Белара®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Белара®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 2 мг/0,03 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 2 мг хлормадинон ацетаты, 0,03 мг этинилэстрадиол,

қосымша заттар: магний стеараты, повидон-К30, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты,

үлбірлі қабық: темірдің қызыл тотығы (Е 172), пропиленгликоль, макрогол 6000, тальк, титанның қостотығы (Е 171), лактоза моногидраты, гипромеллоза.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, ашық-қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар. Ядросы ақ немесе ақ дерлік түсті.

Фармакотерапиялық тобы

Жыныстық гормондар және жыныс жүйесінің модуляторлары. Жүйелі пайдалануға арналған гормональді контрацептивтер. Прогестагендер және эстрогендер (бекітілген біріктірілімдері).

АТХ коды: G03AA

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Хлормадинон ацетаты (ХМА)

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін ХМА жылдам және толығымен дерлік сіңеді. ХМА жүйелі биожетімділігі жоғары, өйткені ол бауырда алғашқы метаболизмге ұшырамайды. Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына 1-2 сағаттан соң жетеді.

Таралуы

95 %-дан астам ХМА қан плазмасы ақуыздарымен, негізінен альбуминмен байланысады. ХМА жыныстық гормондарды байланыстыратын глобулинмен немесе кортизолды байланыстыратын глобулинмен байланыспайды. ХМА көбінесе май тіндерінде жинақталады.

Метаболизмі

Түрлі қалпына келу, тотығу және глюкуронидтермен және сульфаттармен байланысу үдерістері көптеген метаболиттерінің түзілуіне алып келеді. Қан плазмасындағы негізгі метаболиттері жартылай шығарылу кезеңі метаболизденбеген ХМА-дан айтарлықтай ерекшеленбейтін 3α- және 3β-гидрокси-ХМА болып табылады. 3-гидрокси-метаболиттері ХМА-ның өз белсенділігіне ұқсас антиандрогендік белсенділікке ие. Несепте метаболиттер негізінен конъюгаттар түрінде болады. Ферментативтік ыдыраудан кейін негізгі метаболиті 2α-гидрокси-ХМА болады, сондай-ақ 3-гидрокси-метаболиттер мен дигидроксиметаболиттер түзіледі.

Шығарылуы

ХМА қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 34 сағатты (бір реттік дозасынан кейін) және 36-39 сағатқа (көп рет қолданғаннан кейін) жуықты құрайды. Ішу арқылы қолданғаннан кейін ХМА мен оның метаболиттері бүйрек арқылы да, ішек арқылы да шамамен тең мөлшерлерде шығарылады.

Этинилэстрадиол (ЭЭ)

Сіңуі

ЭЭ ішке қабылдағаннан кейін, қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына 1,5 сағаттан соң жете отырып, жылдам және толығымен дерлік сіңеді. Жүйелі байланысуы мен бауырдағы метаболизмінің салдарынан абсолюттік биожетімділігі тек 40 %-ға жуықты құрайды және күшті жекелей ауытқуға ұшрайды (20-65 %).

Таралуы

Оқулықтардағы қан плазмасындағы ЭЭ концентрациясы туралы деректер қатты ауытқып тұрады. 98 %-ға жуық этинилэстрадиол қан плазмасы ақуыздарымен, іс жүзінде тек альбуминмен байланысады.

Метаболизмі

Табиғи эстрогендер сияқты, ЭЭ хош иісті сақинаның (медиаторы Р-450 цитохромы жүйесі болып табылады) гидроксилденуі арқылы биоөзгеріске ұшырайды. Негізгі метаболиті 2-гидрокси-ЭЭ болып табылады, ол басқа метаболиттер мен конъюгаттарға дейін өзгереді. Этинилэстрадиол аш ішектің шырышты қабығында да, бауырда да жүйеалдылық байланысуға ұшырайды. Несепте, негізінен глюкуронидтер, ал өт пен қан плазмасында – сульфаттар анықталады.

Шығарылуы

ЭЭ қан плазмасынан жартылай шығарылуының кезеңі шамамен 12-14 сағатты құрайды. ЭЭ бүйрекпен және ішек арқылы 2:3 арақатынаста шығарылады. Өтпен шығарылатын ЭЭ сульфаты, ішек бактерияларымен гидролизінен кейін ішек-бауыр рециркуляциясына ұшырайды.

Фармакодинамикасы

Белара® препаратын 21 күн бойы үздіксіз қолдану фолликулостимуляциялаушы гормон (ФСГ) мен лютеиндеуші гормонның (ЛГ) гипофизбен секрециясын бәсеңдетеді, және соның салдары ретінде овуляцияны бәсеңдетеді. Эндометрия пролиферациясы және оның секреторлық өзгерісі байқалады. Сондай-ақ цервикальді шырыш консистенциясы өзгереді. Бұл сперматозоидтардың цервикальді өзек арқылы өтуін қиындатады және олардың қозғалғыштығының бұзылуына алып келеді.

Хлормадинон ацетатының овуляцияны толық бәсеңдетуді қамтамасыз ететін ең төменгі дозасы 1,7 мг құрайды. Эндометрий өзгерісі үшін қажетті дозасы бір оралымда 25 мг құрайды.

Хлормадинон ацетаты антиандрогендік қасиеттері бар прогестаген болып табылады. Оның әсер ету механизмі спецификалық рецепторлардағы андрогендердің орнын басуға қабілеттілігіне негізделген.

Қолданылуы

- гормональді контрацепцияда

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткаларды қабылдауды етеккір оралымының алғашқы күнінен бастап, 21 күн қатарынан күн сайын белгілі бір уақытта (дұрысы кешкілік) 1 таблеткадан бастайды, содан кейін таблеткаларды қабылдауда 7 күндік үзіліс жасау керек; соңғы таблетканы қабылдағаннан кейін екі-төрт күннен соң етеккірлік қан кетуге ұқсас «тоқтату» қан кетуі туындайды. Жеті күндік үзіліс аяқталғаннан кейін қан кетудің тоқтағанына немесе тоқтамағанына қарамастан, келесі пәшкедегі Белара® препаратын қабылдауға кірісу керек.

Аптаның сәйкесінше күнімен таңбаланған таблетканы блистерлік қаптамадан шығарып алу және тұтастай, қажет болса, азғантай мөлшерде сумен іше отырып жұту керек. Таблеткаларды күн сайын, бағыттағышпен көрсетілген бағыт бойынша қабылдау керек.

Таблеткаларды қабылдауды бастау

Егер гормональді контрацептивтер бұрын қолданылмаса (соңғы етеккір оралымы бойына)

Бірінші таблетканы, әйелдегі табиғи оралымның бірінші күні, яғни келесі етеккірлік қан кетудің бірінші күні қабылдау керек. Егер бірінші таблетка етеккірдің бірінші күні қабылданса, препараттың контрацептивтік әсері қабылдаудың алғашқы күнінен басталады және таблеткаларды қабылдаудағы жеті күндік үзіліс бойына жалғасады.

Сондай-ақ бірінші таблетканы етеккірдің 2-5 күндері, қан кетудің тоқтағанына немесе тоқтамағанына байланыссыз қабылдауға да болады. Бұл жағдайда қабылдаудың алғашқы жеті күні бойы қосымша бөгеттік контрацепция әдістерін пайдалану қажет.

Егер етеккір бес күннен астам уақыт бұрын басталса, әйелге Белара® препаратын қабылдауға кірісу үшін келесі етеккірдің басталуын күте тұруды ұсыну керек.

Басқа гормональді контрацептивтен Белара® препаратын қабылдауға көшу

Әйел Белара® препаратын қабылдауды таблеткаларды қабылдаудағы немесе бұрын пайдаланылған біріктірілген пероральді контрацептив қаптамасындағы плацебо таблеткаларды қабылдаудағы жеті күндік үзілістен кейінгі келесі күні бастауы керек.

Құрамында тек прогестаген бар препараттардан («мини-пили») ауысу

Белара® препаратының бірінші таблеткасын, құрамында тек прогестаген бар соңғы таблетканы қабылдағаннан кейін келесі күні қабылдау қажет. Алғашқы жеті күн күн бойы контрацепцияның қосымша бөгеттік әдістерін пайдалану қажет.

Гормональді контрацептивтік инъекциялардан немесе контрацептивтік импланттан ауысу

Белара® препаратын қабылдауды имплантты алып тастаған күні немесе бастапқыда инъекция жоспарланған күні бастауға болады. Алғашқы жеті күн күн бойы контрацепцияның қосымша бөгеттік әдістерін пайдалану қажет.

Жүктіліктің бірінші триместріндегі өздігінен болған немесе медициналық аборттан кейін

Белара® препаратын қабылдауды жүктіліктің бірінші триместрінде өздігінен болған немесе медициналық аборттан кейін бірден бастауға болады. Бұл жағдайда қосымша контрацепция шараларын қолдану қажет емес.

Басанғаннан, жүктіліктің екінші триместріндегі өздігінен болған немесе медициналық аборттан кейін

Бала туғаннан кейін, бала емізбейтін әйелдер, препаратты қабылдауды босанғаннан кейінгі 21-28 күндері бастай алады. Бұл жағдайда контрацепцияның қосымша бөгеттік әдістерін қолдану қажет емес.

Егер препаратты қабылдау босанғаннан кейін 28 күннен асып барып басталса, алғашқы жеті күн бойы контрацепцияның қосымша бөгеттік әдістерін пайдалану керек.

Егер әйелде жыныстық қатынас болған болса, жүктіліктің бар-жоқтығын анықтау, немесе препаратты қабылдауды бастамас бұрын келесі етеккір оралымының басталуын күту керек.

Белара® препаратын қабылдауды тоқтатқаннан кейін

Белара® препаратын қабылдауды тоқтатқаннан кейін ағымдағы оралым шамамен бір аптаға ұзаруы мүмкін.

Таблеткаларды жүйесіз қабылдау

Егер емделуші әйел таблетканы қабылдауды ұмытып кетіп, бірақ оны алдағы 12 сағат ішінде қабылдаса контрацепцияның қосымша шаралары қажет емес. Емделуші әйел препаратты қабылдауды әдеттегі режимде жалғастыруы тиіс.

Егер емделуші әйел таблетканы қабылдауды ұмытып кетіп, бірақ оны 12 сағат өткеннен кейін қабылдаса, контрацептивтік қорғаныс төмендеуі мүмкін. Таблетканы қабылдау жіберіліп алған жағдайда төмендегі екі негізгі ережені басшылыққа ала отырып әрекет ету керек:

• таблеткаларды қабылдауды ешқашан жеті күннен артық үзуге болмайды

• таблеткаларды қабылдаудағы 7 күндік үзіліс гипоталамус – гипофиз – аналық без осінің жеткілікті бәсеңдеуіне қол жеткізу үшін қажет.

  Соңғы (ұмытылып кеткен) таблетканы, тіпті бұл егер 2 таблетканы бір мезгілде қабылдау қажеттігін білдіретін болса да, дереу қабылдау қажет. Басқа таблеткаларды әдеттегідей қабылдау керек. Келесі жеті күн бойы контрацепцияның қосымша бөгеттік әдістерін, мысалы, мүшеқаптарды пайдалану қажет. Егер таблеткаларды қабылдау оралымның 1-нші аптасы ішінде өткізіліп алып, ал өткізіліп алған таблеткаларға дейінгі жеті күн ішінде жыныстық қатынас болған болса (таблеткаларды қабылдаудағы жеті күндік үзілісті қоса), жүктіліктің басталу ықтималдығын ескеру керек. Таблеткалар неғұрлым көп жіберілсе және олар таблеткаларды қабылдаудағы әдеттегі үзіліске мерзімдері жағынан неғұрлым жақын болса, жүктіліктің басталу ықтималдығы соғұрлым жоғары болады.

  Егер пайдаланылып отырған пәшкеде жеті таблеткадан аз қалса, пайдаланылып отырған пәшкедегі таблеткаларды қабылдап болғаннан кейін бірден Белара® препаратының жаңа қаптамасындағы таблеткаларды қабылдауды бастау керек, яғни екі қаптаманың арасында үзіліс болмауы тиіс. Екінші қаптамадағы таблеткалар біткенге дейін әдеттегі «тоқтау» қан кетуі туындамауы ықтимал; алайда, жаңа қаптамадағы таблеткаларды қабылдау кезінде лақылдап немесе жұғынды қан кетулер пайда болуы мүмкін. Егер «тоқтату» қан кетуі екінші қаптамадағы таблеткаларды қабылдау аяқталғаннан кейін де туындамаса, жүктілікке тест жасау керек

  Құсу немесе диарея жағдайларындағы ұсынымдар

  Егер құсу немесе қатты диарея таблетканы қабылдағаннан кейін 4 сағат ішінде туындаса, препараттың сіңуі толық болмауы мүмкін, сәйкесінше, контрацепцияның сенімділігіне кепілдік берілмейді. Бұл жағдайда «Таблеткаларды жүйесіз қабылдау» бөлімінде келтірілген ұсынымдарға сәйкес әрекет жасау керек. Белара® препаратын қабылдауды жалғастыра беру керек.

  «Тоқтату» қан кетуін қалай кейінге шегеруге болады

  Қан кетуді кейінге қалдыру үшін, әйел Белара® препаратының келесі қаптамасындағы таблеткаларды қабылдауды үзіліс жасамай жалғастыруы тиіс. Таблеткаларды қабылдауды екінші қаптамадағы таблеткалар біткенше, қалауынша жалғастыруға болады. Екінші қаптамадағы таблеткаларды қабылдау кезінде болар-болмас қан аралас бөліністер немесе лақылдап қан кету пайда болуы мүмкін. Таблеткаларды қабылдаудағы әдеттегі 7 күндік үзілістен кейін Белара® препаратын жүйелі қабылдауды қайта жаңғырту керек. Қан кетудің басталуын қолданыстағы сызбадағы қан кету күнінің басталуынан өзгешеленетін, аптаның келесі күніне жылжыту үшін, әйелге келесі жеті күндік үзілісті қалаған күндер санына дейін қысқартуды ұсынуға болады. Таблеткаларды қабылдаудағы үзіліс неғұрлым қысқа болса, «тоқтату» қан кетуінің болмау қаупі және келесі қаптамадағы таблеткаларды қабылдау кезінде лақылдап кан кетудің немесе болар-болмас қан аралас бөліністердің (қан кету кейінге шегерілгендегі сияқты) даму қаупі соғұрлым жоғары.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі ((>1/10)

- лақылдап қан кету, болар-болмас қан аралас бөліністер, дисменорея, аменорея, қынаптық бөліністер

- бас ауыруы

- сүт бездері аймағындағы жайсыздық

- жүрек айнуы

Жиі (>1/100-ден <1/10-ге дейін)

- бас айналуы, бас сақинасы (және/немесе бас сақинасының күшеюі)

- көңіл-күйдің бәсеңдігі, күйгелектік, ашушаңдық, шаршау

- құсу

- ауырлық сезімі

- акне

- іштің төменгі жағының ауыруы

- ісінулер, дене салмағының жоғарылауы

- артериялық қысымның жоғарылауы

- көрудің бұзылулары

Жиі емес (>1/1 000 -ден <1/100-ге дейін)

- терінің аллергиялық реакцияларын қоса, препаратқа аса жоғары сезімталдық

- іштің ауыруы, іштің кебуі, диарея

- пигментация бұзылулары, хлоазма, алопеция, терінің құрғауы

- арқаның ауыруы, бұлшықет бұзылулары

- галакторея, сүт безінің фиброаденомасы, қынап кандидозы

- либидо төмендеуі, гипергидроз

- гипертриглицеридемияны қоса, қандағы липидтер құрамының өзгеруі

Сирек (>1/10 000-ден <1/1 000-ге дейін)

- конъюнктивит, жанаспалы линзалардың жақпауы

- кенеттен естімей қалу, құлақтағы шуыл

- артериялық гипертензия, артериялық гипотензия, естен тану, көктамырлардың варикозды кеңеюі, көктамырлар тромбозы

- уртикарлық бөртпе, экзема, қышыну, псориаздың өршуі, гипертрихоз

- сүт бездерінің ұлғаюы, вульвовагинит, меноррагия, етеккіралды синдромы

- тәбеттің күшеюі

Өте сирек ( <1/1 0000)

- түйінді эритема

0,03 мг этинилэстрадиолдан және 2 мг хлормадинон ацетатынан тұратын біріктірілген пероральді контрацептивтерді (БОК) қолданғанда да, төмендегі жағымсыз әсерлер туралы хабарланған:

● Біріктірілген пероральді контрацептивтерді қолдану көктамырлық және артериялық тромбоэмболия қаупінің (мысалы, көктамырлар тромбозы, өкпе артериясының эмболиясы, инсульт, миокард инфарктісінің) жоғарылауымен байланысты екені белгілі.

● Кейбір зерттеулер мәліметтері бойынша БОК ұзақ уақыт қолдану өт шығару жолдарының ауруларының даму қаупін арттырады.

● Сирек жағдайларда пероральді контрацептивтерді қабылдағаннан кейін қатерсіз бауыр ісіктері туындаған жағдайлар тіркелген, қатерлі ісіктер одан да сирек тіркелген; жекелеген жағдайларда бұл ісіктер өмірге қауіп төндіретін құрсақішілік қан кетуге себеп болуы мүмкін.

● Ішектің созылмалы қабыну ауруларының өршуі (Крон ауруы, ойық жаралы колит).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- бұрыннан бар немесе қазіргі көктамырлар немесе артериялар тромбозы (мысалы, терең көктамырлар тромбозы, өкпе артериясының эмболиясы, миокард инфарктісі немесе инсульт)

- продромальді кезең немесе тромбоздың, тромбофлебиттің алғашқы белгілері немесе эмболия симптомдары (мысалы, транзиторлық ишемиялық шабуыл, стенокардия)

- жоспарлы хирургиялық операция (операцияға дейін кемінде төрт апта бұрын), сондай-ақ иммобилизациялау (мысалы, жарақаттардан кейін) кезеңі

- қантамырлық асқынулармен қатар жүретін қант диабеті

- бақылауға бағынбайтын қант диабеті

- бақыланбайтын артериялық гипертензия немесе артериялық қысымның едәуір артуы (үнемі 140/90 мм сын. бағ. асатын мәндер)

- белсендірілген протеин С-ға резистенттілік, антитромбин III тапшылығы, протеин С тапшылығы, протеин S тапшылығы, гипергомоцистеинемия және фосфолипидтерге антиденелер (антикардиолипинге антиденелер, қызылжегілік антикоагулянт) сияқты тұқым қуалайтын немесе жүре пайда болған көктамырлар немесе артериялар тромбозына бейімділік,

- гепатит, сарғаю, бауыр функциясы көрсеткіштері қалпына түскенге дейінгі бауыр функциясының бұзылулары

- жайылған қышыну, холестаз, атап айтқанда алдыңғы жүктілік немесе эстрогендермен емдеу кезіндегі

- Дубин-Джонсон синдромы, Ротор синдромы, өт бөлінуінің бұзылулары

- бауыр ісіктері (соның ішінде сыртартқыдағы)

- эпигастрийдің қатты ауыруы және бауырдың ұлғаюы немесе құрсақішілік қан кету симптомдары

- алғаш туындаған немесе қайталанатын порфирия (барлық үш түрі, әсіресе жүре пайда болған порфирия)

- сыртартқыдағы немесе қазіргі кездегі гормонға тәуелді қатерлі ісіктер (мысалы, сүт бездерінің немесе жатырдың ісіктері)

- липидтер алмасуының күрделі бұзылулары

- ауыр гипертриглицеридемиямен қатар жүретін панкреатит (соның ішінде сыртартқыдағы)

- алғаш туындаған бас сақинасы симптомдары, сондай-ақ жиілеген және әдеттегіден қатты бас ауыруы

- сыртартқыдағы ошақтық неврологиялық симптоматикасы бар бас сақинасы (бас сақинасының парестезиялармен, құрысулармен, афазиямен бірге жүретін түрі)

- сезім мүшелері тарапынан кенеттен болатын бұзылулар, мысалы, көру немесе естудің бұзылулары

- қимыл-қозғалыс бұзылулары (атап айтқанда, парездер)

- эпилепсия ұстамаларының күшеюі

- ауыр депрессия

- алдыңғы жүктіліктер бойына үдеп келе жатқан отосклероз

- шығу тегі белгісіз аменорея

- эндометрий гиперплазиясы

- шығу тегі белгісіз қынаптық қан кетулер

- препараттың әсер етуші заттарына немесе кез-келген басқа компонентіне аса жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

- галактозаны көтере алмаушылық, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза және галактоза мальабсорбциясы синдромы.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Белара® препаратының эстрогендік компоненті этинилэстрадиолдың басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі сарысудағы этинилэстрадиол концентрациясының артуын немесе төмендеуін туғызуы мүмкін. Егер бұл белсенді заттармен ұзақ ем жүргізу қажет болса, контрацепцияның гормональді емес әдістерін пайдалану керек. Сарысудағы этинилэстрадиол концентрациясының төмендеуі лақылдап қан кетулер жиілігінің артуына және оралымның бұзылуына апарып, Белара® препаратының контрацептивтік тиімді әсерін төмендетуі мүмкін; қан сарысуындағы этинилэстрадиол концентрациясының артуы жағымсыз әсерлерінің жиілігі мен ауырлығының артуына алып келуі мүмкін.

Төмендегі дәрілік заттар/әсер етуші заттар этинилэстрадиолдың қан сарысуындағы концентрациясын төмендетуі мүмкін:

- асқазан-ішек жолының моторикасын күшейтетін (мысалы, метоклопрамид) немесе сіңірілуін бұзатын (мысалы, белсендірілген көмір) барлық дәрілік заттар

- рифампицин, рифабутин, барбитураттар, құрысуға қарсы препараттар (мысалы, карбамазепин, фенитоин или топирамат), гризеофульвин, барбексаклон, примидон, модафинил, протеазалардың кейбір тежегіштері (мысалы, ритонавир) және шілтерлі шайқурай препараттары сияқты бауырдың микросомальді ферменттерін индукциялайтын заттар

- кейбір антибиотиктер (мысалы, ампициллин, тетрациклин) кейбір әйелдерде, эстрогендердің ішек-бауыр рециркуляциясының төмендетудің арқасында болуы мүмкін.

Бұл дәрілік заттарды/әсер етуші заттарды Белара® препаратымен қысқа мезімде бірге қолданғанда емдеу кезінде және оны аяқтағаннан кейінгі алғашқы жеті күн бойы контрацепцияның қосымша бөгеттік әдістерін пайдалану қажет. Бауырдың микросомальді ферменттерін индукциялаудың есебінен этинилэстрадиолдың қан сарысуындағы концентрациясын төмендететін әсер етуші заттарды қабылдағанда, қосымша бөгеттік әдістерді емдеу аяқталғаннан кейін 28 күн бойы қолдану керек.

Егер қатарлас дәрілік затты қабылдауды блистерлік қаптамадағы БОК таблеткаларын аяқтағаннан кейін жалғастыру қажет болса, онда әдеттегідей жеті күндік үзіліс жасамай, келесі қаптамадағы таблеткаларды қабылдау керек.

Төмендегі дәрілік заттар/белсенді заттар этинилэстрадиолдың қан сарысуындағы концентрациясын арттыруы мүмкін:

- этинилэстрадиолдың ішек қабырғасында сульфаттануын бәсеңдететін әсер етуші заттар, мысалы, аскорбин қышқылы немесе парацетамол

- аторвастатин (этинилэстрадиолдың AUC 20 %-ға арттырады)

- бауырдың микросомальді ферменттерінің белсенділігін бәсеңдететін, имидазолдың туындылары болып табылатын (мысалы, флуконазол) зеңге қарсы заттар, индинавир немесе тролеандомицин сияқты әсер етуші заттар.

Этинилэстрадиол басқа заттардың метаболизміне әсер етуі мүмкін:

- микросомальді ферменттерінің белсенділігін бәсеңдетуі, сәйкесінше, қан сарысуындағы диазепам (және, метаболизмі гидроксилдену арқылы жүзеге асатын басқа бензодиазепиндердің), циклоспорин, теофиллин және преднизолон сияқты әсер етуші заттардың концентрациясын арттыруы,

- бауырдағы глюкурондануын индукциялауы және сәйкесінше, клофибрат, парацетамол, морфин және лоразепам сияқты заттардың қан сарысуындағы концентрациясын төмендетуі мүмкін.

Препарат глюкозаға толеранттылыққа әсер ететіндіктен, инсулинге және пероральді гипогликемиялық дәрілерге қажеттілік өзгеруі мүмкін.

Белара® препаратымен бірге құрамында шілтерлі шайқурай (Hypericum perforatum) бар өсімдік текті дәрілік препараттарды қабылдамау керек.

Зертханалық зерттеулер

Кейбір зертханалық зерттеулердің көрсеткіштері, мысалы бауыр функциясының, қалқанша бездің, бүйрекүсті бездерінің көрсеткіштері, плазмадағы тасымалдағыш ақуыздардың (мысалы, жыныстық гормондарды байланыстыратын глобулин (ЖГБГ), липопротеиндердің) деңгейі, сондай-ақ көмірсу алмасу, коагуляция және фибринолиз параметрлері БОК қабылдау аясында өзгеруі мүмкін. Зертханалық көрсеткіштерінің өзгеру сипаты мен дәрежесі қандай гормондардың қандай дозаларда пайдаланылатынынан байланысты.

Айрықша нұсқаулар

Шылым шегу біріктірілген пероральді контрацептивтерді (БОК) қабылдаумен байланысты күрделі жүрек-қантамыр асқынуларының қаупін арттырады. Қауіп жас ұлғая келе және тартылған шылым көлемі артқан сайын жоғарылай түседі және 35 жастан асқан әйелдерде жоғары болып табылады. Жасы 35-тен асқан, шылым шегетін әйелдер контрацепцияның басқа әдістерін пайдалануы тиіс.

БОК қолдану миокард инфарктісі, тромбоэмболия, инсульт немесе бауырдың жаңа түзілімдері сияқты түрлі күрделі аурулардың жоғары қаупімен байланысты. Артериялық гипертензия, гиперлипидемия, семіздік және қант диабеті сияқты басқа қауіп факторлары, асқынулар мен өлім қаупін едәуір арттырады.

Төмендегі аурулардың/қауіп факторларының біреуі бар болса, Белара® препаратын қолданудың болуы мүмкін қаупі мен күтілетін пайдасын салыстыру, сондай-ақ әйелмен, таблеткаларды қабылдауды қалай бастайтыны туралы талқылау керек. Егер бұл аурулар немесе қауіп факторлары препаратты қолдану кезінде туындаса немесе үдесе, емделуші әйел өзінің емдеуші дәрігерімен кеңесуі тиіс. Дәрігер емдеуді жалғастыру немесе тоқтату керектігі жөнінде шешім қабылдауы тиіс.

Тромбоэмболия немесе басқа қантамырлық аурулар

Эпидемиологиялық зерттеулер нәтижелері пероральді контрацептивтерді қабылдау мен көктамырлық және артериялық тромбоэмболиялық аурулардың, мысалы, миокард инфарктісінің, миға қан құйылудың, терең көктамырлар тромбозы мен өкпе артерияларының эмболиясының арасында өзара байланыс бар екендігін көрсетеді. Бұл аурулар сирек дамиды.

БОК қолдану, олардан бас тартуға қарағанда көктамырлық тромбоэмболияның (КТЭ) жоғары қаупіне апарып соқтырады. Мұндай КТЭ қаупі әйелдерде біріктірілген пероральді контрацептивтерді қолданудың бірінші жылы ішінде анағұрлым жоғары. Бұл қауіп жүктілікпен байланысты 100 000 жүктіліктің 60 жағдайын құрайтын КТЭ қауіпнен аз; КТЭ 1-2 % жағдайда өлімге соқтырады.

Белара® препаратын қабылдаудың КТЭ қаупіне басқа біріктірілген пероральді контрацептивтермен салыстырғанда қалай әсер ететіні белгісіз.

БОК қабылдап жүрген әйелдерде көктамырлық тромбоэмболияның даму қаупі төмендегі жағдайлар арта түседі:

• жас ұлғая келе

• тұқым қуалайтын бейімділік бар болса (мысалы, ағалары мен әпкелеріндегі немесе ата-анасындағы жасырақ кезіндегі көктамырлық тромбоэмболия). Тұқым қуалайтын бейімділікке күдік болса, БОК тағайындау мүмкіндігі туралы шешім қабылданғанға дейін, әйелді маманның қабылдауына жіберу керек

• ұзақ уақыт иммобилизациялауда

• семіздікте (дене салмағының индексі 30 кг/м2 асатын)

Артериялық тромбоэмболияның даму қаупі төмендегі факторлар бар кезде арта түседі:

• 35 жастан асқандар

• шылым шегу

• дислипопротеинемия

• семіздік (дене салмағының индексі 30 кг/м2 асатын)

• артериялық гипертензия

• жүрек клапанының ақауы

• жүрекшелердің фибрилляциясы

• тұқым қуалайтын бейімділіктің болуы (мысалы, ағалары мен әпкелеріндегі немесе ата-анасындағы жасырақ кезіндегі артериялық тромбоэмболия). Тұқым қуалайтын бейімділікке күдік болса, БОК тағайындау мүмкіндігі туралы шешім қабылданғанға дейін, әйелді маманның қабылдауына жіберу керек

Қан айналымына әсер ететін басқа аурулар қант диабеті, жүйелі қызыл жегі, гемолитикалық-уремиялық синдром, ішектің созылмалы қабыну аурулары (Крон ауруы және ойық жаралы колит), сондай-ақ орақтәрізді жасушалы анемия болып табылады.

Препараттың пайда/қауіп арақатынасына баға бергеннен кейін, жоғарыда аталған ауруларды талапқа сай емдеу тромбоз қаупін төмендетуі мүмкін екендігін есте сақтау керек.

Сондай-ақ, тромбоэмболиялық асқынулар қаупі босанғаннан кейінгі кезеңде артатынын да ескеру керек.

Беткейлік тромбофлебит және/немесе көктамырлардың варикозды кеңеюі мен көктамырлық тромбоэмболияның шығу тегі арасында өзара байланыстың бар-жоқтығына қатысты бірыңғай пікір жоқ.

Көктамырлар мен артериялар тромбозының болуы мүмкін симптомдары төмендегілер болып табылады:

• аяқтың ауыруы және/немесе ісінуі

• кеуденің кенеттен қатты ауыруы, оның сол жақ қолға берілетін, берілмейтіндігіне байланыссыз

• кенеттен болатын ентігу ұстамасы, белгісіз себептерден кенеттен болатын жөтел

• кенеттен болатын қатты және ұзақ бас ауыруы

• ішінара немесе толық көрмей қалу, диплопия/сөйлеудің бұзылулары немесе афазия

• бас айналуы, естен тану, кей жағдайларда фокальді эпилепсия ұстамаларын қоса

• күрт әлсіздік немесе дененің бір жақ бөлігінің немесе дене бөлігінің дизестезиясы

• қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылулары

• іштің қатты ауыруы

БОК қабылдайтын емделуші әйелдерге тромбоздың болуы мүмкін симптомдары туындаған жағдайда, оларға дәрігерге қаралу керектігі туралы айтылуы тиіс. Тромбозға күдік болса немесе расталса, Белара® препаратын қабылдауды тоқтату керек.

БОК қабылдау аясында бас сақинасы ұстамаларының жиілігі мен қарқындылығының артуы (бұл мидың қанмен қамтылуының бұзылуының продромальді фазасын көрсетуі мүмкін), препаратты қабылдауды дереу тоқтатуға көрсетілім болып табылуы мүмкін.

Ісіктер

Кейбір эпидемиологиялық зерттеулер, пероральді контрацептивтерді ұзақ уақыт қабылдау адамдағы паппилома вирусын (АПВ) жұқтырған әйедерде жатыр мойны обырының дамуының қауіп факторы болып табылатынын көрсетеді. Алайда, бұл мәселе даулы болып табылады, өйткені, басқа факторлардың алынған нәтижелерге қандай дәрежеде әсер ететіні белгісіз (мысалы, сексуалдық жұптар санындағы айырмашылықтар немесе контрацепцияның бөгеттік әдістерін қолдану).

54 фармако-эпидемиологиялық зерттеудің мета-талдауы, кеуде обырының салыстырмалы даму қаупі БОК қабылдап жүрген әйелерде біраз жоғары екенін (RR = 1.24) көрсетті. Бұл қауіп жоғарылығы БОК қабылдауды тоқтатқаннан кейінгі 10 жыл ішінде біртіндеп төмендейді. Алайда, бұл зерттеулер ауру мен препаратты қабылдау арасында себеп-салдарлық байланыстың бар екендігін растамаған. Байқалған қауіп жоғарылығы БОК қабылдаған әйелдерде кеуде обыры оларды қолданбағандарға қарағанда ертерек сатысында диагностикаланатындығымен, сондай-ақ БОК немесе екі фактор біріктірілімінің биологиялық әсерімен түсіндірілуі мүмкін.

Сирек жағдайларда пероральді контрацептивтерді қабылдағаннан кейінгі бауырдың қатерсіз ісіктері туындаған жағдайлар тіркелген, қатерлі ісіктер одан да сирек тіркелген. Жекелеген жағдайларда бұл ісіктер өмірге қауіп төндіретін құрсақішілік қан кетуді тудыруы мүмкін. Іш тұсындағы өздігінен кетпейтін қатты ауыру, гепатомегалия немесе құрсақішілік қан кетудің белгілерінде, бауыр ісігінің даму ықтималдығын ескеру керек, Белара® препаратын қабылдауды тоқтату керек.

Басқа аурулар

Пероральді контрацептивтерді қабылдап жүрген көптеген әйелдерде, артериялық қысымның елеусіз жоғарылағаны білінеді. АҚ клиникалық маңызды жоғарылауы сирек байқалады. Пероральді контрацептивтерді қолдану мен клиникалық көрініс беріп тұратын артериялық гипертензия арасындағы өзара байланыс қазіргі кезде расталмаған. Егер Белара® препаратын қабылдау аясында артериялық қысымның клиникалық маңызды жоғарылауы байқалса, препаратты қабылдауды тоқтату және артериялық гипертензияны емдеуді жүргізу керек. Гипотензиялық ем жүргізілгеннен кейін артериялық қысым көрсеткіштері қалыпқа түскен бойда, Белара® препаратын қабылдауды жалғастыруға болады.

Сыртартқысында БОК қабылдау аясында жүкті әйелдердің герпесі болған әйелдерде, бұл ауру қайталануы мүмкін. Сыртартқысында немесе отбасылық сыртартқысында БОК қабылдау аясындағы гипертриглицеридемия көрсетілген әйелдерде панкреатиттің даму қаупі артады. Бауыр функциясының жедел немесе созылмалы бұзылуларында бауырдың функционалдық көрсеткіштерін қалыпқа түскенше БОК қабылдауды тоқтату қажет болуы мүмкін. Алғаш рет жүктілік барысында немесе жыныстық гормондарды қабылдау аясында диагностикаланған холестаздық сарғаю қайталанса, БОК қабылдауды тоқтату қажет.

БОК қабылдау шеткергі инсулинге резистенттілікке немесе глюкозаға толеранттылыққа әсер етуі мүмкін. Сондықтан, қант диабетінен зардап шегетін және пероральді контрацептивтерді қабылдап жүрген емделуші әйелдердің жағдайын мұқият қадағалау керек.

Сирек жағдайларда, әсіресе сыртартқысында жүкті әйелдердің хлоазмасы болған әйелдерде хлоазма пайда болуы мүмкін. Хлоазмаға бейім әйелдер күн астында болудан, сондай-ақ пероральді контрацептивтерді қабылдау кезінде ультракүлгін сәуледен қорғануы тиіс.

Сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылығы, Лапп лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар емделуші әйелдерге бұл препаратты қабылдамау керек.

Сақтық шаралары

Құрамында эстроген немесе эстроген/прогестин бар препараттарды қабылдау кейбір ауруларға/жағдайларға теріс әсер етуі мүмкін. Төмендегі жағдайларда мұқият медициналық тексеру қажет:

- эпилепсия

- жайылған склероз

- тетания

- бас сақинасы

- бронх демікпесі

- жүрек немесе бүйрек жеткіліксіздігі

- хорея

- қант диабеті

- бауыр аурулары

- дислипопротеинемия

- аутоиммундық аурулар (жүйелі қызыл жегіні қоса)

- семіздік

- артериялық гипертензия

- эндометриоз

- көктамырлардың варикозды кеңеюі

- тромбофлебит

- қан ұюының бұзылулары

- мастопатия

- жатыр миомасы

- жүкті әйелдердегі герпес

- депрессия

- ішектің созылмалы қабыну аурулары (Крон ауруы, ойық жаралы колит)

Медициналық тексеру

Әйелге пероральді контрацептивтерді тағайындамас бұрын, медициналық тексеру жүргізу және қарсы көрсетілімдер мен қауіп факторларын анықтау мақсатында, емделуші әйелдің толық отбасылық және жеке сыртартқысын жинақтау керек. Белара® препаратын қабылдағанда бұл емшара жыл сайын қайталануы тиіс. Жүйелі медициналық тексерулер, қарсы көрсетілімдер (мысалы, транзиторлық ишемиялық атака) немесе қауіп факторлары (мысалы, жеке немесе отбасылық сыртартқыдағы көктамырлар немесе артериялар тромбозы) пероральді контрацептивтерді қабылдау аясында алғаш рет пайда болуы мүмкіндігі себепті қажет. Медициналық тексеруге артериялық қысымды өлшеу, сүт бездерін, құрсақ қуысын, ішкі және сыртқы жыныс мүшелерін тексеру және сәйкесінше зертханалық талдауларды орындау кіруі тиіс.

Әйелге Белара® препаратын қоса, пероральді контрацептивтерді қабылдау АИВ жұқпасынан (ЖИТС-тен), сондай-ақ жыныстық жолмен берілетін басқа да аурулардан қорғамайтыны туралы айту керек.

Тиімділігінің төмендеуі

Таблетканы қабылдауды жіберіп алу, құсу немесе диареяны қоса, ішек бұзылыстары, кейбір қатарлас дәрілік препараттарды ұзақ уақыт қабылдау немесе өте сирек жағдайларда, заттар алмасуының бұзылулары препараттың контрацептивтік тиімділігін төмендетуі мүмкін.

Етеккір оралымының бақылануына әсері

Лақылдап қан кетулер және болар-болмас қан аралас бөліністер

Барлық пероральді контрацептивтерді қолдану әсіресе препаратты қабылдаудың бірінші оралымы кезінде, қынаптық қан кетулерге (лақылдап қан кетулерге және болар-болмас қан аралас бөліністерге) алып келуі мүмкін. Сондықтан ретсіз оралымдарға медициналық баға беру бейімделу (үш оралым бойына) кезеңінен кейін ғана жүргізілуі тиіс. Егер Белара® препаратын қабылдау аясында алдыңғы оралым жүйелі болса да, лақылдап қан кетулер үнемі байқалады немесе алғаш пайда болса, жүктіліктің немесе органикалық аурулардың бар-жоқтығын анықтау мақсатында тексеру жүргізу керек. Жүктіліктің немесе органикалық ауруларды жоққа шығарғаннан кейін, Белара® препаратын қабылдауды жалғастыруға немесе басқа препаратты қабылдауға көшуге болады.

Етеккіраралық қан кетулер контрацептивтік тиімділіктің төмендеуінің белгісі болуы мүмкін.

«Тоқтату» қан кетуінің болмауы

Әдетте, препаратты қабылдаудың 21 күнінен соң «тоқтату» қан кетуі туындайды. Кейде, әсіресе препаратты қабылдаудың алғашқы айлары бойына, «тоқтату» қан кетуі болмауы мүмкін. Дегенмен, бұл міндетті түрде контрацептивтік әсерінің төмендегенін білдірмейді. Егер қан кету, емделуші әйел таблеткаларды қабылдауды ұмыт қалдырмаған, таблеткаларды қабылдаудағы жеті күндік үзіліс ұзартылмаған бір қабылдау оралымынан кейін болмаса, емделуші әйелде құсу немесе диарея болмаса, ұрық жасушасының ұрықтану ықтималдығы аз болады және Белара® препаратын қабылдауды жалғастыра беруге болады. Егер «тоқтату» қан кетуінің алғаш болмауына дейін Белара® препаратын қабылдау нұсқаулықтың бұзылуымен жүргізілсе немесе «тоқтату» қан кетуінің болмауы екі оралым бойына байқалса, препаратты қабылдауды жалғастырмас бұрын, жүктіліктің бар-жоқтығын анықтау керек.

Жүктілік және лактация

Белара® препаратын жүктілік кезінде қабылдау ұсынылмайды. Препаратты қабылдауды бастағанға дейін жүктіліктің бар-жоқтығын анықтап алу керек. Егер жүктілік Белара® препаратын қабылдау аясында басталса, препаратты қабылдауды дереу тоқтату қажет. Ауқымды фармако-эпидемиологиялық зерттеулер барысында, жүктілік аясында байқамай эстрогендерді басқа прогестагендермен біріктіріп Белара® препаратының құрамындағы дозаларымен ұқсас дозаларда қабылдау тератогендік немесе фетоуытты әсерлерге алып келгені туралы дәлелдер алынбаған.

Эстрогендер лактацияға әсер етуі, атап айтқанда емшек сүтінің мөлшері азаюына және құрамының өзгеруіне алып келуі мүмкін. Контрацептивтік стероидтардың және/немесе олардың метаболиттерінің азғантай мөлшерлері сүтке бөлініп шығуы және балаға әсер етуі мүмкін. Осы себепті Белара® препаратын лактация кезінде қолданбаған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Біріктірілген пероральді контрацептивтер көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне кері әсерін тигізетінін көрсететін мәліметтер жоқ.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу және әсіресе, жас қыздарда болымсыз қынаптық қан кету.

Емі: белгілеріне қарай. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Сирек жағдайларда су-электролит алмасуының көрсеткіштерін және бауыр функциясын бақылауға алу қажет болуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

21 таблеткадан поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады. 1 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

15 0С-ден 25 0 С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы мен елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ

1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Будапешт, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Гедеон Рихтер» ААҚ ҚР өкідігі

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(727)-258-26-22, 8-(727)-258-26-23

 

 

16