Ацекардол (100 мг)

МНН: Ацетилсалициловая кислота
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Acetylsalicylic acid
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014513
Период регистрации: 03.11.2014 - 03.11.2019
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Инструкция

Саудалық атауы

АЦЕКАРДОЛ

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ацетилсалицил қышқылы

Дәрілік түрі

Ішекте еритін қабықпен қапталған 50 мг, 100 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – ацетилсалицил қышқылы 50 мг, 100 мг,

қосымша заттар: төмен молекулярлы повидон, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, тальк, лактоза моногидраты.

жабынды алуға арналған қосымша заттар: целлацефат, титанның қостотығы Е171, майсана майы.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған екі беті дөңес дөңгелек таблеткалар. Көлденең қиығында ақ немесе ақ дерлік түсті бір қабат көрінеді

Фармакотерапиялық тобы

Тромбоциттер агрегациясының гепариннен басқа тежегіштері. Ацетилсалицил қышқылы.

АТХ коды B01AC06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

АСҚ ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолдарынан (АІЖ) тез және толық сіңеді. АСҚ абсорбция кезінде ішінара метаболизденеді. Сіңу кезінде және одан кейін АСҚ көптеген тіндерде және несепте табылатын фенилсалицилат, глюкуронидтің салицил қышқылы және салицилур қышқылы сияқты метаболиттер түзе отырып, ферменттер әсерімен негізінен бауырда метаболизденетін негізгі метаболит – салицил қышқылына айналады. Әйелдерде метаболизм үдерісі баяулау жүреді (қан сарысуындағы ферменттер белсенділігі аз).

Қан плазмасындағы АСҚ ең жоғары концентрациясына ішке қабылдағаннан кейін 10-20 минуттан кейін, салицил қышқылы 0,3-2 сағаттан соң жетеді.

Таблеткалар қышқылға төзімді қаптамамен жабылғандықтан, АСҚ асқазанда босап шықпайды (қабы препараттың асқазанда еруін бөгейді), ал он екі елі ішектің сілтілі ортасында босап шығады. Осылайша ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар түріндегі АСҚ сіңуі әдеттегі (бұндай қабықсыз) таблеткалармен салыстырғанда 3-6 сағатқа баяуланған.

АСҚ және салицил қышқылы қан плазмасындағы ақуыздармен (66 %-дан 98 %-ға дейін дозаға қарай) байланысады және ағзаға тез таралады. Салицил қышқылы плацента арқылы және емшек сүтіне өтеді.

Салицил қышқылымен шығарылуы оның метаболизмі ферментативтік жүйе мүмкіндігінен шектеулі болғандықтан дозаға тәуелді болып табылады.

АСҚ төмен дозаларда қолданғанда жартылай шығарылу кезеңі 2-3 сағаттан тұрады және препаратты жоғары дозаларда (ацетилсалицил қышқылының әдеттегі дозасы ауыруды басатын дәрі есебінде) қолданғанда 15 сағатқа дейін болады. Басқа салицилаттардан айырмашылығы препаратты көп рет қабылдағанда гидролизденбеген АСҚ қан сарысуында жинақталмайды. Салицил қышқылы және оның метаболиттері бүйрекпен шығарылады. Бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде препараттың бір реттік дозасының 80-100 % бүйрекпен 24-72сағат ішінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Ацетилсалицил қышқылының антиагреганттық әсерінің механизмі негізінде циклооксигеназаны (ЦОГ-1) қайтымсыз тежеу жатады, соның нәтижесінде тромбоксан А2 синтезі бөгеледі және тромбоциттер агрегациясы бәсеңдетіледі. Антиагреганттық әсері препараттың тіпті өте аз дозасын қолданғаннан кейін де дамиды және бір рет қабылдағаннан кейін 7 тәулік бойына сақталады. АСҚ тромбоциттер агрегациясын басатын басқа да механизмдерге ие деп саналады.

Сондай-ақ АСҚ жоғары дозаларда (300 мг/тәулік астамы) қабынуға қарсы, ыстықты басатын және ауыруды басатын әсер береді.

Қолданылуы

- жедел миокард инфарктісінің және миокард инфарктісінің қайталану қаупі факторы (мысалы, қант диабеті, гиперлипидемия, артериялық гипертензия, семіру, шылым шегу, егде жаста) болғанда профилактикасында

- тұрақсыз стенокардияда

- ишемиялық инсульт профилактикасында (оның ішінде ми қан айналымының өтпелі бұзылулары бар емделушілердегі)

- операциядан кейінгі тромбоэмболялардың алдын алғанда және тамырлардағы инвазиялық араласуларда (мысалы, аортокоронарлық шунттауда, күре тамырлардың эндартерэктомиясында, артериялық-көктамырлық шунттауда, коронарлық артерияларды ангиопластикалау мен стенттеуде, күре тамырлар ангиопластикасында)

- терең тамырлар тромбозын және өкпе артериясы мен оның тарамдарының тромбоэмболиясын алдын алғанда (оның ішінде, ауқымды хирургиялық араласу нәтижесіндегі ұзақ иммобилизациялауда)

Қолдану тәсілі мен дозалары

Ацекардол препаратының таблеткаларын тамақ алдында, мол мөлшердегі сумен іші отырып, тәулігіне 1 рет қабылдау керек. Ацекардол ұзақ қолдануға арналған. Емдеу ұзақтығы дәрігермен анықталады.

Жедел миокард инфарктына күдік болғанда алдын алуда: тәулігіне 100 мг немесе күн аралатып 300 мг (бірінші таблетканы тез сіңу үшін шайнау керек).

Қауып факторы болғанда алғаш туындаған жедел миокард инфарктісінің профилактикасы: тәулігіне 100 мг немесе күн аралатып 300 мг.

Миокард инфарктісінің қайталауы мен тұрақсыз стенокардия профилактикасы: тәулігіне 100-300 мг.

Ишемиялық инсульт және ми қан айналымының өтпелі бұзылуы профилактикасы: тәулігіне 100-300 мг.

Тамырлардағы операциядан және инвазивті араласулардан кейінгі профилактикада: тәулігіне 100-300 мг.

Терең көктамырлар тромбозын және өкпе артериясы мен оның тарамдарының тромбоэмболиясының профилактикасында: тәулігіне 100 мг немесе күн аралатып 300 мг.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- жүрек айнуы

- бас айналуы, бас ауыруы

Кейде

- қыжыл, құсу, іштің ауыруы

- жоғары қанағыштық

- естудің төмендеуі, құлақтағы шуыл

Сирек

- асқазан мен он екі елі ішек шырышты қабығының ойық жарасы, асқазан және он екі елі ішектің тесілген ойық жарасы, «бауыр трансаминазасы» белсенділігі жоғарылауы бар бауыр функциясы бұзылуына өтпелі

асқазан-ішек қан кетулері

- анемия

- бронх түйілуі

- аллергиялық реакциялар: кейде – тері бөртпесі, тері қышынуы, сирек –есекжем, Квинке ісінуі, ринит, мұрынның шырышты қабығының ісінуі, өте сирек кардиореспираторлық дистресс-синдромы, сондай-ақ анафилактикалық шокты қоса, ауыр реакциялар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • АСҚ аса жоғары сезімталдық

  • АІЖ эрозиялық-ойық жаралық зақымдануы (асқыну фазасында), асқазан-ішек жолынан қан кету

- геморрагиялық диатез

- салицилаттар қабылдаумен индукцияланған бронхтық демікпе, рецидивті мұрын және мұрын маңы қойнауларының полипозының бронхтық демікпемен толық немесе толық емес үйлесімі, АСҚ жақпаушылығы,

- айқын бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі (КК) 30 мл/мин аз), айқын бауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша В және С класы)

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (NYHA жіктемесі бойынша III-IV функционалдық класы)

- метотрексатты 15 мг/апта және одан аса дозада бір мезгілде қабылдау

- жүктілік (I және III триместр) және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

- лактаза тапшылығы, лактоза жақпаушылығы, глюкоза-галактозды мальабсорбциясы.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

АСҚ бір мезгілде қолданған кезде төмендегі дәрілік заттардың әсерін күшейтеді:

- бүйрек клиренсінің төмендеуі және оның плазма ақуыздармен байланысуынан ығыстырылуы есебінен метотрексаттың, сондай-ақ ацетилсалицил қышқылының метотрексатпен үйлесімі қан түзу органдары тарапынан жағымсыз әсерлер дамуының жоғары жиілігімен қатарласады;

- тромбоциттер функциясының бұзылуы және тікелей емес антикоагулянттардың плазма ақуыздармен байланысуынан ығыстырылып шығарылуы есебінен гепарин мен тікелей емес антикоагулянттардың;

- тромболитикалық дәрілер мен антиагреганттардың;

- бүйректік экскрециялануы төмендеуі салдарынан дигоксиннің;

- жоғары дозалардағы ацетилсалицил қышқылының өз гипогликемиялық қасиеттерінің және сульфонилмочевина туындыларының плазма ақуыздарымен байланысуынан ығыстырылып шығуы есебінен гипогликемиялық дәрілердің (инсулин мен сульфонилмочевина туындыларының);

- вальпрой қышқылының плазма ақуыздарымен байланысуынан ығыстырылып шығуы есебінен.

Ацетилсалицил қышқылының антикоагулянттармен, тромболитиктермен және антиагреганттармен үйлесімі қан кету дамуы жоғары қаупімен қатар жүреді.

Ацетилсалицил қышқылын алкогольмен бір мезгілде қабылдағанда алкогольдің орталық жүйке жүйесіне уытты әсерінің күшейгені байқалады, асқазан-ішек жолдарының шырышты қабығының зақымдану қаупі жоғарылайды және қан кету уақыты ұзарады.

АСҚ урикозуриялық препараттардың – бензбромаронның (несеп қышқылының бүйрек өзекшелік экскрециялануын бәсекелес бәсеңсіту салдарынан урикозуриялық әсердің төмендеуі), ангиотензинге өзгерткіш ферменті (АӨФ) тежегіштерінің (тамыр кеңейткіш әсерге ие простагландиндер тежелуі нәтижесінде шумақтық сүзіліс жылдамдығының дозаға тәуелді төмендеуі, тиісінше гипотензиялық әсерінің әлсірегені анықталды), диуретиктердің (АСҚ жоғары дозаларда бірге қолданғанда бүйректе простагландиндер синтезі төмендеуі нәтижесінде шумақтық сүзіліс жылдамдығының азайғаны анықталды) әсерін әлсіретеді. Салицилаттар элиминациясын күшейте отырып, жүйелік глюкокортикостероидтар (ГКС) олардың әсерін әлсіретеді.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен: подаграда, гиперурикемияда, өйткені АСҚ төмен дозаларда несеп қышқылымен экскрецияны төмендетеді; АСҚ төмен дозаларда бейімі бар емделушілерде подагра дамуына түрткі болуы мүмкіндігін ескеру керек (несеп қышқылы экскрециясы төмен); асқазан және он екі елі ішек ойық жарасы ауруында немесе асқазан–ішек қан кетулерінде (сыртартқысындағы); бауыр функциясы бұзылуы (Чайлд-Пью шкаласы бойынша А класы); бүйрек функциясы бұзылуы (КК 30 мл/мин астам); бронх демікпесінде, тыныс органдарының созылмалы ауруларында, пішен қызбасында, мұрын полипозында, дәрілік аллергияда; метотрексатты аптасына 15 мг аз дозада бір мезгілде қабылдағанда; антикоагулянттармен қатарлас емде, жүктілікте (II триместр); болжамды хирургиялық араласуларда (елеусіз, мысалы, тіс экстракциясын қоса), өйткені АСҚ препаратты қабылдағаннан кейін бірнеше күн бойына қан кету дамуына бейімділік туындатуы мүмкін.

Егер Сізде жоғарыда аталған аурулардың бірі бар болса препарат қабылдау алдында міндетті түрде дәрігермен кеңесу керек.

АСҚ бронх түйілуіне түрткі болуы мүмкін, сондай-ақ бронх демікпесі ұстамаларын және басқа да жоғары сезімталдық реакцияларын туындатуы мүмкін. Сыртартқысында бронх демікпесі, пішен қызбасын, мұрын полипозы, тыныс органдарының созылмалы аурулары, сондай-ақ басқа препараттарға аллергиялық реакциялар (мысалы, тері реакциялары, қышыну, есекжем) болуы қауіп факторы болып табылады.

АСҚ тромбоциттер агрегациясын тежегіш әсері қабылдағаннан кейін бірнеше күн бойына сақталады, осыған байланысты операциялық араласулар кезінде немесе операциядан кейінгі кезеңде қан кетулер қаупі жоғары болуы мүмкін. Операциялық араласулар кезінде қанағыштықтың абсолютті түрде болмауы керек болғанда операция алдындағы кезеңде мүмкін болғанша АСҚ қолданудан толық бас тарту керек.

Ацетилсалицил қышқылы төмен дозаларында бейімі бар емделушілерде подагра дамуына түрткі болуы мүмкін (несеп қышқылы экскрециясы төмен).

ГКС және салицилаттарды үйлестіре қолданғанда емдеу кезінде қандағы салицилаттар концентрациясының төмендейтінін ескеру керек, ал ГКС тоқтатқаннан кейін салицилаттар артық дозалануы мүмкін.

Ацетилсалицил қышқылының дозасын арттыру асқазан-ішек қан кетулерін ілестіру қаупі бар.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктіліктің бірінші 3 айында салицилаттардың үлкен дозаларын қолдану ұрықтың ақаулы дамуының жоғары жиілігімен астасады (таңдай жарылуы, жүрек ақауы). Салицилаттарды жүктіліктің I триместрінде тағайындауға болмайды. Жүктіліктің II триместрінде салицилаттарды тек ұрыққа қаупі мен ана үшін пайдасын қатаң бағалауды ескере отырып, дұрысы тәулігіне 150 мг аспайтын дозада және аз мерзімге тағайындауға болады.

Жүктіліктің соңғы триместрінде салицилаттардың жоғары дозалары (тәулігіне 300 мг) босану қызметінің әлсіз болуын, ұрықтың артериялық ағынының уақытынан бұрын жабылуын, ана мен балада қанағыштық жоғарылауын туындатады, ал дәл босанар алдында тағайындау, әсіресе шала туған балаларда бассүйекішілік қан құйылуды туындатуы мүмкін. Салицилаттарды жүктіліктің соңғы триместрінде тағайындауға болмайды.

Салицилаттар және олардың метаболиттері емшек сүтіне аздаған мөлшерде өтеді, сондықтан лактация кезеңінде бала емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Ацекардол препаратын қабылдау уақытында көлік құралдарын, механизмдерді басқарғанда болмаса жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын талап ететін қауіптілігі зор басқа да қызмет түрлерімен айналысқанда сақ болу керек.

Артық дозалануы

Препаратта АСҚ құрамы төмен болуы салдарынан артық дозалану ықтималдығы аз.

АСҚ дозасын арттыру асқазан-ішек қан кету қаупін тудырады.

Артық дозалануы әсіресе егде жастағы емделушілерде қауіпті.

Ауырлық дәрежесі жеңілден орташаға дейін болатын артық дозалану симптомдары: бас айналуы, құлақтағы шуыл, естудің нашарлауы, жоғары тершеңдік (оның ішінде ағыл-тегіл терлеу), жүрек айнуы, құсу, бас ауыруы, сананың шатасуы, тахипноэ, гипервентиляция, респираторлық алкалоз.

Емі: асқазан лаважын жүргізу, белсендірген көмірді көп рет қабылдау, жеделдетілген сілтілік диурез, су-электролиттік теңгерімді және қышқыл-негізді жай-күйді қалпына келтіру.

Орташадан ауыр дәрежеге дейінгі артық дозалану симптомдары:

- компенсаторлық метаболизмдік ацидозы бар респираторлық алкалоз;

- гиперпирексия (дененің өте жоғары температурасы);

- тыныс алудың бұзылуы: гипервентиляция, өкпенің кардиогендік емес ісінуі, тыныс алуды бәсеңдету, асфиксия;

- жүрек-қан тамырлар жүйесі тарапынан бұзылулар: жүрек ырғағы бұзылуы, артериялық қысымның төмендеуі, жүрек қызметінің бәсеңдеуі;

- су-электролиттік теңгерім бұзылуы: дегидратация, гипокалиемиямен, гипернатриемиямен, гипонатриемиямен сипатталатын олигуриядан бүйрек жеткіліксіздігі дамуына дейінгі бүйрек функциясы бұзылуы;

- глюкоза метаболизмінің бұзылуы: гипергликемия, гипогликемия (әсіресе балаларда), кетоацидоз;

- құлақтағы шуыл, кереңдік;

- асқазан-ішектен қан кету;

- гематологиялық бұзылулар: тромбоциттер агрегациясын тежеуден коагулопатияға дейін, протромбиндік уақыт ұзаруы, гипопротромбинемия;

- неврологиялық бұзылулар: уытты энцефалопатия және орталық жүйке жүйесінің функциясын бәсеңдету (ұйқышылдық, сананың шатасуы, кома, құрысулар).

Емі: шұғыл ем жүргізу үшін мамандандырылған бөлімшеге ауруханаға жатқызу –асқазан лаважын жүргізу, белсендірген көмірді көп рет қабылдау, жеделдетілген сілтілік диурез, гемодиализ, су-электролиттік теңгерімді және қышқыл-негізді жай-күйді қалпына келтіру, симптоматикалық ем. Сілтілік диурез жүргізгенде рН 7,5 және 8 арасындағы мәніне қол жеткізу керек. Жеделдетілген сілтілік диурезді плазмадағы салицилаттар концентрациясы ересектерде 500 мг/л (3,6 ммоль/л) астамды және балаларда 300 мг/л (2,2 ммоль/л) құрағанда жүргізу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ішекте еритін қабықпен қапталған 50 мг, 100 мг таблеткалар.

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

3 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецептісіз

Өндіруші

«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Ресей, 640008, Қорған қ., Конституция даңғылы, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

Интернет-сайт: http://www.kurgansintez.ru

Тіркеу куәлігінің иесі

«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы,

Қостанай облысы, Қостанай қ., Орал к-сі, 14

тел. 714 228 01 79

 

Прикрепленные файлы

353536141477976671_ru.doc 76 кб
545880081477977835_kz.doc 87.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники