Ацикловир (200 мг)

МНН: Ацикловир
Производитель: Белмедпрепараты РУП
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aciclovir
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№017952
Период регистрации: 27.01.2016 - 27.01.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 8.63 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Ацикловир

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ацикловир

Дәрілік түрі

200 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 200 мг ацикловир,

қосымша заттар: повидон, кальций стеараты, картоп крахмалы.

Сипаттамасы

Жалпақ цилиндр пішінді, бір бетінде ойығымен женә сызығы бар, ақ немесе ақшыл түсті таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Вирусқа қарсы жүйелі қолдануға арналған препараттар. Нуклеозидтер және нуклеотидтер. Ацикловир.

АТХ коды J05AB01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ацикловир биожетімділігі ішке 200 мг қабылдағанда 15-30% құрайды. Ас ішу препараттың сіңуіне елеулі ықпалын тигізбейді. Ацикловир тәулігіне 5 рет ішке 200 мг дозада тағайындалғанда ең жоғары концентрациясы 0.7 мкг/мл құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысы – 9-33%. Ағзаларға және тіндерге, соның ішінде миға, бүйрекке, өкпеге, бауырға, сулы ылғалға, көз жасы сұйығына, ішекке, бұлшықеттерге, көкбауырға, емшек сүтіне, жатырға, қынаптың шырышты қабығы мен секретіне, шәуһетке, амниотикалық сұйықтыққа, герпес көпіршіктерінің ішіне жақсы өтеді. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді; жұлын сұйықтығында концентрациясы қандағы осындайының 50% құрайды. Плацентарлық бөгет арқылы өтеді және емшек сүтімен бөлінеді. Бауырда 9-карбоксиметоксиметилгуанин түзумен метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі 3.3 сағат құрайды. Негізінен бүйрекпен шумақтық сүзіліс және өзекшелік секреция арқылы, соның ішінде 14 % өзгеріссіз күйде шығарылады. 2%-дан аз препарат нәжіспен шығарылады.

Егде жастағы адамдарда ацикловир клиренсі жас ұлғаюымен креатинин клиренсінің төмендеуімен қатар төмендейді, дегенмен ацикловирдің жартылай шығарылу кезеңі болымсыз өзгереді. Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде ацикловирдің жартылай шығарылу кезеңі, орта есеппен, 19.5 сағат құрайды. Гемодиализ жүргізілгенде ацикловирдің орташа жартылай шығарылу кезеңі 5.7 сағат болды, ал плазмада ацикловир концентрациясы шамамен 60% төмендеді.

Фармакодинамикасы

Ацикловир – вирусқа қарсы препарат, тимидин нуклеозидінің синтетикалық аналогы. Вирустық тимидинкиназасы бар инфекция жұқтырған жасушаларда фосфорлану мен ацикловирдің монофосфатқа айналуы жүреді. Ацикловир монофосфаты гуанилатциклазаның ықпалымен дифосфатқа және бірнеше жасушалық ферменттің әсер етуімен трифосфатқа айналады. Адамдағы жоғары таңдамалы әсері мен төмен уыттылығы макроорганизмнің интактілі жасушаларында ацикловир трифосфатын түзетін тимидинкиназаның болмауымен кепілді. Ацикловир трифосфаты вирус арқылы синтезделген ДНҚ құрылымын түзіп, вирустың көбеюін бөгейді. Әсер ету спецификалығы мен аса жоғары селективтілігі препараттың көбінесе герпес вирусымен зақымданған жасушаларға жиналуымен де шартталады. 1 және 2 типті Herpes simplex, Varicella zoster вирустарына, Эпштейн-Барр вирусына қатысты белсенділігі жоғары. Цитомегаловирусқа қатысты орташа белсенді. Герпес кезінде бөртпенің жаңа элементтерінің түзілуін болдырмайды, тері диссеминациясы мен висцеральді асқынулар ықтималдығын төмендетеді, қыртыстардың түзілуін жеделдетеді, белдемелі герпестің жедел фазасында ауыруды азайтады. Иммунитетті көтеретін әсерін көрсетеді.

Қолданылуы

- алғашқы және қайталанатын генитальді герпесті қоса, соның ішінде иммунитеті нашарлаған пациенттерде қарапайым герпес вирусы туғызған терінің және шырышты қабықтардың герпестік инфекциясын емдеуде

- Varicella zoster вирустары (желшешек және белдемелі герпес) туғызған инфекцияларды емдеуде

- иммундық статусы қалыпты және иммунитет тапшылығы бар пациенттерде 1 және 2 типті Herpes simplex, Varicella zoster вирусы туғызған инфекциялардың профилактикасында

Қолдану тәсілі және дозалары

Ацикловир таблеткаларын, ас ішу оның сіңірілуін елеулі дәрежеде бұзбайтындықтан, тамақтану кезінде қабылдауға болады. Таблеткаларды толық бір стақан сумен ішу керек.

Ересектер

Қарапайым герпес вирусы туғызған инфекцияларды емдеу

Ацикловирдің ұсынылатын дозасы, түнгі уақытты қоспағанда, тәулігіне 5 рет әр 4 сағат сайын 200 мг (1 таблетка) құрайды. Емдеу курсы, әдетте, 5 күн құрайды, бірақ алғашқы ауыр инфекцияларда ұзартуға болады.

Иммунитет тапшылығы айқын жағдайда (мысалы, сүйек кемігі трансплантациясынан соң) немесе ішектен сіңудің бұзылуында Ацикловир дозасын тәулігіне 5 рет 400 мг дейін (2 таблетка) арттыруға болады. Инфекция пайда болған соң емдеуді мүмкіндігінше ертерек бастау қажет; қайталанулар кезінде препаратты продромальді кезеңде-ақ немесе бөртпенің алғашқы элементтері білінгенде тағайындау ұсынылады.

Иммундық статусы қалыпты пациенттерде қарапайым герпес вирусы туғызған инфекциялар қайталануларының профилактикасы

Қарапайым герпес вирусы туғызған инфекциялар қайталануларының профилактикалауға ұсынылатын Ацикловир дозасы тәулігіне 4 рет (әр 6 сағат сайын) 200 мг құрайды.

Көптеген пациенттерге тәулігіне 2 рет (әр12 сағат сайын) 400 мг-ден емдеудің ең ыңғайлы сызбасы сай келеді.

Бірқатар жағдайларда тәулігіне 3 рет (әр 8 сағат сайын) немесе тәулігіне 2 рет (әр 12 сағат сайын) 200 мг Ацикловирдің төменірек дозалары тиімді болады.

Кейбір пациенттерде тәуліктік 800 мг жиынтық дозасын қабылдағанда инфекция тоқтап қалуы мүмкін.

Ацикловирмен емдегенде ауру ағымында болуы мүмкін өзгерістерді анықтау үшін мезгіл-мезгіл 6-12 айға үзіліс жасаған жөн.

Иммунитет тапшылығы бар пациенттерде қарапайым герпес вирусы туғызған инфекциялардың профилактикасы

Иммунитет тапшылығы бар пациенттерде қарапайым герпес вирусы туғызған инфекциялардың профилактикалауға ұсынылатын Ацикловир дозасы тәулігіне 4 рет (әр 6 сағат сайын) 200 мг құрайды.

Иммунитет тапшылығы жағдайында (мысалы, сүйек кемігі трансплантациясынан соң) және ішектен сіңудің бұзылуында ішке қабылданатын Ацикловир дозасын тәулігіне 5 рет 400 мг дейін арттыруға болады. Профилактикалық емінің ұзақтығы инфекция жұқтыру қаупі болатын кезеңнің ұзақтығына қарай белгіленеді.

Желшешек және белдемелі герпесті емдеу

Желшешек және белдемелі герпесті емдеуге ұсынылатын Ацикловир дозасы тәулігіне 5 рет 800 мг (4 таблетка) құрайды; препарат, түнгі уақыт кезеңін қоспағанда, әр 4 сағат сайын қабылданады. Емдеу курсы 7 күн құрайды.

Препаратты инфекция басталған соң мүмкіндігінше ертерек тағайындау керек, өйткені осы жағдайда емдеу тиімдірек.

Иммунитет тапшылығы айқын пациенттерді (мысалы, сүйек кемігі трансплантациясынан соң) және ішектен сіңуі бұзылған пациенттерді емдеуге көктамырішілік ацикловир қолданған дұрыс.

Иммунокомпетентті пациенттерде желшешекті емдеуді бөртпе білінген соң 24 сағат ішінде бастау керек.

Балалар

6 жасқа толмаған балаларға препараттың таблеткаланған түрлерін тағайындау ұсынылмайды.

6 жастан үлкен балалар

Қарапайым герпес вирусы туғызған инфекцияларды емдеу

Түнгі уақытты қоспағанда, тәулігіне 5 рет (әр 4 сағат сайын) 200 мг

(1 таблетка). Емдеу курсы 5 күн құрайды.

Айқын иммунитет тапшылығы жағдайында (мысалы, сүйек кемігі трансплантациясынан соң) немесе ішектен сіңудің бұзылуында дозаны тәулігіне 5 рет 400 мг дейін арттыруға болады.

Иммунитет тапшылығы бар балаларда қарапайым герпес вирусы туғызған инфекциялардың профилактикасы

Тәулігіне 4 рет (әр 6 сағат сайын) 200 мг.

Айқын иммунитет тапшылығы жағдайында – тәулігіне 5 рет 200 мг.

Желшешекті емдеу

Тәулігіне 4 рет қабылданатын 800 мг.

Дәлірек дозасын тәулігіне 4 рет дене салмағына 20 мг/кг (бірақ 800 мг-ден көп емес) есебінен белгілеуге болады. Емдеу курсы 5 күн құрайды.

Иммунитет көрсеткіштері қалыпты балаларда қарапайым герпес вирусы туғызған инфекциялар қайталануларының профилактикалау және белдемелі герпесті емдеу

Деректер жоқ.

Қолда бар тым шектеулі мәліметтерге сай, иммунитет тапшылығы айқын

(CD4+< 200/мм3 жасушалар саны, АИТВ инфекциясының бастапқы клиникалық көріністері және ЖИТС сатысы) 6 жастан үлкен балаларды емдеу үшін Ацикловирдің ересектерді емдеуге арналған дозасын қолдануға болады.

Егде жастағы пациенттер

Егде жаста организмдегі ацикловир клиренсінің төмендеуі креатинин клиренсінің төмендеуімен қатар жүреді.

Егде жастағы пациенттер ішке қабылданатын Ацикловирдің жоғары дозаларын қабылдау аясында жеткілікті мөлшерде сұйықтық ішуі тиіс, олардағы бүйрек жеткіліксіздігінде Ацикловир дозасын азайту мәселесін шешу қажет.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қарапайым герпес вирусы туғызған инфекцияларды емдеу және профилактикаға ұсынылатын дозаларда Ацикловирді ішке қабылдау препараттың белгіленген қауіпсіз деңгейлерінен асып кететін концентрацияларға дейін жинақталуына әкелмейді. Алайда, бүйрек жеткіліксіздігі айқын (креатинин клиренсі 10 мл/мин аз) пациенттерде Ацикловир дозасын тәулігіне 2 рет (әр 12 сағат сайын) 200 мг (1 таблетка) азайту ұсынылады.

Желшешекті, белдемелі герпесті емдеуде, сондай-ақ иммунитет тапшылығы айқын пациенттерді емдеуде ұсынылатын Ацикловир дозалары:

- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин аз) – тәулігіне 2 рет әр 12 сағат сайын 800 мг (4 таблетка):

- орташа бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10-25 мл/мин) – тәулігіне 3 рет әр 8 сағат сайын 800 мг (4 таблетка) құрайды.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (>1/10), жиі (>1/100, <1/10), жиі емес (>1/1000, <1/100), сирек (>1/10000, <1/1000), өте сирек (<1/10000). Аталған жағымсыз құбылыстар, негізінен, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде көрініс берген.

Жиі

- бас ауыру, бас айналу

- жүрек айну, құсу, диарея, іштің ауыруы

- қышыну, бөртпе, соның ішінде фотосенсибилизация

- жылдам қажу, температураның көтерілуі

Жиі емес

- есекжем, шаштың диффузды тез түсуі (Ацикловир препаратын қабылдаумен байланысы дәлелденбеген, ауру ағымының көптеген құбылуларымен және қолданылатын препараттардың көп мөлшерімен жиірек астасады)

Сирек

- ентігу

- ангионевротикалық ісіну

- билирубин деңгейінің және бауыр ферменттері белсенділігінің қайтымды жоғарылауы

- қандағы мочевина және креатинин концентрацияларының жоғарылауы

- анафилаксия

Сирек

- анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

- гепатит, сарғаю

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек ауырулары (бүйректегі ауырулар бүйрек жеткіліксіздігімен және кристаллуриямен байланысты болуы мүмкін)

- үрей, абыржу, тремор, атаксия, дизартрия, елестеулер, психоз симптомдары, конвульсиялар, ұйқышылдық, энцефалопатия, кома (аталған симптомдар қайтымды болады және, әдетте, бүйрек жеткіліксіздігі немесе басқа бейімдеу факторлары бар пациенттерде байқалады)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ацикловирге, валацикловирге, препараттың қосымша заттарына жоғары жекеше сезімталдық

- 6 жасқа дейінгі балаларға

Ацикловирді дегидратация және бүйрек жеткіліксіздігі кезінде абайлап қолдану керек.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Иммуностимуляторлар бір мезгілде тағайындалғанда әсерінің күшеюі білінеді.

Екі препаратты да бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы ацикловир мен трансплантологияда қолданылатын иммунодепрессант – микофенолат мофетилі белсенді емес метаболитіне тән фармакокинетикалық қисық астындағы ауданның (AUC) артуы білінді. Алайда ацикловирдің емдік дозалар диапазоны кең екендіктен, дозаны түзету қажет емес.

Пробенецид ацикловирдің өзекшелік секрециясын төмендетіп, сол арқылы оның шығарылуын баяулатады. Ацикловир 1 г пробенецид қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң тағайындалғанда ацикловирдің жартылай шығарылу кезеңі мен «плазмадағы концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы, тиісінше, 18 және 40% артты.

Ацикловир белсенді өзекшелік секреция жолымен өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады. Шығарылу жолы ұқсас барлық препараттар ацикловирдің плазмалық концентрациясын арттыра алады.

Циметидин, микросомалық тотығу тежегіші бола отырып, ацикловирдің AUC («плазмадағы концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы) көрсеткішін арттырады, оның бүйректік клиренсін төмендетіп, плазмалық концентрациясын жоғарылатады. Ацикловирді нефроуытты препараттармен бір мезгілде қолданғанда нефроуытты әсердің даму қаупі (әсіресе, бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде) артады. Ацикловир теофиллин метаболизмін бәсеңдетуі мүмкін.

АИТВ жұқтырған пациенттерге ацикловир мен зидовудин бір мезгілде қолданылғанда екі препараттың да фармакокинетикалық сипаттамалары өзгермеген.

Айрықша нұсқаулар

Ацикловир герпестің жыныс жолымен берілуін бөгемейтіндіктен, генитальді герпесті емдегенде жыныстық қатынасқа түспеу керек.

Препаратты қолдану кезеңінде бүйрек функциясын бақылау қажет.

Басқа да нефроуытты дәрілік заттар бір мезгілде қолданылғанда бүйрек жеткіліксіздігінің қаупі артады.

Ацикловирдің жоғары дозаларын iшке қабылдайтын пациенттер жеткілікті мөлшерде сұйықтық ішуі тиіс.

Егде жастағы пациенттерде және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде неврологиялық жағымсыз әсерлердің жоғары даму қаупі бар, әдетте, бұл реакциялар емді тоқтатудан кейін қайтымды. Иммунитеті әлсіреген тұлғаларды ацикловирмен емдеудің ұзаққа созылатын немесе қайталанатын курстары ацикловирге сезімталдығы төмендеген вирус штаммдарының дамуына әкелуі мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезеңіндегі әйелдерді Ацикловирмен емдеудің талдауында, жалпы қауыммен салыстырғанда, олардың балаларында туа біткен кемістіктер санының көбеюі анықталмаған.

Дегенмен, жүктілік кезеңіндегі әйелдерге Ацикловир тағайындалғанда сақ болып, ана үшін көзделетін пайдасы мен ұрыққа төнетін болжамды қауіпті бағалау керек.

Ацикловирді тәулігіне 5 рет 200 мг дозада (1 таблетка) ішке қабылдаудан кейін ацикловир плазмалық концентрацияларынан 0,6-4,1 құрайтын концентрацияларда емшек сүтінен анықталды. Ана сүтіндегі осындай концентрациясында емшекпен қоректенетін балалар ацикловирді тәулігіне 0,3 мг/кг дейінгі дозада алуы мүмкін. Осыны ескеріп, бала емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын және басқа механизмдерді басқару кезінде сақтық шарасын қадағалау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар (жүрек айну, құсу), бас ауыру, сананың шатасуы, ентігу, диарея, бүйрек функциясының бұзылуы, летаргия, құрысулар, кома.

Емі: өмірлік маңызды функцияларды қолдау, гемодиализ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. Пішінді ұяшықты 2 қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Белмедпрепараты» РУК, Беларусь Республикасы

Заңды мекенжайы және шағымдар қабылдайтын мекенжайы:

220007, Минск қ., Фабрициус к-сі, 30,

т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: medic@belmedpreparaty.com.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Белмедпрепараты» РУК, Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«КазБелМедФарм» ЖШС

Заңды мекенжайы: ҚР 050028, Алматы қ., Бейсебаев к-сі, 151 үй

Нақты мекенжайы: ҚР 050022, Алматы қ., Абай д-лы 48 А, 2 қабат

Телефондар/факс нөмірі: 8(727) 383-93-74; 383-93-69

Электронды пошта: info@kmbf.kz

 

Прикрепленные файлы

672169081477976289_ru.doc 82 кб
996032411477977535_kz.doc 93.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники