Беталок® ЗОК (100 мг)

Беталок® ЗОК

Метопролол

Босап шығуы ұзаққа созылатын, үлбірлі қабықпен қапталған 100 мг және 200 мг таблеткалар

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат – 95 мг және 190 мг метопролол сукцинаты, 100 мг және 200 мг метопролол тартратына баламалы,

қосымша заттар: кремнийдің қостотығы, этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, микрокристалды целлюлоза, натрий стеарил фумараты.

қабықтың құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза, парафин, полиэтиленгликоль, титанның қостотығы (Е 171).

Ақтан ақ дерлік түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде сызығы бар және басқа жақ бетінде «» өрнегі бар дөңгелек пішінді таблеткалар (100 мг дозасы үшін).

Ақтан ақ дерлік түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде сызығы бар және басқа жақ бетінде «» өрнегі бар сопақша пішінді таблеткалар (200 мг дозасы үшін).

Жүрек-қантамыр жүйесі. Бета-адреноблокаторлар. Селективті бета-адреноблокаторлар. Метопролол.

АТХ коды С07АВ02

Фармакокинетикасы

Босап шығуы ұзаққа созылатын Беталок® ЗОК таблеткасы белсенді зат метопролол сукцинатының микротүйіршіктерінен тұрады, әрбір түйіршік жеке депо бөлшек болып табылады. Түйіршік полимерлі жарғақшамен қапталған, ол белсенді заттың босап шығу жылдамдығын бақылайды. Сұйықтықпен жанасқан кезде таблетка тез ыдырайды, соның нәтижесінде асқазан-ішек жолында белсенді заттың дисперсиялануы жүреді. Белсенді заттың босап шығу жылдамдығы ортаның қышқылдылығына тәуелді емес және 20 сағат бойы тұрақты дерлік жылдамдықта жалғасады. Беталок® ЗОК дәрілік түріндегі препаратты (босап шығуы ұзаққа созылатын) қабылдағаннан кейін емдік әсерінің ұзақтығы 24 сағатты құрайды.

Жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 3,5 сағатты құрайды.

Беталок® ЗОК ішке қабылдағаннан кейін бүкіл асқазан-ішек жолы бойына толық абсорбцияланады.

Бір реттік дозаны ішке қабылдағаннан кейін жүйелік биожетімділігі шамамен 30 - 40% құрайды.

Метопролол бауырда негізінен CYP2D6 тотығу метаболизміне ұшырайды. Метопрололдың үш негізгі метаболитінен клиникалық тұрғыдан маңызды β-бөгейтін әсер білінген жоқ. Препараттың пероральді дозасының 5%-ға жуығы өзгемеген күйінде несеппен бірге шығарылады, ал препараттың қалған бөлігі метаболиттер түрінде шығарылады. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы төмен, шамамен 5-10%.

Метопрололдың фармакокинетикасы 6-дан 17 жасқа дейінгі балаларда және жасөспірімдерде ересектердегі фармакокинетикаға ұқсас. Метопрололдың пероральді дозасынан кейінгі клиренсі салмағына арақатынасы (CL/F) бойынша дозаға байланысты түрде артады.

Фармакодинамикасы

Метопролол – шеткері қантамырлардың және бронхтардың β2-рецепторларын бөгеу үшін қажетті дозаға қарағанда, едәуір аз дозаларда жүректің β1-рецепторларын бөгейтін селективті β1-адреноблокатор.

Метопрололдың жарғақшаны тұрақтандыратын аздаған әсері бар және ішінара агонистің белсенділігін танытпайды.

Метопролол жүйке және физикалық күйзеліс кезінде бөлініп шығатын катехоламиндердің жүрек қызметіне ықпалын тигізетін агонистік әсерді төмендетеді немесе тежейді. Бұл метопрололдың жүректің жиырылу жиілігінің (ЖЖЖ), минуттық көлемінің артуына және жүректің жиырылғыштығының күшеюіне, сондай-ақ катехоламиндердің күрт лықсуымен туындайтын артериялық қысымның (АҚ) жоғарылауына кедергі жасау қабілеті бар екендігін көрсетеді.

Селективті β1-адреноблокаторлардың әдеттегі таблеткалық дәрілік түрінен (метопролол тартратын қоса) айырмашылығы, Беталок® ЗОК препаратын қолданған кезде қан плазмасында препараттың тұрақты концентрациясы байқалады және 24 сағаттан астам бойы тұрақты клиникалық әсермен (β1-блокада) қамтамасыз етіледі.

Плазмада айқын ең жоғары шектегі концентрациялардың жоқ болуы салдарынан, клиникалық тұрғыдан Беталок® ЗОК препараты, әдеттегі β1-адреноблокаторлардың таблеткалық түрлерімен салыстырғанда, өте жақсы β1-селективтілігімен сипатталады. Бұдан басқа, плазмадағы препараттың ең жоғары шектегі концентрацияларында байқалатын жағымсыз әсерлердің, мысалы, брадикардияның және жүрген кезде аяқтарда әлсіздіктің потенциалды қаупі елеулі дәрежеде азаяды.

Бүйрекүсті бездерінен адреналиннің лықсуы жоғарылайтын күйзеліс жағдайларында метопролол қалыпты физиологиялық қантамырлық дилатацияға кедергі жасамайды. Емдік дозаларда метопролол, селективті емес β-блокаторларға қарағанда, бронх бұлшықеттеріне азырақ айқын жиырылғыштық әсер береді. Бұл қасиеті бронх демікпесі бар немесе өкпенің басқа да айқын обструкциялық аурулары бар пациенттерді метрополды β2-рецепторлардың стимуляторларымен біріктіріп емдеуге мүмкіндік береді. Өкпенің обструкциялық ауруларының симптомдары бар пациенттерге қажет болған кезде Беталок® ЗОК препаратын β2-адреномиметиктермен біріктіріп тағайындауға болады. β2-адреномиметиктермен бірге пайдаланғанда Беталок® ЗОК препараты емдік дозаларда, селективті емес β-адреноблокаторларға қарағанда, β2-адреномиметиктер әсерінен туындайтын бронходилатацияға аз дәрежеде ықпалын тигізеді. Метопролол, селективті емес β-адреноблокаторларға қарағанда, инсулиннің өндірілуіне және көмірсу метаболизміне аз дәрежеде ықпал етеді. Препараттың жүрек-қантамыр жүйесінің реакциясына ықпалы гипогликемия жағдайларында, селективті емес β-адреноблокаторлармен салыстырғанда, едәуір азырақ білінеді.

Беталок® ЗОК препаратын артериялық гипертензияда қолдану, пациенттің жатқан және түрегеліп тұрған күйінде де, сонымен қатар жүктеме кезінде де, артериялық қысымның 24 сағаттан астам бойы едәуір төмендеуіне әкеледі. Метопрололмен емдеудің басында қантамырлық кедергінің артқаны білінеді. Алайда ұзақ уақыт қабылдағанда жүректің лықсуы өзгермеген жағдайда қантамырлық кедергінің азаюы салдарынан АҚ төмендеуі мүмкін.

Пациенттердің ерекше топтары

Педиатрияда қолданылуы

Гипертониялық ауруы бар 6-дан 16 жасқа дейінгі пациенттерде 1,0 және 2,0 мг/кг дозада Беталок® ЗОК препараты плацебо-түзетілген артериялық қысымды 4-6 мм с.б. төмендетеді. Өте жоғары дозаларда плацебо-түзетілген диастолалық артериялық қысымның 5 мм с.б. бастап төмендеуі және 0,2, 1,0 және 2,0 мг/кг дозаларға байланысты төмендеуі байқалады. Жасқа, Таннер шкаласына (жасөспірімдердің физикалық дамуы), сондай-ақ нәсілге қатысты елеулі айырмашылықтар байқалған жоқ.

Орташа және ауыр гипертензиясы бар пациенттер

Метопролол орташа және ауыр дәрежедегі гипертензиясы бар пациенттерде жүрек-қантамырлық аурулардан өлім қаупін төмендетеді, мұндайда электролиттік теңгерімнің бұзылулары болмайды.

Жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі

Беталок® ЗОК препараты жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі бар және лықсу фракциясы төмендеген (≤ 0,40) пациенттерде тіршілік ету қабілеті дәрежесін арттырады және ауруханаға жату санын азайтады. Препаратпен ұзақ емдегенде жүрек функциясы жеткіліксіздігінің жалпы симптомдарының жақсаруы байқалады.

Беталок® ЗОК препаратымен емдеу сол жақ қарыншаның лықсу фракциясының жоғарылағанын және сол жақ қарыншаның ақырғы систолалық және ақырғы диастолалық көлемдерінің төмендегенін көрсетті.

Жүрек ырғағының бұзылуы/тахиаритмия

Тахиаритмияда симпатолитикалық белсенділіктің жоғарылау әсері бөгеледі, бұл негізінен синустық түйін жасушаларындағы автоматтандырудың азаюы есебінен, сондай-ақ суправентрикулярлық өткізгіштік уақытының ұзаруы есебінен жүректің жиырылу жиілігінің төмендеуіне әкеледі. Метопролол инфарктің қайталану және жүрек дисфункциясы салдарынан өлім қаупін, әсіресе миокард инфарктісінен кейін кенеттен өлу қаупін төмендетеді.

Беталок® ЗОК препаратымен емделу кезеңінде өмір сапасы өзгермейді немесе жақсарады. Беталок® ЗОК препаратымен емдегенде өмір сүру сапасының жақсаруы миокард инфарктісін басынан өткерген пациенттерде байқалды.

Ересектер

- артериялық гипертензияда

- стенокардияда

- сол жақ қарыншаның систолалық функциясының бұзылуымен жүрек функциясының тұрақты симптоматикалық жеткіліксіздігінде

- миокард инфарктісінің жедел фазасынан кейін өлімге және инфарктің қайталану жиілігіне жол бермеу үшін

- қарыншаүстілік тахикардияны қоса, жүрек ырғағының бұзылуларында, жүрекше фибрилляциясы кезінде және қарыншалық экстрасистолаларда қарыншалардың жиырылу жиілігі төмендегенде

- тахикардиямен қатар жүретін, жүрек қызметінің функциональді бұзылуларында

- бас сақинасы ұстамаларының профилактикасында

6-дан 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

- артериялық гипертензияда

Беталок® ЗОК препараты тәулігіне бір рет күн сайын қабылдауға арналған, препаратты таңертең қабылдау ұсынылады. Беталок® ЗОК таблеткасын бөлуге болады. Таблетканы шайнауға немесе ұсақтауға болмайды, оның сұйықтықпен ішіп жұту керек. Тамақ ішу препараттың биожетімділігіне ықпалын тигізбейді.

Дозаны таңдағанда брадикардияның дамуына жол бермеу қажет.

Артериялық гипертензия

Препараттың ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 50 – 100 мг құрайды. Қажет болған кезде дозаны тәулігіне 100 мг-ге дейін арттыруға немесе гипертензияға қарсы басқа дәріні, дұрысы диуретикті және дигидропиридин қатарына жататын кальций антагонисін қосуға болады.

Стенокардия

Беталок® ЗОК препаратының ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 100-200 мг құрайды. Қажет болғанда дозаны арттыруға немесе емдеуге нитраттарды қосуға болады.

Жүрек функциясының симптоматикалық созылмалы жеткіліксіздігінде АӨФ тежегіштеріне (ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштері), диуретиктерге қосымша ем және, мүмкін, оймақгүл препараттарымен емдеу

Пациенттер соңғы 6 апта ішінде өршу көріністерінсіз және соңғы 2 апта ішінде негізгі ем өзгертілмейтін, жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігінің компенсация сатысында болуы тиіс.

Жүрек функциясының жеткіліксіздігін β–адреноблокаторлармен емдеу кейде симптоматикалық көріністің уақытша нашарлауына әкелуі мүмкін. Кейбір жағдайларда емдеу жалғастырылуы немесе доза төмендетілуі ықтимал, бірқатар жағдайларда препарат қабылдауды тоқтату қажеттілігі туындауы мүмкін.

Жүрек функциясының тұрақты созылмалы жеткіліксіздігі, II функциональді класс

Беталок® ЗОК препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы алғашқы 2 аптада тәулігіне бір рет 25 мг құрайды. 2 апта емдегеннен кейін доза тәулігіне бір рет 50 мг-ге дейін арттырылуы, және әрі қарай әрбір 2 апта сайын екі еселенуі мүмкін.

Ұзақ емдеу үшін демеуші доза тәулігіне бір рет 200 мг препаратты құрайды.

Жүрек функциясының тұрақты созылмалы жеткіліксіздігі, III-IV функциональді класс

Беталок® ЗОК препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы алғашқы 2 аптада тәулігіне бір рет 12,5 мг құрайды. Доза әр адамға жекелей таңдап алынады. Дозаны арттыру кезеңінде пациент бақылауда болуы тиіс, өйткені кейбір пациенттерде жүрек функциясы жеткіліксіздігінің симптомдары нашарлауы мүмкін.

1-2 аптадан кейін Беталок® ЗОК препаратының дозасы тәулігіне бір рет 25 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін. Содан кейін 2 апта өткен соң доза тәулігіне бір рет 50 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін. Препараттың жағымдылығы жақсы пациенттерде дозаны тәулігіне бір рет ең жоғары 200 мг дозаға жеткізгенге дейін әрбір 2 апта сайын екі еселеуге болады.

Артериялық гипотензия және/немесе брадикардия жағдайында қатар қолданылатын емді азайту немесе Беталок® ЗОК препаратының дозасын төмендету қажет болуы мүмкін. Емдеудің бас кезіндегі артериялық гипотензия әрі қарай ұзақ емдегенде Беталок® ЗОК препаратының таңдап алынған дозасының міндетті түрде жағымды болмайтындығын көрсетпейді. Алайда доза жағдай тұрақталғанша арттырылмауы тиіс. Бүйрек функциясына мониторинг қажет болуы мүмкін.

Жүрек ырғағының бұзылулары

Беталок® ЗОК препаратының ұсынылатын дозасы – тәулігіне бір рет 100-200 мг.

Миокард инфарктісінен кейінгі демеуші ем

Демеуші доза ретінде тәулігіне бір рет 200 мг Беталок® ЗОК препараты ұсынылады.

Тахикардиямен қатар жүретін жүрек функциясының функциональді бұзылулары

Ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 100 мг Беталок® ЗОК препараты. Қажет болған кезде дозаны тәулігіне 200 мг-ге дейін арттыруға болады.

Бас сақинасы ұстамаларының профилактикасы

Тәулігіне бір рет 100-200 мг препарат ұсынылады.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозаны түзетудің қажеттілігі жоқ.

Бауыр функциясының бұзылуы

Әдетте плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі төмен болғандықтан, метопрололдың дозасын түзетудің қажеті болмайды. Алайда бауыр функциясы ауыр бұзылғанда (бауыр циррозының ауыр түрі немесе портокавальді анастомозы бар пациенттерде) дозаны төмендету қажет болуы мүмкін.

Егде жас

Егде жастағы пациенттерде дозаны түзету қажеттілігі жоқ.

Балалар

Артериялық гипертензиядан басқа көрсетілімдер бойынша балалар мен жасөспірімдерді Беталок® ЗОК препаратымен емдеудің тиімділігі және қауіпсіздігіне қатысты қолжетімді деректер жоқ.

Балалар мен жасөспірімдерде күніне 200 мг-ден жоғары дозадағы Беталок® ЗОК препаратының тиімділігі және қауіпсіздігі зерттелген жоқ.

6 жасқа дейінгі балаларда Беталок® ЗОК препаратының тиімділігі және қауіпсіздігі зерттелген жоқ.

Жағымсыз реакциялар пациенттердің шамамен 10%-да туындайды, және әдетте олар препараттың дозалануымен байланысты. Жағымсыз реакциялар төменде класына және жиілігіне сәйкес берілген. Жиілігі былайша бөлінеді: өте жиі (≥1 / 10), жиі (≥1 / 100, <1/10), жиі емес (≥1 / 1000, <1/100), сирек (≥1 / 10000, <1/1000), өте сирек (<1/10000) және жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес)

Өте жиі

- қатты қажығыштық

Жиі

- бас айналу, бас ауыру

- аяқ-қолдың суықтауы, брадикардия, тахикардия

- денеге күш түскенде ентігу

- іш тұсының ауыруы, жүректің айнуы, құсу, диарея, іш қату

Жиі емес

- жүрек функциясы жеткіліксіздігі симптомдарының уақытша күшеюі, жедел миокард инфарктісі бар пациенттерде кардиогендік шок

- бронх демікпесі немесе тыныс алу ағзаларының аурулары бар пациенттерде бронхтың түйілуі

- депрессия, түнгі шым-шытырық қорқыныштар, ұйқының бұзылулары

- парестезиялар

- терінің аса жоғары сезімталдық реакциялары

Сирек

- тромбоцитопения

- І дәрежедегі AV блокада, аритмия

- жадының бұзылулары, сананың шатасуы, елестеулер, жүйке қозғыштығының ұлғаюы, үрейленушілік

- дәм сезудің бұзылуы

- көрудің бұзылулары, көздің құрғауы және/немесе тітіркенуі

- құлақтың шуылдауы

- трансаминаза деңгейінің жоғарылауы

- псориаздың өршуі, фотосенсибилизация, қатты тершеңдік, шаштың түсуі

- сексуальді дисфункция

Жиілігі белгісіз

- зейінді жұмылдырудың бұзылулары

- шеткері қан айналымының бұдан бұрын ауыр бұзылулары бар пациенттерде гангрена

- бұлшықет спазмдары, құрысулар

- гепатит

- артралгия

- конъюнктивит

- риниттер

- ауыз ішінің құрғауы

- метопрололға және оның компоненттеріне немесе басқа -адреноблокаторларға белгілі жоғары сезімталдық

- кардиогендік шок

- синустық түйін әлсіздігі синдромы (тұрақты кардиостимулятор жоқ болғанда)

- II және III дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада

- жүрек функциясының тұрақсыз жеткіліксіздігінің декомпенсация сатысында (өкпенің ісінуі, гипоперфузия немесе гипотензия)

- инотроптық заттармен және β-адренорецепторларға әсер ететін дәрілермен ұзақ ем қабылдап жүрген пациенттерге

- симптоматикалық брадикардия

- артериялық гипотензия

- ЖЖЖ минутына 45 соғуден азырақ, PQ аралығы 0,24 секундтан көбірек немесе систолалық артериялық қысымы 100 мм с.б.-ден төмен болатын, жедел миокард инфарктісі бар пациенттерге

- гангрена қаупі бар ауыр дәрежедегі шеткері қантамырлар аурулары

- жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар және шалқадан жатқанда артериялық қысымы 100 мм с.б. болатын пациенттер препаратты тағайындар алдында қайтадан тексерілуі тиіс

- -адреноблокаторды қабылдап жүрген пациенттерге верапамил типті «баяу» кальций өзектерінің блокаторларын вена ішіне енгізуге болмайды

- 6 жасқа дейінгі балаларға (тиімділігі және қауіпсіздігі анықталған жоқ)

Сақтықпен: І дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада, Принцметал стенокардиясы, бронх демікпесі, өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы, қант диабеті, бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі, бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі, метаболизмдік ацидоз, жүрек гликозидтерімен бірге тағайындау.

Метопролол CYP2D6 субстраты болып табылады, осыған байланысты CYP2D6 тежейтін препараттар (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон және дифенгидрамин) метопрололдың плазмалық концентрациясына ықпалын тигізуі мүмкін. Осы препараттармен емдеуді бастағанда Беталок® ЗОК препаратының дозасы Беталок® ЗОК қабылдап жүрген пациенттер үшін азайтылуы мүмкін.

Беталок® ЗОК препаратын келесі препараттармен бірге қолдануға жол бермеу керек:

Барбитур қышқылының туындылары: барбитураттар (зерттеу пентобарбиталмен жүргізілді) ферменттердің индукциялануы салдарынан метопрололдың метаболизмін күшейтеді.

Пропафенон: пропафенонды метопрололмен ем қабылдап жүрген пациенттерге тағайындағанда метопрололдың плазмалық концентрациясының 2-5 есе артқаны білінді, мұндайда метопрололға тән жағымсыз әсерлер байқалды. Сірә, өзара әрекеттесу хинидинге ұқсас пропафенонмен, Р4502D6 цитохромының жүйесі арқылы метопролол метаболизмінің тежелуімен жүзеге асуы мүмкін. Пропафенонда -адреноблокатордың қасиеттері бар болғандықтан, метопрололды және пропафенонды бірге тағайындау мақсатқа сай болмайтындығы туралы фактіні назарға алу керек.

Верапамил: -адреноблокаторларды (атенололды, пропранололды және пиндололды) және верапамилді біріктіру брадикардияны туындатуы және АҚ төмендеуіне әкелуі мүмкін. Верапамилдің және -адреноблокаторлардың атриовентрикулярлық өткізгіштікке және синустық түйін функциясына өзара бірін бірі толықтыратын тежегіш әсері бар.

Беталок® ЗОК препаратын келесі препараттармен біріктіру дозаны түзетуді қажет етуі мүмкін:

Амиодарон Амиодаронды және метопрололды бірге қолдану айқын синустық брадикардияға әкелуі мүмкін. Амиодаронның жартылай шығарылу кезеңінің өте ұзақтығын (50 күн) назарға ала отырып, амиодаронды қабылдауды тоқтатқаннан кейін ұзақ уақыт өткеннен кейін өзара әрекеттесу болуы мүмкін екендігін ескеру керек.

Аритмияға қарсы I класс дәрілері: Аритмияға қарсы I класс дәрілері және -адреноблокаторлар теріс инотроптық әсердің жиналуына әкелуі мүмкін, бұл сол жақ қарынша функциясы бұзылған пациенттерде күрделі гемодинамикалық жағымсыз әсерлерге әкелуі мүмкін. Сондай-ақ синустық түйіннің әлсіздігі синдромы және атриовентрикулярлық өткізгіштік бұзылулары бар пациенттерде мұндай біріктірілімге жол бермеу керек. Өзара әрекеттесу дизопирамидті мысалға алып сипатталды.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП): ҚҚСП -адреноблокаторлардың гипертензияға қарсы әсерін бәсеңдетеді. Осы өзара әрекеттесу индометацин үшін құжаттандырылды. Сипатталған өзара әрекеттесу сулиндакпен өзара әрекеттескенде білінбеуі мүмкін. Теріс өзара әрекеттесу диклофенакпен жүргізілген зерттеулерде білінді.

Оймақгүл гликозидтері: Оймақгүл гликозидтерін β-блокаторларымен біріктіру атриовентрикулярлық өту уақытын арттыруы және брадикардияны туындатуы мүмкін.

Дифенгидрамин (димедрол): Дифенгидрамин метопрололдың -гидроксиметопрололға дейінгі клиренсін 2,5 есеге азайтады. Бір мезгілде қолдану метопрололадың әсерін күшейтеді.

Дилтиазем: Дилтиазем және -адреноблокаторлар атриовентрикулярлық өткізгіштікке және синустық түйін функциясына тежегіш әсерін өзара күшейтеді. Метопрололды дилтиаземмен біріктіргенде айқын брадикардия дамуы мүмкін.

Эпинефрин (адреналин) Селективті емес -адреноблокаторларды (пиндололды және пропранололды қоса) эпинефринмен (адреналин) бірге қабылдаған пациенттерде айқын артериялық гипертензия және брадикардия туралы мәлімделді. Қантамыр арнасына байқамай өтіп кеткен жағдайда да осы тәріздес реакциялар эпинефринді жергілікті анестетиктермен бірге қолданғанда да байқалуы мүмкін деп жорамалданады. Бұл қауіп кардиоселективті -адреноблокаторларды қолданған кезде едәуір төмен болады деп болжам жасалады.

Фенилпропаноламин Фенилпропаноламин (норэфедрин) бір реттік 50 мг дозада дені сау пациенттерде диастолалық АҚ-ның патологиялық мәндерге дейін жоғарылауын туындатуы мүмкін. Пропранолол негізінен фенилпропаноламиннің әсерінен туындайтын АҚ жоғарылауына кедергі жасайды. Алайда, -адреноблокаторлар фенилпропаноламиннің жоғары дозаларын қабылдап жүрген пациенттерде пародоксальді артериялық гипертензия реакциясын туындатуы мүмкін. Фенилпропаноламинді қабылдау аясында гипертониялық криздің дамуының бірнеше жағдайлары туралы мәлімделді.

Хинидин Хинидин пациенттердің ерекше топтарында метопрололдың метаболизмін тез гидроксилдену арқылы тежеп, негізінен, метопрололдың плазмалық концентрациясының едәуір артуын және -блокаданың күшеюін туындатады. Осындай өзара әрекеттесу Р4502D6 цитохромы қатысатын метаболизмде басқа -адреноблокаторларға да тән болуы мүмкін.

Клонидин: Клонидин қабылдауды күрт тоқтатқан кезде гипертензия реакциялары -адреноблокаторлармен бірге қабылдағанда күшеюі мүмкін. Бірге қолданған кезде клонидинді тоқтатқан жағдайда, -адреноблокаторларды қабылдауды тоқтатуды клонидин қабылдауды тоқтатудан бірнеше күн бұрын бастау керек.

Рифампицин Рифампицин метопрололдың метаболизін күшейтіп, метопрололдың плазмалық концентрациясын азайтуы мүмкін.

Метопрололды және басқа да -адреноблокаторларды (мысалы, көзге тамызатын дәрілерді) немесе моноаминооксидаза (МАО) тежегіштерін бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттер мұқият бақылауда болуы тиіс. -адреноблокаторларды қабылдау аясында ингаляциялық анестетиктер кардиодепрессиялық әсерлерді күшейтеді. -адреноблокаторларды қабылдау аясында ішке қабылдауға арналған гипогликемиялық дәрілерді қабылдап жүрген пациенттерде соңғысының дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Метопрололдың плазмалық концентрациясы циметидинді немесе гидралазинді қабылдаған кезде жоғарылауы мүмкін.

-адреноблокаторды қабылдап жүрген пациенттерде вена ішіне верапамил типті «баяу» кальций өзектерінің блокаторларын енгізбеу керек.

Метопролол негізінен артериялық қысымның төмендеуі салдарынан шеткері қан айналымының бұзылу симптомдарын нашарлатуы мүмкін. Препаратты бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігінен зардап шегіп жүрген пациенттерге тағайындағанда, метаболизмдік ацидозда, жүрек гликозидтерімен бірге тағайындағанда сақтық танытқан жөн.

Бронх демікпесінен немесе өкпенің созылмалы обструкциялық ауруынан зардап шегіп жүрген пациенттерге бронхты кеңейтетін адекватты емді бірге тағайындау ұсынылады. Сондай-ақ 2-адреномиметик дозасын арттыру қажет болуы мүмкін.

Принцметал стенокардиясы бар пациенттерге селективті емес -адреноблокаторларды тағайындау ұсынылмайды. Пациенттердің осы тобына -селективті адреноблокаторларды сақтықпен тағайындау керек.

1-адреноблокаторларды пайдаланғанда олардың көмірсу алмасуына ықпал ету қаупі немесе гипогликемия симптомдарын бүркемелеу ықтималдылығы, селективті емес -адреноблокаторларды пайдаланған кездегіге қарағанда, едәуір аз.

Жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі бар науқастарда декомпенсация сатысын препаратпен емдеуге дейін де, сонымен қатар емдеу кезінде де компенсация сатысына жеткізу қажет.

Атриовентрикулярлық өткізгіштігі бұзылған пациенттерде нашарлау өте сирек басталуы мүмкін (ықтимал нәтиже – атриовентрикулярлық блокада). Егер емдеу аясында брадикардия дамыса, препарат дозасын азайту қажет немесе препарат қабылдауды біртіндеп тоқтату керек.

-адреноблокаторларды қабылдап жүрген пациенттерде анафилаксиялық шок өте ауыр түрде өтеді. Эпинефринді емдік дозаларда қолдану метопрололды қабылдау аясында әрдайым қалаған клиникалық әсерге қол жеткізуге әкеле бермейді. Феохромоцитомадан зардап шегіп жүрген пациенттерге Беталок® ЗОК препаратымен қатарласа α–адреноблокаторды тағайындау керек.

Пациент хирургиялық араласым жағдайында анестезиолог-дәрігерді Беталок® ЗОК препаратын қабылдап жүргенінен хабардар ету қажет. Алда хирургиялық араласым жасалатын пациенттерде -адреноблокаторлармен емдеуді тоқтату ұсынылмайды. Жүрек ауруларымен байланысты емес операциялар жасатқан пациенттерде метопрололдың жоғары дозаларын тағайындауға жол бермеу керек, өйткені бұл брадикардияға, гипотензияға және жүрек-қантамырлық қауіп факторлары бар пациенттерде өліммен аяқталуды қоса, инсультке әкелуі мүмкін.

Беталок® ЗОК препаратының тиімділігі және қауіпсіздігі туралы деректер жүрек функциясының ауыр тұрақты жеткіліксіздігі бар (NYHA жіктемесі бойынша IV класс) пациенттерде шектеулі. Мұндай пациенттерді емдеуді арнайы білімі және тәжірибесі бар дәрігерлер жүргізуі тиіс.

Симптоматикалық жүрек функциясының жеткіліксіздігі жедел миокард инфарктісімен және тұрақсыз стенокардиямен біріккен пациенттерде препараттың тиімділігі және қауіпсіздігі туралы деректер жоқ. Жүрек функциясының тұрақсыз жеткіліксіздігінің декомпенсация сатысында қолдануға болмайды.

Беталок® ЗОК препаратық қолдануды күрт тоқтату жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігін өршітуі, сондай-ақ миокард инфарктісі қаупін арттыруы және кенеттен өліп кетуге себеп болуы мүмкін. Препаратты қолдануды тоқтату қажет болғанда, оны біртіндеп екі апта бойы дозаны екі есеге біртіндеп төмендетіп, бірнеше рет қабылдау арқылы тәулігіне бір рет 25 мг ақырғы дозаға дейін жеткізгенше жүргізу керек.

Жүктілік

Беталок® ЗОК препаратын жүктілік кезінде тек ана үшін күтілетін пайдасы шарана және/немесе нәресте үшін потенциалды қаупінен басым болған кезде ғана, тағайындау керек. Жалпы алғанда, β-блокаторлар плаценталық перфузияны азайтады, бұл шарананың өсуінің баяулауына, жатыр ішінде өлуіне, түсікке және ерте босануға әкелуі мүмкін. Осыған байланысты, метопролол қабылдап жүрген жүкті әйелдердің жай-күйін тиісінше мұқият бақылау ұсынылады. β-блокаторлар шаранада және жаңа туған нәрестеде брадикардияны туындатуы мүмкін, егер препараттар жүктіліктің соңғы триместрінде және тура босанар алдында тағайындалса, мұны ескеру қажет. Беталок® ЗОК препаратын қолдануды тоқтатуды жоспарланған босанудан 48-72 сағат бұрын біртіндеп жүзеге асырған жөн, мұндайда босанғаннан кейін 48-72 сағат ішінде β-блокада белгілерін және симптомдарын (мысалы, жүрегіндегі және өкпедегі асқынуларды) анықтау үшін жаңа туған нәрестені бақылау керек.

Лактация

Беталок® ЗОК препаратын лактация кезінде ана үшін күтілетін пайдасы шарана және/немесе нәресте үшін потенциалды қаупінен басым болған кезде ғана, тағайындау керек. Метопролол емшек сүтінде ананың қан плазмасынан табылған мөлшерден шамамен үш есе асатын көлемде жиналады. Нәрестеге қатысты жағымсыз реакциялар қаупі лактация кезеңінде препараттың емдік дозаларын қабылдаған кезде төмен болып табылады. Алайда, нәрестені емшек емізу кезеңінде, β-блокада белгілерінің пайда болуына қатысты мұқият бақылау ұсынылады.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Автокөлікті жүргізгенде және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын қажет ететін потенциалды қауіпті қызмет түрлерімен айналысқанда, Беталок® ЗОК препаратын қолданудан бас айналудың және шаршаудың байқалуы мүмкін екендігін ескеру керек.

Симптомдары: метопрололмен артық дозаланғанда өте күрделісі жүрек-қантамыр тарапынан болатын симптомдар болып табылады, алайда кейде, әсіресе балаларда және жасөспірімдерде ОЖЖ тарапынан симптомдар және өкпе функциясының бәсеңдеуі басым болуы мүмкін, брадикардия, I- дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада, асистолия, АҚ айқын төмендеуі, әлсіз шеткері перфузия, жүрек функциясының жеткіліксіздігі, кардиогендік шок; өкпе функциясының бәсеңдеуі, апноэ, сондай-ақ қатты шаршау, сананың бұзылуы, естен тану, тремор, құрысулар, терлеудің ұлғаюы, парестезиялар, бронхтың түйілуі, жүректің айнуы, ықтимал эзофагеальді спазм, гипогликемия (әсіресе балаларда) немесе гипергликемия, гиперкалиемия; бүйрекке әсері; транзиторлық миастениялық синдром; алкогольді, гипертензияға қарсы дәрілерді, хинидинді немесе барбитураттарды қатар қабылдау пациенттің жағдайын нашарлатуы мүмкін. Артық дозаланудың алғашқы белгілері препаратты қабылдағаннан кейін 20 минуттан соң 2 сағатқа дейін байқалуы мүмкін.

Емі белсендірілген көмір тағайындау, қажет болған жағдайда асқазанды шаю.

МАҢЫЗДЫ! Атропин сульфаты (ересектер үшін 0,25-0,5 мг в/і, балалар үшін 10-20 мкг/кг) асқазанды шаюға дейін тағайындалуы мүмкін (кезеген жүйкесінің стимуляциялану қаупіне байланысты). Қажет болғанда тыныс алу жолдарының өткізгіштігін демеу (интубация) және өкпені адекватты желдету. Айналымдағы қан көлемінің орнын толықтыру және глюкоза инфузиясы. ЭКГ-ні бақылау. Атропин сульфаты в/і 1,0-2,0 мг, қажет болғанда енгізуді қайталайды (әсіресе вагустық симптомдар жағдайында). Миокард депрессиясы (басылу) жағдайында добутаминді немесе допаминді инфузиялық енгізу қолданылады. Сондай-ақ в/і 50-150 мкг/кг глюкагонды 1 минут аралықпен қолдануға да болады. Кейбір жағдайларда емдеуге адреналинді қосу тиімді болуы мүмкін. Аритмияда және ауқымды қарыншалық (QRS) кешенде натрий (хлориді немесе бикарбонаты) ерітіндісін инфузиялық түрде енгізеді. Жасанды ырғақ жетекшісі орналастырылуы мүмкін. Артық дозалану салдарынан жүрек тоқтап қалғанда бірнеше сағат бойы реанимациялық шаралар қажет болуы мүмкін. Бронхтың түйілуін басу үшін тербуталин (инъекциялық түрде немесе ингаляция жәрдемімен) қолданылуы мүмкін). Симптоматикалық ем жүргізіледі.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті немесе поливинилхлорид/поливинилиденхлоридті үлбірден және лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 14 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 2 қаптама медициналық қолданылуы жөнінде қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

АстраЗенека АБ, SE 151 85 Содерталье, Швеция

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

АстраЗенека АБ, Швеция

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері (телефон, факс, электронды пошта):

“АстраЗенека Ю-Кей Лимитед” ЖАҚ өкілдігі

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., 050022

Шевченко к-сі, 144

Телефон: +7 727 232 14 15; +7 701 0326745

e-mail: adverse.events.kz@astrazeneca.com