Бетак

МНН: Бетаксолол
Производитель: Медокеми Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Betaxolol
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121701
Период регистрации: 14.10.2015 - 14.10.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Бетак

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бетаксолол

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 10.00 мг бетаксолол гидрохлориді

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, натрий крахмалының гликолаты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

Үлбірлі жабыны Опадри ақ YO-B-28920: поливинил спирті, титанның қостотығы Е171, тазартылған тальк, лецитин, ксантанды гумми, тазартылған су.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі жағы дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, ядро диаметрі 7 мм.

Фармакотерапиялық тобы

Бета-адреноблокаторлар. Селективті бета-адреноблокаторлар. Бетаксолол.

АТХ коды С07АВ05

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін препарат асқазан – ішек жолынан тез сіңеді. Абсолютті биожетімділігі 90% құрайды. Препараттың әсері қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң басталады, әсер ету ұзақтығы - 24 сағат. Ең жоғары концентрациясына (Сmax) 2-4 сағаттан кейін жетеді. Антигипертензиялық әсері 2-5 күннен кейін басталады. Препаратты сызба бойынша күніне бір рет тағайындаған кезде 5-7 күннен кейін плазмада тепе-теңдікке жетеді. Препарат плазма ақуыздарымен 50%-ға байланысады. Таралу көлемі - 4.9 л/кг-ден 9.8 л/кг-ге дейін. Гематоэнцефалдық және плацентарлық бөгет арқылы мардымсыз өтеді, емшек сүтімен аздаған көлемде бөлініп шығады.

Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 14-22 сағатты құрайды. Қабылданған дозаның 80%-ы несеппен, 15%-ға жуығы өзгермеген күйінде, қалған бөлігі белсенді емес метаболиттер түрінде шығарылады. Бауыр функциясы бұзылуында Т1/2 33%-ға, бүйрек функциясы бұзылуында шамамен 50%-ға ұзарады. Сондықтан дозаны азайту керек.

Фармакодинамикасы

Ішкі симпатомиметикалық белсенділігі жоқ кардиоселективті β1- адреноблокатор. Гипотензиялық, аритмияға қарсы және антиангинальдық әсер етеді, аздаған жарғақшаны тұрақтандыратын әсері бар.

Жүректің бета 1-адренорецепторын бөгейді, катехоламиндермен АТФ-дан цАМФ-ның түзілуінің ынталандырылуын және жасушашілік Са2+ ағысын азайтады. Жүректің жиырылу жиілігін сиретеді, өткізгіштігін және қозғыштығын бәсеңдетеді, миокардтың жиырылғыштығын төмендетеді. Гипотензиялық әсері қан ағысының минуттық көлемінің, шеткергі қан тамырларының симпатикалық ынталануының азаюмен, ренин–ангиотензиялық жүйе белсенділігінің, қолқа доғасы барорецепторлары сезімталдығының төмендеуімен байланысты.

Антиангинальді әсер жүректің жиырылу жиілігінің сиреуі нәтижесінде миокардқа оттегі қажеттілігінің азаюымен және жиырылуының төмендеуімен, диастоланың ұзаруымен, миокард перфузиясының жақсаруымен жүзеге асады. Сол жақ қарыншада ақырғы диастолалық қысымның жоғарылауы және қарыншалардың бұлшықет талшықтарының созылуының артуы есебінен, әсіресе жүректің созылмалы жеткіліксіздігіне шалдыққан науқастарда, оттегіге қажеттілік жоғарылауы мүмкін.

Аритмияға қарсы әсері аритмогендік факторларды (тахикардияның, симпатикалық жүйке жүйесінің жоғары белсенділігінің, цАМФ құрамының артуының, артериялық гипертензияның) тойтарумен, синустық және эктопиялық ырғақ жетекшісінің қозу жылдамдығының азаюымен және атрио-вентрикулярлық өткізгіштігінің баяулауымен жүзеге асады.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда

- тұрақты стенокардия жүктемесі ұстамасының профилактикасында

Қолдану тәсілдері және дозалары

Ішке қабылдауға арналған таблеткалар. Тәулігіне бір рет қабылдайды, тамақтануға байланысты емес.

Артериялық гипертензияда: артериялық гипертензияның жеңіл дәрежесінде бастапқы доза тәулігіне 1 рет 10 мг құрайды. Қажет болғанда 7-14 күннен кейін дозаны 20 мг-ге дейін арттыруға болады. Орташа гипертензияда стандартты доза тәулігіне 1 рет 20 мг. Доза 20 мг арттырылса, алайда жақсы көтерімде болса да гипертензияға қарсы әсері күшеймейді.

Тұрақты стенокардия жүктемесі ұстамасының профилактикасы: стандартты доза тәулігіне 20 мг. Кейбір жағдайларда клиникалық әсерлерге байланысты доза 40 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін.

Егде емделушілерге: бастапқы доза 5 мг құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда, креатинин клиренсі 20 мл/мин астам кезде, дозаны түзетуді қажет етпейді, алайда емдеудің басында 1 апта бойына клиникалық бақылау ұсынылады.

Креатинин клиренсі 20 мл/мин кем емделушілерде және гемодиализде жүрген немесе перитонеальді диализде жүрген емделушілерге тәулігіне 1 рет бастапқы доза 5 мг құрайды (диализ жиілігіне және уақытына байланысты емес). Қажет жағдайда әрбір 7-14 күнде дозаны 5 мг-ге, ең көбі 20 мг-ге дейін арттырады.

Бауыр жеткіліксіздігінде дозаны түзету қажет етпейді, бірақ емдеудің басында стационарда бақылану ұсынылады.

Гипотензивті әсері қолданғаннан кейін 2-5 күннен кейін басталады, тұрақты әсер етуі 1-2 айдан соң білінеді.

Емдеуді тоқтату біртіндеп, 2 апта ішінде, дәрігердің қадағалауымен жүргізіледі. Осы кезең ішінде емделушіге мониторинг жүргізу ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялардың пайда болу жиілігі MedDRA жиілігіне сай анықталады: Өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100,< 1/10), жиі емес (≥1/1000,< 1/100), сирек (≥1/10,000,< 1/1,000), өте сирек (< 1/10,000)

Жиі: астения, ұйқысыздық, бас айналуы, бас ауыруы, брадикардия (брадикардияның жедел түрін қоса), аяқ-қолдың мұздауы, гастралгия, жүрек айнуы, құсу, диарея, белсіздік.

Сирек: депрессия, жүрек жеткіліксіздігі, артериялық қысымның төмендеуі немесе атриовентрикулярлық (AV) өткізгіштіктің баяулауы немесе бар AV блокаданың күшеюі, Рейно синдромы, Шарко синдромы симптомдарының күшеюі, бронх түйілуі, тері реакцияларының әртүрлі типтері, псориаздың пайда болуын немесе бар дәрежелердің күшеюін қоса.

Өте сирек: гипогликемия, гипергликемия, елестеулер, сананың шатасуы, түнгі шым-шытырық, дистальді парестезия, көру жітілігінің төмендеуі.

Сирек жағдайларда жүйелі эритематозды жегі типтес клиникалық симптомдармен қатар жүрген және емдеуді тоқтатудан кейін басылған антинуклеарлы антиденелердің пайда болуы білінді.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • препаратқа немесе басқа бета - адреноблокаторларға жоғарғы сезімталдық

  • ΙΙ – ΙΙΙ дәрежелі атриовентрикулярлы блокада

  • созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің декомпенсация сатысы (өкпелердің ісінуі, гипоперфузия синдромы, гипотензия)

  • бета-адренорецепторларды стимуляциялайтын бағытталған ұзаққа созылатын немесе мезгіл-мезгіл инотропты терапия

  • клиникалық тұрғыдан маңызды синустық брадикардия (жүректің жиырылу жиілігі 40/минуттан кем)

  • емделмеген феохромоцитома

  • кардиогенді шок немесе жүрек жеткіліксіздігі

  • Принцметал стенокардиясы

  • кардиомегалия (жүрек жеткіліксіздігінің белгілерінсіз)

  • метаболизмдік ацидоз

  • бронхтық демікпе (ауыр түрі), өкпенің созылмалы обстурктивті ауруы

  • моноаминооксидаза (МАО) тежегіштерін бір мезгілде қабылдау

  • синустық түйіннің әлсіздік синдромы

  • шеткергі қан айналымының айқын бұзылулары, Рейно синдромы

  • гипотензия

  • сыртартқысында анафилактикалық шок

  • лактация кезеңі

  • туа біткен лактаза жеткіліксіздігі, фруктозаны туа біткен көтере алмаушылық, глюкозо-галактоза мальабсорбциясы

  • флоктафенинмен немесе сультопридпен бірге бетаксололды қолдану

К/і кальций өзекшелері блокаторларын (мысалы, верапамил немесе дилтиазем) және басқа да антиаритмиялық препараттарды (амиодарон немесе дизопирамид және б.) бетаксолол алып жүрген емделушілерге енгізу ұсынылмайды.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Қолдануға болмайтын біріктірілімдер: бетаксолол мен флоктафенин - флоктафениннен туындаған шок немесе гипотензия жағдайында, бета-блокаторлар жүрекқантамырлық компенсаторлық реакцияларды төмендетеді; бетаксолол мен сультоприд – бетаксолол мен сультопридтің әсерінің күшеюі, айқын брадикардия дамуы мүмкін.

Бетаксололды құрамында галоген бар ингаляциялық анестетиктермен қолдану жүрекқантамырлық компенсаторлық реакциялардың төмендеуіне алып келеді (бета-адренергиялық тежелуді бета-миметикалық препараттарды қабылдау арқылы басуға болады). Бета-блокаторларды біртіндеп тоқтату және анестезиолог дәрігерді препараттарды қабылдағаны туралы хабардар ету ұсынылады.

Иммунотерапия үшін пайдаланылатын аллергендер, немесе тері сынамаларын жүргізуге арналған аллергендердің сығындылары бетаксололды қабылдап жүрген науқастарда ауыр, жүйелі аллергиялық реакциялардың немесе анафилаксияның туындау қаупін арттырады.

К/і енгізуге арналған құрамында йод бар рентгенконтрастылы заттар анафилактикалық реакциялардың даму қаупін арттырады, жүрекқантамырлық компенсаторлық реакцияларды төмендетеді. Фенитоин к/і енгізген кезде, ингаляциялық анестезияға арналған дәрілік заттар (көмірсутектердің туындылары) кардиодепрессивтік әсерінің айқындығын және артериялық қысымның төмендеу ықтималдығын арттырады.

Бетаксолол инсулин мен пероральді гипогликемиялық дәрілік заттардың тиімділігін өзгертеді, дамып келе жатқан гипогликемияның симптомдарын бүркемелейді. Лидокаиннің, ксантиндердің (дифиллиннен басқа) клиренсін төмендетеді және әсіресе, шылым шегудің әсерінен теофиллин клиренсінің бастапқы артуы бар науқастарда олардың қан плазмасындағы концентрациясын арттырады. Бетаксололдың гипотензивтік әсерін қабынуға қарсы стероидтық емес дәрілер, симпатомиметиктер, глюкокортикостероидтар мен эстрогендер әлсіретеді.

Жүрек гликозидтері, метилдопа, резерпин және гуанфацин, кальций өзекшелерінің блокаторлары (верапамил, дилтиазем), амиодарон және басқа аритмияға қарсы препараттар брадикардияның, атриовентрикулярлық блокаданың, жүректің тоқтап қалуы мен жүрек жеткіліксіздігінің туындау немесе ушығу қаупін арттырады. Нифедипин артериялық қысымның едәуір төмендеуіне алып келуі мүмкін.

Диуретиктер, клонидин, симпатолитиктер, гидралазин және басқа гипотензивтңк препараттар артериялық қысымның едәуір төмендеуіне алып келуі мүмкін.

Бетаксолол миорелаксанттардың әсері мен кумариндердің антикоагулянттық әсерін ұзартады. Үш- және тетрациклдық антидепрессанттар, психозға қарсы препараттар (нейролептиктер), этанол, тыныштандыратын және ұйықтататын дәрілік заттар орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуін күшейтеді.

Гипотензиялық әсерінің едәуір күшеюі салдарынан, МАО тежегіштерімен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, емдеудің МАО тежегіштері мен бетаксололды қабылдаулар арасындағы үзілісі 14 күннен аз болмауы тиіс.

Баклофен бетаксололдың гипотензиялық әсерін күшейтеді. Мефлохин брадикардияның туындау қаупін арттырады (брадикардияны қоса, аддитивтік әсері). Бетаксололды гидратталмаған қастауыш алкалоидтарымен қатар қолдану шеткергі қанайналым бұзылуларының даму қаупін арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Әсіресе ЖИА бар емделушілерге емдеуді дәрігермен алдын-ала кеңесіп алмай тоқтатпау керек, өйткені күрт тоқтату жүрек ырғағының ауыр бұзылуларына, миокард инфарктісіне немесе жүректің тоқтап қалуына алып келуі мүмкін. Дозасын 1-2 апта ішінде біртіндеп (әр 3-4 күн сайын 5 мг-ге) азайту керек. Қажет болған жағдайда, стенокардия ұстамаларының жиілеуін болдырмау үшін, антиангинальді басқа дәрімен орынбасушы емді бір мезгілде бастауға болады.

Бронх демікпесі және өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы бар науқастарда Бетакты тек аурудың ауырлығы орташа болған кезде ғана, бастапқы төмен дозасында тағайындайды. Емдеуді бастар алдында тыныс алу функциясына баға беру ұсынылады. Емдеу кезінде ұстамалар дамыған жағдайда, бронходилататорларды - бета2-адреномиметиктерді пайдалануға болады.

Препаратты феохромоцитома кезінде сақтықпен қолдану керек, артериялық қысымды бақылауға алу қажет.

Емдік тұрғыдан бақыланатын жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде, Бетакты қатаң түрде медициналық қадағалау жүргізе отырып, өте төмен бастапқы дозаларында, қажет болған жағдайда оларды біртіндеп арттыра отырып, және жақсы көтерімді болған жағдайда қолданады (жүректің созылмалы жеткіліксіздігінің компенсацияланған жағдайының сақталуы).

Егер емделушіде тыныштық күйдегі ЖЖЖ минутына 50-55 соғудан аз болса, препараттың дозасын төмендету қажет.

Теріс дромотроптық әсерін ескере отырып, I дәрежелі блокада кезінде препаратты сақтықпен қолдану керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде креатинин клиренсін ескере отырып, дозасын түзету қажет.

Бетак препаратын псориазы бар емделушілерге тағайындағанда оны қолдану қажеттілігіне мұқият баға беру қажет, өйткені бета-блокаторлар жағдайдың нашарлауын туғызуы мүмкін.

Бета-адреноблокаторлар көзішілік қысымды төмендетеді, бұл глаукома скринингінің нәтижелеріне әсер етуі мүмкін, сондықтан офтальмолог дәрігерді Бетак препаратының қабылданғаны туралы хабардар ету қажет.

Жалпы анестезия жасаған кезде, β-адренорецепторлар блокадасының туындау қаупін (ЖЖЖ азаюы, жүрек лықсытуының төмендеуі, систолалық және диастолалық АҚ төмендеуі) ескеру керек. Бета-адреноблокаторлар рефлекторлық тахикардияны бүркемелейді және артериялық гипотензияның даму қаупін арттырады. Бета-адреноблокаторлармен емдеуді жалғастыру аритмияның, миокард ишемиясы мен гипертониялық криздердің даму қаупін төмендетеді. Анестезиологқа Бетак препаратының қабылданғаны туралы хабардар ету қажет. Хирургиялық араласудың алдында емдеуді тоқтату қажет болған жағдайда, оны біртіндеп жасау және жалпы анестезия жүргізілгенге дейін 48 сағат бұрын аяқтау керек, өйткені емдеуді 48 сағатқа тоқтата тұру рецепторлардың сезімталдығын қалпына келтіруге мүмкіндік береді.

Кей жағдайларда бета-адреноблокаторлармен емдеуді үзбеуге болады:

— коронарлық жеткіліксіздігі бар емделушілерде бета-адреноблокаторларды күрт тоқтатумен байланысты қауіпті ескере отырып, емдеуді хирургиялық араласуға дейін жалғастырған дұрыс

— шұғыл хирургиялық араласулар жағдайында немесе емдеуді тоқтату мүмкін емес жағдайларда, атропиннің талапқа сай дозасын тағайындап, парасимпатикалық реакцияны болдырмас үшін, қажеттілігіне қарай қайталап отыру керек; жалпы анестезия үшін миокардты азғантай дәрежеде бәсеңдететін дәрілерді қолдану қажет.

Анафилактикалық реакциялардың даму қаупі ескерілуі тиіс.

Бетак гипогликемияның бастапқы симптомдарын (тахикардия, жүрек қағуын сезіну, тершеңдік) бүркемелеуі мүмкін, сондықтан қант диабеті бар науқастарда қолданғанда, қандағы глюкоза деңгейін ұдайы бақылауда ұстау қажет. Тиреотоксикоз симптомдары да Бетакпен емдеу кезінде бүркемеленуі мүмкін.

Бетак препаратымен емдеу кезінде допингке қарсы сынама жүргізген кезде оң реакция болуы мүмкін.

Педиатрияда қолданылуы

Препаратты 18 жасқа дейінгі балаларда қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолданылуы

Бета-блокаторлар плаценталық қанайналымды азайтуға қабілетті, бұл ұрықтың құрсақ ішінде өлуіне, өлі туылуына, түсік тастауға немесе мерзімінен бұрын босануларға алып келуі мүмкін. Сонымен қатар ұрықта жағымсыз реакциялар (атап айтқанда гипогликемия және брадикардия) туындауы мүмкін.

Жүктілік кезінде бетаксололды тек аса қажет болған жағдайда, пайда/қауіп арақатынасына баға бергеннен кейін ғана қолдануға болады.

Егер анасы жүктілік кезінде жаңа туған сәбиге туғаннан кейінгі бірнеше күн ішінде әсер етуге қабілетті бета-блокаторлармен ем қабылдаған болса, постнатальді кезеңде жүрек және өкпе тарапынан асқынулардың туындау қаупі бар. Жаңа туған сәбиде жүрек жеткіліксіздігі туындаған жағдайда, қарқынды емдеу бөліміне ауруханаға жатқызу қажет. Плазмаалмастырғыштарды қолдану ұсынылмайды (өкпенің жедел ісінуінің туындау қаупіне байланысты). Сонымен қатар брадикардия, тыныс алу жеткіліксіздігі, гипогликемия жағдайлары білінген.

Босанғаннан кейінгі алғашқы 3-5 күн бойы жаңа туған нәрестені арнайы мамандандырылған бөлімде мұқият қадағалауда (жүрек ырғағы, қандағы глюкоза деңгейі) ұстау қажет.

Бетаксолол емшек сүтіне бөлінеді, сондықтан препаратты қабылдаған кезде бала емізу ұсынылмайды.

Автокөлік жүргізу және басқа да қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпалы

Препараттың жағымсыз әсерін ескеріп, зейінді жоғары жұмылдыруды және психомоторлық реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін автокөлік жүргізу және қауіпті механизмдерді басқаруда абай болған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: брадикардия, атриовентрикулярлы блокада, артериялық қысымның төмендеуі, естен тану, жүрек жеткіліксіздігі, бронхтың түйілуі, құрысулар.

Емі: симптоматикалық және демеуші. Артериялық гипотензия кезінде, егер өкпелердің ісінуі белгілері жоқ болса, плазма алмастырғыштарды көктамыр ішіне тамшылатып инфузиялау, ол тиімді болмаса - адреналинді, допаминді, добутаминді тағайындау ұсынылады. Брадикардияны болдырмау үшін атропин тағайындайды. Жедел жүрек жеткіліксіздігі жағдайында емдеуді дереу дигиталис препараттарымен, диуретиктермен, оттегімен толықтырады. Бронхтың түйілуін β2-агонистермен жояды. Сондай-ақ аминофиллиндермен қосымша емдеу де қарастырылуы мүмкін. Атриовентрикулярлық блокада кезінде к/і атропинді, алупентті немесе адреналинді енгізеді, уақытша кардиостимулятор көрсетілімде, құрысу кезінде диазепам қолданылады.

Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан және поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

3 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Meдокеми Лтд», КИПР

Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus

Phone: 0035725867600

Fax: 0035725560863

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Meдокеми Лтд», КИПР

Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus

Phone: 0035725867600

Fax: 0035725560863

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «Медокеми ЛТД» өкілдігі

050008 Алматы қаласы, Мұқанов көшесі 241, 1 кеңсе «Б»

телефон/факс 8(727)313-73-76

 

Прикрепленные файлы

008194031477976372_ru.doc 94 кб
651624181477977568_kz.doc 89 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники