Бетмига (25 мг)

МНН: Мирабегрон
Производитель: Астеллас Фарма Текнолоджис Инк.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Мирабегрон
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020887
Период регистрации: 20.10.2014 - 20.10.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Бетмига

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мирабегрон

Дәрілік түрі

Босап шығуы ұзартылған, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 25 мг және 50 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 25 мг, 50 мг мирабегрон

Сипаттамасы

Препараттың сіңуіне тағамның ықпалы

3 фазаны зерттеу барысында мирабегронды ас қабылдау кезінде және одан тыс қабылдағанда емдеудің тиімділігі мен қауіпсіздігі бірдей болатындығы көрінді. Осылайша, мирабегронның ұсынылған дозасын ас қабылдау кезінде де және одан тыс та қабылдауға болады.

Таралуы

Мирабегрон организмде қарқынды түрде таралады. Тұрақты жағдайларда таралу көлемі (Vss), шамамен, 1670 л құрайды. Мирабегрон қан плазмасы ақуыздарымен (шамамен 71%) байланысады, сондай-ақ альбуминмен және альфа-1 қышқыл гликопротеинмен орташа дәрежеде ұқсас болатындығын көрсетеді. Мирабегрон эритроциттерге дейін таралады. Эритроциттердегі 14C-таңбаланған мирабегрон плазмадағыдан 2 есе жоғары болды (in vitro зерттеулер көрсеткендегідей).

Метаболизмі

Организмде мирабегрон метаболизмінің көптеген жолдары, соның ішінде деалкилдену, тотығу, (тікелей) глюкурондалу және амидті гидролиз бар. 14С-мирабегронды бір рет енгізуден кейін негізгі айналымдағы компонент мирабегрон болып табылады. Адамның қан плазмасында мирабегронның екі негізгі метаболиті табылды: екеуі де глюкуронидтер (ІІ фазаның метаболиттері) болып табылады және препараттың жалпы концентрациясының, сәйкесінше, 16%-ын және 11%-ын құрайды. Бұл метаболиттердің фармакологиялық белсенділігі жоқ.

Іn vitro жағдайларда, in vivo жағдайларда мирабегрон метаболизмінің тотығу жолында CYP2D6 және CYP3A4 ферменттерінің қатысуына қарамастан, жалпы элиминациядағы осы изоферменттердің рөлі мардымсыз.

Шығарылуы

Препараттың жалпы клиренсі (Clобщ) — шамамен сағатына 57 л. Жартылай шығарылуының соңғы кезеңі (t1/2) – шамамен 50 сағат. Бүйректік клиренсі (Clбүй.) — шамамен сағатына 13 л, ол Clжалпы шамасының 25%-на дерлік сәйкес келеді. Бүйрекпен шығарылудың жалпы механизмдері — белсенді өзекшелік секреция және шумақтық сүзілу. Несеппен бірге бөлініп шығатын өзгермеген мирабегрон мөлшері дозаға байланысты мәнге ие және препаратты тәуліктік 25 мг дозада қабылдаудан кейінгі 6,0%-дан тәуліктік 100 мг дозаны қабылдаудан кейінгі 12,2%-ға дейін өзгеріп отырады. Дені сау еріктілер 160 мг 14C-мирабегронды қабылдағаннан кейін радиобелгінің шамамен 55% несептен және 34% нәжістен табылды. Өзгеріске ұшырамаған мирабегронның фракциясы несептегі препараттың барлық таңбаланған изотопының шамамен 45%-ын құрады, бұл метаболиттердің бар екендігін көрсетті. Препараттың таңбаланған изотопының көп бөлігі нәжісте өзгермеген мирабегрон түрінде болды.

Пациенттердің жекелеген санаттарындағы фармакокинетиканың ерекшеліктері

Жасы

Егде жастағы пациенттерде дозаны түзету қажеттілігі жоқ. Зерттеулерде мирабегронның және оның метаболиттерінің Cmax және ҚАА мәндері егде жастағыларда (≥ 65 жас) және жасырақ еріктілерде (18-45 жас) ұқсас болды.

Жынысы

Мирабегронның Cmax және ҚАА мәндері еркектермен салыстырғанда әйелдерде шамамен 40% және 50% жоғары. Cmax және ҚАА гендерлік өзгешеліктері дене салмағы мен биожетімділігі айырмашылықтарымен байланысты.

Нәсілі

Дозаны пациенттің нәсіліне қарай түзету қажет емес. Нәсілі препарат фармакокинетикасына әсер етпейді.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Ауырлығы жеңіл дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар еріктілерде (MDRD зерттеулері формуласы бойынша есептелген рШСЖ = 60-89 мл/мин/1,73 м2) 100 мг мирабегронды бір реттік қабылдаудан кейінгі Cmax және ҚАА орташа мәні осындай бүйрек функциясы бұзылмаған еріктілердегіден сәйкесінше 6 және 31%-ға артық болды. Ауырлығы орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар еріктілерде (рШСЖ 30-59 мл/мин/1,73 м2) 100 мг мирабегронды бір реттік қабылдаудан кейінгі Cmax және ҚАА орташа мәні осындай бүйрек функциясы бұзылмаған еріктілердегіден сәйкесінше 23 және 66%-ға артық болды. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар еріктілерде (рШСЖ 15-29 мл/мин/1,73 м2) 100 мг мирабегронды қабылдаудан кейінгі Cmax және ҚАА орташа мәні бүйрек функциясы бұзылмаған еріктілердегіден сәйкесінше 92 және 118%-ға артық болды. Бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысындағы пациенттерде (рШСЖ < 15 мл/мин/1,73 м2 немесе гемодиализ көрсетілген пациенттер) мирабегронмен зерттеу жүргізілмеген.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Мирабегронды 100 мг дозада бір реттік қабылдаудан кейін ауырлығы жеңіл дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі бар (Чайлд-Пью бойынша А класы) пациенттерде Cmax және ҚАА орташа мәні осындай бүйрек функциясы бұзылмаған еріктілердегіден сәйкесінше 9 және 19%-ға артық болды. Мирабегронды 100 мг дозада бір реттік қабылдаудан кейін ауырлығы орташа дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі бар (Чайлд-Пью бойынша В класы) пациенттерде Cmax және ҚАА орташа мәні осындай бүйрек функциясы бұзылмаған еріктілердегіден сәйкесінше 175 және 65%-ға артық болды. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде (Чайлд-Пью бойынша С класы) мирабегронмен зерттеу жүргізілмеген.

Фармакодинамикасы

Мирабегрон – бета3-адренорецепторлардың күшті селективті агонисі. Зерттеулерде мирабегронның әсерінен адам тінінің оқшауланған препаратында және егеуқұйрық қуығының тегіс бұлшықеттерінің босаңсуы, сондай-ақ егеуқұйрықтың қуық тіндерінде цАМФ концентрацияларының артуын да көрсетті. Осылайша, мирабегрон қуықтың резервуарлық функциясын оның қабырғасында орналасқан бета3-адренорецепторлардың стимуляциясы есебінен жақсартады.

Зерттеулерде қуықтың аса белсенділігін емдеу үшін бұрын M-холиноблокаторларды қабылдаған пациенттерде де, сонымен қатар мұның алдында M-холиноблокаторлармен емделу анамнезде жоқ пациенттерде де мирабегронның тиімділігі көрсетілді. Мирабегрон сондай-ақ, әсерінің жоқтығына байланысты, M-холиноблокаторлармен емдеуді тоқтатқан, АБҚ бар пациенттерде де тиімді болды.

Уродинамикасы

12 апталық зерттеу барысында төменгі несеп жолдары тарапынан симптомдары (ТНЖС) және инфравезикальді обструкциясы (ИВО) бар еркектерде тәулігіне бір рет 50 және 100 мг дозалардағы мирабегронның қауіпсіздігі және жағымдылығының жақсы болғаны, сондай-ақ мирабегронның цистометриялық көрсеткіштерге ықпалының жоқтығы көрсетілді.

QT аралығына ықпалы

50 мг және 100 мг дозалардағы мирабегрон қантамырдың соғу жиілігі бойынша түзетілген QT аралығына (QTcI шамасы) ықпалын тигізген жоқ, бұл жыныстық белгілері бойынша бөлінген топтар үшін және пациенттердің барлық топтары үшін талдау жүргізген кезде тіркелді.

Мирабегронды емдік дозаларда (тәулігіне бір рет 50 мг) және жоғары емдік дозаларда (тәулігіне бір рет 100 және 200 мг) пероральді түрде қайталап қабылдаудың QTcI шамасына ықпалы жекелеген зерттеулерде (TQT зерттеу) (n = 164 дені сау еркек еріктілер және n = 153 дені сау әйел еріктілер) зерттелді. Мирабегронды 50 және 100 мг дозаларда қабылдаған еркектерде де, сонымен қатар әйелдерде де уақытқа көбірек сай келетін QTсІ шамасы бойынша плацебомен айырмашылығына тән бір жақты 95% сенім аралығының жоғарғы шегі уақыттың кез келген сәтінде 10 мсек аспаған.

ҚАБ бар пациенттерде қантамырдың соғу жиілігіне және артериялық қысым шамасына ықпалы

3 фазаны 12 апталық салыстырмалы жасырын плацебо-бақыланатын зерттеу барысында тәулігіне бір рет 50 мг мирабегрон қабылдаған ҚАБ бар пациенттерде (орта жасы 59) қантамырдың соғу жиілігі бойынша (минутына 1 рет соғу) және систолалық артериялық қысым/диастолалық артериялық қысым (САҚ/ДАҚ) бойынша плацебомен айырмашылығының бастапқы орташа мәнінің артуы байқалды (шамамен 1 мм с.б. немесе одан азға). Емдеу аясында қантамырдың соғу жиілігі мен артериялық қысым шамасының өзгерулері қайтымды болады және препаратты тоқтатқаннан кейін жоғалады.

Көзішілік қысымға (КІҚ) ықпалы

Мирабегронды тәулігіне бір рет 100 мг дозада қабылдауды бастағаннан кейін 56 күннен соң дені сау еріктілерде КІҚ көтерілуі тіркелген жоқ. I фазаны зерттегенде (n = 310) Гольдман бойынша аппланациондық тонометрия жәрдемімен КІҚ шамасына мирабегронның ықпал етуі бағаланды: мирабегрон 100 мг дозада 56 күні КІҚ бастапқы орташа жекелей мәндерінде өзгерулердің орташа шамасына қатысты әсері бойынша плацебодан айырмашылығы болған жоқ.

Қолданылуы

- қуықтың аса жоғары белсенділігі (ҚАБ) синдромы бар пациенттерде ургентті несеп шығаруды, несеп шығарудың жиілеуін және/немесе несепті ургентті ұстай алмаушылықты емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер (≥18 жас), соның ішінде егде жастағылар

Тәулігіне бір рет 50 мг-ден тамақтануға байланыссыз сұйықтықпен ішіп қабылдау.

Таблетка бүтін болуы тиіс, оны шайнауға болмайды, өйткені бұл оның белсенді затының ұзақ босап шығуына ықпалын тигізуі мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

▼Осы медициналық өнім қауіпсіздік жөніндегі жаңа ақпаратты жылдам сәйкестендіруді жүзеге асыруға мүмкіндік беретін қосымша мониторингті қажет етеді. Медициналық қызметкерлер мүмкіндігінше кез келген жағымсыз реакциялар туралы есептерін ұсынулары тиіс.

Жиі (1/100 - < 1/10)

- несеп шығару жолдарының инфекциялары

- тахикардия

Жиі емес (1/1000 - < 1/100)

- қынаптық инфекция, вульвовагинальді қышыну, цистит

- артериялық қысымның жоғарылауы, жүрек қағуының жиілеуі, жүрекшелердің фибрилляциясы

- диспепсия, гастрит

- есекжем, макулезді және папулезді бөртпе, қышыну

- буындардың қабынуы

- ГГТ, АСТ, АЛТ деңгейлерінің жоғарылауы

Сирек (1/10 000 - < 1/1000)

- қабақтың ісінуі

- еріннің ісінуі

- лейкоцитокластты васкулит

- пурпура

Маркетингтен кейінгі кезеңде алынған мәліметтер

Жиі (≥1/100 - < 1/10)

- жүрек айну, іш қату, диарея

- бас ауыру, бас айналу

Сирек (≥1/10 000 - < 1/1000)

- ангионевроздық ісіну

- несеп шығарудың іркілуі

Өте сирек (<1/10,000)

- гипертензиялық криз

Белгісіз

- ұйқысыздық

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді компонентіне немесе қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

- бақыланбайтын ауыр гипертензия: систолалық қысым ≥ 180 мм сын. бағ. және/немесе диастолалық қысым ≥ 110 мм сын. бағ.

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Іn vitro зерттеу деректері

Мирабегрон CYP2D6 изоферменті уақытына тәуелді орташа тежегіш және CYP3A изоферментінің әлсіз тежегіші болып табылады. Жоғары концентрацияларда мирабегрон P-гликопротеин есебінен жүзеге асатын дәрілік препараттардың тасымалдануын тежеді.

Іn vivo зерттеу деректері

CYP2D6 полиморфизмі

CYP2D6 генетикалық полиморфизмінің қан плазмасындағы мирабегронның орташа концентрациясына ықпал етуі өте төмен. Мирабегронның CYP2D6 изоферменті тежегіштерімен өзара әрекеттесуі зерттелмесе де, ол теориялық тұрғыдан да күтілмейді. CYP2D6 изоферменті тежегіштерін қабылдап жүрген пациенттерде, сондай-ақ CYP2D6 изоферменті субстраттарының метаболизмі баяулаған пациенттерде де мирабегрон дозасын түзетудің қажеттілігі жоқ.

Дәріаралық өзара әрекеттесулер

Дәріаралық өзара әрекеттесулердің көбісі босап шығуы бақыланатын таблетка түріндегі (ОБСЖ) 100 мг мирабегронды пайдаланғанда зерттелді. Мирабегронның метопрололмен және метформинмен өзара әрекеттесуіне жүргізілген зерттеулерде босап шығуы жеделдетілген (IR) 160 мг дозадағы мирабегрон пайдаланылды.

Мирабегрон мен оны тежейтін белсенді ететін немесе СҮР ферменттері субстраттарының немесе тасымалдаушыларының бірі болып табылатын дәрілік заттар арасында, CYP2D6 субстраттарының метаболизміне мирабегронның тежегіш әсерін қоспағанда, клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулер күтілмейді.

Ферменттердің тежегіштеріне ықпалы

Мирабегронның концентрациясы («концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан - ҚАА) дені сау еріктілерде кетоконазолдың CYP3A/P-gp изоферменттерінің күшті тежегішінің әсер етуімен 1,8 есе артты. CYP3A немесе P-gp тежегіштерімен бірге қабылдағанда Бетмига препаратының дозасын түзету қажет емес. Алайда бүйректің жеңіл немесе орташа жеткіліксіздігінен (рШСЖ 30 – 89 мл/мин/1,73 м2) немесе бауырдың жеңіл жеткіліксіздігінен (Чайлд-Пью шкаласы бойынша А класы) зардап шегіп жүрген, СҮР3А изоферменттерінің, мысалы, итраконазол, кетоконазол, ритонавир және кларитромицин сияқты күшті тежегіштерін қабылдап жүрген пациенттерде мирабегронның ұсынылатын күн сайынғы дозасы, ас қабылдауға қарамай-ақ, 25 мг құрайды.

Мирабегрон бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге (рШСЖ 15 – 29 мл/мин/1,73 м2) немесе күшті CYP3A изоферменті тежегіштерін бір мезгілде қабылдайтын бауырдың орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерге (Чайлд-Пью шкаласы бойынша B класы) ұсынылмайды.

Ферменттердің индукторларына ықпалы

CYP3A немесе P-gp изоферменттерін индукциялайтын заттар плазмадағы мирабегрон концентрациясын төмендетеді. Мирабегронды рифампициннің немесе CYP3A изоферменттері басқа индукторларының немесе P-gp емдік дозаларымен бірге қабылдағанда дозаны түзету қажет емес.

Мирабегронның CYP2D6 изоферменттерімен метаболизденетін препараттарға ықпалы

Дені сау еріктілерде мирабегрон CYP2D6 орташа тежейді, оның белсенділігі мирабегронды қабылдауды тоқтатқаннан кейін 15 күннен соң қалпына келеді. Мирабегронды күн сайын қабылдау метопрололдың бір дозасында Cmax мәнінің 90%-ға және ҚАА мәнінің 229%-ға артуына әкелді. Мирабегронды күн сайын қабылдау дезипраминнің бір дозасында Cmax 79%-ға және ҚАА 241%-ға артуына әкелді.

Мирабегронды емдік индексі тар болатын препараттармен және CYP2D6 изоферментімен елеулі дәрежеде метаболизденетін препараттармен, мысалы, тиоридазинмен, 1C типті аритмияны емдеуге арналған препараттармен (мысалы, флекаинид, пропафенон) және үшциклді антидепрессанттармен (мысалы, имипрамин, дезипрамин) біріктіргенде абайлап тағайындаған жөн. Мирабегронды сондай-ақ CYP2D6 изоферментімен метаболизденетін және дозасы жекелей анықтауға жататын препараттармен бірге қабылдағанда сақ болған жөн.

Мирабегронның тасымалдаушы-ақуызбен (P-gp) тасымалданатын препараттарға ықпалы

Мирабегрон P-gp ақуызының әлсіз тежегіші болып табылады. Мирабегронды дені сау еріктілер дигоксинмен бірге қабылдағанда Cmax мен ҚАА мәндерінің сәйкесінше 29%-ға және 27%-ға артуына ықпал етті. Бетмига препараты мен дигоксинді бір мезгілде қабылдай бастаған пациенттер үшін, дигоксин ең аз дозада қабылдануы керек. Мұндайда қан плазмасындағы дигоксин концентрациясына мониторинг және бақыланатын талдау нәтижелері бойынша әрі қарай дигоксиннің тиімді дозасын таңдау қажет. Бетмига препаратын P-gp ақуыздарымен тасымалданатын препараттармен, мысалы, дабигатранмен бірге тағайындағанда P-gp ақуызының мирабегронмен тежелуі потенциалына көңіл бөлген жөн.

Өзара әрекеттесудің басқа да түрлері

Мирабегронды солифенацинмен, тамсулозинмен, варфаринмен, метформинмен немесе құрамында этинилэстрадиол мен левоногестрел бар біріктірілген оральді контрацептивтермен бірге қабылдағанда клиникалық тұрғыдан өзара әрекеттесулер байқалған жоқ. Дозаны түзету қажет емес.

Басқа препараттармен бірге қабылдағанда мирабегрон әсерінің күшеюі қантамырдың соғу жиілігінің артуымен білінеді.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен:

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысындағы (рШСЖ < 15 мл/мин/1,73 м2 немесе гемодиализ жүргізуді керек ететін пациенттер) пациенттерде немесе бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар (Чайлд-Пью шкаласы бойынша С класы) пациенттерде Бетмига препаратымен зерттеулер жүргізілген жоқ, сондықтан препаратты пациенттердің осы санатына қолдануға кеңес берілмейді. Бетмига препаратын бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар (рШСЖ 15 – 29 мл/мин/1,73 м2) пациенттерде қолдану жөнінде шектеулі деректер бар; пациенттердің бұл қауымында фармакокинетикалық зерттеулер деректерінің негізінде препарат дозасын 25 мг дейін төмендету ұсынылады. Бетмига препараты бүйректің ауыр жеткіліксіздігімен (рШСЖ 15 – 29 мл/мин/1,73 м2) немесе СҮР3А күшті тежегіштерін қолданып жүрген орташа сатыдағы бауыр жеткіліксіздігімен (Чайлд-Пью шкаласы бойынша В класы) зардап шегіп жүрген пациенттерде қабылдауға ұсынылмайды.

Келесі кестеде бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігінен зардап шегіп жүрген пациенттер үшін, СҮР3А тежегіштері бар немесе жоқ кезде, ұсынылатын күн сайынғы дозалар берілген.

   

CYP3A күшті тежегіштері

   

Тежегішсіз

Тежегішпен бірге

Бүйрек жеткіліксіздігі(1)

Жеңіл сатысы

50 мг

25 мг

Орташа сатысы

50 мг

25 мг

Ауыр сатысы

25 мг

Ұсынылмайды

Бауыр жеткіліксіздігі(2)

Жеңіл сатысы

50 мг

25 мг

Орташа сатысы

25 мг

Ұсынылмайды

1. Жеңіл сатысы: рШСЖ 60 – 89 мл/мин/1,73 м2; орташа сатысы: рШСЖ 30 – 59 мл/мин/1,73 м2; ауыр сатысы: рШСЖ 15 – 29 мл/мин/1,73 м2

2. Жеңіл сатысы: Чайлд-Пью шкаласы бойынша А класы; орташа сатысы: Чайлд-Пью шкаласы бойынша В класы

Артериялық гипертензия

Мирабегрон артериялық қысымды жоғарылатуы мүмкін. Тағайындар алдында немесе Бетмига препаратымен емдеу кезінде, әсіресе артериялық гипертензиясы бар пациенттерде мезгіл-мезгіл артериялық қысымды өлшеп отыру қажет.

Гипертензияның 2 сатысынан (систолалық артериялық қысым ≥160 мм с.б. және/немесе диастолалық артериялық қысым ≥100 мм с.б.) зардап шегіп жүрген пациенттерде Бетмига препаратын қолдануға қатысты шектеулі ғана деректер бар.

QT аралығы іштен туа немесе жүре келе ұзарған пациенттер

Жүргізілген зерттеулер аясында мирабегрон емдік дозаларда QT аралығының клиникалық тұрғыдан елеулі ұзарғанын көрсеткен жоқ. Алайда QT аралығының ұзаруын өршітуі мүмкін препаратты қабылдап жүрген пациенттер мирабегрон қолданылатын аталған зерттеулерге қатыспағандықтан, оның пациенттердің осындай санаттарына ықпалы да белгісіз. Пациенттердің осы санаттары мирабегронды қабылдағанда сақ болуы қажет.

Инфравезикальді обструкциясы синдромы бар пациенттер және қуықтың аса жоғары белсенділігінде антимускариндік препараттарды қабылдап жүрген пациенттер

Инфравезикальді обструкция синдромы бар пациенттердегі қауіпсіздігі бақыланатын клиникалық зерттеу Бетмиганы қабылдап жүрген пациенттерде несептің іркілуінің артуын көрсеткен жоқ. Алайда Бетмиганы инфравезикальді обструкцияның клиникалық айқын синдромы бар пациенттер абайлап қабылдауы керек. Сондай-ақ Бетмиганы қуықтың аса жоғары белсенділігінде емдеу үшін антимускариндік препараттарды қабылдап жүрген пациенттер абайлап қолданғаны жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде мирабегронды қолдану жөнінде шектеулі деректер бар. Жануарлардың тұқым өрбітуге уыттылығын зерттеу нәтижелері мирабегронның тура немесе жанама теріс әсерін көрсетпейді. Шаранаға ықтимал жағымсыз әсеріне жол бермеу үшін Бетмига препаратын жүкті әйелдерге және бала тууға қабілетті жастағы және контрацепция құралдарын пайдаланбайтын әйелдерге қолданбаған жөн.

Кеміргіштерде мирабегрон емшек сүтімен бірге бөлініп шығады, демек, адамда да препараттың емшек сүтіне өту қаупі бар. Мирабегронның емшек сүтінің өндірілуіне, мирабегронның емшек сүтімен бірге бөлініп шығуына және нәрестеге ықпал етуіне зерттеулер жүргізілген жоқ. Мирабегронды әйелдерге бала емізу кезеңінде тағайындамаған жөн.

Фертильділігі

Жануарларға жүргізілген зерттеулерде мирабегронның өлімге әкеп соқпайтын дозаларында фертильділікке ықпал етуі байқалған жоқ. Адамда фертильділікке мирабегронның ықпал ететін-етпейтіндігі анықталған жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат автомобильді жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне клиникалық тұрғыдан маңызды әсерін тигізбейді.

Артық дозалануы

Симптомдары:

Дені сау еріктілерге мирабегронды бір рет тағайындағанда 400 мг-ге дейінгі дозалар пайдаланылды. Дозаны осындай деңгейде пайдаланғанда жүрек қағуының жиілеуі (6 ерікті адамның 1-еуі) және қантамырдың соғу жиілігінің минутына 100 рет соғудан көбірек артуы (6 ерікті адамның 3-еуі) түріндегі жағымсыз құбылыстар тіркелді. Дені сау еріктілерге препаратты 300 мг-ге дейінгі тәуліктік дозаларда көп рет (10 күн бойы) қолданғанда қантамырдың соғу жиілігінің артуы және систолалық қысымның жоғарылауы тіркелді.

Емі: симптоматикалық және демеуші ем. Қантамырдың соғу жиілігін, артериялық қысымды және ЭКГ бақылау қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминий үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 1 немесе 3 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

300C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

«Астеллас Фарма Текнолоджис Инк.», 3300 Маршалл Авеню, Норман, ОК 73072, АҚШ

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Нидерланды

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын, дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.» ҚР өкілдігі

050059, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Әл-Фараби д-лы 15, БЦ «Нұрлы Тау» БО, 4В корпусы, №20 үй 

Телефон/факс +7 727 311 13 90 Pharmacovigilance.KZ@astellas.com

Прикрепленные файлы

427057151477976637_ru.doc 111 кб
452115051477977783_kz.doc 123 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники