Аторвастатин-Тева (10 мг)

МНН: Аторвастатин
Производитель: Teva Pharma S.L.U.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Atorvastatin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020876
Период регистрации: 16.10.2014 - 16.10.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 17.16 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Аторвастатин-ратиофарм

Халықаралық патенттелмеген атауы

Аторвастатин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг, 60 мг, 80 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – аторвастатин кальций тригидраты 10,3625 мг, 20,725 мг, 31,0875 мг, 41,450 мг, 62.175 мг, 82,900 мг, аторвастатинге баламалы 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг, 60 мг 80 мг,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (GR M102), сусыз натрий карбонаты, мальтоза, натрий кроскармелозасы, магний стеараты,

үлбірлі қабықтың құрамы: гипромеллоза (Pharmacoat Gr.606), гидроксипропилцеллюлоза, триэтил цитраты, полисорбат 80, титанның қостотығы (Е 171).

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, сопақша пішінді, ақтан ақ дерлік түске дейінгі қабықпен қапталған таблеткалар (10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг дозалар үшін).

Екі беті дөңес және бір жағында «30» заттаңбасы бар, сопақша пішінді, ақтан ақ дерлік түске дейінгі қабықпен қапталған таблеткалар (30 мг доза үшін).

Екі беті дөңес және бір жағында «60» заттаңбасы бар, сопақша пішінді, ақтан ақ дерлік түске дейінгі қабықпен қапталған таблеткалар (60 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Гиполипидемиялық препараттар. ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштері.

АТХ коды C10AA05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін аторвастатин тез сіңіріледі. Ең жоғарғы концентрациясына 1-2 сағаттан кейін жетеді. Сіңірілуі дозаға пропорционалды артады. Асқазан-ішек жолының шырышты қабығындағы жүйе алдындағы клиренс және бауыр арқылы «алғашқы өту» әсері есебінен аторвастатиннің абсолюттік биожетімділігі 12% құрайды, жүйелік биожетімділігі 30%. Аторвастатиннің орташа таралу көлемі шамамен 381 л құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 98%. Аторвастатин орто- және парагидроксилденген туындылары мен бета-тотығу түрлі өнімдерінің түзілуімен Р450 цитохромомымен белсенді метаболизденеді. Плазмадағы ГМГ-КоА-редуктазаға қатысты тежегіш белсенділігі шамамен 70%-ға белсенді метаболитпен негізделген. Аторвастатин және оның метаболиттері бауыр және бауырдан тыс метаболизмнен кейін негізінен өтпен шығарылады. Аторвастатиннің жартылай шығарылу кезеңі 14 сағатты құрайды. ГМГ-КоА-редуктазаның бәсеңдететін белсенділігінің жартылай кезеңі белсенді метаболиттер есебінен 20-30 сағатты құрайды.

Егде жастағы емделушілерде плазмадағы аторвастатин концентрациясы жоғары.

Бауыр функциясы бұзылғанда аторвастатин мен оның метаболиттерінің концентрациясы 16 есеге артады.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі ГМГ-КоА-редуктазаның селективті бәсекелес тежелуі салдарынан мевалон қышқылы сатысында бауырдағы холестерин синтезі бұзылуымен байланысты. Аторвастатин бауырдағы холестерин синтезі бұзылуы мен жасуша беткейіндегі төмен тығыздықты липопротеидтерінің (ТТЛП) бауыр рецепторлары саны мен белсенділігі артуы есебінен плазмадағы холестерин мен липопротеидтер деңгейін төмендетеді, бұл ТТЛП қармауы мен катаболизмінің күшеюіне әкеледі. Аторвастатин әдетте гиполипидемиялық емдеуге әсер етпейтін гомозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемиясы бар емделушілерде ТТЛП деңгейін төмендетуде тиімді. ТТЛП деңгейінің төмендеуі жүрек-қантамыр ауруларының өршу қаупін төмендетеді.

Қолданылуы

- емдәммен емдеу кезінде талапқа сай нәтиже болмаған жағдайда бастапқы гиперхолестеринемиясы (тұқым қуалайтын гетерозиготалық гиперхолестеринемия) немесе біріктірілген (аралас) гиперлипидемиясы (Фредериксон бойынша IIa және IIb типтері) бар емделушілерде плазмада жалпы холестерин, ТТЛП, аполипопротеин В және триглициридтердің мөлшері жоғары болғанда емдәммен үйлесімде

- диетотерапия және басқа да фармакологиялық емес емдеу әдістері тиімсіз болғанда гомозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемиясы бар емделушілерде қан плазмасында жалпы холестериннің және ТТЛП мөлшерін азайту үшін

- жүрек-қантамыр аурулары бар науқастарда және кемінде 3 қауіп факторы бар емделушілерде (жасы 55-тен жоғары ер адам, шылым шегу, қант диабеті, шеткергі ангиопатия, сол жақ қарынша гипертрофиясы, протеинурия/альбуминурия, бірінші дәрежедегі туыстарында ЖИА даму жағдайлары) ЖИА өлім жағдайларын, миокард инфаркті, стенокардия, инсульттің даму қаупін төмендету үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат әдетте кешке, ас ішуге байланыссыз ішке қабылданады. Бастапқы дозасы – тәулігіне 10 мг. Қажет болғанда дозаны ең жоғары тәуліктік доза 80 мг-ге дейін біртіндеп арттыруға болады. Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер жекелей анықтайды.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде дозаны түзету қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100 ˂1/10 дейін)

- аллергиялық реакциялар

- гипергликемия

- бас ауыруы

- көмей мен жұтқыншақтың ауыруы, мұрыннан қан кету

- метеоризм, диспепсия, жүрек айнуы, диарея, іш қату

- миалгия, артралгия, аяқ-қолдың ауыруы, бұлшықет құрысулары, буындардың ісінуі, арқаның ауыруы

- бауыр функциясы көрсеткіштерінің өзгеруі, қандағы креатинфосфокиназа (КФК) деңгейінің жоғарылауы (норманың жоғарғы шегінен 3 реттен көп асатын креатинфосфокиназа жоғарылау деңгейі аторвастатин қабылдаған 2,5% емделушіде байқалды және норманың жоғарғы шегінен 10 рет асатын креатинфосфокиназа жоғарылау деңгейі- 0,4% емделушіде байқалды)

- назофарингит

Кейде (>1/1000 ˂1/100 дейін)

- гипогликемия, анорексия

- шым-шытырық түс көру, ұйқысыздық

- бас айналу, парестезия, гипестезия, дисгевзия, амнезия

- бұлыңғырланып көру

- құлақтағы шуыл

- құсу, іштің ауыруы, кекіру, панкреатит

- гепатит

- алопеция

- мойынның ауыруы, бұлшықет әлсіздігі

- есекжем

- дімкәстік, астения, кеуденің ауыруы, шеткергі ісінулер, шаршағыштық, қызба

- несепте лейкоциттердің болуына оң нәтиже

- трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы. Өтпелі және емді үзуді қажет етпейтін елеусіз өзгерістер. Сарысулық траснсаминазалар деңгейінің клиникалық маңызды (жоғарғы қалып шегінен 3 есеге жоғары) жоғарылауы аторвастатин қабылдаған 0,8% емделушіде байқалды. Деңгейінің артуы дозаға тәуелді және барлық емделушілерде қайтымды болып табылған.

Сирек (>1/10000 ˂1/1000 дейін)

- тромбоцитопения

- шеткергі нейропатия

- көрудің бұзылуы

- холестаз

- Квинке ісінуі, буллезді дерматит, Стивенc-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, мультиформалық эритема

- миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия, сіңірдің үзілуі

- дене салмағының артуы

Өте сирек (>1/10000 ˂1/1000 дейін)

- анафилактикалық реакциялар

- есту қабілетінен айрылу

- бауыр жеткіліксіздігі

- гинекомастия

Жиілігі анықталмаған келесі жағымсыз әсерлер туралы хабарланды

- сексуалды дисфункция

- депрессия

- интерстициальді өкпе аурулары (ұзақ емдегенде)

- қант диабеті, жиілігі қауіп факторының болуына немесе болмауына байланысты (аш қарынға қандағы глюкоза деңгейі >5,6 ммоль/л, ИМТ> 30 кг/м2, триглицеридтердің жоғары деңгейі, сыртартқысында гипертония)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді немесе қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

- жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда трансаминазалар деңгейі 3 реттен артық жоғарылауымен бауыр аурулары

- миопатия

- галактозаны көтере алмаушылықпен, лактаза жеткіліксіздігімен немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясымен байланысты тұқым қуалайтын аурулар

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

- ұрықтануға қарсы талапқа сай әдістерді пайдаланбайтын бала туу жасындағы әйелдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

аторвастатин мен төмендегілерді бір уақытта қолданғанда:

- Р450 цитохромы тежегіштерін (циклоспорин, эритромицин, телитормицин, кларитромицин, делавердин, стирипентол, вориконазол, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, ниацин, гемфиброзил, фиброй қышқылының басқа да дериваттарын, АИВ-протеаза тежегіштері, ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир) – плазмада аторвастатин концентрациясы жоғарылайды және миопатия қаупі болуы мүмкін, мүмкіндігінше бір уақытта қолданбау керек

- Р450 цитохромы тежегіштерімен (мысалы, эфавиренц, рифампицин, зверобой) - плазмада аторвастатин концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін. Гепатоциттерде рифампициннің аторвастатин концентрациясына әсер етуі белгісіз және егер бірге қабылдау қажет болса, емделушілер жағдайын мұқият бақылап отыру керек.

- тасымалдау ақуыздары тежегіштерімен (мысалы, циклоспорин) - аторвастатиннің жүйелік әсері артады. Гепатоциттерде аторвастатин концентрациясына гепатоциттердің - транспортерлердің сіңірілуін тежеу әсері белгісіз және егер бірге қабылдау қажет болса, дозаны азайту керек және емделушілер жағдайын мұқият бақылап отыру керек.

- гемфиброзилмен/фиброй қышқылы туындыларымен және эзетимибпен - рабдомиолизді қоса бұлшықет жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлер даму қаупі бар және егер бірге қабылдау қажет болса, емдік мақсатқа қол жеткізу үшін аторвастатиннің төменгі дозаларын тағайындау керек және емделушілер жағдайын мұқият бақылап отыру керек.

- фузидий қышқылымен – зерттеулер жүргізілген жоқ, бұлшықет жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлер даму қаупі бар. Өзара әрекеттесу механизмі зерттелген жоқ.

- дигоксинді - плазмада дигоксин концентрациясы жоғарылауы мүмкін

- пероральді контрацептивтерді - норэтиндрон мен этинилэстрадиол концентрациясы жоғарылауы мүмкін. Бұл нәтижені аторвастатин қабылдайтын әйелде пероральді контрацептив таңдағанда ескеру керек

- құрамында магний немесе алюминий гидроксиді бар антацидтерді - плазмадағы аторвастатин концентрациясы төмендейді

- варфаринді – протромбиндік уақыттың төмендеуіне әкеледі.

Айрықша нұсқаулар

Аторвастатинмен емдегеннен кейін «бауыр» трансаминазаларының сарысулық белсенділігінің елеулі (жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда 3 еседен көп) артуы байқалды.

«Бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы әдетте сарғаюмен немесе басқа да клиникалық көріністермен қатарласқан жоқ. Аторвастатин дозасын төмендеткенде, препаратты уақытша немесе толық тоқтатқанда «бауыр» трансаминазаларының белсенділігі бастапқы деңгейге келген. Көптеген емделушілер қандай да бір салдарсыз препаратты төмен дозада қабылдауды жалғастыра берді.

Бүкіл емдеу курсы бойы, әсіресе бауыр зақымдануының клиникалық белгілері пайда болғанда бауыр функциясы көрсеткіштерін бақылап отыру қажет. «Бауыр» трансаминазалары мөлшері жоғарылаған жағдайда олардың белсенділігін қалып шегіне жеткенге бақылап отыру керек. Егер АСТ немесе АЛТ белсенділігінің жоғарылауы жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда 3 еседен көп болып сақталса, дозаны төмендету немесе препаратты тоқтату ұсынылады. Аторвастатин-ратиофарм қабылдайтын емделушілерге алкогольді қабылдаудан бас тартқан жөн.

Аторвастатин-ратиофармды фиброй қышқылы туындыларымен, эритромицинмен, иммунодепрессанттармен, азольді зеңге қарсы препараттармен немесе никотин қышқылымен бірге гиполипидемиялық дозаларда тағайындай отырып, дәрігер емнің күтілетін қаупі мен пайдасын мұқият таразылауы тиіс және бұлшықеттердегі ауыруды немесе әлсіздікті анықтау үшін науқастарды ұдайы, әсіресе емдеудің алғашқы айларында және кез келген препараттың дозасын арттырғанда бақылап отыруы тиіс. Осы тектес жағдайларда КВК белсенділігін ауық-ауық анықтауды ұсынуға болады, бірақ бұлай мониторингілеу ауыр миопатияның дамуын алдын алуға мүмкіндік бере алмайды.

Аторвастатин-ратиофармды миоглобулинуриямен (гипотиреоз, қаңқа-бұлшықет аппаратының тұқым қуалайтын бұзылулары, бауыр аурулары, алкогольді елеулі мөлшерде қолдану, емделушінің жасы 70-тен жоғары) байланысты жедел бүйрек жеткіліксіздігі дамуымен рабдомиолизге тән факторлары бар емделушілерге сақтықпен тағайындалады. Бұл жағдайда креатинфосфокиназа (КФК) деңгейіне зарттеу жүргізу қажет және егер КФК деңгейі 5 есеге артқан болса, емді бастаудың қажеті жоқ. Емдеу кезінде бұлшықет ауыруына, құрысуларға, әлсіздікке, дімкәстікке және ысынуға шағымдар түскенде КФК деңгейін анықтау қажет және егер КФК 5 есеге артқан болса, емді тоқтатады.

Сыртартқысында геморрагиялық инсульті немесе лакунарлық инфаркті бар емделушілерде Аторвастатин-ратиофармды «қауіп/пайда» арақатынасын анықтағаннан кейін ғана қолдануға болады, қайталанатын геморрагиялық инсульттің әлеуетті қаупін ескеру керек.

Интерстициальді өкпе ауруының сирек жағдайлары әсіресе ұзақ емдеген кезде кейбір статиндерді қабылдағанда тіркелген. Егер емдеу барысында интерстициальді өкпе ауруларының (демікпе, өнімсіз жөтел, шаршағыштық, салмақ жоғалту, қызба) даму симптомдары байқалса, статиндермен емді тоқтату қажет.

Қант диабетінің даму қаупі жоғары емделушілерде Аторвастатин-ратиофармды қабылдағанда клиникалық және биохимиялық көрсетілімдерді бақылау керек.

Аторвастатин-ратиофармды грейпфрут шырынымен бірге қабылдағанда плазмада аторвастатиннің концентрациясы және жағымсыз әсерлердің даму қаупі артатынын ескеру керек.

Аторвастатин-ратиофарм тағайындалған емделушілерге бұлшықеттерде түсініксіз ауырулар пайда болғанда, әсіресе олар ентігумен немесе қызбамен қатар жүргенде жедел түрде дәрігерге қаралу керектігі туралы ескерту керек.

Педиатрияда қолдану

Қолдану тәжірибесі шектеулі болуына байланысты 18 жасқа дейінгі балаларда тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын және басқа да қауіптілігі зор механизмдерді басқарғанда сақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, құсу, диспепсия.

Емі: симптоматикалық (асқазанды шаю, белсендірілген көмірді қолдану). Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден немесе поливинилиденхлоридті және лакталған алюминий фольгадан және поливинилхлоридті полиамидті үлбірден және алюминий фольгадан тұратын Alu/Alu пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

300С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

“Teva Pharma S.L.U.”, Сарагоса, Испания

Тіркеу куәлігінің иесі

«Teva Pharmaceutical Industries Limited”, Израиль

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«ратиофарм Казахстан» ЖШС

050000 Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Әл-Фараби д-лы 19,

Нұрлы Тау бизнес орталығы 1 Б, 603 кеңсе

Телефон, факс: (727) 311-09-15; 311-07-34

E-mail: teva@teva.co.il

 

Прикрепленные файлы

707432101477976653_ru.doc 70.5 кб
293821721477977810_kz.doc 89 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники