Бисопролол ең жоғары әсеріне пероральді түрде қабылдаудан кейін 3-4 сағаттан соң жетеді. Жартылай шығарылу кезеңі (10-12 сағат) препаратты күніне бір рет қабылдағанда 24 сағаттық тиімділікті қамтамасыз етеді. Жалпы жағдайда, 2 апта емдегеннен кейін бисопрололдың гипертензияға қарсы әсері ең жоғары шегіне жетеді.

Жүрек функциясының жеткіліксіздігі созылмалы емес жүректің ишемиялық ауруы бар науқастардағы жедел жағдайды емдегенде, бисопролол жүректің жиырылу жиілігін азайтады және соғу көлемін төмендетеді, ол лықсу фракциясының және оттегіні қажет етудің төмендеуіне әкеледі. Созылмалы жағдайларды емдегенде бастапқыда ұлғайған шеткергі кедергі азаяды. Бета-блокаторлардың гипертензияға қарсы әсерінің негізінде плазма ренині белсенділігінің төмендеуі жатыр.

Бисопролол жүректің бета1-рецепторларын бөгеу арқылы симпатоадренергиялық белсенділікке жауапты басады. Бұл әсер жүректің соғуын баяулатады және жиырылғыштығын төмендетеді, ол миокардтың оттегіні қажет етуінің төмендеуіне әкеледі. Соңғысы стенокардиясы және жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерде қолайлы әсер тудырады.

- артериялық гипертензияда

- жүректің ишемиялық ауруында (стенокардияда)

Таблетканы таңертеңгі тамаққа дейін, тамақтану кезінде немесе одан кейін сұйықтықтың аздаған мөлшерімен қабылдаған жөн.

Дозасы

Емдеу, негізінен, кейін біртіндеп арттырылатын аз дозадан басталуы тиіс. Барлық жағдайда доза, тамырдың соғу жиілігін және емдік әсерін ескеріп, әр адамға жекелей таңдап алынуы тиіс.

Артериялық гипертензияны емдеу

Бисопролол-Тева препаратының ұсынылатын дозасы күніне бір рет 5 мг құрайды.

Гипертонияның жеңіл түрлерінде (диастолалық артериялық қысым 105 мм с.б. дейін), күніне бір рет 2,5 мг дозамен емдеу жеткілікті болуы мүмкін.

Қажет болған кезде дозаны күніне бір рет 10 мг-ге дейін арттыруға болады.

Дозаны ары қарай арттыру негізге алынуы және төтенше жағдайларда ғана жүзеге асырылуы тиіс. Бисопролол-Тева препаратының ұсынылатын ең жоғары дозасы күніне бір рет 20 мг құрайды.

Жүректің ишемиялық ауруы (стенокардия)

Бисопролол-Тева препаратының ұсынылатын дозасы күніне бір рет 5 мг құрайды.

Қажет болғанда дозаны күніне бір рет 10 мг-ге дейін арттыруға болады.

Дозаны ары қарай арттыру негізге алынуы және төтенше жағдайларда ғана жүзеге асырылуы тиіс. Бисопролол-Тева препаратының ұсынылатын ең жоғары дозасы күніне бір рет 20 мг құрайды.

Бауыр және/немесе бүйрек функциясының жеткіліксіздігінде дозалау

Бауыр функциясының немесе бүйрек функциясының ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі бұзылулары бар пациенттерде дозалау режимін түзету, әдеттегідей, қажет емес. Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар (креатинин клиренсі <20 мл/мин) науқастар және бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттер үшін ең жоғары тәуліктік доза 10 мг құрайды.

Диализдегі пациенттерде Бисопролол-Тева препаратын пайдалану тәжірибесі шектеулі ғана, ол дозалау режимін түзету қажеттілігін көрсетпейді.

Егде жастағы адамдар

Дозаны түзету қажет емес.

Емдеу ұзақтығы

Емдеу ұзақтығы шектеулі емес және ол аурудың барысы мен ауырлығына байланысты.

Бисопролол-Тева препаратымен емдеуді, әсіресе жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерде күрт тоқтатуға болмайды, өйткені бұл пациенттің денсаулық жағдайының қатты нашарлауына әкеп соғуы мүмкін. Егер емдеуді тоқтату қажет болса, доза біртіндеп төмендетілуі тиіс (мысалы, дозаны аптасына бір рет екі есе азайта отырып).

Жиі ( 1/100,  1/10)

- бас айналу*, бас ауыру*

- жүректің айнуы, құсу, диарея, іш қату, іштің ауыруы

- аяқ-қолда мұздаудың немесе ұюдың сезілуі, бұрыннан бар мезгіл-мезгіл ақсақтықтың өршуі

- шаршау*, әлсіздік

Жиі емес ( 1/1000,  1/100)

- брадикардия, атриовентрикулярлы өткізгіштіктің бұзылуы, бұрыннан бар жүрек функциясы жеткіліксіздігінің нашарлауы

- сыртартқыда бронх демікпесі немесе тыныс алу ағзаларының обструкциялық аурулары бар пациенттерде бронхтың түйілуі

- бұлшықет әлсіздігі, бұлшықет түйілулері, құрысулар, артропатия

- ортостатикалық гипотония

- астения

-депрессия, ұйқының бұзылуы

Сирек ( 1/10 000,  1/1000)

- түнгі шым-шытырықтар ,елестеулер

- естудің нашарлауы

- естен тану

- көзден жас ағудың азаюы (пациенттер көзіне жанаспалы линза таққан кезде мұны ескергені жөн)

- аса жоғары сезімталдық реакциялары (қышыну, қан кернеулер, экзантема), қызару, бөртпе

- аллергиялық ринит, емдеуді аяқтағаннан кейін жоғалатын, әдеттегідей емес жегі синдромы сияқты, клиникалық симптомдары бар антинуклеарлы антиденелердің пайда болуы

- гепатит

- потенцияның бұзылуы

- бауыр ферменттері (АЛТ, АСТ), триглицеридтер деңгейлерінің жоғарылауы, гипогликемия

Өте сирек ( 1/10 000 )

- псориаз немесе псориазға ұқсас экзантеманы туындатуы мүмкін, шаштың түсуі.

- конъюнктивит - конъюнктивит

*Бұл симптомдар емнің бас кезінде жиі пайда болады. Олар, әдеттегідей, қарқыны аз сипатта болады және әдетте 1-2 апта ішінде жоғалады.

- бисопрололға немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

- жүрек функциясының жедел жеткіліксіздігі немесе жүрек функциясы жедел жеткіліксіздігінің декомпенсация сатысы, ол вена ішіне инотроптық емді қажет етеді

- кардиогенді шок

- атриовентрикулярлы бөгеттің II және III дәрежесі (электрокардио-стимуляторсыз)

- синусты түйіннің әлсіздігі синдромы (Sick-Sinus-Syndrom)

- синоатриальді бөгет

- емдеу алдында минутына 60 реттен азырақ соғатын симптоматикалық брадикардия

- симптоматикалық гипотензия (систолалық қан қысымы 100 мм с. б.-ден төмен)

- бронх демікпесінің ауыр түрлері және өкпенің созылмалы обструкциялық ауруының сыртартқыда болуы

- шеткергі артериялық бітелу ауруының кеш сатысы немесе Рейно ауруы

- емделмеген феохромоцитома

- метаболизмдік ацидоз

- флоктафенинмен және сультопридпен біріктіріп

- моноаминооксидаза тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау (МАО тежегіштерінің В типінен басқасы)

- галактозаның жақпаушылығы, Лапп лактаза жақпаушылығы, галактоза-глюкоза мальабсорбциясы

- 18 жасқа дейінгі балалар (тиімділігі және қауіпсіздігі анықталған жоқ)

- жүктілік және лактация кезеңі

Сақтықпен

- гипертония немесе стенокардияның жүрек функциясының жеткіліксіздігімен қатар жүруі

- қанда глюкоза деңгейінің ауытқуы айтарлықтай болатын қант диабеті; гипогликемия симптомдары (мысалы, тахикардия, жүрек қағуының жиілеуі немесе тершеңдік), олар бүркемеленуі мүмкін

- қатаң диета

- ұзаққа созылатын десенсибилизацияланатын ем

- АВ-бөгетінің бірінші дәрежесі

- Прицметал стенокардиясы

- шеткергі артериялық бітелу ауруы (әсіресе емнің бас кезінде шағымдар ұлғаюы мүмкін)

- сыртартқысында псориаз бар пациенттерге, бета-блокаторлар (мысалы, бисопролол) пайда/қаупі мұқият бағаланғаннан кейін ғана тағайындалуы тиіс.

Басқа препараттарды бір мезгілде қабылдау препараттың әсеріне және жағымдылығына ықпалын тигізуі мүмкін. Егер басқа препаратты қабылдағанына көп уақыт өте қоймаса, осындай өзара әрекеттесулер де болуы мүмкін. Егер Сіз қандай да бір басқа препаратты қабылдап жүрсеңіз, өзіңізді емдеп жүрген дәрігерді бұдан хабардар етіңіз.

Келесі препараттармен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды:

Верапамил типті кальций антагонистері және аз дәрежеде дилтиазем, Бисопролол-Тева препаратымен бір мезгілде қолданған кезде жүрек бұлшықетінің жиырылу қабілетінің төмендеуіне әкеп соғуы және атриовентрикулярлы импульстардың жүруін кідіртуі мүмкін. Атап айтқанда, бета-блокаторлармен ем қабылдап жүрген пациенттерде верапамилді вена ішіне енгізу терең гипотензияға және атриовентрикулярлы бөгелуге әкеп соғуы мүмкін.

Орталық әсері бар гипотензиялық препараттар (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин сияқты) ЖЖЖ және жүрек лықсуының азаюына, сондай-ақ орталық симпатикалық тонустың төмендеуі салдарынан вазодилатацияға әкеп соғуы мүмкін. Әсіресе бета-блокаторларды тоқтатқанға дейінгі күрт тоқтату «рикошеттік» гипертензияның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Келесі препараттармен абайлап қолдану керек:

Аритмияға қарсы дәрілердің I класы (мысалы, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): атриовентрикулярлы өткізгіштік уақытына ықпалын тигізеді, сондай-ақ теріс инотроптық әсері ұлғаюы мүмкін.

Дигидропиридин типті кальций өзекшелерінің блокаторлары (мысалы, нифедипин): бірге қолдану гипотензия қаупін арттыруы мүмкін, сондай-ақ жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде қарыншалардың лықсыту функциясының бұзылуын жоққа шығаруға болмайды.

Аритмияға қарсы дәрілердің III класы (мысалы, амиодарон): атриовентрикулярлы өткізгіштік уақытына ықпалы күшеюі мүмкін.

Парасимпатомиметиктер: біріктірілген ем атриовентрикулярлы өткізгіштік уақытын арттыруы және брадикардия қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Бета-блокаторларды жергілікті қолдану (мысалы, глаукоманы емдеуге арналған көз тамшылары) бисопрололдың жүйелік әсерін күшейтуі мүмкін.

Инсулиннің және диабетке қарсы пероральді дәрілердің қантты төмендететін әсері күшеюі мүмкін. Бета-адренорецепторлардың бөгеті гипогликемия симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Анестезиялайтын препараттар: рефлекторлы тахикардияның әлсізденуі және гипотензия қаупінің жоғарылауы.

Жүрек гликозидтері: жүректің жиырылу жиілігінің төмендеуі, атриовентрикулярлы өткізгіштік уақытының жоғарылауы.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП): Бисопролол-Тева препаратының гипотензиялық әсерін төмендетуі мүмкін.

β-симпатомиметиктер (мысалы, добутамин, орципреналин): бисопрололмен біріктіру екі агенттің де әсерін төмендетуі мүмкін. Аллергиялық реакцияларды емдеу үшін адреналиннің өте жоғары дозалары қажет болуы мүмкін.

α- және β-рецепторларды белсенді ететін симпатомиметиктер (мысалы, адреналин, норадреналин): қан қысымын арттыруы және мезгіл-мезгіл ақсақтықты өршітуі мүмкін. Мұндай өзара әрекеттесулер селективті емес бета-блокаторларды қолданған кезде өте мүмкін болады.

Үшциклдік антидепрессанттар, барбитураттар, фенотиазиндер, сондай-ақ гипертензияға қарсы басқа да дәрілер: гипотензиялық әсердің күшеюі.

Келесі препараттармен бірге қолданғанда келесі ескертулерге көңіл бөлінуі тиіс:

Мефлохин: брадикардия қаупі жоғары.

Моноаминоксидаза тежегіштері (МАО-В тежегіштерінен басқа): бета-блокаторлардың гипотензиялық әсері, сондай-ақ гипертониялық криз қаупі жоғары болады.

Аллергиялық реакциялар: Басқа бета-блокаторлар жағдайындағы сияқты, бисопролол аллергендерге сезімталдықты да, сонымен қатар анафилаксиялық реакциялардың айқындылығын да арттыруы мүмкін. Мұндай жағдайларда адреналин қалаған емдік әсерді әрдайым қамтамасыз ете алмауы мүмкін.

Тыныс алу жүйесі: Бронх демікпесінде немесе симптомдарымен қатар жүруі мүмкін басқа да созылмалы обструкциялық дисфункцияларда қатар жүретін бронхолитикалық ем қолданылады. Сирек жағдайларда демікпесі бар пациенттерде тыныс алу жолдарының кедергісі ұлғаюы мүмкін, ол β2-симпатомиметиктер дозасын арттыруды қажет етеді.

Жалпы анестезия: Жалпы анестезия қабылдаған пациенттерде бета-блокаторлар кіріспе наркоз, интубация кезінде және операциядан кейін аритмия және миокард ишемиясы қаупін азайтады. Қазіргі таңда периоперациялық түрде бета-блокаторлар қолдануды жалғастыру ұсынылады. Анестезиолог пациенттің бета-блокаторларды қабылдап жүргенінен хабардар болуы тиіс, өйткені басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі мүмкін, ол брадиаритмияға, рефлекторлы тахикардияның бәсеңдеуіне, сондай-ақ қан кетуге жол бермеуге рефлекторлы қабілеттің төмендеуіне әкеп соғуы мүмкін. Егер бета-блокаторлармен емдеуді операцияға дейін тоқтату қажет болса, онда ол біртіндеп жасалуы және анестезияға дейінгі шамамен 48 сағат ішінде толық аяқталуы тиіс.

Феохромоцитома: Феохромоцитомасы бар пациенттерге бисопролол альфа-рецепторлармен бөгет жасаудан кейін ғана енгізілуі тиіс.

Тиреотоксикоз: бисопрололмен емдеу кезінде тиреотоксикоз симптомдары байқалмауы мүмкін.

Бисопрололды қолдану допинг-тесттердің оң нәтижесіне әкелуі мүмкін.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік препараттардың ықпал ету ерекшеліктері

Бисопролол-ратиофарм жүректің коронарлы қантамырларының ауруларынан зардап шегіп жүрген пациенттерді зерттегенде автомобильді басқару қабілетіне ықпалын тигізген жоқ. Алайда жекелей реакциялар нәтижесінде автомобильді басқару немесе техникалық күрделі механизмдермен жұмыс жасау қабілеті бұзылмауы мүмкін. Бұған емнің бас кезінде, дозаны өзгертуден кейін, сондай-ақ бір мезгілде алкоголь пайдаланғанда ерекше көңіл бөлген жөн.

Симптомдары: брадикардия, гипотония, бронхтың түйілуі, жүрек функциясының жедел жеткіліксіздігі және гипогликемия.

Емі: Артық дозаланған кезде бисопрололмен емдеу тоқтатылуы тиіс, және қажетті және симптоматикалық ем басталуы тиіс. Шектеулі деректер бисопролол диализ жолымен нашар шығарылатынын, білдіреді.

Брадикардия: Атропинді вена ішіне енгізу. Талапқа сай емес жауап алынғанда орципреналин немесе оң хронотроптық қасиеттері бар басқа да агенттер қолданылуы мүмкін. Кейбір жағдайларда электрокардиостимулятордың трансвеналық имплантациясы қажет болуы мүмкін.

Гипотензия: Вена ішіне инфузия және вазопрессорларды енгізу. Сондай-ақ вена ішіне глюкагон тиімді болуы мүмкін.

АВ-блокада (екінші немесе үшінші дәрежедегі): Пациенттер мұқият бақылауда болуы тиіс, сондай-ақ оларға орципреналин құю қажет. Қажет болған кезде өтпелі кардиостимуляторларды имплантациялаған жөн.

Жүрек функциясы жеткіліксіздігінің жедел нашарлауы: Диуретиктерді, оң инотропты дәрілерді, сондай-ақ вазодилаторларды вена ішіне енгізу

Бронхтың түйілуі: бронходилататорларды, мысалы, орципреналин, β2-симпатомиметиктер және/немесе эуфиллин енгізу.

Гипогликемия: глюкозаны вена ішіне енгізу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 3 немесе 5 қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

"Меркле ГмбХ", Ludwig-Merckle-Str. 3, 89143 Блаубойрен, Германия

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«ратиофарм ГмбХ», Graf-Arco-Str. 3, 89079, Ульм, Германия

Қаптаушы

«Меркле ГмбХ», Graf-Arco-Str. 3, 89079, Ульм, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың қауіпсіздігін тіркеуден кейінгі бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«ратиофарм Қазақстан» ЖШС, 050059 (А15Е2Р), Алматы қ., Әл-Фараби даңғ. 17/1, Нұрлы Тау БО, 5Б, 6 қабат. Телефон: (727)3251615;

е-mail: safety.kazakhstan@tevapharm.com; веб сайт: www.teva.kz