Бипрол (2.5 мг)

Бипрол

Бисопролол

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 2,5 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 2,5 мг бисопролол фумараты,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лудипресс ЛЦЕ (лактоза моногидраты 94,7 % - 98,3 %, повидон 3 % - 4 %), жүгері крахмалы, коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил), кросповидон, магний стеараты,

қабық құрамы: титанның қостотығы (Е 171), макрогол (полиэтиленгликоль 4000), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк.

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, сызығы бар ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар. Сындыратын жерінен ақ немесе ақ дерлік түсті ядро көрінеді.

Жүрек-қантамыр жүйесі. Бета-адреноблокаторлар. Селективті бета-адреноблокаторлар. Бисопролол.

АТХ коды С07АВ07

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Бисопролол асқазан-ішек жолынан толық дерлік (90 %-дан астам) сіңеді. Ішке қабылдаудан кейін биожетімділігі 90 % дейін (бауыр арқылы «алғаш өту» кезіндегі мардымсыз метаболиздену салдарынан) құрайды. Ас ішу биожетімділігіне ықпал етпейді. Қан плазмасында ең жоғары концентрациясына 2-3 сағаттан соң жетеді.

Таралуы

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 30 % жуық, бұл ақуыздармен байланысатын басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесу ықтималдығын төмендетеді. Бисопролол барынша кең таралады, таралу көлемі – 3,5 л/кг. Гематоэнцефалдық және плацентарлық бөгеттер арқылы өтуі төмен.

Метаболизм

Тотығу жолдары арқылы метаболизденіп, конъюгацияланумен жалғаспайды. Барлық метаболиттер суда ериді және бүйрекпен шығарылады. Қан плазмасынан және несептен табылатын негізгі метаболиттері фармакологиялық белсенді емес. Бисопролол биотрансформациясы қалқанша без гиперфункциясы бар пациенттерде жеделдемейді.

Шығарылуы

Бисопролол клиренсі өзгеріссіз күйде бүйрекпен шығарылу (50 %) мен белсенді емес метаболиттерге дейін бауырдағы метаболизм (50 % жуық) арасындағы тепе-теңдікпен айқындалады, артынан олар бүйрекпен де шығарылады; 2 %-дан азы ішек арқылы (өтпен) шығарылады. Организмде жиналмайды. Жартылай шығарылу кезеңі – 9-12 сағат (бұл бисопрололды тәулігіне 1 рет қабылдауға мүмкіндік береді). Бисопрололдың жалпы клиренсі 15,6 ± 3,2 л/сағат, бүйрек клиренсі 9,6 л/сағат құрайды.

Дозаға тәуелділігі. Бисопролол фармакокинетикасының дозаға тәуелденуі дозаға байланысты.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы бисопролол фармакокинетикасы

Бисопролол фармакокинетикасы тұрақты, пациенттің жасы мен жынысына байланысты емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы (креатинин клиренсі 20 мл/мин аз) жағдайында және ануриясы бар пациенттерде бисопрололдың жартылай шығарылу кезеңі 2 есе ұзаруы мүмкін.

Бауыр жеткіліксіздігі. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігінде жартылай шығарылу кезеңі 13-15 сағатқа дейін созылады.

СЖЖ және бауыр немесе бүйрек функциясының бір мезгілде бұзылуы бар пациенттерде бисопролол фармакокинетикасы туралы ақпарат жоқ.

Фармакодинамикасы

Өзіндік симпатомиметикалық белсенділігі жоқ селективті бета1-адреноблокатор жарғақша тұрақтандыратын әсер иеленбейді. Гипертензияға қарсы, аритмияға қарсы және антиангинальді әсер көрсетеді.

Жоғары емес дозаларда жүрек бета1-адренорецепторларын бөгеп, катехоламиндермен көтермеленген аденозинтрифосфаттан циклді аденозинмонофосфат түзілуін азайтады, кальций иондарының жасушаішілік ағымын төмендетеді, теріс хроно-, дромо-, батмо- және инотропты әсер көрсетеді, атриовентрикулярлы (AV) өткізгіштікті және қозуды төмендетеді. Бронхтар мен тамырлардың тегіс бұлшықеттерінің бета2-адренорецепторларымен, сондай-ақ метаболизмді реттеуге қатысатын бета2-адренорецепторлармен мардымсыз ғана тектестігі бар. Сондықтан бисопролол жалпы тыныс жолдарының кедергісіне және бета2-адренорецепторлар тартылған метаболизмдік үдерістерге ықпал етпейді. Емдік дозадан асып кеткенде бета2-адреноблокаторлық әсерін көрсетеді. Қолданудың басында (алғашқы 24 сағатта) жалпы шеткері тамыр кедергісі біршама артады (альфа-адренорецепторлар белсенділігінің реципрокты артуы және бета2-адренорецепторлар көтермеленуінің жойылуы нәтижесінде), 1-3 тәуліктен соң бастапқы күйіне оралады, ал ұзақ уақыт қолданғанда төмендейді.

Гипертензияға қарсы әсері минуттық қан көлемінің, шеткері тамырлар симпатикалық көтермеленуінің азаюымен, ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесі белсенділігінің төмендеуімен (рениннің бастапқы гиперсекрециясы бар пациенттер үшін мәні зор), қолқа доғасы барорецепторлары сезімталдығының қалыпқа келуімен (олардың артериялық қысым төмендеуіне жауап ретінде белсенділенуі күшеймейді) және орталық жүйке жүйесіне ықпал етумен байланысты. Артериялық гипертензияда әсері 2-5 күннен соң, тұрақты әсері 1-2 ай өткенде дамиды.

Антиангинальді әсеріне жүректің жиырылу жиілігінің сиреуі нәтижесінде миокардтың оттегі қажетсінуінің азаюы және миокард жиырылуының төмендеуі, диастола ұзаруы, миокард перфузиясының жақсаруы себеп болады. Емдеудің басында, әсіресе, жүректің созылмалы жеткіліксіздігімен (ЖСЖ) науқастарда сол жақ қарыншада соңғы диастолалық қысымның көтерілуі мен қарыншалардың бұлшықет талшықтарының көп созылып кетуі есебінен оттегі қажеттілігі артуы мүмкін.

Аритмияға қарсы әсері аритмогенді факторлардың жойылуы (тахикардия, симпатикалық жүйке жүйесінің жоғары белсенділігі, циклді аденозинмонофосфат мөлшерінің, артериялық гипертензияның көтерілуі), синустық және эктопиялық ырғақ жетекшілерінің өздігінен қозу жылдамдығының азаюы және атриовентрикулярлы түйін арқылы және қосымша жолдар бойымен AV өткізгіштігінің баяулауы (көбінесе антеградты және, аз дәрежеде, ретроградты бағыттарда) себебінен болады.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде бисопролол симпатоадреналды және ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділену айқындылығын азайтады, бұл ауру үдеуінің алдын алуға, болжамның жақсаруына және ауруханаға жату санының азаюына ықпал етеді.

Бисопролол, іріктелмеген бета-адреноблокаторлардан ерекшелігі, орташа емдік дозаларда қолданылғанда бета2-адренорецепторлары болатын ағзаларға (ұйқы безі, қаңқа бұлшықеттері, шеткері артериялардың, бронхтардың және жатырдың тегіс бұлшықеттері) және көмірсу алмасуға ықпалы аз білінеді; организмде натрий иондарының кідірісін туындатпайды.

• АӨФ тежегіштеріне, диуретиктерге және, қажет болса, жүрек гликозидтеріне қосымша, сол жақ қарыншаның систолалық функция төмендеуімен жүректің тұрақты созылмалы жеткіліксіздігін емдеуде

Тәулігіне 1 рет таңертең (таңғы асқа дейін, таңғы ас ішу кезінде немесе одан кейін) аздаған сұйықтық мөлшерімен ішке қабылдау. Таблеткаларды шайнауға немесе ұнтақтап үгуге болмайды.

Бипрол препаратымен емдеуді бастаудың алғышарттары алты апта ішіндегі өршу белгілерінсіз жүректің тұрақты созылмалы жеткіліксіздігі; СЖЖ стандартты ем препараттарының ұтымды дозаларымен емдеу; алдыңғы екі аптада СЖЖ стандартты емінде өзгерістер болмауы болып табылады.

Бипрол препаратымен емдеуді бастау міндетті түрде арнайы титрлеу фазасын өткізуді (дозаны таңдау) және жүйелі дәрігерлік бақылауды талап етеді.

Титрлеу фазасы (дозаны таңдау)

Бипрол препаратының бастапқы ұсынылатын дозасы күніне бір рет 1,25 мг (½ таблетка 2,5 мг-ден) құрайды. Әркімдегі жеке жағымдылығына қарай, дозаны күніне бір рет 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг және 10 мг дейін біртіндеп арттыру керек. Әр келесі жолы дозаны арттыру 2 аптадан кем емес аралықпен атқарылуы тиіс. Егер препараттың дозасын арттырудың пациентке жағымдылығы нашар болса, дозаны азайтуға болады. Бипрол препаратының ең жоғары ұсынылатын (мақсатты) дозасы созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде күніне бір рет 10 мг құрайды.

Титрлеу фазасы кезінде препаратты қолданудың бірінші күнінен бастап дамуы мүмкін жүректің жиырылу жиілігін, артериялық қысымды және жүректің созылмалы жеткіліксіздігі ағымының өршу белгілерін жүйелі бақылау қажет.

Бастапқы 1,25 мг дозасын (½ таблетка 2,5 мг-ден) қабылдаудан кейін пациентті 4 сағат бойы қадағалау (жүректің жиырылу жиілігін, артериялық қысымды, өткізгіштік бұзылуын, жүректің созылмалы жеткіліксіздігі ағымының өршу белгілерін бақылау) керек; қажет болса, препарат тоқтатылады.

Дозаны әр арттыру алдыңғы дозаның жағымдылығы жақсы және пациент жай-күйі тұрақты болғанда ғана атқарылуы тиіс. Күмәнді жақпаушылықта және артериялық қысымның шектен тыс төмендеуінде дозаны 4 аптада 1 рет арттырады; бұл орайда мақсатты дозаға 24-ші аптада жетуге болады. Егер мақсатты дозасына жету мүмкіндігі болмаса, пациент ең жоғары жағымды дозаны қабылдауы тиіс.

Титрлеу кезеңінде немесе демеуші емде жүрек жеткіліксіздігі ағымының уақытша нашарлауын, артериялық гипотензия немесе брадикардияны байқауға болады. Осы жағдайларда алдымен қатарлас ем препараттарының (диуретик және/немесе ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіші) дозаларын түзету ұсынылады; осы шара тиімсіз болған жағдайда Бипрол препаратының дозасын уақытша азайту, өте баяу титрлеу немесе оны тоқтату қажет болуы мүмкін. Бипрол препаратының емін жаңғырту және/немесе дозаны титрлеу пациенттің жай-күйін тұрақтандырудан кейін ғана қарастырылу керек.

Бипрол препаратын (кез келген бета-адреноблокатор сияқты) қабылдауды күрт тоқтатуға жол беруге болмайды, өйткені ЖСЖ декомпенсация белгілерімен көрініс беретін «тоқтату» синдромы дамуы мүмкін. Сондықтан Бипрол препаратын тоқтатуды және дозасын азайтуды дәрігердің қадағалауымен, пациенттің жеке реакцияларын ескерумен біртіндеп жүргізген жөн.

Препараттың кезекті дозасын қабылдауды өткізіп алғанда келесі дозаны екі еселеу керек емес.

Емдеу ұзақтығы. Бипрол препараты, әдетте, ұзақ мерзімді емге тағайындалады, оның ұзақтығын дәрігер белгілейді.

Пациенттердің ерекше топтары

Бүйрек және бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер. Ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылуында дозаны түзету қажет емес. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуларында (креатинин клиренсі 20 мл/мин аз) және бауырының ауыр сипатты аурулары бар пациенттерде дозаны титрлеуді ерекше абайлап жүргізген жөн; Бипрол препаратының ең жоғары тәуліктік дозасы 10 мг құрайды.

Егде жастағы пациенттер

Дозаны түзету қажет емес.

Балалар

Бипрол препаратын 18 жасқа дейінгі балаларда қолдану деректерінің жеткіліксіздігіне байланысты ұсынылмайды.

Қатарлас аурулары бар пациенттер

Қазіргі уақытта 1 типті қант диабетімен біріккен ЖСЖ, бүйрек және/немесе бауыр функциясының ауыр бұзылулары, рестриктивті кардиомиопатиясы, айқын гемодинамикалық бұзылулармен туа біткен жүрек ақаулары немесе жүрек клапандарының ақаулары, соңғы 3 ай ішіндегі миокард инфарктісі бар пациенттерде бисопролол қолдануға қатысты деректер жеткіліксіз.

Жағымсыз құбылыстардың жиілігін анықтау мынадай критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥1/100 - < 1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000 - < 1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000 - < 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10000).

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: өте жиі – брадикардия, жүректің соғуын сезіну; жиі – артериялық қысымның айқын төмендеуі, шеткері ісінулердің дамуымен ЖСЖ ағымының (жіліншіктің, табанның ісінуі) және ентігудің нашарлауы, аяқ-қолдың суынуын немесе ұюын сезіну (парестезия); жиі емес – AV өткізгіштігінің бұзылуы (толық көлденең бөгеліске және жүректің тоқтауына дейін апаратын), аритмиялар, ортостаздық гипотензия, кеуденің ауыруы.

Орталық және шеткері жүйке жүйесінің тарапынан: жиі – бас айналу, бас ауыру, астения, қатты қажу; жиі емес – депрессия, ұйқысыздық; сирек – елестеулер, түнгі қорқыныштар.

Осы құбылыстар, әдетте, емдеу курсының басында дамиды, әдетте, болымсыз білінеді және емдеу басталған соң 1-2 апта ішінде басылады.

Тыныс алу жүйесі тарапынан: жиі емес – анамнезінде бронх демікпесі немесе тыныс жолдарының обструкциялық аурулары бар пациенттердегі ларинго- және бронх түйілу; сирек – аллергиялық ринит, мұрынның бітелуі.

Ас қорыту жүйесі тарапынан: жиі – жүрек айну, құсу, диарея, іштің ауыруы, іш қату, ауыз қуысы шырышты қабығының құрғауын сезіну; сирек – гепатит.

Тірек-қимыл аппараты тарапынан: жиі емес – бұлшықет әлсіздігі, балтыр бұлшықеттерінің құрысулары, артралгия.

Сезім ағзалары тарапынан: сирек – көрудің нашарлауы, көз жасының аз бөлінуі (жанаспалы линзалар таққанда ескеру керек), естудің нашарлауы, дәм сезудің өзгеруі; өте сирек – көздің құрғауын және ауырсынуын сезіну, конъюнктивит.

Тері жабындары тарапынан: сирек – қатты терлеу, псориаз тәрізді тері реакциялары; өте сирек – алопеция, псориаз ағымының өршуі.

Эндокриндік жүйе тарапынан: сирек – гипогликемия.

Ұрпақ өрбіту жүйесі тарапынан: сирек – потенция нашарлауы (жиілігі плацебодан ерекшеленбейді).

Иммундық жүйе тарапынан: сирек – емдеу аяқталған соң басылатын жегі тәрізді синдромның әдеттен тыс клиникалық симптоматикасымен антинуклеарлы антиденелердің пайда болуы.

Аллергиялық реакциялар: сирек ‒ терінің қышынуы, бөртпе, есекжем, тері гиперемиясы.

Зертханалық көрсеткіштер: сирек – қан плазмасында триглицеридтер концентрациясының жоғарылауы, «бауыр» трансаминазалары (аспартатаминотрансфераза, аланинаминотрансфераза), билирубин белсенділігінің жоғарылауы; өте сирек – тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Басқалары: өте сирек – «тоқтату» синдромы.

• бисопрололға, басқа бета-адреноблокаторларға немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне жоғары сезімталдық

• вена ішіне оң инотропты әсері бар дәрілік заттар енгізуді талап ететін жүректің жедел жеткіліксіздігі немесе декомпенсация сатысындағы жүректің созылмалы жеткіліксіздігі

• кардиогенді шок

• II және III дәрежедегі атриовентрикулярлы бөгеліс (электрокардиостимуляторсыз)

• синустық түйіннің әлсіздік синдромы

• синоатриальді бөгет

• симптоматикалық брадикардия

• симптоматикалық гипотензия

• бронх демікпесінің немесе созылмалы обструкциялық өкпе ауруының ауыр түрлері

• шеткері артериялар окклюзиялық ауруының ауыр түрлері немесе Рейно синдромының ауыр түрлері

• емделмеген феохромоцитома

• метаболизмдік ацидоз

• тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП) – лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

• 18 жасқа дейінгі балалар (қолдану тиімділігі мен қауіпсіздігі бойынша деректер жеткіліксіздігіне байланысты)

• лактация кезеңіндегі әйелдер

Бисопролол тиімділігі мен жағымдылығына бір мезгілде қабылданатын басқа дәрілік заттар ықпал етуі мүмкін. Ондай өзара әрекеттесу екі дәрілік зат қысқа уақыт аралығы өткенде қабылданған жағдайда да болуы мүмкін. Дәрігерді қабылдап жүрген басқа дәрілік заттар туралы тіпті олар тағайындаусыз (рецептісіз босатылатын препараттар) қабылданған жағдайда да хабарландыру қажет.

Ұсынылмайтын біріктірілімдер

Аритмияға қарсы I класс дәрілері (мысалы, хинидин, дизопирамид; лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон): атриовентрикулярлы өткізгіш уақытына әсері күшеюі және теріс инотропты әсері артуы мүмкін.

Верапамил типті және, аз дәрежеде, дилтиазем типті кальций антагонистері жиырылу қабілетіне және атриовентрикулярлы өткізгіштікке теріс әсер көрсетеді. Бета-адреноблокаторлар қабылдайтын пациенттерге вена ішіне верапамил енгізу айқын гипотензияға және атриовентрикулярлы бөгеліске әкелуі мүмкін.

Гипертензияға қарсы орталықтық әсер ететін препараттар (мысалы, клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): орталықтық әсер ететін гипертензияға қарсы препараттармен бір мезгілде қолдану орталық симпатикалық тонусты шамадан тыс төмендетуі мүмкін және, осылайша, жүректің жиырылу жиілігінің және жүрек лықсытуының төмендеуіне, сондай-ақ вазодилатацияға әкелуі мүмкін. Әсіресе, бета-блокаторларды тоқтатар алдында күрт тоқтату «қайта оралған» гипертензия қаупін арттыра алады.

Сақтықпен қолданылатын біріктірілімдер

Дигидропиридин типті кальций антагонистері (мысалы, фелодипин және амлодипин): бір мезгілде қолдану гипотензия қаупін арттыруы мүмкін, сонымен қатар жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қарыншалардың сорғы функциясының әрі қарай нашарлау қаупінің артуын жоққа шығаруға болмайды.

Аритмияға қарсы ІІІ класс препараттары (мысалы, амиодарон): атриовентрикулярлы өткізгіштік уақытына әсері күшеюі мүмкін.

Парасимпатомиметиктер: бір мезгілде қолдану атриовентрикулярлы өткізгіштік уақытын және брадикардия қаупін арттыруы мүмкін.

Жергілікті бета-блокаторлар (мысалы, глаукоманы емдеуге арналған көзге тамызатын дәрілер) бисопрололдың жүйелі әсерін күшейтуі мүмкін.

Инсулин және диабетке қарсы ішуге арналған дәрілер: гипогликемиялық әсерінің күшеюі. Бета-адренорецепторлар бөгелісі гипогликемия симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Анестетиктер: рефлекторлы тахикардияның әлсіреуі және гипотензия қаупінің артуы.

Дигиталис гликозидтері: атриовентрикулярлы өткізгіштік уақытының ұзаруы, жүректің жиырылу жиілігінің төмендеуі.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД) бисопрололдың гипотензиялық әсерін төмендетуі мүмкін.

Бета-адреномиметиктер (мысалы, изопреналин, добутамин): бисопрололмен біріктіру екі дәрінің де әсерін төмендетуі мүмкін.

Әрі бета-, әрі альфа-адренорецепторларды белсендіретін симпатомиметиктер (мысалы, норэпинефрин, эпинефрин): бисопрололмен біріктіргенде осы дәрілердің вазоконстрикторлы әсерлері көрініс беріп, артериялық қысымның көтерілуіне және мезгіл-мезгіл ақсаңдаудың өршуіне әкелуі мүмкін. Осындай өзара әрекеттесу іріктелмеген бета-адреноблокаторларға көбірек қатысты.

Гипертензияға қарсы препараттармен, сондай-ақ артериялық қысымды төмендету қабілеті бар препараттармен (мысалы, үш циклді антидепрессанттар, барбитураттар, фенотиазиндер) бір мезгілде қолдану гипотензия қаупін арттыруы мүмкін.

Негізделуі тиіс біріктірілімдер

Мефлохин: брадикардия қаупін арттырады.

Моноаминооксидаза тежегіштері (МАО-В тежегіштерінен басқа) бета-блокаторлардың гипотензиялық әсері, сондай-ақ гипертониялық дағдарыс қаупі күшейеді.

Рифампицин: бисопрололдың жартылай ыдырау кезеңінің мардымсыз төмендеуі дәрілік затты метаболиздейтін бауыр ферменттерінің индукциясына байланысты болуы мүмкін. Әдетте дозаны түзету қажет емес.

Эрготамин туындылары: шеткері айналым бұзылуларының өршуі.

Препаратты келесі жағдайларда сақтықпен қолдану керек:

- бүйрек функциясының ауыр бұзылулары (креатинин клиренсі 20 мл/мин аз); бауыр функциясының ауыр бұзылулары; рестриктивті кардиомиопатия; туа біткен жүрек ақауы; айқын гемодинамикалық бұзылулары бар жүрек клапанының ақауы; анамнездегі соңғы үш ай ішіндегі миокард инфарктісі; I дәрежедегі AV бөгелісі; Принцметал стенокардиясы; шеткері қан айналымының бұзылулары; 1 типті қант диабеті және қандағы глюкоза концентрацияларының елеулі ауытқуларымен қант диабеті; бронх демікпесі, созылмалы обструкциялық өкпе ауруы; миастения; тиреотоксикоз; феохромоцитома (альфа-адреноблокаторлар бір мезгілде қолданылғанда); депрессия (соның ішінде анамнезде); псориаз; ауырлап кеткен аллергологиялық анамнез, десенсибилизациялау емін жүргізу кезеңі; қатаң диета, жүктілік.

Бипрол препаратымен емдеудің бастапқы сатыларында пациенттерді жүректің жиырылу жиілігін, артериялық қысымды (күнделікті емдеудің бастауында, артынан 3-4 айда 1 рет), электрокардиограмманы, қант диабеті бар пациенттерді қан плазмасында глюкоза концентрациясын (4-5 айда 1 рет) бақылай отырып, қадағалау қажет болады. Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясын 4-5 айда 1 рет бақылау ұсынылады.

Пациентті жүректің жиырылу жиілігін есептеу әдістемесіне үйретіп, ол минутына 60 рет соғудан аз төмендеп кеткенде дәрігермен кеңесу қажеттілігі туралы нұсқау беру керек.

Әсіресе, ИЖА бар пациенттерде (ауыр аритмиялардың, миокард инфарктісінің, СЖЖ декомпенсациясының даму қаупі) Бипрол препаратымен емдеуді күрт үзуге немесе дәрігермен алдын ала кеңесіп алмай ұсынылатын дозаны өзгертуге болмайды. Дозаны 3-4 күнде ¼ төмендетіп, тоқтатуды біртіндеп (2 және одан көп апта ішінде) жүргізеді.

Ауырлап кеткен бронх-өкпе анамнезі бар пациенттерде емдеуді бастар алдында сыртқы тыныс алу функциясын зерттеу ұсынылады. Бронх демікпесінде немесе созылмалы обструкциялық өкпе ауруында бронх кеңейтетін дәрілерді бір мезгілде тағайындау, клиникалық жай-күйді және сыртқы тыныс алу функциясы параметрлерін мезгіл-мезгіл бақылау көрсетілген. Бронх демікпесі бар пациенттерде тыныс жолдарының төзімділігі артуы мүмкін, бұл бета2-адреномиметиктердің жоғарырақ дозасын қолдануды талап етеді. «Шылым шегушілерде» бета-адреноблокаторлар тиімділігі төмен.

Аллергологиялық анамнезі ауырлап кеткен пациенттерде, бисопрололды қоса, бета-адреноблокаторлар аллергендерге сезімталдықты және бета-адреноблокаторлардың әсер етуімен адренергиялық компенсаторлық реттелістің әлсіреуі салдарынан анафилаксиялық реакциялар айқындылығын арттыруы мүмкін. Осы орайда эпинефрин (адреналин) қолдану әсері болмауы мүмкін.

Қант диабеті бар пациенттерде бисопролол гипогликемия туғызған тахикардияны бүркемелеуі мүмкін. Іріктелмеген бета-адреноблокаторлардан ерекшелігі, инсулин туғызған гипогликемияны мүлде күшейтпейді және қан плазмасында глюкоза концентрациясының қалыпты деңгейге дейін қалпына келуін кідіртпейді.

I дәрежелі AV бөгелісі, жеңіл және орташа дәрежедегі шеткері қан айналымының бұзылуы бар пациенттерде симптомдардың күшеюі, әсіресе, емдеудің басында аурудың өршуі мүмкін.

Псориазы, соның ішінде анамнезінде болған пациенттерде бета-адреноблокаторларды (бисопрололды қоса) тек емдеудің пайда және қауіп арақатынасын мұқият таразылап барып қолдануға болады.

Бипрол препаратын жоспарлы хирургиялық араласу алдында тоқтату қажет болса, оны біртіндеп атқарып және жалпы анестезияның басталуынан 48 сағат бұрын аяқтау керек. Бипрол препаратын жоспарлы хирургиялық араласу алдында қабылдаған пациент жалпы анестезияға арналған ең төмен теріс инотропты әсер ететін дәрілік затты таңдау керек. Кезбе жүйкенің реципрокты белсенділенуін вена ішіне атропин (1-2 мг) енгізумен жоюға болады.

Феохромоцитомасы бар пациенттерде бисопрололды альфа-адреноблокаторларды қолдану аясында ғана тағайындауға болады (парадоксальді артериялық гипертензияның даму қаупі).

Тиреотоксикозда бисопрололды қалқанша бездің гиперфункция симптомдарын (мысалы, тахикардия) бүркемелеуі мүмкін. Тиреотоксикозға шалдыққан пациенттерде бисопрололды күрт тоқтату симптоматиканы күшейтуі мүмкін болғандықтан қарсы көрсетілімді.

Клонидин бір мезгілде қолданылғанда оны қабылдауды Бипрол препаратын тоқтатудан кейін бірнеше күннен соң тоқтатуға болады.

Бисопрололды катехоламиндер қорларын (мысалы, резерпин) төмендететін препараттармен біріктіріп қабылдайтын пациенттер артериялық гипотензияны немесе брадикардияны анықтау тұрғысынан дәрігердің қадағалауында болуы тиіс. Пациенттерде, әсіресе, егде жастағыларда арта түсетін брадикардия (минутына 60 рет соғудан аз), артериялық гипотензия (систолалық артериялық қысым 100 мм сын. бағ. төмен), AV бөгелісі, бронх түйілуі, қарыншалық аритмиялар, бауыр және бүйрек функцияларының ауыр бұзылулары дамыған жағдайда бисопролол дозасын азайту немесе емдеуді тоқтату қажет.

Бисопрололды қабылдаудан туындаған депрессия дамығанда немесе қандағы және несептегі катехоламиндер, норметанефрин, ванилин-бадам қышқылының мөлшеріне, антинуклеарлы антиденелер титріне зерттеу жүргізер алдында емді тоқтату (біртіндеп дозаны азайтып) ұсынылады.

Бисопрололмен емделу кезеңінде алкоголь тұтынудан сақтану қажет.

Жанаспалы линзалар пайдаланатын пациенттер емдеу аясында көз жасы сұйықтығының аз өндірілуін ескеруі тиіс.

Жүктілік және бала емізу кезеңінде қолдану

Жүктілік

Бисопролол тікелей цитоуытты, мутагенді және тератогенді әсер көрсетпейді, бірақ жүктілік ағымына және/немесе шарана мен жаңа туған нәрестеге теріс ықпалын тигізуі мүмкін фармакологиялық әсерлері бар. Бета-адреноблокаторлар әдетте плацентарлық перфузияны төмендетеді, бұл шарана өсуінің баяулауына, шарананың жатыр ішінде өліп қалуына, түсік тастауға немесе мерзімінен бұрын босануларға әкелуі мүмкін. Шаранада және жаңа туған нәрестеде гипогликемия, брадикардия, тыныстың тарылуы сияқты патологиялық реакциялар туындауы мүмкін.

Бисопрололды, ана үшін пайдасы шарана және/немесе сәбидегі жағымсыз әсерлердің даму қаупінен артық болатын жағдайларды қоспағанда, жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Бисопрололмен емдеу қажет деп қарастырылған жағдайда плацента мен жатырдағы қан ағымын бақылауға алып, сонымен қатар шарананың өсуі мен дамуын қадағалап, ал жүктілікке және/немесе шаранаға қатысты жағымсыз құбылыстар білінген жағдайда баламалы емдеу әдістерін қолдану керек. Босанудан соң жаңа туған нәрестені мұқият тексеру керек; гипогликемия және брадикардия симптомдары әдетте тіршіліктің алғашқы 3 күні ішінде білінеді.

Лактация

Бисопрололдың емшек сүтіне бөлінуі жөнінде деректер жоқ, сондықтан Бипрол препаратын бала емізу кезеңінде қабылдауға кеңес берілмейді. Препаратты лактация кезеңінде қолдану қажет болса, емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделу кезеңінде көлік құралдарын басқарғанда және жоғары зейін қою мен психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін басқа қызмет түрлерін орындағанда сақ болу керек. Әркімдегі жеке реакциялар салдарынан, көлік құралдарын басқару және техникалық күрделі механизмдермен жұмыс істеу қабілеті бұзылуы мүмкін. Бұған емдеудің басында, дозаны өзгертуден соң, сондай-ақ алкогольді ішімдіктерді бір мезгілде тұтынған жағдайда ерекше көңіл бөлу керек.

Симптомдары: Аритмия, қарыншалық экстрасистолия, айқын брадикардия, AV бөгеті, артериялық қысымның айқын төмендеуі, жүректің жедел жеткіліксіздігі, гипогликемия, акроцианоз, тыныстың тарылуы, бронх түйілуі, бас айналу, естен тану күйі, құрысулар.

Бисопрололдың жоғары дозасын бір рет қабылдауға сезімталдық жекелеген пациенттер арасында қатты ауытқиды және, ықтималды түрде, ЖСЖ бар пациенттер жоғары сезімталдыққа ие болады.

Емі: Артық дозалану жағдайында, бәрінен бұрын, бисопрололды тоқтату, асқазанды шаю, сіңіретін дәрілер тағайындау және демеуші әрі симптоматикалық ем жүргізу ұсынылады.

Айқын брадикардияда – вена ішіне атропин (1-2 мг) енгізу. Егер әсері жеткіліксіз болса, изопреналин немесе оң хронотропты әсері бар басқа дәріні енгізуге болады. Кейде жасанды ырғақ жетекшісін уақытша орнату қажет болуы мүмкін.

AV бөгеті дамығанда пациенттер тұрақты қадағалауда болуы, эпинефрин (адреналин) сияқты бета-адреномиметиктермен ем қабылдауы тиіс: қажет болған жағдайда – жасанды ырғақ жетекшісін орнату.

Қарыншалық экстрасистолияда – лидокаин (аритмияға қарсы IА класс препараттары қолданылмайды).

Артериялық қысымның айқын төмендеуінде – пациентті Тренделенбург күйіне ауыстыру керек; егер өкпенің ісіну белгілері болмаса, вена ішіне плазма алмастыратын ерітінділер енгізу, тиімсіз болғанда – эпинефрин (адреналин), допамин, добутамин енгізу көрсетілген (хронотропты және инотропты әсерін сақтау және артериялық қысымның айқын төмендеуін жою үшін).

Гипогликемияда – вена ішіне декстроза (глюкоза) ерітіндісін енгізу.

ЖСЖ ағымының өршуінде – вена ішіне диуретиктер, оң инотропты әсер ететін препараттар, сондай-ақ вазодилататорлар енгізу.

Бронх түйілуінде – бронходилататорлар, соның ішінде бета2-адреномиметиктер және/немесе аминофиллин тағайындау.

Құрысуларда – вена ішіне диазепам.

Гемодиализ бисопролол шығарылуын елеусіз арттырады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлорид үлбірінен және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салады.

Пішінді 3 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

«Хемофарм» ЖШҚ, Обнинск қ., Ресей Федерациясы

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Нижфарм» АҚ, Ресей Федерациясы

603950, Нижний Новгород қ.,

Салганская к-сі, 7

тел.: (831) 278-80-88

факс: (831) 430-72-28

е-mail: med@stada.ru

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Нижфарм» АҚ ҚР Өкілдігі

050043, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Хан-Тәңірі ы/а, 55б

тел.: (727) 2222-100

факс: (727) 398-64-95

e-mail: almaty@stada.kz

Бипрол 2,5 мг 28.04.2017