Ацикловир Белупо (400 мг)

МНН: Ацикловир
Производитель: БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aciclovir
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021003
Период регистрации: 21.11.2014 - 21.11.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 32.25 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Ацикловир Белупо

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ацикловир

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 400 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат: ацикловир 425,532 мг (400 мг сусыз ацикловирге баламалы);

қосымша заттар: повидон, натрий крахмалы гликоляты (А типі), микрокристалды целлюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты;

үлбірлі қабықтың құрамы Opadry Pink OY-24926: гидроксипропилметилцеллюлоза, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль, темірдің (III) қызыл тотығы (Е172), темірдің (III) сары тотығы (Е172).

Сипаттамасы

Бір жақ бетінде сызығы бар, ақшыл-қызғылт түсті, үлбірлі қабықпен қапталған, эллипс пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған вирустарға қарсы препараттар. Тікелей әсер ететін вирустарға қарсы препараттар. Нуклеозидтер және нуклеотидтер. Ацикловир.

АТХ коды J05AB01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ацикловирдің аш ішекте сіңуі пероральді қабылдаудан кейін 15 - тен 30% - ға дейінгі биожетімділікті қамтамасыз ете отырып, толық емес және пассивті болып табылады, ал плазмадағы ең жоғарғы шектегі концентрацияға дозаны қабылдағаннан кейін 1,5-2,5 сағаттан соң жетеді. Плазмадағы концентрациясы динамикалық тепе - теңдік кезінде (steady-state) әр 4 сағат сайын 200 мг қабылдағаннан кейін 0,52 – 0,56 мг/мл немесе әр 4 сағат сайын 400 мг қабылдағаннан кейін 0,79 – 1,22 мг/мл құрайды. Динамикалық тепе - теңдік жағдайына жетуге қажетті уақыт 1-2 күнді құрайды.

Ас қорыту жолында тамақтың болуы ацикловирдің сіңуіне әсер етпейді.

Таралуы

Ацикловир плазма ақуыздарымен (9-33%) оның плазмадағы концентрациясына тәуелсіз байланысады.

Ацикловир пероральді қабылдаудан кейін организмнің тіндері мен сұйықтықтарында жақсы таралады. Таралу көлемі 0,8 л/кг құрайды.

Ацикловир бүйректерде, мида, жұлында, бұлшықеттерде, көкбауырда, жатырда, қынаптың шырышты қабатында, сілекейде, өкпеде, бауырда және жүрек бұлшықетінде елеулі концентрациясына жетеді.

Ацикловирдің көзішілік сұйықтығындағы орташа концентрациясы пероральді қабылдаудан кейін 3,26 моль/мл құрайды.

Ацикловирдің пероральді қабылдаудан кейінгі жұлынми сұйықтығындағы орташа концентрациясы плазмадағы концентрациясына қатысты 13-52% жетеді. Бір мезгілде пробенецидті қабылдағанда жұлынми сұйықтығына өтуі артатыны белгіленген, ол ацикловирдің жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруына себеп болады.

Препарат плацентарлық бөгет арқылы жақсы өтетіні және кіндік плазмасында анасының плазмасындағы концентрациясы деңгейінің 60-99 % жететіні анықталған, бұл кезде амниотикалық сұйықтықтағы мәні ацикловирді әр 8 сағат сайын 400 мг қабылдаудан кейінгі анасының плазмасындағы мәнінің 300-600 % құрайды.

Метаболизмі

Ацикловирдің метаболизмі бауырда, екі белсенді емес метаболиттердің - негізгі метаболиті 9-карбоксиметоксиметилгуанин және әлдеқайда аз мөлшерде түзілетін 8-гидрокси-9(2-гидроксиэтилметил)гуаниннің пайда болуымен жүреді. Бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде негізгі метаболиттің құрамында ацикловирдің қабылданған дозасының 9-14% бар болса, қосымша метаболиттің құрамында көрсетілген дозаның 0,2% болады.

Шығарылуы

Ацикловир негізінен бүйректің көмегі арқылы екі тәсілмен - шумақтық сүзіліс және өзекшелік секреция жолымен шығарылады. Пероральді қабылданған препараттың шамамен 14 % несеппен өзгермеген түрде шығарылады. Нәжіспен препараттың тек елеусіз бөлігі ғана ( 2% - дан азы), ал өкпе арқылы препараттың тек іздері ғана шығарылады.

Бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі (t1/2) 2,5 сағаттан 3,3 сағатқа дейінді құрайды.

Фармакодинамикасы

Ацикловир 1 және 2 типті қарапайым герпес вирусын (HSV) және Варицелла-Зостер вирусын (VZV) қоса, адамның герпес вирусына in vitro және in vivo қарсы әсер ететін, пуриндік нуклеозидтің синтетикалық аналогы болып табылады. Ацикловир көрсетілген вирустарға жоғары іріктелген тежегіш әсер көрсетеді. Оның әсер ету механизмі ДНҚ синтезін тежеуге негізделген. Вируспен индукцияланған тимидинкиназа ферменті ацикловирдің жасушаға енуін және оның жасушаішілік фосфорлануын жеңілдетеді. Ацикловир монофосфат вирустық ДНҚ-полимеразаны, ал сонысымен және ДНҚ синтезін тежейтін трифосфатқа ауысады. Бұдан басқа ацикловир трифосфат вирустың ДНҚ құрылымына кіреді, сонысымен қажетті вирус ДНҚ синтезіне және оның репликациясына кедергі келтіреді.

Ацикловирді қолдану кезінде қабылдамаушылық бірнеше тәсілмен дамуы мүмкін: вирустық тимидинкиназа гені делециясы нәтижесінде; вирустық тимидинкиназаның өзгеруі (бұл ацикловирдің фосфорлануының төмендеуіне алып келеді) немесе вирустық ДНҚ-полимеразасының өзгеруі нәтижесінде, бұл вирустың ацикловир трифосфатқа қатысты тектестігін төмендетеді. Ацикловирге қабылдамаушылықтың пайда болуы in vitro зерттеулермен дәлелденген және табиғи жағдайларда анықталған. Вирустардың ацикловирге төзімдігі иммундық статусы қалыпты емделушілерде өте сирек жағдайларда байқалады деп айтуға болады, ал иммунитет тапшылығы бар емделушілерде ол жиі пайда болады, оны сәтсіз ем кезінде ескерген жөн.

Қолданылуы

- біріншілік және қайталанатын генитальді герпесті қоса, 1 және 2 типті қарапайым герпес вирусынан туындаған тері мен шырышты қабаттардың жұқпаларын емдеуде

- иммундық статусы қалыпты емделушілерде қарапайым герпес вирусынан туындаған жұқпалар қайталануының алдын алуда

- иммунитет тапшылығы бар емделушілерде қарапайым герпес вирусынан туындаған жұқпалардың алдын алуда

- желшешек және белдемелі герпесті емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Емдеуді мүмкіндігінше ертерек бастаған жөн. Иммунокомпетентті емделушілерде желшешекті емдеуді 24 сағат ішінде, ал белдемелі герпесті емдеуді – тері бөртпесі пайда болғаннан кейін 72 сағат ішінде бастау керек.

Ересектер

Қарапайым герпес вирустарынан туындаған жұқпаны емдеу

Біріншілік жұқпаны емдеу кезінде стандартты дозасы ұйқы кезін қоспағанда, әр 4 сағат сайын күніне 5 рет 200 мг ацикловирді құрайды. Емдеу ұзақтығы 5 күнді құрайды, ал ауыр жұқпа жағдайында ұзаруы мүмкін.

Иммунитет тапшылығы бар емделушілер (мысалы, сүйек кемігі трансплантациясынан кейін) және ішекте сіңуі төмендеген емделушілер үшін сол дозалау сызбасына сәйкес 400 мг дозасы қолданылады.

Аурудың алғашқы симптомдары пайда болған кезде емді мүмкіндігінше ерте бастау қажет. Ауру қайталанған кезде емді продромальді кезеңде немесе алғашқы симптомдар пайда болған кезде бастау қажет.

Иммундық статусы қалыпты емделушілерде қарапайым герпес вирусынан болған жұқпалардың қайталануының алдын алу

Ацикловирдің қолданылатын дозасы әр 6 сағат сайын күніне 4 рет 200 мг құрайды; әр 12 сағат сайын күніне 2 рет 400 мг ацикловир дозасын қабылдауға болады.

Кейде ацикловирдің дозасын әр 8 сағат сайын күніне 3 рет немесе әр 12 сағат сайын күніне 2 рет 200 мг-ден титрлеу де тиімді болуы мүмкін.

Кейбір емделушілерде жалпы күнделікті 800 мг ацикловир дозасын қолданғанда жұқпаның қайта пайда болуы мүмкін.

Аурудың жағдайын бағалап тұру үшін, емдеу 6-дан 12 айға дейінгі аралықпен кезең-кезеңімен үзіліп тұруы тиіс.

Иммунитет тапшылығы бар емделушілерде қарапайым герпес вирусынан болған жұқпаның алдын алу

Ацикловир күніне 4 рет 200 мг–ден қолданылады, шамамен әр 6 сағат сайын. Иммунитет тапшылығы бар емделушілер (мысалы, сүйек кемігі трансплантациясынан кейін) және ішекте сіңуі төмендеген емделушілер үшін сол дозалау сызбасына сәйкес 400 мг ацикловир дозасы қолданылады.

Мұндай емделушілерде ацикловирді профилактикалық қолданудың ұзақтығы қауіп кезеңінің ұзақтығына байланысты.

Желшешек және белдемелі герпес.

Стандартты дозасы ұйқы кезін қоспағанда, әр 4 сағат сайын күніне 5 рет 800 мг ацикловирді құрайды. Емдеу ұзақтығы 7 күнді құрайды.

Иммунитет тапшылығы бар емделушілер (мысалы, сүйек кемігі трансплантациясынан кейін) және ішекте сіңуі төмендеген емделушілер үшін ацикловирді көктамыр ішіне қолдану ұсынылады.

Емді аурудың барынша ертерек сатысында, алғашқы симптомдары пайда болысымен бірден бастау қажет. Егер белдемелі герпесті емдеу кезінде препаратты қолдануды мүмкіндігінше ерте, бөртпе пайда болысымен бірден бастаса, жақсы нәтижелерге қол жеткізуге болады. Иммунитет статусы қалыпты емделушілерде желшешекті емдеуді 24 сағат ішінде бөртпе пайда болғаннан кейін бастау қажет.

Балалар

Қарапайым герпес вирустарынан болған жұқпаны емдеу

6 жастан асқан балалар

Түнгі ұйқы кезеңін қоспағанда тәулігіне 5 рет (әрбір 4 сағат сайын) 200 мг-ден. Емдеу курсы 5 күнді құрайды.

Иммунитет тапшылығы айқын (мысалы, сүйек кемігі трансплантациясынан кейін) немесе ішекте сіңуі төмендеген жағдайда доза тәулігіне 5 рет 400 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін.

Иммунитет тапшылығы бар балаларда қарапайым герпес вирусынан болған жұқпаның алдын алу және емдеу

6 жастан асқан балалар

Түнгі ұйқы кезеңін қоспағанда тәулігіне 4 рет (әрбір 6 сағат сайын) 200 мг-ден. Емдеу курсы 5 күнді құрайды.

Иммунитет тапшылығы айқын болған жағдайда (мысалы, сүйек кемігі трансплантациясынан кейін) тәулігіне 5 рет 200 мг-ден.

Желшешекті емдеу (желшешек)

Емдеу кезінде 1 кг дене салмағына күніне 4 рет 20 мг ацикловир дозасы (800 мг -ден артық емес) келесі үлгіде қолданылады:

6 жастан асқан балаларда: күніне 4 рет 800 мг ацикловир

Емдеу ұзақтығы 5 күнді құрауы тиіс.

Иммунитет статусы қалыпты балаларда қарапайым герпес вирусынан туындаған жұқпаның бәсеңдегені немесе белдемелі герпесті емдеу туралы дәл мәліметтер жоқ.

Егде жастағы емделушілер

Егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясының бұзылу ықтималдығын зерттеу және осы негізде ацикловирдің дозасын есептеу қажет. Мұндай емделушілер үшін, әсіресе ацикловирдің үлкен дозаларын қабылдайтындар үшін тиісті гидратацияның маңызы зор.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілер

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде ацикловирді қолданғанда абай болу қажет. Емделушілерге тиісиі гидратация қажет.

Қарапайым герпес вирусынан туындаған жұқпаларды емдеу кезінде, пероральді қабылдау үшін ұсынылған дозалары, бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде көктамырішілік қабылдау кезіндегі қауіпсіз мөлшерден асып кететін мөлшерде ацикловирдің жинақталуын тудырмайды. Дегенмен де бүйрек функциясы ауыр бұзылған емделушілер үшін (креатинин клиренсі 10 мл/мин төмен) дозаны түзету ұсынылады - әр 12 сағат сайын күніне 2 рет 200 мг ацикловир.

Белдемелі герпесті емдеу кезінде бүйрек функциясы ауыр бұзылған емделушілерде (креатинин клиренсі 10 мл/мин төмен) дозаны түзету ұсынылады - әр 12 сағат сайын күніне 2 рет 800 мг ацикловир, ал бүйрек функциясы орташа бұзылған емделушілерде (креатинин клиренсі 10-25 мл/мин) - әр 8 сағат сайын күніне 3 рет 800 мг ацикловир ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз құбылыстар олардың пайда болу жиілігіне сәйкес көрсетілген:

- өте сирек: <1/10000

- сирек: ≥ 1/10000 және < 1/ 1000

- жиі емес: ≥ 1/1000 және < 1/100

- жиі: ≥ 1/100 және < 1/10

- өте жиі: ≥ 1/10

Өте сирек

  • анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

- мазасыздық, сананың шатасуы

- тремор, атаксия, дизартрия, елестеулер, психоздық симптомдар, конвульсиялар

- ұйқышылдық

- энцефалопатия, кома

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек айналасының ауыруы, ол бүйрек жеткіліксіздігімен байланысты болуы мүмкін және кристаллурия

- гепатит, сарғаю

- Квинке ісінуі

- қанда мочевина және креатинин деңгейінің жоғарылауы

Сирек

  • анафилактикалық шок

  • ангионевротикалық ісіну

  • диспноэ

  • билирубин деңгейінің және бауыр ферменттері белсенділігінің қайтымды өсуі

Жиі

  • бас ауыру, бас айналу

  • жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы,

  • қышыну, бөртпе, оның ішінде фотосенсибилизация,

  • тез шаршау, температуарының көтерілуі

Жиі емес

есекжем, шаштың жылдам диффузды түсуі (ацикловирді қабылдаумен анық байланысы анықталмаған)

Жоғарыда көрсетілген бұзылулар қайтымды сипатқа ие және әдетте бүйрек функциясы бұзылған немесе басқа да бейімдегіш факторлары бар емделушілерде пайда болады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ацикловирге, валацикловирге немесе препараттың басқа компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- бүйрек функциясының бұзылуы немесе ануриясы бар емделушілерде препаратты алдын ала қолдану

- 6 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Клиникалық елеулі өзара әрекеттесуі байқалмаған.

Ацикловир өзгермеген түрде несеппен, бүйректік өзекшелік белсенді секреция жолымен шығарылады. Сондықтан, ацикловир және осы жолмен шығарылатын басқа да препаратты бір мезгілде қабылдағанда, плазмада ацикловир концентрациясының жоғарылауы жүруі мүмкін. Пронебецид және циметидин осылайша қан плазмасында ацикловир концентрациясын жоғарылатады және оның бүйректік клиренсін төмендетеді.

Қан плазмасындағы ацикловир мен белсенді емес метаболиті микофенолат мофетилінің, трансплантациядан кейін қолданылатын иммунодепрессант концентрациясының осылайша өсуі оларды бір мезгілде қолданғанда болады. Дегенмен де, ацикловирдің кең емдік индексіне байланысты дозасын түзету қажет емес.

Айрықша нұсқаулар

Ацикловир бүйрек арқылы шығарылатын болғандықтан, бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде дозасын түзету қажет. Сондай ақ, егде жастағы емделушілерде де бүйрек функциясының төмендеуі мүмкіндігіне байланысты, дозасына түзету жүргізу қажет. Екі топ емделушілерінде де неврологиялық жағымсыз құбылыстардың даму қаупі бар. Сол себепті емдеу барысын бақылау қажет. Көрсетілген реакциялар белгілі бір жағдайларда әдетте қайтымды сипатта болады және препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін жоғалып кеткен.

Ацикловирдің жоғары дозаларын қабылдаған емделушілерге тиісті гидратацияны қамтамасыз ету қажет.

Клиникалық зерттеулер негізінде, иммунокомпетентті емделушілерде желшешекті ацикловирмен емдеу аурудың асқыну жиілігін төмендетеді деп қорытынды жасауға қажетті мәліметтер жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде әйелдерді перпаратпен емдеу талдамасында жалпы популяциямен салыстырғанда олардың балаларында туа біткен кемістік саны артқаны байқалмаған. Жүктілік кезеңінде әйелдерге Ацикловир Белупоны тағайындаған кезде абай болу және ана үшін күтілген пайданы және ұрық үшін болуы мүмкін қауіпті бағалау керек.

Күніне 5 рет 200 мг ацикловирді пероральді қабылдаудан кейін плазмалық концентрациядан 0,6-4,1 құрайтын концентрацияда препарат ана сүтінде анықталды. Емшек сүтінде мұндай концентрация кезінде емшек еміп жүрген балалар ацикловирдің дозасын тәулігіне 0,3/кг дейін қабылдауы мүмкін. Осыны ескере отырып, емшек емізуді тоқтату керек.

Көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне әсері.

Емдік дозада қолданған кезде ацикловирдің көлік құралдарын және жабдықтарды басқаруға жағымсыз әсері жөнінде мәліметтер жоқ. Жағымсыз әсерін ескере отырып, абай болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары

Ацикловирді 20 г дейінгі дозада ішке қабылдаудан кейін ауыр жағымсыз әсерлерсіз артық дозаланған жағдайлар жөнінде мәліметтер бар. Бұл, ацикловирдің ас қорыту жүйесінен ішінара сіңетіндігіне байланысты болуы ықтимал. Алайда, қайтадан ацикловирмен пероральді артық дозалану бірнеше күннен кейін асқазан - ішек жолына (жүрек айну және құсу) және жүйке жүйесіне (бас ауыру және сананың шатасуы) жағымсыз әсер көрсетуі мүмкін.

Емі

Симптоматикалық ем, гемодиализ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 400 мг

7 таблеткадан алюминий фольгадан және поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

5 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

БЕЛУПО, дәрілер және косметика д.д., Хорватия Республикасы, 48000, Копривница қ, Даница көшесі, 5.

Тіркеу куәлігінің иесі

БЕЛУПО, дәрілер және косметика д.д., Хорватия Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «BELUPO, дәрілер және косметика д.д.» өкілдігі

Алматы қ., Желтоқсан к-сі, 87, 24,25,26 кеңсе.

Тел. +7(727) 225-01-64;

Факс +7(727) 279-35-33

e-mail: belupo@belupo.kz

Прикрепленные файлы

088163421477976623_ru.doc 86.5 кб
442094441477977768_kz.doc 122.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники