Атваз (10 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Атваз

Халықаралық патенттелмеген атауы

Аторвастатин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 10 мг, 20 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: кальций аторвастатині (10 мг, 20 мг аторвастатинге баламалы)

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, бутилденген гидроксианизол, бутилденген гидрокситолуол, лактоза моногидраты, кальций карбонаты, натрий кроскармеллозасы, симетикон эмульсиясы, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза, темірдің сары тотығы (Е172), магний стеараты

қабықтың құрамы: инстакоат IC-S-223, инстакоат IC-S-134,

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, екі жағы жалпақ, үлбірлі қабықпен қапталған, ақ түсті (10 мг доза үшін) таблеткалар

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, екі жағы жалпақ, үлбірлі қабықпен қапталған, сары түсті (20 мг доза үшін) таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Гиполипидемиялық препараттар. Гипохолестеринемиялық және гипотриглицеридемиялық препараттар. ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштері. Аторвастатин

АТХ коды C10AA05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін Аторвастатин жылдам сіңіріледі. Ең жоғарғы концентрациясына 1-2 сағаттан соң жетеді. Сіңірілуі дозасына пропорционалды артады. Асқазан-ішек жолының шырышты қабығындағы жүйеалдылық клиренсінің және «бірінші өтуінің» әсері есебінен Аторвастатиннің абсолюттік биожетімділігі 12%, жүйелік биожетімділігі 30% құрайды. Аторвастатиннің таралуының орташа көлемі 381 л жуықты құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 98%. Аторвастатин Р450 цитохромымен орто- және парагидроксилденген туындылары мен түрлі бета-тотығу өнімдерін түзе отырып, белсенді метаболизденеді. Плазмадағы ГМГ-КоА-редуктазасына қатысты тежегіштік белсенділігінің шамамен 70%-на белсенді метаболиттері түрткі болады. Аторвастатин мен оның метаболиттері бауырдағы және бауырдан тыс метаболизмінен кейін негізінен өтпен шығарылады. Аторвастатиннің жартылай шығарылу кезеңі 14 сағатты құрайды. ГМГ-КоА-редуктазаның бәсеңдеткіш белсенділігінің жартылай кезеңі белсенді метаболиттерінің есебінен 20-30 сағатты құрайды.

Аторвастатиннің егде жастағылардағы (65 жастағы және одан асқан) Сmах және AUC орта жастағы емделушілердегі (клиникалық маңызы жоқ) осындайдан сәйкесінше 40 және 30%-ға жоғары.

Бүйрек аурулары аторвастатиннің плазмадағы концентрацияларына немесе ТТЛП деңгейінің төмендеуіне әсер етпейді; мұндай емделушілерде дозасын түзекту қажет емес. Плазма ақуыздарымен қарқынды байланысуы салдарынан, гемодиализ барысында шығарылмайды.

Бауырдың алкогольдік зақымданулары бар емделушілерде аторвастатиннің плазмадағы концентрациялары едәуір артады (Сmах және AUC ауыр жағдайларда сәйкесінше 16 және 11 есе артады).

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі ГМГ-КоА-редуктазаны селективті бәсекелесе тежеуі салдарынан, холестериннің бауырдағы мевалон қышқылы сатысындағы синтезінің бұзылуымен байланысты. Атваз бауырдағы холестерин синтезін бұзудың және жасушалар беткейіндегі тығыздығы төмен липопротеидтердің (ТТЛП) бауырдағы рецепторларының санын арттырудың есебінен плазмадағы холестерин мен липопротеидтердің деңгейлерін төмендетеді, бұл ТТЛП қармалуы мен катаболизмінің күшеюіне алып келеді. Атваз, әдетте гиполипидемиялық емге реакция бермейтін, тұқым қуалайтын гомозиготалы гиперхолестеринемиясы бар емделушілерде ТТЛП деңгейін төмендетуде тиімді. ТТЛП деңгейінің төмендеуі жүрек-қантамыр ауруларының үдеу қаупін азайтады.

Қолданылуы

- біріншілік гиперхолестеринемиясы (тұқым қуалайтын гетерозиготалы гиперхолестеринемия) немесе біріктірілген (аралас) гиперлипидемиясы (Фредериксон бойынша IIa және IIb типтері) бар науқастарда емдәммен емдеу кезінде талапқа сай әсері болмаған жағдайда, плазмадағы жалпы холестерин, ТТЛП, аполипопротеин В мен триглицеридтер құрамы жоғары болған кезде емдәммен үйлестіріп.

- тұқым қуалайтын гомозиготалы гиперхолестеринемиясы бар науқастарда емдәммен емдеу және басқа фармакологиялық емес емдеу әдістері тиімсіз болған жағдайда қан плазмасындағы жалпы холестерин және ТТЛП құрамын төмендету үшін

- ЖИА өліммен аяқталу жағдайларын, жүрек-қантамыр аурулары бар науқастар мен кемінде 3 қауіп факторы бар (жынысы ер, 55 жастан асқан, шылым шегу, қант диабеті, шеткергі ангиопатия, сол жақ қарынша гипертрофиясы, протеинурия/альбуминурия, ең жақын туыстарында ЖИА даму жағдайлары) емделушілерде миокард инфарктісінің, стенокардияны, инсульт дамуының азайту үшін

Қолдану тәсілі мен дозалары

Препарат ас ішу уақытына тәуелсіз, ішке қабылданады. Бастапқы дозасы – тәулігіне 1 рет 10-20 мг. Қажет болса, дозасын ең жоғарғы 80 мг тәуліктік дозасына дейін біртіндеп арттыруға болады. Емдеудің басында немесе препараттың дозасын арттырған кезде әр 2-4 апта сайын қан плазмасындағы липидтер құрамын бақылап отыру және дозасын тиісінше түзету қажет. Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер жекелей анықтайды. Препаратты күннің кез-келген уақытында тамақпен бірге немесе ас ішу уақытына тәуелсіз, ішке қабылдайды.

Гомозиготалы отбасылық гиперхолестеринемия.

Күніне 10-нан 80 мг дейінгі дозалары пайдаланылады. Аторвастатин емдеудің басқа түрлеріне қосымша немесе егер липидтөмендетуші емнің басқа түрлері қолжетімсіз болғанда пайдаланылады.

Бүйрек қызметінің бұзылуы бар емделушілерде дозасын түзету қажет емес.

Жағымсыз әсері

Жиі

- бас айналуы

- жүрек айнуы, құсу

- назофарингит

- гипергликемия

- жұтқыншақ пен көмейдің ауыруы, мұрыннан қан кету

- диспепсия, жүрек айнуы, метеоризм, іштегі жайсыздық, кекіру, диарея

- артралгия, аяқ-қолдардың ауыруы, бұлшықеттердің құрысулары, миалгия, миозит, миопатия

- бауыр қызметінің қалыпсыз көрсеткіштері, сарысудағы креатинфосфокиназаның (КФК) жоғарылауы

- қорқынышты түстер көру

- бұлыңғыр көру

- құлақтағы шуыл

- гепатит, холестаз

- есекжем

- бұлшықет әлсіздігі, мойынның ауыруы

- дімкәстану, дене температурасының жоғарылауы

- несепте лейкоциттердің пайда болуы

Төмендегі жағымсыз әсерлері маркетингтен кейінгі зерттеулерде анықталған

-тромбоцитопения

- аллергиялық реакциялар (анафилаксияны қоса)

- сіңірлердің үзілуі

- дене салмағының жоғарылауы

- гипестезия, амнезия, бас айналуы, дәм сезудің бұрмалануы

- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, мультиформалы эритема, буллездік бөртпе

- рабдомиолиз, арқаның ауыруы

- кеуденің ауыруы, шеткергі ісінулер, шаршау

Кейде

- анорексия

- парестезия

- тері бөртпесі, қышыну

- бұлшықеттердің құрысуы

- импотенция

Сирек

- шеткергі нейропатия

Өте сирек

- гипер- немесе гипогликемия

- панкреатит

- гепатит, холестаздық сарғаю

- ангионевротикалық ісіну

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді немесе қосымша компонентіне жоғары сезімталдық

- трансаминазалар деңгейінің 3 еседен артық жоғарылауымен бауыр аурулары

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балаларға

- талапқа сай контрацепция әдістерін пайдаланбайтын репродуктивтік жастағы әйелдер

- лактозаны көтере алмаушылығы, Lapp-лактоза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар емделушілер.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Атвазды және:

- Р450 цитохромы тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда (циклоспоринді, эритромицинді, кларитромицинді, итраконазолды, кетоконазолды, нефазодонды, ниацинді, гемфиброцилді, фиброн қышқылының басқа дериваттарын, АИВ-протеазасы тежегіштерін) - аторвастатиннің плазмадағы концентрациясы артады және миопатия қаупі болуы мүмкін

- дигоксинді бір мезгілде қолданғанда дигоксиннің плазмадағы концентрациясының артуы өзгермейді.

- ішілетін контрацептивтерді бір мезгілде қолданғанда норэтиндрон мен этинилэстрадиол концентрациясы артуы мүмкін

- құрамында магний гидроксиді немесе алюминий бар антацидтерді бір мезгілде қолданғанда, аторвастатиннің плазмадағы концентрациясы азаяды

- варфаринді бір мезгілде қолданғанда – протромбиндік уақыттың азаюына алып келеді

- феназонды, циметидинді, амлодипинді, антигипертензиялық немесе гипогликемиялық дәрілермен бір мезгілде қолданғанда – клиникалық маңызды өзара әрекеттесулері анықталмаған

- диалтиаземмен, верапамилмен, израдипинмен бір мезгілде қолданғанда аторвастатиннің қан плазмасындағы концентрациясы артуы, миопатияның даму қаупі артуы мүмкін

- антипиринді (феназонды), терфенадинді аторвастатинмен бір мезгілде қолданғанда фармакокинетикасына әсер етпейді

- Р450 ЗА4 цитохромының тежегіштері болып табылатын протеаза тежегіштерімен бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы аторвастатин концентрациясының артуымен қатар жүрген.

Айрықша нұсқаулар

Атвазды қабылдауды бастар алдында және емдеу кезінде жүйелі түрде бауыр қызметіне тест жүргізіп отыру керек. Атвазды трансаминазалар деңгейі жоғары емделушілерге сақтықпен тағайындау керек. Атвазды қабылдап жүрген емделуішлерге алкоголь қабылдаудан бас тарту керек.

Атваз рабдомиолизға бейім (бүйрек жеткіліксіздігі, гипотиреоз, қаңқа-бұлшықет аппаратының тұқым қуалайтын бұзылулары, бауыр аурулары, алкогольді едәуір мөлшерде пайдалану, емделушінің жасы 70-тен асса) факторлары бар емделушілерге сақтықпен тағайындалады. Бұл жағдайда креатинфосфокиназа (КФК) деңгейіне зерттеу жүргізу қажет және егер КФК деңгейі 5 есе артық болса, емдеуді бастамаған дұрыс. Емдеу кезінде бұлшықеттің ауыруы, құрысулар, әлсіздік, дімкәстану және ыстық көтерілуі сияқты шағымдар болса, КФК деңгейін тексеру керек және егер КФК деңгейі 5 есе артық болса, емдеуді тоқтатады.

Атвазды грейпфрут шырынымен қабылдағанда плазмадағы Аторвастатин концентрациясы артады.

Атвазды рабдомиолиздің дамуына бейім факторлары бар емделушілерге сақтықпен тағайындау керек. Креатининфосфокиназа (КФК) деңгейін статинмен емдеуді бастағанға дейін төмендегі жағдайларда өлшеп отыру керек:

• бүйрек жеткіліксіздігі

• гипотиреоз

• жеке немесе отбасылық сыртартқыдағы тұқым қуалайтын бұлшықет бұзылыстары

• сыртартқысындағы статиннен немесе фибраттан туындаған бұлшықет уыттылығы жағдайы

• сыртартқыдағы бауыр аурулары және/немесе алкогольді сусындарды айтарлықтай мөлшерде пайдалану

• егде жастағы емделушілерде (жас шамасы > 70 жас); бұл тексерудің қажеттілігін рабдомиолиз дамуына бейім басқа факторлардың болуын ескере отырып қарастыру керек

• препараттың қан плазмасында, мысалы, дәрілермен өзара әрекеттесуі кезінде концентрациясының артуы жүруі мүмкін жағдайлар.

Мұндай жағдайларда даму қаупін мүмкін болатын пайдасымен салыстырмалы қарастыру керек және клиникалық мониторинг жүргізу ұсынылады. Егер КФК деңгейі нормадан айтарлықтай жоғары (жоғарғы шегінен 5 есе артық) болса, емдеуді бастамау керек.

Егер симптомдары өтпелі болса және КФК деңгейі қалпына қайтып келсе, Атвазды қайта қолдану немесе баламалы статинді төменірек дозаларды мұқият мониторингілей отырып қолдану мәселесін қарастыру керек.

Егер КФК деңгейінің клиникалық тұрғыдан елеулі артуы (жоғарғы жоғарғы шегінен > 10 есе артық) орын алса немесе рабдомиолиз диагнозы қойылса немесе оның болуына күдік болса, Атвазды тоқтату керек.

Педиатрияда қолданылуы

Қолданылу тәжірибесі шектеулі болуына байланысты,18 жасқа дейінгі балаларда тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған.

Дәрілік заттың көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарғанда сақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, құсу, диспепсия, ұйқышылдық, экстрапирамидтік бұзылыстар, сананың көмескіленуі, тахикардия, артериялық гипотензия.

Емі: симптоматикалық (асқазанды шаю, белсенділендірілген көмірді қолдану). Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминий фольга мен поливинилхлоридді үлбірден немесе алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30 ° С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Alkem Laboratories Ltd»

Mumbai -400013, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

«Alkem Laboratories Ltd», Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Алкем Лабораториз Лимитед» өкілдігі

Алматы қ., Мәметова к-сі 67

Телефон нөмірі (727) 266-39-90

Факс нөмірі (727) 266-39-90

Электронды поштасы dubeysand@yahoo.com