Аугментин® SR

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Аугментин® SR

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Шығарылуы ұзаққа созылатын, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 1000 мг/62.5 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

Тез босап шығатын қабат

белсенді заттар: амоксициллин (амоксициллин тригидраты түрінде) 562.50 мг (654.1 мг), клавулан қышқылы (калий клавуланаты түрінде) 62.50 мг (76.20 мг),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалының гликоляты А типі, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

Баяу босап шығатын қабат

белсенді заттар: амоксициллин (амоксициллин натрийі түрінде) 437.50 мг (480.80 мг),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, ксантан шайыры, лимон қышқылы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

қабықтың құрамы: Опадрай YS 1 7700 (гипромеллоза (6 cps), гипромеллоза (15 cps), титанның қостотығы (Е 171), полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 8000).

 

Сипаттамасы

Капсула тәрізді пішінді, бір жағында «АС 1000/62.5» өрнегі және келесі жағында сызығы бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бета-лактамазалар тежегіштерімен біріктірілген пенициллиндер. Клавулан қышқылы + амоксициллин.

АТХ коды J01CR02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Аугментин® SR екі компоненті де (амоксициллин және клавулан қышқылы) физиологиялық pH мәндеріндегі сулы ерітінділерде толығымен ериді. Екі компоненті де ішу арқылы қабылданғанда тез және жақсы сіңіріледі. Аугментин® SR сіңірілуі оны ас ішудің басында қабылдағанда жақсара түседі.

Шығарылуы ұзаққа созылатын Аугментин® SR шектеулі фармакокинетикалық /фармакодинамикалық бейінге ие.

Аугментин® SR препаратын тағайындағанда алынған T>MIC көрсеткіші белсенді заттары дереу босап шығатын таблеткалардың осыған ұқсас дозаларын тағайындағандағы осындайдан айтарлықтай ерекшеленеді.

Таралуы

Ішке енгізгенде амоксициллин мен клавулан қышқылының емдік концентрациялары тіндерде және интерстициальді сұйықтықта байқалады. Екі заттың да емдік концентрациялары өт қабында, құрсақ қуысы тіндерінде, теріде, май және бұлшықет тіндерінде, сондай-ақ синовиальді және перитонеальді сұйықтықтарда, өтте және іріңде анықталған. Амоксициллин мен клавулан қышқылы ақуыздармен әлсіз байланысады; зерттеулерден ақуыздармен байланысу көрсеткіштері клавулан қышқылы үшін плазмадағы жалпы концентрацияларының 25% және амоксициллин үшін - 18% құрайтынын көрсеткен. Жануарларға жүргізілген зерттеулерден бұл компоненттердің біреуінің де кез-келген ағзада жинақталатындығы анықталмаған.

Амоксициллин басқа пенициллиндер сияқты, емшек сүтінде анықталуы мүмкін. Клавулан қышқылының іздік мөлшерлері де емшек сүтінде анықталуы мүмкін. Жануарларға жүргізілген репродуктивтік қызметін зерттеулер амоксициллин мен клавулан қышқылының плацентарлық бөгет арқылы өтуі мүмкін екендігін көрсеткен, алайда фертильді қызметтің бұзылуына қатысты немесе ұрыққа жағымсыз қандай-да бір мәліметтер анықталмаған.

Метаболизмі

Амоксициллин ішке қабылданған дозасының 10-25%-ына баламалы мөлшерде белсенді емес пенициллин қышқылы түрінде несеппен шығарылады. Клавулан қышқылы адам ағзасында 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбон қышқылы және 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-онға дейін метаболизденеді және несеппен және нәжіспен, сондай-ақ көмірқышқыл газы түрінде тыныс арқылы шығарылатын ауамен шығарылады.

Шығарылуы

Амоксициллин негізінен бүйрекпен шығарылады, ол кезде клавулан қышқылы - бүйрек арқылы және бүйректен тыс механизмдер арқылы да шығарылады. Шамамен 60-70% амоксициллин мен 40-65%-ға жуық клавулан қышқылы несеппен өзгеріссіз күйде шығарылады. Пробенецидпен бірге қолдану амоксициллиннің шығарылуын тежейді, бірақ клавуланаттың бүйрекпен шығарылуын кідіртпейді.

Егде жастағы емделушілер

Дозасын түзету қажет емес.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілер

Креатинин клиренсі минутына >30 мл кезде препараттың дозасын түзету қажет емес. Креатинин клиренсі минутына 30 мл аз емделушілерге препаратты қабылдау ұсынылмайды.

Гемодиализдегі емделушілер

Ұсынылмайды.

Бауыр қызметінің бұзылуы бар емделушілер

Сақтықпен қолдану керек, дозалауға қатысты ұсыныстар туралы мәліметтер жеткіліксіз.

Фармакодинамикасы

Аугментин® SR – бұл құрамында амоксициллин мен клавулан қышқылы бар, бактерицидтік әсерінің ауқымы кең, бета-лактамазаға төзімді біріктірілген антибиотик.

Амоксициллин – бұл әсер ету ауқымы кең, көптеген грамоң және грамтеріс микроорганизмдерге қатысты белсенді жартылай синтетикалық антибиотик. Амоксициллин бета-лактамазалардың әсерінен ыдырайды және бұл ферментті өндіретін микроорганизмдерге әсер етпейді.

Клавулан қышқылы – бұл химиялық құрылымы жағынан пенициллиндерге жақын бета-лактамат, ол пенициллиндер мен цефалоспориндерге резистенттілік танытатын, сол арқылы амоксициллин белсенділігінің жойылуын болдырмайтын микроорганизмдер бета-лактамазаларының энзимдерінің белсенділігін жоюға қабілетті. Атап айқанда, оның көбіне дәрілік резистенттілікпен байланысты плазмидтік бета-лактамазаларға қатысты белсенділігі жоғары, бірақ 1 типті хромосомалық бета-лактамазаларға қатысты тиімділігі аз.

Аугментин® SR құрамында клавулан қышқылының болуы амоксициллинді бета-лактамазалардың ыдыратқыш әсерінен қорғайды және оған әдетте пенициллиндер мен цефалоспориндерге резистентті басқа микроорганизмдерді қоса отырып, оның бактерияға қарсы белсенділігінің ауқымын кеңейтеді. Клавулан қышқылы монопрепарат түрінде клиникалық маңызды бактерияға қарсы әсер бермейді.

Резистенттіліктің даму механизмі

Клавулан қышқылы бета-лактамаза ферменттері туғызатын резистенттіліктің дамуынан қорғайды. Препараттың белсенді заттары біртіндеп босап шығатын түрі препараттың пенициллин-байланыстырғыш протеин туғызған төзімділігі бар микроорганизмдерге қарсы тиімділігін арттырады.

Айқаспалы резистенттілік

Амоксициллин басқа бета-лактамдық антибиотиктерге, бета-лакамазалар тежегіштеріне және цефалоспориндерге айқаспалы резистенттілік туғызады.

Аугментин® SR-ге мына микроорганизмдер сезімтал:

Грамоң аэробтар: Bacillius anthracis,Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae*†,

Streptococcus pyogenes*†, Streptococcus agalactiae*†, Viridans group streptococcus†, Streptococcus spp. (басқа β-гемолитикалық түрлері)*†, Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал)*, Staphylococcus saprophyticus (метициллинге сезімтал), Coagulase negative staphylococcus (метициллинге сезімтал)

Грамтеріс аэробтар: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae*,

Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis*,

Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera

Басқа

Borrelia burgdorferi, Leptospira ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum

Грамоң анаэробтар: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros,Peptostreptococcus spp.

Грамтеріс анаэробтар: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Резистенттілігі жүре пайда болуы мүмкін микроорганизмдер

Грамоң аэробтар:

Corynebacterium spp., Enterococcus faecium

Грамтеріс аэробтар: Escherichia coli*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Табиғи резистентті микроорганизмдер:

грамтеріс аэробтар

Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomas maltophilia, Yersinia enterolitica

басқа да

Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.

* Тиімділігі клиникалық зерттеулер барысында көрсетілген

†Бета-лактамазаны өндірмейтін микроорганизмдер

Қолданылуы

Сезімтал микроорганизмдер туғызған бактериялық жұқпаларды емдеудің қысқа мерзімді курсы:

- респираторлық жолдың (ауруханадан тыс пневмония, созылмалы бронхит пен жедел бактериялық синуситтің өршуі), типтік Streptococcus pneumoniae (пенициллинге төзімді штаммдарды қоса), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis және Streptococcus pyogenes тудыратын жұқпаларында

- хирургиялық стоматологиядағы жергілікті жұқпалы асқынулардың алдын алуда

Қолдану тәсілі мен дозалары

Аугментин® SR-ді антибиотиктерді медицинада қолданылуы туралы жергілікті ресми ұсынымдарға, сондай-ақ препаратқа сезімталдықтың жергілікті мәліметтеріне сәйкес қолдану керек.

Аугментин® SR препараты препаратқа сезімтал микроорганизмдер туғызған бактериялық жұқпаларды қысқа мерзімде емдеуге арналған.

Аугментин® SR-ге сезімталдық географиялық аймақ пен уақытқа байланысты ауытқып тұрады. Препаратқа сезімталдық туралы жергілікті мәліметтерді оқып-зерттеу, сондай-ақ мүмкіндігінше материалды алу және оның сезімталдығына талдау жүргізу қажет.

Аугментин® SR сіңірілуі аса жоғары болуы үшін тамақтанудың басында қабылдау ұсынылады. Емдеуді науқастың жай-күйін қайтадан бағаламай тұрып 14 күннен артық жалғастырмау керек.

Аугментин® SR таблеткаларының оларды жұтуға қолайлы ету үшін ортасынан тең бөлуге мүмкіндік беретін бөлгіш сызығы бар, бірақ дозасын азайтуға арналмаған: екі жартысы да бір мезгілде қабылдануы тиіс.

Ұсынылатын дозасы – 2 таблеткадан күніне екі рет.

Ересектер мен жасөспірімдер (16 жастағы және одан асқан)

16 жасқа дейінгі балалар

Бұл дәрілік түрі 16 жасқа толмаған балаларға арналмаған.

Егде жастағы емделушілер

Аугментина® SR дозасын төмендету керек емес; дозалары ересектердегідей.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілер

Креатинин клиренсі минутына >30 мл болғанда препараттың дозасы түзету қажет емес. Креатинин клиренсі минутына 30 мл аз науқастарда препаратты қабылдау ұсынылмайды.

Гемодиализдегі емделушілер

Ұсынылмайды.

Бауыр қызметі бұзылған емделушілер

Сақтықпен қолдану керек, бауыр қызметіне жүйелі уақыт аралықтарында мониторинг жүргізу керек. Дозалауды ұсыну үшін мәліметтер жеткіліксіз.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі 10-нан ≥ 1, жиі 100-ден ≥ 1 және 10-нан < 1, кейде 1000-нан ≥ 1 және 100-ден < 1 , сирек 10000-нан ≥ 1 және 1,000-ден < 1, өте сирек 10000-нан < 1

Өте жиі

- диарея

Жиі

- генитальді кандидоз, тері мен шырышты жабындардың кандидозы

- жүрек айнуы, іш тұсының ауыруы

Жиі емес

- бас айналуы, бас ауыруы

- диспепсия, құсу

- бауыр ферменттері АЛТ/АСТ деңгейінің орташа жоғарылауы

- тері бөртпесі, қышыну, есекжем

Сирек

- қайтымды лейкопения (нейтропенияны қоса), тромбоцитопения

- мультиформалы эритема

Өте сирек

- қайтымды агранулоцитоз және гемолитикалық анемия, қан кету уақыты мен протромбиндік уақыттың ұзаруы

- ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық реакциялар; сарысу құю ауруына ұқсас синдром, аллергиялық васкулит

- қайтымды гипербелсенділік және құрысулар

- антибтотикпен астасқан колит (жалғанжарғақшалы және геморрагиялық колит)

- қара қылды тіл (тілдің жіптәрізді бүртіктерінің созылмалы гиперплазиясы)

- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, буллёздік эксфолиативті дерматит, жедел жайылған экзантематоздық пустулёз

- интерстициальді нефрит, кристаллурия

- гепатит, холестатикалық сарғаю

Гепатиттер негізінен ерлер мен егде жастағы емделушілерде туындайды және олардың туындауы препаратпен ұзақ емдеумен байланысты болуы мүмкін. Белгілері мен симптомдары емдеу кезінде немесе емдеуден кейін бірден туындайды, бірақ кей жағдайларда емдеу аяқталғаннан кейін бірнеше аптадан соң туындауы мүмкін. Бұл құбылыстар әдетте қайтымды сипатта болады. Біліну дәрежесі ауыр болуы мүмкін, аса сирек жағдайларда өліммен аяқталғаны туралы хабарланған. Хабарланған жағдайлардың барлығында дерлік мұндай реакциялар бауыры ауыратын немесе гепатоуытты әсері бар препараттарды бір мезгілде қабылдаған емделушілерде дамыған.

Аса сирек өліммен аяқталған жағдайлар орын алады, мұндай жағдайлар әдетте негізгі ауыр сырқаты бар немесе бауырға теріс әсер ететін препараттарды бір мезгілде қабылдаған емделушілерде болады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттерінің кез-келгеніне аса жоғары сезімталдық

- басқа бета-лактамдық антибиотиктерге (пенициллиндерге және цефалоспориндерге) белгілі аса жоғары сезімталдық

- амоксициллин/клавулан қышқылының біріктірілімін қабылдау аясында дамыған сарғаю немесе бауыр қызметінің бұзылуы

- 16 жасқа толмаған балалар мен жасөспірімдерге

- жүктілік

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Аугментин® SR пробеницидпен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Пробеницид амоксициллиннің өзекшелік секрециясын төмендетеді және сондықтан Аугментин® SR мен пробеницидті бір мезгілде қолдану қандағы амоксициллин деңгейінің артуына алып келуі мүмкін.

Аллопуринол мен Аугментин® SR бір мезгілде қолдану аллергиялық реакциялардың туындау қаупін арттыруы мүмкін. Қазіргі кезде аллопуринол мен амоксициллиннің бір мезгілде қолданылуы туралы мәліметтер жоқ.

Кең ауқымды әсері бар басқа да антибиотиктер сияқты, Аугментин® SR ішек флорасына әсер етеді және кері сіңуінің азаюына, біріктірілген ішілетін контрацептивтер тиімділігінің төмендеуіне алып келеді.

Аценокумаролмен және варфаринмен бір мезгілде қолданғанда ХҚҚ (халықаралық қалыптастырылған қатынас) артқан жағдайлар анықталған. Бір мезгілде тағайындау қажет болса, протромбиндік уақыт немесе ХҚҚ (халықаралық қалыптастырылған қатынас) амоксициллинді қосуға немесе тоқтатуға мүмкіндік болуы үшін, амоксициллин мен клавулан қышқылының жекелеген препараттарына көшу арқылы мұқият бақылануы тиіс.

Микофенолат мофетилін қабылдаған емделушілерде, Аугментин® SR-мен бірге қолданғанда микофенол қышқылының белсенді метаболитінің концентрациясы бастапқы дозасын тағайындағанда шамамен 50%-ға төмендейді. Бастапқы дозасының концентрациясы деңгейінің өзгеруі микофенол қышқылының жиынтық шығарылуының концентрациясы өзгерістеріне сәйкес келмейді.

Айрықша нұсқаулар

Аугментин® SR-мен емдеудің алдында пенициллиндерге, цефалоспориндерге немесе басқа бета-лактамдық антибиотиктерге алдыңғы аса жоғары сезімталдық реакцияларына қатысты толық сыртартқы жинақтау қажет.

Күрделі, ал кейде өліммен аяқталатын пенициллиндерге аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилактикалық шок) сипатталған. Мұндай реакциялардың сыртартқысында пенициллиндерге аса жоғары сезімталдығы бар науқастарда ықтималдығы жоғары. Аллергиялық реакция туындаған жағдайда, Аугментин® SR-мен емдеуді тоқтату және баламалы емдеуді бастау қажет. Елеулі аса жоғары сезімталдық реакциялары дамыса, емделушіге кідіртпей адреналин енгізу керек. Оксигенотерапия, стероидтарды көктамыр ішіне енгізу және интубацияны қоса, тыныс жолдарының өткізгіштігін қамтамасыз ету қажет болуы мүмкін.

Аугментин® SR-ді жұқпалы мононуклеозға күдіктенгенде тағайындамау керек, өйткені мұндай ауруы бар емделушілерде амоксициллин тері бөртпесін туғызуы мүмкін, бұл ауруды диагностикалауды қиындатады.

Аугментин® SR-мен ұзақ уақыт емдеу оған сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс көбеюімен қатар жүруі мүмкін.

Антибиотиктерді қолдану аясында жалғанжарғақшалы колит дамыған жағдайлар анықталған, оның ауырлығы жеңілден ауыр дәрежеге дейін ауытқып тұрады. Осылайша, диареясы бар емделушілерде антибиотиктерді қабылдағанда немесе емдеу курсы аяқталғаннан кейін мұндай патологияның туындауы мүмкін екендігін ескеру қажет. Ұзаққа созылған немесе елеулі диарея дамыған жағдайда, іш тұсында түйілулер болса, Аугментин® SR-мен емдеу дереу тоқтатылуы және емделушілер ары қарай тексеруге жіберілуі тиіс.

Аугментин® SR қабылдап жүрген емделушілерде ара-арасында протромбиндік уақыттың ұзарғаны байқалады, сондықтан Аугментин® SR мен антикоагулянттарды бір мезгілде қолданғанда, сәйкесінше мониторинг және қажет болса, антикоагулянттардың дозаларын түзету жүргізу қажет.

Аугментин® SR бауыр қызметінің бұзылуы бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Креатинин клиренсі минутына >30 мл кезде препараттың дозасын түзету қажет емес. Креатинин клиренсі минутына 30 мл аз емделушілерде препаратты қабылдау ұсынылмайды.

Диурез төмендеген емделушілерде сирек жағдайларда кристаллурия туындауы мүмкін. Амоксициллиннің жоғары дозаларын енгізген кезде сұйықтықты жеткілікті мөлшерде қабылдау және амоксициллин кристалдарының түзілуі ықтималдығын азайту үшін, талапқа сай диурезді ұстап тұру ұсынылады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Аугментин® SR жүктілік кезінде, дәрігердің пікірінше, бұл қажет деп табылған жағдайлардан басқа кезде қолдану ұсынылмайды.

Аугментин® SR-ді бала емізу кезінде қолдануға болады. Емшек сүтіне препараттың белсенді заттарының іздік мөлшерлерінің бөлінуіне байланысты сенсибилизация қаупінен басқа, емшектегі сәбилерде ешқандай басқа жағымсыз әсерлері байқалған жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Мәліметтер жоқ; алайда жағымсыз реакцияларының (аллергия, бас айналуы, құрысулар) дамуы мүмкіндігіне байланысты сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: асқазан-ішек бұзылыстары мен су-электролиттік теңгерімнің бұзылуы болуы мүмкін. Кей жағдайларда бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына алып келетін амоксициллиндік кристаллурия сипатталған.

Емі: симптоматикалық ем жүргізу, су-электролиттік теңгерімді түзету. Аугментин® SR қаннан гемодиализдің көмегімен шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Шығарылуы ұзаққа созылатын, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 1000 мг/62.5 мг.

2 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан үзілетін тігіспен біріктірілген (1 пішінді ұяшықты қаптама).

7 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Глаксо Вэллком Продакшен, Франция

(ZI de la Peyenniere, 53100 Mayenne)

Қаптаушы

Глаксо Вэллком Продакшен, Франция

(ZI de la Peyenniere, 53100 Mayenne)

Тіркеу куәлігінің иесі

Laboratoire GlaxoSmithKline, Франция

(100, route de Versailles, 78163 Marly-Le-Roi, Cedex)

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстандағы ГлаксоСмит Кляйн Экспорт Лтд өкілдігі, 050059,

Алматы қ., Фурманов к-сі, 273

Телефон нөмірі: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Факс нөмірі: +7 727 258 28 90

Электронды поштасы: kaz.med@gsk.com