Биол® (2.5 мг)

МНН: Бисопролол
Производитель: Лек С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bisoprolol
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020743
Период регистрации в РК: 08.08.2019 - 08.08.2029
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 11.16 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Биол®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бисопролол

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 2,5 мг, 5 мг, 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат - бисопролол фумараты 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.

қосымша заттар: кальций гидрофосфаты (сусыз), микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы (желатинделген), натрий кроскарамеллозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты.

қабықтың құрамы: лактоза моногидраты, гипромеллоза, титанның қостотығы (Е 171), макрогол 4000, темірдің сары тотығы (Е 172) (5 мг және 10 мг доза үшін), темірдің қызыл тотығы (Е172) (10 мг доза үшін).

Сипаттамасы

Ақ түсті, дөңгелек пішінді, таблетканы 2 бөлікке бөлетін сызығы, бір жағында «BIS2,5» өрнегі бар, диаметрі 4.8-ден 5.2 мм дейінгі, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (2.5 мг доза үшін).

Сары түсті, дөңгелек пішінді, таблетканы 4 бөлікке бөлетін сызығы, бір жағында «BIS5» өрнегі бар, диаметрі 5.4 -ден 5.8 мм дейінгі, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (5 мг доза үшін).

Сары өрік түсті, дөңгелек пішінді, таблетканы 4 бөлікке бөлетін сызығы, бір жағында «BIS 10» өрнегі бар, диаметрі 6.9 -ден 7.2 мм дейінгі, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (10 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Бета-адреноблокаторлар. Селективті бета-адреноблокаторлар.

Бисопролол.

АТХ коды C07AB07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін бисопролол толық сіңеді және биожетімділігі 90% жуықты құрайды. Қан плазмасындағы ақуыздармен байланысуы шамамен 30% құрайды, таралу көлемі 3,5 л/кг құрайды. Жалпы клиренс 15 л/сағ жуықты құрайды. Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 10-12 сағатты құрайды, бұл бір реттік тәуліктік дозаны тағайындағаннан кейін 24 сағат әсер етуге мүмкіндік береді.

Бисопролол организмнен екі жолмен шығарылады. Оның 50% бауырда белсенді емес метаболиттерге дейін метаболизденеді, ол соңынан бүйрекпен экскрецияланады. Қалған 50% бүйрекпен өзгермеген түрде шығарылады. Бүйрекпен және бауырмен элиминациялануы бірдей дәрежеде жүретіндіктен бүйрек және бауыр функциясы бұзылуы бар пациенттерде әдетте доза түзету талап етілмейді.

Бисопролол фармакокинетикасы дозаға тәуелді және жасына байланысты болмайды.

Тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (III класс NYHA – Нью-Йорк кардиологиялық қауымдастығы) дені сау еріктілерге қарағанда бисопрололдың плазмадағы деңгейі жоғары және жартылай шығарылу кезеңі үлкен. Плазмадағы тұрақты шыңдық концентрациясы 10 мг тәуліктік дозада 64 ± 21 нг/мл деңгей болып табылады, ал жартылай шығарылу кезеңі 17 ± 5 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Бисопролол жоғары селективті β1 – адреноблокатор, өзіндік симпатомиметикалық белсенділігі жоқ, жарғақша тұрақтандыратын әсері жоқ. Бронхтар мен тамырлардың тегіс бұлшықеттерінің бета2-рецепторларына, сондай-ақ зат алмасуын реттеуге қатысты бета2-рецепторларына өте төмен тектестігі бар. Сондықтан, бисопролол негізінен тыныс алу жолдарының және бета2-арқылы жүретін метаболизмдік әсерлердің резистенттілігін туындатпайды. Препараттың бета1-рецепторларына таңдап әсер етуі емдік дозалардан тыс жүреді.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда

- стенокардия ұстамаларының профилактикасында

- сол жақ қарыншаның систолалық функциясы төмен тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеуде, АӨФ тежегіштеріне және диуретиктерге, және қажет болғанда жүрек гликозидтеріне қосымша.

Қолдану тәсілі және дозалары

Артериялық гипертензия, стенокардия ұстамаларының профилактикасы

Ересектер

Барлық жағдайларда пациенттің ЖЖЖ және емдеу тиімділігін ескере отырып, қабылдау режимін және дозалауды дәрігер әр пациентке жеке таңдайды.

Әдетте бастапқы доза күніне бір рет Биол препаратының 5 мг құрайды. Қажет болғанда дозалауды күніне бір рет Биол препаратын 10 мг дейін арттыруға болады, ұсынылатын ең жоғары тәуліктік доза 20 мг құрайды.

Егде жастағы пациенттер

Емдеуді ең төменгі дозадан бастау ұсынылады.

Бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттер

Жеңіл немесе орташа дәрежелі бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылуы әдетте доза түзетуді талап етпейді.

Бүйрек функциясы айқын бұзылуында (креатинин клиренсі 20 мл/мин. төмен) және бауырдың ауыр аурулары бар пациенттерде ең жоғары тәуліктік доза Биол препаратының 10 мг құрайды.

Гемодиализде жүрген пациенттерде бисопролол қолдану тәжірибесі шектеулі, алайда дозалауды өзгерту қажеттігін айғақтайтын деректер жоқ.

Емдеуді тоқтату

Емдеуді күрт тоқтатуға болмайды. Биол препаратының тәуліктік дозасын сатылап төмендеу ұсынылады.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (СЖЖ)

СЖЖ стандартты емі АӨФ тежегіштерінен (немесе, АӨФ тежегіштерін көтере алмаған жағдайда ангиотензинге рецепторлар блокаторынан), бета-блокаторлардан, диуретиктерден, және қажет болған жағдайда жүрек гликозидтерінен тұрады. Бисопрололмен емдеудің бұлтартпас шарты асқыну белгілері жоқ тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігі болуы болып табылады.

Емдеуші дәрігердің созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдеуде тәжірибесі болғаны жөн.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігін бисопрололмен емдеу төмендегі титрлеу сызбасына сәйкес басталады. Пациенттің тағайындалған дозаны қаншалықты жақсы көтере алатындығына қарай жеке дағдылануы талап етілуі мүмкін, яғни дозаны тек алдыңғы дозаны жақсы көтерген жағдайда ғана арттыруға болады.

1ші апта:

1,25 мг Биол препаратын күніне бір рет

2 ші апта:

2,5 мг Биол препаратын күніне бір рет

3 ші апта:

3,75 мг Биол препаратын күніне бір рет

4 ші - 7 ші апта:

5 мг Биол препаратын күніне бір рет

8 ші -11ші апта:

7,5 мг Биол препаратын күніне бір рет

12 ші апта және одан әрі:

10 мг Биол препаратын күніне бір рет демеуші ем ретінде

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеуде ұсынылатын ең жоғары доза күніне бір рет Биол препаратының 10 мг құрайды.

Титрлеу фазасы кезінде өмірлік қызмет көрсеткіштерін (қан қысымы, ЖЖЖ) және жүрек жеткіліксіздігі үдеуінің симптомдарын мұқият бақылау талап етіледі.

Емнің модификациясы

Егер ұсынылатын ең жоғары дозаны көтере алмаса, дозаны біртіндеп төмендету мәселесі қарастырылуы мүмкін. Егер титрлеу фазасы кезінде немесе одан кейін жүрек жеткіліксіздігінің уақытша нашарлауы байқалса, гипотензия немесе брадикардия дамыса, қатарлас препараттың дозасын қайта қарау ұсынылады. Сондай-ақ бисопролол дозасын уақытша төмендету немесе емді тоқтату талап етілуі мүмкін. Пациенттің жай-күйі тұрақтанғаннан кейін қайта титрлеу жүргізілуі немесе емді жалғастыру керек.

Емнің ұзақтығы

Биол препаратымен емдеу курсы ұзақ болады. Емде күрт үзіліс жасауға немесе емдеуші дәрігердің кеңесін алмай ұсынылған дозаны өзгертуге болмайды, өйткені бұл пациент жағдайының уақытша нашарлауына алып келуі мүмкін. Бұл әсіресе жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерге қатысты. Биол препаратының тәуліктік дозасын сатылап төмендету ұсынылады.

Бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттер

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі және бауыр немесе бүйрек функциясының қатарлас бұзылуы бар пациенттерде бисопролол фармакокинетикасына қатысты ақпарат жоқ. Сондықтан аталған топтардағы пациенттерде доза титрлеуді ерекше сақтықпен жүргізу керек.

Барлық көрсетілімдер үшін

Егде жастағы пациенттер

Доза түзету талап етілмейді.

Балалық жаста

Бисопрололды балаларда қолдану тәжірибесі жоқ, сондықтан Биол® препаратын балаларда қолдану ұсынылмайды.

Қолдану тәсілі

Биол таблеткасын таңертең қабылдау керек, тамақтану кезінде де қабылдауға болады. Таблеткаларды сұйықтықтың аздаған мөлшерімен ішу керек. Таблеткаларды шайнауға болмайды.

Прикрепленные файлы

147959701477976679_ru.doc 115.5 кб
068111921477977820_kz.doc 121.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники