Атаракс®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Атаракс®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Гидроксизин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 25 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 25 мг гидроксизин гидрохлориді,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, коллоидты кремний қостотығы (сусыз), магний стеараты,

үлбірлі қабық құрамы Opadry Y-1-7000: титанның қостотығы (Е171), гипромеллоза, макрогол 400.

Сипаттамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған, екі бетінде сындыруға арналған көлденең сызығы бар, ақ сопақша таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйке жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар. Психотропты препараттар. Анксиолитиктер. Дифенилметан туындылары. Гидроксизин

АТХ коды N05BВ01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Асқазан-ішек жолдарынан жылдам сіңеді. Ішіп қабылдағаннан кейін ең жоғары концентрацияға (Cmax) жету уақыты – 2 сағат. Бір реттік 25 мг дозаны қабылдағаннан кейін ересектерде Сmax 30 мг/мл және 50 мг гидроксизинді қабылдағаннан кейін 70мг/мл құрайды. Ішке қабылдағаннан кейінгі биожетімділігі 80% құрайды.

Гидроксизин, қан плазмасына қарағанда теріде көбірек концентрацияланады. Таралу коэффициенті ересектерде 7–16 л/кг құрайды. Гидроксизин гематоэнцефалдық бөгет арқылы және плацентаға өтіп, ана тіндеріне қарағанда, ұрықтың тіндерінде үлкен дәрежеде жиналады. Гидроксизин бауырда метаболизденеді. Метаболиттер емшек сүтінен табылады. Цетиризин – негізгі метаболит (45%), айқын Н1-бөгегіш болып табылады. Жалпы клиренсі 13 мл/мин/кг құрайды. Гидроксизиннің тек 0,8%-ы ғана өзгермеген күйінде бүйрек арқылы шығарылады. Балаларда жалпы клиренсі, ересектерге қарағанда, 4 есе қысқа. Жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) – 14 жастағы балаларда 11 сағат және 1 жастағы балаларда 4 сағат; ересектерде жартылай шығарылу кезеңі 14 сағатты құрайды.

Егде жастағы науқастарда T1/2 29 сағатты құрайды, таралу коэффициенті 22,5 л/кг құрайды.

Бауыр ауруы бар науқастарда жартылай шығарылу кезеңі 37 сағатқа дейін артады, осының салдарынан күндізгі дозаны немесе қабылдау жиілігін төмендету керек.

Фармакодинамикасы

Гидроксизин гематоэнцефалдық бөгет арқылы жақсы өтеді, мида гистаминді рецепторларға (аффинділік) ұқсастығы жоғары, ол седативтік және анксиолитикалық әсерді қамтумен байланысты.

Антигистаминді және бронходилатациялайтын әсер экспериментальді көрсетілген және клиникада бекітілген болатын. Құсуға қарсы әсер апорморфин мен верилоидті пайдаланумен тесте көрсетілген.

Фармакологиялық және клиникалық зерттеулерде гидроксизин емдік дозада қарыншалық сөліністі немесе қышқылдылықты арттырмайды және көптеген жағдайларда жұмсақ антисекреторлық белсенділікті байқатады. Гидроксизин, сондай-ақ есекжем, экзема немесе дерматит кезінде өзінің тиімділігін дәлелдеді.

Антигистаминді әсер ішке қабылдаған кезде шамамен 1 сағаттан соң басталады. Седативті әсері таблетканы қабылдағаннан кейін 30-45 минуттан соң басталады.

Атараксті® қабылдау аясында ұйқының ұзаққа жалғасқаны, 50 мг дозада гидроксизинді бір рет немесе қайталап қабылдағаннан кейін түнгі ояну жиілігінің төмендегені байқалған. Бұлшықет жүктемесінің төмендеуі препаратты 50 мг дозада күніне 3 рет қабылдаған кезде байқалған.

Психикалық тәуелділікті және дағдылануды болдырмайды. Ұзақ қабылдаған кезде тоқтату синдромы және когнитивтік функцияның нашарлағаны байқалмаған.

Қолданылуы

- ересектердегі үрейленуді симптоматикалық емдеу

- шығу тегі аллергиялық терінің қышыну симптомдарын жеңілдету

- премедикация мақсатында

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер

Бір реттік ең жоғары доза 200 мг-ден (8 таблеткадан) аспауға тиіс, ең жоғары тәуліктік дозасы 300 мг-ден (12 таблеткадан) аспайтынды құрайды.

Үрейлі жағдайды симптоматикалық емдеу

Стандартты доза күніне 50 мг (12,5 мг таңертең, 12,5 мг күндіз және 25 мг түнге қарай).

Қажеттілікке қарай доза күніне 300 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін.

Терінің қышыну симптомдарын жеңілдету

Бастапқы доза түнге қарай 25 мг, қажеттілікке қарай тәулігіне үш рет немесе төрт рет 25 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін.

Дозасын және қабылдау ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Премедикация

1 немесе 2 қабылдауға тәулігіне 50-ден 200 мг-ге дейін; хирургиялық араласуларға дейін 1 сағат бұрын бір рет қабылдау, анестезия алдында түнге қарай 1 рет алдын ала қабылдауды қажет етеді.

Балаларға (12 айдан бастап және одан үлкен жастағыларға)

Бір таблетка сызығы бойынша екіге бөлуге болады және дәріні баланың салмағына байланысты және дәрігердің қатаң дағайындауымен бірнеше рет қабылдауға болады. Тағайындалған дозаны ұсақтауға және таза суға ерітуге болады.

Терінің қышыну симптомдарын жеңілдету

• 12 айдан 6 жасқа дейінгі жастағыларға: бірнеше рет қабылдауға тәулігіне 1 мг/кг-ден тәулігіне 2,5 мг/кг-ге дейін.

• 6 жастан үлкендерге: бірнеше рет қабылдауға тәулігіне 1 мг/кг-ден тәулігіне 2 мг/кг-ке дейін.

Хирургиялық араласуларға дейін премедикация үшін

Хирургиялық араласуларға дейін 1 сағат бұрын 1 мг/кг дозада бір рет қабылдау, анестезия алдында түнге қарай 1 рет алдын ала қабылдауды қажет етеді.

Пациенттердің жеке топтары

Дозалануы емге пациенттің реакциясына байланысты ұсынылған доза диапазонында бейімделуі тиіс.

Егде жастағы адамдар

Егде жастағы тұлғаларға ұзаққа созылу әсеріне байланысты ұсынылған дозаның жартысынан бастау ұсынылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Орташа немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде цетиризин метаболитінің бөлінуі азаюы есебінен дозалау төмендетілуі тиіс.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде тәуліктік дозаны 33% азайту ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлері негізінен ОЖЖ бәсеңдетілуі немесе ОЖЖ парадоксальді стимуляциясымен, антихолинергиялық қызметімен немесе жоғары сезімталдық реакцияларына байланысты.

Төмендегі келтірілген жағымсыз реакциялар мүшелердің және мүшелер жүйесінің және жиі кездесетін зақымдануымен сәйкес келтірілген. Жиі кездесетін мынадай түрде белгіленеді: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100 және <1/10), жиі емес (≥ 1/1 000 және < 1/100), сирек (≥ 1/10 000 және <1/1 000), өте сирек (<1/10 000).

• Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

• Өте жиі

• - ұйқышылдық

• Жиі

• - бас ауыруы

• - шаршағыштық

• - мәңгіру

• Жиі емес

• - бас айналуы

• - ұйқысыздық

• - назардың бұзылуы

• - қозу, сананың шатасуы, тремор, дімкәстік

• Сирек

  - бағдарсыздық, галлюцинация, құрысулар, дискинезия

  - аккомодация бұзылыстары, бұлыңғырланып көру,

• Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар

• Жиі

• - ауыздың құрғауы

• Жиі емес

• - іш қатуы, жүрек айнуы

• Сирек

• - құсу

• - бауыр функциясының бұзылуы

• Белгісіз

• - гепатит

• Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан бұзылулар

  Сирек

• - тахикардия, гипотензия

• Белгісіз

• - ЭКГ-де QT аралығының ұзаруы

• Терінің және теріастылық шелмайы зақымдануының жалпы бұзылулары

• Жиі

• - шаршағыштық

• Жиі емес

• - астения, дімкәстік

  - қызба

  Сирек

  - жоғары сезімталдық реакциялары

  - қышыну, эритематозды бөртпелер, теңбілді-папулезді бөртпелер, есекжем, дерматит

  - несептің іркілуі

  Өте сирек

  - анафилаксиялық шок, бронх түйілуі, Стивенс-Джонсон синдромы, мультиформалы эритема, жедел жайылған экзантематозды пустулез, ангионевроздық ісіну, бөртпелер, қатты терлеу

  Ұсынылатын доза қолданылғанда тыныс алудың клиникалық елеулі бәсеңсуі байқалмады.

  Гидроксизиннің негізгі метаболиті цетиризинді қолданған кезде сипатталған жағымсыз реакциялар гидроксизинді қолданғанда болуы мүмкін

  - тромбоцитопения

  - агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезиялар, окулогирлік криз

  - диарея, дизурия, несепті ұстай алмау, әлсіздік, ісінулер, салмақтың артуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• сыртартқысында гидроксизинге немесе препараттың кез келген компоненттеріне, цетиризинге немесе пиперазиннің басқа туындыларына, аминофиллинге немесе этилендиаминге жоғары сезімталдық

• порфириядан зардап шегуші пациенттер

• QT аралығы ұзарған пациенттер

• жүктілік, лактация кезеңі

• 12 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Орталық жүйке жүйесінің қызметін төмендететін дәрілік препараттармен, есірткілік анальгетиктермен, барбитураттармен, транквилизаторлармен, ұйықтатқыш дәрілермен, антихолинергиялық препараттар сияқтылармен біріктіріп тағайындаған кезде Атаракс® препаратының күшейтетін әсерін ескеру қажет. Мұндай жағдайда олардың дозасы жекелей таңдалуы тиіс.

Алкоголь сондай-ақ гидроксизиннің әсерін күшейтеді.

Гидроксизин бетагистин және антихолинэстераза препараттары тиімділігінің антагонисті ретінде әсер етеді.

Талдама нәтижесіне ықпалын тигізбеу үшін емдеу аллергиялық сынама немесе метахолинмен ингаляциялық түрткі болатын тестті жүргізгенге дейін кем дегенде 5 күн бұрын тоқтатылуы тиіс.

Моноамионоксидаза тежегіштерімен біріктіріп тағайындамаған жөн.

Препарат адреналиннің қан тамырларын тарылтатын әсеріне және фенитоиннің құрысуға қарсы белсенділігіне кедергі болады.

Гидроксизинді жүйелі алкогольдегидрогеназа және CYP3A4/5 басқа препараттармен, белгілі бауыр ферменттерін мықты тежейтіндермен біріктіріп қолданған кезде гидроксизин бауырда метаболизденетіндіктен, қанда гидроксизин концентрациясының жоғарылайтынын күтуге болады.

Гидроксизинді потенциальді аритмогенді препараттармен біріктіріп қолдану QT аралығының ұзару және екі бағытты қарыншалық тахикардияның пайда болуының қаупін арттыруы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Атаракстің® антихолинергиялық әсері бар болғандықтан, оны денеге таралған миастенияда, несептің бөлініп шығуы қиындағанда, іш қатуларда, көзішілік қысым жоғарылағанда, деменцияда, құрысу ұстамаларына бейім болғанда, аритмияларда, аритмогенді әсері бар дәрілік зарттарды бір мезгілде қабылдағанда сақтықпен тағайындаған жөн. Егде жастағы науқастарға әсер етуі ұзаққа созылуы есебінен ұсынылатын дозаның жартысын қолданудан бастау ұсынылады. Бауыр қызметі бұзылуы бар және орташа немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозалау төмендетілуі тиіс.

Аллергологиялық тест жүргізу қажет болған кезде Атаракс® қабылдау, оның антигистаминді әсері бар негізгі метаболиті Цетиризиннің пайда болатындығын ескеріп, зерттеуден 5 күн бұрын тоқтатылуы тиіс.

Атаракс® қабылдап жүрген пациенттер алкоголь қабылдауды тоқтата тұрғаны жөн.

Таблетка құрамында лактоза бар. Сирек кездесетін тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылығы, Lapp лактаза тапшылығы және глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер бұл дәрілік затты қабылдауына болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Атаракс® қабылдайтын пациенттер препараттың зейінді шоғырландыруға және психомоторлы реакциялар жылдамдығына әсер ету мүмкіндігі туралы ескертілуі тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: артық дозаланғаннан кейінгі бақыланатын симптомдар негізінен мөлшерден тыс антихолинергиялық жүктемеге, ОЖЖ басылуына немесе ОЖЖ парадоксальді стимуляциялануына байланысты. Оларға жүрек айнуы, құсу, тахикардия, температура жоғарылауы, ұйқышылдық, қарашық рефлекстері бұзылуы, тремор, сананың шатасуы немесе елестеулер жатады. Бұл сананың әртүрлі деңгейіндегі депрессиямен, тыныс алу бәсеңсуімен, құрысулармен, гипотониямен немесе жүрек аритмиясымен қоса жүруі мүмкін. Кома тереңдеуі және кардиореспираторлық коллапс басталуы мүмкін. ЭКГ үздіксіз жаза отырып және талапқа сай оттегімен қамтамасыз ете отырып тыныс алу мен қан айналымы қатаң бақылануы тиіс. Жүректі және артериялық қысымды мониторингтеу аурудың белгілері жойылғаннан кейін 24 сағат бойына жалғасуы тиіс.

Психикалық статусында өзгерістері бар пациенттер бір мезгілде басқа дәрілік препараттарды немесе алкогольді қабылдауға тексерілуі тиіс, қажет болғанда налоксон, глюкоза, тиамин пайдаланылады.

Норадреналин немесе метараминолды тек вазопрессорлар қажет болғанда ғана пайдалану керек. Адреналинді пайдалануға болмайды.

Емі: егер клиникалық елеулі қабылдау болмаса, алдын ала трахея интубациясымен, асқазанды шаю жүргізілуі мүмкін. Белсенділендірілген көмір асқазанда қалдырылуы мүмкін, бірақ оның тиімділігін нақтылайтын аз мөлшердегі деректер бар. Гемодиализ немесе гемоперфузияның тиімді болатыны күмәнді. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 25 таблеткадан. 1 пішінді қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қабылдауға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы мен елі

ЮСБ Фарма С.А.,

Шеман дю Форе

1420 Брэйн-Л’Аллю

Бельгия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд., Ұлыбритания

980 Great West Road, Brentford, Middlesex, TW8 9GS, UK

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстандағы ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд өкілдігі

050059, Алматы қ., Фурманов к-сі, 273

Телефон нөмірі: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Факс нөмірі: + 7 727 258 28 90

Электронды поштасы: kaz.med@gsk.com

Медициналық қолдану жөніндегі бекітілген нұсқаулықты www.dari.kz сайтынан қараңыз