Бисептрим® (120 мг/5 мл)

МНН: Сульфаметоксазол, Триметоприм
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sulfamethoxazole and trimethoprim
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№003932
Период регистрации: 19.11.2015 - 19.11.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 312.27 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Бисептрим®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Ішуге арналған суспензия, 120 мг/5мл, 100 мл

Құрамы

5 мл суспензияның құрамында

белсенді заттар: 100.0 мг сульфаметоксазол

20.0 мг триметоприм,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза және натрий карбоксиметилцеллюлозасы, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сорбитол 70%, полисорбат 80, банан хош иістендіргіші, ваниль хош иістендіргіші, тазартылған су.

Сипаттамасы

Хош иісі бар дерлік ақ немесе сарғыш-ақ түсті суспензия.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелік пайдалануға арналған препараттар. Сульфаниламидтер және триметоприм. Триметоприммен және оның туындыларымен біріктірілген сульфаниламидтер.

Ко-тримоксазол

АТХ коды J01EE01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препарат ішке қабылдаған кезде тез сіңеді, қанда ең жоғары концентрация қабылдаудан кейін 1-3 сағаттан соң білінеді және 7 сағат бойы сақталады. Өкпеде және бүйректе жоғары концентрацияларға жетеді. Несеппен бірге едәуір мөлшерде бөлініп шығады (24 сағат ішінде 40-50% триметоприм және 60%-ға жуық сульфаметоксазол, негізінен, ацетилденген түрде бөлініп шығады). Сульфаметоксазол және триметоприм бауырда метаболизденеді. Сульфаметоксазолдың жартылай ыдырау кезеңі 9-11 сағатты, триметопримнің – 10-11 сағатты (балаларда 5-8 сағатты) құрайды.

Фармакодинамикасы

Бисептрим® - микробтарға қарсы әсер ету ауқымы кең бактерицидтік дәрі.

Құрамында ко-тримоксазол – триметоприм және сульфаметоксазол (1:5) қоспасы бар біріктірілген препарат. Тиімділігі бактериялардың метаболизміне препараттың қосарланған бөгегіш әсерімен байланысты. Сульфаметоксазол бактерия жасушаларында дигидрофолий қышқылының синтезін бұзады, ал триметоприм дигидрофолий қышқылының тетрагидрофолий қышқылына айналуына кедергі жасайды. Өкпе, бүйрек, қуықасты тіндерінде, жұлын-ми сұйықтығында, өтте, сүйектерде препарат жоғары концентрацияда болады.

Бисептрим® мына грамоң бактерияларға: стрептококктар (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), стафилококктар (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides және грамтеріс бактерияларға, соның ішінде көптеген Enterobacteriaceae таяқшаларына (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter түрлері, Escherichia coli штамдарының бөлігі), H.influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, сондай-ақ Pneumocystis carinii штамдарының бөлігіне қатысты белсенді. Препаратқа микобактериялар (Mycobacteriaceae), вирустар, көптеген анаэробтық бактериялар және зеңдер төзімді.

Қолданылуы

- ересектерде және балаларда (алғашқы және салдарлық) Pneumocytosis сairnii емінде және профилактикасында.

- токсоплазмозды емдеуде және профилактикасында, нокардиозды емдеуде.

- несеп шығару жолдарының инфекцияларын емдеуде

- созылмалы бронхиттің өршуін емдеуде, сульфаметоксазолға бактериялық сезімталдықта

- ортаңғы құлақтың жедел отитін емдеуде (тек бактериологиялық зерттеуден кейін ғана)

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты ішке, таңертең және кешке, тамақтан кейін қабылдайды.

Балаларға жасына байланысты тағайындайды:

- 3-тен 6 айлыққа дейін – күніне 2 рет 1 шай қасықтан (5 мл);

- 6 айлықтан 6 жасқа дейін – күніне 2 рет 2 шай қасықтан (10 мл);

- 6-дан 12 жасқа дейін – күніне 2 рет 2 десертті қасықтан (20 мл);

Ересектерге және 12 жастан асқан балаларға – күніне 2 рет 4 десертті қасықтан (40 мл).

Құтының ішіндегі затты әрбір қолдану алдында шайқап араластыру ұсынылады.

Емдеу курсының ұзақтығын дәрігер белгілейді, ол орта есеппен, 5-тен 7 - 10 күнге дейін.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>0,01)

- тәбеттің болмауы, жүректің айнуы, құсу, диарея

- тері бөртпесі, қышыну

- кандидоз

- гиперкалиемия

- бас ауыру

Өте сирек (>0,0001)

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластты, гемолитикалық немесе апластикалық анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, пурпура, G-6-PD тапшы пациенттерде гемолиз

- сарысу құю ауруы, анафилаксиялық және анафилактоидтық реакциялар, аллергиялық миокардит, ангионевроздық ісіну, дәрі-дәрмектік қызба, Шенлейн-Генох пурпурасы, түйінді периартериит, жүйелік қызыл жегі

- гипогликемия, гипонатриемия, анорексия

- депрессия, елестеулер

- асептикалық менингит, құрысулар, неврит, атаксия, тепе-теңдіктің бұзылулары, құлақтың шыңылдауы, бас айналу

- жөтел, беткейлік тыныстың жиілеуі, өкпеде инфильтрат

- гингивит, стоматит, жалған жарғақшалы колит, панкреатит

- увеит

- сарғаю, бауыр некрозы, сарысуда аминотрансферазалардың белсенділігінің жоғарылауы, билирубин концентрациясының жоғарылауы

- фотосенсибилизация, эксфолиативті дерматит, дәрі-дәрмектік дерматит, полиморфты эритема, ауыр тері реакциялары: Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз сияқты

- артралгия, миалгия

- бүйрек функциясының бұзылулары (кейде бүйрек функциясының жеткіліксіздігі жағдайлары жөнінде мәлімделді), интерстициальді нефрит

Pneumocystis cairnii-ді емдеген кезде байқалған, пневмоцистті пневмонияны (ПЦП) туындататын жағымсыз әсерлер

Өте сирек (>0,0001)

- жоғары сезімталдықтың ауыр ракциялары, тері бөртпесі, қызба, нейтропения, тромбоцитопения, бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы, рабдомиолиз, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- сульфониламидтерге, триметопримге және/немесе препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық

- глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы

- бауыр функциясының айқын жеткіліксіздігі

- бүйрек функциясының айқын жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <15 мл/мин.)

- апластикалық анемия, В12-тапшылықты анемия, лейкопения, агранулоцитоз

- стрептококктік баспаны емдеу

- порфирия

- шала туған, жаңа туған нәрестелер және 3 айлыққа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Препарат гипогликемиялық дәрілік препараттардың, сульфонилмочевина туындыларының әсерін, гипогликемияның даму қаупін арттыра отырып, көтермелеуі мүмкін.

Гиперкалиемияны туындатуы мүмкін препараттарды қабылдап жүрген пациенттерде сақтық танытқан жөн.

Аптасына 25 мг-ден астам дозада пириметаминмен (безгекке қарсы дәрі) бір мезгілде қабылдағанда мегалобластты анемияның даму жағдайлары білінді.

Бүйрегін ауыстырғаннан кейін ко-тримоксазол және циклоспорин қабылдап жүрген науқастарда гиперкреатининемиямен көрініс беретін бүйрек функциясының қайтымды нашарлауы байқалуы мүмкін.

Дигоксиннің сарысулық концентрацияларын, әсіресе егде жастағы пациенттерде (бақылау қажет) сарысудағы дигоксин концентрацияларын арттырады. Үш циклдік антидепрессанттардың тиімділігін төмендетеді.

Сульфонамидтер қан сарысуында метотрексаттың бос фракциясының мөлшерін арттыра отырып, ақуыз қосылыстарынан метотрексатты ығыстырады.

Ко-тримоксазолмен және фолий қышқылына қатысты антагонистік әсері бар басқа да препараттармен, мысалы метотрексатпен емдеу қажет болғанда фолий қышқылын толықтыру жөніндегі мәселені қарастырған жөн.

Вирусқа қарсы препараттарды (зидовудин) бір мезгілде қабылдау Бисептримнің® гематологиялық жағымсыз реакцияларының даму қаупін арттыруы мүмкін.

160 мг триметоприм және 800 мг сульфаметоксазол дозадағы ко-тримоксазолды тағайындау ламивудиннің экспозициясын 40%-ға (триметопримге байланысты) арттырады. Ламивудин триметопримнің және сульфаметоксазолдың фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді.

Индометацинмен бір мезгілде қолданған кезде қандағы сульфаметоксазол концентрациялары артуы мүмкін.

АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда, әсіресе егде жастағы пациенттерде гиперкалиемия дамуы мүмкін.

Триметоприм, бүйректің тасымалдау жүйесін тежей отырып, дофетилидтің AUC мәнін 103%-ға және Cmax мәнін 93%-ға арттырады, бұл «пируэт» типті аритмияны қоса, Q-T аралығын ұзартатын қарыншалық аритмияның даму қаупін арттырады. Дофетилидті және триметопримді бір мезгілде қолдануға болмайды.

Триметоприм рН-тың физиологиялық шамалары ауқымында катиондар түзетін және бүйрек арқылы шығарылатын препараттардың (мысалы: амантадин, прокаинамид) шығарылуын тежеуі және қан сарысуындағы концентрациясын арттыруы мүмкін. Мұндай жағдайларда триметопримнің де концентрациясы жоғарылауы мүмкін.

Диуретиктер (көбіне тиазидтік және егде жастағы пациенттерде) геморрагиялық диатезбен бірге тромбоцитопенияның даму қаупін арттырады.

Антикоагулянттарды (мысалы, варфарин) қабылдап жүрген пациенттерде протромбин уақытын ұзартуы мүмкін.

Бауырда фенитоиннің метаболизмін тежейді (оның жартылай ыдырау кезеңін 39%-ға дейін арттырады). Бисептрим® Яффе сілтілік пикринатын пайдаланып креатининді анықтау реакциясын бұзуы мүмкін (креатинин деңгейін шамамен 10%-ға арттырады).

Айрықша нұсқаулар

Ко-тримоксазолды бактерияларға қарсы басқа монопрепараттар алдында осындай емнің артықшылығы ықтимал қаупінен басым болатын жағдайларда ғана тағайындаған жөн.

Ерте жастағы балаларға сақтықпен қолданған жөн. Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда дозаны азайту және қандағы препарат концентрациясын бақылау керек.

Сульфаметоксазолды қолданғаннан кейін өмір үшін қауіпті тері реакцияларының: Стивенс-Джонсон синдромының және уытты эпидермальді некролиздің көрініс беру жағдайлары байқалды. Пациентті терілік симптомдардың пайда болуы және олардың мүмкін болатын дамуын мұқият бақылау қажеттілігі жөнінде хабардар ету қажет. Стивенc-Джонсон синдромымен байланысты тері реакцияларының және уытты эпидермальді некролиздің дамуының өте үлкен қаупі препаратпен емдеудің алғашқы аптасы ішінде көрініс береді.

Тері бөртпесі немесе басқа да жағымсыз симптомдар пайда болған кезде препаратты қолдануды дереу тоқтатқан және дәрігерге қаралған жөн, өйткені диагноз ерте қойылған жағдайда емдеу өте жақсы нәтижелерге жеткізеді. Осындай реакциялар қаупін азайту үшін Бисептрим® препаратымен емдеу, әсіресе егде жастағы адамдарда, мүмкіндігінше өте қысқа мерзімдік болуы тиіс.

Жөтел және үстірт тыныс алудың жиілеуі пайда болған кезде науқастың жағдайын мұқият бақылау қажет, өйткені бұл симптомдар тыныс жолдарының жоғары сезімталдығының ерте көрсеткіштері болуы мүмкін, ол өте сирек жағдайларда өліммен аяқталуға әкеп соғуы мүмкін.

Препаратты жоғары дозаларда 14 күннен көбірек қолданғанда қан көрінісіне мезгіл-мезгіл бақылау жүргізу қажет. Қан көрінісінде өзгерулер байқалған жағдайда фолий қышқылын тағайындау қажеттілігін қарастырған жөн. Препаратты қолдануды, егер қанның формалық элементтерінің саны едәуір төмендесе, тоқтатқан жөн. Препаратты ауыр гематологиялық аурулары бар пациенттерде қолданбаған жөн.

Бүйрек және бауыр функциясының жеткіліксіздігі, алкогольге тәуелділігі бар, құрысуға қарсы препараттарды қабылдап жүрген, фолий қышқылының тапшылығы болуы мүмкін, ауыртпалығы бар аллергиялық сыртартқысы, бронх демікпесі, қалқанша без функциясының бұзылулары, жүректің және қанның ауыр аурулары бар пациенттерге сақтықпен тағайындайды. Мұндай жағдайларда препарат дозасын азайту, ал қабылдау арасындағы аралықтарды арттыру қажет.

Гиперкалиемия қаупінің жоғарылауына байланысты бүйрек функциясы бұзылған, бауыр функциясының жеткіліксіздігі, тері реакциялары және ауыр гематологиялық аурулары бар пациенттерде аса сақ болған жөн.

Гиперкалиемияның және гипонатриемияның даму қаупінің тобындағы пациенттерде калий мен натрий концентрацияларын мұқият бақылау қажет.

Анықталған немесе күмәнді порфириясы бар адамдарда препаратты қолдану ұсынылмайды – сульфонамидтер мен триметоприм порфириясы бар пациенттердің жағдайын нашарлатуы мүмкін.

Ұзақ ем қабылдап жүрген пациенттерде, әсіресе бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде диурезді және бүйрек функциясын үнемі бақылап отырған жөн. Емделу кезінде организмге сұйықтықтың түсу теңгеріміне және одан шығарылуына, несепте кристалдардың түзілуінің профилактикасы мақсатында, көңіл бөлген жөн. Гипоальбуминемиясы бар пациенттерде кристалдардың түзілу қаупі ұлғаюы мүмкін.

Егер ко-тримоксазолмен емделген пациентте диарея басталса, препаратты қолдануды тоқтатқан жөн. Clostridium difficile инфекциясы байқалған жағдайда тиісті ем тағайындау керек. Жалған жарғақшалы колиттің жеңіл түрінде дәрілік препаратты тоқтату жеткілікті, аурудың орташа-ауыр және ауыр түрлерінде сұйықтық пен электролиттер енгізу, ақуыздарды толықтыру және Clostridium difficile-ге қатысты белсенді бактерияларға қарсы дәрілерді (метронидазол немесе ванкомицин) тағайындау қажет. Перистальтиканы тежейтін дәрілік препараттарды, немесе тұтқырлық әсері бар басқа да препараттарды енгізбеген жөн.

ЖИТС-ке шалдыққан, Pneumocystis cairnii жұқтыруына байланысты ко-тримоксазолмен емделген науқастарда тері бөртпесі, дене температурасының жоғарылауы, лейкопения, сарысудағы аминотрансферазалар белсенділігінің жоғарылауы, гиперкалиемия және гипонатриемия, рабдомиолиз сияқты жағымсыз симптомдар жиі пайда болады.

Цитостатикалық препараттармен емделіп жүрген пациенттерде ко-тримоксазол сүйек кемігіне немесе шеткергі қанға ықпалын тигізбеген немесе аздаған ықпалын тигізген.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқарған кезде сақтық танытқан жөн.

Артық дозалануы

Жедел артық дозалану симптомдары: жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, бас ауыру және бас айналу, ұйқышылдық, сананың жоғалуы, қызба, көрудің нашарлауы, бағдардан адасу, ауыр жағдайларда гематурия, кристаллурия және анурия байқалады. Қан көрінісіндегі бұзылулар және сарғаю артық дозаланудың кеш симптомдарын айғақтауы мүмкін.

Созылмалы артық дозалану симптомдары: жоғары дозаларды және/немесе ұзақ уақыт қолдану тромбоцитопения, лейкопения немесе мегалобластты анемия, сондай-ақ фолий қышқылының тапшылығымен байланысты қан көрінісінің басқа да бұзылулары түрінде көрініс беретін жұлын функциясының тежелуін туындатуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық. Диурезді демеу үшін су-электролиттік теңгерімді қалпына келтіру, гемодиализ (перитонеальді диализ – тиімді емес). Қан көлемінің көрсеткіштерін және электролиттер деңгейін үнемі бақылау ұсынылады. Сүйек кемігінің тежелу белгілерінде гемопоэз үдерісі қалпына келгенге дейін 5-ден 15 мг дейінгі кальций фолиатын тағайындаған жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Бақылайтын сақинасы бар немесе импортты бұралатын металл қалпақшамен

бекітілген, шыны заттан жасалған немесе импортты құтыларда 100 мл-ден.

Әрбір құтыға заттаңбалық немесе жазу қағазынан жасалған заттаңба жапсырылған.

Әрбір құты мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықпен және дозалайтын қасығымен бірге картон қорапшаға салынған.

Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықтан алынған мәтінді қорапшаға салуға рұқсат етілген.

Қорапшалар тұтынушылар ыдысына арналған немесе гофрланған картон қорапқа салынған.

Қорапшасыз құтыларды гофрланған картоннан жасалған немесе қораптық картоннан жасалған төсеніші бар қораптық картон қораптар қаптамасына салуға рұқсат етілген. Топтық қаптамаға бекітілген нұсқаулықтар саны құтылар саны бойынша салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 300С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81, т/ф: + 7 7252 (560882)

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (561342)

Факс нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды почтасы infomed@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81,

Телефон нөмірі +7 7252 (561342) Факс нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды поштасы infomed@santo.kz

 

 

 

Прикрепленные файлы

772211651477976329_ru.doc 45.25 кб
608578881477977585_kz.doc 98.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники