Беландж (2.5 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Беландж

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг, 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - бисопролола фумарат 2,5 мг, 5,0 мг и 10,0 мг

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

состав оболочки (для дозировки 2,5 мг): гипромеллоза, макрогол, тальк очищенный, титана диоксид Е171

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, круглой формы, с линией разлома на одной стороне (для дозировки 2,5 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно - желтого цвета, двояковыпуклые, круглой формы, с линией разлома на одной стороне (для дозировки 5 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно - оранжевого цвета, двояковыпуклые, круглой формы, с линией разлома на одной стороне (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Бета– адреноблокаторы. Бета - адреноблокаторы селективные. Бисопролол

Код АТХ С07АВ07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бисопролол практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Очень низкий эффект первого прохождения через печень, что приводит к высокой биодоступности, которая составляет около 90%. Связывание бисопролола с белками плазмы составляет около 30%. Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Общий клиренс составляет примерно 15 л / час. Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает 24 часовую эффективность препарата после приема дозы один раз в день.

Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем экскретируются почками. Оставшиеся 50% выводятся почками в неметаболизированной форме. Так как выведение происходит через почки и печень в одинаковой степени, коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции печени или почечной недостаточностью. Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью уровень бисопролола в плазме крови выше, а период полувыведения более длительный, чем у здоровых пациентов. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64 ± 21 нг / мл (при суточной дозе 10 мг), а период полураспада составляет 17 ± 5 часов.

Фармакодинамика

Бисопролол является высокоселективным бета1-адреноблокатором, без собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Имеет низкое сродство к бета-2-рецепторам гладких мышц, бронхов и сосудов, а также к бета-2-рецепторам, связанным с метаболическим регулированием. Таким образом, не следует ожидать, что бисопролол будет влиять на сопротивление в дыхательных путях и бета-2-опосредованные эффекты обмена веществ. Его избирательное действие на бета1- рецепторы выходит за рамки терапевтической дозы. При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол снижал частоту сердечных сокращений, ударный объем  и потребность миокарда в кислороде. При длительном применении изначально повышенное общее периферическое сопротивление сосудов снижается.

Показания к применению

- артериальная гипертензия

- ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Способ применения и дозы

Таблетки препарата Беландж следует принимать утром, можно во время еды. Препарат следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая.

Дозировка

Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.

Лечение артериальной гипертензии

Рекомендуемая доза Беланджа составляет 5 мг один раз в день.

При легких формах гипертонии (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.), терапия дозой 2,5 мг один раз в день может быть достаточной.

При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.

Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.

Максимальная рекомендуемая доза Беланджа составляет 20 мг один раз в день.

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Рекомендуемая доза Беланджа составляет 5 мг один раз в день.

При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.

Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.

Максимальная рекомендуемая доза Беланджа составляет 20 мг один раз в день.

Пациенты с почечной недостаточностью

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл / мин) дозировка не должна превышать 10 мг в день. Дозировка может быть разделена на два приема.

Пациенты с тяжелыми нарушениями печени

Коррекция дозы не требуется, однако рекомендуется тщательный мониторинг.

Пожилые

Коррекция дозы обычно не требуется. Рекомендуется начать лечение с минимальной допустимой дозы.

Дети

Нет опыта применения препарата у детей, поэтому Беландж детям не назначается.

Прекращение лечения

Лечение следует прекращать постепенно. Дозировку необходимо уменьшать медленно, постепенно - еженедельно уменьшать дозу в два раза.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

- брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью)

Часто (≥1/100 до ≤ 1/10)

- головокружение, головная боль (в начале курса лечения)

- усиление признаков сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью)

- ощущение холода или онемения в конечностях, усиление симптомов

перемежающейся хромоты и болезни Рейно

- тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта

- астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (в начале курса лечения)

Нечасто (≥1/1000 до ≤ 1/100)

- депрессия, нарушения сна, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, астения (у пациентов с гипертонией или стенокардией)

- нарушения предсердно-желудочковой проводимости, ухудшение существующей сердечной недостаточности (у больных с артериальной гипертензией или стенокардией), брадикардия (у пациентов с гипертонией или стенокардией), AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмия, ослабление сократимости миокарда, усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), боль в груди

- затруднение дыхания при назначении высоких доз (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов к ларингоспазму и бронхоспазму, бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или анамнезом обструктивного заболевания дыхательных путей

- мышечная слабость и судороги, артропатия

- ортостатическая гипотензия

Редко (≥1/10000 до ≤ 1/1000)

- ночные страхи, галлюцинации

- обморок

- уменьшение слезоотделения (учитывать при ношении контактных линз)

- нарушения слуха

- нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит

- аллергические реакции, такие как кожный зуд и сыпь, покраснение кожи,

аллергический ринит

- усиление потоотделения, гиперемия кожи

- гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоз

- нарушение потенции

- повышение концентрации триглицеридов в крови, увеличение уровня ферментов печени в крови (АЛТ, АСТ), гипербилирубинемия

- преходящий синдром лекарственной волчанки (с появлением антинуклеарных антител), который исчезает с завершением лечения

- боль в спине, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД)

Очень редко

- конъюнктивит, зрительные нарушения

- алопеция

-провоцирование или обострение имеющегося псориаза, псориазо-подобные кожные реакции

-влияние на плод (внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или другому компоненту препарата

- острая сердечная недостаточность

-декомпенсация сердечной деятельности, требующая проведения внутривенной инотропной терапии

- кардиогенный шок

- атриовентрикулярная блокада II или III степени (без кардиостимулятора)

- синдром слабости синусового узла

- синоатриальная блокада

- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.) до начала лечения

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм

рт. ст.)

- тяжелая бронхиальная астма или тяжелое хроническое обструктивное

заболевание легких

- тяжелые формы заболеваний периферических артерий

- тяжелые формы синдрома Рейно

- нелеченная феохромоцитома

- метаболический ацидоз

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

- беременность и период лактации

- комбинированное лечение с флоктафенином и сультопридом.

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуемые сочетания препаратов

Антиаритмические препараты 1 класса (например, хинидин, дизопирамид; лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон): могут оказать влияние на время атриовентрикулярной проводимости и усилить отрицательный инотропный эффект (требуется строгий клинический и ЭКГ мониторинг).

Антагонисты кальция типа верапамила и, в меньшей степени, типа дилтиазема и бепридила: оказывают отрицательное действие на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, получающим лечение бета-адреноблокаторами, может привести к выраженной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (напр. клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): сочетанное применение гипотензивных средств центрального действия может способствовать снижению центрального симпатического тонуса и привести, таким образом, к уменьшению частоты сердечных сокращений и сердечного выброса и к вазодилатации. Резкая отмена, в частности, если это сделано до прекращения приема бета-блокатора, может увеличить риск "возобновления симптомов артериальной гипертензии".

Сочетания препаратов, которые нужно использовать с осторожностью

Антиаритмические средства III класса (напр. амиодарон): возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости.

Парасимпатомиметические средства: сочетанное применение может привести к замедлению предсердно-желудочковой проводимости и увеличить риск возникновения брадикардии.

Антагонисты кальция типа дигидропиридина (напр. фелодипин и амлодипин): сочетанное применение может увеличить риск артериальной гипотензии, также нельзя исключать риск дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антихолинэстеразные препараты (в том числе такрин): время атриовентрикулярной проводимости и /или брадикардия могут быть увеличены.

Топические формы бета-блокаторов (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системное действие бисопролола.

Инсулин и пероральные антидиабетические препараты: усиление сахаропонижающего действия. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Анестетики: возможно ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска артериальной гипотензии (см. дополнительную информацию по общей анестезии в разделе «Особые указания»).

Производные эрготамина: ухудшение нарушений периферического кровообращения.

Гликозиды наперстянки: замедление предсердно-желудочковой проводимости, снижение частоты сердечных сокращений.

Баклофен и амифостин: усиление гипотензивного эффекта.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП могут уменьшать гипотензивное действие бисопролола.

Бета-симпатомиметики (напр. изопреналин, добутамин): комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов.

Симпатомиметики, которые стимулируют бета- и альфа-адренорецепторы (напр. норэпинефрин, эпинефрин): комбинация с препаратом Беландж может нейтрализовать опосредованные альфа-адренорецептором вазоконстрикторные эффекты этих активных веществ, что проявляется повышением артериального давления и обострением перемежающей хромоты. Этот тип взаимодействия более часто встречается у неселективных β-блокаторов.

Сочетанное применение с антигипертензивными, а также другими препаратами, способными снижать артериальное давление (напр. трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) может повысить риск артериальной гипотензии.

Сочетания препаратов, которые необходимо рассмотреть

Мефлохин: повышенный риск брадикардии.

Кортикостероиды: снижение антигипертензивного эффекта за счет задержки воды и натрия.

Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов MAO-B): повышенный гипотензивный эффект бета-блокаторов, но также имеется риск гипертензивных кризов.

Рифампицин: небольшое уменьшение периода полувыведения бисопролола, возможной причиной которого является индукция печеночных ферментов, метаболизирующих лекарственные вещества. Обычно коррекция дозы не требуется.

Производные эрготамина: Обострение периферических нарушений кровообращения.

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Особые указания

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности (ХСН) необходимо начинать постепенно, начиная с малой дозы. В начале лечения и при прекращении лечения стабильной хронической сердечной недостаточности препаратом Беландж необходимо постоянное наблюдение.

Контроль за больными, принимающими Беландж, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 месяцев).

После начала лечения ХСН (доза 1,25 мг) пациент должен быть под наблюдением в течение 4 ч (ЧСС, АД, ЭКГ) для раннего выявления возможных нарушений проводимости. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Нельзя резко прерывать лечение препаратом Беландж, особенно у пациентов с коронарной болезнью сердца, особенно если на это нет четких показаний, так как это может привести к временному нарастанию сердечной недостаточности. Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы не эффективны. Основные причины – выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Отсутствует опыт применения препарата Беландж при лечении сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями:

- инсулинзависимый сахарный диабет (тип I)

- тяжелые нарушения почечной функции

- тяжелые нарушения печеночной функции

- рестриктивная кардиомиопатия

- врожденный порок сердца

- гемодинамически значимый органический клапанный порок

- инфаркт миокарда в течение первых 3 месяцев.

При применении препарата Беландж необходимо соблюдать осторожность:

-при бронхоспазме (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей),

- сахарном диабете со значительными колебаниями уровня глюкозы в плазме крови, симптомами гипогликемии (напр., тахикардия, учащенное сердцебиение или потоотделение), которые могут быть замаскированы,

- голодании или строгой диете,

- проведении текущей десенсибилизации (как и при применении других бета-блокаторов Беландж может усиливать чувствительность к аллергенам и выраженность анафилактических реакций), возможно отсутствие ожидаемого терапевтического эффекта от применения эпинефрина,

- атриовентрикулярной блокаде первой степени,

- стенокардии Принцметала, бета-блокирующие препараты могут увеличить количество и продолжительность приступов стенокардии у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение бета1 селективных адреноблокаторов возможно только в случае легких форм и только в сочетании с сосудорасширяющими препаратами,

-окклюзии периферических артерий, чаще всего нарастание симптомов развивается в начале лечения.

Лечение препаратом Беландж может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Пациентам с феохромоцитомой Беландж следует назначать только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Общая анестезия

Продолжение применения бета-блокаторов снижает риск развития аритмий и ишемии миокарда при вводном наркозе, интубации и в послеоперационном периоде. В настоящее время рекомендуется, чтобы применение бета-блокаторов было продолжено в период операции. Анестезиолог должен быть проинформирован о применяемых бета-блокаторах из-за лекарственных взаимодействий с другими препаратами, а также возможности развития брадиаритмий, ослабления рефлекторной тахикардии и понижения рефлекторных компенсаторных механизмов при кровопотере. Если необходима отмена терапии бета-блокаторами до операции, это должно быть сделано постепенно и завершиться примерно за 48 часов до анестезии.

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких рекомендуется проведение сопутствующей бронходилатирующей терапии. В отдельных случаях у пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует увеличения дозы бета2-адреностимуляторов. До начала лечения рекомендуется проведение функционального дыхательного теста.

Хотя кардиоселективные (бета1) бета-блокаторы могут оказывать меньшее влияние на функцию легких, чем неселективные бета-блокаторы, как и для всех бета-блокаторов, их применения следует избегать у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если отсутствуют четкие клинические показания для их назначения (в таких случаях они должны применяться с осторожностью). У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, лечение бисопрололом необходимо начинать в минимальной эффективной дозе и следует тщательно контролировать у них появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких (с симптоматикой), бронхолитическую терапию следует проводить одновременно. Время от времени у пациентов, страдающих астмой, может повышаться сопротивление в дыхательных путях, поэтому дозу бета 2-стимуляторов, возможно, придется повысить.

У больных с псориазом или имеющих псориаз в анамнезе, бета-блокаторы (например, бисопролол) можно назначать только после тщательного сопоставления соотношения польза/риск.

Йод контрастные препараты: бета-блокаторы могут препятствовать развитию компенсационных сердечно-сосудистых реакций, связанных с гипотонией или шоком, вызванных йодконтрастными препаратами.

Сочетание бисопролола с антагонистами кальция (верапамилом или дилтиаземом) с антиаритмическими препаратами I класса и центрально действующими антигипертензивными препаратами, как правило, не рекомендуется, более подробно информация изложена в разделе «Лекарственные взаимодействия».

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение выработки слезной жидкости.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется также прекратить терапию при развитии депрессии.

Беременность и период лактации

Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод /новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (такие как гипогликемия, брадикардия). Если лечение бета-адреноблокаторами необходимо, предпочтительно применение бета1-селективных адреноблокаторов. Беландж не применяется во время беременности.

Данных о выделении препарата Беландж с грудным молоком или безопасности его воздействия на грудных детей нет. Поэтому прием Беланджа в период кормления грудью не рекомендуется.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение, галлюцинации, нарушения зрения и других индивидуальных реакций пациента на лечение, способность управлять автомобилем или работать с механизмами может быть нарушена. На это необходимо обратить внимание, особенно в начале лечения, а также после изменения дозы или при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: наиболее частыми симптомами, которые могут развиться в случае передозировки бета-блокаторов, являются атриовентрикулярная блокада, брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Имеются большие индивидуальные различия в чувствительности к высокой разовой дозе препарата Беландж, при этом наиболее вероятно, что пациенты с сердечной недостаточностью обладают более высокой чувствительностью.

Лечение: прекращение лечения препаратом Беландж, поддерживающая и симптоматическая терапия. Исходя из ожидаемого фармакологического действия и рекомендаций для других бета-блокаторов, могут быть проведены следующие меры общего характера при условии, что они клинически оправданы. При брадикардии: внутривенное введение атропина. В случае отсутствия нужного эффекта можно с осторожностью ввести изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться установка трансвенозного кардиостимулятора. При гипотензии: внутривенное введение растворов и вазопрессорных препаратов, при необходимости в/в введение глюкагона.

При атриовентрикулярной блокаде (второй или третьей степени) пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение в виде инфузии изопреналина или проведения трансвенозной кардиостимуляции.

При ухудшении сердечной недостаточности показано лечение: внутривенное введение диуретиков, инотропных препаратов, вазодилататоров; при бронхоспазме: назначение бронходилататоров, таких как изопреналин, бета2-симпатомиметики и /или аминофиллин; при гипогликемии: внутривенное введение глюкозы. Имеющиеся данные показывают, что бисопролол плохо поддается диализу.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток дозировкой 2,5 мг, 5 мг и 10 мг упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид/поливинилиденхлорид и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

REPLEK FARM Ltd. Skopje

Скопье, Республика Македония

Владелец регистрационного удостоверения

BELINDA Laboratories LLP., Лондон, Великобритания.

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «Cepheus Medical» (Цефей Медикал), 050000, РК, г. Алматы, ул. Панфилова 98, БЦ «OLD SQUARE», офис 807.

тел: +7 (727) 300 69 71, e-mail: cepheusmedical@gmail.com