Ацикловир таблетки USP (400 мг)

МНН: Ацикловир
Производитель: Mylan Laboratories Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aciclovir
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№122131
Период регистрации: 18.03.2016 - 18.03.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 37.18 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Ацикловир таблеткалар USP

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ацикловир

Дәрілік түрі

200 мг, 400 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 200 мг, 400 мг ацикловир,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, поливинилпирролидон, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты, тазартылған су.

Сипаттамасы

Ақ түстен сарғыш реңді ақ түске дейін, дөңгелек пішінді, екі жағы да дөңес, жиектері қиғашталған, бір жағында «М» белгісі және екінші жағында «АR 2» белгісі бар таблеткалар (200 мг дозасы).

Ақ түстен сарғыш реңді ақ түске дейін, дөңгелек пішінді, екі жағы да дөңес, жиектері қиғашталған, бір жағында «М» белгісі және екінші жағында «АR 4» белгісі бар таблеткалар (400 мг дозасы).

Фармакотерапиялық тобы

Вирусқа қарсы жүйелі қолдануға арналған препараттар. Нуклеозидтер және нуклеотидтер. Ацикловир.

АТХ коды J05AB01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ацикловир асқазан-ішек жолынан ішінара резорбцияланады. Ацикловирдің 200 мг, 400 мг бір күн ішінде 4 сағат сайын 5 рет қайтадан ішке енгізгеннен кейін плазмадағы орташа шектік концентрациялары 3,02±0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21±1,32 мкмоль/л (400 мг) құрайды. Бұл мәндер шамамен 1.5±0,6 сағаттан кейін жетеді. Ацикловирді бір рет ішке қабылдағаннан кейінгі ацикловирдің қан плазмасындағы концентрациясы 1,62±0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59±0,53 мкмоль/л (400 мг) құрайды. Ацикловирді қабылдағанды тоқтатқаннан кейін 24 сағаттан кейін препарат организмнен толығымен шығарылады.

3-тен 11 жас аралығындағы иммуносупрессиясы бар балаларда бір күн ішінде 5 рет 400 мг ацикловирді, яғни дене беткейінің м2 300-650 мг ацикловирді ішке қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы орташа шектік концентрациялар 5,7-15,1 мкмоль/л құрайды. 1-ден 6 апталық емшек еметін сәбилерде әр 6 сағат сайын дене беткейінің м2 600 мг ацикловирді ішке қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы шектік концентрациялар 17,3 немесе 8.6 мкмоль/л құрады. Жоғарғы концентрациядағы ацикловир тіндер мен ағзаларға енеді де, олардан баяу шығарылады.

Таратылу көлемі ересектерде 50±8,7 л/1,73м2 және жаңа туған сәбилер мен 3-айға дейінгі емшек еметін балаларда 28,8±9,3 л/1,73 м2 құрайды. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 9 және 33% аралығындағы диапазонда болды.

Таратылуы

Ацикловирдің ең жоғарғы концентрациялары ішекте, бүйректе,бауырда және өкпеде, ал ең төменгісі – бұлшықеттерде, жүректе, мида, жануарлардың аналық безінде және тұқымдығында жетеді.

Ацикловир сілекейде, қынаптық сөлде, герпестік бөртпенің везикулярлы сұйықтығында, сондай-ақ кейбір ағзаларда жиналады. Препараттың ми жұлын сұйығындағы концентрациясы сарысудағы концентрацияның 50% тең болады.

Метаболизмі және элиминациясы

Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде 62-91% ацикловир өзгермеген күйінде бүйрек арқылы, ал 10-15% 9-карбоксиметоксиметилгуанин күйінде шығарылады. Ацикловирдің шығарылуы гломерулалық сүзілу, сондай-ақ өзекшелік секреция арқылы жүзеге асады.

Қолдану тәсілі және дозалары

Фармакодинамикасы

Ацикловир 1 және 2 типтегі қарапайым герпес вирусын (HSV), желшешек және белдемелі герпес (VZV) вирусын, Эпштейн-Барр вирусын және цитомегаловирусты (CMV) қоса, адам герпесі вирусының репликациясын in vitro және in vivo тежейтін қабілетке иеленген пуриндік нуклеозидтің синтетикалық аналогы болып табылады. Жасушалар өсіріндісінде HSV-1 қатысты айқын вирусқа қарсы белсенділікке ие, бұдан әрі белсенділігі азаюы тәртібіне қарай: HSV-2, VZV, EBV және CMV.

Ацикловир герпес вирустарына (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) қатысты жоғары таңдамалы сипатқа ие.

Ацикловир жұқпаланбаған жасушалардың тимидинкиназа ферментіне арналған субстрат болып табылмайды, сондықтан оның уыттылығы аз. HSV, VZV, EBV және CMV вирустарымен жұқпаланған жасушалар тимидинкиназасы ацикловирді нуклеозид аналогы ацикловир монофосфатқа айналдырады, сосын жасушалық ферменттердің әсерінен бірізділікпен дифосфатқа және трифосфатқа айналдырады. Ацикловир трифосфатты вирустық ДНҚ тізбегіне қосу және сосын тізбені үзу вирустық ДНҚ әрі қарайғы репликациясын бөгейді.

Айқын иммунтапшылығы бар пациенттерде ұзақ немесе қайтадан ацикловирмен емдеу курсы резистентті штаммдардың пайда болуына әкелуі мүмкін, сондықтан Ацикловирмен әрі қарай емдеу тиімсіз болуы мүмкін. Ацикловирге сезімталдығы төмен бөлінген штаммдардың көбінде вирустық тимидинкиназаның төмен мөлшері, вирустық тимидинкиназа немесе ДНҚ-полимеразасының құрылымдық бұзылыстары байқалған. Ацикловирдің HSV штаммдарына in vitro әсер етуі оған онша сезімтал емес штаммдардың пайда болуына әкелуі мүмкін. Ацикловирге HSV штаммдарының in vitro сезімталдығы және препараттың клиникалық тиімділігі арасында байланыс анықталмады.

Қолданылуы

- алғашқы және қайталанатын генитальді герпесті қоса, қарапайым герпес вирусы туындатқан терінің және шырышты қабықтардың герпестік инфекциясын емдеу;

- иммундық статусы қалыпты пациенттерде қарапайым герпес вирусы туындатқан инфекция қайталануының профилактикасы;

- иммунтапшылығы бар пациенттерде қарапайым герпес вирусы туындатқан инфекция қайталануының профилактикасы;

- желшешекті және белдемелі герпесті емдеу;

- ауыр иммунтапшылығы бар пациенттерді емдеу: АИТВ-инфекциясы бар (жасушалар саны CD4+ <200/мм3, АИТВ-инфекциясының ерте клиникалық белгілері және ЖИТС сатысы) және сүйек кемігі трансплантациясын өткергендер.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ацикловир таблеткаларын, ас ішу оның сіңірілуін елеулі дәрежеде бұзбайтындықтан, тамақтану кезінде қабылдауға болады. Таблеткаларды толық бір стақан сумен ішу керек.

Ересектер

Қарапайым герпес вирусы туындатқан инфекцияларды емдеу

Қарапайым герпес вирусы туындатқан инфекцияны емдеу үшін ацикловирдің ұсынылатын дозасы, түнгі уақытты қоспағанда, тәулігіне 5 рет әр 4 сағат сайын 200 мг (1 таблетка) құрайды, күніне 2 рет әр 12 сағат сайын ацикловирдің 400 мг қабылдауға болады. Емдеу курсы, әдетте, 5 күнді құрайды, бірақ алғашқы ауыр инфекцияларда ұзартуға болады.

Айқын иммунтапшылығы жағдайында (мысалы, сүйек кемігі трансплантациясынан соң) немесе ішектен сіңірілудің бұзылуында Ацикловир дозасын тәулігіне 5 рет 400 мг дейін (1 таблетка) арттыруға болады. Инфекция пайда болған соң емдеуді мүмкіндігінше ертерек бастау қажет; қайталанатын кезінде препаратты продромальді кезеңде-ақ немесе бөртпенің алғашқы элементтері білінгенде тағайындау ұсынылады.

Иммундық статусы қалыпты пациенттерде қарапайым герпес вирусы туындатқан инфекциялар қайталануының профилактикасы

Қарапайым герпес вирусы туындатқан инфекциялар қайталануының профилактикасы үшін ұсынылатын Ацикловир дозасы тәулігіне 4 рет (әр 6 сағат сайын) 200 мг құрайды. Көптеген пациенттерге тәулігіне 2 рет (әр 12 сағат сайын) 400 мг-ден емдеудің ең ыңғайлы сызбасы сай келеді.

Бірқатар жағдайларда тәулігіне 3 рет (әр 8 сағат сайын) немесе тәулігіне 2 рет (әр 12 сағат сайын) 200 мг Ацикловирдің төменірек дозалары тиімді болады. Кейбір пациенттерде тәуліктік 800 мг жиынтық дозасын қабылдағанда инфекция тоқтап қалуы мүмкін.

Ацикловирмен емдегенде ауру ағымында болуы мүмкін өзгерістерді анықтау үшін мезгіл-мезгіл 6-12 айға үзіліс жасаған жөн.

Иммунтапшылығы бар пациенттерде қарапайым герпес вирусы туындатқан инфекциялардың профилактикасы

Иммунтапшылығы бар пациенттерде қарапайым герпес вирусы туғызған инфекциялардың профилактикасы үшін ұсынылатын Ацикловир дозасы тәулігіне 4 рет (әр 6 сағат сайын) 200 мг құрайды.

Айқын иммунтапшылығы жағдайында (мысалы, сүйек кемігі трансплантациясынан кейін) және ішектен сіңірілудің бұзылуында ішке қабылданатын Ацикловир дозасын тәулігіне 5 рет 400 мг дейін арттыруға болады. Профилактикалық ем курсының ұзақтығы жұқтыру қаупі болатын кезеңнің ұзақтығына қарай белгіленеді.

Желшешек және белдемелі герпесті емдеу

Желшешек және белдемелі герпесті емдеуге ұсынылатын Ацикловир дозасы тәулігіне 5 рет 800 мг (200 мг 4 таблетка) құрайды; түнгі уақыт кезеңін қоспағанда, препарат әр 4 сағат сайын қабылданады немесе күніне 2 рет 400 мг ацикловир әр 12 сағат сайын қабылдауға болады. Емдеу курсы 7 күнді құрайды.

Препаратты инфекция басталған соң мүмкіндігінше ертерек тағайындау керек, өйткені осы жағдайда емдеу тиімдірек.

Айқын иммунтапшылығы бар пациенттерді емдеу

Айқын иммунтапшылығы бар пациенттерді емдеуге ұсынылатын Ацикловир дозасы 800 мг (200 мг 4 таблетка) тәулігіне 4 рет (әр 6 сағат сайын) немесе күніне 2 рет (400 мг 2 таблетка) ацикловир әр 12 сағат сайын қабылдауға болады.

Сүйек кемігін трансплантациясын өткерген пациенттерге Ацикловирді ішке қабылдау үшін тағайындамас бұрын әдетте 1 ай бойы Зовиракс® көктамырішілік емін жүргізу ұсынылады.

Клиникалық зерттеулер жүргізу барысында сүйек кемігі трансплантанты реципиенттерін емдеу курсының ең ұзақ ұзақтығы 6 айды құрайды (трансплантациядан кейін 1-ден 7 айға дейін). АИТВ-инфекциясының толық клиникалық сипаты бар пациенттерде Ацикловирмен емдеу курсы 12 айды құрады, дегенмен пациенттерде ұзағырақ емдеу курсы тиімді болуы мүмкін екендігіне негіз бар деуге болады.

Балалар

6 жасқа толмаған балаларға препараттың таблетка түрлерін тағайындау ұсынылмайды.

Қарапайым герпес вирусы туындатқан инфекцияларды емдеу

- 6 жастан асқан балалар: түнгі ұйқыдағы уақытты қоспағанда, тәулігіне 5 рет (әр 4 сағат сайын) 200 мг (1 таблетка). Емдеу курсы 5 күнді құрайды.

Айқын иммунтапшылығы жағдайында (мысалы, сүйек кемігі трансплантациясынан кейін) немесе ішекте сіңірілудің бұзылуында дозаны тәулігіне 5 рет 400 мг дейін арттыруға болады.

Иммунтапшылығы бар балаларда қарапайым герпес вирусы туғызған инфекциялардың профилактикасы

- 6 жастан асқан балалар: тәулігіне 4 рет (әр 6 сағат сайын) 200 мг.

Айқын иммунтапшылығы жағдайында – тәулігіне 5 рет 200 мг.

Желшешекті емдеу

- 6 жастан асқан балалар: тәулігіне 4 рет қабылданатын 800 мг.

Нақтырақ дозасын тәулігіне 4 рет дене салмағына 20 мг/кг (бірақ 800 мг-ден көп емес) есебінен белгілеуге болады. Емдеу курсы 5 күн құрайды.

Иммунитет көрсеткіштері қалыпты балаларда қарапайым герпес вирусы туғызған инфекциялар қайталануының профилактикасы және белдемелі герпесті емдеу

Деректер жоқ.

Қолда бар тым шектеулі мәліметтерге сай, иммунтапшылығы айқын

(CD4+< 200/мм3 жасушалар саны, АИТВ инфекциясының бастапқы клиникалық көріністері және ЖИТС сатысы) 6 жастан үлкен балаларды емдеу үшін Ацикловирдің ересектерді емдеуге арналған дозасын қолдануға болады.

Егде жастағы пациенттер

Егде жаста организмдегі ацикловир клиренсінің төмендеуі креатинин клиренсінің төмендеуімен қатар жүреді.

Егде жастағы пациенттер ішке қабылданатын Ацикловирдің жоғары дозаларын қабылдау аясында жеткілікті мөлшерде сұйықтық ішуі тиіс, олардағы бүйрек жеткіліксіздігінде Ацикловир дозасын азайту мәселесін шешу қажет.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қарапайым герпес вирусы туғызған инфекцияларды емдеу және профилактика үшін ұсынылатын дозаларда Ацикловирді ішке қабылдау препараттың белгіленген қауіпсіз деңгейлерінен асып кететін концентрацияларға дейін жинақталуына әкелмейді. Алайда, бүйрек жеткіліксіздігі айқын (креатинин клиренсі 10 мл/мин аз) пациенттерде Ацикловир дозасын тәулігіне 2 рет (әр 12 сағат сайын) 200 мг (1 таблетка) азайту ұсынылады.

Желшешекті, белдемелі герпесті емдеуде, сондай-ақ айқын иммунтапшылығы бар пациенттерді емдеуде ұсынылатын Ацикловир дозалары:

- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин аз) – тәулігіне 2 рет әр 12 сағат сайын 800 мг (200 мг 4 таблетка немесе 400 мг 2 таблетка);

- орташа бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10-25 мл/мин) – тәулігіне 3 рет әр 8 сағат сайын 800 мг (200 мг 4 таблетка немесе 400 мг 2 таблетка) құрайды.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (>1/10), жиі (>1/100, <1/10), жиі емес (>1/1000, <1/100), сирек (>1/10000, <1/1000), өте сирек (<1/10000). Аталған жағымсыз әсерлер, негізінен, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде көрініс берген.

Жиі

- бас ауыруы, бас айналуы

- жүрек айну, құсу, диарея, іштің ауыруы

- қышыну, бөртпе, соның ішінде фотосенсибилизация

- жылдам қажу, температураның көтерілуі

Жиі емес

- есекжем, шаштың диффузиялы тез түсуі (Ацикловир препаратын қабылдаумен байланысы дәлелденбеген, ауру ағымының көптеген құбылуларымен және қолданылатын препараттардың көп санымен жиірек астасады)

Сирек

- ентігу

- ангионевроздық ісіну

- билирубин деңгейінің және бауыр ферменттері белсенділігінің қайтымды жоғарылауы

- қандағы мочевина және креатинин концентрацияларының жоғарылауы

- анафилаксия

Өте сирек

- анемия, лейкопения және тромбоцитопения.

- гепатит, сарғаю

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек ауырулары

- мазасыздық, абыржу, тремор, атаксия, дизартрия, елестеулер, психоз симптомдары, конвульсиялар, ұйқышылдық, энцефалопатия, кома (аталған симптомдар қайтымды болады және, әдетте, бүйрек жеткіліксіздігі немесе басқа бейімдеу факторлары бар пациенттерде байқалады).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ацикловирге немесе валацикловирге жоғары сезімталдық

- көтере алмаушылық немесе тұқым қуалайтын лактозаның жетіспеушілігі, глюкоза/галактоза мальабсорбциясы

- 6 жасқа дейінгі балаларға

Дегидратация және бүйрек жеткіліксіздігі кезінде ацикловирді сақтықпен қабылдаған жөн.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ацикловирді қолдану кезінде ешқандай клиникалық маңызды дәрілік өзара әрекеттесулер байқалмаған.

Ацикловир белсенді өзекшелік секреция жолымен өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады. Шығарылу жолы ұқсас барлық препараттар ацикловирдің плазмалық концентрациясын арттыра алады.

Циметидин, микросомалық тотығу тежегіші бола отырып, ацикловирдің AUC («плазмадағы концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы) көрсеткішін арттырады, оның бүйректік клиренсін төмендетіп, плазмалық концентрациясын жоғарылатады. Екі препаратты да бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы ацикловир мен трансплантологияда қолданылатын иммунодепрессант – микофенолат мофетилі белсенді емес метаболитіне тән фармакокинетикалық қисық астындағы ауданның (AUC) артуы білінді. Алайда Ацикловирдің емдік дозалар диапазоны кең екендіктен, дозаны түзету қажет емес.

Ацикловирді 1 г пробенецид қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң тағайындалғанда ацикловирдің жартылай шығарылу кезеңі мен «плазмадағы концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы, тиісінше, 18 және 40% артты.

АИТВ-жұқтырған пациенттерге ацикловир мен зидовудин бір мезгілде қолданылғанда екі препараттың да фармакокинетикалық сипаттамалары өзгермеген.

Айрықша нұсқаулар

Ацикловирдің жоғары дозаларын iшке қабылдайтын пациенттер жеткілікті мөлшерде сұйықтық ішуі тиіс.

Иммунитеті төмен пациенттерді Ацикловирмен ұзақ және қайталап емдеу резистенттіліктің дамуына әкелуі мүмкін.

Ацикловир герпестің жыныс жолымен берілуін бөгемейтіндіктен, клиникалық белгілер болмаса да емдеу кезеңінде жыныстық қатынасқа түспеу керек.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезеңіндегі әйелдерді Ацикловирмен емдеудің талдауында, жалпы қауыммен салыстырғанда, олардың балаларында туа біткен кемістіктер санының көбеюі анықталмаған.

Дегенмен, жүктілік кезеңіндегі әйелдерге Ацикловир тағайындалғанда сақ болып, ана үшін көзделетін пайдасы мен ұрыққа төнетін болжамды қауіпті бағалау керек.

Ацикловирді тәулігіне 5 рет 200 мг дозада (1 таблетка) ішке қабылдаудан кейін ацикловир плазмалық концентрацияларынан 0,6-4,1 құрайтын концентрацияларда емшек сүтінен анықталды. Ана сүтіндегі осындай концентрациясында емшекпен қоректенетін балалар ацикловирді тәулігіне 0,3 мг/кг дейінгі дозада алуы мүмкін. Осыны ескеріп, бала емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақтық шарасын қадағалау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: 20 г ацикловирден аспайтын бір реттік дозаны қабылдағанна кейін уытты әсері байқалмаған. Бірнеше күн ішінде ацикловирмен көп реттік артық дозалануы жүрек айну, құсу сияқты асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар, сондай-ақ неврологиялық симптомдардың дамуына әкелген: бас ауыру және сананың шатасуы.

Емі: симптоматикалық. Артық дозалануға күдік болған жағдайда уытты симптомдарды анықтау мақсатында пациентті бақылаған жөн. Ацикловир гемодиализ кезінде шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. Пішінді ұяшықты 1 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

30 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Mylan Laboratories Limited, Индия

F-4& F-12, MIDC, Malegaon, Sinnar,

Nashik – 422 113, Maharashtra, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Mylan Laboratories Limited, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«APC Healthcare Limited» өкілдігі

050040, Алматы қ., Попов к-сі, 19, 301-кеңсе

Тел: (8727) 260-84-33, факс: (8727) 386-82-25

E-mail: rahulsingh@apchealthcare.com

Қазақстан Республикасы аумағында тіркеуден кейінгі дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«APC Healthcare Limited» өкілдігі

050040, Алматы қ., Попов к-сі, 19, 301-кеңсе

Тел: (8727) 260-84-33, факс: (8727) 386-82-25

E-mail: rahulsingh@apchealthcare.com

Прикрепленные файлы

969149331477976282_ru.doc 88 кб
371729571477977492_kz.doc 101 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники