Бикалутамид Аккорд

МНН: Бикалутамид
Производитель: Intas Pharmaceuticals Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bicalutamide
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022302
Период регистрации: 29.07.2016 - 29.07.2021
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Саудалық атауы

Бикалутамид Аккорд

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бикалутамид

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 50 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 50 мг бикалутамид,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий крахмалы гликоляты (А типі), повидон К-30, магний стеараты,

қабық құрамы: гипромеллоза Е5, титанның қостотығы (Е 171), макрогол 400

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында 'В 50' өрнегі және екінші беті тегіс, ақтан ақ дерлік түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ісікке қарсы гормональді препараттар. Гормондар антагонистері және олардың аналогтары. Антиандрогендер. Бикалутамид

АТХ коды L02BB03

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бикалутамид ішке қабылдағанда жақсы сіңіріледі. Тамақ биотиімділігіне қандай да бір елеулі клиникалық әсер етпейді.

Бикалутамид екі энантиомер қоспасын білдіреді: R және S. (R)-энантиомермен салыстырғанда (S)-энантиомер организмнен жылдам шығарылады, біріншісінің жартылай шығарылу кезеңі 1 аптаға жуық.

Күнделікті 50 мг бикалутамид қабылдағанда плазмада (R)-энантиомер концентрациясы ұзақ жартылай шығарылу кезеңінің нәтижесінде 10 есе артады. 50 мг бикалутамидті күнделікті қабылдағанда (R)- энантиомер плазмалық концентрациясы қанығу сатысында 9 мкг/мл құрайды. Белсенді (R)-энантиомер концентрациясы қанығу сатысында айналымдағы энантиомерлер мөлшерінің 99 % құрайды.

(R)-энантиомер фармакокинетикасына жас ерекшелігі де, бүйрек жеткіліксіздігі де, ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі де әсер етпейді. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі кезінде R(-) энантиомер плазмадан баяулау шығарылады.

Бикалутамид қан плазмасы ақуыздарымен тығыз байланысқа түседі (рацемизацияланған: 96 % (R)-энантиомер: > 99 %) және қарқынды метаболизденеді (тотығу және глюкурондалу); метаболиттер бүйрекпен және өтпен шамамен бірдей арақатынаста шығарылады.

Фармакодинамикасы

Бикалутамид стероидты емес антиандрогенді дәрі болып табылады, басқа эндокриндік белсенділігі жоқ. Рацемиялық қосылыс болып табылады; антиандрогенді белсенділігін тек қана (R)-энантиомер көрсетеді.

Гендік экспрессияны белсендірусіз андрогенді рецепторлармен байланысқа түседі, осылайша андрогенді стимуляцияны бөгейді. Бұл простата ісіктерінің регрессиясына әкеледі. Науқастардың бір бөлігінде Бикалутамид Аккорд препаратымен емді тоқтату «антиандрогендерді тоқтату синдромына» түрткі болуы мүмкін.

Қолданылуы

  • гонадотропин-рилизинг гормондары (ГнРГ) аналогтарымен ем немесе

хирургиялық кастрациямен біріктірілімде қуықасты безінің жайылған обырын емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересек еркектер (оның ішінде егде жастағылар): әдеттегі тәуліктік доза күніне 1 рет 1 таблеткадан (50 мг). Бикалутамидпен емдеуді ГнРГ аналогтарымен емді бастағанға дейін кем дегенде үш күн бұрын, не хирургиялық кастрациямен бір мезгілде бастау керек.

Бикалутамид Аккорд, үлбірлі қабықпен қапталған 50 мг таблеткаларын балаларға қолдануға болмайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі және жеңіл дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі кезінде дозаны түзетудің қажеті жоқ. Орташа және ауыр дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі кезінде препараттың жинақталуы байқалады.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥1/10)

- кеуде бездерінің ауырсынуы, гинекомастия (емді тоқтатқаннан кейін де сақталуы мүмкін, әсіресе препаратты ұзақ уақыт қабылдаған жағдайда)

- бетке «қан тебу»

- астения

- анемия

- бас айналу

- жүрек айнуы, іштің ауыруы, іш қатуы

- гематурия

- ісінулер

Жиі (≥1/100 <1/10)

- ауыздың құрғауы, тәбеттің төмендеуі, анорексия, диспепсия, диарея, метеоризм

- бас ауыруы, ұйқысыздық, ұйқышылдық, депрессия

- қышыну, тері бөртпесі, алопеция, терінің құрғауы, қатты терлеу, гирсутизм немесе шаш өсуінің қалпына келуі

- импотенция, либидоның төмендеуі, никтурия

- дене салмағының артуы немесе азаюы

- кеуденің ауыруы

- жамбас аумағының ауыруы, қалтырау

- қант диабеті, гипергликемия

- миокард инфарктісі, жүрек жеткіліксіздігі, оның ішінде өліммен аяқталатын

- бауыр функциясының бұзылуы (трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы, холестаз, сарғаю, гепатоуыттылық)

Жиі емес (≥1/1000 <1/100)

- аса жоғары сезімталдық реакциялары (ангионевроздық ісіну мен есекжемді қоса)

- интерстициалді өкпе аурулары, оның ішінде өліммен аяқталатын

Сирек (≥1/10000 <1/1000)

  • құсу

- бауыр жеткіліксіздігі, оның ішінде өліммен аяқталатын

- жүрек-қантамырлық бұзылуы (стенокардия, PR және QT аралықтарының ұзаруы, аритмия, ЭКГ спецификалық емес өзгерістері)

- тромбоцитопения.

«Бауыр» трансаминазалары белсенділігінің транзиторлы жоғарылауы, холестаз және сарғаю күрделі ауру ретінде сирек бағаланды, өтпелі сипатта болды, емді жалғастырғанда немесе препаратты тоқтатқаннан кейін толық жоғалған немесе азайған.

Лютеиндеуші гормонның рилизинг-факторы аналогымен біріктірілімде қабылдау клиникалық зерттеулерінде келесі жағымсыз реакцияларды байқаған (жиілігі: ≥1 %). Емдеумен себеп-салдарлы байланысы дәлелденген жоқ, өйткені көптеген симптомдарды науқастардың егде жаста болуымен түсіндіруге болады:

  • жүрек жеткіліксіздігі

  • анорексия, ауыздың құрғауы, диспепсия, іштің қатуы, метеоризм

  • бас ауыруы, ұйқысыздық, ұйқышылдықтың артуы, қалтырау

  • ентігу

  • либидоның төмендеуі, импотенция, никтурия

  • алопеция, тері бөртпесі, гирсутизм

  • қант диабеті, гипергликемия, ісіну, дене салмағының артуы немесе азаюы

  • іш, кеуде қуысы, жамбас мүшелері тарапынан ауырулар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың қандай да бір компоненттеріне жоғары сезімталдық

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдерге

- жүктілік және лактация кезеңі

- галактоза жақпаушылығы, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы

- терфенадин, астемизол, цизапридпен бір мезгілде емдеу

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бикалутамид және ГнРГ аналогтарының фармакодинамикалық немесе фармакокинетикалық өзара байланысуы жөнінде деректер жоқ. In vitro зерттеулерінің деректері бойынша R-бикалутамид CYP3A4 тежегіші болып табылады, аз дәрежеде CYP 2C9, 2C19 және 2D6 қатысты басым белсенділігін көрсетеді.

СYP450 белсенділігін бағалау үшін антипирин пайдаланылған клиникалық сынақ бикалутамид пен мидазолам арасында өзара әрекеттесудің болуын растамаған, оны бикалутамидпен біріктірілімде 28 күндік қолданудан кейін орташа мидазолам экспозициясы (AUC) 80%-ға артқан.

Осы жоғарылау грейпфрут шырынын тұтынғаннан кейінгі басқа клиникалық зерттеулерде бақыланған көрсеткіштермен ұқсас болған. Емдік индексі төмен препараттарды қабылдаған жағдайда AUC осындай ұлғаюының клиникалық салдары болуы мүмкін, сондықтан циклоспорин және кальций өзекшелерінің блокаторларымен бір мезгілде қолдану аса сақ болуды талап етеді. Мұндай жағдайларда соңғылардың дозасын төмендету, әсіресе жағымсыз әсерлері жоғарылаған кезде қажет болуы мүмкін. Циклоспоринді бір мезгілде тағайындаған кезде бикалутамидпен емдеудің басында және емді аяқтағаннан кейін плазмадағы циклоспорин концентрациясын анықтау және пациентке клиникалық байқау жүргізу ұсынылады. Микросомальді тотығуды бөгейтін препараттармен, мысалы, циметидинмен, кетоконазолмен бір мезгілде емдегенде бикалутамид концентрациясының жоғарылау мүмкін болуына байланысты сақтық танытқан жөн.

In vitro сынақтарында бикалутамид кумарин типті антикоагулянттарды плазма ақуыздарымен байланыстан ығыстырып шығарады. Бикалутамидпен бір мезгілде кумарин типті антикоагулянттарды қабылдайтын науқастарда протромбин уақытын ұдайы бақылып отыру керек.

Айрықша нұсқаулар

Бикалутамидтің метаболизмі, ең бастысы бауырда жүреді. Бауырдың ауыр зақымдануларында препараттың шығарылуы едәуір дәрежеде баяулайды, бұл оның жинақталуына әкеледі. Препаратты орташа және ауыр дәрежедегі бауыр зақымдануы бар науқастарға тағайындау аса сақ болуды талап етеді. Бауыр функциясына оның өзгеру мүмкіндігін ескере отырып, мерзімдік талдау жүргізілуі керек. Бауыр ауруларының ағымы нашарлағанда препаратпен емдеуді тоқтатқан жөн.

Простатспецификалық антиген (ПСА) деңгейінің жоғарылауы аясында аурудың үдеуі бар пациенттерде Бикалутамид Аккорд препаратымен емдеуді тоқтату туралы мәселені қарастыру қажет .

Галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттердің бұл препаратты қабылдамағандары жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты әйелдерге тағайындауға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді. Сонымен қатар, препарат кейде бас айналу және ұйқышылдықты туындатуы мүмкін. Мұндай жағымсыз әсерлері туындағанда жарақаттаудың жоғары қаупімен байланысты белсенділікті тоқтатқан жөн.

Артық дозалануы

Препараттың артық дозалануы туралы деректер жоқ.

Емі: симптоматикалық. Арнайы антидоты жоқ. Плазма ақуыздармен тығыз байланысуына және несепте тек өзгерген түрде кездесуіне орай, диализ тиімді болуы мүмкін. Жалпы демеуші ем және организмнің өмірлік маңызды функцияларын қатаң бақылап отыру ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

14 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминийлі фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші:

Intas Pharmaceuticals Limited. Matoda. Үндістан

ТК ұстаушысы

Accord Healthcare Limited. Middlesex. Ұлыбритания

Қаптаушы ұйым

Accord Healthcare Limited. Middlesex. Ұлыбритания

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Авицена-ЛТД» ЖШС

050002, Алматы қ., Жангелдин к-сі, 31, кеңсе 416

тел./факс: +7727 3572387 /88/ 89

e-mail: reg@avitsena.kz

Дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

ConsultAsia ЖШС

Шевченко к-сі 165 Б, кеңсе 909 а

тел./факс: +77051708876/+77051708825

e-mail: pv@consultingasia.kz

 

 

Прикрепленные файлы

252420701477976193_ru.doc 70.5 кб
010652731477977440_kz.doc 80.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники