Ауроксетил (250 мг)

МНН: Цефуроксим
Производитель: Ауробиндо Фарма Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefuroxime
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022255
Период регистрации: 13.07.2016 - 13.07.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Ауроксетил

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефуроксим

Дәрілік түрі

250 мг және 500 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 300.00 мг цефуроксим аксетилі

(250 мг цефуроксимге баламалы)

600.00 мг цефуроксим аксетилі

(500 мг цефуроксимге баламалы)

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, натрий лаурилсульфаты, сусыз коллоидты кремний, гидрогенделген өсімдік майы.

Сипаттамасы

Бір жағында «А33» өрнегі бар және екінші жағы тегіс капсулалар түріндегі ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар (250 мг доза үшін).

Бір жағында «А34» өрнегі бар және екінші жағы тегіс капсулалар түріндегі ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар (500 мг доза үшін).

 

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Басқа да бактерияға қарсы бета-лактамды препараттар. Екінші буын цефалоспориндері. Цефуроксим.

АТХ коды J01DC02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Ішке қабылдаудан кейін цефуроксим аксетилі асқазан-ішек жолынан сіңеді және жүйелі қан ағымында цефуроксимнің босап шығуымен ішектің шырышты қабығында тез гидролизденеді. Оңтайлы сіңуіне таблеткаларды тамақтанудан кейін қабылдағанда жетеді.

Цефуроксимді тамақпен бірге қабылдаудан кейін оның қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы (125 мг үшін 2.9 мг/л, 250 мг үшін 4.4 мг/л, 500 мг үшін 7.7 мг/л және 1 г үшін 13.6 мг/л) 2.4 сағаттан соң анықталады.

Таралуы

Цефуроксимнің қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесі қолдану тәсіліне қарай 33 %-дан 50 % дейін құрайды.

Метаболизмі

Цефуроксим организмде метаболизденбейді.

Шығарылуы

Цефуроксимнің жартылай шығарылу кезеңі 1-1.5 сағат құрайды.

Цефуроксим шумақтық сүзіліс және өзекшелік секреция арқылы өзгеріссіз күйде бүйрекпен бөлінеді. Пробеницидтің бәсекелі тағайындалуы AUC көрсеткішін 50 % арттырады.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек дисфункциясы әртүрлі дәрежедегі пациенттерде цефуроксим фармакокинетикасы зерттелмеген. Цефуроксимнің жартылай шығарылу кезеңі бүйрек функциясының төмендеуімен ұзарады, бұл осы пациенттерде дозаны таңдауға негізгі жетекші болады. Гемодиализде жүрген пациенттерде, диализ басталған сәтте цефуроксимнің жалпы дозасының кем дегенде 60 % организмде болады, ол диализ емшарасының 4 сағаты ішінде шығарылады. Осылайша, сол пациенттерге гемодиализ емшарасы аяқталған бойда цефуроксимнің қосымша дозасын тағайындау қажет.

Фармакодинамикасы

Ауроксетил – II буынның цефалоспоринді антибиотигі. Әсер ету ауқымы кең. Көптеген β-лактамазалар әсеріне төзімді, сондықтан ампициллинге төзімді немесе амоксициллинге төзімді штаммдарға қатысты белсенді. Бактерицидті әсер етеді, негізгі нысана-ақуыздармен байланысу нәтижесінде бактериялардың жасушалық қабырға синтезін бұзады.

Штаммдар төзімділігі географиялық орналасқан жерге және уақытқа байланысты. Ауыр инфекцияларды емдеу үшін төзімділігіне қатысты жергілікті деректерді пайдаланыңыз.

Цефуроксим келесі микроорганизмдерге қатысты тиімді

Аэробты грамоң бактериялар:

Streptococcus pyogenes*

Beta-hemolytic streptococci

Аэробты грамтеріс бактериялар:

Haemophilus influenzae* (ампициллинге төзімді штаммдарды қоса)

Haemophilus parainfluenzae*

Moraxella catarrhalis*

Neisseria gonorrhoea* (пенициллиназа өндіретін және өндірмейтін штаммдарды қоса)

Анаэробты грамоң бактериялар:

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Спирохеттер

Borrelia burgdorferi*

Цефуроксимге төзімді болуы мүмкін организмдер

Аэробты грамоң бактериялар:

Staphylococcus spp., S. Aureus қоса (тек метициллинге сезімтал изоляттар)*

Streptococcus pneumoniae*

Аэробты грамтеріс бактериялар:

Citrobacter spp., C. freundii қоспағанда

Enterobacter spp., E. aerogenes және E. cloacae қоспағанда

Escherichia coli*

Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae* қоса

Proteus mirabilis

Proteus spp., P. penneri және P. Vulgaris қоспағанда

Providencia spp.

Аэробты грамоң бактериялар:

Clostridium spp., C. Difficile қоспағанда

Аэробты грамтеріс бактериялар:

Bacteroides spp., B. fragilis қоспағанда

Fusobacterium spp.

Цефуроксимге төзімді

Enterococcus spp.,E. Faecalis және E. faecium қоса

Listeria monocytogenes

Acinetobacter spp.

Burkholderia cepacia

Campylobacter spp.

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Morganella morganii

Proteus penneri

Proteus vulgaris

Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa қоса

Serratia spp.

Stenotrophomonas maltophilia

Clostridium difficile

Chlamydia species

Mycoplasma species

Legionella species

Bacteroides fragilis

* Клиникалық зерттеулерде клиникалық тиімділігі расталмаған

Қолданылуы

Өзіне сезімтал микроорганизмдер тудыратын инфекциялық-қабыну ауруларын емдеу:

- жоғарғы тыныс алу жолдарының, ЛОР ағзалардың инфекцияларын (жедел ортаңғы отит, синусит, тонзиллит, фарингит) емдеу

- төменгі тыныс алу жолдарының инфекцияларын (жедел бронхит, созылмалы бронхиттің өршуі, пневмония) емдеу

- несеп-жыныс жолдарының инфекциялары (пиелонефрит, цистит, уретрит)

- соз, асқынбаған жедел гонококкты уретрит, цервицит

- терінің және жұмсақ тіндердің инфекциялары (фурункулез, пиодермия, импетиго)

- Лайм ауруының ерте сатылары және ересектер мен 12 жастан асқан балаларда осы аурудың кешеуілді сатыларының кейінгі профилактикасы.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты қолдану ұзақтығы, орта есеппен, 7 күн (5-тен 10 күнге дейін) құрайды. Оңтайлы сіңірілуі үшін препаратты тамақтанудан кейін қабылдау керек.

Ересектер

Инфекциялардың көпшілігінде

күніне екі рет 250 мг

Несеп-жыныс жолының инфекциялары

тәулігіне 2 рет 125 мг

Пиелонефрит

тәулігіне 2 рет 250 мг

Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі төменгі тыныс алу жолдарының инфекциялары, мысалы, бронхит

тәулігіне 2 рет 250 мг

Төменгі тыныс алу жолдарының ауыр инфекциялары немесе пневмониядан күдіктену

күніне 2 рет 500 мг

Асқынбаған соз

бір реттік 1 г доза

Ересектер мен 12 жастан асқан балалардағы Лайм ауруы

20 күн бойы тәулігіне 2 рет 500 мг

Балалар

Инфекциялардың көпшілігінде

тәулігіне 2 рет 125 мг (125 мг 1 таблетка). Ең жоғары тәуліктік доза - 250 мг.

2 жастағы және одан үлкен балалардағы ортаңғы отит немесе аса күрделі инфекциялар

тәулігіне 2 рет 250 мг (250 мг 1 таблетка немесе 125 мг 2 таблетка). Ең жоғары тәуліктік доза - 500 мг.

Ауроксетил таблеткаларын сындыруға болмайды, сондықтан 18 жасқа дейінгі балаларға препаратты 250 мг таблеткалар түрінде қолдану ұсынылады (бұған 12 жастан асқан балаларда Лайм ауруын емдеу ұсынылмайды).

Бүйрек жеткіліксіздігі

Цефуроксим көбінесе бүйрекпен шығарылады. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде баяулаған экскрециясын түзету үшін дозаны азайту ұсынылады.

Креатинин клиренсі

T1/2

(сағат)

Ұсынылатын доза

≥ 30 мл/мин

1.4 - 2.4

Дозаны түзету қажет емес (стандартты доза күніне екі рет 125 - 500 мг)

10-29 мл/мин

4.6

Стандартты жекеше дозасы әр 24 сағат сайын

< 10 мл/мин

16.8

Стандартты жекеше дозасы әр 48 сағат сайын

Гемодиализ емшарасы кезінде

2 – 4

Диализ емшарасының соңында қосымша бір реттік жекеше дозасы

Жағымсыз әсерлері

Цефуроксимге жағымсыз реакциялар, әдетте, өтпелі және жеңіл ағымда болады.

Кездесу жиілігі былайша белгіленеді: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 - <1/10), жиі емес (≥1/1 000 - <1/100), сирек (≥1/10 000 - <1/1 000), өте сирек (<1/10 000, жекелеген жағдайларды қоса), белгісіз (жиілігін бағалау мүмкін емес).

Жиі

- Candida текті төзімді микроорганизмдер өсуінің күшеюі

- эозинофилия

- бас ауыру, бас айналу

- асқазан-ішек бұзылыстары, диареяны, жүрек айнуды, іш аумағындағы ауыруды қоса

- бауыр ферменттері (АЛТ, АСТ, ЛДГ) белсенділігінің уақытша жоғарылауы

Жиі емес

- оң Кумбс реакциясы, тромбоцитопения, лейкопения (кейде күрт білінетін)

- тері бөртпесі

- құсу

Сирек

- есекжем, қышыну

- жалған жарғақшалы колит

Өте сирек

- гемолиздік анемия

- шығу тегі дәрілік қызба, сарысу құю ауруы, анафилаксия

- сарғаю (көбінесе холестаздық), гепатит

- полиморфты эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз (экзантематозды некролиз)

- анафилаксиялық шок

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- цефалоспориндер тобындағы антибиотиктерге, пенициллиндерге және карбапенемдерге немесе препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық

- 6 жасқа дейінгі балаларға (250 мг доза үшін)

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жаөспірімдерге (бұған 12 жастан үлкен балалардағы Лайм ауруын емдеу қосылмайды) (500 мг доза үшін)

Сақтықпен:

- жүктіліктің бірінші триместрі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ауроксетилді әлеуетті нефроуыттылықпен препараттармен (аминогликозидті антибиотиктер) және фуросемидпен бір мезгілде қолданылғанда бүйрек функциясын бақылау қажет. Ауроксетил ішек флорасын бәсеңдетіп, К витамині синтезіне кедергі келтіреді. Ауроксетил біріктірілген ішуге арналған контрацептивтердің тиімділігін төмендетуі мүмкін.

Асқазан сөлі қышқылдылығын азайтатын препараттар Ауроксетил биожетімділігінің, препаратты аш қарынға қабылдау кезіндегі осындаймен салыстырғанда, төмендеуін туындатады және ас ішуге байланысты жоғары сіңірілуін бөгейді.

Бір мезгілде «ілмекті диуретиктермен» қабылдау өзекшелік секрецияны баяулатады, бүйрек клиренсін төмендетеді, цефуроксимнің плазмадағы концентрациясын арттырады және жартылай шығарылу кезеңін ұзартады.

Пробеницидпен бір мезгілде енгізу Ауроксетил AUC мәнінің 50% артуына алып келеді.

Бір мезгілде қабылдағанда варфариннің антикоагулянтты әсері күшейеді.

Айрықша нұсқаулар

Ауроксетил пенициллиндерге аса жоғары сезімталдығы бар пациенттерге, әсіресе, пенициллиндер анафилактоидтық реакциялар тудыратын пациенттерді емдеуде сақтықпен тағайындалады. Цефуроксиммен ұзақ уақыт емдеу оған сезімтал емес микроорганизмдердің шектен тыс көбеюін тудыруы мүмкін.

Антибиотиктер, соның ішінде Ауроксетил қолдану аясында диарея білінгенде жалған жарғақшалы колиттің даму мүмкіндігі ескерілу керек.

Қазіргі уақытта Ауроксетилдің эмбриоуытты немесе тератогенді белсенділігі туралы деректер жоқ. Ауроксетилмен Лайм ауруын емдегенде Яриш-Герсгеймер реакциясы байқалды. Бұл реакция Ауроксетилдің ауру қоздырғышы – Borrelia burgdorferi спирохетіне тікелей бактерицидті әсер етуінің салдары және емдеудің жиі болатын әрі әдетте өздігінен басылатын зардабы болып табылады. Пациенттер аталған симптомдардың антибиотиктердің осы ауруда қолдануға тән салдары екенінен хабардар болуы тиіс.

Ауроксетилмен емделу кезінде несепте глюкозаның бар-жоғы анықталатын Бенедикт реакциясы жалған оң нәтиже беруі мүмкін. Қандағы глюкоза деңгейін анықтау үшін глюкозооксидазалық немесе гексокиназалық әдістер пайдалану ұсынылады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктіліктің II және III триместрлерінде, сондай-ақ лактация кезеңінде ана үшін емнің ықтималды пайдасы шаранаға төнетін зор қауіптен басым түсетін жағдайларда ғана қолдануға болады.

Цефуроксим емшек сүтіне өтеді, осыған орай, препаратты бала емізу кезінде қолдану сақтықпен қарастырылуы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бас айналу сияқты жағымсыз әсерлері болуы мүмкін екенін ескеріп, автокөлікті немесе аса қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақтық шарасын қадағалау қажет.

Дәрігердің тағайындауы бойынша қолданылады.

Артық дозалануы

Симптомдары: қозумен, құрысулармен көрініс беретін ОЖЖ тарапынан болатын бұзылулар.

Емі: симптоматикалық. Ауроксетил гемодиализ және перитонеальді диализ кезінде шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 1 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Aurobindo Parma Limited, Үндістан

Unit-VI, Sy.№ 329/39 & 329/47, Chitkul Village,

Patancheru Mandal. Medak District, Telangana, India

Қаптаушы

Aurobindo Parma Limited, Үндістан

Unit-VI, Sy.№ 329/39 & 329/47, Chitkul Village,

Patancheru Mandal. Medak District, Telangana, India

Тіркеу куәлігінің иесі

Aurobindo Parma Limited, Үндістан

Plot No-2, Maitrivihar, Ameerpet, Hyderabad-500038, (A.P), India

Дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы және мекенжайы

«AVCARE LTD» ЖШС

Қазақстан, Алматы қ., Орманов к-сі 47/2

Тел./факс: 8 727 329-18-36

E-mail: avcare_kz@mail.ru

Қазақстан Республикасында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«AVCARE LTD» ЖШС

Қазақстан, Алматы қ., Орманов к-сі 47/2

Тел./факс: 8 727 329-18-36

E-mail: avcare_kz@mail.ru

Прикрепленные файлы

416401661477976205_ru.doc 85.5 кб
033943241477977454_kz.doc 100.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники