Белацеф

МНН: Цефтриаксон
Производитель: Балканфарма-Разград АД
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ceftriaxone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022226
Период регистрации: 28.06.2016 - 28.06.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Белацеф

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефтриаксон

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 1 г ұнтақ.

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат - 1,193 натрий цефтриаксоны (1,000 цефтриаксонға баламалы)

Сипаттамасы

Ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы басқа да бета-лактамды препараттар. Үшінші буын цефалоспориндері. Цефтриаксон

АТХ коды J01DD04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Цефтриаксон фармакокинетикасы дозаға байланыссыз сипатта болады. Препараттың жалпы концентрациясына негізделген барлық негізгі фармакокинетикалық параметрлер, жартылай шығарылу кезеңін қоспағанда, дозаға байланысты болады.

Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы 1 г препаратты бір рет бұлшықет ішіне енгізуден кейін 81 мг/л жуық құрайды және оған енгізген соң 2-3 сағат шегінде жетеді. «Плазма – уақыт концентрациясы» қисығы астындағы ауданы көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізуден кейін де бірдей. Бұл бұлшықет ішіне енгізуден кейін цефтриаксон биожетімділігінің 100% екенін білдіреді. Цефтриаксонның таралу көлемі 7-12 л құрайды.

Цефтриаксон альбуминмен қайтымды байланысады. Плазма ақуыздарымен байланысуы плазмадағы 100 мг/л төмен концентрациясында 95% жуық құрайды. Байланысы қаныққан күйде болады және концентрацияның өсуімен азаяды (плазмадағы 300 мг/л концентрациясында 85% дейін). Тін сұйықтығындағы альбуминнің аз концентрациясына орай, ондағы бос цефтриаксон үлесі плазмадағыдан жоғары.

Цефтриаксон жүйелі метаболизмге ұшырамайды; бірақ ішек флорасында белсенді емес метаболиттерге өзгереді.

Цефтриаксон 1-2 г дозада енгізуден кейін организм тіндері мен сұйықтығына жақсы өтеді. Оның 24 сағаттан асатын концентрациясы организмнің көптеген тіндері мен сұйықтығында (өкпе, жүрек, өт жолдары, бауыр, бадамша без, ортаңғы құлақ, мұрын шырышы, сүйектер, сондай-ақ жұлын-ми, плевралық және синовиальді сұйықтықтарда және қуық асты безінің секретінде) инфекция қоздырғыштарының көпшілігіне тән ең төмен бәсеңдеткіш концентрациясынан асып кетеді.

Көктамыр ішіне енгізуден кейін, цефтриаксон сезімтал микроорганизмдерге қатысты бактерицидті концентрациялары 24 сағат бойы сақталатын жұлын-ми сұйықтығына (ЖМС) тез өтеді. Цефтриаксон ЖМС концентрациясына көктамырішілік инъекциядан кейін шамамен 4-6 сағаттан соң жетеді. Бактериялық менингиті бар пациенттерде жұлын-ми сұйықтығындағы цефтриаксон концентрациясы плазмалық деңгейлерінің 25% дейін (ми қабығы қабынбаған пациенттердегі 2% деңгеймен салыстырғанда) құрайды.

Цефтриаксон балаларда, соның ішінде жаңа туған нәрестелерде қабынған ми қабықтары арқылы өтеді. Дене салмағына 50-100 мг/кг дозада (жаңа туған нәрестелерге және емшектегі балаларға) көктамыр ішіне енгізуден кейін 24 сағаттан соң жұлын-ми сұйықтығындағы цефтриаксон концентрациясы 1.4 мг/л-ден асып кетеді. Жұлын-ми сұйықтығындағы ең жоғары концентрациясына көктамыр ішіне енгізуден кейін шамамен 4 сағаттан соң жетіп, орта есеппен, 18 мг/л құрайды. Бактериялық менингитте жұлын-ми сұйықтығындағы цефтриаксонның орташа концентрациясы плазмадағы концентрациясынан 17%, асептикалық менингитте 4% құрайды. Менингитке шалдыққан ересек науқастарда дене салмағына 50 мг/кг дозасын енгізуден кейін 2-24 сағаттан жұлын-ми сұйықтығындағы цефтриаксон концентрациясы менингиттің ең көп таралған қоздырғыштарына тән ең төмен бәсеңдеткіш концентрациясынан көп есе асып кетеді.

Цефтриаксон плацентарлық бөгет арқылы өтіп, аз концентрацияларда емшек сүтіне түседі.

Жалпы цефтриаксонның (байланысқан және байланыспаған) плазмалық клиренсі 10-22 мл / мин құрайды. Бүйрек клиренсі 5-12 мл / мин құрайды. Цефтриаксон 50-60% өзгеріссіз күйде несеппен, ең алдымен, шумақтық сүзіліс арқылы шығарылады, ал 40-50% өзгеріссіз күйде өтпен шығарылады. Ересектерде цефтриаксонның жартылай шығарылу кезеңі 8 сағатқа жуық құрайды. Бүйрек немесе бауыр дисфункциясы бар науқастарда, тіпті бүйрек функциясының бұзылулары ауыр пациенттерде цефтриаксон фармакокинетикасы біршама ұзарған (екі еседен аз) жартылай ыдырау кезеңімен мардымсыз өзгереді. Бүйрек жеткіліксіздігінде жартылай шығарылу кезеңінің салыстырмалы болымсыз ұзаруы оның бүйректік емес клиренсінің есебінен компенсаторлық ұзаруымен түсіндіріледі.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде бүйректік клиренсінің компенсаторлық ұзаруымен байланысты цефтриаксонның жартылай шығарылу кезеңі ұзармайды. Бұл жартылай таралу кезеңінің ұзаруымен қатар, препараттың жалпы клиренсінің парадоксальді артуына ықпал ететін цефтриаксонның плазмалық бос фракциясының артуымен де байланысты.

Жасы 75-тен асқан егде адамдарда орташа жартылай шығарылу кезеңі, әдетте, жас ересектердегіден ек-үш есе ұзағырақ.

Цефтриаксонның жартылай ыдырау кезеңі жаңа туған нәрестелерде ұзарған. Туғаннан бастап 14 күнге толғанша бос цефтриаксон деңгейлері шумақтық сүзілістің төмендеуі және ақуыздармен байланысының бұзылуы сияқты факторлар салдарынан қосымша артуы мүмкін. Балалардағы жартылай ыдырау кезеңі жаңа туған нәрестелер мен ересек пациенттердегіден аз. Жаңа туған нәрестелер, сәбилер мен балаларда цефтриаксонның плазмалық клиренсі мен таралу көлемі ересектердегіден жоғары.

Фармакодинамикасы

Цефтриаксон пенициллин-байланыстырушы ақуыздармен байланысудан соң бактериялық жасуша қабырғасының синтезін бәсеңдетеді. Нәтижесінде жасушалық қабырға (пептидогликан) биосинтезі тоқтайды, бұл бактериялық жасушаның ыдырауына және қырылуына алып келеді.

In vitro цефтриаксонның грамтеріс және грамоң микроорганизмдерге қатысты әсер ету ауқымы кең, грамоң және грамтеріс бактериялардан өндірілетін β-лактамазалардың көпшілігіне (пенициллиназаларға да, цефалоспориназаларға да) төзімділігі жоғары.

Бактериялардың цефтриаксонға төзімділігі келесі механизмдердің бірімен немесе бірнешеуімен байланысты болуы мүмкін:

• бета-лактамазалар гидролизі, соның ішінде кейбір аэробты грамтеріс бактерияларда индукциялануы немесе тұрақты белсенділенген болуы мүмкін бета-лактамазалар, карбапенемазалар және AmpC C ферменттерінің кең ауқымында

• пенициллин-байланыстырушы ақуыздардың цефтриаксонмен тектестігінің бұзылуы

• грамтеріс микроорганизмдердің сыртқы жарғақшасының өткізбеуі.

Цефтриаксон, әдетте, төменде тізбеленген мына микроорганизмдерге қатысты белсенді

Грамоң аэробтар

Streptococcus pyogenes (Group A), Streptococcus agalactiae (Group B), Streptococcus pneumoniae, Viridans Group Streptococci, Staphylococci coagulase-negative (methicillin-susceptible)£, Staphylococcus aureus (methicillin-susceptible).£

Грамтеріс аэробтар

Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhea, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis.

Жүре пайда болған төзімділік дамуы мүмкін қоздырғыштар түрлері

Грамоң аэробтар

Staphylococcus epidermidis+, Staphylococcus haemolyticus+, Staphylococcus hominis.+

Грамтеріс аэробтар

Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Escherichia coli% ,Klebsiella pneumoniae% , Klebsiella oxytoca.%

Анаэробтар

Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Төзімді микроорганизмдер

Грамоң аэробтар

Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.

Грамтеріс аэробтар

Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробтар

Clostridium difficile.

Басқалары

Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.,

Ureaplasma urealyticum

Ескертпе:

£ метициллинге төзімді барлық стафилококктар цефтриаксонға төзімді

+ төзімділік жиілігі > 50% құрайды

% бета-лактамазалар өндіретін үнемі төзімді штаммдар

Қолданылуы

Препаратқа сезімтал қоздырғыштар туғызған ересектер мен балалардағы инфекциялар:

- тыныс жолдарының инфекциялары (ауруханадан тыс, ауруханаішілік пневмония, өкпенің созылмалы обструкциялық ауруының өршуі)

- жедел ортаңғы отит

- құрсақ қуысы ағзаларының инфекциялары (перитонит, өт шығару жолдарының және асқазан-ішек жолының инфекциялары)

- несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары (пиелонефритті қоса)

- сүйектер мен буындардың инфекциялары

- терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары

- соз, мерез

- диссеминацияланған Лайм ауруы (аурудың II-III сатысы)

- сепсис, бактериялық менингит, бактериялық эндокардит

- инфекциялық асқынулардың операция алдындағы профилактикасы

- бактериялық инфекциядан туындау мүмкіндігі жорамалданатын нейтропениясы бар пациенттердегі қызба

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат дозасы аурудың ауырлығына, қоздырғыштың сезімталдығына, пациенттің жасына, пациентте бауыр және бүйрек функциясы бұзылуының болуына байланысты. Ұсынылатын дозалары – бұл аталған көрсетілімдер кезіндегі әдеттегі дозалар. Ерекше ауыр жағдайларда ең жоғары ұсынылатын дозасын (жоғарғы шегі) енгізу керек. Пациенттерде бактериялардың бірігуінен туындаған ауруларды (расталған немесе күдік тудыратын) емдегенде, егер ауру қоздырғышы сезімталдығының болжамды диапазоны оның өрісіне түспейтін болса, препарат бактерияға қарсы басқа препараттармен бірге енгізілуі тиіс.

Ересектер және 12 жастан үлкен балалар (дене салмағы 50 кг-ден көп)

Стандартты дозалануы несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары (пиелонефритті қоса), ауруханалық емес пневмония, өкпенің созылмалы обструкциялық ауруының өршуі, интраабдоминальді инфекциялар сияқты ауруларды емдеуде қолданылады: тәулігіне бір рет 1-2 г (әр 24 сағат сайын).

Ауруханаішілік пневмония, терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекцияларында, сүйектер мен буындар инфекцияларында: тәулігіне бір рет 2 г (әр 24 сағат сайын).

Жорамалды түрде бактериялық инфекциядан туындауы мүмкін нейтропениясы бар пациенттердегі қызбада, бактериялық эндокардитте, бактериялық менингитте: тәулігіне бір рет 2-4 г (әр 24 сағат сайын).

Егер тәуліктік доза күніне 2 г-ден артық болса, оны екі жартыға бөліп, әр 12 сағат сайын енгізу керек.

Ерекше тағайындау сызбаларын талап ететін ересектер және 12 жастан үлкен балалар (50 кг) үшін кейбір көрсетілімдер.

Жедел ортаңғы отит: Белацеф препаратының бір реттік 1-2 г дозасын бұлшықет ішіне енгізуге болады, ауыр жағдайларда немесе алдыңғы ем сәтті болмағанда, Белацефті 3 күн бойы тәулігіне 1-2 г дозада бұлшықет ішіне тағайындауға болады.

Соз: бұлшықет ішіне 500 мг бір рет.

Мерез: әдетте ұсынылатын дозалары тәулігіне бір рет 500 мг – 1 г құрайды (нейромерезде дозаны тәулігіне бір рет 2 г дейін арттыруға болады), емдеу ұзындығы – 10-14 күн. Нейромерезді қоса, мерез кезінде дозалау жөніндегі нұсқаулар шектеулі деректерге негізделген.

Диссеминацияланған Лайм боррелиозы (ерте (II саты) және кешеуілді (III саты): 14-21 күн бойы тәулігіне бір рет 2 г (емдеу ұзақтығы қолданыстағы нұсқауларға сәйкес болуы тиіс).

Емдеу ұзақтығы аурудың ағымына байланысты. Басқа антибиотиктермен емдеу кезіндегідей, Белацеф препаратын енгізуді температура қалыпқа түскен соң / қоздырғыш эрадикациясының расталуынан кейін тағы 48-72 сағат бойы жалғастырған жөн.

Операциядан кейінгі инфекциялар профилактикасы: инфекция дамуының қауіп дәрежесіне қарай, операция басталуынан 30-90 минут бұрын бір рет 1-2 г Белацеф препараты енгізіледі.

Егде және жасы үлкен науқастар: ересек пациенттерге арналған әдеттегі дозалары.

Балалар

Жаңа туған нәрестелер (15 күннен асқан), емшектегі сәбилер және 12 жасқа толмаған балалар (дене салмағы 50 кг-ден аз)

Ауыр интраабдоминальді инфекция, несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары (пиелонефритті қоса), ауруханалық емес және ауруханалық пневмония емі кезіндегі препарат дозасы: тәулігіне бір рет дене салмағына 50-80 мг/кг.

Емшек еметін сәбилердегі және жасы кіші балалардағы бактериялық менингитте: препарат тәулігіне 1 рет ең жоғары тәуліктік 80-100 мг/кг (бірақ 4 г-ден көп емес) дозада тағайындалады. Менингококкты менингитте ең үздік нәтижелерге емдеу 4 күн, Haemophilus influenzae тудырған менингитте 6 күн, Streptococcus pneumoniae тудырған менингитте 7 күн жалғастырылғанда жетті.

Бактериялық эндокардитте: тәулігіне 1 рет 100 мг/кг (бірақ 4 г-ден көп емес).

Нейтропениясы бар пациенттердегі қызба, сүйектер мен буындар инфекциялары, терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекцияларында: тәулігіне 1 рет 50-100 мг/кг бірақ 4 г-ден көп емес).

Жедел ортаңғы отит: әдетте, бұлшықет ішіне Белацеф препаратының бір реттік 50 мг\кг дозасы жеткілікті. Шектеулі деректерде ауыр жағдайларда немесе алдыңғы ем сәтті болмағанда 3 күн бойы тәулігіне 50 мг/кг дозада Белацеф препаратын бұлшықет ішіне енгізу көрсетілуі мүмкін екені айғақталады.

Лайм ауруы (II – III саты]): балаларға ұсынылатын дозасы – 50-80 мг/кг, 14-21 күн бойы тәулігіне бір рет енгізу (емдеу жөніндегі ұлттық нұсқауларды назарға алу қажет).

Соз (пенициллиназалар түзілетін және пенициллиназалар түзілмейтін штаммдар тудырған): бұлшықет ішіне 250 мг Белацеф препаратын бір рет енгізу.

Операция алдындағы хирургиялық инфекциялар профилактикасы: операцияның алдында бір рет дене салмағына 50-80 мг/кг бір реттік дозасын енгізу.

Мерез: ұсынылатын дозалары – тәулігіне бір рет дене салмағына 75-100 мг/кг (бірақ 4 г-ден көп емес), емдеу ұзақтығы 10-14 күн. Мерез, соның ішінде нейромерез кезінде дозалау жөніндегі нұсқаулар шектеулі деректерге негізделген (емдеу жөніндегі ұлттық нұсқауларды назарға алу қажет).

0-14 күнге толған жаңа туған нәрестелер

Цефтриаксон 41 аптаға дейінгі (гестациялық жас + хронологиялық жас) жаңа шала туған нәрестелерге қарсы көрсетілімді.

Интраабдоминальді инфекциялар, терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары, несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары (пиелонефритті қоса), ауруханалық емес және ауруханалық пневмониялар, сүйектер мен буындар инфекцияларында, нейтропениясы бар пациенттердегі бактериялық инфекция тудырған қызбада Белацеф тәулігіне 1 рет дене салмағына 20-50 мг/кг дозада тағайындалады.

Бактериялық менингит және бактериялық эндокардитте: тәулігіне 1 рет дене салмағына 50 мг/кг доза. Анықталған бактериемияда ұсынылған диапазоннан ең жоғары дозалар тағайындалады. Дене салмағына 50 мг/кг ең жоғары тәуліктік дозасын асыруға болмайды.

Препаратты тағайындаудың арнаулы режимін талап ететін 0-14 күнге толған жаңа туған нәрестелерге арналған көрсетілімдер

Жедел ортаңғы отит: әдетте, препаратты бұлшықет ішіне дене салмағына 50 мг/кг дозада бір рет енгізу жеткілікті.

Операция алдындағы хирургиялық инфекциялар профилактикасы: операция алдында дене салмағына 20-50 мг/кг дозада бір рет енгізу.

Мерез: ұсынылатын дозасы – тәулігіне бір рет дене салмағына 50 мг/кг, емдеу ұзақтығы 10-14 күн. Мерез, соның ішінде нейромерез кезінде дозалау жөніндегі нұсқаулар шектеулі деректерге негізделген, сондықтан осы ауруларды емдеу жөніндегі ұлттық нұсқауларды назарға алу қажет.

Бауыр функциясының бұзылуы бар науқастарда бүйрек функциясының бұзылуы болмаған жағдайда дозаны азайту қажет емес.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастарда бауыр функциясының бұзылуы болмаған жағдайда дозаны азайту қажет емес.

Белацеф препаратының тәуліктік дозасы креатинин клиренсі 10 мл/мин аз бүйрек жеткіліксіздігі жағдайларында ғана 2 г-ден аспауы тиіс.

Диализде жүрген науқастарда препаратты диализден кейін қосымша енгізу қажет емес. Цефтриаксон перитонеальді гемодиализ арқылы шығарылмайды. Препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігіне міндетті түрде клиникалық бақылау қажет.

Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі ауыр пациенттерде қолдану: Белацеф препаратын ауыр бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданғанда препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігіне қатаң клиникалық бақылау қажет.

Қолдану тәсілі

Белацефті 30 минуттан кем емес уақыт бойы көктамырішілік инфузия (ұтымды енгізу тәсілі) арқылы немесе 5 минут бойы көктамырішілік инъекция түрінде баяу немесе бұлшықет ішіне терең енгізуге болады. Көктамыр ішіне 2 г-ден жоғары дозалар енгізіледі. Сәбилерге және 12 жасқа дейінгі балаларға 50 мг/кг және одан көп көктамырішілік дозаларын инфузия түрінде енгізген жөн. Жаңа туған нәрестелерге билирубиндік энцефалопатияның зор қаупін азайту үшін көктамыр ішіне препаратты ұзағырақ – 60 минут бойы енгізу керек.

Ерітіндіні дайындаған соң бірден пайдалану қажет. Дайындалған ерітінді өзінің физикалық және химиялық тұрақтылығын 2-8 ºC температурада 24 сағат бойы сақтайды.

Бұлшықет ішіне препарат оны көктамыр ішіне енгізу мүмкін болмағанда енгізіледі.

Егер еріткіш ретінде лидокаин пайдаланылса, алынған ерітіндіні ешбір жағдайда көктамыр ішіне енгізуге болмайды.

Оны қолдану жөніндегі нұсқаулықта берілген лидокаин туралы ақпарат ескерілу керек.

Бұлшықетішілік инъекция үшін 500 мг Белацеф препаратын 2 мл еріткіште, 3.5 мл 1% лидокаин ерітіндісінде 1 г ерітіп, бөксенің үлкен бұлшықетіне терең енгізеді. Бір ғана бұлшықетке 1 г-ден көп емес енгізу ұсынылады.

Лидокаин педиатриялық тәжірибеде еріткіш ретінде пайдаланылмайды.

Кальций цефтриаксонының шөгу және шөгінді түзілу қаупіне орай, егер оларға, парентеральді қоректендіруге арналған құрамында кальций бар ұзаққа созылатын инфузияларды қоса, құрамында кальций бар ерітінділерді көктамыр ішіне енгізу қажет болса (немесе қажет болады деп жорамалданса), Белацеф жаңа туған нәрестелерге (< 28 күн) қарсы көрсетілімді. Құрамында кальций бар еріткіштерді (Рингер және Хартман ерітіндісі сияқты), шөгінді түзілуі мүмкін екендіктен, цефтриаксон ұнтағын еріту үшін немесе көктамыр ішіне енгізуге дайындалған ерітіндіні қосымша сұйылту үшін пайдалануға болмайды. Цефтриаксонды құрамында кальций бар ерітінділермен бір инфузиялық жүйеде араластырғанда да кальций цефтриаксоны шөгіндісі түзілуі мүмкін. Демек, цефтриаксон мен құрамында кальций бар ерітінділерді араластыруға немесе бір мезгілде енгізуге болмайды.

Белацеф препаратының ерітінділерін құрамында басқа микробқа қарсы препараттар бар ерітінділерде немесе үйлеспеуі мүмкін екендіктен басқа еріткіштерде араластыруға немесе қосуға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі:

- эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения

- диарея, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

- бөртпе

Жиі емес:

- генитальді микоз

- гранулоцитопения, анемия, коагулопатия, креатинин деңгейінің көтерілуі

- бас ауыру, бас айналу

- жүрек айну, құсу

- қышыну, флебит, енгізген жердегі ауыру

- қызба

Сирек:

- жалған жарғақшалы колит

- бронх түйілуі

- гематурия, глюкозурия

- ісінулер, уртикарлы бөртпе

- қалтырау

Жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес):

- гемолиздік анемия

- аса жоғары сезімталдық, анафилаксиялық реакциялар, анафилаксиялық шок, анафилактоидтық реакция

- панкреатит, стоматит, глоссит

- асқын инфекция

- құрысулар

- өт қалтасындағы кальций цефтриаксоны тұздарының преципитациясы

- олигурия

- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, көп түрлі эритема, жедел жайылған экзантематозды пустулез, аллергиялық дерматит

- Кумбс тестісінің, галактоземия зерттеулерінің, глюкозаны анықтайтын ферментті емес әдістерінің жалған оң нәтижелері

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- цефтриаксонға, цефалоспориндерге және бета-лактамды препараттардың басқа түрлеріне (пенициллиндер, монобактамдар және карбапенемдер) жоғары сезімталдық

- кез келген басқа бета-лактамды бактерияға қарсы препаратқа (пенициллиндер, монобактамдар және карбапенемдер) аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакцияларының (мысалы, анафилаксиялық реакциялар) сыртартқыда болуы

- лидокаин еріткішіне жоғары сезімталдық (лидокаинді медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтағы ақпаратқа сәйкес лидокаин үшін қарсы көрсетілімдер ескерілу керек), егер еріткіш ретінде лидокаин пайдаланылса, Белацеф препаратының ерітіндісін көктамыр ішіне енгізуге болмайды

- шала туған 41 аптаға дейінгі жаңа туған нәрестелерге (гестациялық жас + хронологиялық жас)

- жаңа шала туған нәрестелерге (өмірінің 28 күнге дейін): гипербилирубинемия, сарғаю, гипоальбуминемия немесе ацидоз, билирубин байланысуының бұзылуы мүмкін жай-күйлер орын алғанда, кальцийді немесе құрамында кальций бар ерітінділерді көктамыр ішіне енгізу қажет болғанда (цефтриаксонның кальций тұздары преципитаттары түзілетін жоғары қауіп бар).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Құрамында кальций бар Рингер ерітіндісі немесе Хартман ерітіндісі сияқты еріткіштер Белацеф препаратын еріту үшін немесе көктамыр ішіне енгізу мақсатында құтының ішіндегісін қосымша сұйылту үшін пайдаланылмауы тиіс, өйткені бұл жағдайларда шөгінді түзілуі мүмкін. Егер Белацеф препаратын көктамыр ішіне енгізуге арналған құрамында кальций бар ерітінділермен араластырса да цефтриаксон-кальций шөгіндісі түзілуі мүмкін. Белацефті көктамыр ішіне енгізуге арналған құрамында кальций бар ерітінділермен (мысалы, парентеральді қоректендіруге арналған ерітінділер) бір мезгілде енгізуге болмайды. Алайда жекелеген жағдайларда (жаңа туған нәрестелер қосылмайтын), егер инфузиялық енгізуге арналған жүйе стерильді үйлесімді ерітіндімен алдын ала мұқият жуылып-шайылса, цефтриаксон мен құрамында кальций бар ерітінділерді бірінен соң бірін бірізді енгізуге болады. Жаңа туған нәрестелердің кіндік қаны плазмасы мен ересектер плазмасы пайдаланылатын зерттеулер жаңа туған нәрестелерде цефтриаксон-кальцийдің жоғары шөгу қаупінің бар екенін көрсетті. Ішуге арналған антикоагулянттармен бір мезгілде қолдану K витамині антагонистерінің деңгейінің артуы мүмкін екенін және қан кетудің даму мүмкіндігін көрсетті. Ондай жағдайларда Белацеф препаратымен емделу кезінде және одан кейін халықаралық қалыптасқан қатынасты (ХҚҚ) жиі бақылау ұсынылады.

Аминогликозидтерді бір мезгілде цефалоспориндермен қолданғанда бүйрек уыттануының әлеуетті артуына қатысты қарама-қайшы деректер бар. Осындай жағдайларда аминогликозидтер деңгейіне (бүйрек функциясының да) мониторинг жасау және пациентті клиникалық қадағалау ұсынылады.

Сынауықтағы зерттеуде хлорамфениколды цефтриаксонмен біріктіру кезіндегі антагонизм әсерлері байқалған. Осы өзара әрекеттесудің клиникалық мәні белгісіз.

Цефтриаксон бұлшықет ішіне енгізілгенде және құрамында кальций бар өнімдер бір мезгілде ішу арқылы қабылданғанда өзара әрекеттесудің дамуы туралы ешқандай хабарламалар келіп түспеген.

Белацеф препаратының және «ілмекті» диуретиктердің (мысалы, фуросемид) үлкен дозалары бір мезгілде қолданылғанда бүйрек функциясының бұзылуы байқалмаған. Цефтриаксон енгізілген соң алкоголь тұтыну дисульфирам тәрізді реакциямен қатар жүрмеген. Цефтриаксон құрамында басқа цефалоспориндерге тән этанолды көтере алмаушылықты және қанталауды туындатуы мүмкін N-метилтиотетразол тобы болмайды. Пробенецид Белацеф препаратының шығарылуына ықпал етпейді. Бактериостатикалық антибиотиктер Белацеф препаратының бактерицидті әсерін төмендетеді.

Цефтриаксонның амсакрин, ванкомицин, флуконазол және аминогликозидтермен фармацевтикалық тұрғыда үйлеспейтіні туралы хабарламалар бар.

Белацеф алатын пациенттерде Кумбс тестісі жалған оң нәтиже беруі мүмкін. Цефтриаксон, басқа да антибиотиктер сияқты, галактоземияға өткізген тестінің жалған оң болуына әкелуі мүмкін. Бұдан бөлек, несептегі глюкозаны анықтаудың ферментативті тәсілдері жалған оң нәтижелер беруі мүмкін, сондықтан Белацеф препаратымен емделу кезінде несептегі глюкоза деңгейін анықтау ферментативті әдістермен жүргізілуі тиіс.

Айрықша нұсқаулар

Басқа цефалоспориндер қолдану кезіндегідей, тіпті пациент сыртартқысында аллергиялық реакциялар болмаған жағдайларда да анафилаксиялық реакциялар, соның ішінде оның өліммен аяқталуы тіркелген.

Белацеф препаратымен емделу кезінде аутоиммундық гемолиздік анемия дамуы мүмкін. Ересектер мен балаларда ауыр гемолиздік анемия, соның ішінде өліммен аяқталатын түрі тіркелген.

Белацеф препаратымен ем алатын пациентте анемия дамығанда цефалоспоринмен астасқан анемия диагнозын жоққа шығаруға болмайды, сондықтан оның даму себебін айқындағанша препаратты тоқтату қажет.

Цефтриаксон мен кальций препараттарын әртүрлі уақытта және әр алуан инфузиялық жүйелер арқылы енгізуден кейін шала туғандардың және жаңа туғандар арасындағы бір айға дейін шала туған нәрестелердің өкпесі мен бүйрегінде кальций цефтриаксоны шөгіндісінің түзілуімен және жиналуымен байланысты фатальді жағдайлар сипатталған. Қолда бар ғылыми деректерде пациенттердің басқа жас топтарындағы жағымсыз құбылыстар туралы расталған хабарламалар жоқ. Іn vitro зерттеулері жаңа туған нәрестелерде кальций цефтриаксонының шөгу қаупінің, басқа жас топтарымен салыстырғанда, едәуір жоғары екенін көрсетті, сондықтан жаңа туған нәрестелерге Белацеф препаратын құрамында кальций бар ерітінділермен араластыруға немесе тіпті әртүрлі көктамырға кіретін жерлерді пайдаланып бір мезгілде енгізуге болмайды.

Бактерияға қарсы препараттарды, соның ішінде Белацеф препаратын да қолдану кезінде жеңіл диареядан өліммен аяқталатын ауыр колитке дейінгі әртүрлі ауырлық дәрежесіндегі Clostridium difficile туғызған диареяның даму жағдайлары тіркелген. Бұл бактерияға қарсы препараттардың жуан ішектің қалыпты микрофлорасын бәсеңдетуімен және, өз кезегінде, диарея патогенезі факторлары болып табылатын А және B токсиндерін түзетін C. Difficile көбеюіне түрткі болуымен байланысты. Токсиндерді қарқынды өндіретін С. difficile штаммдары асқынулар мен өлімге ұшырау қаупі жоғары болатын инфекциялардың қоздырғыштары болып табылады. Диарея дамыған жағдайларда ішек перистальтикасын бәсеңдететін дәрілік препараттар тағайындалу керек.

Белацеф алған пациенттерде протромбин уақыты өзгерген сирек жағдайлар сипатталған. К витамині жеткіліксіздігі (оның синтезінің бұзылуы немесе тамақтанудың нашарлауы) бар пациенттерге емделу кезінде протромбин уақытын бақылау және протромбин уақыты ұзарғанда (емдеу басталғанша немесе ем кезінде) К витаминін тағайындау (аптасына 10 мг) қажет болуы мүмкін.

Белацеф препаратын қолдану Кумбс тестісінің жалған оң нәтижелеріне және галактоземия зерттеулерінің жалған оң нәтижелеріне әкелуі мүмкін. Несептегі глюкозаны анықтаудың ферменттік емес әдістері де жалған оң нәтижелер көрсетуі мүмкін, сондықтан Белацеф препаратымен емделу кезеңінде несептегі глюкозаны ферменттік әдіспен анықтау керек.

Бeлацеф препаратының әр грамм құрамында 3,6 ммоль (83 мг) натрий бар. Бұл оны жағдайы натрий қабылдаудың бақылануын талап ететін пациенттерге тағайындағанда ескерілу керек.

Цефтриаксонда бактерияға қарсы белгілі бір белсенділік ауқымы бар, сондықтан Белацеф препараты инфекцияның кейбір түрлерін (әсіресе, егер қоздырғыш әлі анықталмаған болса) емдеуге арналған бірден бір препарат ретінде қолданылмауы тиіс. Көп микробты инфекцияларда (күдік тудырған қоздырғыш цефтриаксонға төзімді болуы мүмкін) препаратты басқа антибиотикпен біріктірілімде қолданған дұрыс.

Бактерияға қарсы басқа препараттармен емдеу кезіндегі сияқты, Белацеф препаратын қолдану аясында асқын инфекция дамуы мүмкін.

Егер еріткіш ретінде лидокаин пайдаланылса, Белацеф препаратының ерітіндісін тек бұлшықет ішіне енгізуге болады. Қолданар алдында лидокаинге қарсы көрсетілімдерді, сақтандыруларды және лидокаин нұсқаулығында толық баяндалған басқа ақпаратты қарап шығу керек.

Лидокаин ерітіндісін көктамыр ішіне енгізуге болмайды.

Цефтриаксонмен емді тоқтатудан кейін қайтымды болатын бүйректік литиаз жағдайлары жөнінде хабарламалар бар. Сипаттас симптоматика болғанда УДЗ жүргізген жөн. Сыртартқысында бүйректік литиаз немесе гиперкальциурия бар пациенттерде дәрігер Белацеф препаратын қолдану мүмкіндігін пайда/қауіп арақатынасын бағалаудан кейін қарастыруы тиіс. Бүйрек функциясының бұзылуында және ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде қауіпсіздігі мен тиімділігі тұрғысынан мұқият клиникалық қадағалау ұсынылады.

Цефтриаксон қолданудан кейін (әдеттегі стандартты ұсынылуынан асып кететін дозаларда), өт қалтасының ультрадыбыстық зерттеуінде тас болып қате қабылданатын көлеңкелер анықталған. Олар Белацеф препаратымен емдеуді бітірген немесе тоқтатқан соң басылатын цефтриаксонның кальций тұздары преципитаттары түрінде болады. Осындай өзгерістердің қандай да бір симптоматиканы беруі сирек, қажет болса, ондай жағдайларда тек консервативтік ем ұсынылады. Егер бұл құбылыстар клиникалық симптоматикамен қатар жүрсе, препаратты тоқтату шешімін емдеуші дәрігер қабылдайды.

Белацеф алған науқастарда өт жолдарының обструкциясы салдарынан дамыған болуы мүмкін панкреатиттің сирек жағдайлары сипатталған. Осы науқастардың көпшілігінде өт жолдарында іркілістің дамуына ықпал ететін факторлар, мысалы, бұрын жүргізілген ем, ауыр ағымды аурулар және толық парентеральді қоректендіру бұған дейін де болды. Бұл орайда Белацеф препаратының ықпал етуімен өт жолдарында преципитаттар түзілуінің панкреатит дамуында шешуші рөл атқаруын жоққа шығаруға болмайды.

Ұзақ уақыт емдеу кезінде жүйелі түрде толық қан талдауын жасаған жөн.

Ауыр бүйрек және бауыр жеткіліксіздігінде препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігіне клиникалық бақылау қажет. «Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімінде сипатталған дозалар үшін жаңа туған нәрестелер, емшектегі сәбилер және жасы кіші балалардағы препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған. Зерттеулер, басқа цефалоспориндер сияқты, цефтриаксонның билирубинді сарысулық альбуминмен байланыстан ығыстыра алатынын көрсетеді, сондықтан Белацеф препаратын билирубиндік энцефалопатияның даму қаупі бар жаңа туған нәрестелерде (әсіресе, шала туғандарда) қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Белацеф плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Жүктілік кезінде қолдану қауіпсіздігі анықталмаған. Белацеф емшек сүтіне өтеді. Бала емізетін әйелдерге тағайындалғанда сақ болу керек.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бас айналу мен құрысу сияқты жағымсыз әсерлерінің дамуы мүмкін екенін ескеріп, автокөлік басқару және қозғалыстағы механизмдермен жұмыс жүргізу кезінде сақтану қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айну, құсу және диарея.

Емі: симптоматикалық. Артық дозалану кезінде гемодиализ және перитонеальді диализ тиімсіз. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Цефтриаксонға шаққанда 1.0 г белсенді заттан III типті гидролитикалық түссіз шыныдан жасалған 20 H құтыларға құйылып, I типті резеңке тығындармен тығындалады және алюминий қалпақшалармен бұралады. Қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге 5 құтыдан картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында 25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Препарат сұйылтылғаннан кейін (2 - 8) °C температурада сақталған жағдайда тәулік ішінде тұрақты.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Balkanpharma-Razgrad AD, Разград, Болгария

Қаптаушы

Balkanpharma-Razgrad AD, Разград, Болгария

Тіркеу куәлігінің иесі

Belinda Laboratories LLP, Лондон, Ұлыбритания

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын, дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«Cepheus Medical» (Цефей Медикал) ЖШС: 050000, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Панфилов к-сі 98, «OLD SQUARE» БО, 807 кеңсе, телефон: +7 (727) 300 69 71, эл. пошта: cepheusmedical@gmail.com

 

 

Прикрепленные файлы

728372871477976223_ru.doc 141.5 кб
490117881477977489_kz.doc 198 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники