Беротек® Н

МНН: Фенотерол
Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fenoterol
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№003643

Инструкция

Саудалық атауы

БЕРОТЕК® Н

Халықаралық патенттелмеген атауы

Фенотерол

Дәрілік түрі

Ингаляцияға арналған дозаланған аэрозоль, 100 мкг/доза

Құрамы

1 ингаляциялық доза құрамында:

белсенді зат – фенотерол гидробромиді 100 мкг,

қосымша заттар: сусыз лимон қышқылы, абсолютті этанол, тазартылған су.

пропеллент: 1,1,1,2 – тетрафторэтан (HFA 134a),

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз, сәл сарғыш немесе сәл қоңырлау түсті сұйықтық, этанол иісі бар, суспензияланған бөлшектерден бос.

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс алу жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған препараттар. Ингаляциялық симпатомиметиктер. Селективті бета2-адреностимуляторлар. Фенотерол

АТХ коды R03АС04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

БЕРОТЕК Н препаратының емдік әсері оның тыныс жолдарына жергілікті әсеріне байланысты. Соның салдарынан препараттың қан плазмасындағы концентрациясы бронх кеңейтетін әсеріне міндетті түрде байланысты болмайды.

Сіңуі. Ингаляциядан соң белсенді заттардың 10-30 -ға жуығы тыныс жолдарының төменгі бөлігіне жетеді, бүркілетін препараттың қалған бөлігі респираторлық жолдың жоғарғы бөліктеріне, ауыз қуысына шөгеді және соңынан жұтылып кетеді.

Препарат ингаляциясынан кейінгі фенотеролдың абсолютті биожетімділігі

18,7% құрайды. Ингаляциядан кейінгі дозаның сіңу жылдамдығы 13% құрағаны анықталды. Одан әрі қарай сіңуі екі фазалы болады, фенотерол гидробромидінің бір реттік дозасының 30%-ы 11 минут жартылай шығарылу кезеңімен жылдам сіңеді, қалған 70%-ы – баяу сіңеді және жартылай шығарылу уақыты 120 минут құрайды. Препарат ішу арқылы қабылданғанда

фенотеролдың 60%-ға жуығы сіңеді. Препараттың сіңген мөлшері препарат сіңуінің бірінші фазасында қарқынды метаболизмге ұшырайды, бұл ішу арқылы қабылданғанда 1,5%-ға жуыққа тең биожетімділігімен көрінеді. Сондықтан жұтқанда түсетін препараттың белсенді әсер етуші затының бір бөлігі іс жүзінде ингаляциядан кейінгі плазмадағы белсенді заттың концентрациясына әсер етпейді. Плазмадағы ең жоғары концентрациясына шамамен 60 - 120 минуттан соң жетеді.

Таралуы. Фенотеролдың организмде таралуы біркелкі жүреді. Плазма ақуыздарымен байланысуы 40-55% құрайды.

Биотрансформациясы. Препараттың ішке келіп түскен көп бөлігі басым жағдайда ішектің қабырғаларында сульфат-конъюгаттар түзу арқылы метаболизденеді.

Шығарылуы. Алмасудың және емдік әсер етудің барлық сатыларын өткеннен кейін белсенді құрамдастары бірнеше жол арқылы шығарылады. Өзекшелік және шумақтық сүзілу механизмдері арқылы өтпен экскрециялануы жалпы орташа клиренстің 85%-ға жуығын құрайды, фенотерол элиминациясы (0,27 л/мин) жалпы орташа клиренстің 15% құрайды. Препарат өзгермеген түрде бүйрек арқылы 24 сағат ішінде шығарылады.

Өзгермеген түрінде фенотерол елеусіз мөлшерде гематоэнцефалдық бөгет арқылы және ана сүтіне өтуі мүмкін.

Фенотерол өзгермеген түрінде елеусіз мөлшерде гематоэнцефалдық бөгет арқылы өте алады және ана сүтіне барады.

Қант диабетінде фенотерол гидробромидінің метаболизмдік статусқа әсері туралы деректер жеткіліксіз.

Фармакодинамикасы

БЕРОТЕК Н – бронх демікпесінің ұстамаларын және асқынған немесе асқынбаған эмфиземасы бар созылмалы обструкциялық бронхит сияқты тыныс алу жолдарының қайтымды обструкциясымен қатар жүретін басқа да жай-күйлерді басу үшін пайдаланылатын бронходилататор.

Фенотерол гидробромидінің ингаляциясынан соң бронходилатация бірнеше минуттан соң басталады, ал бронходилатациялық әсері 3 сағаттан 5 сағатқа дейін созылады.

Фенотерол гидробромиді емдік дозаларда бронхтың бета2-адренорецепторларын таңдамалы ретте стимуляциялай отырып, тікелей адреномиметикалық әсер береді. Аса жоғары дозаларда ол бета1-адренорецепторларды стимуляциялау қасиетіне ие болады.

Фенотерол гидробромиді бронхтың және қан тамырларының тегіс бұлшықеттерінің босаңсуын туындатады. Тегіс бұлшықеттерінің босаңсу әсері дозаға байланысты және аденилатциклаза белсенуіне әкелетін гуанозин-байланыстырушы ақуыз арқылы, бета-агонистердің олардың рецепторларымен байланысу есебінен аденилатциклазалық жүйеге әсер етуіне байланысты. Фосфорланған ақуыз (протеинкиназа А) арқылы цАМФ жасушаішілік деңгейі ұлғаяды, бұл тегіс бұлшықеттерінің босаңсуын туындатады. Сондай-ақ фенотерол жоғары дозаларда көлденең-жолақ бұлшықеттеріне (тремор) әсер етеді. Бұдан басқа, фенотерол жуан жасушалардан қабыну медиаторларының босап шығуын бөгейді. Фенотеролды (0,6 мг) қабылдағаннан кейін мукоцилиарлық клиренс ұлғаюы анықталды.

Фенотеролдың жүрекке оң инотроптық және хронотроптық (тікелей және/немесе рефлекторлық) әсері болады. Қаңқа бұлшықеттеріндегі К+ сіңірілуінің ұлғаюы салдарынан липидтік және көмірсу алмасуға (липолиз, гликогенолиз және гипергликемия) әсері және салыстырмалы гипокалиемия тек жоғарырақ дозаларда туындайтын фармакологиялық әсері болып табылады. Басқа да бета-адренергиялық дәрілерге қатысты QT аралығының ұзаруы тіркелді. Дозалағыш ингалятордағы фенотеролға қатысты жоғарыда көрсетілген жағдайлар дискретті болды және ұсынылғандардан жоғарырақ дозаларда байқалды. Клиникалық мәні анықталмады.

Миометрияда бета2-рецепторлар тығыздығы жоғарылығынан сондай-ақ фенотерол жатыр бұлшықетін де босаңсытуы мүмкін. Бұндай әсер әсіресе жүктілік уақытында белгілі болады. Фенотеролдың бронхтүйілуін басуға талап етілетінге қарағанда токолитикалық әсеріне қол жеткізуге арналған дозаға елеулі жоғары. Сондықтан жағымсыз әсерлердің үлкен қаупі бар.

Қолданылуы

  • демікпенің жедел ұстамаларының симптоматикалық емінде

  • дене жүктемесінен туындаған бронх демікпесінің ұстамаларының профилактикасында

  • асқынған немесе асқынбаған эмфиземасы бар созылмалы обструкциялық бронхит сияқты тыныс алу жолдарының қайтымды обструкциясына байланысты шығу тегі аллергиялық немесе аллергиялық емес және/немесе басқа да патологиялық жай-күйдегі бронх демікпесінің симптоматикалық емінде

Ескерту

Егер ұзақ емдеу талап етілсе, қатарлас қабынуға қарсы ем жүргізу мүмкіндігін қарастыру керек.

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалары

Доза аурудың сипатына және ауырлығына байланысты.

Егер басқаша қарастырылмаса, ересектер және 6 жастан асқан балалар үшін келесі дозалар ұсынылады:

• Кенеттен туындаған бронх демікпесін және ентігу ұстамаларын басу үшін 100 мкг фенотерол гидробромидінің бір ингаляциялық дозасы керек. Әдетте жедел ентігу ұстамаларында тыныс алуды жылдам жеңілдету үшін бір ингаляция жеткілікті. Егер бірінші ингаляциядан кейін 5 минуттан соң тыныс алудың елеулі жақсаруы болмаса ингаляцияны қайталауға болады. Тұншығудың ауыр ұстамасы және екінші дозаның тиімсіз болуы қосымша доза қабылдау қажеттігін білдіруі мүмкін. Бұндай пациенттер дереу медициналық көмекке жүгінуі тиіс.

• Бета2-симпатомиметиктермен ұзақ ем қажет болғанда, дозасы күніне 3-4 рет БЕРОТЕК Н препаратының 1 - 2 ингаляциялық дозасын құрауы тиіс. БЕРОТЕК Н препаратын әрбір қолданудың уақыты мен дозасын ентігудің (симптоматикалық) жиілігі мен ауырлығына қарай таңдау керек. Сондай-ақ қабынуға қарсы, әсіресе бронх демікпесі жағдайында ұзақ ем жүргізу керек. Ингаляциялар аралығы 3 сағаттан кем болмауы тиіс. Жалпы тәуліктік дозасы күніне 8 ингаляциядан аспауы тиіс, ал ең жоғары бір реттік доза 4 ингаляциядан аспауы тиіс, өйткені жоғарырақ дозаның әдетте қосымша емдік әсері болмайды, бірақ жағымсыз әсерлер, оның ішінде күрделі жағымсыз әсерлердің туындауының ықтималдығын ұлғайтуы мүмкін.

• Дене жүктемесінің бронх демікпесі ұстамаларының спецификалық профилактикасы үшін немесе аллергенмен болжамды жанасуларда, мүмкіндігінше болжамды дене жүктемесінің/аллергенмен жанасудың алдында 10-15 минут бұрын БЕРОТЕК Н препаратының 1 - 2 ингаляциялық дозасын енгізу керек.

Егер басқаша қарастырылмаса, 4 - 6 жастағы балалар үшін келесі дозалар ұсынылады:

• Кенет туындаған бронх түйілуі мен тұншығу ұстамаларын басу үшін 100 мкг фенотерол гидробромидінің (1 ингаляция) бір реттік дозасын енгізу керек

• Ұзақ емдеу қажет болғанда күніне 4 рет 100 мкг фенотерол гидробромидінің (1 ингаляция) ингаляциясы керек. БЕРОТЕК Н препаратын әр қолданудың уақыты мен дозасын ентігудің (симптоматикалық) жиілігі мен ауырлығына байланысты таңдау керек. Сондай-ақ қабынуға қарсы, әсіресе бронх демікпесі жағдайында ұзақ ем жүргізу керек. Ингаляциялар аралығы 3 сағаттан кем болмауы тиіс. Жалпы тәуліктік дозасы күніне 4 ингаляциядан аспауы тиіс, ал ең жоғары бір реттік доза 2 ингаляциядан аспауы тиіс, өйткені жоғарырақ дозаның әдетте қосымша емдік әсері болмайды, бірақ жағымсыз әсерлер, оның ішінде күрделі жағымсыз әсерлердің туындауының ықтималдығын ұлғайтуы мүмкін.

• Дене жүктемесінің бронх демікпесі ұстамаларының спецификалық профилактикасы үшін немесе аллергенмен болжамды жанасуларда, мүмкіндігінше болжамды дене жүктемесінің/аллергенмен жанасудың алдында 10-15 минут бұрын 100 мкг фенотерол гидробромидінің (1  басу) ингаляциясы керек.

Препаратты 4 жастан кіші балаларға пайдалануға болмайды.

Емге арналған ерекше нұсқаулар

Жай-күйдің ауырлығын ескере отырып, бронх демікпесін емдеу сатылы болуы тиіс. Емге реакцияны ұдайы медициналық бағалау көмегімен бақылау керек.

БЕРОТЕК Н сияқты бета2-симпатомиметиктерді маман кеңесін алмай жоғары дозаларда қабылдау пациент өмірі үшін қауіпті болуы мүмкін.

Ауру барысын және бронхолитикалық және қабынуға қарсы емнің адекваттылығын бағалау үшін пациент дәрігер нұсқауына сәйкес жай-күйін күн сайын тексеруді өздігінен орындағаны маңызды. Бұндай тексеріс мысалы, пневмотахометр көмегімен өлшенетін жедел тыныс алу көлемін тіркеу жолымен орындалады.

Қолдану тәсілі

Ингаляцияны пайдалану бойынша нұсқаулыққа сәйкес жүргізеді!

Ингаляциялық құрылғыны дұрыс қолдану ем үшін маңызды болып табылады. Ингаляция кезінде қандай қалыпта болғанына қарамастан, баллондағы бағыттағыш қатаң түрде жоғары қарай, ал ұштығы – төмен бағытталуы тиіс. Пациент препаратты отырған немесе тұрған күйде қабылдағаны дұрыс.

Дозаланған аэрозольды бірінші рет пайдаланар алдында баллон түбіне екі рет басыңыз.

Дозаланған аэрозольды әр пайдаланғанда келесі қағидаларды сақтау керек:

1. Қорғаныс қалпақшасын шешіп алыңыз (1 сурет).

Прикрепленные файлы

536895611477976199_ru.doc 157.5 кб
848038981477977448_kz.doc 150.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники