Бисопролол Вива Фарм (2.5 мг)

МНН: Бисопролол
Производитель: ВИВА ФАРМ ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bisoprolol
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022196
Период регистрации: 30.05.2016 - 30.05.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Предельная цена закупа в РК: 15.06 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Бисопролол ВИВА ФАРМ

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бисопролол

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 2.5 мг, 5 мг және 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 2.5 мг, 5.0 мг немесе 10.0 мг бисопролол фумараты,

қосымша заттар: кальций гидрофосфат дигидраты, микрокристалды целлюлоза (102), желатинделген крахмал, поливинилпирролидон (коллидон®), аэросил, магний стеараты,

қабықтың құрамы: Opadry® OY-S-28924 (гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол) – 2.5 мг доза үшін,

Opadry® Yеllow 03B62519 (гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), тальк, полиэтиленгликоль/макрогол, темірдің сары тотығы (Е172)) – 5 мг доза үшін,

Opadry® Yellow 03B52246 (гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), тальк, полиэтиленгликоль/макрогол, темірдің сары тотығы (Е172)) – 10 мг доза үшін.

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр ауруларын емдеуге арналған препараттар.

Бета-адреноблокаторлар. Селективті бета-адреноблокаторлар.

Бисопролол.

АТХ коды C07AB07

Сипаттамасы

Ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес таблеткалар (2.5 мг доза үшін).

Ашық-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес таблеткалар (5 мг доза үшін).

Сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес таблеткалар (10 мг доза үшін).

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Бисопролол асқазан-ішек жолынан толық дерлік (> 90%) сіңеді. Сіңірілуі тамақ ішуге байланысты емес. Өзінің жүйеалдылық метаболизмінің жоғары емес болуы себепті – 10%-дан аз болғандықтан − абсолютті биожетімділігі 90%-ға жуық.

Таралуы

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы шамамен 30%-ға жетеді. Таралу көлемі − 3.5 л/кг.

Метаболизмі және шығарылуы

Бисопролол организмнен тең дәрежеде екі тиімді жолмен шығарылады: 50%-ы бауырда белсенді емес метаболиттерге дейін метаболизденеді, содан кейін олар бүйрек арқылы шығарылады, ал қалған 50%-ы метаболизденбеген түрде бүйрек арқылы шығарылады. Шығарылуы бүйректе және бауырда тең шамада болатындықтан, бауыр немесе бүйрек функциясының ауырлығы жеңіл және орташа дәрежеде бұзылған пациенттерде әдетте дозаны түзету қажет емес.

Бисопрололдың жалпы клиренсі сағатына 15 л құрайды. Бисопрололдың жартылай шығарылу кезеңі 10-12 сағатқа тең.

Фармакодинамикасы

Бисопролол – жоғары селективті β1-адреноблокатор, ішкі симпатомиметикалық және жарғақшаны тұрақтандыратын белсенділігі жоқ. Бронхтардың және қантамырлардың тегіс бұлшықеттерінің β2-рецепторларына және ферментативтік метаболизмдік реттелудің β2-рецепторларына ұқсастығы төмен. Сөйтіп, Бисопролол, әдеттегідей, тыныс алу жолдарының кедергісіне және бета2-арқылы болатын метаболизмдік үдерістерге ықпалын тигізбейді. Оның бета1-селективтілігі емдік дозаның ауқымы шегінен шығып кетеді.

Белгілі болғандай, Бисопрололда теріс инотроптық әсер жоқ.

Бисопролол ең жоғары әсеріне пероральді түрде қабылдаудан кейін 3-4 сағаттан соң жетеді. Жартылай шығарылу кезеңі (10-12 сағат) препаратты күніне бір рет қабылдағанда 24 сағаттық тиімділікті қамтамасыз етеді. Жалпы жағдайда, 2 апта емдегеннен кейін Бисопрололдың гипертензияға қарсы ең жоғары әсеріне жетеді.

Жүрек функциясының жеткіліксіздігі созылмалы емес жүректің ишемиялық ауруы бар науқастардағы жедел жағдайды емдегенде, бисопролол жүректің жиырылу жиілігін азайтады және соғу көлемін төмендетеді, ол лықсу фракциясының және оттегіні қажет етуінің төмендеуіне әкеледі. Созылмалы жағдайларды емдегенде бастапқыда ұлғайған шеткергі кедергі азаяды. Бета-блокаторлардың гипертензияға қарсы әсерінінің негізінде плазма ренині белсенділігінің төмендеуі жатыр.

Бисопролол жүректің бета1-рецепторларын бөгеу арқылы симпатоадренергиялық белсенділікке жауапты басады. Бұл әсер жүректің соғуын баяулатады және жиырылғыштығын төмендетеді, ол миокардтың оттегіні қажет етуінің төмендеуіне әкеледі. Соңғысы стенокардиясы және жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерде қолайлы әсер тудырады.

Қолданылуы

  • артериялық гипертензияда

  • жүректің ишемиялық ауруында (стенокардия)

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблетканы таңертең ашқарынға, шайнамай, сұйықтықтың аздаған мөлшерімен ішіп қабылдаған жөн.

Дозасы

Емдеу негізінен кейін біртіндеп арттырылатын аз дозадан басталуы тиіс. Бір реттік қабылдауға арналған доза – 2.5-5 мг. Қажет болған жағдайда, доза 10 мг-ге дейін (тәулігіне бір рет) арттырылуы мүмкін. Бүйрек немесе бауыр функциясы бұзылған науқастар үшін препаратты қабылдаудың рұқсат етілетін дозасы сол күйінде қалады.

Артериялық гипертензияны емдеу

Бисопрололдың ұсынылатын дозасы күніне бір рет 5 мг құрайды.

Гипертонияның жеңіл түрлерінде (диастолалық артериялық қысым 105 мм с.б. дейін), күніне бір рет 2,5 мг дозамен емдеу жеткілікті болуы мүмкін.

Қажет болғанда дозаны күніне бір рет 10 мг-ге дейін арттыруға болады.

Дозаны ары қарай арттыру негізге алынуы және төтенше жағдайларда ғана жүзеге асырылуы тиіс. Бисопрололдың ұсынылатын ең жоғары дозасы күніне бір рет 20 мг құрайды.

Жүректің ишемиялық ауруы (стенокардия)

Бисопрололдың ұсынылатын дозасы күніне бір рет 5 мг құрайды.

Қажет болғанда дозаны күніне бір рет 10 мг-ге дейін арттыруға болады.

Дозаны ары қарай арттыру негізге алынуы және төтенше жағдайларда ғана жүзеге асырылуы тиіс. Бисопрололдың ұсынылатын ең жоғары дозасы күніне бір рет 20 мг құрайды.

Бауыр және/немесе бүйрек функциясының жеткіліксіздігінде дозалануы

Бауыр немесе бүйрек функциясының ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі бұзылулары бар пациенттерде дозалау режимін түзету, әдеттегідей, қажет емес. Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар (креатинин клиренсі <20 мл/мин) науқастар және бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттер үшін ең жоғары тәуліктік доза 10 мг құрайды.

Дозалау режимін түзету қажеттілігін көрсетпейтін диализдік пациенттерде Бисопрололды пайдалану тәжірибесі шектеулі ғана.

Егде жастағы адамдар

Дозаны түзету қажет емес.

Емдеу ұзақтығы

Емдеу ұзақтығы шектеулі емес және ол ауру барысы мен ауырлығына байланысты.

Бисопрололмен емдеуді, әсіресе жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерде күрт тоқтатуға болмайды, өйткені бұл пациенттің денсаулық жағдайының қатты төмендеуіне әкеп соғуы мүмкін. Егер емдеуді тоқтату қажет болса, доза біртіндеп төмендетілуі тиіс (мысалы, дозаны аптасына бір рет екі есе азайта отырып).

Жағымсыз әсерлері

Жиі ( 1/100, 1/10):

  • бас айналу*, бас ауыру*

  • жүректің айнуы, құсу, диарея, іш қату

  • аяқ-қолдың мұздауы немесе ұюы

  • шаршау*

Жиі емес ( 1/1000, 1/100):

  • брадикардия, атриовентрикулярлы өткізгіштіктің бұзылуы, бұрыннан бар жүрек жеткіліксіздігінің нашарлауы

  • бронх демікпесі немесе тыныс алу ағзаларының обструктивті аурулары сыртартқыда бар пациенттерде бронхтың түйілуі

  • бұлшықет әлсіздігі, бұлшықет түйілулері

  • гипотония

  • астения

  • депрессия, ұйқының бұзылуы

Сирек ( 1/10 000, 1/1000):

  • триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, бауыр ферменттері (АЛТ, АСТ) деңгейлерінің жоғарылауы

  • естен тану

  • көзден жас ағудың азаюы (пациенттер көзіне жанаспалы линза киген кезде мұны ескергені жөн)

  • естудің нашарлауы

  • аллергиялық ринит

  • қышыну, қызару, бөртпе сияқты аса жоғары сезімталдық реакциялары

  • гепатит

  • потенцияның бұзылуы

  • түнгі шым-шытырықтар, елестеулер

Өте сирек ( 1/10 000):

  • конъюнктивит

  • шаштың түсуі. Бета-блокаторлар псориазды ушықтыруы немесе өршітуі немесе псориаз типті бөртпені туындатуы мүмкін.

*Бұл симптомдар емнің бас кезінде жиі пайда болады. Олар, әдеттегідей, қарқыны аз сипатта болады және әдетте 1-2 апта ішінде жоғалады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • жүректің жедел жеткіліксіздігі немесе жүректің жедел жеткіліксіздігінің декомпенсация сатысы, ол көктамырішілік инотроптық емді қажет етеді

  • кардиогенді шок

  • атриовентрикулярлы блокаданың II және III дәрежесі (электрокардио-стимуляторсыз)

  • синусты түйіннің әлсіздігі синдромы

  • синоатриальді блокада

  • симптоматикалық брадикардия

  • симптоматикалық гипотензия

  • бронх демікпесінің ауыр түрлері және өкпенің созылмалы обструктивті ауруының сыртартқыда болуы

  • шеткергі артериялық аурудың кеш сатысы немесе Рейно ауруы

  • емделмеген феохромоцитома

  • метаболизмдік ацидоз

  • бисопрололға немесе препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық

  • 18 жасқа дейінгі балалар (тиімділігі және қауіпсіздігі анықталған жоқ)

  • жүктілік және лактация кезеңі

Сақтықпен

  • гипертония немесе стенокардияның жүрек функциясының жеткіліксіздігімен қатар жүруі

  • қанда глюкоза деңгейінің ауытқуы айтарлықтай қант диабеті; гипогликемия симптомдары (мысалы, тахикардия, жүрек қағуының жиілеуі немесе тершеңдік), олар бүркемеленуі мүмкін

  • қатаң диета

  • созылған десенсибилиация емі

  • АВ-блокаданың бірінші дәрежесі

  • Прицметал стенокардиясы

  • шеткергі артериялық обтурациялы ауруы (әсіресе емнің бас кезінде шағымдар ұлғаюы мүмкін)

  • сыртартқысында псориаз бар пациенттерге, бета-блокаторлар (мысалы, бисопролол) пайда/қаупі мұқият бағаланғаннан кейін ғана тағайындалуы тиіс.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа препараттарды бір мезгілде қабылдау препараттың әсеріне және жағымдылығына ықпалын тигізуі мүмкін. Егер басқа препаратты қабылдағанына көп уақыт өте қоймаса, осындай өзара әрекеттесулер болуы мүмкін. Егер Сіз қандай да бір басқа препаратты қабылдап жүрсеңіз, өзіңізді емдеп жүрген дәрігерді бұдан хабардар етіңіз.

Келесі препараттармен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды:

Верапамил типті кальций антагонистері және аз дәрежеде дилтиазем, Бисопрололмен бір мезгілде қолданған кезде жүрек бұлшықетінің жиырылу қабілетінің төмендеуіне әкеп соғуы және атриовентрикулярлы импульстардың жүруін кідіртуі мүмкін. Атап айтқанда, бета-блокаторлармен ем қабылдап жүрген пациенттерде верапамилді көктамырішілік енгізу терең гипотензияға және атриовентрикулярлы блокадаға әкеп соғуы мүмкін.

Орталықтық әсері бар гипотензиялық препараттар (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин сияқты) ЖЖЖ және жүрек лықсуының азаюына, сондай-ақ орталық симпатикалық тонустың төмендеуі салдарынан вазодилатацияға әкеп соғуы мүмкін. Әсіресе бета-блокаторларды тоқтатқанға дейін күрт тоқтату «рикошеттік» гипертензияның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Келесі препараттармен абайлап қолдану керек: Аритмияға қарсы дәрілердің I класы (мысалы, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): атриовентрикулярлы өткізгіштік уақытына ықпалын тигізеді, сондай-ақ теріс инотроптық әсері ұлғаюы мүмкін.

Дигидропиридин типті кальций өзекшелерінің блокаторлары (мысалы, нифедипин): бірге қолдану гипотензия қаупін арттыруы мүмкін, сондай-ақ жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қарыншалардың лықсыту функциясының бұзылуы жоққа шығарылмайды.

Аритмияға қарсы дәрілердің III класы (мысалы, амиодарон): атриовентрикулярлы өткізгіштік уақытына ықпалы күшеюі мүмкін.

Парасимпатомиметиктер: біріктірілген ем атриовентрикулярлы өткізгіштік уақытын арттыруы және брадикардия қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Бета-блокаторларды жергілікті қолдану (мысалы, глаукоманы емдеуге арналған көз тамшылары) бисопрололдың жүйелік әсерін күшейтуі мүмкін.

Инсулиннің және диабетке қарсы пероральді дәрілердің қантты төмендететін әсері күшеюі мүмкін. Бета-адренорецепторлардың блокадасы гипогликемия симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Анестезиялайтын препараттар: рефлекторлы тахикардияның әлсізденуі және гипотензия қаупінің жоғарылауы.

Жүрек гликозидтер: жүректің жиырылу жиілігінің төмендеуі, атриовентрикулярлы өткізгіштік уақытының жоғарылауы.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСЕП): Бисопрололдың гипотензиялық әсерін төмендетуі мүмкін.

β-симпатомиметиктер (мысалы, добутамин, орципреналин): бисопрололмен біріктіру екі агенттің де әсерін төмендетуі мүмкін. Аллергиялық реакцияларды емдеу үшін адреналиннің өте жоғары дозалары қажет болуы мүмкін.

α- және β-рецепторларды белсенді ететін симпатомиметиктер (мысалы, адреналин, норадреналин): қан қысымын арттыруы және мезгіл-мезгіл ақсақтықты өршітуі мүмкін. Мұндай өзара әрекеттесулер селективті емес бета-блокаторларды қолданған кезде өте мүмкін болады.

Үш циклдік антидепрессанттар, барбитураттар, фенотиазиндер, сондай-ақ гипертензияға қарсы басқа да дәрілер: гипотензиялық әсердің күшеюі.

Келесі препараттармен бірге қолданғанда келесі ескертулерге көңіл бөлінуі тиіс:

Мефлохин: брадикардия қаупі жоғары.

Моноаминоксидаза тежегіштері (МАО-В тежегіштерінен басқа): бета-блокаторлардың гипотензиялық әсері, сондай-ақ гипертониялық криз қаупі жоғары болады.

Айрықша нұсқаулар

Аллергиялық реакциялар: Басқа бета-блокаторлар жағдайындағы сияқты, Бисопролол аллергендерге сезімталдықты да, сонымен қатар анафилаксиялық реакциялардың айқындылығын да арттыруы мүмкін. Осындай жағдайларда адреналин қалаған емдік әсерді әрдайым қамтамасыз ете алмауы мүмкін.

Тыныс алу жүйесі: Бронх демікпесінде немесе симптомдарымен қатар жүруі мүмкін басқа да созылмалы обструктивті дисфункцияларда қатар жүретін бронхолитикалық ем қолданылады. Сирек жағдайларда демікпесі бар пациенттерде тыныс алу жолдарының кедергісі ұлғаюы мүмкін, ол β2-симпатомиметиктер дозасын арттыруды қажет етеді.

Жалпы анестезия: Жалпы анестезия қабылдаған пациенттерде бета-блокаторлар кіріспе наркоз, интубация кезінде және операциядан кейін аритмия және миокард ишемиясы қаупін азайтады. Қазіргі таңда периоперациялық кезеңде бета-блокаторлар қолдануды жалғастыру ұсынылады. Анестезиолог пациенттің бета-блокаторларды қабылдап жүргенінен хабардар болуы тиіс, өйткені басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі мүмкін, ол брадиаритмияға, рефлекторлы тахикардияның бәсеңдеуіне, сондай-ақ қан кетудің алдын алуға рефлекторлы қабілеттің төмендеуіне әкеп соғуы мүмкін. Егер бета-блокаторлармен емдеуді операцияға дейін тоқтату қажет болса, онда ол біртіндеп жасалуы және анестезияға дейінгі 48 сағат ішінде толық аяқталуы тиіс.

Феохромоцитома: Феохромоцитомасы бар пациенттерге бисопролол альфа-рецепторлардың блокадасынан кейін ғана енгізілуі тиіс.

Тиреотоксикоз: Бисопрололмен емдеу кезінде тиреотоксикоз симптомдары байқалмауы мүмкін.

Бисопрололды қолдану допинг-тесттердің оң нәтижесіне әкелуі мүмкін.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Бисопролол жүректің коронарлы қантамырларының ауруларынан зардап шегіп жүрген пациенттерді зерттегенде автомобильді басқару қабілетіне ықпалын тигізген жоқ. Алайда жекелей реакциялар нәтижесінде автомобильді басқару немесе техникалық күрделі механизмдермен жұмыс жасау қабілеті бұзылуы мүмкін. Бұған емнің бас кезінде, дозаны өзгертуден кейін, сондай-ақ бір мезгілде алкоголь пайдаланғанда ерекше көңіл бөлген жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары:

Бета-блокаторлармен артық дозаланудың өте кең таралған белгілері брадикардия, артериялық гипотензия, бронхтың түйілуі, жүректің жедел жеткіліксіздігі және гипогликемия болып табылады.

Емі:

Артық дозаланған кезде бисопрололмен емдеу тоқтатылуы тиіс, және қажетті симптоматикалық ем басталуы тиіс. Шектеулі, бірақ қолда бар деректер бисопролол диализ жолымен шығарылады деп болжам жасауға мүмкіндік береді.

Брадикардия: Атропинді көктамыр ішіне енгізу. Талапқа сай емес жауап алынғанда орципреналин немесе оң хронотроптық қасиеттері бар басқа да агенттер қолданылуы мүмкін. Кейбір жағдайларда электрокардиостимулятордың транскөктамырлық имплантациясы қажет болуы мүмкін.

Гипотензия: Көктамырішілік инфузия және вазопрессорларды енгізу. Сондай-ақ көктамырішілік глюкагон тиімді болуы мүмкін.

АВ-блокада (екінші немесе үшінші дәрежелі): Пациенттер мұқият бақылауда болуы тиіс, сондай-ақ оларға орципреналин құю қажет. Қажет болған кезде өтпелі кардиостимуляторларды имплантациялаған жөн.

Жүрек функциясы жеткіліксіздігінің жедел нашарлауы: Диуретиктерді, оң инотропты дәрілерді, сондай-ақ вазодилаторларды көктамырішілік енгізу

Бронхтың түйілуі: Бронходилататорларды, мысалы, орципреналин, β2-симпатомиметиктер және/немесе эуфиллин енгізу.

Гипогликемия: Глюкозаны көктамыр ішіне енгізу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 3 қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/қаптаушы

«ВИВА ФАРМ» ЖШС, Қазақстан Республикасы

2-ші Остроумов к-сі, 33, Алматы қ., 050030

тел.: +7 (727) 383 74 63

факс: +7 (727) 383 74 56

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«ВИВА ФАРМ» ЖШС, Қазақстан Республикасы

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ВИВА ФАРМ» ЖШС, Қазақстан Республикасы

2-ші Остроумов к-сі, 33, Алматы қ., 050030

тел.: +7 (727) 383 74 63

факс: +7 (727) 383 74 56;

e-mail: pv@vivapharm.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«ВИВА ФАРМ» ЖШС, Қазақстан Республикасы

2-ші Остроумов к-сі, 33, Алматы қ., 050030

тел.: +7 (727) 383 74 63

факс: +7 (727) 383 74 56;

e-mail: pv@vivapharm.kz

Прикрепленные файлы

584164611477976226_ru.doc 112.5 кб
822134201477977491_kz.doc 134 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники