Барол 20

МНН: Рабепразол
Производитель: Инвеншиа Хелзкаре Пвт. Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Rabeprazole
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013644
Период регистрации в РК: 23.09.2015 - 23.09.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Инструкция

Саудалық атауы

Барол 20

Халықаралық патенттелмеген атауы

Рабепразол

Дәрілік түрі

Капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – 20.0 мг натрий рабепразолы (рабепразолға баламалы) ,

қосымша заттар: магний карбонаты NRS(16-18#), гипромеллоза, натрий гидроксиді, ақшыл магний карбонаты, тальк, метакрил қышқылының кополимері, макрогол, титанның қостотығы (Е-171), темірдің (III) қызыл тотығы (Е-172), темірдің (III) қара тотығы (Е-172).

капсула құрамы:

корпусы - (метилпарабен, пропилпарабен, тазартылған су, кармоизин (Е122), кошенелді қан қызыл 4R (Е124), титанның қостотығы (Е171), желатин).

қақпақшасы - (метилпарабен, пропилпарабен, тазартылған су, темірдің (III) қызыл тотығы, титанның қостотығы (Е171), желатин).

Сипаттамасы

Қоңыр түсті қақпақшасы және қызыл түсті корпусы бар, 3 өлшемді қатты желатинді капсулалар. Капсула ішіндегісі - қоңыр дөңгелек және сопақша пеллеттер.

Фармакотерапиялық тобы

Қышқылдықтың бұзылуымен байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар. Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті емдеуге арналған препараттар. Протонды сорғы тежегіштері.

Рабепразол.

АТХ коды A02BC04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі және таралуы

20 мг рабепразол таблеткаларының абсолютті биожетімділігі шамамен 52 құрайды. Рабепразолды май мөлшері көп аспен бірге қабылдаған кезде Тмах (ең жоғары концентрациясына жету уақыты) ауытқып отырады және препараттың сіңуі 4 сағатқа дейін және одан да астамға кідіруі мүмкін, алайда плазмадағы ең жоғары концентрациясы (Смах) және рабепразолдың сіңу дәрежесі («концентрация -уақыт» қисығы астындағы аудан) елеусіз өзгереді. Рабепразолды тамақтануға байланыссыз қабылдай беруге болады. Адамда рабепразолдың қан плазмасындағы ақуыздармен байланысуы 96,3 -ды құрайды.

Метаболизмі

Рабепразол экстенсивті метаболизденеді. Адам плазмасында анықталған негізгі метаболиттері секрецияға қарсы елеулі белсенділігі жоқ тиоэфир мен сульфон болып табылады.

Шығарылуы

Рабепразолдың бір реттік ішілетін дозасын қабылдағаннан кейін шамамен 90 -ы несеппен бірге, негізінен, келесі метаболиттер түрінде: карбон қышқылының тиоэфирі, глюкуронид және меркаптур қышқылы түрінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Барол 20 антихолинергиялық қасиеттер көрсетпейтін және гистаминді Н2 -рецепторлар антагонистерінің қасиеттеріне ие емес, бірақ асқазанның париетальды жасушаларының секреторлы бетінде асқазандық Н+, К+ аденозинтрифосфатазаны басу арқылы асқазан секрециясын бәсеңдететін секрецияға қарсы препараттар класына (алмастырылған бензимидазолдар, протонды сорғы тежегіштері) жатады. Бұл фермент париетальды жасушалар ішіндегі қышқылдық (протонды) сорғы деп есептелетіндіктен, Барол 20 препаратын асқазанның протонды сорғы тежегіші деп атайды. Барол 20 асқазан қышқылы секрециясының соңғы сатысын бөгейді. Асқазанның париетальды жасушаларында Барол 20 протондалады, жинақталады және белсенді сульфенамидке дейін трансформацияланады.

Барол 20 препаратының секрецияға қарсы әсері 20 мг ішке қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң басталады. Алғашқы дозасын қабылдағаннан кейін Барол 20 препаратының 24 сағаттық асқазан секрециясына орташа тежегіш әсері ең жоғарғысының 88 құрайды. 20 мг дозадағы Барол 20 базальді және пептонмен ынталандырылған асқазан секрециясын, плацебомен салыстырғанда, тиісінше 86 және 95-ға басады. Қысқа фармакокинетикалық жартылай шығарылу кезеңімен (1-2 сағат) салыстырғанда, ұзақ фармакодинамикалық әсері Н+, К+ АТФ-аза белсенділігі жойылуының ұзақтығын көрсетеді.

Қолданылуы

  • асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруында

  • гастроэзофагеальды рефлюкс ауруында (ГЭРА)

  • Золлингер-Эллисон синдромында

Helicobacter pylori-ді эридикациясы үшін препаратты бактерияларға қарсы дәрілермен біріктіріп қолданады.

Қолдану тәсілдері және дозасы

ГЭРА, емдеу: 4-8 апта бойы тәулігіне бір рет 20 мг. Тамақтануға дейін қолдану керек. Капсуланы шайнамай, бөлмей, тұтастай жұту керек. Емдеудің 8 аптасы өткеннен кейін әсері болмаса, қайталап 8 апталық курсын тағайындауға болады.

12 елі ішектің ойық жара ауруы: 20 мг тәулігіне бір рет таңертеңгі тамақтан кейін, курсы 4 аптаға дейін.

Золлингер-Эллисон синдромы. Ересектер үшін ішілетін бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 60 мг құрайды. Емдеудің дозасы мен ұзақтығы жекелей, клиникалық көрсеткіштер бойынша анықталады. Кейбір емделушілерге препаратты бөлінген дозаларда тағайындау қажет болуы мүмкін.

Бүйрек аурулары немесе жеңіл және орташа дәрежелі бауыр функциясының бұзылуы бар егде жастағы емделушілерге бар дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- бас ауыру, бас айналу, астения, ұйқының бұзылуы, көрудің бұзылуы

- аса жоғары сезімталдық (бет ісінуі, гипотензия және диспноэні қоса) - анорексия

- депрессия

- гастрит, стоматит, дәмнің бұзылуы

- гепатит, сарғаю, бауыр энцефалопатиясы (бауыр циррозы бар емделушілерде байқалған)

- қышыну, қатты терлеу, буллезді бөртулер

- интерстициальді нефрит

- салмақтың артуы

- гипомагниемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, лейкоцитоз

Жиі:

- жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, метеоризм, диарея, іш қату, ауыздың құрғауы, диспепсия

- жөтел, фарингит, ринит

- спецификалық емес ауыру, арқаның ауыруы

Өте сирек:

- қалтырау және температураның көтерілуі, тұмау тәрізді синдром, фарингит, ринит, жөтел, бронхит, синусит, несеп шығару жолдарының жұқпалары

- арқадағы спецификалық емес ауыру, миалгия, кеуденің ауыруы, балтыр бұлшықетінің құрысулары, артралгиялар

- терінің бөртулері

- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • натрий рабепразолына, алмастырылған бензимидазолға немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балаларға.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Варфарин мен протон сорғысы тежегіштерін, Барол 20 қоса, бір мезгілде алатын емделушілерде протромбин уақытының ұзарғаны туралы хабарланған. Барол 20 циклоспорин метаболизмін бәсеңдетеді.

Барол 20 біріктіріп тағайындау кетоконазол биожетімділігін шамамен 30%-ға төмендетеді, дигоксиннің AUC («концентрация–уақыт» қисық асты ауданы) 19%-ға және Cmax (ең жоғары концентрациясы) – 29%-ға жоғарылатады. Сондықтан бұл препараттарды Барол 20 біріктіріп тағайындағанда емделушілер жағдайын бақылап отыру қажет.

Рабепразол асқазан сөлі қышқылының секрециясына айқын және ұзақ тежейтін әсер береді. Сіңуі рН ортасының мөлшеріне байланысты болатын дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі мүмкін. Атап айтқанда, рабепразол кетоконазолдың ең төменгі деңгейін 30%-ға төмендеуіне және сау адамдарда дигоксиннің сәйкес көрсеткішін 22%-ға жоғарылауына ықпал етеді, сондықтан дигоксинмен, кетоконазолмен немесе басқа да сіңірілуі рН-тәуелді дәрілік препараттармен бір мезгілде рабепразол қабылдайтын емделушілерге дозаны түзету үшін бақылау қажет болуы мүмкін.

300 мг атазанавир /100 мг ритонавир және омепразолды (40 мг-ден күніне бір рет) немесе лансопразолмен 400 мг атазанавирді (60 мг-ден күніне бір рет) бір мезгілде қолданғанда атазанавирдің әсер ету деңгейінің елеулі төмендегені анықталған. Атазанавирдің сіңу деңгейі рН ортасының мөлшеріне байланысты. Бұл препараттарды рабепразолмен бір мезгілде қабылдау зерттелмегенімен, ұқсас нәтижелерді протон сорғысының басқа да тежегіштері үшін болжамдауға болады. Осыған байланысты рабепразолды қоса, ППТ атазанавирмен емдеген кезде қабылдауға болмайды.

ППТ және метотрексатты (ең алдымен жоғары дозаларда) бір мезгілде енгізу қан сарысуында метотрексат және/немесе оның метаболиті гидроксиметотрексат деңгейін жоғарылатуы және олардың жартылай шығарылу кезеңін ұзартуы мүмкін. Дегенмен, ППТ-мен метотрексаттың дәрілік өзара әрекеттесулерінің ешқандай ресми зерттеулері жүргізілмеген.

Айрықша нұсқаулар

Рабепрозолмен емдеуге симптоматикалық жауап асқазанда немесе он екі елі ішекте қатерлі ісік болуын жоққа шығармайды, сондықтан препарат қабылдар алдында жаңа түзілістердің жоқтығына көз жеткізу керек. Препаратпен ұзақ ем алып жүрген емделушілер (әсіресе бір жылдан астам) үнемі тексеруден өтіп тұрулары тиіс.

Протонды сорғы тежегіштерімен немесе орын басатын бензимидазолдармен айқаспалы реакциялар қаупін жоққа шығаруға болмайды.

Препаратты тұтастай жұту қажет екендігін; оларды шайнауға немесе сындыруға болмайтынын емделушілерге ескерткен жөн.

Рабепразолды балаларға тағайындау ұсынылмайды, өйткені препаратты осы жас тобында қолданудың тәжірибесі жоқ.

Рабепразолды маркетингтен кейін қолданудан қан дискразиялары дамуы (тромбоцитопения және нейтропения жағдайы) туралы хабарламалар бар. Бұл жағдайлардың баламалы себептерін айқындалмаған көптеген жағдайларда олар асқынулар туындатпаған және рабепразолды тоқтатқаннан кейін басылған.

Рабепразолдың әсер ету деңгейі (AUC) 20 мг ішекте еритін қабығы бар таблеткаларды қабылдайтын бауырдың ауыр дисфункциясымен емделушілерде осындай ауытқуы жоқ емделушілерде сәйкес деңгейі шамамен екі есе жоғары.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Рабепразолдың фармакодинамикалық қасиеттері мен оның жағымсыз құбылыстарының бейіні көлік жүргізу мен механизмдерді басқаруға аздаған әсері мүмкін болуын дәлелдейді.

Артық дозалануы

Барол 20 препаратының шамадан тыс артық дозалануы жөнінде хабарланбаған.

Емі: арнайы у қайтарғысы жоқ. Препарат ақуыздармен байланысады, сондықтан диализдің көмегімен шығарылмайды. Асқазанды шаю және симптоматикалық ем жүргізу қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулығымен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Инвеншиа Хелзкаре Пвт. Лтд., Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Инвеншиа Хелзкаре Пвт. Лтд., Үндістан

Қаптаушы ұйымның елі

Инвеншиа Хелзкаре Пвт. Лтд., Үндістан

Казақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР өкілдігі Алматы қ., Сейфуллин к-сі, 531, 421 кеңсе

тел./факс +7 (727) 2 72-63-99

e.mail: info@megawecare.com

Прикрепленные файлы

536336351477976414_ru.doc 74.5 кб
078307421477977618_kz.doc 69 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники