Аторвастатин-Тева (10 мг)

МНН: Аторвастатин
Производитель: Teva Pharma S.L.U.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Atorvastatin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020876
Период регистрации: 16.10.2014 - 16.10.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 17.16 KZT

Инструкция

Торговое название

Аторвастатин-ратиофарм

Международное непатентованное название

Аторвастатин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг, 60 мг, 80 мг

состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – аторвастатин кальция тригидрат 10,3625 мг, 20,725 мг, 31,0875 мг, 41,450 мг, 62.175 мг, 82,900 мг, эквивалентно аторвастатину 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг, 60 мг 80 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (GR M102), натрия карбонат безводный, мальтоза, натрия кроскармелоза, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: гипромеллоза (Pharmacoat Gr.606), гидроксипропилцеллюлоза, триэтил цитрат, полисорбат 80, титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью (для дозировок 10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг).

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью и маркировкой «30» на одной стороне (для дозировки 30 мг).

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью и маркировкой «60» на одной стороне (для дозировки 60 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

Код АТХ C10AA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь аторвастатин быстро абсорбируется. Максимальная концентрация достигается через 1-2 ч. Абсорбция увеличивается пропорционально дозе. За счет пресистемного клиренса в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и эффекта «первого прохождения» через печень абсолютная биодоступность аторвастатина составляет 12%, системная биодоступность 30%. Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Связывание с белками плазмы - 98%. Аторвастатин активно метаболизируется цитохромом Р450 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме примерно на 70% обусловлена активными метаболитами. Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, с желчью после печеночного и внепеченочного метаболизма. Период полувыведения аторвастатина составляет 14 ч. Полупериод подавляющей активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет 20-30 часов за счет активных метаболитов.

У пожилых пациентов концентрация аторвастатина в плазме выше.

При нарушении функции печени концентрация аторвастатина и его метаболитов увеличивается в 16 раз.

Фармакодинамика

Механизм действия связан с нарушением синтеза холестерина в печени на стадии мевалоновой кислоты вследствие селективного конкурентного ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеидов в плазме за счет нарушения синтеза холестерина в печени и увеличения числа и активности печеночных рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Аторвастатин эффективен в снижении уровня ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, которые обычно не реагируют на гиполипидемическое лечение. Снижение уровня ЛПНП уменьшает риск прогрессирования сердечно-сосудистых заболеваний.

Показания к применению

- в сочетании с диетой при повышенном содержании в плазме общего холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов у больных первичной гиперхолестеринемией (наследственная гетерозиготная гиперхолестеринемия) или комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредериксону) в случае отсутствия адекватного эффекта при диетотерапии

- для снижения содержания в плазме крови общего холестерина и ЛПНП у больных гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией при неэффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения

- для снижения риска летальных исходов ИБС, развития инфаркта миокарда, стенокардии, инсульта у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями и у пациентов с наличием не менее 3-х факторов риска (мужской пол, возраст более 55 лет, курение, сахарный диабет, периферическая ангиопатия, гипертрофия левого желудочка, протеинурия/альбуминурия, случаи развития ИБС у родственников первой степени)

Способ применения и дозы

Препарат принимается внутрь независимо от приема пищи, обычно вечером. Начальная доза – 10 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до максимальной суточной дозы 80 мг. Длительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально.

У пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.

Побочные действия

Часто (>1/100 до ˂1/10)

- аллергические реакции

- гипергликемия

- головная боль

- боль в гортани и глотке, носовые кровотечения

- метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, запор

- миалгия, артралгия, боль в конечностях, судороги мышц, опухание суставов, боли в спине

- изменение показателей функции печени, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК) в крови (уровень повышения креатинфосфокиназы, превышающий верхнюю границу нормы более чем в 3 раза, наблюдался у 2,5% пациентов, принимавших аторвастатин, и превышающий верхнюю границу нормы в 10 раз, у 0,4% пациентов)

- назофарингит

Иногда (>1/1000 до ˂1/100)

- гипогликемия, анорексия

- кошмарные сновидения, бессонница

- головокружение, парестезия, гипестезия, дисгевзия, амнезия

- нечеткость зрения

- звон в ушах

- рвота, боли в животе, отрыжка, панкреатит

- гепатит

- алопеция

- боль в шее, мышечная слабость

- крапивница

- недомогание, астения, боль в груди, периферические отеки, усталость, лихорадка

- положительный результат на наличие лейкоцитов в моче

- повышение уровня трансаминаз. Незначительные изменения, проходящие и не требующие прерывания лечения. Клинически значимое (в 3 раза выше верхней границы нормы) повышение уровня сывороточных трансаминаз наблюдалось у 0,8% пациентов, получавших аторвастатин. Повышение уровня являлось зависимым от дозы и обратимым у всех пациентов

Редко (>1/10000 до ˂1/1000)

- тромбоцитопения

- периферическая нейропатия

- нарушение зрения

- холестаз

- отек Квинке, буллезный дерматит, синдром Стивенcа-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема

- миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия, разрыв сухожилия

- увеличение массы тела

Очень редко (>1/10000 до ˂1/1000)

- анафилактические реакции

- потеря слуха

- печеночная недостаточность

- гинекомастия

Сообщалось о следующих побочных реакциях, частота которых не установлена

- сексуальная дисфункция

- депрессия

- интерстициальное заболевание легких (при длительной терапии)

- сахарный диабет, частота зависит от наличия или отсутствия факторов риска (уровень глюкозы в крови натощак >5,6 ммоль/л, ИМТ> 30 кг/м2, повышенный уровень триглицеридов, гипертония в анамнезе)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному или вспомогательным компонентам препарата

- заболевания печени с повышением уровня трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы

- миопатия

- наследственные заболевания, связанные с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- женщины, репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении аторвастатина и:

- ингибиторов цитохрома Р450 (циклоспорин, эритромицин, телитормицин, кларитромицин, делавердин, стирипентол, вориконазол, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, ниацин, гемфиброзил, других дериватов фиброевой кислоты, ингибиторы ВИЧ-протеазы, ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир) - повышается концентрация аторвастатина в плазме и возможен риск миопатии, следует по возможности избегать одновременного применения

- индукторов цитохрома Р450 (например, эфавиренц, рифампицин, зверобой) - может привести к снижению концентрации аторвастатина в плазме. Влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно, и если необходим совместный прием, следует тщательно контролировать состояние пациентов.

- ингибиторами транспортного белка (например, циклоспорин) - увеличивается системное действие аторвастатина. Эффект ингибирования абсорбции гепатоцитов - транспортеров на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестен, и если необходим совместный прием, следует снизить дозу и тщательно контролировать состояние пациентов.

- гемфиброзилом/производными фиброевой кислоты и эзетимибом- возможен риск развития побочных реакций со стороны мышечной системы, включая рабдомиолиз, и если необходим совместный прием, следует назначать низкие дозы аторвастатина для достижения терапевтических целей и тщательно контролировать состояние пациентов.

- фузидиевой кислотой - исследования не проводились, возможен риск развития побочных реакций со стороны мышечной системы. Механизм взаимодействия не изучен.

- дигоксина - может повышаться концентрация дигоксина в плазме

- пероральных контрацептивов - может повышаться концентрация норэтиндрона и этинилэстрадиола. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива у женщины, принимающей аторвастатин.

- антацидов, содержащих гидроксид магния или алюминия - концентрация аторвастатина в плазме уменьшается

- варфарина – приводит к уменьшению протромбинового времени.

Особые указания

После лечения аторвастатином отмечалось значительное (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) повышение сывороточной активности "печеночных" трансаминаз.

Повышение активности "печеночных" трансаминаз обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. При снижении дозы аторвастатина, временной или полной отмене препарата активность "печеночных" трансаминаз возвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали прием препарата в сниженной дозе без каких-либо последствий.

Необходимо контролировать показатели функции печени во время всего курса лечения, особенно при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения содержания "печеночных" трансаминаз, их активность следует контролировать до достижения пределов нормы. Если повышение активности АСТ или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата. Пациентам, принимающим Аторвастатин-ратиофарм, следует воздерживаться от приема алкоголя.

Назначая Аторвастатин-ратиофарм в гиполипидемических дозах в сочетании с производными фиброевой кислоты, эритромицином, иммунодепрессантами, азольными противогрибковыми препаратами или никотиновой кислотой, врач должен тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.

Аторвастатин-ратиофарм с осторожностью назначается пациентам с факторами, предрасполагающими к рабдомиолизу с развитием острой почечной недостаточности, обусловленной миоглобулинурией (гипотиреоз, наследственные нарушения скелетно-мышечной аппарата, заболевания печени, употребление значительного количества алкоголя, возраст пациента старше 70 лет). В этом случае необходимо провести исследование уровня креатинфосфокиназы (КФК), и если уровень КФК превышен в 5 раз, лечение начинать не следует. Во время лечения при появлении жалоб на мышечную боль, судороги, слабость, недомогание и жар, необходимо определять уровень КФК, и если КФК превышен в 5 раз, лечение прекращают.

У пациентов с геморрагическим инсультом или лакунарным инфарктом в анамнезе применение Аторвастатин-ратиофарм возможно только после определения соотношения “риск/пользы”, следует учитывать потенциальный риск повторного геморрагического инсульта.

Исключительные случаи интерстициальной легочной болезни были зарегистрированы при приеме некоторых статинов, особенно в ходе длительной терапии. Если в ходе терапии наблюдаются симптомы развития интерстициальной легочной болезни (одышка, непродуктивный кашель, усталость, потеря веса, лихорадка) необходимо отменить терапию статинами.

Следует контролировать клинические и биохимические показатели при приеме Аторвастатин-ратиофарм у пациентов с высоким риском развития сахарного диабета.

Следует иметь в виду, что при приеме Аторвастатин-ратиофарм с грейпфрутовым соком повышается концентрация аторвастатина в плазме и риск развития побочных эффектов.

Следует предупредить пациентов, которым назначен Аторвастатин-ратиофарм о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

Применение в педиатрии

У детей в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность не установлена в связи ограниченным опытом применения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, применение активированного угля). Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке Alu/Alu, состоящей из пленки поливинилхлоридной или поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой лакированной и из пленки поливинилхлоридной полиамидной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте!

Хранить при температуре не выше 30°С.

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

“Teva Pharma S.L.U.”, Сарагоса, Испания

Владелец регистрационного удостоверения

«Teva Pharmaceutical Industries Limited”, Израиль

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «ратиофарм Казахстан»

050000 Республика Казахстан

г. Алматы, проспект Аль-Фараби 19,

Бизнес-центр Нурлы Тау 1 Б, оф.603

Телефон, факс: (727) 311-09-15; 311-07-34

E-mail: teva@teva.co.il

Прикрепленные файлы

707432101477976653_ru.doc 70.5 кб
293821721477977810_kz.doc 89 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники